JP2003160463A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JP2003160463A JP2001357490A JP2001357490A JP2003160463A JP 2003160463 A JP2003160463 A JP 2003160463A JP 2001357490 A JP2001357490 A JP 2001357490A JP 2001357490 A JP2001357490 A JP 2001357490A JP 2003160463 A JP2003160463 A JP 2003160463A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 より優れた美白作用や、美肌作用等を付与す
ることのできる薬効成分や、それらの組み合わせを見出
し、これを利用した皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】 (A)コメ胚芽油および(B)ビタミン
C及びその誘導体、グリチルリチン酸及びその誘導体並
びにグリチルレチン酸及びその誘導体からなる群より選
ばれる薬効剤の一種又は二種以上を含有する皮膚外用剤
および更にこれに(C)特定の美白剤、抗炎症剤、抗酸
化剤、細胞賦活剤及び紫外線防止剤から選ばれる薬効剤
の一種又は二種以上を含有する皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚外用剤に関
し、更に詳細には、コメ胚芽油と、ビタミンC、グリチ
ルリチン酸、グリチルレチン酸等の薬効剤とを含有する
ことにより、皮膚のくすみ、シミ、ソバカスや老人性色
素斑及び肝斑等の色素沈着を予防、改善し、肌の透明感
を改善する等の優れた美白効果や美肌効果を付与できる
皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来より、乳液、クリーム、化粧水、パ
ック、洗浄料、分散液、軟膏、液剤、エアゾール、貼付
剤、パップ剤、リニメント剤等の皮膚外用剤には、これ
らに所定の薬効を付与することを目的として種々の薬効
成分が加えられている。
【0003】例えば、日焼け等により生じる皮膚の黒
化、色素沈着により生ずるシミ、ソバカス等を予防又は
改善する為に、アスコルビン酸、胎盤抽出物、グルタチ
オン、ハイドロキノン等の美白剤が加えられている。
【0004】しかしながら、これらの美白剤では美白効
果が十分でなかったり、あるいは、製剤中で変質するな
どして所期の薬効が得られない場合があり、その改善が
望まれていた。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】従って本発明は、より
優れた美白作用や、美肌作用等を付与することのできる
薬効成分や、それらの組み合わせを見出し、これを利用
した皮膚外用剤を提供することをその課題とするもので
ある。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、皮膚外用
剤の薬効成分として使用することができる成分について
鋭意検討を行っていたところ、コメ胚芽油が高いメラニ
ン生成抑制作用を有するとともに、これを特定の薬効剤
と組み合わせて配合することにより、皮膚外用剤として
より優れた美白及び/又は美肌効果等が得られることを
見出し、本発明を完成した。
【0007】すなわち本発明は、次の成分(A)及び
(B) (A)コメ胚芽油 (B)ビタミンC及びその誘導体、グリチルリチン酸及
びその誘導体並びにグリチルレチン酸及びその誘導体か
らなる群より選ばれる薬効剤の一種又は二種以上 を含有し、優れた美白効果や美肌効果を有し、くすみ、
シミ、ソバカス又は老人性色素斑及び肝斑等の色素沈着
の予防及び改善、並びに肌の透明感を改善する皮膚外用
剤を提供するものである。
【0008】又、本発明は、上記成分(A)及び(B)
に、更に成分(C)として次の(C−1)ないし(C−
5)、 (C−1)カンゾウ抽出物、ヨクイニン(ハトムギ)抽
出物、センプクカ抽出物、シソの実抽出物、キウイ抽出
物及びトウキ抽出物から選ばれる美白剤の一種又は二種
以上 (C−2)ビタミンB及びその誘導体、イラクサ抽出
物、インチンコウ抽出物、ゲンチアナ抽出物及びスイカ
ズラ(キンギンカ)抽出物から選ばれる抗炎症剤の一種
又は二種以上 (C−3)スーパーオキシドディスムターゼ、ビタミン
E及びその誘導体、オウバク抽出物、サンペンズ抽出
物、ヤシャジツ抽出物及び茶抽出物から選ばれる抗酸化
剤の一種又は二種以上 (C−4)ビタミンA及びその誘導体、カロチノイド類
及び酵母抽出物から選ばれる細胞賦活剤の一種又は二種
以上 (C−5)パラメトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシ
ル、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛及び微粒
子酸化亜鉛から選ばれる紫外線防止剤の一種又は二種以
上 から選ばれる成分の一種又は二種以上を配合した、上記
効果をより高めた皮膚外用剤を提供するものである。
【0009】
【発明の実施の形態】本発明において、成分(A)とし
て用いられるコメ胚芽油は、イネ科に属するイネの種子
の胚芽から得られた脂肪油で、軟膏の基剤や食料油等に
広く用いられている。原料であるイネは世界の温・熱帯
地方にかけて広く栽培されているが、本発明に用いられ
るコメ胚芽油では、イネの種類や産地は特に限定されな
い。
【0010】本発明に用いられるコメ胚芽油(成分
(A))は、上記イネの種子から得られる胚芽を圧搾若
しくは溶媒抽出することにより得られるものである。こ
のコメ胚芽油の調製方法としては特に制限はなく、圧搾
による調製の場合は、例えば常法に従い、イネの種子の
胚芽を圧搾して圧搾油を得た後、必要により不純物を取
り除くためのリン酸処理、アルカリ中和処理、水洗処
理、脱色・脱臭処理又はウインター処理(低温下での析
出物の除去)等の操作を行なっても良い。又、溶媒抽出
の場合は、常法に従ってヘキサン、アセトン、酢酸エチ
ル、エーテル等の種々の溶媒を適宜用いてイネの種子の
胚芽から抽出し、次いで減圧下溶媒を留去すれば良い。
必要により各種溶媒を併用したり、加熱抽出しても良
い。なお、市販品としては、例えば圧搾油としてオリザ
油化株式会社製のコメ胚芽油があるので、これを使用し
ても良い。
【00011】本発明の皮膚外用剤における成分(A)
の含有量は特には限定されないが、好ましくは0.00
01〜10質量%(以下単に「%」で示す)であり、よ
り好ましくは0.001〜5%である。この範囲内であ
れば、成分(A)は皮膚外用剤中に安定に配合され、か
つ高い美白及び/又は美肌効果を発揮することができ
る。
【0012】本発明の皮膚外用剤において、成分(A)
と組み合わせて使用される、成分(B)は、ビタミンC
及びその誘導体、グリチルリチン酸及びその誘導体並び
にグリチルレチン酸及びその誘導体から選ばれる薬効剤
である。このうち、ビタミンCの誘導体としては、ジパ
ルミチン酸L−アスコルビル、テトライソパルミチン酸
L−アスコルビル等のL−アスコルビン酸アルキルエス
テル、L−アスコルビン酸リン酸エステルおよびL−ア
スコルビン酸硫酸エステル等が、グリチルリチン酸の誘
導体としては、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチル
リチン酸モノアンモニウム等が、グリチルレチン酸の誘
導体としては、グリチルレチン酸ステアリル、グリチル
レチン酸グリセリル等がそれぞれ挙げられる。これらの
成分(B)は、上記成分の一種又は二種以上を使用する
ことができる。
【0013】これら成分(B)の起源及びその含有量は
特には限定されないが、0.0001〜5%であること
が好ましく、より好ましくは0.001〜5%の範囲で
ある。この範囲であれば、成分(A)のコメ胚芽油と組
み合わせた場合、製剤及び製剤中の成分(A)のコメ胚
芽油の経時安定性に影響を及ぼすことがなく、より優れ
た美白及び/又は美肌効果を示し、かつ、使用感の良好
な皮膚外用剤が得られる。
【0014】本発明の皮膚外用剤は、上記成分(A)及
び成分(B)を用い、常法に従い、公知の化粧料用担体
と組み合わせることによって美白及び/又は美肌効果に
優れた皮膚外用剤を得ることができる。この皮膚外用剤
は、種々の形態とすることができるが、特に、成分
(A)等をより安定に含有して本発明の効果を発揮させ
るためには、乳化型化粧料、可溶化型化粧料又は油性化
粧料の形態とすることが好ましい。
【0015】本発明においては、上記成分(A)と成分
(B)の組み合わせのみによっても十分な美白及び/ま
たは美肌効果が得られるが、更に成分(C)として、次
の(C−1)ないし(C−5)の美白剤、抗炎症剤、抗
酸化剤、細胞賦活剤及び紫外線防止剤から選ばれる薬効
剤を組み合わせることにより、より優れた効果を得るこ
とができる。
【0016】この成分(C−1)から(C−5)の具体
的な例としては、例えば、それぞれ以下に示すものが好
ましいものとして挙げられ、その起源や植物の産地等は
特には限定されない。なお、ここでいう「誘導体」には
形成可能な塩が含まれる。
【0017】(C−1)カンゾウ抽出物、ヨクイニン
(ハトムギ)抽出物、センプクカ抽出物、シソの実抽出
物、キウイ抽出物及びトウキ抽出物から選ばれる美白剤
の一種又は二種以上(なお、かっこ内は、植物の別名、
生薬名等を示す。以下同じ) (C−2)ビタミンB及びその誘導体、イラクサ抽出
物、インチンコウ抽出物、ゲンチアナ抽出物及びスイカ
ズラ(キンギンカ)抽出物から選ばれる抗炎症剤の一種
又は二種以上 (C−3)スーパーオキシドディスムターゼ、ビタミン
E及びその誘導体、オウバク抽出物、サンペンズ抽出
物、ヤシャジツ抽出物及び茶抽出物から選ばれる抗酸化
剤の一種又は二種以上 (C−4)ビタミンA及びその誘導体、カロチノイド類
及び酵母抽出物から選ばれる細胞賦活剤の一種又は二種
以上 (C−5)パラメトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシ
ル、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛及び微粒
子酸化亜鉛から選ばれる紫外線防止剤の一種又は二種以
【0018】本発明の皮膚外用剤は、美白及び/又は美
肌効果に優れた皮膚外用剤として、常法に従い、成分
(A)及び(B)、又は更に成分(C)を公知の化粧料
用担体と組み合わせ種々の形態とすることができるが、
特に、乳化型化粧料、可溶化型化粧料又は油性化粧料の
形態とすることが好ましい。更に他の薬効成分と組み合
せることにより、より美白、美肌効果の優れた皮膚外用
剤が得られる。
【0019】上記成分(C)を配合する場合の、皮膚外
用剤での好ましい含有量は、成分(C)の種類、すなわ
ち成分(C−1)ないし成分(C−5)の何れを選択す
るか、あるいはどれを組み合わせるか等により相違する
が、一般的には、0.00001〜35%の範囲とする
ことが好ましい。この範囲であれば、前記本発明の成分
(A)及び成分(B)と組み合わせた場合、製剤及び製
剤中の成分(A)及び成分(B)の経時安定性に影響を
及ぼすことがなく、より高い美白及び/又は美肌効果を
発揮させることができる。なお、抽出物を抽出液のまま
用いる場合は乾燥固形分としてこの範囲であれば良い。
【0020】より具体的には、成分(C−1)を用いる
場合は、好ましくは皮膚外用剤中、0.00001〜1
0%であり、より好ましくは0.0001〜5%の範囲
である。この範囲であればより優れた美白及び/又は美
肌効果を示し、かつ、使用感の良好な皮膚外用剤が得ら
れる。
【0021】又、成分(C−2)を用いる場合、その含
有量は、皮膚外用剤中、0.00001〜5%の範囲が
好ましく、より好ましくは0.0001〜3%の範囲で
ある。この範囲であれば優れた抗炎症効果がみられ、か
つ、優れた美白及び/又は美肌効果を示す皮膚外用剤が
得られる。
【0022】更に、成分(C−3)を用いる場合の含有
量は、好ましくは皮膚外用剤中、0.00001〜5
%、より好ましくは0.0001〜3%の範囲である。
この範囲であればより優れた抗酸化効果の発現がみら
れ、かつ、優れた美白及び/又は美肌効果を示す皮膚外
用剤が得られる。
【0023】更に又、成分(C−4)を用いる場合の含
有量としては、好ましくは皮膚外用剤中、0.0000
1〜5%の範囲、より好ましくは0.0001〜3%の
範囲である。この範囲であればより優れた肌荒れ改善効
果が発現し、かつ、優れた美白及び/又は美肌効果を示
す皮膚外用剤が得られる。
【0024】又更に、成分(C−5)を用いる場合の含
有量としては、好ましくは皮膚外用剤中、0.001〜
30%、より好ましくは0.01〜25%の範囲であ
る。この範囲であればより優れた紫外線防止効果が発現
し、かつ、優れた美白及び/又は美肌効果を示す皮膚外
用剤が得られる。
【0025】これらの成分(C−1)ないし成分(C−
5)は、一種又は二種以上を組み合わせて用いることが
できる。
【0026】上記の成分(A)、成分(B)及び成分
(C)を組み合せた本発明の皮膚外用剤は、常法に従
い、種々の形態、例えば乳化型化粧料、可溶化型化粧料
又は油性化粧料の形態に調製することができる。
【0027】本発明の皮膚外用剤においては、前記成分
(A)、(B)又はこれらと成分(C)以外に、化粧料
や医薬部外品、外用医薬品等に通常使用される各種の成
分、即ち、成分(C)以外の美白剤、抗炎症剤、抗酸化
剤、細胞賦活剤、紫外線防止剤等や、水、アルコール、
油剤、界面活性剤、増粘剤、粉体、キレート剤、pH調
整剤、各種薬効剤、動植物・微生物由来の抽出物、香料
等を、本発明の効果を損なわない範囲で適宜加えること
ができる。
【0028】このうち、成分(C)以外の美白剤、抗炎
症剤、抗酸化剤、細胞賦活剤、紫外線防止剤としては、
ブドウ種子抽出物、ブラックカラント抽出物、コムギ抽
出物、キイチゴ抽出物、クララ(クジン)抽出物、コー
ヒー抽出物等の美白剤;コンフリー(ヒレハリソウ)抽
出物、クレソン抽出物、サルビア(セージ)抽出物、ガ
マ(ホオウ)抽出物、ユーカリ抽出物、ヨモギ抽出物及
びレンゲソウ抽出物等の抗炎症剤;キュウリ抽出物、ケ
イケットウ抽出物、ゲンノショウコ抽出物、シャクヤク
抽出物、コガネバナ(オウゴン)抽出物、ニンジン抽出
物、マイカイカ(マイカイ、ハマナス)抽出物、トルメ
ンチラ抽出物、パセリ抽出物及びマンニトール等の抗酸
化剤;アミノ酸及びその誘導体(セリン、グルタミン
酸、テアニン、ヒドロキシプロリン、ピロリドンカルボ
ン酸等)、アーモンド抽出物、イチョウ抽出物、オオム
ギ(バクガ)抽出物、麦芽根抽出物、ダイズ抽出物、ツ
ボクサ抽出物及び動物由来抽出物(イカスミ等軟体動物
抽出物、貝殻抽出物、貝肉抽出物、魚肉抽出物、鶏冠抽
出物、シルクプロテイン及びその分解物、胎盤抽出物、
ローヤルゼリー等)等の細胞賦活剤;4−tert−ブ
チル−4'−メトキシジベンゾイルメタン、オキシベン
ゾン及びその誘導体(2−ヒドロキシ−4−メトキシベ
ンゾフェノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフ
ェノン−5−スルホン酸、2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン−5−スルホン酸ナトリウム等)等の
紫外線防止剤などが挙げられる。
【0029】また、それ以外の各種成分としては、以下
のものが具体的に例示される。すなわち、溶解、清涼
感、防腐、保湿等の目的で、アルコールを用いることが
できる。このアルコールとしては、エチルアルコール等
の一価アルコールや、グリセリン、1,3−ブチレング
リコール等の多価アルコール等を用いることができる。
【0030】油剤は、使用性、使用感を良くするものと
して、その由来、性状は問わず使用することができる。
この油剤としては、例えば、流動パラフィン、スクワラ
ン、トリグリセライド油、エステル油、ロウ類、脂肪酸
類、高級アルコール、シリコン油、フッ素系油、各種ワ
ックス等が挙げられる。
【0031】界面活性剤は、油剤等の乳化や可溶化等の
ために用いられ、陰イオン性、陽イオン性、非イオン性
及び両性の活性剤を用いることができる。
【0032】増粘剤としては、カルボキシビニルポリマ
ー、カラギーナン、寒天、キサンタンガム、デキストリ
ン脂肪酸エステル、有機変性粘土鉱物等、化学合成品又
は天然物由来に関わらず用いることが可能である。又、
これらの成分を系の粘度調整だけでなく、ゲル化、保
湿、皮膜形成等のため等に用いることもできる。
【0033】粉体としては、形状や粒子の大きさ、多孔
性の有無、結晶構造等を問わず、使用性や使用感を良く
する為に用いることができる。この粉体としては、タル
ク、マイカ、セリサイト、無水ケイ酸等の無機粉体、ナ
イロンパウダー等の有機粉体、魚鱗箔、オキシ塩化ビス
マス等のパール顔料、酸化鉄、カーボンブラック、群青
等の無機顔料、タール色素及びそのレーキ、天然色素等
が用途に応じて用いられ、複合化や表面処理を行なった
ものでも良い。
【0034】系中の成分の品質劣化を防ぐ為に、EDT
A等のキレート剤、乳酸−乳酸ナトリウム等のバッファ
ーによるpH調整剤を用いることもできる。
【0035】薬効剤としては、ビタミン、ホルモン、動
植物や微生物由来の抽出物等を含む種々のものが挙げら
れる。このうち抗菌剤は、ニキビ等を予防、改善する目
的で用いられ、安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラオ
キシ安息香酸エステル、パラクロルメタクレゾール、塩
化ベンザルコニウム、フェノキシエタノール、イソプロ
ピルメチルフェノール等が挙げられる。これらを配合す
ることにより、ニキビ等、細菌性の皮膚の炎症による色
素沈着を抑制し、更に高い美白及び/又は美肌効果を発
揮することができる。
【0036】活性酸素除去剤は、紫外線による過酸化脂
質の生成等を抑制する目的で用いられ、マンニトール、
クエルセチン、カテキン及びその誘導体、ジブチルヒド
ロキシトルエン及びブチルヒドロキシアニソール等が挙
げられる。これらの活性酸素除去剤を配合することによ
って、くすみを抑制し、より高い美白及び/又は美肌効
果を発揮することができる。
【0037】保湿剤としては、タンパク質又はそれらの
誘導体若しくは加水分解物並びにそれらの塩(コラーゲ
ン、エラスチン、ケラチン等)、ムコ多糖及びその誘導
体(ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸等)、アミノ酸
及びそれらの誘導体(ヒスチジン、セリン、グリシン、
テアニン、アスパラギン酸、アルギニン、ピロリドンカ
ルボン酸等)、糖類(ソルビトール、エリスリトール、
トレハロース、イノシトール、グルコース、キシリトー
ル、蔗糖及びその誘導体、デキストリン及びその誘導
体、ハチミツ等)、D−パンテノール及びその誘導体、
糖脂質、セラミド、アマチャ抽出物、アーモンド抽出
物、アシタバ抽出物、アボカド抽出物、アルテア抽出
物、アルニカ抽出物、温泉水、アロエ抽出物、ウスベニ
アオイ抽出物、コガネバナ(オウゴン)抽出物、オウレ
ン抽出物、オトギリソウ抽出物、オドリコソウ抽出物、
オノニス抽出物、カミツレ抽出物、カラスムギ抽出物、
キイチゴ抽出物、クインスシード抽出物、クララ(クジ
ン)抽出物、クチナシ抽出物、クマザサ抽出物、グレー
プフルーツ抽出物、クレソン抽出物、ゲンノショウコ抽
出物、ゴボウ抽出物、ゴマ抽出物、コムギ抽出物、コン
フリー(ヒレハリソウ)抽出物、サイシン抽出物、サボ
テン抽出物、サボンソウ抽出物、サルビア(セージ)抽
出物、サンザシ抽出物、ジオウ抽出物、シモツケ抽出
物、シャクヤク抽出物、ショウガ抽出物、ショウブ抽出
物、シラカバ抽出物、セイヨウハッカ(ペパーミント)
抽出物、ゼニアオイ(ウスベニタチアオイ)抽出物、セ
ンキュウ抽出物、クワ(ソウハクヒ)抽出物、タチジャ
コウソウ(タイム)抽出物、ツバキ抽出物、トウチュウ
カソウ抽出物、トウモロコシ抽出物、ドクダミ抽出物、
トルメンチラ抽出物、パセリ抽出物、ハッカ抽出物、ハ
マメリス抽出物、バラ抽出物、ヒノキ抽出物、ヒマワリ
抽出物、フキタンポポ抽出物、ブッチャーズブルーム抽
出物、ブドウ抽出物、プルーン抽出物、ヘチマ抽出物、
ボダイジュ抽出物、ボタン(ボタンピ)抽出物、ホップ
抽出物、マツ抽出物、マルメロ抽出物、マロニエ抽出
物、ムクロジ抽出物、ムチン、ムラサキ(シコン)抽出
物、メリッサ抽出物、ヤグルマソウ抽出物、ユキノシタ
抽出物、ユリ抽出物、ライム抽出物、ラベンダー抽出
物、リンゴ抽出物、リンドウ(リュウタン)抽出物、大
豆及び卵由来のリン脂質、レンゲソウ抽出物、ワレモコ
ウ抽出物、尿素、羅漢果抽出物、海藻抽出物等が挙げら
れる。
【0038】更に、皮膚表面のシーリングによる保湿
(エモリエント)剤として、ホホバ油、マカデミアナッ
ツ油、オリーブ油、杏仁油、パーシック油、サフラワー
油、ヒマワリ油、アボガド油、メドゥホーム油、ツバキ
油、アーモンド油、エゴマ油、ゴマ油、ボラージ(ルリ
ジサ)油、カカオ脂、シア脂等が挙げられる。これらの
保湿剤を配合することにより、より高い美白及び/又は
美肌効果を発揮し、透明感のある肌を実現することがで
きる。
【0039】血行促進剤は、皮膚の血流を促すことによ
ってメラニンの排出を促進する目的で用いられ、アルニ
カ抽出液、トウガラシチンキ、イチョウ抽出物、γ―オ
リザノール等が挙げられ、酵素としてはリパーゼ、パパ
イン等が挙げられる。これらを配合することにより、更
に高い美白及び/又は美肌効果が発揮できる。
【0040】かくして得られる本発明の皮膚外用剤は、
特に限定されず種々の剤型とすることができる。例え
ば、乳液、クリーム、化粧水、洗浄料、メーキャップ化
粧料、分散液、軟膏、液剤、エアゾール、リニメント剤
等の剤型の化粧料や外用医薬品等とすることができる。
【0041】
【実施例】次に参考例、試験例及び実施例を挙げて本発
明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらに何ら制約
されるものではない。
【0042】参 考 例 1 コメ胚芽油(圧搾油)の製造:イネ(Oryza sativa Linn
e(Gramineae))の種子から得られる胚芽1000gを圧
搾した後、脱色、脱臭処理を行い、濾過をしてコメ胚芽
油20gを得た。
【0043】参 考 例 2 コメ胚芽油(ヘキサン抽出油)の製造:イネ(Oryza sat
iva Linne(Gramineae))の種子から得られる胚芽100
0gにn−ヘキサンを加えて抽出を行い、抽出液のヘキ
サンを留去した後、脱色、脱臭処理を行い、濾過をして
コメ胚芽油50gを得た。
【0044】試 験 例 1 細胞培養によるメラニン生成抑制及び細胞生存率試験:
マウス由来のB16メラノーマ培養細胞を使用し、細胞
培養によるメラニン生成抑制及び細胞生存率試験を行っ
た。2枚の6穴プレートに10%FBS含有MEM培地
を適量とり、B16メラノーマ細胞を播種した後、37
℃、二酸化炭素濃度5%中にて静置した。翌日、参考例
1で得たコメ胚芽油を最終濃度が0(対照)、25μg
/mL及びリン酸−L−アスコルビルマグネシウムを0
(対照)、2.5、5、10μg/mLとなるように調
製した検体調製液を添加し、混和した。培養5日目に培
地を交換し、再度同じ検体調製液を添加した。翌日、培
地を除き、1枚のプレートについて、細胞をリン酸緩衝
液(pH7)にて洗浄した後回収し、B16メラノーマ
培養細胞の白色化度を以下の基準にて評価した。
【0045】( 判定基準 ) ++: 対照に対してきわめて白色である。 + : 対照に対してあきらかに白色である。 ± : 対照に対してやや白色である。 − : 対照と同じ黒色である。
【0046】残りの1枚のプレートについては、細胞数
をコールターカウンターにてカウントし、各検体濃度に
対する細胞生存率を求めた。メラニン生成抑制試験の結
果を表1、細胞生存率の試験結果を表2に示す。
【0047】( 結 果 ) <メラニン生成抑制試験結果>
【表1】
【0048】<細胞生存率試験結果>
【表2】
【0049】表1及び表2の結果から明らかな如く、コ
メ胚芽油は高いメラニン生成抑制能を有し、かつB16
メラノーマ培養細胞に対し毒性が低いことが認められ
た。又、リン酸−L−アスコルビルマグネシウムと組み
合わせることによって、メラニン生成抑制能が飛躍的に
高くなることがわかった。従って、コメ胚芽油とリン酸
−L−アスコルビルマグネシウムと組み合わせて肌に適
用することにより、極めて優れたメラニン生成抑制作用
を発揮し、日焼けによる肌の黒色化、シミ、ソバカスな
どを効果的に抑制し、美白及び/又は美肌効果を得るこ
とができる。
【0050】実 施 例 1 クリーム:表3に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、本発明の美白、美肌効果を調べた。この結果を表
3に合せて示す。
【0051】( 組成及び結果 )
【表3】
【0052】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(6)及び(10)を混合し、加熱溶
解して70℃に保つ。 B. 成分(12)を加熱して70℃に保つ。 C. AにBを加えて乳化し、成分(7)〜(9)及び
(11)を混合した後、冷却してクリームを得た。
【0053】( 試験方法 )被験クリーム1品につき2
7〜54才の女性15名をパネルとし、毎日、朝と夜の
2回、洗顔後に被験クリームの適量を顔面に塗布した。
試験は12週間行い、塗布による美白、美肌効果を以下
の基準によって評価した。評価結果は、各評価の人数に
より示した。
【0054】( 評価基準 ) <評価> <内 容> 有 効 肌のくすみが目立たなくなった。 やや有効 肌のくすみがあまり目立たなくなった。 無 効 使用前と変化なし。
【0055】表3の結果に示される如く、コメ胚芽油と
リン酸−L−アスコルビルマグネシウムを配合した本発
明品1及びコメ胚芽油とグリチルリチン酸ジカリウムを
配合した本発明品2のクリームは、それぞれを単独でそ
の倍量配合した比較品に比べて、その効果がより優れる
ことが明らかとなった。
【0056】実 施 例 2 クリーム:表4に示す組成及び下記製法でクリームを調
製し、コメ胚芽油とリン酸−L−アスコルビルマグネシ
ウムの組合わせに、更に、美白剤、抗炎症剤、抗酸化
剤、細胞賦活剤及び紫外線防止剤をそれぞれ併用した場
合の美白、美肌効果を調べた。この結果を表4に合せて
示す。
【0057】( 組成及び結果 )
【表4】
【0058】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(7)、(9)、(11)及び(1
2)〜(14)を混合し、加熱して70℃に保つ。 B. 成分(16)の一部を加熱して70℃に保つ。 C. AにBを加えて乳化し、成分(16)の残部で溶解
した(8)、(10)及び(15)を混合した後、冷却
してクリームを得た。
【0059】( 試験方法及び評価基準 )実施例1と同
様に行なった。
【0060】コメ胚芽油及びリン酸L−アスコルビルマ
グネシウムを配合した本発明品3のクリームは、これら
を皮膚に適用することにより、肌の「くすみ」等の防
止、改善をすることができ、美しい肌とすることが明ら
かであるが、表4の結果に示される如く、更に、コメ胚
芽油及びリン酸L−アスコルビルマグネシウムと、美白
剤、抗酸化剤、抗炎症剤、細胞賦活剤及び紫外線防止剤
とをそれぞれ併用して配合した本発明品4〜8は、本発
明品3や、美白剤、抗酸化剤、抗炎症剤、細胞賦活剤、
紫外線防止剤を単独で配合した比較品に比べて、より優
れた肌の「くすみ」等の防止、改善効果を相乗的に発揮
し、美しい肌とすることが明らかとなった。
【0061】実 施 例 3 可溶化化粧水:下記組成及び製法により、可溶化化粧水
を調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)グリセリン 10.0 (2)1,3−ブチレングリコール 6.0 (3)コメ胚芽油 *1 0.5 (4)クエン酸 0.1 (5)クエン酸ナトリウム 0.3 (6)塩酸ピリドキシン *2 0.2 (7)精製水 残 量 (8)テトラ2−ヘキシルデカン酸アスコルビル *3 0.5 (9)ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 0.5 (10)エチルアルコール 8.0 (11)防腐剤 適 量 (12)香料 適 量 *1 参考例1で製造したもの *2 ホフマン・ラ・ロシュ社製 *3 日光ケミカルズ社製
【0062】( 製 法 ) A. 成分(1)、(2)、及び(4)〜(7)を混合溶
解する。 B. 成分(3)、(8)〜(12)を混合溶解する。 C. AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
【0063】実 施 例 4 可溶化化粧水:下記組成及び製法により、可溶化化粧水
を調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)グリセリン 10.0 (2)1,3−ブチレングリコール 6.0 (3)ヨクイニン抽出物 *1 0.5 (4)クエン酸 0.1 (5)クエン酸ナトリウム 0.3 (6)精製水 残 量 (7)ポリオキシエチレン(60E.O.) 硬化ヒマシ油 0.5 (8)コメ胚芽油 *2 0.5 (9)グリチルレチン酸ステアリル *3 0.5 (10)エチルアルコール 8.0 (11)防腐剤 適 量 (12)香料 適 量 *1 丸善製薬社製 *2 参考例2で製造したもの *3 丸善製薬社製
【0064】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(6)を混合溶解する。 B. 成分(7)〜(12)を混合溶解する。 C. AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。
【0065】実 施 例 5 乳 液 下記組成及び製法により、乳液を調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)モノステアリン酸ソルビタン 0.3 (2)モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20.E.O.) ソルビタン 0.1 (3)親油型モノステアリン酸グリセリン 0.2 (4)ステアリン酸 0.5 (5)セタノール 0.5 (6)スクワラン 3.0 (7)流動パラフィン 4.0 (8)トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 2.0 (9)メチルポリシロキサン 1.0 (10)水素添加大豆リン脂質 0.1 (11)コメ胚芽油 *1 1.0 (12)カロットエキス *2 0.05 (13)防腐剤 適 量 (14)カルボキシビニルポリマー 0.1 (15)水酸化ナトリウム 0.05 (16)グリセリン 5.0 (17)1,3−ブチレングリコール 7.0 (18)精製水 残 量 (19)エチルアルコール 5.0 (20)シソの実抽出物 *3 0.5 (21)サンペンズ抽出物 *4 3.0 (22)グリチルリチン酸ジカリウム *5 0.1 (23)多孔質シリカ 3.0 (24)香料 適 量 *1 参考例1で製造したもの *2 アロフロア社製 *3 オリザ油化株式会社製 *4 丸善製薬社製 *5 丸善製薬社製
【0066】( 製 法 ) A. 成分(14)〜(18)を加熱混合し、70℃に保
つ。 B. 成分(1)〜(13)を加熱混合し、70℃に保
つ。 C. AにBを加えて混合し、均一に乳化する。 D. Cを冷却後(19)〜(24)を加え、均一に混合
して乳液を得た。
【0067】実 施 例 6 乳 液 :下記組成及び製法により、乳液を調製し
た。 ( 組 成 ) (%) (1)モノステアリン酸ソルビタン 0.3 (2)モノオレイン酸ポリオキシエチレン(20.E.O.) ソルビタン 0.1 (3)親油型モノステアリン酸グリセリン 0.2 (4)ステアリン酸 0.5 (5)セタノール 0.5 (6)スクワラン 3.0 (7)流動パラフィン 4.0 (8)トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル 2.0 (9)メチルポリシロキサン 1.0 (10)水素添加大豆リン脂質 0.1 (11)コメ胚芽油 *1 1.0 (12)アスタキサンチン *2 0.2 (13)防腐剤 適 量 (14)カルボキシビニルポリマー 0.1 (15)水酸化ナトリウム 0.05 (16)グリセリン 5.0 (17)1,3−ブチレングリコール 7.0 (18)精製水 残 量 (19)エチルアルコール 5.0 (20)リン酸-L-アスコルビルマグネシウム *3 3.0 (21)キウイ抽出物 *4 0.1 (22)酵母抽出物 *5 3.0 (23)多孔質シリカ 3.0 (24)香料 適 量 *1 参考例2で製造したもの *2 シグマ社製 *3 日光ケミカルズ社製 *4 一丸ファルコス社製 *5 BIO−DELL社製
【0068】( 製 法 ) A. 成分(14)〜(18)を加熱混合し、70℃に保
つ。 B. 成分(1)〜(13)を加熱混合し、70℃に保
つ。 C. AにBを加えて混合し、均一に乳化する。 D. Cを冷却後(19)〜(24)を加え、均一に混合
して乳液を得た。
【0069】実施例3〜6で得られた化粧水及び乳液
は、いずれも経時安定性に優れ、皮膚に適用することに
より、日焼けによる肌の「くすみ」やシミやソバカスを
防止し、透明感のある美しい肌にするものであった。
【0070】実 施 例 7 軟 膏 :下記組成及び製法により、軟膏を調製し
た。 ( 組 成 ) (%) (1)ステアリン酸 18.0 (2)セタノール 4.0 (3)コメ胚芽油 *1 0.2 (4)防腐剤 適 量 (5)トリエタノールアミン 2.0 (6)グリセリン 5.0 (7)精製水 残 量 (8)センプクカ抽出物 *2 1.0 (9)グリチルリチン酸ジカリウム *3 0.5 *1 参考例1で製造したもの *2 丸善製薬社製 *3 丸善製薬社製
【0071】( 製 法 ) A. 成分(5)、(6)及び(7)の一部を加熱混合
し、75℃に保つ。 B. 成分(1)〜(4)を加熱混合し、75℃に保つ。 C. AをBに徐々に加える。 D. Cを冷却しながら(7)の残部で溶解した(8)、
(9)を加え、軟膏を得た。
【0072】実 施 例 8 軟 膏 :下記組成及び製法により、軟膏を調製し
た。 ( 組 成 ) (%) (1)ステアリン酸 18.0 (2)セタノール 4.0 (3)コメ胚芽油 *1 0.2 (4)防腐剤 適 量 (5)トリエタノールアミン 2.0 (6)グリセリン 5.0 (7)精製水 残 量 (8)スイカズラ抽出物 *2 0.3 (9)オウバク抽出物 *3 1.0 (10)リン酸−L−アスコルビルマグネシウム *4 0.3 *1 参考例1で製造したもの *2 長岡香料社製 *3 一丸ファルコス社製 *4 日光ケミカルズ社製
【0073】( 製 法 ) A. 成分(5)、(6)及び(7)の一部を加熱混合
し、75℃に保つ。 B. 成分(1)〜(4)を加熱混合し、75℃に保つ。 C. AをBに徐々に加える。 D. Cを冷却しながら(7)の残部で溶解した(8)〜
(10)を加え、軟膏を得た。
【0074】実施例7及び8の軟膏は、経時安定性に優
れ、皮膚に適用することにより、肌の「くすみ」やシミ
やソバカスを防止し、透明感のある美しい肌にするもの
であった。
【0075】実 施 例 9 リキッドファンデーション:下記組成及び製法により、
リキッドファンデーションを調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)液状ラノリン 2.0 (2)流動パラフィン 5.0 (3)ステアリン酸 2.0 (4)セタノール 1.0 (5)コメ胚芽油 *1 0.2 (6)グリチルリチン酸ジカリウム *2 0.1 (7)自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.0 (8)パラメトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシル 8.0 (9)防腐剤 適 量 (10)グリセリン 5.0 (11)トリエタノールアミン 1.0 (12)カルボキシメチルセルロース 0.2 (13)ベントナイト 0.5 (14)精製水 残 量 (15)酸化チタン 6.0 (16)微粒子酸化チタン 2.0 (17)微粒子酸化亜鉛 5.0 (18)マイカ 2.0 (19)タルク 4.0 (20)着色顔料 適 量 (21)トウキ抽出物 *3 0.01 (22)インチンコウ抽出物 *4 0.1 (23)ヤシャジツ抽出物 *5 0.5 (24)香料 適 量 *1 参考例1で製造したもの *2 丸善製薬社製 *3 日本粉末薬品社製 *4 丸善製薬社製 *5 一丸ファルコス社製
【0076】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(9)を混合溶解する。 B. Aに成分(13)〜(20)を加え、均一に混合
し、70℃に保つ。 C. 成分(10)〜(12)を均一に溶解し、70℃に
保つ。 D. CにBを添加して、均一に乳化する。 E. Dを冷却後、成分(21)〜(24)を添加してリ
キッドファンデーションを得た。
【0077】実 施 例 10 油性ファンデーション:下記組成及び製法により、油性
ファンデーションを調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)キャンデリラワックス 4.0 (2)パラフィンワックス 5.0 (3)ワセリン 5.0 (4)メチルポリシロキサン 15.0 (5)スクワラン 25.0 (6)トリイソステアリン酸ジグリセリル 残 量 (7)有機変性ベントナイト 3.0 (8)グリセリン 0.5 (9)酸化チタン 10.0 (10)セリサイト 5.0 (11)ナイロンパウダー 5.0 (12)着色顔料 適 量 (13)アルキル変性カルボキシビニルポリマー 0.5 (14)コメ胚芽油 *1 3.0 (15)酢酸dl―α―トコフェロール *2 0.1 (16)グリチルレチン酸ステアリル *3 0.1 (17)香料 *1 参考例1で製造したもの *2 エーザイ社製 *3 丸善製薬社製
【0078】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(7)及び(13)〜(17)を80
℃で加熱溶解する。 B. Aに成分(8)〜(12)を加えて均一に混合し、
冷却固化して油性ファンデーションを得た。
【0079】実 施 例 11 日やけ止め乳液:下記組成及び製法により、日やけ止め
乳液を調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)ポリオキシアルキレン変性オルガノポリシロキサン 1.0 (2)ジメチルポリシロキサン 5.0 (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン 20.0 (4)イソノナン酸イソトリデシル 5.0 (5)パラメトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシル 5.0 (6)防腐剤 適 量 (7)香料 適 量 (8)シリコン処理微粒子酸化チタン 10.0 (9)シリコン処理微粒子酸化亜鉛 10.0 (10)ポリスチレン末 3.0 (11)トリメチルシロキシケイ酸 0.5 (12)ジプロピレングリコール 3.0 (13)エチルアルコール 10.0 (14)精製水 残 量 (15)食塩 0.2 (16)コメ胚芽油 *1 2.0 (17)グリチルリチン酸ジカリウム *2 0.1 (18)スーパーオキシドディスムターゼ *3 0.1 *1 参考例1で製造したもの *2 丸善製薬社製 *3 シグマ社製
【0080】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(11)を混合分散する。 B. 成分(12)〜(15)を混合分散する。 C. AにBを添加して、均一に乳化する。 D. Cに成分(16)、(17)、(18)を添加して
日やけ止め乳液を得た。
【0081】実 施 例 12 日やけ止め乳液:下記組成及び製法により、日やけ止め
乳液を調製した。 ( 組 成 ) (%) (1)ポリオキシアルキレン変性オルガノポリシロキサン 1.0 (2)ジメチルポリシロキサン 5.0 (3)オクタメチルシクロテトラシロキサン 20.0 (4)イソノナン酸イソトリデシル 5.0 (5)パラメトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシル 10.0 (6)防腐剤 適 量 (7)香料 適 量 (8)シリコン処理微粒子酸化チタン 8.0 (9)シリコン処理微粒子酸化亜鉛 7.0 (10)ポリスチレン末 3.0 (11)トリメチルシロキシケイ酸 0.5 (12)ジプロピレングリコール 3.0 (13)エチルアルコール 10.0 (14)精製水 残 量 (15)食塩 0.2 (16)コメ胚芽油 *1 1.0 (17)リン酸−L−アスコルビルマグネシウム *2 3.0 (18)緑茶抽出物 *3 0.5 *1 参考例1で製造したもの *2 日光ケミカルズ社製 *3 一丸ファルコス社製
【0082】( 製 法 ) A. 成分(1)〜(11)を混合分散する。 B. 成分(12)〜(15)を混合分散する。 C. AにBを添加して、均一に乳化する。 D. Cに成分(16)〜(18)を添加して日やけ止め
乳液を得た。
【0083】実施例9〜12のリキッドファンデーショ
ン、油性ファンデーション及び日やけ止め乳液は、経時
安定性に優れ、皮膚に適用することにより、日焼け等に
よる肌の黒化やシミやソバカスを防止する効果に優れる
ものであった。
【0084】
【発明の効果】以上の如く、コメ胚芽油(成分(A))
と、ビタミンC、グリチルリチン酸若しくはグリチルレ
チン酸又はそれらの誘導体(成分(B))とを含有する
本発明の皮膚外用剤は、優れたメラニン生成抑制作用を
有しており、色素沈着に対し高い抑制効果を発揮し、肌
のくすみ、日やけなどによる皮膚の黒化、シミ、ソバカ
スの防止及び改善、老人性色素斑及び肝斑等の色素沈着
の予防及び改善並びに肌の透明感の改善等に有効な美白
及び/又は美肌効果を有するものである。
【0085】又、上記成分(A)及び成分(B)の他、
更なる成分として、美白剤、抗炎症剤、抗酸化剤、細胞
賦活剤及び紫外線防止剤等の他の薬効成分(成分
(C))を併用すると、より優れた美白及び/又は美肌
効果を有するものである。
【0086】従って、本発明の皮膚外用剤は、美白及び
/又は美肌を目的とする化粧品や医薬品等として有利に
用いることができるものである。 以 上
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 K M N (72)発明者 佐々木 一郎 東京都北区栄町48番18号 株式会社コーセ ー研究本部内 (72)発明者 岡田 忠司 愛知県一宮市北方町北方字沼田1番地 オ リザ油化株式会社内 (72)発明者 村井 弘道 愛知県一宮市北方町北方字沼田1番地 オ リザ油化株式会社内 Fターム(参考) 4C083 AA031 AA082 AA111 AA112 AA121 AA122 AB032 AB172 AB211 AB212 AB241 AB242 AB432 AB442 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC242 AC302 AC341 AC422 AC432 AC442 AC542 AC852 AD022 AD072 AD092 AD152 AD172 AD272 AD512 AD531 AD532 AD572 AD621 AD622 AD631 AD632 AD641 AD642 AD661 AD662 CC04 CC05 CC12 CC19 DD22 DD23 DD31 EE13 EE16 EE17

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 次の成分(A)及び(B) (A)コメ胚芽油 (B)ビタミンC及びその誘導体、グリチルリチン酸及
    びその誘導体並びにグリチルレチン酸及びその誘導体か
    らなる群より選ばれる薬効剤の一種又は二種以上を含有
    することを特徴とする皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 成分(A)の配合量が、0.0001〜
    10質量%、成分(B)の配合量が、0.0001〜5
    質量%である請求項1記載の皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】 乳化型化粧料である請求項1又は2記載
    の皮膚外用剤。
  4. 【請求項4】 可溶化型化粧料である請求項1又は2記
    載の皮膚外用剤。
  5. 【請求項5】 油性化粧料である請求項1又は2記載の
    皮膚外用剤。
  6. 【請求項6】 更に、成分(C)として次の(C−1)
    ないし(C−5)、 (C−1)カンゾウ抽出物、ヨクイニン(ハトムギ)抽
    出物、センプクカ抽出物、シソの実抽出物、キウイ抽出
    物及びトウキ抽出物から選ばれる美白剤の一種又は二種
    以上 (C−2)ビタミンB及びその誘導体、イラクサ抽出
    物、インチンコウ抽出物、ゲンチアナ抽出物及びスイカ
    ズラ(キンギンカ)抽出物から選ばれる抗炎症剤の一種
    又は二種以上 (C−3)スーパーオキシドディスムターゼ、ビタミン
    E及びその誘導体、オウバク抽出物、サンペンズ抽出
    物、ヤシャジツ抽出物及び茶抽出物から選ばれる抗酸化
    剤の一種又は二種以上 (C−4)ビタミンA及びその誘導体、カロチノイド類
    及び酵母抽出物から選ばれる細胞賦活剤の一種又は二種
    以上 (C−5)パラメトキシケイ皮酸−2−エチルヘキシ
    ル、酸化チタン、微粒子酸化チタン、酸化亜鉛及び微粒
    子酸化亜鉛から選ばれる紫外線防止剤の一種又は二種以
    上 から選ばれる成分の一種又は二種以上を含有する請求項
    1ないし5のいずれかの項に記載の皮膚外用剤。
  7. 【請求項7】 成分(C)の配合量が0.00001〜
    35質量%である請求項6記載の皮膚外用剤。
  8. 【請求項8】 乳化型化粧料である請求項6又は7記載
    の皮膚外用剤。
  9. 【請求項9】 可溶化型化粧料である請求項6又は7記
    載の皮膚外用剤。
  10. 【請求項10】 油性化粧料である請求項6又は7記載
    の皮膚外用剤。
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