JP2019055988A5 - 治療用化合物および医薬組成物 - Google Patents

治療用化合物および医薬組成物 Download PDF

Info

Publication number
JP2019055988A5
JP2019055988A5 JP2018229512A JP2018229512A JP2019055988A5 JP 2019055988 A5 JP2019055988 A5 JP 2019055988A5 JP 2018229512 A JP2018229512 A JP 2018229512A JP 2018229512 A JP2018229512 A JP 2018229512A JP 2019055988 A5 JP2019055988 A5 JP 2019055988A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
carbocyclyl
alkynyl
alkenyl
aryl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2018229512A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2019055988A (ja
JP6830943B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of JP2019055988A publication Critical patent/JP2019055988A/ja
Publication of JP2019055988A5 publication Critical patent/JP2019055988A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6830943B2 publication Critical patent/JP6830943B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (21)

  1. 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
     （式中、
    Ｒ１は、水素または置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ２は、以下のいずれかであり、
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
     Ｘは、結合、−Ｏ−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり、
    Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
    Ｒ３は、置換されていてもよいヘテロアリールであり、
    ｎは、０、１、２、３または４である）
  2. 化合物が式（ＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
     （式中、
    Ｒ ４ は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ １−６ アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
    Ｒ ５ は、水素または窒素保護基であり、
    前記窒素保護基は、−ＯＨ、−ＯＲ ａａ 、−Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａａ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−ＣＯ ２ Ｒ ａａ 、−ＳＯ ２ Ｒ ａａ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｃｃ ）Ｒ ａａ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｃｃ ）ＯＲ ａａ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｃｃ ）Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−ＳＯ ２ Ｒ ｃｃ 、−ＳＯ ２ ＯＲ ｃｃ 、−ＳＯＲ ａａ 、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ｃｃ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ｃｃ 、Ｃ １−１０ アルキル（例えば、アラルキル、ヘテロアラルキル）、Ｃ ２−１０ アルケニル、Ｃ ２−１０ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１４ アリール、または５〜１４員ヘテロアリール基であり、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｄｄ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ａａ は、出現ごとに、独立にＣ １−１０ アルキル、Ｃ １−１０ ペルハロアルキル、Ｃ ２−１０ アルケニル、Ｃ ２−１０ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１４ アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのＲ ａａ 基は、結合して、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｄｄ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｃｃ は、出現ごとに、独立に水素、Ｃ １−１０ アルキル、Ｃ １−１０ ペルハロアルキル、Ｃ ２−１０ アルケニル、Ｃ ２−１０ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１４ アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのＲ ｃｃ 基は、結合して、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｄｄ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｄｄ は、出現ごとに、独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、−Ｎ ３ 、−ＳＯ ２ Ｈ、−ＳＯ ３ Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ ｅｅ 、−ＯＮ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ３ ＋ Ｘ − 、−Ｎ（ＯＲ ｅｅ ）Ｒ ｆｆ 、−ＳＨ、−ＳＲ ｅｅ 、−ＳＳＲ ｅｅ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−ＯＣＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＮＲ ｆｆ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−ＮＲ ｆｆ ＣＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＮＲ ｆｆ Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｆｆ ）ＯＲ ｅｅ 、−ＯＣ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｒ ｅｅ 、−ＯＣ（＝ＮＲ ｆｆ ）ＯＲ ｅｅ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＯＣ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＮＲ ｆｆ Ｃ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＮＲ ｆｆ ＳＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＳＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＳＯ ２ ＯＲ ｅｅ 、−ＯＳＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−Ｓｉ（Ｒ ｅｅ ） ３ 、−ＯＳｉ（Ｒ ｅｅ ） ３ 、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ｅｅ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ｅｅ 、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲ ｅｅ 、−Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅｅ 、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ ｅｅ ） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ ｅｅ ） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ｅｅ ） ２ 、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１０ アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｇｇ 基で独立に置換されており、あるいは２つのジェミナルＲ ｄｄ 置換基は、結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成することができ、
    Ｒ ｅｅ は、出現ごとに、独立にＣ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、Ｃ ６−１０ アリール、３〜１０員ヘテロシクリルおよび３〜１０員ヘテロアリールから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｇｇ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｆｆ は、出現ごとに、独立に水素、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１０ アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのＲ ｆｆ 基は、結合して、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｇｇ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｇｇ は、出現ごとに、独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、−Ｎ ３ 、−ＳＯ ２ Ｈ、−ＳＯ ３ Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ １−６ アルキル、−ＯＮ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ３ ＋ Ｘ − 、−ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル） ２ ＋ Ｘ − 、−ＮＨ ２ （Ｃ １−６ アルキル） ＋ Ｘ − 、−ＮＨ ３ ＋ Ｘ − 、−Ｎ（ＯＣ １−６ アルキル）（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ １−６ アルキル、−ＳＳ（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １−６ アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ １−６ アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＳＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ Ｃ １−６ アルキル、−ＳＯ ２ ＯＣ １−６ アルキル、−ＯＳＯ ２ Ｃ １−６ アルキル、−ＳＯＣ １−６ アルキル、−Ｓｉ（Ｃ １−６ アルキル） ３ 、−ＯＳｉ（Ｃ １−６ アルキル） ３ −Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ １−６ アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ １−６ アルキル、−Ｐ（＝Ｏ） ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ １−６ アルキル） ２ 、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、Ｃ ６−１０ アリール、３〜１０員ヘテロシクリルおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのジェミナルＲ ｇｇ 置換基は、結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成することができ、Ｘ − は、対イオンであり、
    ｍは、０、１、２、３、４または５である）
  3. 化合物が式（ＩＩＩ）で示されるもの、またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
     （式中、
    Ｒ ４ は、出現毎に、独立して、水素、置換されていてもよいＣ １−６ アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨおよびアルコキシからなる群から選択され、
    Ｒ ５ は、水素または窒素保護基であり、
    前記窒素保護基は、−ＯＨ、−ＯＲ ａａ 、−Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ａａ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−ＣＯ ２ Ｒ ａａ 、−ＳＯ ２ Ｒ ａａ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｃｃ ）Ｒ ａａ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｃｃ ）ＯＲ ａａ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｃｃ ）Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−ＳＯ ２ Ｒ ｃｃ 、−ＳＯ ２ ＯＲ ｃｃ 、−ＳＯＲ ａａ 、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ｃｃ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ｃｃ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ｃｃ 、Ｃ １−１０ アルキル（例えば、アラルキル、ヘテロアラルキル）、Ｃ ２−１０ アルケニル、Ｃ ２−１０ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１４ アリール、または５〜１４員ヘテロアリール基であり、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アラルキル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｄｄ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ａａ は、出現ごとに、独立にＣ １−１０ アルキル、Ｃ １−１０ ペルハロアルキル、Ｃ ２−１０ アルケニル、Ｃ ２−１０ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１４ アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのＲ ａａ 基は、結合して、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｄｄ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｃｃ は、出現ごとに、独立に水素、Ｃ １−１０ アルキル、Ｃ １−１０ ペルハロアルキル、Ｃ ２−１０ アルケニル、Ｃ ２−１０ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１４員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１４ アリールおよび５〜１４員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのＲ ｃｃ 基は、結合して、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｄｄ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｄｄ は、出現ごとに、独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、−Ｎ ３ 、−ＳＯ ２ Ｈ、−ＳＯ ３ Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ ｅｅ 、−ＯＮ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ３ ＋ Ｘ − 、−Ｎ（ＯＲ ｅｅ ）Ｒ ｆｆ 、−ＳＨ、−ＳＲ ｅｅ 、−ＳＳＲ ｅｅ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−ＯＣＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＮＲ ｆｆ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−ＮＲ ｆｆ ＣＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＮＲ ｆｆ Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｆｆ ）ＯＲ ｅｅ 、−ＯＣ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｒ ｅｅ 、−ＯＣ（＝ＮＲ ｆｆ ）ＯＲ ｅｅ 、−Ｃ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＯＣ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＮＲ ｆｆ Ｃ（＝ＮＲ ｆｆ ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２、 −ＮＲ ｆｆ ＳＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−ＳＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−ＳＯ ２ ＯＲ ｅｅ 、−ＯＳＯ ２ Ｒ ｅｅ 、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ｅｅ 、−Ｓｉ（Ｒ ｅｅ ） ３ 、−ＯＳｉ（Ｒ ｅｅ ） ３ 、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ｆｆ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ｅｅ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ｅｅ 、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲ ｅｅ 、−Ｐ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｅｅ 、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ ｅｅ ） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ ｅｅ ） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ｅｅ ） ２ 、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１０ アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｇｇ 基で独立に置換されており、あるいは２つのジェミナルＲ ｄｄ 置換基は、結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成することができ、
    Ｒ ｅｅ は、出現ごとに、独立にＣ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、Ｃ ６−１０ アリール、３〜１０員ヘテロシクリルおよび３〜１０員ヘテロアリールから選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｇｇ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｆｆ は、出現ごとに、独立に水素、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、３〜１０員ヘテロシクリル、Ｃ ６−１０ アリールおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのＲ ｆｆ 基は、結合して、３〜１４員ヘテロシクリルまたは５〜１４員ヘテロアリール環を形成し、各アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、０、１、２、３、４または５個のＲ ｇｇ 基で独立に置換されており、
    Ｒ ｇｇ は、出現ごとに、独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ ２ 、−Ｎ ３ 、−ＳＯ ２ Ｈ、−ＳＯ ３ Ｈ、−ＯＨ、−ＯＣ １−６ アルキル、−ＯＮ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ３ ＋ Ｘ − 、−ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル） ２ ＋ Ｘ − 、−ＮＨ ２ （Ｃ １−６ アルキル） ＋ Ｘ − 、−ＮＨ ３ ＋ Ｘ − 、−Ｎ（ＯＣ １−６ アルキル）（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｎ（ＯＨ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨ（ＯＨ）、−ＳＨ、−ＳＣ １−６ アルキル、−ＳＳ（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＣＯ ２ Ｈ、−ＣＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｎ（Ｃ １−６ アルキル）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｏ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（＝ＮＨ）ＯＣ １−６ アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＯＣ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＣ（ＮＨ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＳＯ ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−ＳＯ ２ Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＳＯ ２ ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、−ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、−ＳＯ ２ Ｃ １−６ アルキル、−ＳＯ ２ ＯＣ １−６ アルキル、−ＯＳＯ ２ Ｃ １−６ アルキル、−ＳＯＣ １−６ アルキル、−Ｓｉ（Ｃ １−６ アルキル） ３ 、−ＯＳｉ（Ｃ １−６ アルキル） ３ −Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ（Ｃ １−６ アルキル）、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ（Ｃ １−６ アルキル）、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＣ １−６ アルキル、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＣ １−６ アルキル、−Ｐ（＝Ｏ） ２ （Ｃ １−６ アルキル）、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（Ｃ １−６ アルキル） ２ 、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＣ １−６ アルキル） ２ 、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ ペルハロアルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ ３−１０ カルボシクリル、Ｃ ６−１０ アリール、３〜１０員ヘテロシクリルおよび５〜１０員ヘテロアリールから選択され、あるいは２つのジェミナルＲ ｇｇ 置換基は、結合して、＝Ｏまたは＝Ｓを形成することができ、Ｘ − は、対イオンであり、
    ｍは、０、１、２、３または４である）
  4. Ｒ １ がＣＨ ３ である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  5. ｎは１または２である、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  6. ＹはＣＨである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  7. ＹはＮである、請求項１から５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  8. Ｘは結合である、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  9. Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  10. 前記化合物は以下の構造のうちの１つを有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
    Figure 2019055988
  11. 前記化合物は以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
  12. 前記化合物は以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
  13. 前記化合物は以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
  14. 前記化合物は以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
    Figure 2019055988
  15. 請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  16. 眼への送達に適する、請求項１５に記載の医薬組成物。
  17. 請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物、または、請求項１５または１６に記載の医薬組成物であり、治療上有効量で治療を必要とする患者に投与される疾患を治療するための医薬組成物。
  18. 疾患が増殖性疾患または眼疾患である、請求項１７に記載の医薬組成物。
  19. 疾患が眼疾患である、請求項１８に記載の医薬組成物。
  20. 眼疾患が、網膜症、加齢黄斑変性、または緑内障である、請求項１８または１９に記載の医薬組成物。
  21. 眼疾患が湿潤型加齢黄斑変性である、請求項１８から２０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
JP2018229512A 2013-02-20 2018-12-07 治療用化合物および医薬組成物 Active JP6830943B2 (ja)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361767087P 2013-02-20 2013-02-20
US61/767,087 2013-02-20
US201361898741P 2013-11-01 2013-11-01
US61/898,741 2013-11-01

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015558936A Division JP2016510000A (ja) 2013-02-20 2014-02-20 治療用化合物およびその使用

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2020170200A Division JP2021006574A (ja) 2013-02-20 2020-10-08 治療用化合物およびその使用

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2019055988A JP2019055988A (ja) 2019-04-11
JP2019055988A5 true JP2019055988A5 (ja) 2019-08-08
JP6830943B2 JP6830943B2 (ja) 2021-02-17

Family

ID=51351653

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015558936A Pending JP2016510000A (ja) 2013-02-20 2014-02-20 治療用化合物およびその使用
JP2018229512A Active JP6830943B2 (ja) 2013-02-20 2018-12-07 治療用化合物および医薬組成物
JP2020170200A Pending JP2021006574A (ja) 2013-02-20 2020-10-08 治療用化合物およびその使用
JP2022044906A Pending JP2022081661A (ja) 2013-02-20 2022-03-22 治療用化合物およびその使用

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015558936A Pending JP2016510000A (ja) 2013-02-20 2014-02-20 治療用化合物およびその使用

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2020170200A Pending JP2021006574A (ja) 2013-02-20 2020-10-08 治療用化合物およびその使用
JP2022044906A Pending JP2022081661A (ja) 2013-02-20 2022-03-22 治療用化合物およびその使用

Country Status (12)

Country Link
US (7) US9353123B2 (ja)
EP (2) EP3763710A1 (ja)
JP (4) JP2016510000A (ja)
KR (1) KR102277833B1 (ja)
CN (2) CN105189462B (ja)
AU (2) AU2014219024B2 (ja)
BR (1) BR112015020139A2 (ja)
CA (1) CA2900680C (ja)
ES (1) ES2831625T3 (ja)
HK (2) HK1217191A1 (ja)
MX (1) MX368903B (ja)
WO (1) WO2014130612A1 (ja)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014127214A1 (en) 2013-02-15 2014-08-21 Kala Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
ES2831625T3 (es) * 2013-02-20 2021-06-09 Kala Pharmaceuticals Inc Compuestos terapéuticos y sus usos
EP3062795A4 (en) * 2013-11-01 2017-05-31 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
WO2015066482A1 (en) * 2013-11-01 2015-05-07 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US9751859B2 (en) * 2015-05-04 2017-09-05 Advenchen Pharmaceuticals, LLC Process for preparing an anti-cancer agent, 1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine, its crystalline form and its salts
AU2017324716B2 (en) * 2016-09-08 2020-08-13 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2017324251A1 (en) 2016-09-08 2019-03-21 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2017324713B2 (en) * 2016-09-08 2020-08-13 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
CN107840843A (zh) * 2017-10-17 2018-03-27 浙江工业大学义乌科学技术研究院有限公司 一种西地尼布中间体的合成方法
US11401260B2 (en) 2017-10-20 2022-08-02 Kala Pharmaceuticals, Inc. Biochemical binding of RET9 and VEGFR2 inhibitors
WO2020057403A1 (zh) * 2018-09-18 2020-03-26 北京越之康泰生物医药科技有限公司 吲哚衍生物及其在医药上的应用
WO2021158589A1 (en) * 2020-02-04 2021-08-12 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Treatment of ophthalmic conditions with son of sevenless 2 (sos2) inhibitors

Family Cites Families (330)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4996335A (en) 1980-07-10 1991-02-26 Nicholas S. Bodor Soft steroids having anti-inflammatory activity
US4789724A (en) 1986-10-17 1988-12-06 Massachusetts Institute Of Technology Preparation of anhydride copolymers
CA1325382C (en) 1988-01-27 1993-12-21 Takahiro Ogawa Locally administrable therapeutic composition for inflammatory disease
US5442039A (en) 1989-07-17 1995-08-15 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5190956A (en) 1990-09-07 1993-03-02 Schering Corporation Certain N-substituted 3-oximino-2,4-dioxoquinolin-2,4-(1H)diones useful for treating viral infections
EP0597956A1 (en) 1991-07-29 1994-05-25 Warner-Lambert Company Quinazoline derivatives as acetylcholinesterase inhibitors
US6235313B1 (en) 1992-04-24 2001-05-22 Brown University Research Foundation Bioadhesive microspheres and their use as drug delivery and imaging systems
US6197346B1 (en) 1992-04-24 2001-03-06 Brown Universtiy Research Foundation Bioadhesive microspheres and their use as drug delivery and imaging systems
AU660852B2 (en) 1992-11-25 1995-07-06 Elan Pharma International Limited Method of grinding pharmaceutical substances
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5364884A (en) 1993-01-21 1994-11-15 Baylor College Of Medicine Arginine compounds as ocular hypotensive agents
US5534259A (en) 1993-07-08 1996-07-09 Liposome Technology, Inc. Polymer compound and coated particle composition
WO1995003356A1 (en) 1993-07-23 1995-02-02 Massachusetts Institute Of Technology Nanoparticles and microparticles of non-linear hydrophilic-hydrophobic multiblock copolymers
US5540930A (en) 1993-10-25 1996-07-30 Pharmos Corporation Suspension of loteprednol etabonate for ear, eye, or nose treatment
DE69505949T2 (de) 1994-02-17 1999-06-02 Pankaj Modi Arzneimittel, impfstoffe und hormone in polylaktidbeschichteten mikropartikel
WO1995024190A2 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Sugen, Inc. Receptor tyrosine kinase inhibitors for inhibiting cell proliferative disorders and compositions thereof
GB9406094D0 (en) 1994-03-28 1994-05-18 Univ Nottingham And University Polymer microspheres and a method of production thereof
US5718388A (en) 1994-05-25 1998-02-17 Eastman Kodak Continuous method of grinding pharmaceutical substances
TW384224B (en) 1994-05-25 2000-03-11 Nano Sys Llc Method of preparing submicron particles of a therapeutic or diagnostic agent
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
WO1997020578A1 (en) 1995-12-04 1997-06-12 University Of Miami Non-preserved topical corticosteroid for treatment of dry eye, filamentary keratitis, and delayed tear clearance
US6046208A (en) 1996-01-11 2000-04-04 Smithkline Beecham Corporation Substituted imidazole compounds
US5874064A (en) 1996-05-24 1999-02-23 Massachusetts Institute Of Technology Aerodynamically light particles for pulmonary drug delivery
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
US6106819A (en) 1996-12-31 2000-08-22 Sucher; David F. Methods of treating headache and functional extraocular and intraocular myotendinitis
ZA9711732B (en) 1996-12-31 1998-12-28 Quadrant Holdings Cambridge Methods and compositions for improvement bioavailability of bioactive agents for mucosal delivery
WO1998030545A1 (en) 1997-01-06 1998-07-16 Cerus Corporation Frangible compounds for pathogen inactivation
ES2236832T3 (es) 1997-01-16 2005-07-16 Massachusetts Institute Of Technology Preparacion de particulas para inhalacion.
US7301021B2 (en) 1997-07-02 2007-11-27 Smithkline Beecham Corporation Substituted imidazole compounds
GB9713980D0 (en) 1997-07-03 1997-09-10 Danbiosyst Uk New conjugates
ZA986729B (en) 1997-07-29 1999-02-02 Warner Lambert Co Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
FR2772763B1 (fr) 1997-12-24 2004-01-23 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux analogues tetracycliques de camptothecines, leurs procedes de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant
GB9800569D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
US6165509A (en) 1998-09-01 2000-12-26 University Of Washington Pegylated drug complexed with bioadhesive polymer suitable for drug delivery and methods relating thereto
HUP0103520A3 (en) 1998-09-29 2003-01-28 Wyeth Holdings Corp Madison Substituted 3-cyanoquinolines as protein tyrosine kinases inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
US6288082B1 (en) 1998-09-29 2001-09-11 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
JP2002527436A (ja) 1998-10-08 2002-08-27 アストラゼネカ アクチボラグ キナゾリン誘導体
US6372246B1 (en) 1998-12-16 2002-04-16 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Polyethylene glycol coating for electrostatic dry deposition of pharmaceuticals
WO2000040203A2 (en) 1999-01-08 2000-07-13 Emisphere Technologies, Inc. Polymeric delivery agents and delivery agent compounds
GB2345486A (en) 1999-01-11 2000-07-12 Glaxo Group Ltd Heteroaromatic protein tyrosine kinase inhibitors
EP1147094A1 (en) 1999-01-15 2001-10-24 Novo Nordisk A/S Non-peptide glp-1 agonists
JP3270834B2 (ja) 1999-01-27 2002-04-02 ファイザー・プロダクツ・インク 抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体
CA2361421A1 (en) 1999-02-03 2000-08-10 Biosante Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic calcium phosphate particles and methods of manufacture and use
EE05345B1 (et) * 1999-02-10 2010-10-15 Astrazeneca Ab Kinasoliini derivaadid angiogeneesi inhibiitoritena
EE200100449A (et) 1999-02-27 2002-12-16 Boehringer Ingelheim Pharma Kg 4-aminokinasoliini ja kinoliini derivaadid inhibeeriva toimega türosiinkinaaside vahendatud signaali ülekandele
DE19911509A1 (de) 1999-03-15 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6972296B2 (en) 1999-05-07 2005-12-06 Encysive Pharmaceuticals Inc. Carboxylic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
GB9910580D0 (en) 1999-05-08 1999-07-07 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9910579D0 (en) 1999-05-08 1999-07-07 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6264981B1 (en) 1999-10-27 2001-07-24 Anesta Corporation Oral transmucosal drug dosage using solid solution
AR035851A1 (es) 2000-03-28 2004-07-21 Wyeth Corp 3-cianoquinolinas, 3-ciano-1,6-naftiridinas y 3-ciano-1,7-naftiridinas como inhibidoras de proteina quinasas
US6521618B2 (en) 2000-03-28 2003-02-18 Wyeth 3-cyanoquinolines, 3-cyano-1,6-naphthyridines, and 3-cyano-1,7-naphthyridines as protein kinase inhibitors
CA2404665A1 (en) 2000-03-30 2001-10-11 The Penn State Research Foundation Novel compounds for enhancing chemotherapy
GB0008269D0 (en) 2000-04-05 2000-05-24 Astrazeneca Ab Combination chemotherapy
UA73993C2 (uk) 2000-06-06 2005-10-17 Астразенека Аб Хіназолінові похідні для лікування пухлин та фармацевтична композиція
NZ523358A (en) 2000-08-09 2004-09-24 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives having VEGF inhibiting activity
DE10042059A1 (de) 2000-08-26 2002-03-07 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
AU9327501A (en) 2000-09-11 2002-03-26 Chiron Corp Quinolinone derivatives
FR2814167B1 (fr) 2000-09-15 2002-11-08 Aventis Pharma Sa Preparation de la camptothecine et de ses derives
CA2426684A1 (en) 2000-10-25 2002-08-08 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
ATE537845T1 (de) 2000-10-31 2012-01-15 Pr Pharmaceuticals Inc Verfahren zur herstellung von formulierungen zur verbesserten abgabe von bioaktiven molekülen
GB0027357D0 (en) 2000-11-09 2000-12-27 Bradford Particle Design Plc Particle formation methods and their products
GB2370839A (en) 2001-01-06 2002-07-10 Benedikt Timmerman Immunogenic complex useful for disease control
US6855720B2 (en) 2001-03-01 2005-02-15 California Pacific Medical Center Nitrogen-based camptothecin derivatives
ATE325795T1 (de) 2001-03-23 2006-06-15 Bayer Corp Rho-kinase inhibitoren
ES2312557T3 (es) * 2001-04-19 2009-03-01 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
WO2002088079A2 (en) 2001-05-01 2002-11-07 Bristol-Myers Squibb Company Dual inhibitors of pde 7 and pde 4
SE0101675D0 (sv) 2001-05-11 2001-05-11 Astrazeneca Ab Novel composition
DE10128110A1 (de) 2001-06-11 2003-01-02 Univ Hannover Verbindungen zum Anlagern an Nucleinsäuren
PE20030008A1 (es) 2001-06-19 2003-01-22 Bristol Myers Squibb Co Inhibidores duales de pde 7 y pde 4
EP1408971A4 (en) 2001-06-21 2006-01-25 Ariad Pharma Inc NEW QUINOLINES AND THEIR USES
US7132427B2 (en) 2001-06-21 2006-11-07 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Quinazolines and uses thereof
US7163697B2 (en) 2001-06-22 2007-01-16 Johns Hopkins University School Of Medicine Biodegradable polymer compositions, compositions and uses related thereto
US20050191359A1 (en) 2001-09-28 2005-09-01 Solubest Ltd. Water soluble nanoparticles and method for their production
WO2003033472A1 (fr) 2001-10-17 2003-04-24 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Derives de quinoline ou de quinazoline inhibant l'autophosphorylation de recepteurs du facteur de croissance des fibroblastes
GB0126433D0 (en) 2001-11-03 2002-01-02 Astrazeneca Ab Compounds
GB0128108D0 (en) 2001-11-23 2002-01-16 Astrazeneca Ab Therapeutic use
JP2005518365A (ja) 2001-11-27 2005-06-23 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド ４−アミノキノリン化合物
US7084156B2 (en) 2001-11-27 2006-08-01 Merck & Co., Inc. 2-Aminoquinoline compounds
AU2002365611A1 (en) 2001-12-05 2003-06-17 F. Hoffmann - La Roche Ag Inflammation modulators
AU2002354224A1 (en) 2001-12-13 2003-07-09 Ajinomoto Co., Inc. Novel phenylalanine derivative
AU2002359694A1 (en) 2001-12-14 2003-06-30 Smithkline Beecham Corporation Compounds and methods
CA2369970A1 (en) 2002-02-01 2003-08-01 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Hepatitis c inhibitor tri-peptides
CA2473572C (en) * 2002-02-01 2011-05-10 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds
US6822097B1 (en) 2002-02-07 2004-11-23 Amgen, Inc. Compounds and methods of uses
AU2006220411B2 (en) 2002-03-20 2008-06-26 Alkermes, Inc. Inhalable Sustained Therapeutic Formulations
TWI275390B (en) 2002-04-30 2007-03-11 Wyeth Corp Process for the preparation of 7-substituted-3- quinolinecarbonitriles
WO2003101491A1 (fr) 2002-06-03 2003-12-11 Mitsubishi Pharma Corporation Moyens preventifs et/ou therapeutiques destines a des sujets presentant l'expression ou l'activation de her2 et/ou egfr
WO2004016267A1 (en) 2002-08-14 2004-02-26 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Anticoagulant and fibrinolytic therapy using p38 map kinase inhibitors
CA2496164C (en) 2002-08-23 2010-11-09 Chiron Corporation Benzimidazole quinolinones and uses thereof
US20050256157A1 (en) 2002-08-23 2005-11-17 Chiron Corporation Combination therapy with CHK1 inhibitors
US7825132B2 (en) 2002-08-23 2010-11-02 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma
CN1681534A (zh) 2002-09-26 2005-10-12 山之内制药株式会社 药物吸收性改善剂
CN1735601A (zh) 2002-11-08 2006-02-15 先灵公司 抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物和其它治疗化合物的组合产物
EP1567506A4 (en) 2002-11-20 2007-06-20 Array Biopharma Inc CYANOGUANIDINES AND CYANOAMIDINES AS INHIBITORS OF ERBB2 AND EGFR
US7488823B2 (en) 2003-11-10 2009-02-10 Array Biopharma, Inc. Cyanoguanidines and cyanoamidines as ErbB2 and EGFR inhibitors
CA2508921A1 (en) 2002-12-24 2004-07-15 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds
PT1578755E (pt) 2002-12-24 2007-10-19 Astrazeneca Ab Derivados de fosfonooxiquinazolina e sua utilização farmacêutica
ATE412657T1 (de) 2002-12-24 2008-11-15 Astrazeneca Ab Therapeutische quinazolin-derivate
US20060167026A1 (en) 2003-01-06 2006-07-27 Hiroyuki Nawa Antipsychotic molecular-targeting epithelial growth factor receptor
US20040159900A1 (en) * 2003-01-27 2004-08-19 3M Innovative Properties Company Phosphor based light sources having front illumination
US20050266090A1 (en) 2003-04-29 2005-12-01 Ales Prokop Nanoparticular targeting and therapy
WO2005044224A2 (en) 2003-05-02 2005-05-19 Case Western Reserve University Drug delivery system based on polymer nanoshells
EP1626742A1 (en) 2003-05-22 2006-02-22 Elan Pharma International Limited Sterilization of dispersions of nanoparticulate active agents with gamma radiation
ES2346538T3 (es) 2003-05-22 2010-10-18 Abbott Laboratories Inhibidores de quinasa de tipo indazol, benzisoxazol y benzisotiazol.
US7727969B2 (en) 2003-06-06 2010-06-01 Massachusetts Institute Of Technology Controlled release nanoparticle having bound oligonucleotide for targeted delivery
DE10331500A1 (de) 2003-07-11 2005-02-24 Zentaris Gmbh Neue Acridin-Derivate und deren Verwendung als Arzneimittel
US20050009809A1 (en) 2003-07-11 2005-01-13 Matthias Gerlach Acridine derivatives and their use as medicaments
GB0318422D0 (en) * 2003-08-06 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US20050124562A1 (en) 2003-09-23 2005-06-09 Joseph Guiles Bis-quinazoline compounds for the treatment of bacterial infections
WO2005035521A1 (en) 2003-10-09 2005-04-21 Argenta Discovery Ltd. Substituted quinolines as mcr modulators
JP4724665B2 (ja) 2003-11-07 2011-07-13 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド キノリノン化合物を合成する方法
EP1699780A1 (en) 2003-12-23 2006-09-13 Pfizer, Inc. Novel quinoline derivatives
WO2005070891A2 (en) 2004-01-23 2005-08-04 Amgen Inc Compounds and methods of use
CA2553433A1 (en) * 2004-01-23 2005-08-11 Amgen Inc. Quinoline quinazoline pyridine and pyrimidine compounds and their use in the treatment of inflammation angiogenesis and cancer
EP1713514B1 (en) 2004-01-28 2021-11-24 Johns Hopkins University Drugs and gene carrier particles that rapidly move through mucous barriers
SE0400284D0 (sv) 2004-02-10 2004-02-10 Astrazeneca Ab Novel compounds
BRPI0507891A (pt) 2004-02-20 2007-07-24 Chiron Corp modulação dos processos inflamatório e metastático
TW200529846A (en) 2004-02-20 2005-09-16 Wyeth Corp 3-quinolinecarbonitrile protein kinase inhibitors
EP1724268A4 (en) 2004-02-20 2010-04-21 Kirin Pharma Kk COMPOUND HAVING TGF-BETA INHIBITING ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
US20050266067A1 (en) 2004-03-02 2005-12-01 Shiladitya Sengupta Nanocell drug delivery system
ATE441419T1 (de) 2004-03-25 2009-09-15 Bausch & Lomb Verwendung von loteprednoletabonat zur behanldung von trockenen augen
WO2005097134A2 (en) 2004-03-31 2005-10-20 The Scripps Research Institute Quinazoline based protein kinase inhibitors
CA2563895C (en) 2004-04-13 2012-10-16 Synta Pharmaceuticals Corp. Disalt inhibitors of il-12 production
AU2005329255B2 (en) 2004-04-15 2010-09-30 Chiasma, Inc. Compositions capable of facilitating penetration across a biological barrier
ES2246694B1 (es) 2004-04-29 2007-05-01 Instituto Cientifico Y Tecnologico De Navarra, S.A. Nanoparticulas pegiladas.
AU2005237254B2 (en) 2004-05-03 2010-02-04 Novartis Ag Combinations comprising a S1P receptor agonist and a JAK3 kinase inhibitor
US20100226931A1 (en) 2004-06-24 2010-09-09 Nicholas Valiante Compounds for immunopotentiation
JP2008512350A (ja) 2004-07-01 2008-04-24 イェール ユニバーシティ 標的化され、そして高密度で薬物が負荷されるポリマー性物質
AU2005269974A1 (en) 2004-07-06 2006-02-09 Angion Biomedica Corporation Quinazoline modulators of hepatocyte growth factor / c-Met activity for the treatment of cancer
WO2006030947A1 (ja) 2004-09-13 2006-03-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. スルホンアミド含有化合物の血管新生阻害物質との併用
WO2006031848A2 (en) 2004-09-15 2006-03-23 Ivax Corporation Corticosteroid topical dispersion with low content of surfactant
AU2005288736B2 (en) 2004-09-27 2008-08-14 Astrazeneca Ab Cancer combination therapy comprising AZD2171 and imatinib
US20070054916A1 (en) 2004-10-01 2007-03-08 Amgen Inc. Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
KR101506925B1 (ko) 2004-10-01 2015-03-30 램스코르 인코포레이티드 편리하게 이식가능한 서방형 약물 조성물
TW200616612A (en) 2004-10-08 2006-06-01 Wyeth Corp Method for the teatment of polycystic kidney disease field of invention
EP1802608A1 (en) * 2004-10-12 2007-07-04 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives for use against cancer
US20060083781A1 (en) 2004-10-14 2006-04-20 Shastri V P Functionalized solid lipid nanoparticles and methods of making and using same
ES2450566T3 (es) 2004-11-30 2014-03-25 Amgen Inc. Análogos de quinazolina y quinolinas y su uso como medicamentos para tratar el cáncer
WO2006063249A2 (en) 2004-12-10 2006-06-15 Justin Hanes Functionalized poly (ether-anhydride) block copolymers
RU2007134570A (ru) 2005-02-18 2009-03-27 Новартис Вэксинес Энд Дайэгностикс Инк. (Us) Антиангиогенные средства с алдеслейкином
TW200640443A (en) 2005-02-23 2006-12-01 Alcon Inc Methods for treating ocular angiogenesis, retinal edema, retinal ischemia, and diabetic retinopathy using selective RTK inhibitors
EP1853261B1 (de) 2005-03-03 2017-01-11 Universität des Saarlandes Selektive hemmstoffe humaner corticoidsynthasen
DE102005009705A1 (de) 2005-03-03 2006-09-07 Universität des Saarlandes Selektive Hemmstoffe humaner Corticoidsynthasen
DE102005011786A1 (de) 2005-03-11 2006-09-14 Pharmasol Gmbh Verfahren zur Herstellung ultrafeiner Submicron-Suspensionen
US8048889B2 (en) 2005-03-29 2011-11-01 Xtl Biopharmaceuticals Ltd. 3,4-disubstituted coumarin and quinolone compounds
SG161217A1 (en) 2005-04-01 2010-05-27 Insa Rouen New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
GB0509227D0 (en) 2005-05-05 2005-06-15 Chroma Therapeutics Ltd Intracellular enzyme inhibitors
GB0509224D0 (en) 2005-05-05 2005-06-15 Chroma Therapeutics Ltd Inhibitors of intracellular enzymatic activity
PL1885336T3 (pl) 2005-05-10 2009-08-31 Alcon Inc Kompozycja w postaci zawiesiny zawierająca substancję aktywną, poloksamerowy lub meroksapolowy surfaktant i glikol oraz zastosowanie kompozycji do wytwarzania leku do leczenia chorób oczu
CN101223143A (zh) 2005-05-18 2008-07-16 惠氏公司 作为tpl2激酶抑制剂的3-氰基喹啉以及其制备和应用方法
RU2007139544A (ru) 2005-05-25 2009-06-27 Вайет (Us) Способ получения 3-цианохинолинов и промежуточные соединения, полученные согласно данному способу
CN101203494A (zh) 2005-05-25 2008-06-18 惠氏公司 合成经取代3-氰基喹啉和其中间物的方法
CN1313449C (zh) 2005-07-14 2007-05-02 沈阳中海生物技术开发有限公司 新的喹唑啉类衍生物、含有其的药物组合物以及它们的用途
WO2007015569A1 (ja) 2005-08-01 2007-02-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. 血管新生阻害物質の効果を予測する方法
EP2281901B1 (en) 2005-08-02 2013-11-27 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anti-tumour pharmaceutical composition with angiogenesis inhibitors
FR2889527A1 (fr) 2005-08-05 2007-02-09 Servier Lab Nouveaux composes analogues de la camptothecine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP4792262B2 (ja) 2005-09-09 2011-10-12 富士フイルム株式会社 有機電界発光素子及び錯体化合物
WO2007033196A1 (en) 2005-09-14 2007-03-22 Bristol-Myers Squibb Company Met kinase inhibitors
CA2623293A1 (en) 2005-09-20 2007-03-29 Shimon Benita Nanoparticles for targeted delivery of active agents
US7875602B2 (en) 2005-10-21 2011-01-25 Sutter West Bay Hospitals Camptothecin derivatives as chemoradiosensitizing agents
CN1955183B (zh) 2005-10-28 2011-04-20 中国医学科学院药物研究所 20-位酯化的喜树碱衍生物、其制法和其药物组合物与用途
US20070149523A1 (en) 2005-11-14 2007-06-28 Jan Ehlert Thiazole Analogues and Uses Thereof
EP1785420A1 (en) 2005-11-14 2007-05-16 4Sc Ag Thiazole analogues and uses thereof
BRPI0619890A2 (pt) 2005-12-14 2011-10-25 Hoffmann La Roche composição farmacêutica e processo para preparação de uma suspensão sólida
US20070149480A1 (en) 2005-12-23 2007-06-28 Alcon, Inc. PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR DELIVERY OF RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITING (RTKi) COMPOUNDS TO THE EYE
WO2007081978A2 (en) 2006-01-11 2007-07-19 Angion Biomedica Corporation Modulators of hepatocyte growth factor / c-met activity
US7977346B2 (en) 2006-01-17 2011-07-12 Guoqing Paul Chen Spiro compounds and methods of use
US20070196860A1 (en) 2006-01-18 2007-08-23 Invitrogen Corporation Methods for Measuring Real Time Kinase Activity
US20070178051A1 (en) 2006-01-27 2007-08-02 Elan Pharma International, Ltd. Sterilized nanoparticulate glucocorticosteroid formulations
GB2444101A (en) 2006-02-24 2008-05-28 Investigen Inc Methods and compositions for detecting polynucleotides
EP2010677A4 (en) 2006-02-24 2010-04-14 Investigen Inc METHODS AND COMPOSITIONS FOR DETECTION OF POLYNUCLEOTIDES
WO2007104696A1 (en) 2006-03-15 2007-09-20 Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.P.A. Antimalarial agents having polyaromatic structure
GB0605691D0 (en) 2006-03-21 2006-05-03 Novartis Ag Organic Compounds
US8410045B2 (en) 2006-03-30 2013-04-02 Drais Pharmaceuticals, Inc. Camptothecin-peptide conjugates and pharmaceutical compositions containing the same
AR060508A1 (es) 2006-04-14 2008-06-25 Astrazeneca Ab DERIVADOS DE QUINOLINA CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA CSF-1R QUINASA, UN METODO E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSOS TIPOS DE CANCER.
US7998978B2 (en) 2006-05-01 2011-08-16 Pfizer Inc. Substituted 2-amino-fused heterocyclic compounds
AU2006343604A1 (en) 2006-05-15 2007-11-22 Xtl Biopharmaceuticals, Ltd. 3,4-disubstituted coumarin and quinolone compounds
WO2007133808A2 (en) 2006-05-15 2007-11-22 Liquidia Technologies, Inc. Nano-particles for cosmetic applications
US7691811B2 (en) 2006-05-25 2010-04-06 Bodor Nicholas S Transporter-enhanced corticosteroid activity and methods and compositions for treating dry eye
EP2032538A2 (en) 2006-06-08 2009-03-11 Array Biopharma, Inc. Quinoline compounds and methods of use
US20090203693A1 (en) 2006-06-29 2009-08-13 Eisai R & D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for liver fibrosis
KR20150004441A (ko) 2006-07-07 2015-01-12 칼립시스, 인코포레이티드 Ｐｄｅ４의 바이사이클릭 헤테로아릴 억제제
WO2008020302A2 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Pfizer Products Inc. Heteroaromatic quinoline-based compounds as phosphodiesterase (pde) inhibitors
EP2061433B1 (en) 2006-09-08 2011-02-16 Johns Hopkins University Compositions for enhancing transport through mucus
WO2008033748A2 (en) 2006-09-11 2008-03-20 Curis, Inc. Quinazoline based egfr inhibitors containing a zinc binding moiety
US8821943B2 (en) 2006-09-12 2014-09-02 Board Of Regents Of The University Of Nebraska Methods and compositions for targeted delivery of therapeutic agents
US20080096193A1 (en) 2006-10-24 2008-04-24 Charles Robert Bupp Methods and compositions for detecting polynucleotides
CL2007003158A1 (es) 2006-11-02 2008-05-16 Astrazeneca Ab Procedimiento de preparacion de compuestos derivados de quinazolina o sus sales farmaceuticamente aceptables; compuestos intermediarios; procedimiento de preparacion.
TW200829555A (en) 2006-11-10 2008-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8414909B2 (en) 2006-11-20 2013-04-09 Lutonix, Inc. Drug releasing coatings for medical devices
EP2125780B1 (en) 2006-12-20 2012-08-29 Amgen Inc. Substituted heterocycles and methods of use
CN100540552C (zh) 2007-02-01 2009-09-16 中国药科大学 3-氰基喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途
CN100540551C (zh) 2007-02-01 2009-09-16 中国药科大学 喹啉衍生物、其制备方法及其医药用途
WO2008097976A1 (en) 2007-02-09 2008-08-14 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of tgr5 for treatment of disease
EP2114898A2 (en) 2007-02-16 2009-11-11 Amgen Inc. Nitrogen-containing heterocyclyl ketones and their use as c-met inhibitors
JP2008214323A (ja) 2007-03-08 2008-09-18 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 皮膚疾患の治療及び／または予防剤
US8148532B2 (en) * 2007-03-14 2012-04-03 Guoqing Paul Chen Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
BRPI0808772A2 (pt) 2007-03-14 2014-08-12 Exelixis Inc Inibidores da via de hedgehog
WO2008113161A1 (en) 2007-03-19 2008-09-25 Ulysses Pharmaceutical Products Inc. Phosphate prodrugs of quinazolinyl nitrofurans, methods of obtaining, and use of same
DE102007015169A1 (de) 2007-03-27 2008-10-02 Universität des Saarlandes Campus Saarbrücken 17Beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Typ1-Inhibitoren zur Behandlung hormonabhängiger Erkrankungen
US20090074828A1 (en) 2007-04-04 2009-03-19 Massachusetts Institute Of Technology Poly(amino acid) targeting moieties
DE102007017654A1 (de) 2007-04-12 2008-10-16 Henkel Ag & Co. Kgaa Bis(hydroxychinolin)-Metallkomplexe als Bleichkatalysatoren
CN101317847B (zh) 2007-06-06 2010-10-13 深圳市瑞谷医药技术有限公司 一种眼用或耳鼻用药物组合物及其用途
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
AR067027A1 (es) 2007-06-19 2009-09-30 Astrazeneca Ab Derivados de 2, 3-dihidro-1h-pirrol[3, 4b]quinolin-1-ona, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de la actividad del receptor gaba a.
WO2009014730A1 (en) 2007-07-26 2009-01-29 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic serine protease inhibitors
WO2009018092A1 (en) 2007-07-27 2009-02-05 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Supramolecular functionalization of graphitic nanoparticles for drug delivery
WO2009017838A2 (en) * 2007-08-01 2009-02-05 Exelixis, Inc. Combinations of jak-2 inhibitors and other agents
CN101108846B (zh) 2007-08-10 2011-02-09 东南大学 4-芳香氨基喹唑啉衍生物及制备方法和在制药中的应用
US20090062337A1 (en) 2007-08-31 2009-03-05 Wysis Technology Foundation, Inc. Treatment of Microbial Infections
WO2009030224A2 (de) * 2007-09-07 2009-03-12 Schebo Biotech Ag Neue chinazolin- verbindungen und ihre verwendung zur therapie von krebserkrankungen
DE102008012435A1 (de) * 2008-02-29 2009-09-03 Schebo Biotech Ag Neue Pharmazeutika, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in der Therapie
TW200922590A (en) 2007-09-10 2009-06-01 Curis Inc VEGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
EP2205076A4 (en) 2007-09-24 2010-12-29 Tragara Pharmaceuticals Inc POLYTHERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCER USING COX-2 INHIBITORS AND DOUBLE INHIBITORS OF EGFR ÝERBB1 AND HER-2 ÝERBB2
ES2385118T3 (es) 2008-01-17 2012-07-18 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Derivados de quinazolina sustituida con sulfoximina como inmunomoduladores, su preparación y uso como medicamentos
WO2009094211A1 (en) 2008-01-22 2009-07-30 Concert Pharmaceuticals Inc. Quinazoline compounds and methods of treating cancer
CN102016590A (zh) 2008-02-28 2011-04-13 生命技术公司 荧光偏振hERG试验
CN101239978A (zh) 2008-03-05 2008-08-13 南方医科大学 一种咪唑并吡啶类化合物
JP5637982B2 (ja) 2008-04-09 2014-12-10 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
CA2722418C (en) * 2008-05-13 2013-09-17 Irm Llc Fused nitrogen containing heterocycles and compositions thereof as kinase inhibitors
EP2288383A1 (en) 2008-05-14 2011-03-02 Amgen, Inc Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer
EP2149565A1 (de) 2008-07-24 2010-02-03 Bayer Schering Pharma AG Sulfonsubstituierte Chinazolinderivate als Immunmodulatoren zur Behandlung von enzündlichen und allergischen Erkrankungen
US8211911B2 (en) * 2008-08-19 2012-07-03 Guoqing Paul Chen Compounds as kinase inhibitors
TWI580441B (zh) 2008-09-19 2017-05-01 愛爾康研究有限公司 穩定的藥學次微米懸浮液及其形成方法
EP2532657B9 (en) * 2008-10-14 2017-04-19 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Compounds and methods of use
CA2751761A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 House Ear Institute Treatment and/or prevention of inner ear conditions by modulation of a metabotropic glutamate receptor
WO2010056758A1 (en) 2008-11-12 2010-05-20 Yangbo Feng Quinazoline derivatives as kinase inhibitors
CN101747306B (zh) 2008-11-28 2012-08-29 中国中化股份有限公司 取代醚类化合物及其应用
JP5471063B2 (ja) 2009-02-23 2014-04-16 住友化学株式会社 環状化合物、その金属錯体及び変性金属錯体
TWI461197B (zh) 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
JP2012520887A (ja) 2009-03-18 2012-09-10 シェーリング コーポレイション ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤としての二環式化合物
US10952965B2 (en) 2009-05-15 2021-03-23 Baxter International Inc. Compositions and methods for drug delivery
WO2010151784A2 (en) 2009-06-26 2010-12-29 The General Hospital Corporation Antimicrobial compounds
CN102625708A (zh) * 2009-09-09 2012-08-01 阿维拉制药公司 Pi3激酶抑制剂及其用途
AU2010314518B2 (en) 2009-11-07 2016-04-21 Merck Patent Gmbh Heteroarylaminoquinolines as TGF-beta receptor kinase inhibitors
CN102086211B (zh) * 2009-12-08 2013-09-11 广东东阳光药业有限公司 作为蛋白激酶抑制剂的芳杂环化合物
EP2335686A1 (en) 2009-12-21 2011-06-22 LEK Pharmaceuticals d.d. An aqueous intravenous nanosuspension with reduced adverse effects
DE102010006121B4 (de) 2010-01-29 2022-08-11 Merck Patent Gmbh Materialien für organische Elektrolumineszenzvorrichtungen
DE102010007938A1 (de) 2010-02-12 2011-10-06 Merck Patent Gmbh Elektrolumineszierende Polymere, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung
WO2011106168A1 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Dcam Pharma Inc Purine compounds for treating autoimmune and demyelinating diseases
WO2011106702A2 (en) 2010-02-25 2011-09-01 The Johns Hopkins University Sustained delivery of therapeutic agents to an eye compartment
JP5654246B2 (ja) 2010-03-03 2015-01-14 一般社団法人ファルマバレープロジェクト支援機構 キナゾリン化合物を有効成分とする医薬組成物
TWI516264B (zh) 2010-05-06 2016-01-11 臺北醫學大學 芳香醯喹啉化合物
WO2011159328A1 (en) 2010-06-16 2011-12-22 Dynavax Technologies Corporation Methods of treatment using tlr7 and/or tlr9 inhibitors
DE102010023949A1 (de) 2010-06-16 2011-12-22 F. Holzer Gmbh In-situ Lecithin-Mikroemulsionsgel-Formulierung
CA2803890A1 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
US20120252756A1 (en) 2010-06-25 2012-10-04 Coffey Martin J Pharmaceutical Compositions and Methods for Treating, Controlling, Ameliorating, or Reversing Conditions of the Eye
KR20130038336A (ko) 2010-06-28 2013-04-17 메르크 파텐트 게엠베하 암에 대한 사용을 위한 키나아제 저해제로서의 2,4- 디아릴 - 치환된［1,8］나프티리딘
BR112012033388A2 (pt) 2010-07-02 2016-11-22 Alcon Res Ltd compostos para o tratamento de distúrbios e doenças de segmento posterior
EP2595613B1 (en) 2010-07-22 2019-01-09 The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services Compounds for use in a method of preventing or treating viral infection
CN103037857B (zh) 2010-07-29 2016-02-10 实验室富尼耶公司 用于治疗/预防眼部炎性疾病的化合物
SG187654A1 (en) 2010-07-30 2013-03-28 Ranbaxy Lab Ltd Matrix metalloproteinase inhibitors
AU2011295406B2 (en) 2010-08-27 2015-08-06 Grunenthal Gmbh Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
US10307372B2 (en) 2010-09-10 2019-06-04 The Johns Hopkins University Rapid diffusion of large polymeric nanoparticles in the mammalian brain
WO2012040499A2 (en) 2010-09-22 2012-03-29 Surface Logix, Inc. Metabolic inhibitors
CA2812319A1 (en) 2010-09-24 2012-03-29 Ranbaxy Laboratories Limited Matrix metalloproteinase inhibitors
BR112013008008A2 (pt) 2010-09-24 2016-06-21 Ranbaxy Lab Ltd composto, composição farmacêutica e processo para preparar um composto
AU2011306397A1 (en) 2010-09-24 2013-05-02 Ranbaxy Laboratories Limited Matrix metalloproteinase inhibitors
WO2012050985A1 (en) 2010-10-13 2012-04-19 Trustees Of Boston University Inhibitors of late sv40 factor (lsf) as cancer chemotherapeutics
EP2629760A4 (en) 2010-10-22 2014-04-02 Bind Therapeutics Inc THERAPEUTIC NANOPARTICLES CONTAINING COPOLYMERS OF HIGH MOLECULAR WEIGHT
DE102010050570A1 (de) 2010-11-05 2012-05-10 F. Holzer Gmbh Zusammensetzung und Arzneimittel enthaltend ω-3-Fettsäuren sowie einen Inhibitor des NF-κB-Transkriptionsfaktors
CA3054532C (en) 2010-11-05 2022-07-12 The Johns Hopkins University Compositions and methods relating to reduced mucoadhesion
WO2012064897A2 (en) 2010-11-09 2012-05-18 Yuan Chen Bicyclic and tricyclic inhibitors of sumoylation enzymes and methods for their use
JP5850943B2 (ja) 2010-11-24 2016-02-03 ガバメント オブ ザ ユナイテッドステイツ オブ アメリカ， アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー， デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズＧｏｖｅｒｎｍｅｎｔ Ｏｆ Ｔｈｅ Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ， Ａｓ Ｒｅｐｒｅｓｅｎｔｅｄ Ｂｙ Ｔｈｅ Ｓｅｃｒｅｔａｒｙ， Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ Ｏｆ Ｈｅａｌｔｈ Ａｎｄ Ｈｕｍａｎ Ｓｅｒｖｉｃｅｓ 狼瘡を治療又は予防するための組成物及び方法
WO2012074980A2 (en) 2010-12-01 2012-06-07 Dara Biosciences, Inc. Methods of treating or preventing autoimmune disorders and liver disorders using indane acetic acid derivatives
US8648118B2 (en) * 2010-12-17 2014-02-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic ring system substituted amide functionalised phenols as medicaments
AR084433A1 (es) 2010-12-22 2013-05-15 Ironwood Pharmaceuticals Inc Inhibidores de la faah y composiciones farmaceuticas que los contienen
WO2012088431A1 (en) 2010-12-23 2012-06-28 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Faah inhibitors
WO2012090177A2 (en) * 2010-12-30 2012-07-05 Lupin Limited Cannabinoid receptor modulators
EP2661269A1 (en) 2011-01-03 2013-11-13 INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of ocular inflammatory diseases
CN103313992B (zh) 2011-01-12 2016-04-27 天堃医药科技（杭州）有限公司 具有hdac抑制作用的喜树碱衍生物
WO2012106534A2 (en) 2011-02-02 2012-08-09 The Regents Of The University Of California Hiv integrase inhibitors
US9327037B2 (en) 2011-02-08 2016-05-03 The Johns Hopkins University Mucus penetrating gene carriers
US20120214803A1 (en) 2011-02-18 2012-08-23 Vifor (International) Ag Novel Sulfonaminoquinoline Hepcidin Antagonists
WO2012116137A2 (en) 2011-02-24 2012-08-30 Emory University Jab1 blocking compositions for ossification and methods related thereto
JP6277121B2 (ja) 2011-03-22 2018-02-07 アドヴィナス・セラピューティックス・リミテッド 置換された縮合三環式化合物、その組成物および医学的応用
US10316371B2 (en) 2011-03-29 2019-06-11 Trana Discovery, Inc. Screening methods for identifying specific Staphylococcus aureus inhibitors
US8507686B2 (en) 2011-04-14 2013-08-13 Allergan, Inc. Substituted bicyclic methyl azetidines as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
WO2012142268A1 (en) 2011-04-14 2012-10-18 Allergan, Inc. Phenyl bicyclic methyl azetidine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
CA2833545A1 (en) 2011-04-18 2012-10-26 Allergan, Inc. Substituted bicyclic methyl amine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
AU2012249601A1 (en) 2011-04-26 2013-05-09 Genentech, Inc. Compositions and method for treating autoimmune diseases
US8835410B2 (en) 2011-05-10 2014-09-16 Bodor Laboratories, Inc. Treatment of eyelid dermatitis
KR101967938B1 (ko) 2011-05-12 2019-04-10 포어사이트 바이오쎄라퓨틱스, 인코퍼레이티드 스테로이드 또는 비-스테로이드성 소염제를 갖는 안정한 포비돈-요오드 조성물
WO2012158435A1 (en) 2011-05-17 2012-11-22 Han-Jie Zhou Compositions and methods for jamm protein inhibition
US20140107151A1 (en) 2011-05-17 2014-04-17 Principia Biophama Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US9439884B2 (en) 2011-05-26 2016-09-13 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Methods for the treatment of immune disorders
KR20140048216A (ko) 2011-06-29 2014-04-23 오츠카 세이야쿠 가부시키가이샤 치료 화합물로서의 퀴나졸린 및 관련된 사용 방법
WO2013013614A1 (zh) 2011-07-28 2013-01-31 南京英派药业有限公司 4-(3-杂芳基芳基氨基)喹唑啉和1-(3-杂芳基芳基氨基)异喹啉作为Hedgehog通路抑制剂及其应用
JP5753027B2 (ja) 2011-08-22 2015-07-22 ユー・ディー・シー アイルランド リミテッド 有機電界発光素子、化合物、並びに該素子を用いた発光装置、表示装置及び照明装置
TW201808311A (zh) 2011-09-16 2018-03-16 遠景生物製藥股份有限公司 安定之普維酮-碘組成物
WO2013061269A1 (en) 2011-10-26 2013-05-02 Micro Labs Limited Combinations of loteprednol and olopatadine for the treatment of ocular allergies
TWI619496B (zh) 2011-11-03 2018-04-01 台灣微脂體股份有限公司 疏水性喜樹鹼衍生物之醫藥組合物
WO2013065029A1 (en) 2011-11-04 2013-05-10 Micro Labs Limited Fixed dose combination containing moxifloxacin and prednisolone for treatment of ocular infections
US20130116279A1 (en) 2011-11-07 2013-05-09 Kalypsys, Inc. Bicyclic heteroaryl inhibitors of pde4
US9458131B2 (en) 2011-11-08 2016-10-04 Emory University Compounds and compositions used to epigenetically transform cells and methods related thereto
CN103102345B (zh) 2011-11-14 2015-06-03 广东东阳光药业有限公司 氨基喹唑啉类衍生物及其盐和使用方法
AR092289A1 (es) 2011-11-14 2015-04-15 Sunshine Lake Pharma Co Ltd Derivados de aminoquinazolina y sus sales y metodos de uso
CN103102342B (zh) 2011-11-14 2014-10-29 广东东阳光药业有限公司 氨基喹唑啉类衍生物及其盐和使用方法
US9328138B2 (en) 2011-11-15 2016-05-03 Msd Italia S.R.L. HCV NS3 protease inhibitors
AU2012351994B2 (en) 2011-12-14 2015-11-05 The Johns Hopkins University Nanoparticles with enhanced mucosal penetration or decreased inflammation
CN103183674B (zh) 2011-12-31 2017-09-12 江苏先声药业有限公司 一类稠杂环衍生物及其应用
WO2013118071A1 (en) 2012-02-09 2013-08-15 Glenmark Pharmaceuticals S.A. BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
EP2812296A1 (en) 2012-02-10 2014-12-17 The Regents of The University of California First row metal-based catalysts for hydosilylation
CN103304572A (zh) 2012-03-09 2013-09-18 上海医药集团股份有限公司 一类3-氰基喹啉类化合物及其药用组合物和应用
WO2013158928A2 (en) 2012-04-18 2013-10-24 Elcelyx Therapeutics, Inc. Chemosensory receptor ligand-based therapies
WO2013177367A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 The Johns Hopkins University Compounds and methods of use thereof for treating neurodegenerative disorders
WO2013179144A2 (en) 2012-06-01 2013-12-05 Oxalys Pharmaceuticals Chemical suppressors of neurotoxicity in synucleinopathic diseases
JP2015521603A (ja) 2012-06-15 2015-07-30 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニアＴｈｅ Ｒｅｇｅｎｔｓ Ｏｆ Ｔｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｏｆ Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ 脳癌の新規治療薬
US9062026B2 (en) 2012-07-20 2015-06-23 Cleave Biosciences, Inc. Fused pyrimidines and substituted quinazolines as inhibitors of p97
CN103804292A (zh) 2012-11-05 2014-05-21 江苏唐果医药科技有限公司 Hdm2和hdmx双重抑制剂3－腈基喹啉衍生物及其制备方法与应用
EP2917207A1 (en) 2012-11-08 2015-09-16 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and compositions and their use as pkm2 modulators
US20150259649A1 (en) 2012-11-08 2015-09-17 Emory University Cellular compositions used to restore stem cell or progenitor cell function and methods related thereto
US9701638B2 (en) 2012-11-09 2017-07-11 Rutgers, The State University Of New Jersey Therapeutic hydroxyquinolones
KR102051910B1 (ko) 2012-11-30 2019-12-09 에스에프씨주식회사 중수소 치환된 유기금속 착물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자
WO2014086284A1 (zh) 2012-12-04 2014-06-12 上海医药集团股份有限公司 一类氘代3-氰基喹啉类化合物、其药用组合物、制备方法及其用途
US20150318498A1 (en) 2012-12-21 2015-11-05 Merck Patent Gmbh Metal Complexes
KR102084421B1 (ko) 2013-02-15 2020-03-05 에스에프씨주식회사 신규한 유기 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자
WO2014127214A1 (en) * 2013-02-15 2014-08-21 Kala Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
ES2831625T3 (es) * 2013-02-20 2021-06-09 Kala Pharmaceuticals Inc Compuestos terapéuticos y sus usos
KR102118013B1 (ko) 2013-02-22 2020-06-05 에스에프씨주식회사 신규한 유기 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자
WO2014134705A1 (en) 2013-03-04 2014-09-12 Advanced Medical Research Institute Of Canada Quinoline sulfonyl derivatives and uses thereof
WO2014141057A2 (en) 2013-03-12 2014-09-18 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of cancer
CN105407894A (zh) 2013-03-14 2016-03-16 康威基内有限公司 用于抑制含布罗莫结构域的蛋白质的方法和组合物
WO2014141110A2 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Curadev Pharma Pvt. Ltd. Aminonitriles as kynurenine pathway inhibitors
US10179770B2 (en) 2013-03-18 2019-01-15 Genoscience Pharma Quinolines derivatives as novel anticancer agents
US9394254B2 (en) 2013-05-08 2016-07-19 The University of Denver and Regis University Antibiotic and anti-parasitic agents that modulate class II fructose 1,6-bisphosphate aldolase
BR112015028760A2 (pt) 2013-05-16 2017-07-25 Us Health compostos para inibição de cepas de integrase do hiv-1 resistentes a drogas
US10559756B2 (en) 2013-10-14 2020-02-11 Merck Patent Gmbh Materials for electronic devices

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2019055988A5 (ja) 治療用化合物および医薬組成物
JP2017510610A5 (ja)
JP2017527532A5 (ja)
JP2013532652A5 (ja)
JP2022081661A5 (ja)
RU2019136361A (ru) Инъекционные составы нейростеорида с замедленным высвобождением
JP2017536395A5 (ja)
JP2017537940A5 (ja)
JP2012526728A5 (ja)
JP2017505314A5 (ja)
JP2014500295A5 (ja)
RU2017122824A (ru) Пирролопиримидиновое соединение
RU2011136250A (ru) Низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство
RU2011127079A (ru) Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с
JP2014504622A5 (ja)
JP2019500387A5 (ja)
RU2015124002A (ru) Соединения, применяемые в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы
JP2015500833A5 (ja)
JP2010501584A5 (ja)
JP2019507111A5 (ja)
JP2015510941A5 (ja)
JP2015507636A5 (ja)
JP2016531126A5 (ja)
RU2015120478A (ru) Пери-карбинолы
JP2019535723A5 (ja)