JP2015507636A5

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Publication number: JP2015507636A5
Application number: JP2014550596A
Authority: JP
Filing date: 2013-01-04
Publication date: 2016-01-28
Anticipated expiration: 2033-01-04

Claims

式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩：

式中、
Ｘは存在せず、かつＹは−ＣＨＲ^３ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３ＣＨＲ^４ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^３ＣＨＲ^４−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＲ^３−、−ＣＲ^３＝ＣＨＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨＲ^３ＣＨ_２−もしくは−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＲ^３−である；または
Ｘは−ＣＨＲ^５であり、かつＹは−ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３ＣＨＲ^４−、−ＣＨＲ^３ＣＲ^４＝、−ＣＨ_２ＣＨＲ^３−、−ＣＲ^３＝ＣＨ−もしくは−ＣＨ＝ＣＲ^３−であり、ここで、Ｙが−ＣＨＲ^３ＣＲ^４＝である場合、Ｒ^２ｂは存在しない、または
Ｘは−ＣＨ_２ＣＨＲ^５−もしくはＣ（＝Ｏ）ＣＨＲ^５−であり、かつＹは−ＣＨＲ^３−であり；
Ｒ^１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ＝ＣＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨ_２ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｓ）ＣＨ＝ＣＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝ＮＲ^８）ＣＨＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝ＮＲ^８）ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｃ（＝ＮＲ^８）ＣＨ_２ＣＨＲ^６Ｒ^７または−Ｃ（＝ＮＲ^８）ＣＨ−ＣＲ^６Ｒ^７であり；
Ｒ^２は、−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_２〜６アルケニル、−Ｃ_２〜６アルキニル、−ＯＲ^８、−ＳＲ^８、−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^８、−Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｎ（Ｒ^８）ＳＯ_２Ｒ^８、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｎ（Ｒ^８）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｗ−シクロアルキル、−Ｗ−シクロアルケニル、−Ｗ−アリール、−Ｗ−ヘテロシクリル、−Ｗ−ヘテロアリール、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−シクロアルキル、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−シクロアルケニル、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−アリール、−Ｗ−Ｚ−Ｗ−ヘテロシクリルまたは−Ｗ−Ｚ−Ｗ−ヘテロアリール、＝ＣＨ-Ｃ（＝Ｏ）−Ｊ−Ｒ^１０、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｊ−Ｒ^１０、−ＯＣＨ_２ＣＨＲ^１０ＣＨ_２Ｒ^１０または−ＯＣＨ_２Ｃ（Ｒ^１０）＝ＣＨＲ^１０であり；
Ｒ^２ｂは水素であり；
Ｒ^３は、カルボン酸、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＮ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＮ、カルボン酸バイオアイソスターまたは−ＣＨ_２カルボン酸バイオアイソスターであり；
Ｒ^４は水素であるか、またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって、基

を形成し、ここで、Ｒ^１１は、カルボン酸、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＮ、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＣＮ、カルボン酸バイオアイソスターまたは−ＣＨ_２カルボン酸バイオアイソスターであり；
Ｒ^５は水素であるか、またはＲ^２と一緒になって、−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_２〜６アルケニル、−Ｃ_２〜６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ_１〜６アルキレンＲ^１０、−Ｃ_２〜６アルケニレンＲ^１０、−Ｃ_２〜６アルキニレンＲ^１０、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−ＯＲ^９、−ＯＣ_１〜６アルキレンＲ^１０、−ＯＣ_２〜６アルケニレンＲ^１０、−ＯＣ_２〜６アルキニレンＲ^１０、−ＳＯ_２ＮＨＲ^９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^９もしくは−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ^９から選択される１もしくは２個の置換基で置換された縮合アリール環を形成するか；または−Ｃ _１〜６アルキル、−Ｃ _２〜６アルケニル、−Ｃ _２〜６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｃ _１〜６アルキレンＲ ^１０、−Ｃ _２〜６アルケニレンＲ ^１０、−Ｃ _２〜６アルキニレンＲ ^１０、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＯＲ ^９、−ＯＣ _１〜６アルキレンＲ ^１０、−ＯＣ _２〜６アルケニレンＲ ^１０、−ＯＣ _２〜６アルキニレンＲ ^１０、−ＳＯ _２ＮＨＲ ^９、−ＮＨＳＯ _２Ｒ ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^９もしくは−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ ^９から選択される１もしくは２個の任意の置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルもしくはヘテロアリール環を形成し；
Ｒ^６およびＲ^７は独立して、−Ｃ_１〜６アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ＣＨ_２アリール、−ＣＨ_２シクロアルキル、−ＣＨ_２シクロアルケニル、−ＣＨ_２ヘテロシクリルまたは−ＣＨ_２ヘテロアリールであり；
Ｒ^８は、水素、−Ｃ_１〜８アルキル、−Ｃ_１〜８フルオロアルキル、アリール、−Ｃ_１〜８アルキレンアリール、−Ｃ_２〜８アルケニレンアリールまたは−Ｃ_２〜８アルキレンアリールであり；
Ｒ^９は、−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_２〜６アルケニル、−Ｃ_２〜６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリールシクロアルキル−、アリールシクロアルケニル−、アリールアリール−、アリールヘテロシクリル−またはアリールヘテロアリール−であり；
Ｗは、共有結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｃ_１〜４アルキレン−、−Ｃ_２〜４アルケニレン−、−Ｃ_２〜４アルキニレン−、−Ｃ_１〜３アルキレンＱＣ_１〜３アルキレン−、−ＱＣ_１〜４アルキレン−、−ＱＣ_２〜４アルケニレン、−ＱＣ_２〜４アルキニレン−、−Ｃ_１〜４アルキレンＱ−、−Ｃ_２〜４アルケニレンＱ−、−Ｃ_２〜４アルキニレンＱ−、−ＱＣ_１〜４アルキレンＱ−、−ＱＣ_２〜４アルケニレンＱ−または−ＯＣ_２〜４アルキニレンＱ−であり；
Ｑは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（＝Ｏ）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）−であり、
Ｚは、−シクロアルキル−、−シクロアルケニル−、−アリール−、−ヘテロシクリル−または−ヘテロアリール−であり；
Ｊは、共有結合または−Ｃ_１〜６アルキレン−、−Ｃ_２〜６アルケニレン−もしくは−Ｃ_２〜６アルキニレンであり、ここで、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基中の１つの−ＣＨ_２−基は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｎ（Ｒ^８）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−またはＮＨＣ（＝Ｏ）−で置換されていてもよく；
Ｒ^１０は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり；かつ
ここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは場合によって置換されていてもよい。
Ｘが存在せず、かつＹが−ＣＨＲ^３ＣＨ^２−であるか、またはＸが−ＣＨ_２−であり、かつＹが−ＣＨＲ^３−である、請求項１に記載の化合物。
Ｘが存在せず、かつＹが−ＣＨＲ^３ＣＨＲ^４ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^３ＣＨＲ^４−もしくは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＲ^３−であるか、またはＸが−ＣＨＲ^５−であり、かつＹが−ＣＨＲ^３ＣＨＲ^４−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３＝ＣＨ−もしくは−ＣＨ＝ＣＨＲ^３−であるか、またはＸが−ＣＨ_２ＣＨＲ^５−であり、かつＹが−ＣＨＲ^３−である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（アリール）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（アリール）（シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（シクロアルキル）（シクロアルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）（シクロアルキル）または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（シクロアルキル）である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^１が、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（フェニル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（フェニル）（シクロヘキシル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ（シクロヘキシル）（シクロヘキシル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（フェニル）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（フェニル）（シクロヘキシル）または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（シクロヘキシル）（シクロヘキシル）であり、ここで、各フェニルまたはシクロヘキシルが、−Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＣ_１〜３アルキルおよびハロから選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物。
Ｒ^２が、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−ヘテロシクリルアリール、−ヘテロシクリルＣ_１〜３アルキレンアリール、−Ｃ_１〜４アルキレンシクロアルキル、−Ｃ_１〜４アルキレンシクロアルケニル、−Ｃ_１〜４アルキレンアリール、−Ｃ_１〜４アルキレンヘテロシクリル、−Ｃ_１〜４アルキレンヘテロアリール、−Ｃ_２〜４アルケニレンシクロアルキル、−Ｃ_２〜４アルケニレンシクロアルケニル、−Ｃ_２〜４アルケニレンアリール、−Ｃ_２〜４アルケニレンヘテロシクリル、−Ｃ_２〜４アルケニレンヘテロアリール、−Ｃ_２〜４アルキニレンシクロアルキル、−Ｃ_２〜４アルキニレンシクロアルケニル、−Ｃ_２〜４アルキニレンアリール、−Ｃ_２〜４アルキニレンヘテロシクリル、−Ｃ_２〜４アルキニレンヘテロアリール、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２シクロアルキル、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２シクロアルケニル、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２アリール、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２ヘテロシクリル、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２ヘテロアリール、−Ｏシクロアルキル、−Ｏシクロアルケニル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロシクリル、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＯＣ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＯＣ_１〜３アルキレンアリール、−ＯＣ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＯＣ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＯＣ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＯＣ_２〜３アルケニレンアリール、−ＯＣ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＯＣ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＯＣ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＯＣ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＯＣ_２〜３アルキニレンアリール、−ＯＣ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＯＣ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＯＣ_１〜３アルキレンシクロアルキルアリール、−ＯアリールＯアリール、−ＯアリールＯＣ_１〜３アルキレンアリール、−Ｓシクロアルキル、−Ｓシクロアルケニル、−Ｓアリール、−Ｓヘテロシクリル、−Ｓヘテロアリール、−ＳＣ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＳＣ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＳＣ_１〜３アルキレンアリール、−ＳＣ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＳＣ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＳＣ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＳＣ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＳＣ_２〜３アルケニレンアリール、−ＳＣ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＳＣ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＳＣ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＳＣ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＳＣ_２〜３アルキニレンアリール、−ＳＣ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＳＣ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＳＣ_１〜３アルキレンシクロアルキルアリール、−ＳＯ_２シクロアルキル、−ＳＯ_２シクロアルケニル、−ＳＯ_２アリール、−ＳＯ_２ヘテロシクリル、−ＳＯ_２ヘテロアリール、−ＳＯ_２Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＳＯ_２Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−ＳＯ_２Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＳＯ_２Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＳＯ_２Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＳＯ_２Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキルアリール、−ＮＨＣ_１〜８アルキル、−ＮＨＣ_２〜８アルケニル、−ＮＨＣ_２〜８アルキニル、−ＮＨシクロアルキル、−ＮＨシクロアルケニル、−ＮＨアリール、−ＮＨヘテロシクリル、−ＮＨヘテロアリール、−ＮＨＣ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＮＨＣ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ_１〜３アルキレンアリール、−ＮＨＣ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＮＨＣ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ_２〜３アルケニレンアリール、−ＮＨＣ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＮＨＣ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ_２〜３アルキニレンアリール、−ＮＨＣ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）シクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）シクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）アリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_１〜８アルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜８アルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜８アルキニル、−Ｎ（ＣＨ_３）シクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）シクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）アリール、−Ｎ（ＣＨ_３）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）ヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）シクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）シクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）アリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）シクロアルキル、−−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）シクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）アリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ
（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）シクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）シクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）アリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）ヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）シクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）シクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）アリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）ヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）ヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_１〜３アルキレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンアリール、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−Ｎ（ＣＨ_２ＣＦ_３）Ｃ_２〜３アルキニレンヘテロアリール、−ＯＣＨ_２ＣＨ（フェニル）ＣＨ_２（フェニル）、−ＯＣＨ_２Ｃ（フェニル）＝ＣＨ（フェニル）、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２シクロアルキル、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２シクロアルケニル、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２アリール、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２ヘテロシクリル、−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ_２ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ_１〜３アルキレンアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_０〜３アルキレンシクロアルキル、−ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_０〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_０〜３アルキレンアリール、−ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_０〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_０〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ_２ＯＣ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＣＨ_２ＯＣ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＣＨ_２ＯＣ_１〜３アルキレンアリール、−ＣＨ_２ＯＣ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＣＨ_２ＯＣ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ_２ＳＣ_１〜３アルキレンシクロアルキル、−ＣＨ_２ＳＣ_１〜３アルキレンシクロアルケニル、−ＣＨ_２ＳＣ_１〜３アルキレンアリール、−ＣＨ_２ＳＣ_１〜３アルキレンヘテロシクリル、−ＣＨ_２ＳＣ_１〜３アルキレンヘテロアリール、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルケニレンシクロアルキル、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルケニレンシクロアルケニル、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルケニレンアリール、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルケニレンヘテロシクリル、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルケニレンヘテロアリール、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルキニレンシクロアルキル、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルキニレンシクロアルケニル、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルキニレンアリール、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルキニレンヘテロシクリル、−ＣＨ_２ＳＣ_２〜３アルキニレンヘテロアリールまたは−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２であり、ここで、各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２ＣＦ_３、−ＳＯ_３Ｈまたは−ＰＯ_３Ｈ_２である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が−ＣＯ_２Ｈである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^４がＨである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３およびＲ^４が一緒になって

を形成している、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^５が水素である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^２およびＲ^５が一緒になって

から選択されるアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成し、式中、^＊は縮合結合を示し、かつＲは、−Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＣ_１〜３アルキル、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−ＯＣＨ_２フェニル、−ＣＨ＝ＣＨフェニル、−ＣＨ_２ＣＨ_２フェニル、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）フェニル、−Ｃ≡Ｃフェニル、−ＳＯ_２ＮＨフェニル、−ＮＨＳＯ_２フェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏフェニル、−ＣＨ_２フェニル、−Ｏフェニル、−ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨフェニル、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２フェニル、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２フェニルおよび−フェニルから選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における神経障害性疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における神経過敏を特徴とする状態を治療または予防するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における炎症性疼痛を治療または予防するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における神経伝導速度低下を治療または予防するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象において痛覚消失をもたらすための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における細胞増殖性障害を治療または予防するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における骨吸収と骨形成との間の不均衡に関連する障害を治療または予防するための医薬組成物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、対象における異所性神経再生に関連する障害を治療するための医薬組成物。