JP2871763B2 - テストステロン―５α―レダクターゼ阻害剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、新規にして、かつ安全なる養毛化粧料や皮
膚外用剤として有用なテストステロン−５α−レダクタ
ーゼ阻害剤、及び養毛効果に優れる頭部化粧料に関す
る。

［従来の技術］ 従来より、男性型の禿頭、粗毛症、脂漏なとの生理学
上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積される
ことに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいている
ことが知られている。また最近、毛根、皮脂腺をはじめ
いくつかの器官において男性ホルモン活性の本体は、５
α−ジヒドロテストステロン（以下、５α−DHTと略
す。）であり、これは標的器官においてテストステロン
がテストステロン−５α−レダクターゼ（以下、レダク
ターゼと略す。）により還元されることによって生成す
ることが周知になっている。

そのため、男性ホルモン刺激の増大に起因する男性型
の禿頭、粗毛症、脂漏、痙瘡などの徴候は、レダクター
ゼを阻害することにより低減あるいは防止することがで
きると考えられ、レダクターゼを特異的に阻害するいく
つかの阻害剤が見出され、また合成されてきた。しか
し、今までに新規に合成された阻害剤は、ステロイド構
造あるいはステロイド類似構造を持っており、好ましく
ないホルモン様作用を多少なりとも有しているという欠
点があった。

また、従来より、各種薬剤を配合した養毛化粧料が知
られている。例えば、ビタミンＢなどのビタミン類、メ
チオニンなどのアミノ酸類、アセチルコリン誘導体など
の血管拡張剤、紫根エキスなどの抗炎症剤、エストラジ
オールなどの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮
膚機能亢進剤などが配合され、脱毛症の予防及び治療に
用いられている。しかしながら、従来の養毛化粧料はフ
ケ、カユミ、抜毛などの予防及び改善に有効で、発毛や
育毛を促進するとされているが、いまだ満足すべき効果
を発揮するものは得られていない。

［発明が解決しようとする課題］ 本発明者等は、このような事情に鑑み、レダクターゼ
阻害効果に優れ、脱毛防止、発毛、育毛効果に有効で、
安全性に優れた天然由来の物質を鋭意検討した結果、特
殊な植物抽出物がこの課題を解決しうることを見出し、
本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ 即ち、本発明の請求項１は、キンミズヒキ、クサボ
ケ、オンボツ、ビワ、ヤマザクラ、ヘビイチゴ、オラン
ダイチゴ、ポンティラ、トルメンチラ、アーモンド、オ
ウヒ、ユスラウメ、ダイコンソウ、バクチクノキ、テリ
ハイバラ、ナナカマド、セイヨウバラ、サンショウバ
ラ、サクラバラ、ヤマブキ、カワラサイコ、ツチグミ、
オヘビイチゴ、コウシンバラ、ナニワイバラ、ハマナ
ス、マイカイ、ボサツイバラ、キイチゴ、トックリイチ
ゴ、シマバライチゴ、エビガライチゴ、ワレモコウ、シ
モツケ、チシマザクラ、フユイチゴおよびフクボンから
なる群から選んだバラ科植物の抽出物の一種又は二種以
上を含有してなるテストステロン−５α−レダクターゼ
阻害剤である。

本発明の請求項２は、請求項１記載のバラ科植物抽出
物の一種又は二種以上と、センブリ、トウキ、ニンジ
ン、ショウガ、トウガラシ、ヨウテイ、アロエ、サンシ
ョウ、ゴシュユ、クコ、ヨモギ、カラシ、イネ、マンケ
イシ、マンネンロウ、コッサイホ、エニシダ、リンド
ウ、タンジン、ヘチマ、キキョウ、マツ、クジン、チク
セツニンジン、ベニバナ、メギ、ビンロウジ、シソ、ユ
ーカリ、カゴソウ、モクツウ、ゴシツ、サイコ、チャ、
ウコギ、エゾウコギ、シンイ、ワサビ、ジョテイシ、オ
ランダセンニチ、クチナシ、ウスバサイシン、ニンニ
ク、ハッカ、ヨクイニン、キリンケツヤシ、ゴボウ、カ
ンゾウ、ホップ、キク、ラッキョ、ニラ、ネギ、タマネ
ギ、アサツキ、シシウド、セネガ、アマチャズル、マン
ネンタケ、ウイキョウ、オンジ、ケンゴシ、シャクヤ
ク、カノコソウ、キササゲ、ケイガイ、ニガキ、ソヨ
ウ、インチンコウ、ゲンノショウコ、カッコウアザミ、
チョウジ、ダイオウ、センソ、シャゼンシ、ゴバイシ、
ジャショウ、ボウキ、ボウフウ、コウホン、ジオウ、ト
シシ、カシュウ、ビャクシ、アギ、コズイ、エンメイソ
ウ、グリチルリチン酸モノアンモニウム、ゴマ、グリチ
ルレチン酸、センキュウ、ボタンピ、モッカ、オウレ
ン、ゴカヒ、ハンゲ、オウギ、クコシ、ブクリョウ、ダ
イオウ、テンマ、ビャクシャク、ホコツシ、ソウジン
シ、チンピ、ケイシタイソウ、ケイケットウ、ジコッ
ピ、メイケットウ、ビンロウ、ビャクブ、カンキョウ、
ハクセンピ、アオギリ、アンマロク、ウバイ、イラク
サ、オオクリハラン、オオギ、オウロ、カッコン、グバ
ク、ケイヒ、ゲドクシ、ゴカヒ、コソウ、ゴミシ、コブ
シ、コノテガシワ、サンキュウ、テウチグルミ、セイコ
ウ、ドクヨウイッシカ、ショウブ、ショウバク、シラカ
バ、ニレ、リョウキョウ、リュウヨウ、ヨチシ、トウヨ
ウ、ヒャクゴウ、レン、モクセイ、ハンミョウ、フヒョ
ウ、マクワウリ、ハクコウ、ハクセン、ハクショウ、ハ
クヨウ、冬虫夏草の抽出物の一種または二種以上とを含
有することを特徴とするテストステロン−５α−レダク
ターゼ阻害剤である。

本発明の請求項３は、請求項１記載のバラ科植物を、
アセトン、酢酸エチルエステル、ブチルメチルケトン、
ジエチルエーテル、ジクロルメタン、キシレン、トリク
ロルエチレン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム、
トルエン及び炭酸ガスからなる群から選ばれる一種又は
二種以上の溶媒で抽出した抽出物を含有することを特徴
とする頭部化粧料である。

本発明の請求項４は、請求項１記載のバラ科植物を、
アセトン、酢酸エチルエステル、ブチルメチルケトン、
ジエチルエーテル、ジクロルメタン、キシレン、トリク
ロルエチレン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム、
トルエン及び炭酸ガスからなる群から選ばれる一種又は
二種以上の溶媒で抽出した抽出物と、センブリ、トウ
キ、ニンジン、ショウガ、トウガラシ、ヨウテイ、アロ
エ、サンショウ、ゴシュユ、クコ、ヨモギ、カラシ、イ
ネ、マンケイシ、マンネンロウ、コッサイホ、エニシ
ダ、リンドウ、タンジン、ヘチマ、キキョウ、マツ、ク
ジン、チクセツニンジン、ベニバナ、メギ、ビンロウ
ジ、シソ、ユーカリ、カゴソウ、モクツウ、ゴシツ、サ
イコ、チャ、ウコギ、エゾウコギ、シンイ、ワサビ、ジ
ョテイシ、オランダセンニチ、クチナシ、ウスバサイシ
ン、ニンニク、ハッカ、ヨクイニン、キリンケツヤシ、
ゴボウ、カンゾウ、ホップ、キク、ラッキョ、ニラ、ネ
ギ、タマネギ、アサツキ、シシウド、セネガ、アマチャ
ズル、マンネンタケ、ウイキョウ、オンジ、ケンゴシ、
シャクヤク、カノコソウ、キササゲ、ケイガイ、ニガ
キ、ソヨウ、インチンコウ、ゲンノショウコ、カッコウ
アザミ、チョウジ、ダイオウ、センソ、シャゼンシ、ゴ
バイシ、ジャショウ、ボウキ、ボウフウ、コウホン、ジ
オウ、トシシ、カシュウ、ビャクシ、アギ、コズイ、エ
ンメイソウ、グリチルリチン酸モノアンノニウム、ゴ
マ、グリチルレチン酸、センキュウ、ボタンピ、モッ
カ、オウレン、ゴカヒ、ハンゲ、オウギ、クコシ、ブク
リョウ、ダイオウ、テンマ、ビャクシャク、ホコツシ、
ソウジンシ、チンピ、ケイシタイソウ、ケイケットウ、
ジコッピ、メイケットウ、ビンロウ、ビャクブ、カンキ
ョウ、ハクセンピ、アオギリ、アンマロク、ウバイ、イ
ラクサ、オオクリハラン、オオギ、オウロ、カッコン、
グバク、ケイヒ、ゲドクシ、ゴカヒ、コソウ、ゴミシ、
コブシ、コノテガシワ、サンキュウ、テウチグルミ、セ
イコウ、ドクヨウイッシカ、ショウブ、ショウバク、シ
ラカバ、ニレ、リョウキョウ、リュウヨウ、ヨチシ、ト
ウヨウ、ヒャクゴウ、レン、モクセイ、ハンミョウ、フ
ヒョウ、マクワウリ、ハクコウ、ハクセン、ハクショ
ウ、ハクヨウ、冬虫夏草の抽出物の一種または二種以上
とを含有することを特徴とする頭部化粧料である。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明の請求項１〜４に用いられるバラ科の植物とし
ては、セイヨウキンミズヒキ（Arimonia eupatoria
L.）、キンミズヒキ（Agrimonia pilosa L.）、キンミ
ズヒキの茎葉であるリュウゲソウ（Agrimonia pilosa,L
edeb.）、クサボケ（Chaenomeles iaponica L.）、クサ
ボケの果実であるワモクカ、ボケ（Chaenomeles specio
sa N.）、ボケの果実であるモクカ、マルメロ（Cydonia
oblonga M.）、マルメロの果実であるオンボツ、ヘビ
イチゴ（Duchesnea chrysantha M）、ヤブヘビイチゴ
（Duchesnea indica F）、ヘビイチゴおよびヤブヘビイ
チゴの全草であるジャバイおよびジャモ（Duchesnea s
p.）、ビワ（Eriobotrya japonica L.）、セイヨウナツ
ユキソウ（Filipendula ulmaria M.）、オランダイチゴ
（Fragaria chiloensis L.）、ダイコンソウ（Geum jap
onicum T.）、ダイコンソウの根を含む全草であるスイ
ヨウバイ（Geum japonicum,Thunb.）、セイヨウダイコ
ンソウ（Geum urbanum L）、コソノキ（Hagenia abyssi
nica J.F.）、セイヨウリンゴ（Malus donestica Bork
h.）、ポテンティラ（Potentilla anserina L.）ポテン
ティラの塊根であるケツマ、カワラサイコ（Potentilla
chinensis S.）、カワラサイコの根または全草である
イリョウサイ、コウサイコまたはホンパクソウ、ツチグ
ミ（Potentilla discolor Bunge）、ツチグミの全草で
あるホンパクソウ、ポテンティラ・トルメンティラ（Po
tentilla tormentilla Schrank）、ポテンティラ・トル
メンティラの根茎であるトルメンティラ、オヘビイチゴ
（Potentilla wallichiana D）、オヘビイチゴの全草で
あるジャガン（Potentilla Kleiniana）、プリンセピア
・ウニフローラ（Prinsepia uniflora B）、プリンセピ
ア・ウニフローラの核果であるズイカク、プリンセピア
・ウニフローラの核仁であるズイニン、アーモンド（Pr
unus amygdalus B）、アンズ（Prunus armeniaca
L.）、アンズの種子であるキョウニン、ノモモ（Prunus
persica B.）、ノモモの種子であるトウニン（Prunus
persica）、ウワズミザクラ（Prunus grayana Maxi
m.）、エドヒガン（Prunus pendula Maxim.）、ヤマザ
クラ（Prunus jamasakura Sieb.）、ヤマザクラの樹皮
であるオウヒ、ニワウメ（Prunus japonica Thunb.）、
ニワウメの種子であるイクリシ、マンシュウアンズ（Pr
unus mandshurica K.）、ウメ（prunus mume Sieb.）、
ウメの未熟果実であるウバイ、エゾノウワミズザクラ
（Prunus padus L.）、モモ（Prunus persica B.）、ス
モモ（Prunus salicina L.）、スモモの葉であるリヨ
ウ、モウコアンズ（Prunus sibirica L.）、ユスラウメ
（Prunus tomentosa Thunb.）、ユスラウメの果実であ
るサンオウトウ、ユスラウメの種子であるイクリニン、
ソメイヨシノ（Prunus yedoensis Matsum.）、ソメイヨ
シノの樹皮であるオウヒ、リョクガクバイ（Prunus mum
e S.）、ハナモモ（Prunus perisica B.）、ユスラウメ
（Prunus tomentosa Thunb.）、サクラバラ（Rosa mult
iflora T.）、サンショウバラ（Rosa hirtula N.）ツル
バラ（Rosa spp.Climbing Rosa）、ヤツブサウメ（Prun
us mume S.）、ケヤマザクラ（Prunus donarium S.）、
ウスガサネオオシマ（Prunus donarium S.）、フゲンソ
ウ（Prunus donarium S.）、ナデン（Prunus sieboldi
W.）、チシマザクラ（Prunus nipponica M.）、シナミ
ザクラ（Prunus pseudo−cerasus L.）、セイヨウバク
チクノキ（Prunus laurocerasusu L）、バクチノキ（Pr
unus zippeliana M.）、カリン（Pseudocydonia sinens
is S.）、カリンの果実であるメイサ、セイヨウナシ（P
yrus communis L.）、シャリンバイ（Rhaphiolepis umb
ellata M.）、ナニワイバラ（Rosa laevigata Mich
x.）、ナニワバラの根、葉、花、子であるキンオウ（Ro
sa laevigata）あるいはナニワイバラの根であるキンオ
ウコン、ハマナス（Rosa rugosa,Thunb）、ハマナス
（ハマナシ）の花であるマイカイカ マイカイ（Rosa rugosa,Thunb）、マイカイの花でしぐ
マイカイカ、フユイチゴ（Rubus buergeri Miq.）、フ
ユイチゴの葉であるカンバイヨウ、フユイチゴの根であ
るカンバイコン、ゴショイチゴ（Rubus chingii Hu）、
ワレモコウ（Sanguisorba officinalis L.）、ワレモコ
ウの根や葉であるチユ．ナナカマド（Sorbus commixta
Hedl.）、サビバナナカマド（Sorbus commixta Hedlun
d）、ナンキンナナカマド（Sorbus gracilis K.）、ウ
ラジロナナカマド（Sorbus matsumurana K.）、タカネ
ナナカマド（Sorbus sambucifolia M.）、マルバイワシ
モツケ（Spiraea nipponica M.）、トウシモツケ（Spir
aea nervosa F.）、ボサキノナナカマド（Sorbaria sor
bifolia A.）、セイヨウカリン（Mespilus germanica
L.）、イザヨイバラ（Rosa hirtula N.）、エビガライ
チゴ（Rubus phoenicolasius M.）、エビガライチゴ
（ウラジロイチゴ）の全草であるヤマチョ、シマバライ
チゴ（Rubus Lambertianus S.）、シマバライチゴの果
実であるホウルイ、トックリイチゴ（R.coreanus Mi
q.）、ナワシロイチゴ（R.parvifolius L.）、トックリ
イチゴやナワシロイチゴの根、葉、果実であるフクボ
ン、ボサツイバラ（Rosa Thoryi T.）、ボサツイバラの
根葉であるジュウシマイ、ビロウドイチゴ（Rubus corc
horifolius L.）、キイチゴ（R.coptophyllus A.）、ナ
ガバモミヂイチゴ（R.palmatus Thunb.）、ニガイチゴ
（R.microphyllus L.）、ビロウドイチゴあるいはキイ
チゴあるいはナガバモミヂイチゴあるいはニガイチゴの
根、葉、果実であるケンチョウ（Rubus corchorifoliu
s）、コウシンバラRosa chinesis Jacq.）、コウシンバ
ラの花であるゲッキカ（Rosa chinensis）、ヤマブキ
（Kerria japonica DC）、ヤマブキの花であるテイトウ
（Kerria japonica）、ホンハクソウ（Potentilla disc
olor）、ショウビ（Rosa sp.）、セイヨウバラ（Rosa c
entifolia）、ヤチョマ（Rubus phoenicolasius）等が
あげられる。

本発明にはこれら植物の花、皮、果実、葉、根あるい
は茎等を用いることができる。

本発明の請求項１〜４においては、バラ科植物の中で
もモモ、ハマナス、マイカイ、マイカイカ、キイチゴセ
イヨウバラ、ワレモコウ、カリンが効果の面で特に好ま
しい。

本発明に用いられる請求項２または４に記載の他の植
物の中でも効果の面で特に以下のものが好ましい。

リンドウ科の植物であるセンブリ（Swertia japonic
a）の全草、セリ科の植物であるトウキ（Angelicae acu
tiloba）の根、ウコギ科の植物であるニンジン（Panax
ginseng）の根、ショウガ科の植物であるショウガ（Zin
giber officinale）の根、ナス科植物であるトウガラシ
（Capsicum annuum L.）の果実、ゴマノハグサ科の植物
であるジオウ（Rehmannia glutinosa）の根、甘草（Gly
cyrrhiza glabra）の成分であるグリチルリチンより得
られるグリチルリチン酸モノアンモニウムおよびグリチ
ルレチン酸、ゴマ科の植物であるゴマ（Sesamum indicu
m L.）の種子、セリ科の植物であるセンキュウ（Cnidiu
m officinaleまたはLigusticum wallichii）の根、タゲ
科の植物であるツルドクダミとも言われるカシュウ（Po
ligonum multiflorum）の根あるいは葉、ロカイ科の植
物であるアロエ（Aloe sp.）の葉、ミカン科の植物であ
るサンショウ（Zanthoxylum Fruit）の果実、ミカン科
の植物であるゴシュユ（Evodia rutaecarpaまたはEvodi
a officinalis）の果実、ナス科の植物であるクコ（Lyc
ium chinense）の茎、葉、根、皮あるいは果実、菊科の
植物であるヨモギ（Artemisia princeps）の葉あるいは
果実、アブラナ科であるカラシ（Brassica cernuaある
いはSinapis alba L）の葉あるいは種子、イネ科の植物
であるイネ（Oryza sativa L）の種子または茎、クマツ
ヅラ科の植物であるマンケイシ（Vitex rotundifolia）
の果実、シソ科植物であるマンネンロウ（Rosmarinus o
fficinalis）の葉、ウラボシ科の植物であるウンリョウ
シダとも言われるコッサイホ（Drynaria Fortunei）の
根茎、タデ科の植物であるヨウテイ（Rumex japonicus
H.あるいはRumex crispus）の根、葉あるいは果実等で
ある。

本発明の請求項１〜４で用いられるバラ科植物抽出物
は、アセトン、酢酸エチルエステル、ブチルメチルケト
ン、ジエチルエーテル、ジクロルメタン、キシレン、ト
リクロルエチレン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホル
ム、トルエン等の有機溶媒や炭酸ガス（超臨界抽出）等
での抽出方法を単独あるいは組合せ抽出して得られる。

本発明の請求項２又は４で用いられる他の植物抽出物
は、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イ
ソプロピルアルコール、ブタノール、イソブタノール等
の低級アルコールあるいは含水低級アルコールあるいは
プロピレングリコール、１−３ブチレングリコール等の
多価アルコールあるいは含水多価アルコール等の含水ア
ルコール等あるいはアセトン、ジオキサン、メチルエチ
ルケトン、アセトニトリル、酢酸エチルエステル、ブチ
ルメチルケトン、ジエチルエーテル、ジクロルメタン、
キシレン、トリクロルエチレン、四塩化炭素、ベンゼ
ン、クロロホルム、トルエン等の有機溶媒や炭酸ガス
（超臨界抽出）等での抽出方法を単独あるいは組合せ抽
出して得られる。

本発明の請求項３又は４の頭部化粧料は、前記の必須
成分に加えて必要に応じて、例えばビタミンB₆、ビタミ
ンＥ及びその誘導体、ビチオン等のビタミン類、パント
テン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導
体、ニコチン酸ベンジル等のニコチン酸エステル類、サ
イクロスポリン類、塩化カプロニウム、セファランチ
ン、オキセンドロン、ジアゾキシド、ミノキシジル、エ
チニルエストラジオール等の発毛剤又は発毛助剤、ヒノ
キチオール、ヘキサクロロフェン、フェルノール、ベン
ザルコニウムクロリド、セチルピリジチウムクロリド、
ウンデシレン酸、トリクロロカルバニリド及びビチオノ
ール等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、サリチル酸、
亜鉛及びその誘導体、乳酸及びそのアルキルエステル等
の薬剤、クエン酸等の有機酸類、アルギニン等のアミン
類、スクワラン、流動パラフィン、イソプロピルミリス
テート、高級脂肪酸、高級アルコール等の油分、グリセ
リン、プロピレングリコール等の多価アルコール、水性
成分、保湿剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、香料、色
剤、薬剤等を配合することができる。また本発明のテス
トステロン−５α−レダクターゼ阻害剤又は頭部化粧料
は、液状、乳液、軟膏、クリーム、化粧水ゲル、エアゾ
ール等のその剤型は任意であり、例えばクリーム、化粧
水、トニック、ヘアークリーム、ムース、シャンプー、
リンス、コンディショナー、スカルプトリートメント等
の剤型をとることができる。

［実施例］ 次に、実施例により本発明について詳細に説明する。
本発明はこれにより限定されるものではない。配合量は
重量％である。（なお、実施例1,2,13,14,16,21及び26
は参考例である。） ５αレダクターゼ阻害効果測定法 高安らの方法（S.Takayasu,K.Adachi,J.Clin.Endocri
nol.Metab.,34,1098−1101（1972））に従い、人毛根を
用い、テストステロンが５α−DHTに還元される量を測
定し、各生薬によるレダクターゼ阻害作用を検討し、結
果を表１に示した。なお、実験2,3及び20〜27は参考デ
ータである。

前記表１において、人毛根皮脂線における５αレダク
ターゼ阻害に対し、各種植物抽出エキスにはレダクター
ゼ阻害効果が明らかに認められた。

育毛効果の測定法（マウスでの育毛効果測定） 雄のC3Hマウス（生後60日）を用い、小川らの方法（N
ormal and Abnormal Epidermal Differentiation）M.Se
iji and I.A.Bernstein編集 東大出版会に従い実験を
行なった。マウスの背部毛を約２×4cmの大きさに剃
り、翌日より１日１回ずつ連日サンプル塗布を行ない、
毛再生が始まった部分の面積比の変化を求め、毛再生の
早さの比較を行なった。サンプルは各植物抽出液の乾燥
物を75％エタノールに攪拌溶解し、これに界面活性剤を
添加、溶解しサンプルとした。試験には対照として75％
エタノールを用いた。各試料ともマウス10匹ずつを用
い、その変化率の平均値を求めた。20日後毛再生面積の
結果を百分率にて表−２に示した。

比較例１ （１）75％エタノール 100 比較例２ （１）センブリ75％エタノール抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 98 実施例１ （１）モモのアセトン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例２ （１）トウニンのキシレン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例３ （１）ハマナスの酢酸エチルエステル抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例４ （１）ハマナスのエチルエーテル抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例５ （１）マイカイの炭酸ガス抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例６ （１）マイカイのヘキサン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例７ （１）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例８ （１）マイカイカのベンゼン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例９ （１）キイチゴのトルエン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例10 （１）キイチゴのイソプロパノール抽出物（乾燥物）２ （２）75％エタノール 残余 実施例11 （１）バラ（Rosa centifolia L.）のアセトン混合溶媒
抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例12 （１）バラ（Rosa centifolia L.）のベンゼンとトルエ
ン混合溶媒抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例13 （１）ビワの四塩化炭素抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例14 （１）ビワのジエチルエーテル抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例15 （１）ワレモコウのジオキサン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例16 （１）カリンのジクロルメタン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例17 （１）ヤマブキのブチルメチルケトン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例18 （１）オヘビイチゴのアセトン混合溶媒抽出物（乾燥
物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例19 （１）カワラサイコのベンゼン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例20 （１）ワレモコウのアセトン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例21 （１）カリンのジクロルメタン抽出物（乾燥物） ２ （２）75％エタノール 残余 実施例22 （１）ハマナスの酢酸エチルエステル抽出物（乾燥物） １ （２）ワレモコウのジエチルエーテル抽出物（乾燥物） １ （３）75％エタノール 残余 実施例23 （１）マイカイのアセトン抽出物（乾燥物） １ （２）ハマナスのクロロホルム抽出物（乾燥物） １ （３）75％エタノール 残余 実施例24 （１）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） １ （２）ハマナスの炭酸ガス抽出物（乾燥物） １ （３）75％エタノール 残余 実施例25 （１）キイチゴのトルエン抽出物（乾燥物） １ （２）マイカイカのベンゼン抽出物（乾燥物） １ （３）75％エタノール 残余 実施例26 （１）ビワの炭酸ガス抽出物（乾燥物） １ （２）カリンのジクロルメタン抽出物（乾燥物） １ （３）75％エタノール 残余 実施例27 （１）トウニンの炭酸ガス抽出物（乾燥物） 0.5 （２）ハマナスのアセトン抽出物（乾燥物） 0.5 （３）ワレモコウのベンゼン抽出物（乾燥物） １ （４）75％エタノール 残余 実施例28 （１）マイカイのベンゼン抽出物（乾燥物） 0.4 （２）カリンの酢酸エチルエステル抽出物（乾燥物） 0.6 （３）75％エタノール 残余 実施例29 （１）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） 0.75 （２）ビワのヘキサン抽出物（乾燥物） 0.25 （３）カリンのアセトン抽出物（乾燥物） １ （４）75％エタノール 残余 表−２から明らかなように各実施例において毛の再生
に対する効果が認められた。

表−２ 各試料の毛再生面積（20日後） 実施例30 ヘアートニック 以下に示す組成のトニックを調製して実使用にて発
毛、抜毛等の症状に対する効果を検討した。

発毛、抜毛等の症状を呈する20名の男性（年齢25〜59
才）に１日１〜２回、１〜5mlずつ４カ月にわたって塗
布し、表−３の結果を得た。

発毛及び抜毛等の症状に優れていた。

（１）ハマナスの炭酸ガス抽出物（乾燥物） 0.5 （２）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） 1.0 （３）キイチゴのヘキサン抽出物（乾燥物） 0.5 （４）マイカイのベンゼン抽出物（乾燥物） 1.4 （５）ワレモコウのベンゼン抽出物（乾燥物） 0.5 （６）プロピレングリコール 5.0 （７）ヒアルロン酸ナトリウム 0.01 （８）75％エタノール 残余 前記の表−３においては下記基準により効果判定を行
った。

1.発毛効果テスト 「無効」とは治療にも拘らず何らの改善もみられないも
の。

「有効」とは脱毛部の2/3以上に毛の新生が認められる
もの。

「著効」とは脱毛部に毛が生えそろったもの。

2.抜毛効果テスト 「無効」とは治療にも拘らず何らの改善もみられないも
の。

「有効」とは抜毛の進行が減少したもの。

「著効」とは抜毛が止まったもの。

実施例31 ヘアートニック （１）キイチゴのクロロホルム抽出物（乾燥物） 1.5 （２）センブリの50％エタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （３）カンゾウのエタノール抽出物（乾燥物） 0.4 （４）グリチルレチン酸 0.05 （５）冬虫夏草抽出物（乾燥物） 0.2 （６）ケイガイのアセトン抽出物（乾燥物） 0.1 （７）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.1 （８）1,3−ブチレングリコール 0.05 （９）60％エタノール 残余 実施例31の化粧料の発毛に対する効果も有効なのもの
であった。

実施例32 ヘアートニック （１）クジンの50％エタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （２）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） 1.75 （３）ヒャクゴウのメタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （４）グリチルリチン酸モノアンモニウム 0.05 （５）トシシのアルコール抽出物（乾燥物） 0.05 （６）ハクセンの酢酸エチルエステル抽出物（乾燥物） 0.5 （７）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.05 （８）1,3−ブチレングリコール 0.05 （９）60％エタノール 残余 実施例32の化粧料の発毛に対する効果も有効なもので
あった。

実施例33 ヘアートニック （１）カンキョウのヘキサン抽出物（乾燥物） 0.5 （２）タンジンのイソプロパノール抽出物（乾燥物） 0.2 （３）テウチグルミのジクロルメタン抽出物（乾燥物） 0.5 （４）センキュウのエタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （５）マイカイのベンゼン抽出物（乾燥物） 1.45 （６）朝鮮ニンジンのアセトン抽出物（乾燥物） 0.5 （７）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.05 （８）1,3−ブチレングリコール 0.05 （９）60％エタノール 残余 実施例33の化粧料の発毛に対する効果も有効なもので
あった。

実施例34 ヘアートニック （１）ビャクシャクのエタノール抽出物（乾燥物） 0.1 （２）トウガラシのエタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （３）ヨモギの酢酸エチルエステル抽出物（乾燥物） 0.1 （４）サンショウのイソプロパノール抽出物（乾燥物） 0.8 （５）コッサイホのジオキサン抽出物（乾燥物） 0.1 （６）ヘチマのブタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （７）カシュウのプロパノール抽出物（乾燥物） 0.1 （８）チクセツニンジンのジクロルメタン抽出物（乾燥
物） 0.1 （９）ベニバナのアルコール抽出物（乾燥物） 0.1 （10）マンネンロウのジエチルエーテル抽出物（乾燥
物） 0.1 （11）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） 0.5 （12）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.4 （13）1,3−ブチレングリコール 0.5 （14）60％エタノール 残余 実施例34の化粧料の発毛に対する効果も有効なもので
あった。

実施例35 ヘアートニック （１）サイコのブタノール抽出物（乾燥物） 0.1 （２）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） 0.9 （３）ウコギのアセトニトリル抽出物（乾燥物） 0.4 （４）ハクセンピのメタノール抽出物（乾燥物） 0.1 （５）ホップの炭酸ガス抽出物（乾燥物） 0.4 （６）ウイキョウの炭酸ガス抽出物（乾燥物） 0.5 （７）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.2 （８）1,3−ブチレングリコール 0.1 （９）60％エタノール 残余 実施例35の化粧料の発毛に対する効果も有効なのもの
であった。

実施例36 ヘアートニック （１）マンネンタケのヘキサン抽出物（乾燥物） 0.05 （２）ゴボウのクロロホルム抽出物（乾燥物） 0.05 （３）ニンニクのエタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （４）センキュウのエタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （５）キイチゴのアセトン抽出物（乾燥物） 0.5 （６）ワサビの70％エタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （７）モクツウのイソポロパノール抽出物（乾燥物） 0.05 （８）シソのエタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （９）マツの炭酸ガス抽出物（乾燥物） 0.05 （10）ヘチマのブタノール抽出物（乾燥物） 0.1 （11）マンケイシのアセトン抽出物（乾燥物） 0.05 （12）チンピのメタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （13）テンマのエタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （14）ボタンピのアセトン抽出物（乾燥物） 0.05 （15）エンメイソウのエタノール抽出物（乾燥物）0.05 （16）ジオウのエタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （17）ホコツシのエタノール抽出物（乾燥物） 0.05 （18）マイカイのベンゼン抽出物（乾燥物） 0.5 （19）ワレモコウのエタノール抽出物（乾燥物） 0.1 （20）ヤマブキのアセトン抽出物（乾燥物） 0.1 （21）エビガライチゴのジオキサン抽出物（乾燥物） 0.1 （22）キイチゴのジエチルエーテル抽出物（乾燥物） 0.2 （23）ツチグミのキシレン抽出物（乾燥物） 0.2 （24）カワラサイコの四塩化炭素抽出物（乾燥物） 0.3 （25）ダイコンソウのクロロホルム抽出物（乾燥物） 0.2 （26）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.5 （27）1,2−ブチレングリコール 0.05 （28）60％エタノール 残余 実施例36の化粧料の発毛に対する効果も有効なもので
あった。

実施例37 ヘアートニック （１）エチニルエストラジオール 0.001 （２）塩化カロプロニウム 0.01 （３）ジアゾキシド 0.001 （４）セファランチン 0.001 （５）ミノキシジル 0.01 （６）サイクロスポリン 0.001 （７）ニコチン酸ベンジル 0.01 （８）オキセンドロン 0.01 （９）ビオチン 0.01 （10）ヒノキチオール 0.001 （11）メントール 0.001 （12）サリチル酸 0.001 （13）ビタミンＥ 0.01 （14）ビワのエタノール抽出物（乾燥物） ２ （15）ハマナスのアセトン抽出物（乾燥物） ２ （16）カリンのクロロホルム抽出物（乾燥物） 0.1 （17）ポリオキシエチレン（８モル）オレイルアルコー
ルエーテル 0.05 （18）1,3−ブチレングリコール 0.05 （19）60％エタノール 残余 実施例37の化粧料の発毛に対する効果も有効なもので
あった。

実施例38 シャンプー （１）ココイルメチルタウリンナトリウム 6.0 （２）ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 8.0 （３）ラウリン酸ジエタノールアミド 4.0 （４）エチレングリコール脂肪酸エステル 1.5 （５）プロピレングリコール 2.0 （６）朝鮮ニンジンのエタノール抽出物（乾燥物） 1.0 （７）サンザシのエタノール抽出物（乾燥物） 1.0 （８）シャクヤクのメタノール抽出物（乾燥物） 1.0 （９）マイカイカの酢酸エチルエステル抽出物（乾燥
物） 1.0 （10）エデト酸２ナトリウム 0.1 （11）香料 適量 （12）精製水 残部 実施例39 リンス （１）ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド 1.5 （２）セチルアルコール 2.0 （３）シリコン油 3.0 （４）ポリオキシエチレン（10モル）オレイルアルコー
ルエーテル 1.0 （５）グリセリン 5.0 （６）チクセツニンジンのエタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （７）カシュウのエタノール抽出物（乾燥物） 0.5 （８）ハマナスのアセトニトリル抽出物（乾燥物） 1.0 （９）ワレモコウのキシレン抽出物（乾燥物） 1.0 （10）精製水 84.0 （11）防腐剤 適量 （12）紫外線吸収剤 適量 実施例40 ヘアクリーム （１）ミツロウ 3.0 （２）ワセリン 15.0 （３）流動パラフィン 42.0 （４）ポリオキシエチレン（５モル）ステアリン酸エス
テル 3.0 （５）ポリオキシエチレン（６モル）オレイルアルコー
ルエーテル 1.0 （６）マイカイカのアセトン抽出物（乾燥物） 1.0 （７）ビワのメタノール抽出物（乾燥物） 2.0 （８）カリンのアセトン抽出物（乾燥物） 0.4 （９）精製水 残余 （10）香料 適量 （11）防腐剤 適量 実施例41 ヘアトニック （１）エタノール 55.0 （２）ヒノキチオール 0.5 （３）ニッコールHCO−60 1.0 （４）香料 適量 （５）マイマイカのベッゼン抽出物（乾燥物） 1.5 （６）サンザシのアセトン抽出物（乾燥物） 1.5 （７）精製水 残余 実施例42 ヘアトニック （１）エタノール 55.0 （２）ヒノキチオール 0.5 （３）ニッコールHCO−60 1.0 （４）香料 適量 （５）マイマイのアセトン抽出物（乾燥物） 1.5 （６）モモのクロロホルム抽出物（乾燥物） 1.5 （７）精製水 残余 実施例43 ヘアトニック （１）エタノール 55.0 （２）ヒノキチオール 0.5 （３）ニッコールHCO−60 1.0 （４）香料 適量 （５）ハマナスの炭酸ガス抽出物（乾燥物） 1.5 （６）カリンのキシレン抽出物（乾燥物） 1.5 （７）ツチグミのジエチルエーテル抽出物（乾燥物） 1.5 （８）オヘビイチゴのジクロルメタン抽出物（乾燥物） 1.5 （９）精製水 残余 ［発明の効果］ 本発明の請求項１または２のテストステロン−５α−
レダクターゼ阻害剤は、養毛化粧料や皮膚外用剤として
非常に有用なものである。

本発明の請求項３または４の頭部化粧料は養毛効果に
非常に優れるものである。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 7/11 Ａ６１Ｋ 7/11 (56)参考文献 特開 昭64−3125（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−233207（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−38014（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−147707（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−72106（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−115807（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−56911（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−72107（ＪＰ，Ａ) 特開 昭52−18833（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−246211（ＪＰ，Ａ) 特開 昭61−178910（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−146829（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−145229（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−84038（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−178805（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−49305（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−145228（ＪＰ，Ａ) 特開 昭53−91146（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/06 A61K 35/78

Claims (4)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】キンミズヒキ、クサボケ、オンボツ、ヤマ
   ザクラ、ヘビイチゴ、オランダイチゴ、ポンティラ、ト
   ルメンチラ、アーモンド、オウヒ、ユスラウメ、ダイコ
   ンソウ、バクチクノキ、テリハイバラ、ナナカマド、セ
   イヨウバラ、サンショウバラ、サクラバラ、ヤマブキ、
   カワラサイコ、ツチグミ、オヘビイチゴ、コウシンバ
   ラ、ナニワイバラ、ハマナス、マイカイ、ボサツイバ
   ラ、キイチゴ、トックリイチゴ、シマバライチゴ、エビ
   ガライチゴ、ワレモコウ、シモツケ、チシマザクラ、フ
   ユイチゴおよびフクボンからなる群から選んだバラ科植
   物の抽出物の一種又は二種以上を含有してなるテストス
   テロン−５α−レダクターゼ阻害剤。
2. 【請求項２】請求項１記載のバラ科植物抽出物の一種ま
   たは二種以上と、センブリ、トウキ、ニンジン、ショウ
   ガ、トウガラシ、ヨウテイ、アロエ、サンショウ、ゴシ
   ュユ、クコ、ヨモギ、カラシ、イネ、マンケイシ、マン
   ネンロウ、コッサイホ、エニシダ、リンドウ、タンジ
   ン、ヘチマ、キキョウ、マツ、クジン、チクセツニンジ
   ン、ベニバナ、メギ、ビンロウジ、シソ、ユーカリ、カ
   ゴソウ、モクツウ、ゴシツ、サイコ、チャ、ウコギ、エ
   ゾウコギ、シンイ、ワサビ、ジョテイシ、オランダセン
   ニチ、クチナシ、ウスバサイシン、ニンニク、ハッカ、
   ヨクイニン、キリンケツヤシ、ゴボウ、カンゾウ、ホッ
   プ、キク、ラッキョ、ニラ、ネギ、タマネギ、アサツ
   キ、シシウド、セネガ、アマチャズル、マンネンタケ、
   ウイキョウ、オンジ、ケンゴシ、シャクヤク、カノコソ
   ウ、キササゲ、ケイガイ、ニガキ、ソヨウ、インチンコ
   ウ、ゲンノショウコ、カッコウアザミ、チョウジ、ダイ
   オウ、センソ、シャゼンシ、ゴバイシ、ジャショウ、ボ
   ウキ、ボウフウ、コウホン、ジオウ、トシシ、カシュ
   ウ、ビャクシ、アギ、コズイ、エンメイソウ、グリチル
   リチン酸モノアンモニウム、ゴマ、グリチルレチン酸、
   センキュウ、ボタンピ、モッカ、オウレン、ゴカヒ、ハ
   ンゲ、オウギ、クコシ、ブクリョウ、ダイオウ、テン
   マ、ビャクシャク、ホコツシ、ソウジンシ、チンピ、ケ
   イシタイソウ、ケイケットウ、ジコッピ、メイケット
   ウ、ビンロウ、ビャクブ、カンキョウ、ハクセンピ、ア
   オギリ、アンマロク、ウバイ、イラクサ、オオクリハラ
   ン、オオギ、オウロ、カッコン、グバク、ケイヒ、ゲド
   クシ、コソウ、ゴミシ、コブシ、コノテガシワ、サンキ
   ュウ、テウチグルミ、セイコウ、ドクヨウイッシカ、シ
   ョウブ、ショウバク、シラカバ、ニレ、リョウキョウ、
   リュウヨウ、ヨチシ、トウヨウ、ヒャクゴウ、レン、モ
   クセイ、ハンミョウ、フヒョウ、マクワウリ、ハクコ
   ウ、ハクセン、ハクショウ、ハクヨウ、冬虫夏草の抽出
   物の一種または二種以上とを含有することを特徴とする
   テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤。
3. 【請求項３】請求項１記載のバラ科植物を、アセトン、
   酢酸エチルエステル、ブチルメチルケトン、ジエチルエ
   ーテル、ジクロルメタン、キシレン、トリクロルエチレ
   ン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム、トルエン及
   び炭酸ガスからなる群から選ばれる一種又は二種以上の
   溶媒で抽出した抽出物を含有することを特徴とする頭部
   化粧料。
4. 【請求項４】請求項１記載のバラ科植物を、アセトン、
   酢酸エチルエステル、ブチルメチルケトン、ジエチルエ
   ーテル、ジクロルメタン、キシレン、トリクロルエチレ
   ン、四塩化炭素、ベンゼン、クロロホルム、トルエン及
   び炭酸ガスからなる群から選ばれる一種又は二種以上の
   溶媒で抽出した抽出物と、センブリ、トウキ、ニンジ
   ン、ショウガ、トウガラシ、ヨウテイ、アロエ、サンシ
   ョウ、ゴシュユ、クコ、ヨモギ、カラシ、イネ、マンケ
   イシ、マンネンロウ、コッサイホ、エニシダ、リンド
   ウ、タンジン、ヘチマ、キキョウ、マツ、クジン、チク
   セツニンジン、ベニバナ、メギ、ビンロウジ、シソ、ユ
   ーカリ、カゴソウ、モクツウ、ゴシツ、サイコ、チャ、
   ウコギ、エゾウコギ、シンイ、ワサビ、ジョテイシ、オ
   ランダセンニチ、クチナシ、ウスバサイシン、ニンニ
   ク、ハッカ、ヨクイニン、キリンケツヤシ、ゴボウ、カ
   ンゾウ、ホップ、キク、ラッキョ、ニラ、ネギ、タマネ
   ギ、アサツキ、シシウド、セネガ、アマチャズル、マン
   ネンタケ、ウイキョウ、オンジ、ケンゴシ、シャクヤ
   ク、カノコソウ、キササゲ、ケイガイ、ニガキ、ソヨ
   ウ、インチンコウ、ゲンノショウコ、カッコウアザミ、
   チョウジ、ダイオウ、センソ、シャゼンシ、ゴバイシ、
   ジャショウ、ボウキ、ボウフウ、コウホン、ジオウ、ト
   シシ、カシュウ、ビャクシ、アギ、コズイ、エンメイソ
   ウ、グリチルリチン酸モノアンモニウム、ゴマ、グリチ
   ルレチン酸、センキュウ、ボタンピ、モッカ、オウレ
   ン、ゴカヒ、ハンゲ、オウギ、クコシ、ブクリョウ、ダ
   イオウ、テンマ、ビャクシャク、ホコツシ、ソウジン
   シ、チンピ、ケイシタイソウ、ケイケットウ、ジコッ
   ピ、メイケットウ、ビンロウ、ビャクブ、カンキョウ、
   ハクセンピ、アオギリ、アンマロク、ウバイ、イラク
   サ、オオクリハラン、オオギ、オウロ、カッコン、グバ
   ク、ケイヒ、ゲドクシ、コソウ、ゴミシ、コブシ、コノ
   テガシワ、サンキュウ、テウチグルミ、セイコウ、ドク
   ヨウイッシカ、ショウブ、ショウバク、シラカバ、ニ
   レ、リョウキョウ、リュウヨウ、ヨチシ、トウヨウ、ヒ
   ャクゴウ、レン、モクセイ、ハンミョウ、フヒョウ、マ
   クワウリ、ハクコウ、ハクセン、ハクショウ、ハクヨ
   ウ、冬虫夏草の抽出物の一種または二種以上とを含有す
   ることを特徴とする頭部化粧料。