JP2019206490A - 5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分、及びこれを含む育毛用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】新規の育毛用組成物を提供する。【解決手段】以下の成分(A),(B)を含有する育毛用組成物。成分(A):下記の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α-リダクターゼ阻害作用を有する混合成分成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物成分(B):シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物【選択図】なし
Description
本発明は、脱毛症の予防治療用または育毛用組成物及びその関連技術に関する。
男性においては、男性ホルモンが関与する男性型脱毛症がよく知られている。また、女性の脱毛症においても男性ホルモンが関与する女性男性型脱毛症が知られている。女性は加齢とともに女性ホルモンが低下し、更年期に女性ホルモンの分泌が減少し、相対的に男性ホルモンが過剰になるために発症しやすくなると考えられている。
5α−リダクターゼは、テストステロンから活性型のジヒドロテストロンへと変換(還元)する酵素である。男性ホルモンであるテストステロンは、毛包、皮脂腺等に存在する5α−リダクターゼによりジヒドロテストステロン(DHT)に転換され、生成したジヒドロテストステロンによって、毛母細胞の分化を阻害して脱毛を促進させたり、育毛に寄与するとされている。そのため、脱毛の抑制や育毛のためには、5α−リダクターゼの活性を阻害することが有効であると考えられている。
これまでに、様々な5α−リダクターゼ阻害作用を有する成分として、例えば、雪霊芝抽出物(特許文献1)、ポリウムオシド(特許文献2)、キツネノマゴ科クロサンドラ属植物抽出物(特許文献3)、コメバツガザクラ抽出物(特許文献4)、非発酵型ルイボス茶由来アスパラチン(特許文献5)、黒ウコン抽出物(特許文献6)、西洋カボチャ種子抽出物(特許文献7)等が報告されている。
アヤメ科植物のヒオウギ(Belamcanda chinensis L.)は、かつてから咽痛、気管支喘息などの予防や治療に利用されてきた植物であり、外用剤として細胞賦活作用により、皮膚の老化を防止し、肌質のヒオウギ改善、創傷の治癒などに有効であることが報告されている(例えば、特許文献8)。また、5α−リダクターゼ阻害作用についても、特許文献9にはヒオウギを水、低級アルコール、ポリオール系有機溶媒等を用いて得られる抽出物に活性があることが報告されている。さらには、特許文献10において、ヒオウギ抽出物に、グリコール酸、乳酸、クエン酸等のα−ヒドロキシ酸又はその塩を併用することによって5α−リダクターゼ阻害作用の増強効果が認められることが報告されている。
一方、ヒオウギ抽出物は、発毛抑制作用があるともされ(特許文献11)、組み合わせる成分によってはむしろ発毛を抑制し、脱毛を促進することが報告されている。例えば、特許文献12には、ヒオウギを含む植物抽出物とアラントインとからなる体毛生長抑制剤が開示されている。また、特許文献13には、ヒオウギを含む植物抽出物とイネ科タケ亜科植物の抽出物とを含有する除毛用の化粧料が開示されている。
植物抽出物は、主要成分のみならず、夾雑成分を含み、これらは既知物質だけではなく未知物質も種々含まれ得るため、成分の種類やその含量を規定することが一般に困難である。そして、複数の植物抽出物を組み合わせて配合した場合には、含有成分の相互作用により、特定の作用が増強されたり、逆に特定の作用が減弱されたりすることが知られている。ヒオウギにおいても、5α−リダクターゼ阻害作用を有し、脱毛抑制や育毛に寄与するものであるが、上記の通り、ヒオウギには5α−リダクターゼ阻害作用及びこれに起因する育毛作用を有する共に、体毛生長抑制作用の相反する作用を有しており、組み合わせる他の成分によってその効能が異なる。
かかる状況下、本発明の目的は、ヒオウギ抽出物を含有し、5α−リダクターゼ阻害作用に優れる混合成分、及びこれを配合した育毛用組成物を提供することにある。
本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、下記の発明が上記目的に合致することを見出し、本発明に至った。
すなわち、本発明は、以下の発明に係るものである。
<1> 下記成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
<2> 成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)の割合が、1:1:1(重量比)である<1>に記載の混合成分。
<3> <1>または<2>に記載の混合成分を含有する5α−リダクターゼ阻害剤。
<4> 以下の成分(A),(B)を含有することを特徴とする育毛用組成物。
成分(A):下記の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(B):シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物
<5> 成分(A)を、組成物全体の0.1重量%以上5重量%以下含有する<4>に記載の育毛用組成物。
<6> 育毛剤、育毛シャンプー、育毛コンディショナー及び育毛トニックのいずれかである<4>または<5>に記載の育毛用組成物。
<1> 下記成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
<2> 成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)の割合が、1:1:1(重量比)である<1>に記載の混合成分。
<3> <1>または<2>に記載の混合成分を含有する5α−リダクターゼ阻害剤。
<4> 以下の成分(A),(B)を含有することを特徴とする育毛用組成物。
成分(A):下記の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(B):シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物
<5> 成分(A)を、組成物全体の0.1重量%以上5重量%以下含有する<4>に記載の育毛用組成物。
<6> 育毛剤、育毛シャンプー、育毛コンディショナー及び育毛トニックのいずれかである<4>または<5>に記載の育毛用組成物。
本発明によれば、5α−リダクターゼ阻害作用に優れる混合成分及びこれを含有する育毛用組成物が提供される。
以下、本発明について例示物等を示して詳細に説明するが、本発明は以下の例示物等に限定されるものではなく、本発明の要旨を逸脱しない範囲において任意に変更して実施できる。なお、本明細書において、「〜」とはその前後の数値又は物理量を含む表現として用いるものとする。
また、本明細書における「抽出物」は、抽出対象を溶媒抽出して、有効成分の含有量を高めた形態のものを総括した概念である。具体的には抽出対象となる植物等を抽出原料として得られる抽出物、該抽出物の希釈液若しくは濃縮液、またはこれらの粗精製物若しくは精製物のいずれもが含まれる。
また、本明細書において、「抽出物」と「エキス」は同義語として用いるものとする。
また、本明細書において、「抽出物」と「エキス」は同義語として用いるものとする。
<1.5αリダクターゼ阻害作用を有する混合成分>
本発明は、以下の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分(以下、「本発明の混合成分」と称す。)に関する。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
本発明は、以下の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分(以下、「本発明の混合成分」と称す。)に関する。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)は、それぞれ5α−リダクターゼ阻害作用を有する成分である。
本発明の混合成分は、成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を上記割合で混合することにより、ヒオウギ抽出物単独では得られない優れた5α−リダクターゼ阻害作用を得ることができる。
以下、本発明の混合成分における各成分についてより詳細に説明する。
〔成分(A1)〕
成分(A1)は、ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物である。
成分(A1)は、ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物である。
抽出方法の好適例は、アヤメ科のヒオウギ(Belamcanda chinensis L.)の根茎1重量部に無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの1:1(重量比)の混合溶媒4重量部を加え、室温で3昼夜浸漬した後ろ過して得た抽出物を得る。次いで、抽出後の残留物に精製水6重量部を加え、室温で3昼夜浸漬した後ろ過して得た抽出物を得る。両抽出物を合わせて混合して目的とする混合抽出物を得る。混合抽出物はそのまま用いてもよいし、冷凍処理して用いてもよい。
なお、成分(A1)は、市販されているものを使用することができ、好適な具体例としては商品名ファルコレックス ヒオウギ(一丸ファルコス株式会社)を使用することができる。
なお、成分(A1)は、市販されているものを使用することができ、好適な具体例としては商品名ファルコレックス ヒオウギ(一丸ファルコス株式会社)を使用することができる。
〔成分(A2)〕
成分(A2)は、ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物である。
成分(A2)は、ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物である。
抽出方法の好適例は、バラ科ビワ属ビワ(Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.)の葉に1,3−ブチレングリコール溶液を加えて抽出し、ろ過したものである。抽出物はそのまま用いてもよいし、冷凍処理して用いてもよい。
なお、成分(A2)は、市販されているものを使用することができ、好適な具体例としては商品名ファルコレックス ビワリーフB(一丸ファルコス株式会社)を使用することができる。
なお、成分(A2)は、市販されているものを使用することができ、好適な具体例としては商品名ファルコレックス ビワリーフB(一丸ファルコス株式会社)を使用することができる。
〔成分(A3)〕
成分(A3)は、ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物である。
抽出方法の好適例は、ボタン(Paeonia Suffruticosa Andr.)の根皮(ボタンピ)にエタノールを加えて抽出し、ろ過したものである。抽出物はそのまま用いてもよいし、冷凍処理して用いてもよい。
なお、成分(A3)は、市販されているものを使用することができ、好適な具体例としては商品名ファルコレックス ボタンピE(一丸ファルコス株式会社)を使用することができる。
成分(A3)は、ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物である。
抽出方法の好適例は、ボタン(Paeonia Suffruticosa Andr.)の根皮(ボタンピ)にエタノールを加えて抽出し、ろ過したものである。抽出物はそのまま用いてもよいし、冷凍処理して用いてもよい。
なお、成分(A3)は、市販されているものを使用することができ、好適な具体例としては商品名ファルコレックス ボタンピE(一丸ファルコス株式会社)を使用することができる。
本発明の混合成分では、成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合したものであり、より好適には、成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)の割合が、1:1:1(重量比)である。成分割合がこの範囲であると、ヒオウギ抽出物(成分(A1)単独より、優れた5α−リダクターゼ阻害作用を示す。
本発明の混合成分は、成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、液体混合で採用される公知の混合方法で混合することで製造することができる。混合順序も任意であり、構成成分のうち、何れか2成分又は3成分以上を予め配合し、その後に残りの成分を混合してもよいし、一度に全部を混合してもよい。混合の際の条件も、成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)が変性する等の事情がない限り、任意である。
<2.5α−リダクターゼ阻害剤>
本発明の混合成分は、優れた5α−リダクターゼ阻害作用を有する。そのため、本発明の混合成分をそのまま、あるいは他の成分と混合して5α−リダクターゼ阻害剤として好適に使用することができる。
本発明の混合成分は、優れた5α−リダクターゼ阻害作用を有する。そのため、本発明の混合成分をそのまま、あるいは他の成分と混合して5α−リダクターゼ阻害剤として好適に使用することができる。
本発明の5α−リダクターゼ阻害剤は、上述のような5α−リダクターゼ阻害作用から、医薬部外品としての様々な用途が期待される。特に、男性型脱毛症、女性男性型脱毛症、育毛、薄毛及び脱毛の予防、毛生促進、発毛促毛、養毛等の効果が期待できる。
本発明の5α−リダクターゼ阻害剤は、5α−リダクターゼの活性を阻害できるため、テストステロン5α−リダクターゼの活性過多、テストステロン分泌過多に起因する各種症状の予防又は治療にも有用である。このような症状としては、例えば、脂漏症、座瘡、前立腺肥大症等が挙げられる。
本発明の5α−リダクターゼ阻害剤には、食品、化粧品及び医薬品業界で通常使用される配合剤、例えば、賦形剤、防湿剤、防腐剤、強化剤、増粘剤、乳化剤、酸化防止剤、甘味料、酸味料、調味料、着色料、香料、美白剤、保湿剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を目的に応じて適宜配合することができる。これら配合剤としては、市販品を好適に使用することができる。
5α−リダクターゼ阻害剤として使用する場合、本発明の混合成分の配合量は、本発明の混合成分に基づいて有意な5α−リダクターゼ阻害作用が得られる範囲で、使用される目的に応じて適宜決定すればよい。例えば、本発明の混合成分の配合量として、0.1〜100質量%である。本発明の混合成分が少なすぎると、5α−リダクターゼ阻害作用が不十分になるおそれがあり、また、多すぎると過剰な皮膚刺激等が生じるおそれがある。
<3.育毛用組成物>
本発明の育毛用組成物は、下記成分(A),(B)を含有することを特徴とする育毛用組成物である。
成分(A):下記の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(B):シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物
本発明の育毛用組成物は、下記成分(A),(B)を含有することを特徴とする育毛用組成物である。
成分(A):下記の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(B):シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物
本発明の育毛用組成物は、脱毛症の予防、治療、及び育毛促進のいずれかの作用を少なくも有する。
なお、本明細書において、「脱毛症の予防」には、脱毛症の抑制および遅延が含まれる。また、「脱毛症の治療」には、脱毛症の改善および寛解、並びに脱毛症の進展の抑制が含まれる。本発明の対象となる脱毛症としては、5α−リダクターゼの酵素触媒作用が機序となる脱毛症であれば制限はなく、典型的には男性型脱毛症、女性男性型脱毛症が挙げられる。また、本明細書において、「育毛促進」には、毛髪の成長速度の向上及び発毛の促進が含まれる。
なお、本明細書において、「脱毛症の予防」には、脱毛症の抑制および遅延が含まれる。また、「脱毛症の治療」には、脱毛症の改善および寛解、並びに脱毛症の進展の抑制が含まれる。本発明の対象となる脱毛症としては、5α−リダクターゼの酵素触媒作用が機序となる脱毛症であれば制限はなく、典型的には男性型脱毛症、女性男性型脱毛症が挙げられる。また、本明細書において、「育毛促進」には、毛髪の成長速度の向上及び発毛の促進が含まれる。
本発明の育毛用組成物の特徴のひとつは成分(A)にあり、ヒオウギ抽出物である成分(A1)と共に、ビワ抽出物である成分(A2)及びボタン抽出物である成分(A3)を組み合わせて配合することにより、ヒオウギ抽出物単独では得られない優れた5α−リダクターゼ阻害作用を得ることができる。
さらに、本発明の育毛用組成物は、成分(A)と共に、特定の植物抽出物である成分(B)を含むことにより脱毛症の予防、治療、及び育毛促進のいずれかの作用が少なくとも向上する。
さらに、本発明の育毛用組成物は、成分(A)と共に、特定の植物抽出物である成分(B)を含むことにより脱毛症の予防、治療、及び育毛促進のいずれかの作用が少なくとも向上する。
本発明の育毛用組成物は、5α−リダクターゼ阻害作用に基づいて、脱毛症の予防又は治療作用、及び/又は育毛促進作用を奏する。本発明の育毛用組成物は、脱毛症の予防、脱毛症の治療及び育毛促進の少なくともいずれかの作用を有し、特にすべての作用を有することが好ましい。
本発明の育毛用組成物は、特に男性型脱毛症、女性男性型脱毛症、育毛促進、薄毛及び脱毛の予防、毛生促進、発毛促毛、養毛等の効果を有することが期待できる。
以下、本発明の育毛用組成物における各成分についてより詳細に説明する。
〔成分(A)〕
成分(A)は、その好適な態様も含めて、<1.5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分>で上述した本発明の混合成分の通りであるため、説明を省略する。
成分(A)は、その好適な態様も含めて、<1.5α−リダクターゼ阻害作用を有する混合成分>で上述した本発明の混合成分の通りであるため、説明を省略する。
成分(A)の配合量は、本発明の効果を発揮すれば特に限定されず、成分(A)に基づく、5α−リダクターゼ阻害作用を十分に発揮できる範囲で適宜決定され、通常、組成物中0.01〜10質量%である。成分(A)が少なすぎると、5α−リダクターゼ阻害作用が不十分になるおそれがあり、また、多すぎると過剰な皮膚刺激が生じるおそれがある。より好適な配合量は組成物全体の0.1重量%以上5重量%以下である。
〔成分(B)〕
成分(B)は、シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物である。
成分(B)は、シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物である。
成分(B)として抽出物は、求められる作用を有する抽出物(エキス)が得られる限り、その抽出条件は特に限定されない。植物抽出物は、原料植物の適当な部位を適当な溶媒を用いて抽出することによって得ることができ、例えば、各種原料植物の種類に応じて、全草もしくは根茎部、樹皮部、果実部等の部位を生のまま、あるいは必要に応じて乾燥した後に適当な大きさに切断、粉砕加工して得られる粗抽出物をそのまま植物抽出物として用いることができる。
また、粗抽出物を溶媒抽出処理、分離精製処理等を組み合わせて得られる抽出エキスや精製物等を植物抽出物として用いることもでき、これらを脱水して得られる脱水物(乾燥物含む)も、抽出物に該当するものとする。
また、粗抽出物を溶媒抽出処理、分離精製処理等を組み合わせて得られる抽出エキスや精製物等を植物抽出物として用いることもでき、これらを脱水して得られる脱水物(乾燥物含む)も、抽出物に該当するものとする。
抽出溶媒としては、求められる作用が得られる限り制限はなく、対象となる原料植物に応じて適宜選択すればよい。
具体例としては、水(温水、熱水も含む)、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数1〜5の低級アルコール;アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン;1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数2〜5の多価アルコールなどが挙げられる。なお、抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。これらの抽出溶媒は単独又はこれら2種以上の混合物として使用することができ、2種以上の溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は適宜調整することができる。
具体例としては、水(温水、熱水も含む)、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数1〜5の低級アルコール;アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン;1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数2〜5の多価アルコールなどが挙げられる。なお、抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。これらの抽出溶媒は単独又はこれら2種以上の混合物として使用することができ、2種以上の溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は適宜調整することができる。
また、抽出溶媒には、本発明の効果を損なわない範囲で添加剤を含んでいてもよい。例えば、pH調整剤、粘度調整剤などが挙げられる。
植物抽出物は、上述の抽出処理により得られるものをそのまま用いることができ、必要に応じて希釈や濃縮等の任意の処理を行って用いることもできる。また、本発明の効果を損なわない範囲内で、公知の方法により、精製処理、脱臭、脱色等の処理を施して用いることもできる。
成分(B)の配合量は、本発明の効果を発揮すれば特に限定されず、成分(A)に基づく、5α−リダクターゼ阻害作用を十分に発揮できる範囲で適宜決定され、通常、組成物中0.01〜5質量%である。
(他の成分)
本発明の育毛用組成物は、成分(A),(B)以外にも、必要に応じて適宜選択した各種配合剤を混合することにより調製できる。化粧品及び医薬品業界で通常使用される配合剤、例えば、賦形剤、防湿剤、防腐剤、強化剤、増粘剤、乳化剤、酸化防止剤、着色料、香料、美白剤、保湿剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を目的に応じて適宜配合することができる。これら配合剤としては、市販品を好適に使用することができる。
本発明の育毛用組成物は、成分(A),(B)以外にも、必要に応じて適宜選択した各種配合剤を混合することにより調製できる。化粧品及び医薬品業界で通常使用される配合剤、例えば、賦形剤、防湿剤、防腐剤、強化剤、増粘剤、乳化剤、酸化防止剤、着色料、香料、美白剤、保湿剤、油性成分、紫外線吸収剤、界面活性剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を目的に応じて適宜配合することができる。これら配合剤としては、市販品を好適に使用することができる。
本発明の育毛用組成物は、溶液、分散液、乳液、軟膏、クリーム、ゲル、エアゾール、パック等の皮膚外用剤の形態で使用されることが好ましく、頭皮外用剤の形態で使用されることが特に好ましい。
本発明の育毛用組成物の形態は任意であり、溶液、分散液、乳液、軟膏、クリーム、ゲル、エアゾール、パック等の皮膚外用組成物、特には頭皮外用組成物の形態で使用されることが好ましい。
具体的には、育毛剤、育毛シャンプー、育毛コンディショナー及び育毛トニックのいずれかであることが好ましいが、これらに制限されるものではない。
具体的には、育毛剤、育毛シャンプー、育毛コンディショナー及び育毛トニックのいずれかであることが好ましいが、これらに制限されるものではない。
本発明の育毛用組成物は、本発明の目的を損なわない範囲で、他の毛髪用成分を含んでいてもよい。このような成分として、毛根及び毛包細胞活性成分、毛包細胞血流増強成分、殺菌成分、ふけ防止剤、角質軟化剤、清凉剤、保湿剤などが挙げられる。
本発明の育毛用組成物は、頭皮投与させることにより、頭皮中の5α−リダクターゼを阻害させる方法に用いることができる。また、本発明の育毛用組成物は、頭皮投与させる、脱毛症の予防治療方法や育毛促進方法に用いることができる。経皮投与の方法としては噴霧、塗布、湿布等の方法が挙げられ、特に制限されない。当該方法における本発明の育毛用組成物の使用量は、使用目的、性別、症状等を考慮して適宜決定すればよい。
なお、本発明の育毛用組成物を頭皮投与については、ヒトの医療行為以外に行うことができる。このようなヒトの医療行為に該当しない行為として、例えば、床屋、美容室、ヘアケアサロン等で行われる本発明の育毛用組成物のヒトの頭皮への使用が挙げられる。
以下に実施例を挙げて本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
1.5α−リダクターゼ阻害試験
試験に用いる成分(A1)〜(A3)は以下の通りであり、すべて一丸ファルコス株式会社から購入した。
・成分(A1):ヒオウギ抽出液(商品名ファルコレックス ヒオウギ)
ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
・成分(A2):ビワ葉抽出液(商品名ファルコレックス ビワリーフB)
ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
・成分(A3):ボタンピ抽出液(商品名ファルコレックス ボタンピE)
ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
試験に用いる成分(A1)〜(A3)は以下の通りであり、すべて一丸ファルコス株式会社から購入した。
・成分(A1):ヒオウギ抽出液(商品名ファルコレックス ヒオウギ)
ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
・成分(A2):ビワ葉抽出液(商品名ファルコレックス ビワリーフB)
ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
・成分(A3):ボタンピ抽出液(商品名ファルコレックス ボタンピE)
ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を1:1:1(重量比)で混合し、目的とする実施例1の混合成分を調製した。
2.評価
得られた実施例1の混合成分、及び成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)それぞれについて、以下の試験方法より5α−リダクターゼ阻害試験を行った。
まず、テストステロン(東京化成(株))4.2mgをプロピレングリコール1mLに溶解し、その20μLに、NADPH(オリエンタル酵母(株))を濃度1mg/mLとなるように溶解した5mMトリス塩酸緩衝液(pH7.13)825μLを加えて混合した。さらに、各試料をそれぞれ80μLにS−9(ラット肝ホモジネート:オリエンタル酵母(株))75μLをそれぞれ加えて混合し、37℃で30分間インキュベートした。
その後、塩化メチレン1mLを加えて反応を停止させ、激しく振とうした。その後、遠心分離し、塩化メチレン層を分取して、反応生成物であるジヒドロキシテストステロンをガスクロマトグラフィーにより定量した。
コントロールとして、試料溶液の代わりに試料溶媒を同量(80μL)用いた場合について同様に処理して、反応生成物を定量した。
コントロールにおける反応生成物量(総ピーク面積量)に対する試料添加時における反応生成物量(総ピーク面積量)の比率を算出し、5α−リダクターゼ活性阻害率(%)を求めた。
得られた実施例1の混合成分、及び成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)それぞれについて、以下の試験方法より5α−リダクターゼ阻害試験を行った。
まず、テストステロン(東京化成(株))4.2mgをプロピレングリコール1mLに溶解し、その20μLに、NADPH(オリエンタル酵母(株))を濃度1mg/mLとなるように溶解した5mMトリス塩酸緩衝液(pH7.13)825μLを加えて混合した。さらに、各試料をそれぞれ80μLにS−9(ラット肝ホモジネート:オリエンタル酵母(株))75μLをそれぞれ加えて混合し、37℃で30分間インキュベートした。
その後、塩化メチレン1mLを加えて反応を停止させ、激しく振とうした。その後、遠心分離し、塩化メチレン層を分取して、反応生成物であるジヒドロキシテストステロンをガスクロマトグラフィーにより定量した。
コントロールとして、試料溶液の代わりに試料溶媒を同量(80μL)用いた場合について同様に処理して、反応生成物を定量した。
コントロールにおける反応生成物量(総ピーク面積量)に対する試料添加時における反応生成物量(総ピーク面積量)の比率を算出し、5α−リダクターゼ活性阻害率(%)を求めた。
成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)の5α−リダクターゼ活性阻害率はそれぞれ8.4%、52.6%、6.5%であった。また、実施例1の混合成分についても5α−リダクターゼ活性作用が認められた。
製造例1
下記配合にて、製造例1の育毛用組成物を調製した。
(1)実施例1の混合成分(0.2重量部)、
(2)シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶、及びアシタバそれぞれのエキス(各0.01重量部)、
(3)1,3−ブチレングリコール(2重量部)、
(4)エタノール(5重量部)、
(5)水(残部)
下記配合にて、製造例1の育毛用組成物を調製した。
(1)実施例1の混合成分(0.2重量部)、
(2)シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶、及びアシタバそれぞれのエキス(各0.01重量部)、
(3)1,3−ブチレングリコール(2重量部)、
(4)エタノール(5重量部)、
(5)水(残部)
本発明によれば、優れた5α−リダクターゼ阻害を有する混合成分、5α−リダクターゼ阻害剤及び育毛用組成物が提供されるので、産業的に有望である。
Claims (6)
- 下記成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α-リダクターゼ阻害作用を有する混合成分。
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物 - 成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)の割合が、1:1:1(重量比)である請求項1に記載の混合成分。
- 請求項1または2に記載の混合成分を含有する5α-リダクターゼ阻害剤。
- 以下の成分(A),(B)を含有することを特徴とする育毛用組成物。
成分(A):下記の成分(A1)、成分(A2)及び成分(A3)を、0.5〜1.5:0.5〜1.5:0.5〜1.5(重量比)で混合した、5α-リダクターゼ阻害作用を有する混合成分
成分(A1):ヒオウギ根茎を無水エタノール及び1,3−ブチレングリコールの混合溶媒で抽出した抽出物と、抽出後の残留物を水で抽出した抽出物との混合抽出物
成分(A2):ビワ葉を1,3−ブチレングリコールで抽出した抽出物
成分(A3):ボタン根皮をエタノールで抽出した抽出物
成分(B):シナノキ、ヒオコシ、大豆、冬虫夏草、桑、クロレラ、チョウジ、オウゴン、桜葉、カンゾウ葉、ローマカミツレ、アルニカ、オドリコソウ、ゴボウ、セイヨウキズタ、ニンニク、松、ローズマリー、ニンジン、茶、及びアシタバからなる群から選択される1種以上の抽出物 - 成分(A)を、組成物全体の0.1重量%以上5重量%以下含有する請求項4に記載の育毛用組成物。
- 育毛剤、育毛シャンプー、育毛コンディショナー及び育毛トニックのいずれかである請求項4または5に記載の育毛用組成物。
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CN113318026A (zh) * | 2021-06-15 | 2021-08-31 | 福州膳柏健康产业有限公司 | 一种增强酪氨酸酶活力的中药护发液配方 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH03188013A (ja) * | 1989-12-15 | 1991-08-16 | Shiseido Co Ltd | テストステロン―5α―レダクターゼ阻害剤 |
JPH09301884A (ja) * | 1996-05-15 | 1997-11-25 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | ヒオウギ抽出物及びα−ヒドロキシ酸を含有するテストステロン5α−リダクターゼ阻害剤とその応用 |
JP2013203730A (ja) * | 2012-03-29 | 2013-10-07 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 発毛促進剤 |
-
2018
- 2018-05-29 JP JP2018102732A patent/JP2019206490A/ja active Pending
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CN113318026A (zh) * | 2021-06-15 | 2021-08-31 | 福州膳柏健康产业有限公司 | 一种增强酪氨酸酶活力的中药护发液配方 |
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