RU2004126936A - Производные хинолина в качестве антагонистов npv - Google Patents

Производные хинолина в качестве антагонистов npv Download PDF

Info

Publication number
RU2004126936A
RU2004126936A RU2004126936/04A RU2004126936A RU2004126936A RU 2004126936 A RU2004126936 A RU 2004126936A RU 2004126936/04 A RU2004126936/04 A RU 2004126936/04A RU 2004126936 A RU2004126936 A RU 2004126936A RU 2004126936 A RU2004126936 A RU 2004126936A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
methyl
ylquinolin
pyrrolidin
compound
Prior art date
Application number
RU2004126936/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2298002C2 (ru
Inventor
Патрицио МАТТЕИ (CH)
Патрицио МАТТЕИ
Вернер МЮЛЛЕР (CH)
Вернер Мюллер
Вернер НАЙДХАРД (FR)
Вернер НАЙДХАРД
Маттиас Генрих НЕТТЕКОФЕН (DE)
Маттиас Генрих НЕТТЕКОФЕН
Филипп ПФЛИЖЕ (FR)
Филипп Пфлиже
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2004126936A publication Critical patent/RU2004126936A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2298002C2 publication Critical patent/RU2298002C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/42—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/42—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C07D215/46—Nitrogen atoms attached in position 4 with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms, attached to said nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Claims (27)

1. Соединения формулы
Figure 00000001
в которой R1 и R2 независимо выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкилкарбонила, циклоалкилкарбонила, циклоалкилалкилкарбонила, арила, аралкила, арилкарбонила, аралкилкарбонила, алкоксиалкила, гидроксиалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, гетероциклилкарбонила, гетероциклилалкилкарбонила, карбоксициклила, карбоксициклилалкила, амино, алкил-SO2-, арил-SO2-, гетероциклил-SO2- или амино-SO2- или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют от 5- до 10-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно включает второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, и где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила и алкокси;
R3 представляет собой водород, алкил, амино или галоген;
R4 представляет собой водород, галоген, гетероциклил, амино или алкил;
А представляет собой от 5 до 7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее атом азота, который присоединен к кольцу хинолина и, необязательно, второй гетероатом, который выбран из кислорода, серы или азота, и где кольцо А необязательно замещено одним - тремя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, гидрокси, амино, ацетиламино, циано, гидроксиалкила, алкоксиалкила, циклоалкилалкокси и циклоалкилалкоксиалкила,
и их фармацевтически приемлемыем соли и эфиры.
2. Соединения по п.1, где
R1 и R2 независимо выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила,алкилкарбонила, циклоалкилкарбонила,арила, аралкила, арилкарбонила, алкоксиалкила, гидроксиалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, гетероциклилкарбонила, карбоксициклила, карбоксициклилалкила, амино, алкил-SO2-, арил-SO2-, гетероциклил-SO2- или амино-SO2- или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют от 5- до 10-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно включает второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, и где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила и алкокси; и
А представляет собой от 5- до 7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее атом азота, который присоединен к кольцу хинолина и, необязательно, второй гетероатом, который выбран из кислорода, серы или азота, и где кольцо А необязательно замещено одним - тремя заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, гидрокси, амино, ацетиламино, циано, гидроксиалкила и алкоксиалкила.
3. Соединения по п.1, в которых R3 представляет собой водород или алкил.
4. Соединения по п.3, где R3 представляет собой метил.
5. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой водород.
6. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой амино.
7. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой пирролидинил.
8. Соединения по п.1, в которых А представляет собой пирролидин или азепан, необязательно замещенный алкилом, алкоксиалкилом, гидроксиалкилом или алкокси.
9. Соединения по п.8, в которых А представляет собой пирролидин, необязательно замещенный гидроксиметилом или метоксиметилом.
10. Соединения по п.1, в которых один из R1 и R2 представляет собой водород или алкил, а другой независимо выбран из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкилкарбонила, циклоалкилкарбонила, фенила, нафтила, фенилалкила, нафтилалкила, фенилкарбонила, алкоксиалкила, гидроксиалкила, тиофенила, пиридинила, фурила, тиофенилалкила, пиридинилалкила, фурилалкила, тиофенилкарбонила, пиридинилкарбонила, фурилалкила, инданила, карбоциклилалкила, амино, алкил-SO2-, арил-SO2-, тиофенил-SO2-, пиридинил-SO2-, фурил-SO2- или амино-SO2-, и где фенильные и нафтильные группы необязательно замещены одним - тремя заместителями, независимо выбранными из алкила, циано, галогено, алкокси и трифторметила, или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют азепановое, 3,4-дигидро-1H-изохинолиновое, пиперидиновое, пирролидиновое или морфолиновое кольцо, которое необязательно замещено одним - тремя заместителями, независимо выбранными из алкила и алкокси.
11. Соединения по п.1, в которых один из R1 и R2 представляет собой водород или метил, а другой независимо выбран из алкилкарбонила, циклоалкилкарбонила, цианофенила, алкоксибензила, цианофенилкарбонила, фторфенилкарбонила, тиофенилалкила, пиридинилкарбонила, фурилкарбонила, алкил-SO2-, пиридил-SO2-, пиридинила и циклоалкилкарбонила.
12. Соединения по п.1, в которых один из R1 и R2 представляет собой водород.
13. Соединения по п.1, выбранные из
(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)амида циклопропанкарбоновой кислоты;
2,2-диметил-N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)пропионамида;
4-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-иламино)бензонитрила;
3-метил-N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)бутирамида;
изобутил-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)амина;
N-(2-метил-4-пирролидин-1 -илхинолин-7-ил)никотинамида;
(2,2-диметилпропил)-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)амина;
4-циано-N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)бензамида;
(2-метоксибензил)-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)амина;
(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)-тиофен-2-илметиламина;
4-фтор-N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)бензамида;
N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)изоникотинамида;
(S)-N-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]никотинамида;
N-метил-N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)никотинамида;
[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]амида (S)-фуран-2-карбоновой кислоты;
N-(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)-метансульфонамида;
(2-метил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)амида пиридин-3-сульфоновой кислоты;
(R)-4-[4-(2-метоксиметилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-иламино]бензонитрила;
(S)-4-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-иламино]бензонитрила;
(S)-[4-(3-метоксипирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]пиридин-3-иламина;
[4-(3-этоксипирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]амида (S)-циклопропанкарбоновой кислоты;
(S)-4-[4-(3-этоксипирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-иламино]бензонитрила;
(S)-[4-(3-этоксипирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]пиридин-3-иламина;
(S)-N-[4-(3-этоксипирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]пропионамида;
[4-(2-метоксиметилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-7-ил]амида (S)-циклопропанкарбоновой кислоты;
(2,6-диметил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)амида фуран-2-карбоновой кислоты и
N-(2,6-диметил-4-пирролидин-1-илхинолин-7-ил)пропионамида.
14. Способ получения соединения по одному из пп.1-13, включающий одну из следующих реакций:
а) реакцию соединения формулы Ia в присутствии соединения формулы XII с получением соединения формулы I
Figure 00000002
где R1-R4 и А определены в п.1 и Hal обозначает хлор, бром или йод;
б) реакцию соединения формулы Ib в присутствии одного или обоих соединений формулы R1-Hal и R2-Hal с получением соединения формулы I
Figure 00000003
где R1-R4 и А определены в п.1 и Hal обозначает хлор, бром или йод;
в) реакцию соединения формулы Ic в присутствии по крайней мере одного из следующих соединений, выбранных из R4-Hal, R4Sn(Bu)3, R4B(OH)2, LiR4 и HalMgR4 с получением соединения формулы I
Figure 00000004
где R1-R4 и А определены в п.1 и Hal обозначает хлор, бром или йод.
15. Соединения по одному из пп.1-13 для использования как терапевтически активные вещества.
16. Соединения по одному из пп.1-13 для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны заболеваниями, связанными с рецептором NPY.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по одному из пп.1-13 и терапевтически инертный носитель.
18. Применение соединений по одному из пп.1-13 для получения лекарственных средств для лечения и профилактики артрита, сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, почечной недостаточности, нарушений приема пищи и ожирения.
19. Соединения по одному из пп.1-13, полученные по п.14.
20. Способ лечения и профилактики артрита, сердечно-сосудистых заболеваний, диабета, почечной недостаточности, нарушений приема пищи и ожирения, который включает введение эффективного количества соединения по одному из пп.1-13.
21. Способ лечения ожирения у человека, нуждающегося в таком лечении, который включает введение человеку терапевтически эффективного количества соединения по одному из пп.1-13 и терапевтически эффективного количества ингибитора липазы.
22. Способ по п.21, в котором ингибитор липазы представляет собой орлистат.
23. Способ по п.21 или 22 для одновременного, отдельного или последовательного введения.
24. Применение соединения по одному из пп.1-13 для изготовления лекарственного средства для лечения и профилактики ожирения у пациента, который также получает лечение ингибитором липазы.
25. Применение по п.24, где ингибитор липазы представляет собой орлистат.
26. Фармацевтическая композиция по п.17, включающая также терапевтически эффективное количество ингибитора липазы.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, где ингибитор липазы представляет собой орлистат.
RU2004126936/04A 2002-02-04 2003-01-27 Производные хинолина в качестве антагонистов npy RU2298002C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02001967 2002-02-04
EP02001967.5 2002-02-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004126936A true RU2004126936A (ru) 2005-10-10
RU2298002C2 RU2298002C2 (ru) 2007-04-27

Family

ID=27635782

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004126936/04A RU2298002C2 (ru) 2002-02-04 2003-01-27 Производные хинолина в качестве антагонистов npy

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6696467B2 (ru)
EP (1) EP1474145B1 (ru)
JP (1) JP4216196B2 (ru)
KR (1) KR100659428B1 (ru)
CN (1) CN100383124C (ru)
AR (1) AR038249A1 (ru)
AT (1) ATE392897T1 (ru)
AU (1) AU2003205679B2 (ru)
BR (1) BR0307441A (ru)
CA (1) CA2473181A1 (ru)
DE (1) DE60320529T2 (ru)
ES (1) ES2304498T3 (ru)
MX (1) MXPA04007502A (ru)
PE (1) PE20040120A1 (ru)
PL (1) PL372295A1 (ru)
RU (1) RU2298002C2 (ru)
TW (1) TW200400032A (ru)
UY (1) UY27646A1 (ru)
WO (1) WO2003066055A1 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6900226B2 (en) * 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
JP2004110367A (ja) * 2002-09-18 2004-04-08 Hitachi Ltd 記憶装置システムの制御方法、記憶制御装置、および記憶装置システム
US7317025B2 (en) 2003-09-24 2008-01-08 Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, Llc Non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors
DE602004031037D1 (de) 2003-11-19 2011-02-24 Array Biopharma Inc Heterocyclische inhibitoren von mek
US20080125403A1 (en) 2004-04-02 2008-05-29 Merck & Co., Inc. Method of Treating Men with Metabolic and Anthropometric Disorders
CA2624294A1 (en) * 2005-10-05 2007-04-12 Merck Frosst Canada Ltd. Substituted quinolines as inhibitors of leukotriene biosynthesis
WO2008141077A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-20 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of tetrahydroquinolinyl, benzoxazine and benzothiazine derivatives
HUE034298T2 (en) * 2007-05-17 2018-02-28 Helperby Therapeutics Ltd Use of 4- (Pyrrolidin-1-yl) quinoline derivatives to kill clinically latent microorganisms
WO2010056865A1 (en) * 2008-11-14 2010-05-20 Gilead Palo Alto, Inc. Quinoline derivatives as ion channel modulators
IN2012DN00471A (ru) * 2009-06-29 2015-06-05 Agios Pharmaceuticals Inc
AU2011336875B2 (en) * 2010-12-03 2016-09-01 Corteva Agriscience Llc Processes for the preparation of enamines
RU2612959C2 (ru) 2011-02-18 2017-03-14 АСАНА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ЭлЭлСи Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли
CA2839703A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Amgen Inc. Trpm8 antagonists and their use in treatments
MY157429A (en) 2011-06-24 2016-06-15 Amgen Inc Trpm8 antagonists and their use in treatments
US8952009B2 (en) 2012-08-06 2015-02-10 Amgen Inc. Chroman derivatives as TRPM8 inhibitors
WO2014028675A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Endo Pharmaceuticals Inc. Use of aminoindane compounds in treating overactive bladder and interstitial cystitis
SG11201606080SA (en) 2014-02-03 2016-08-30 Vitae Pharmaceuticals Inc Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
ES2856931T3 (es) 2015-08-05 2021-09-28 Vitae Pharmaceuticals Llc Moduladores de ROR-gamma
EP3377482B1 (en) * 2015-11-20 2021-05-12 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
TWI757266B (zh) 2016-01-29 2022-03-11 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
HRP20221279T1 (hr) 2016-07-14 2022-12-23 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Modulatori somatostatina i njihove uporabe
TWI774767B (zh) * 2017-05-12 2022-08-21 瑞士商多蒂孔股份有限公司 茚烷衍生物及其在有機電子產品的用途
AR112461A1 (es) 2017-07-24 2019-10-30 Vitae Pharmaceuticals Inc PROCESOS PARA LA PRODUCCIÓN DE SALES Y FORMAS CRISTALINAS DE INHIBIDORES DE RORg
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
US11028068B2 (en) 2017-07-25 2021-06-08 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof
AU2018319016B2 (en) * 2017-08-17 2023-08-31 Ikena Oncology, Inc. AHR inhibitors and uses thereof
HUE059184T2 (hu) * 2018-01-17 2022-10-28 Crinetics Pharmaceuticals Inc Szomatosztatin modulátorok elõállításának folyamata
RU2702648C1 (ru) * 2019-07-11 2019-10-09 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Южный федеральный университет» 5,7-Ди(трет-бутил)-2-(4,7-дихлор-8-метил-5-нитрохинолин-2-ил)-4-нитро-1,3-трополон, обладающий цитотоксической активностью
AU2021341936A1 (en) 2020-09-09 2023-05-25 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Formulations of a somatostatin modulator

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4035367A (en) * 1974-09-09 1977-07-12 Sandoz, Inc. Hydroxyalkyl-substituted-amino-quinolines
CA1247547A (en) * 1983-06-22 1988-12-28 Paul Hadvary Leucine derivatives
CA1270837A (en) 1984-12-21 1990-06-26 Hoffmann-La Roche Limited Oxetanones
CA1328881C (en) 1984-12-21 1994-04-26 Pierre Barbier Process for the manufacture of oxetanones
CA2035972C (en) 1990-02-23 2006-07-11 Martin Karpf Process for the preparation of oxetanones
US5274143A (en) 1991-07-23 1993-12-28 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the preparation of (R)-3-hexyl-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-undecyl-2H-pyran-2-one and (R)-5,6-dihydro-6-undecyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione
CA2133620A1 (en) * 1993-10-28 1995-04-29 Werner Hofheinz Aminoquinoline derivatives
US5552411A (en) * 1995-05-26 1996-09-03 Warner-Lambert Company Sulfonylquinolines as central nervous system and cardiovascular agents
US6004996A (en) * 1997-02-05 1999-12-21 Hoffman-La Roche Inc. Tetrahydrolipstatin containing compositions
US6267952B1 (en) 1998-01-09 2001-07-31 Geltex Pharmaceuticals, Inc. Lipase inhibiting polymers
PT1105122E (pt) 1998-08-14 2005-08-31 Hoffmann La Roche Composicoes farmaceuticas que contem inibidores de lipase
JP3761783B2 (ja) 1998-08-14 2006-03-29 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー リパーゼ阻害剤とキトサンを含む製薬学的組成物
US6900226B2 (en) * 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
DE10064105A1 (de) * 2000-12-21 2002-06-27 Bayer Ag Neue Substituierte Imidazotriazinone
DE60225274T2 (de) * 2001-05-21 2009-03-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Chinolinderivate als liganden für den neuropeptid-y-rezeptor

Also Published As

Publication number Publication date
JP2005523901A (ja) 2005-08-11
BR0307441A (pt) 2005-01-04
PE20040120A1 (es) 2004-03-06
MXPA04007502A (es) 2004-11-10
CA2473181A1 (en) 2003-08-14
US6696467B2 (en) 2004-02-24
AU2003205679A1 (en) 2003-09-02
KR20040081484A (ko) 2004-09-21
WO2003066055A1 (en) 2003-08-14
TW200400032A (en) 2004-01-01
KR100659428B1 (ko) 2006-12-19
US20030153553A1 (en) 2003-08-14
PL372295A1 (en) 2005-07-11
ES2304498T3 (es) 2008-10-16
EP1474145B1 (en) 2008-04-23
RU2298002C2 (ru) 2007-04-27
JP4216196B2 (ja) 2009-01-28
ATE392897T1 (de) 2008-05-15
DE60320529T2 (de) 2009-06-10
AU2003205679B2 (en) 2006-06-29
CN100383124C (zh) 2008-04-23
DE60320529D1 (de) 2008-06-05
EP1474145A1 (en) 2004-11-10
AR038249A1 (es) 2005-01-05
CN1627945A (zh) 2005-06-15
UY27646A1 (es) 2003-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004126936A (ru) Производные хинолина в качестве антагонистов npv
JP2005523901A5 (ru)
JP5186219B2 (ja) 置換アリールアミン化合物および５−ｈｔ６調節因子としてのその使用
RU2347777C2 (ru) Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
RU2017116598A (ru) Соединения и композиции для модуляции киназной активности мутантов egfr
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2006116887A (ru) Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии
US20100234349A1 (en) Pharmaceutical combinations of a nicotine receptor modulator and a cognitive enhancer
SK185399A3 (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR REDUCING RESPIRATORY DEPRESSION ANDì (54) ATTENDANT SIDE EFFECTS OF MU OPIOID COMPOUNDS
RU2006130866A (ru) Новые спиропентациклические соединения
JP2005514334A5 (ru)
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
PE20060693A1 (es) Nuevos derivados de trifluorometansulfonanilida oxamida eter
RU2008123728A (ru) Производные азаиндол-2-карбоксамида
JP2008110984A5 (ru)
TNSN04246A1 (fr) Derives d'heteroarylamides benzocondenses de thienopyridines utiles comme agents therapeutiques, compositions pharmaceutiques les contenant et methodes pour leur utilisation
RS52256B (en) THERAPEUTIC USES OF COMPOUNDS WITH COMBINED SERT, 5-HT3 AND 5-HT1A ACTIVITIES
KR20070098946A (ko) 3-아릴-3-히드록시-2-아미노-프로피온산 아미드,3-헤테로아릴-3-히드록시-2-아미노-프로피온산 아미드 및진통 및/또는 면역자극 활성을 갖는 관련 화합물
CA2356097A1 (en) Peripherally active anti-hyperalgesic opiates
NZ601408A (en) Novel 3-hydroxy-5-arylisothiazole derivative
RU2008134315A (ru) Производные циклогексилсульфонамида, обладающие н3 рецепторной активностью
RU2004100839A (ru) Производные пиперидина полезные в качестве модуляторов активности рецепторов хемокинов
RU2010134361A (ru) Производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа
RU2007124677A (ru) 3-замещенные производные пиридина в качестве антагонистов гистаминовых h3 рецепторов
JP2014240425A (ja) パーキンソン病処置用代謝型グルタミン酸受容体モジュレーター

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090128