JPH11310518A

JPH11310518A - 育毛剤

Info

Publication number: JPH11310518A
Application number: JP10131001A
Authority: JP
Inventors: Shigenori Ueno; 茂典上野; Yukiko Sakurai; 由希子櫻井; Masataka Tsuritani; 昌敞釣谷; Nobuyuki Doi; 信幸土井; Misao Yasumuro; 操安室
Original assignee: NIPPON ZETOKKU KK; Wakamoto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: NIPPON ZETOKKU KK; Wakamoto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1998-04-27
Filing date: 1998-04-27
Publication date: 1999-11-09

Abstract

(57)【要約】【課題】テストステロン−５α−レダクターゼ阻害作
用に優れる育毛剤を提供する。【解決手段】グリチルレチン酸及びチョウジ抽出物を
含有することを特徴とする育毛剤。本発明の育毛剤の剤
型としては、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアクリ
ーム、ヘアジェル、ヘアミスト、ヘアフォーム、ヘアシ
ャンプー、ヘアリンス等が挙げられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、テストステロン−
５α−レダクターゼ（以下、レダクターゼという）阻害
作用に優れる育毛剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来よ
り、男性型脱毛症及び円形脱毛症などの治療・予防の目
的で、血行促進剤、細胞賦活剤、ビタミン剤、抗男性ホ
ルモン剤を有効成分とする育毛剤が知られている。特に
レダクターゼは育毛を妨げる酵素として知られているた
め、この活性を阻害することは脱毛防止や発毛に有効に
作用するものである。血液中の男性ホルモン（テストス
テロン）は、毛乳頭内に存在するリダクターゼによっ
て、より生理活性の強いジヒドロテストステロン（ＤＨ
Ｔ）に代謝される。ＤＨＴは、核内のレセプターに結合
した後、ホルモン用作用を発現し、この機構によるホル
モン用作用が脱毛の一要因になっていると考えられてい
る。例えば、ヒトにおける男性型脱毛症の場合、毛包中
のレダクターゼの活性は後頭部と比較し脱毛している前
頭部でより高いことが知られている。ＤＨＴによるホル
モン用作用を抑制するには、テストステロンの標的組織
への侵入、レダクターゼ活性、核内でのレセプターへの
結合をそれぞれ抑制することなどが考えられる。また、
一般に育毛剤は長期運用する製剤であるため、その有効
成分は皮膚に対して安全なものであることが好ましく、
使用制限されつつある合成品よりも、天然物、特に植物
由来の有効成分が重視される傾向にある。ところが、植
物系成分にはレダクターゼ阻害作用に乏しいものが多
く、レダクターゼ阻害作用の強い成分が要求されてお
り、この点を含めたレダクターゼ阻害作用に優れた育毛
剤が望まれていた。

【０００３】

【課題を解決するための手段】斯かる課題に鑑み、本発
明者らは多くの植物系成分について育毛効果を検討した
結果、β−グリチルレチン酸（以下グリチルレチン酸と
いう）及びチヨウジ抽出物を組み合わせて配合すると、
従来にない優れたレダクターゼ阻害作用を示すことを見
出し、本発明を完成させるに至った。すなわち本発明は
グリチルレチン酸及びチョウジ抽出物を含有するレダク
ターゼ阻害剤であり、又本発明はグリチルレチン酸及び
チョウジ抽出物を含有する育毛剤である。本発明におけ
る育毛剤は、脱毛防止及び発毛促進の目的で利用される
ものである。なお、グリチルレチン酸やチョウジ抽出物
には個々にレダクターゼ阻害作用が認められているが、
単独では充分な効果が得られない。

【０００４】

【発明の実施の形態】グリチルレチン酸は、例えばカン
ゾウから抽出したグリチルリチン酸に硫酸等の鉱酸を加
え、加熱・冷却後、析出する結晶をろ取し、水洗後に中
和し乾燥する。これをクロロホルム・メタノールで再結
晶し、活性炭等で脱色して得られる。又、チョウジ抽出
物は、例えば乾燥したチョウジ又はその同属植物の「つ
ぼみ」を水、エタノール、メタノール、１，３−ブチレ
ングリコール又はプロピレングリコール等の水溶性溶媒
の単独あるいは混合液で抽出して得られるもので、抽出
は常温でも加熱してもよい。また、凍結乾燥等により溶
媒を除去した乾固物を用いてもよいし、溶媒を含む状態
でもよい。

【０００５】本発明の育毛剤全組成中のグリチルレチン
酸及びチョウジ抽出物の配合量は、各々グリチルレチン
酸０．０２〜０．４重量％（以下、％）、チョウジ抽出
物０．５〜２０％であればよく、より好ましくはグリチ
ルレチン酸０．０５〜０．２％、チョウジ抽出物１〜１
０％である。

【０００６】また、本発明の育毛剤は必要に応じて、汎
用されている他の薬効成分や添加剤を本発明の効果を損
なわない範囲で適宜配合することができる。薬効成分と
しては、例えばセンブリエキス、朝鮮ニンジンエキス、
ビタミンＥ及びその誘導体、セファランチン、ニコチン
酸ベンジル、ニコチン酸アミド、ビオチン、Ｄ−パント
テニルアルコール、イソプロピルメチルフェノール、塩
化カルプロニウム、ヒノキチオール、１−メントール、
溶性シスチン、オクトピロックス、塩化ベンザルコニウ
ム、ピリドキシン及びその誘導体、ショウキョウチン
キ、クジンエキス等を挙げることができる。また、添加
剤としては、例えばパラベン、ウンデシレン酸、トリク
ロサン、安息香酸及びその塩、サリチル酸及びその塩、
ヘキサクロロフェン、塩化セチルピリジニウム等の防腐
剤、乳酸及びその塩、クエン酸及びその塩、水酸化ナト
リウム、水酸化カリウム、トリエタノールアミン等のｐ
Ｈ調整剤、グリシン、アルギニン等のアミノ酸、オリー
ブ油、スクワラン、流動パラフィン、ミリスチン酸イソ
プロピル、高級アルコール、高級脂肪酸等の油剤、グリ
セリン、１，３−ブチレングリコール、ソルビトール、
マルチトール、ポリエチレングリコール、ジプロピレン
グリコール、イソプレングリコール、プロピレングリコ
ール等の多価アルコール、エタノール、ベンジルアルコ
ール、イソプロピルアルコール等のアルコール類、カル
ボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロース及
びその塩、ヒドロキシエチルセルコース、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カラギーナン、アルギン酸及びその
塩等の増粘剤、アスコルビン酸及びその誘導体、ビタミ
ンＥ及びその誘導体、ジブチルヒドロキシトルエン等の
酸化防止剤、ベンゾフェノン、ヒドロキシメトキシベン
ゾフェノンスルホン酸及びその塩等の紫外線吸収剤、ト
リメチルグリシン、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、
トレハロース等の保湿剤、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキ
ルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の可溶化
剤・乳化剤、ラベンダー油、ペパーミント油、スペアミ
ント油、ベルガモット油、ユーカリ油、チョウジ油、ハ
ッカ油、オレンジ油等の芳香精油、香料、色素、各種動
植物エキス、水を挙げることができ、これらを１種また
は２種以上使用することができる。

【０００７】本発明のレタクターゼ阻害剤又は育毛剤
は、外用剤として用いられるものであればその剤型につ
いては制限されるものではなく、例えば、ヘアトニッ
ク、ヘアローション、ヘアクリーム、ヘアフォーム、ヘ
アミスト、ヘアジェル、シャンプー、リンスなどが挙げ
られる。次に本発明を実施例に基づいて具体的に説明す
る。

【０００８】

【実施例】グリチルレチン酸およびチョウジ抽出物によ
るレダクターゼの阻害をｉｎｖｉｔｒｏで評価し、育
毛効果の指標とした。［試験例１］（操作）テストステロン（和光純薬）約４．２ｍｇをプ
ロピレングリコール１ｍｌに溶解し、その溶液２０μｌ
に、ＮＡＤＰＨ（オリエンタル酵母工業）を１ｍｇ／ｍ
ｌになるように溶解した５ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ
７．２）８００μｌを加えて反応液とする。この反応
液に、試料を任意の濃度で溶解した試料溶液８０μｌ及
びＳ−９（ラット肝ホモジネート；オリエンタル酵母工
業）１００μｌを混合し、３７℃で３０分間インキュベ
ートした。また、これとは別に、試料の代わりに７０％
エタノールを同量添加したものをコントロールとした。
反応後、塩化メチレンを正確に２ｍｌ添加し、激しく振
盪して、残存する基質のテストステロンを抽出し、反応
を止めた。１００００ｒｐｍで１０分間遠心分離し有機
層を分離後、ガスクロマトグラフィーにより下記の条件
で分析し、その結果から、酵素反応後に有機層に抽出さ
れた残存基質の濃度を計算した。

【０００９】（ＧＣ条件）Ｍｏｄｅｌ：ＳｉｍａｄｚｕＧＣ−４Ａｃｏｌｕｍｎ：ＰＥＧ２０Ｍ（φ０．５３ｍｍ×２５
ｍ、ｆｉｌｍ１．０μｍ：東京化成）ｃｏｌｕｍｎｔｅｍｐ．；２５０℃ ｉｎｊｃｔｉｏｎｔｅｍｐ．；３１０℃ ｆｌｏｗｒａｔｅ：３ｍｌ／ｍｉｎｄｅｔｅｃｔｏｒ：ＦＩＤｃａｒｒｉｅｒｇａｇ；Ｎ₂ ｇａｓ次に、次式により変換率を計算しレタクターゼ阻害率を
求めた。この結果を表１に示す。又、本発明の比較例と
して、チョウジ抽出物又はグリチルレチン酸をそれぞれ
単独で用いたもののレダクターゼ阻害率を上記と同様に
求め、併せて表１に示す。

【００１０】

【数１】

【００１１】

【表１】

【００１２】表１より明らかなように、グリチルレチン
酸又はチョウジ抽出物を単独で用いた場合に比較して、
グリチルレチン酸及びチョウジ抽出物を組み合わせて配
合した本発明の製剤は優れたレダクターゼ阻害率を示し
た。

【００１３】［試験例２］本発明の育毛剤（以下本発明品という）及び市販製品と
のレダクターゼ阻害効果本発明品（グリチルレチン酸濃度０．１％、チョウジ抽
出物１０％を含有）及び分析の結果本発明品と同濃度の
グリチルレチン酸を含有する市販品３品を用い、試験例
１に記載の方法に準じてレダクターゼ阻害率を求めた。
なお、本発明品及び各市販品は濃度８％に希釈して試験
品とし、さらにコントロールは、基剤となる水、エタノ
ール混液とし、各市販品のコントロールに関してはエタ
ノール濃度の測定結果に基づいて調製した。本試験の結
果を図１及び表２に示す。

【００１４】

【表２】 ─────────────────────── 製剤名レダクターゼ阻害率 (%) （試験品） ─────────────────────── 市販製品Ａ４８．８市販製品Ｂ３１．７市販製品Ｃ６０．１本発明品８２．０ ─────────────────────── （ｎ＝２）

【００１５】図１及び表２より明らかなように、本発明
品は３つの市販製品よりも高いレダクターゼ阻害率を示
した。

【００１６】［製剤例］ヘアトニック１．９５％エタノール７５．０部２．グリチルレチン酸０．２部３．チョウジ抽出物３．０部４．ムクロジエキス０．１部５．ホップエキス０．５部６．トリメチルグリシン２．０部７．１−メントール適量８．カルボキシビニルポリマー０．１部９．ポリオキシエチレン（60）硬化ヒマシ油０．５部１０．ｐＨ調整剤適量１１．防腐剤適量１２．香料適量１３．精製水を加えて全量１００とする。製法：成分１〜９及び１１〜１３を均一に混合溶解す
る。これに成分１０を加えて中和しヘアトニックとす
る。

【００１７】

【発明の効果】上述のように本発明のβ−グリチルリチ
ン酸及びチョウジ抽出物よりなる製剤は優れたテストス
テロン−５α−リダクターゼ阻害作用を有し、安全性の
高い優れたテストステロン−５α−リダクターゼ阻害剤
を提供するものである。又、本発明のテストステロン−
５α−リダクターゼ阻害剤は養毛剤として有用なもので
ある。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明品とグリチルレチン酸を含有する市販製
品との比較を示す図である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者釣谷昌敞東京都中央区日本橋室町１−５−３わかもと製薬株式会社内 (72)発明者土井信幸東京都千代田区九段南２丁目３番26号日本ゼトック株式会社内 (72)発明者安室操東京都千代田区九段南２丁目３番26号日本ゼトック株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】 β−グリチルレチン酸及びチョウジ抽出
物を含有することを特徴とするテストステロン−５α−
レダクターゼ阻害剤。
【請求項２】 β−グリチルレチン酸及びチョウジ抽出
物を含有することを特徴とする育毛剤。
【請求項３】チョウジ抽出物が、水、エタノールエキ
スである請求項１及び２記載の製剤。