JP2006526585A - ハイノキ科またはアカネ科からの植物のエキスを含む化粧用皮膚明色化組成物 - Google Patents

Abstract

ハイノキ科、アカネ科の植物のエキスまたはそれらの混合物を０．１−５０重量％の量で含む化粧用皮膚明色化組成物。

Description

本発明は、日光防御を強化するためにヒトの皮膚に外用塗布する改良された化粧組成物に関する。本発明は特に、天然有効成分から調製された皮膚明色化組成物に関する。

メラニンは、アミノ酸チロシンに酵素チロシナーゼが作用することによって合成される黒色色素である。反応は、メラノサイトと呼ばれる細胞に内在するメラノソームと呼ばれるオルガネラ中で生じる。メラノサイトはメラニンを含むメラノソームを近隣のケラチノサイトに転移させ、これらはケラチノサイトが皮膚の表層から体外に脱落するまでケラチノサイトに保留される。皮膚の色の濃さは、メラノソームの数、サイズ、メラニンの含量及び形成速度、ケラチノサイトへのメラノソームの転移速度及びケラチノサイト内のメラニンの分解速度に直接的な関係を有している。メラニンはまた、入射紫外光線を吸収する能力を有しているので皮膚及び皮下組織の重要な保護物質である。
ＵＶ範囲は、炎症を伴わない日焼け効果を与える約３２０−４００ｎｍの波長を有しているＵＶ−Ａと、紅斑（炎症性日焼け）及び場合によっては日焼けの原因となる約２９０−３２０ｎｍの波長を有しているＵＶ−Ｂと、通常は地球大気のオゾン層によって吸収されるが皮膚を極度に損傷する潜在能力をもつ約２００−２９０ｎｍの波長を有しているＵＶ−Ｃとの３つの領域に分けられる。
皮膚のメラニン形成及び色素沈着はＵＶ光照射に対する応答と密接に関係している。日光に照射されると、既に形成されていたメラニン色素の即時暗色化及び新しいメラニンの形成によって皮膚が暗色になる。多くの皮膚用組成物は、紫外光線に照射された後も皮膚の色が暗色にならないで維持されるように配合されている。これらの組成物は皮膚の炎症性日焼け（ｂｕｒｎｉｎｇ）及び非炎症性日焼け（ｔａｎｎｉｎｇ）を生じさせる波長の入射紫外光を屈折もしくは散乱させるかまたはこの光を吸収する物質を基材としている。

慣用の皮膚明色化組成物は、日光遮蔽剤または皮膚美白剤を基材とする。後者はメラノソームの分散をコントロールするかまたはチロシナーゼを阻害すると考えられている。日光遮蔽剤は単独では皮膚を生来の色よりも明るい色にすることができない。それらの作用は周囲紫外線の皮膚進入量を減少させるだけである。従って、これらは日中にしか効果を発揮できない。皮膚美白剤として使用されている化合物には望ましくない副作用を有するものがあることも知られている。

植物の部分を使用して配合された幾つかの化粧品が市場で入手可能である。スキンクリーム、シャンプー、頭髪用製品、香料、緩和及び栄養クリームなどのような種々の化粧用調製物中の有効成分として植物資源が有利であることは定評となっている。合成有効成分は植物のような天然資源から得られた同様の有効成分よりも刺激が強いと考えられている。

ＵＳ２００３００９６０２３は、数種類の双子葉植物種から得られた皮膚明色化に導くチロシナーゼ阻害物質を開示している。植物は、タデ科（Ｐｏｌｙｇｏｎａｃｅａｅ）、バラ科（Ｒｏｓａｃｅａｅ）及びアカバナ科（Ｏｎａｇｒａｃｅａｅ）に所属する植物である。

本発明の発明者らは、ハイノキ（Ｓｙｍｐｌｏｃｏｓ）属またはアカネ（Ｒｕｂｉａ）属に所属する種の植物エキスが皮膚に外用塗布されたときに改善された皮膚明色化効果を与えることを確認した。太陽光線によって引き起こされるＵＶ損傷から皮膚を保護し、また皮膚の明色化を惹起するためにこれらの植物のエキスを含有させた化粧組成物を配合することが可能である。

ＪＰ２００１１９２３１７（Ｓｈｉｓｅｉｄｏ，２００１）は、ハイノキを含む数種類の植物に由来のマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害物質を開示している。このような阻害は、しわや皮膚の老化を防止するという有益な効果を与える。

ＵＳ６２５８３４４（Ｐｒｏｃｔｅｒ，２００１）は、ある種のヒドロキノン誘導体を含有する皮膚明色化組成物を開示しており、天然の抗炎症剤のクラスにアカネを挙げている。

ＪＰ０９１７５９６２（Ｌｉｏｎ，１９９７）は、染毛組成物中でＲｕｂｉａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ科に属する植物の使用を開示している。これは、皮膚明色化効果の逆に毛髪の暗色化を目的とする。

ＪＰ２００１１６３７５５（Ｓｈｉｓｅｉｄｏ，２００１）は、皮膚脱色効果を得るために皮膚外用調製物にカンゾウ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ）を使用することを開示している。ＪＰ１１０２１２２８（Ｋａｎｅｂｏ，１９９９）は、カンゾウを抗炎症剤として開示している。

ＵＳ６４５５０５７（Ｅｌｉｚａｂｅｔｈ Ａｒｄｅｎ，２００２）は、しわを治療し敏感肌を緩和するためにペトロセリン酸及び／またはその誘導体と、フェノール化合物及び／またはその混合物と、皮膚科学的に許容されるビヒクルとを含むスキンケア組成物を開示している。しかしながら、該特許はペトロセリン酸の資源としてコリアンダー種油を開示している。

しかしながら、従来技術のどれ一つとしてハイノキまたはアカネのエキスを使用することによって皮膚を明色化し紫外線による紫外線による損傷作用を防御すること、及び、これらを含む化粧組成物を教示していない。

本発明の目的は、植物資源から選択された皮膚明色化有効成分を含む相乗作用的化粧組成物を提供することである。

本発明の別の目的は、天然資源から得られた有効成分を使用することによって紫外線による損傷作用から皮膚を保護する相乗作用的化粧組成物を提供することである。

本発明のまた別の目的は、化学的有効成分の使用を要せずに皮膚明色化を実現する相乗作用的化粧組成物を提供することである。

本発明によれば、ハイノキまたはアカネの植物のエキスまたはそれらの混合物を含む化粧用皮膚明色化組成物が提供される。

本発明の好ましい特徴によれば、組成物の０．１−５０重量％のハイノキまたはアカネの植物のエキスまたはそれらの混合物を含む化粧用皮膚明色化組成物が提供される。

本発明の好ましい特徴によれば、
ｉ．組成物の０．１−５０重量％のハイノキまたはアカネの植物のエキスまたはそれらの混合物と、
ｉｉ．０．２−１０重量％の日光遮蔽剤と、
を含む化粧用皮膚明色化組成物が提供される。

組成物に使用される植物の部分は植物のいかなる部分から選択されてもよいが、好ましくは幹、樹皮、葉、花または根から選択される。植物の樹皮の使用が特に好ましい。
エキスは適当な任意の溶媒を使用して調製されるが、特に好ましい溶媒は水である。

本発明の本質的な特徴は、ハイノキまたはアカネの植物エキスを化粧組成物に含有させたことである。しかしながら、カンゾウ、コエンドロ（Ｃｏｒｉａｎｄｕｍ）、セキショウ（Ａｃｏｒｕｓ）のような別の植物エキス及び有用な慣用成分を組成物に添加してもよい。

ハイノキは、インドに最も多いＳｙｍｐｌｏｃａｃｅａｅ科に所属する属である。複数の種が存在し、組成物に使用するためにはそのうちでも、Ｓ．ｒｅｃｅｍｏｓａ、Ｓ．ｐａｎｉｃｕｌａｔａ及びＳ．ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓが好ましい種である。

アカネはＲｕｂｉａｃｅａｅ科に所属する属であり、そのうちでもインドに最も多いＲ．ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａが好ましい種である。

慣用成分は日光遮蔽剤、天然資源もしくは他の合成資源から選択された別の皮膚明色化剤、湿潤剤、保湿剤、有益物質、香料、などの種類でよい。

本発明の組成物は場合によっては、０．１−１０重量％、好ましくは０．５−５重量％の１種類または複数の皮膚美白剤を含み得る。皮膚美白剤は好ましくは、ナイアシン、ナイアシンアミド、または、皮膚にナイアシンアミドを放出することが可能なその前駆体から選択される。ナイアシンアミドは、ナイアシンのアミドであり、ニコチンアミドまたはピリジン−３−カルボン酸としても知られている。ナイアシンアミド前駆体である化合物の一例は、ナイアシンアミドアスコルベートである。別の適当な皮膚美白剤は、胎盤エキス、ヒドロキノン及び誘導体（例えば、アルブチン）、コウジ酸、式ＨＯＯＣ−（Ｃ_ｘＨ_ｙ）−ＣＯＯＨ［式中、ｘ＝４−２０、ｙ＝６−４０］によって表されるジカルボン酸（アゼライン酸、セバシン酸）、アスコルビン酸及びその誘導体、ヒドロキシ酸（乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、など）、フェルラ酸、レチノール及び誘導体または他の公知の美白化合物である。

使用される日光遮蔽剤は有機性でも無機性でもよく、好ましくは、Ｇｉｖａｕｄａｎから商品名パルソール１７８９として入手可能な４−ｔｅｒｔｉａｒｙブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、Ｇｉｖａｕｄａｎから商品名パルソールＭＣＸとして入手可能な２−エチルヘキシルメトキシシンナメートまたはこれら２種類の日光遮蔽化合物の混合物である。組成物は、組成物の０．１−１０重量％、好ましくは組成物の０．１−５重量％の日光遮蔽化合物を含む。無機日光遮蔽剤は例えば二酸化チタン、酸化亜鉛であり、好ましくは微粒子形態である。

化粧組成物の一部を形成するビヒクルは、日光遮蔽剤と互いに相溶性でありまた皮膚美白剤が存在するならば皮膚美白剤とも互いに相溶性でありかつ皮膚を損傷しない１種類または複数の物質である。ビヒクルは組成物の他の成分の希釈剤、分散剤または担体として作用でき、従って、適正濃度の組成物を皮膚に容易に塗布し均等に分配できるようにすることがビヒクルの目的である。

本発明の組成物に使用できるビヒクルは、水、粉末吸収剤、結合剤及び担体や、皮膚緩和剤、噴射剤、溶媒、保湿剤及び増粘剤のような液体を包含し得る。

湿潤剤及び保湿剤の例は、ポリオール、グリセロール、セチルアルコール、カルボポル９３４、エトキシル化ヒマシ油、パラフィン油、ラノリン及びその誘導体を含む。シリコーン界面活性剤、例えばＤＣ３２２５Ｃ（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）及び／またはシリコーン皮膚緩和剤、シリコーン油（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ製ＤＣ−２００）などのシリコーン化合物も包含される。

本発明の組成物はクリーム、ローション、軟膏及びエアロゾル製品のような皮膚に外用塗布するための慣用の製品形態に調製できる。

次に本発明を実施例によって説明する。実施例は単なる代表例であり、本発明の範囲はこれらの実施例に限定されない。

（実施例）
有効成分のｉｎ ｖｉｔｒｏ効力を試験するために、異なる３つの細胞主体アッセイを使用した。以下の手順によって調製した草本エキスを有効成分として使用した。

被験草本
Ｒｕｂｉａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ（Ａ）及びＳｙｍｐｌｏｃｏｓ ｒａｃｅｍｏｓａ（Ｂ）の樹皮を以下に記載の種々の試験に使用した。

草本の抽出手順
水中で１２．５％重量／容量の草本エキスを調製した。このエキスを１４，０００×ｇで１０分間遠心し、０．２ミクロンフィルターで濾過し、細胞培養培地１ｍｌあたり２０マイクロリットルの予製液（＝０．２５％ ｗ／ｖ）を全部の細胞培養アッセイに使用した。

ｉ．メラニンのｉｎ ｖｉｔｒｏ合成
培養メラノサイトを使用してメラニン合成に対する有効成分の効果を試験した。Ｂ１６メラノサイトを培養し約６０−７０％の単層集密度まで増殖させた。次に有効成分を培地に添加し、細胞を単層集密状態まで増殖させた。次いで細胞を採取し、それらのメラニン含量を、スペクトロホトメーターを使用して４００ｎｍで測定した。有効成分の効果を（有効成分を与えなかった）対照細胞のメラニン含量のパーセントとして表１に示す。

データは、アカネはメラニンの形成量に影響を与えないがハイノキはメラニンの形成量を減少させたことを示す。アカネとハイノキとを併用するとメラニンの形成量が相乗作用的に減少する。

ｉｉ．ケラチノサイトによるメラニン取込み
ケラチノサイトによるメラニン取込みに対する有効成分の効果は培養ＨａＣａＴケラチノサイトを使用して試験した。ＨａＣａＴケラチノサイトを単層集密状態に達するまで培養した。次に細胞を無血清培地に移し、２５マイクログラムの合成メラニンを有効成分と共に細胞に添加した。一夜のインキュベーション後、細胞を洗浄し、スペクトロホトメーターを使用してメラニン含量を測定した。有効成分の効果を対照細胞のメラニン含量のパーセントとして表２に示す。

データは、アカネ及びハイノキの双方が単独使用の場合にも併用の場合にもメラニン取込みを抑制したことを示す。

ｉｉｉ．ヒトパネルで行った皮膚明色化に対する効果
Ｒｕｂｉａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ及びＳｙｍｐｌｏｃｏｓ ｒａｃｅｍｏｓａを含む草本の組合せを表３に示す配合組成の化粧クリームに配合し、志願者に対して短期皮膚明色化実地試験を行った。非処理及び草本エキス非含有のプラシーボクリームを比較用に維持し、皮膚明色化に対する結果を表４に示す。

１５名の志願者の前腕にクリーム塗布用の特定部位をマークした。各部位で読み取った皮膚の初期色を非処理対照として使用した。被験者は各試験部位に３ｍｇのクリームを塗布した。このプロセスを１０日間繰り返した。１１日目に被験者を実地に評価し、最も明るい色を１とし最も暗い色を１０とする１−１０のカラースケールで採点した。表４に示すデータは、処理の前後の皮膚の色の差を示す。

データは、草本エキスが化粧組成物に配合されたときであっても有意な皮膚明色化効果を与えたことを示す。

有意な皮膚明色化効果を与えるために植物から得られたエキスを使用した化粧組成物の配合が可能であったことが上記より明らかである。

Claims (8)

1. ハイノキ科、アカネ科の植物のエキスまたはそれらの混合物を０．１−５０重量％の量で含む化粧用皮膚明色化組成物。
2. ０．１−１０重量％の日光遮蔽剤を更に含む請求項１に記載の化粧用皮膚明色化組成物。
3. ０．１−１０重量％の皮膚美白剤を更に含む請求項１あるいは２のいずれか一項に記載の化粧用皮膚明色化組成物。
4. ハイノキ及び／またはアカネのエキスが、Ｓｙｍｐｌｏｃｏｓ ｒｅｃｅｍｏｓａ、Ｓｙｍｐｌｏｃｏｓ ｐａｎｉｃｕｌａｔａ、Ｓｙｍｐｌｏｃｏｓ ｃｏｃｈｉｎｃｈｉｎｅｎｓｉｓ、Ｒｕｂｉａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａまたはそれらの混合物から選択される請求項１から３のいずれか一項に記載の化粧用皮膚明色化組成物。
5. 日光遮蔽剤が、４−ｔｅｒｔｉａｒｙブチル−４’−メトキシジベンゾイルメタン、２−エチルヘキシルメトキシシンナメート、微粒子化二酸化チタンまたは微粒子化酸化亜鉛から選択される請求項２から４のいずれか一項に記載の化粧用皮膚明色化組成物。
6. 皮膚美白剤が、ナイアシン、ナイアシンアミドまたはその前駆体である請求項３から５のいずれか一項に記載の化粧用皮膚明色化組成物。
7. カンゾウ、コエンドロ、セキショウまたはそれらの混合物を更に含む請求項１から６のいずれか一項に記載の化粧用皮膚明色化組成物。
8. ハイノキまたはアカネが植物の樹皮から抽出される請求項１から７のいずれか一項に記載の化粧用皮膚明色化組成物。