JP2013032331A - 脂質産生抑制剤、皮脂産生抑制剤およびトリアシルグリセロール産生抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】カリン抽出物を有効成分として含有することを特徴とする皮脂産生抑制剤、トリグリセライド産生抑制剤および脂質産生促進剤。
【選択図】なし
Description
したがって、過剰な皮脂産生を抑制することは、美容上、皮膚疾患治療上、重要である。
参照新化粧品学,p167,南山堂(1993) 特開2008−037764号公報 特開2005−187422号公報 特開平6-279256号公報 特許3660822号公報
たとえば、高脂血症や脂肪肝では、脂質産生(特にトリアシルグリセロール)が亢進しているので、本発明の脂質産生抑制剤、トリアシルグリセロール産生抑制剤はこれらの予防、改善、治療のための食品や治療薬としての可能性が検討されている。また、脂腺細胞における脂質産生は、細胞内に大型の脂肪滴が形成・充満していくメカニズムが脂肪細胞における脂質産生と類似していることが知られている。したがって本発明の脂質産生抑制剤、トリアシルグリセロール産生抑制剤は脂肪細胞において脂質産生を抑制することが容易に予想されるから、内臓脂肪や皮下脂肪が蓄積しているメタボリックシンドロームやセルライトの予防、改善、治療のために、食品、治療薬、化粧品、皮膚外用剤等の有効成分として用いることができる。また、本発明の皮脂産生抑制剤は、過剰な皮脂腺での皮脂の産生を抑制するための化粧料または皮膚外用剤の有効成分として用いることができる。
また、過剰な皮脂が毛穴に詰まると、毛穴を目立せるだけでなく、角質とともに蓄積して角栓を形成する。したがって本発明の脂質産生抑制剤、皮脂産生抑制剤、およびトリアシルグリセロール産生抑制剤を配合した化粧料又は皮膚外用剤は毛穴ケアを目的とする化粧料又は皮膚外用剤として有用である。
さらに、過剰な皮脂が毛穴や毛根部で炎症を起こすとニキビや脱毛の原因になるので、本発明の脂質産生抑制剤、皮脂産生抑制剤およびトリアシルグリセロール産生抑制剤を配合した化粧料又は皮膚外用剤はニキビや脱毛を目的とする化粧料又は皮膚外用剤として有用である。
また、過剰な脂質が充満した脂肪細胞が皮下に蓄積すると、メタボリックシンドロームやセルライトの原因となる。したがって、本発明の脂質産生抑制剤、皮脂産生抑制剤およびトリアシルグリセロール産生抑制剤を配合した化粧料又は皮膚外用剤は、皮下脂肪蓄積やセルライト形成の予防・改善にも有用である。
[製造例1:カリン抽出物の調製]
カリンの果実10kgを細切りにし、50Lの50質量%エタノール水溶液を入れ、70℃に加熱して抽出した。不溶物を濾過後、濾液を減圧下で濃縮してカリン抽出物を得た。ここでの抽出物は乾燥させて、固形物300gを得た。
[実施例1]
細胞内TG量の測定
ハムスター脂腺細胞を24ウェルプレート1ウェルあたり13500cellsで播種した。翌日、EGF非添加の培地に交換し、培地中に製造例1のカリン抽出物(終濃度1.9、3.8、7.5μg/mL)を添加した。カリン抽出物は50%エタノール水溶液に溶解させ、カリン抽出物:培地=1:1000(体積比)で培地中に添加した。コントロール(終濃度0μg/mL)のウェルには50% エタノール水溶液を添加した。培地は3日ごとに交換し、14日目に細胞をTrypsin処理により回収した。回収した細胞の細胞内TG量をデタミナーL TGII (協和メデックス社製)により定量した。また、DNA量はDABA(3,5−diaminobenzoic acid dihydrochloride)試薬を用いて定量した(励起波長:365nm、蛍光波長:530nm)。なお、各薬物処理はn=3で行い、TG量およびDNA量を測定した。またTG量はDNA当たりのTG量に換算した。
TG量の測定結果を図1に、DNA量の測定結果を図2に示す。またTG生成量をDNA当たりのTG量に換算したものを図3に示す。また、*と**は、それぞれ危険率5%、1%で有意であることを表す。
図1〜3から明らかなように、本発明のカリンの抽出物は、細胞障害性を示さない範囲においてTGの生成を有意に抑制し、その効果は濃度依存的である傾向があった。したがって、本発明のカリン抽出物はTG産生抑制剤として利用することができる。
比較例2として、マイカイカ抽出物、ホウセンカ抽出物、サンショウ抽出物またはセンプクカ抽出物を添加したときの細胞内TG量の測定を上記と同様の方法で実施した。マイカイカ抽出物はマイカイカの花、ホウセンカ抽出物はホウセンカの全草、サンショウ抽出物はサンショウの果皮、センプクカ抽出物はセンプクカの花から含水エタノール水溶液により抽出して得たものを用いた。マイカイカ抽出物はにきび用皮膚外用剤として使用すること(特開2001-288035号公報)、ホウセンカ抽出物は男性ホルモン(テストステロン)を活性型に変換させるテストステロン5αレダクターゼの阻害剤として、アクネ用組成物に配合すること(特許3276327号公報)、サンショウ抽出物は皮脂調節化粧料への配合が(特開2003-267834号公報)、センプクカ抽出物はリパーゼ阻害剤として(特開2005-206589号公報)それぞれ知られているものである。その結果を図4〜6に示す。マイカイカ抽出物、ホウセンカ抽出物、サンショウ抽出物またはセンプクカ抽出物にはTG産生抑制作用はなかった。
細胞内脂質の染色
ハムスター脂腺細胞141750cellsを6cmプレートに播種した。翌日、EGF非添加の培地に交換し、培地中に製造例1のカリン抽出物(終濃度1.9、3.8、7.5μg/mL)を添加した。カリン抽出物は50%エタノール水溶液に溶解させ、カリン抽出物:培地=1:1000(体積比)で培地中に添加した。コントロール(終濃度0μg/mL)のプレートには50%エタノール水溶液を添加した。培地は3日ごとに交換し、14日目に細胞を固定し、細胞内の脂質をOilred Oで染色した。Oilred Oは無極性かつ脂溶性であるため、組織に触れると組織内脂質という溶媒に溶け込み、結果として脂肪染色ができる。脂肪に取り込まれたOilred
O量と細胞内の脂質量は相関していることが知られているため、本法によってOilred Oを脂腺細胞内の脂質を可視化し、その産生量を把握することが可能である。
(成分) (%)
1.グリセリン 5.0
2.1,3−ブチレングリコール 5.0
3.乳酸 0.05
4.乳酸ナトリウム 0.1
5.製造例1のカリン抽出物 0.0001
6.モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 1.2
7.エタノール 8.0
8.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
9.香料 0.05
10.精製水 残量
A:成分6〜9を混合溶解する。
B:成分1〜5及び10を混合溶解する。
C:BにAを添加混合し、化粧水を得た。
(成分) (%)
1.モノステアリン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン1.0
2.トリオレイン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 0.5
3.グリセリルモノステアレート 1.0
4.ステアリン酸 0.5
5.ベヘニルアルコール 0.5
6.スクワラン 8.0
7.カルボキシビニルポリマー 0.1
8.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
9.水酸化ナトリウム 0.05
10.製造例1のカリン抽出物 0.0001
11.精製水 残量
12.エタノール 5.0
13.香料 0.05
A:成分1〜6を70℃で均一に混合する。
B:成分7〜11を70℃で均一に混合する
C:BにAを加えて乳化し、室温まで冷却する。
D:成分12、13を加えて均一に混合し、乳液を得た。
(成分) (%)
1.アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体(注1) 0.5
2.トリエタノールアミン 1.5
3.精製水 残量
4.グリセリン 5.0
5.パラオキシ安息香酸エチル 0.1
6.1,3―ブチレングリコール 5.0
7.水素添加大豆リン脂質 0.5
8.酸化チタン 5.0
9.ベンガラ 0.1
10.黄酸化鉄 1.0
11.黒酸化鉄 0.05
12.ステアリン酸 0.9
13.モノステアリン酸グリセリン 0.3
14.セトステアリルアルコール 0.4
15.モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 0.2
16.トリオレイン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 0.2
17.パラメトキシケイ皮酸2―エチルヘキシル 5.0
18.製造例1のカリン抽出物 0.001
19.香料 0.02
(注1)ペミュレンTR−2(NOVEON社製)
A:成分1〜5を70℃で均一に混合する。
B:成分6〜17を加え70℃で均一に混合する。
C:AにBを加え乳化し、室温まで冷却する。
D:Cに成分18、19を添加し均一に混合して水中油型クリーム状リキッドファンデーションを得た。
(成分) (%)
1.モノラウリン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 0.1
2.ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 0.1
3.精製水 残量
4.ジプロピレングリコール 10.0
5.ナイロン末 0.5
6.アスコルビルリン酸マグネシウム 3.0
7.シリコーン化合物(注2) 3.0
8.デカメチルシクロペンタシロキサン 20.0
9.イソノナン酸イソトリデシル 5.0
10.パラメトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル 8.0
11.製造例1のカリン抽出物 0.0005
12.ジメチルステアリルアンモニウムヘクトライト 1.2
(注2)KF−6028(信越化学工業社製)
A:成分1〜6を均一に分散する。
B:成分7〜12を均一に分散する。
C:Bを攪拌しながら徐々にAを加えて乳化し、油中水型クリーム状日焼け止め化粧料を得た。
(成分) (%)
1.ステアリン酸 18.0
2.セタノール 4.0
3.酢酸dl−α―トコフェロール(注3) 0.2
4.トリエタノールアミン 2.5
5.グリセリン 5.0
6.グリチルリチン酸ジカリウム(注4) 0.5
7.製造例1のカリン抽出物 1.0
8.パラオキシ安息香酸メチル 0.1
9.精製水 残量
(注3)エーザイ社製
(注4)和光純薬工業社製
A.成分1〜3を加熱混合し、75℃に保つ。
B.成分4〜9を混合し、75℃に保つ。
C.AにBを徐々に加え、軟膏剤を得た。
(成分) (%)
1.エタノール 8.0
2.パラオキシ安息香酸メチル 0.2
3.グリセリン 5.0
4.1,3−ブチレングリコール 6.5
5.モノラウリン酸ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタン 1.2
6.製造例1のカリン抽出物 0.001
7.精製水 残量
A.成分1、2を混合溶解する。
B.成分3〜7を混合溶解する。
C.AとBを混合して均一にし、ローション剤を得た。
(処方) (%)
1.ポリビニルアルコール 20.0
2.グリセリン 5.0
3.精製水 残量
4.エタノール 20.0
5.カオリン 6.0
6.製造例1のカリン抽出物 0.0005
7.防腐剤 0.2
8.香料 0.1
B.成分4〜8を混合する。
C.AにBを加えパックを得た。
(処方) (%)
1.乳糖 24.0
2.結晶セルロース 20.0
3.コーンスターチ 15.0
4.製造例1のカリン抽出物 0.1
5.デキストリン 残量
6.グリセリン脂肪酸エステル 5.0
7.二酸化ケイ素 1.0
1.果糖ブドウ糖液糖 30.0
2.乳化剤 0.5
3.製造例1のカリン抽出物 0.001
4.香料 適量
5.精製水 残量
Claims (3)
- バラ科ボケ属カリン(学名;Chaenomeles sinensis)の抽出物を有効成分とする脂質産生抑制剤。
- バラ科ボケ属カリン(学名;Chaenomeles sinensis)の抽出物を有効成分とする皮脂産生抑制剤。
- バラ科ボケ属カリン(学名;Chaenomeles sinensis)の抽出物を有効成分とするトリアシルグリセロール産生抑制剤。
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