KR970702280A - 푸린의 제조방법(preparation of purines) - Google Patents

푸린의 제조방법(preparation of purines)

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KR970702280A
KR970702280A KR1019960705948A KR19960705948A KR970702280A KR 970702280 A KR970702280 A KR 970702280A KR 1019960705948 A KR1019960705948 A KR 1019960705948A KR 19960705948 A KR19960705948 A KR 19960705948A KR 970702280 A KR970702280 A KR 970702280A
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Abstract

본발명은 (i) 하기 화학식(n)의 화합물을 하기 화학식(V)의 화합물과반응시켜 하기 화학식(VI)의 화합물을 생성시킨 후, 화학식(VI)의 중간 화합물을 탈카르복실화에 의해 하기 화학식(I)의 화합물로 전환시키고, 필요에 따라, 치환기 R1, R2및 R3을 또 다른 치환기 R1, R2및 R3으로 상호 전환시켜 화학식(I)의 화합물을 제조하는 단계, 및 (ii) 제조된 화학식(I)의 화합물을, 아미노가 아닌 경우에 치환기 R3를 아미노로 전환시키고, 에스테르기 CO2R1를 CH2OH로 환원시키고, 임의로 아실 또는 포스페이트 유도체를 형성시키고, 경우에 따라 화학식(I)의 화합물중의 치환기 R2를 화학식(A)의 화합물중의 치환기 X로 전환시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식(A)의 화합물 또는 이것의 아실 또는 포스페이트 유도체를 제조하는 방법으로서, 화학식(I)에서 R2가 염소임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다 :
상기 식에서 X는 수소, 하이드록시, 염소, C1-6알콕시 또는 페닐 C1-6알콕시이고, Ra및 Rb는 수소이고, R1은 C1-6알킬, 또는 페닐기가 임의로 치환되는 페닐 C1-6알킬이고, R2는 수소, 하이드록시, 연소, C1-6알콕
시, 페닐 C1-6알콕시 또는 아미노이고, R3는 할로겐, C1-6알킬티오, C1-6알킬술포닐, 아지도, 아미노기 또는 보호된 아미노기이고, L은 이탈기이다.

Description

푸린의 제조방법(PREPARATION OF PURINES)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. (i) 하기 화학식(n)의 화합물을 하기 화학식(V)의 화합물과 반응시켜 하기 화학식(VI)의 화합물을 생성시킨 후, 화학식(VI)의 중간 화합물을 탈카르복실화에 의해 하기 화학식(I)의 화합물로 전환시키고, 필요에 따라, 치환기 R1, R2및 R3을 또 다른 치환기 R1, R2및 R3으로 상호 전환시켜 화학식(I)의 화합물을 제조하는 단계, 및 (ii) 제조된 화학식(I)의 화합물을, 아미노가 아닌 경우에 치환기 R3를 아미노로 전환시키고, 에스테르기 CO2R1를 CH2OH로 환원시키고, 임의로 아실 또는 포스페이트 유도체를 형성시키고, 경우에 따라 화학식(I)의 화합물중의 치환기 R2를 화학식(A)의 화합물중의 치환기 X로 전환시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식(A)의 화합물 또는 이것의 아실 또는 포스페이트 유도체를 제조하는 방법으로서, 화학식(I)에서 R2가 염소임을 특징으로 하는 방법 :
    상기 식에서 X는 수소, 하이드록시, 염소, C1-6알콕시 또는 페닐 C1-6알콕시이고, Ra및 Rb는 수소이고, R1은 C1-6알킬, 또는 페닐기가 임의로 치환되는 페닐 C1-6알킬이고, R2는 수소, 하이드록시, 연소, C1-6알콕
    시, 페닐 C1-6알콕시 또는 아미노이고, R3는 할로겐, C1-6알킬티오, C1-6알킬술포닐, 아지도, 아미노기 또는 보호된 아미노기이고, L은 이탈기이다.
  2. 제1항에 있어서, R2및 R3가 제1항에 정의된 바와 같은 화학식(II)의 화합물을 R1이 C1-4알킬이고 L이 할로겐인 화학식(V)의 화합물과 반응시킨 후, 생성된 화학식(VI)의 화합물을 탈카르복실화시키고, 필요에 따라, 생성된 화학식(I)의 화합물중의 R1, R2및 R3을 제1항의 화학식(I)에 대해 정의된 바와 같은 또 다른 치환기 R1, R2및 R3으로 상호전환시킴을 포함하는 방법.
  3. R2가 염소인 하기 화학식(I)의 화합물, 또는 그의 염:
    상기 식에서, R1, R2및 R3는 제1항에서 정의된 바와 같다.
  4. 제3항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸이고, R3가 아미노인 화합물 또는 그의 염.
  5. 2-아미노-6-염소-9-(메틸 2-카르보메톡시부타노에이트-4-일)푸린.
  6. 제1항에 있어서, 9-(4-아세톡시-3-아세톡시메틸부트-1-일)-2-아미노푸린(팜시클로버)을 제조하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 9-(4-하이드록시-3-하이드록시메틸부트-1-일)구아닌(펜시클로버)을 제조하는 방법.
  8. EP-A-302644에서 기재된 바와 같은 2-아미노-6-클로로푸린(ACP) 으로부터 팜시클로버를 제조하는 방법으로서, 탈카르복실화 및 가수분해 단계를 거친 후에 6-염소 치환기를 제거시킴을 특징으로 하는 방법.
  9. EP-A-302644에서 기재된 바와 같은 2-아미노-6-클로로푸린(ACP)으로부터 펜시클로버를 제조하는 방법으로서, 탈카르복실화 및 가수분해 단계를 거친 후에 6-염소 치환기를 제거시킴을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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