JP2015518004A5

JP2015518004A5 -

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Publication number: JP2015518004A5
Application number: JP2015509094A
Authority: JP
Filing date: 2013-04-24
Publication date: 2016-04-07
Anticipated expiration: 2033-04-24

Claims

式Ｉ：

［式中：
Ｒ^１０は

であり、Ａ、ＢおよびＤは、同一または異なり、ＮおよびＣより独立して選択される（ただし、Ａ、ＢおよびＤのうち少なくとも１個は炭素原子であって、多くて２個がＮ原子であり）；
Ｘ^１はＯ、ＳまたはＮＲ^４より選択され；
Ｘ^２はＣＨ、ＣＲ^５またはＮより選択され；
Ｒ^１は：
ハロ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
Ｃ_２−Ｃ_３アルケニル、
Ｃ_２−Ｃ_３アルキニル、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ、
フェニルチオ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルＮＨ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルＯＣ_１−Ｃ_４アルキル、
（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）_２Ｎ−、
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、
４〜１０員のヘテロサイクリル、
ハロ−Ｃ_１−Ｃ_２アルキル（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
ハロ−Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシ（１〜５個のハロゲンを含有し、ここでハロはＦまたはＣｌである）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ、および
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ
からなる群より選択され；
Ｒ^２は：
Ｈ、
ハロ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、および
シアノ
からなる群より選択され；
Ｒ^ｘは、各々：
Ｈ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである）、
ＮＲ^６Ｒ^７、
ＮＯ_２、
シアノ、
ＯＨ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、
カルボキシ、
カルボニル、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニル（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルスルホニル（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^６Ｒ^７、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルキル（０〜５個のフッ素を含有する）、または
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルコキシ（０〜５個のフッ素を含有する）
からなる群より独立して選択されるか；あるいは
Ｒ^ｘはＹ−Ｚ−より選択され、ここで：
Ｚは：
単結合、
−Ｏ−、
−Ｓ−、

−ＮＨ−、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（アルキル部は０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ（アルキル部は０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（いずれのアルキル部も０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（いずれのアルキル部も０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、
−Ｓ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（アルキル部は０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、
−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（アルキル部は０〜３個のＲ^ａ１基で独立して置換される）、および
Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）
からなる群より選択されるリンカーであり；および
Ｙは：
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）、
６〜１０員のヘテロアリール（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）、
４〜１０員のヘテロサイクリル（０〜３個のＲ^ａ５基または０〜１個のＲ^ｂ５基で置換される）、および
Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）
からなる群より選択され；
Ｒ^３は、各々、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂまたはＲ^３ｄであり、その各々が：
Ｈ、
ハロ、
ＮＲ^６Ｒ^７、
ＮＯ_２、
シアノ、
ＣＦ_３、
ＯＨ、
Ｃ_２−Ｃ_４アルキニル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
カルボキシ、
−ＯＣＨ＝Ｏ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルスルホニル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^６Ｒ^７、
ＮＲ^６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルキル（０〜５個のフッ素を含有する）、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルコキシ（０〜５個のフッ素を含有する）、
フェニル（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）、
フェニルオキシ（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）、
フェニル−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（フェニルが０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（ヘテロアリールが０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）、および
４〜１０員のヘテロシクロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（ヘテロシクロが０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^４はＨおよびＣ_１−Ｃ_４アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ^５はＨ、ハロおよびＣ_１−Ｃ_４アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、各々：
Ｈ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、または
−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ^６およびＲ^７は、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子と、Ｎ、ＮＲ^ｃ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）_ｐより選択される１ないし２個のさらなるヘテロ原子とを含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^ａ１は、各々：
Ｈ、
＝Ｏ、
ハロ、
ＯＣＦ_３、
ＣＦ_３、
ＯＣＨＦ_２、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（１〜５個のフッ素で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ、
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルオキシ、
フェニル（ハロ、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、およびシアノからなる群より独立して選択される０〜３個のＲ^ａ５ａ基で置換される）、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ_２、
ＮＲ^６ａＲ^７ａ、
カルボキシ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルスルホニル、および
Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^ａ５は、各々：
Ｈ、
ハロ、
ＯＣＦ_３、
ＣＦ_３、
ＯＣＨＦ_２、
Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（１〜５個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ、
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルオキシ、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ_２、
ＮＲ^８ａＲ^９ａ、
カルボキシ、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシカルボニル、
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、
Ｃ_６−Ｃ_１０アリールカルボニルアミノ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（フェニル）カルボニル、
５〜１０員のヘテロアリールカルボニルアミノ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（フェニル）カルボニル、
Ｃ_６−Ｃ_１０アリールカルボニル（ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＯＯＲ^８ａ、ＳＯ_２Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＳＯ_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳ（Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳＯ_２Ｒ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲ^ａ５ａ基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（フェニル）カルボニル、
Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニル、
Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、
フェニルオキシ（フェニルがハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＯＯＲ^８ａ、ＳＯ_２Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＳＯ_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳ（Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳＯ_２Ｒ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲ^ａ５ａ基で置換される）、
フェニルチオ（フェニルがハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＯＯＲ^８ａ、ＳＯ_２Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＳＯ_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳ（Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳＯ_２Ｒ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲ^ａ５ａ基で置換される）、
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（アリールがハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＯＯＲ^８ａ、ＳＯ_２Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＳＯ_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳ（Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳＯ_２Ｒ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲ^ａ５ａ基で置換される）、
５〜１０員のヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ（ヘテロアリールがハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＯＯＲ^８ａ、ＳＯ_２Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＳＯ_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳ（Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳＯ_２Ｒ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲ^ａ５ａ基で置換される）、および
フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３アルキル（フェニルがハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ハロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、シアノ、ニトロ、ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルカルボニルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、ＣＯＯＲ^８ａ、ＳＯ_２Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、ＳＯ_２ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｎ（Ｒ^８ａ）（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳ（Ｏ）Ｒ^８ａ、ＮＲ^８ａＳＯ_２Ｒ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^６ａＲ^７ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^８ａ、（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^８ａ、および５〜６員のヘテロアリールからなる群より独立して選択される０〜５個のＲ^ａ５ａ基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^ｂ５は、各々：
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）、および
６〜１０員のヘテロアリール（０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^６ａおよびＲ^７は、各々：
Ｈ、
Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（１〜５個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）、および
−（ＣＨ_２）ｎフェニル（１〜３個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）
からなる群より独立して選択されるか、
あるいはまた、Ｒ^６ａおよびＲ^７ａは、同じ窒素に結合する場合に、一緒になって、炭素原子（ハロ、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２Ｆ、５または６員のヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルおよびＣ_１−Ｃ_４アルコキシからなる群より独立して選択される０〜３個の基で置換される）、ならびにＮ、ＮＲ^１３、ＯおよびＳ（Ｏ）_ｐより選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有する４〜６員のヘテロ環式環を形成し；
Ｒ^８ａおよびＲ^９ａは、各々：
Ｈ、
Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（１〜５個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）、および
−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル（１〜３個のフッ素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、フルオロ−Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、またはアミノで独立して置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^ｃは、各々、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、および−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニルからなる群より独立して選択され；
ｎは、各々、０、１、２、３および４より選択され；
ｐは、各々、０、１および２より選択され；および
ｓは、各々、０、１、２および３より選択され；
ただし、Ｒ^１がＢｒである場合、Ｒ^１０は置換されていない

以外の基である］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
Ｒ^１が：
ハロ（ＢｒまたはＣｌである）、
メチル、
エチル、
Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシ、
シクロプロピル、
ＣＨ_３Ｓ、

および

またはその混合物である

からなる群より選択され、
Ｒ^２がＨである、
ところの請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であり、ここで：
Ｘ^１がＯであり、Ｘ^２がＮであるか、または
Ｘ^１がＯであり、Ｘ^２がＣＲ^５であるか、または
Ｘ^１がＳであり、Ｘ^２がＮであるか、または
Ｘ^１がＳであり、Ｘ^２がＣＲ^５であって、
Ａ、ＢおよびＤが、各々、炭素であり、
Ｒ^５がＨであり、
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄが、いずれかのＲ^３基より独立して選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ｘがＹ−Ｚ−であってそれが：
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）；
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（そのアリール部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_１−Ｃ_３アルキルオキシ（そのアリール部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_１−Ｃ_３アルキルチオ（そのアリール部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_６−Ｃ_１０アリールオキシ（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）；
Ｃ_６−Ｃ_１０アリールチオ（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
Ｃ_６−Ｃ_１０アリール−Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル（そのアリールが０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキニルが０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（そのヘテロシクロ部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（そのヘテロシクロ部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ（そのヘテロシクロ部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリルオキシ（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
４〜１０員環のヘテロサイクリルチオ（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
６〜１０員環のヘテロアリール（そのヘテロアリール部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
６〜１０員環のヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（そのヘテロアリール部が、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
６〜１０員環のヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（そのヘテロアリールが、独立して、０〜３個のＲ^ａ５基で置換され、そのアルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
５〜１０員環のヘテロアリールオキシ（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
５〜１０員環のヘテロアリールチオ（０〜３個のＲ^ａ５基で置換される）；
５〜１０員のヘテロアリール−Ｃ_３−Ｃ_６アルキニル（ヘテロアリール部が０〜２個のＲ^ａ５基で置換され、アルキニルが０〜３個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ；
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）；
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（シクロアルキル部が０〜２個のＲ^ａ５基で置換され、アルキル部が、独立して０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（シクロアルキル部が０〜２個のＲ^ａ５基で置換され、アルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ（シクロアルキル部が０〜２個のＲ^ａ５基で置換され、アルキル部が、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルオキシ（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）；
Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルチオ（０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）；
Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（そのアルキル部が、各々、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）；
シアノ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）または
ジ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルアミノ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキルオキシ（そのアルキル部が、各々、独立して、０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）
からなる群より選択される、
ところの請求項１に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であり、式中：
Ｘ^１がＯまたはＳであり、
Ｘ^２がＣＨ、ＣＲ^５またはＮであり、および
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄが、いずれかのＲ^３基より独立して選択される、
ところの請求項２に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であり、ここでＲ^３ｂが：
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
ＯＭｅ、
ＯＥｔ、
ＯＣＦ_３、および
ＯＣＨＦ_２
からなる群より選択されるか；または
Ｒ^１０が

であり、ここでＲ^３ｂが：
Ｈ、
Ｆ、
Ｃｌ、
ＯＭｅ、
ＯＥｔ、
ＯＣＦ_３、および
ＯＣＨＦ_２
からなる群より選択される、
ところの請求項５に記載の化合物。
Ｒ^１０が

で示されるベンゾフランであり、
ここで：
Ｒ^３ｂがＯＭｅであり；
Ｒ^ａ１がＨであり；および
Ｒ^ａ５がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＨ_３、およびＯＣ_６Ｈ_５（Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２およびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１〜２個のＲ^ａ５ａ置換基で所望により置換されてもよい）からなる群より独立して選択されるか、またはＲ^ａ５がＯＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５（Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２およびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１〜２個のＲ^ａ５ａ置換基で所望により置換されてもよい）である、
ところの請求項６に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であり、ここで
Ｒ^ｘが：
水素、
ハロ（Ｃｌ、ＢｒまたはＦである）、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルキル（−ＣＦ_３または−ＣＦ_２ＣＦ_３である）、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルコキシ（−ＯＣＦ_３、−ＯＣＦ_２ＣＦ_２Ｈ、−ＯＣＦ_２ＣＦ_３、または−ＯＣＦ_２である）、
ＮＨ_２、
ＯＨ、
ＮＯ_２、
Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
フェニルアルコキシ（フェニルが０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ、
フェニルエチニル、
シアノメトキシ、
シクロアルキルアルキルオキシ、
シクロアルキルオキシ、
Ｎ−ピロリジニルアルキルオキシ、
Ｎ−モルホリニルアルキルオキシ、
フェノキシ、
カルボニル、
ベンジルアミノカルボニル、および
ベンジル
からなる群より選択され；
ここでＲ^ａ１基およびＲ^ａ５基が：
Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、
ベンジル、
フェニル、
ベンジルオキシ、
Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシ、
Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシカルボニル、
シアノ、
シクロヘキシル、
シクロヘキシルオキシ、
シクロブチルオキシ、および
ハロ（Ｃｌである）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄが、同一または異なり：
水素、
ハロ、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルキル、
フルオロＣ_１−Ｃ_４アルコキシ、
ＮＨ_２、
ＯＨ、
ＮＯ_２、
Ｃ_１−Ｃ_６アルキル（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ（０〜２個のＲ^ａ１基で置換される）、
フェニルアルコキシ（フェニルが０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）、または
４〜１０員のヘテロシクロ−Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ（ヘテロシクロが０〜２個のＲ^ａ５基で置換される）
からなる群より独立して選択され；
Ｒ^１が
ＣＨ_３Ｏ、

であり；および
Ｒ^２がＨである、
ところの請求項５に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であって、
（１）

［式中、Ｒ^ｘが
Ｈ、
ＯＣＨ_３、
ＯＣ_２Ｈ_５、
Ｏ−ｎ−Ｃ_３Ｈ_７、
Ｏ−ｉ−Ｃ_３Ｈ_７、
Ｏ−ｎ−Ｃ_４Ｈ_９、
Ｏ−ｔ−Ｃ_４Ｈ_９、

−Ｏ（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ_３、
−ＯＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５、
−Ｏ（ＣＨ_２）_３ＣＮ、
−ＯＣＨ_２ＣＮ、
−ＯＣＨ_３、
ＯＨ、
ＣＨ_３、
Ｃ_２Ｈ_５、
−Ｃ_３Ｈ_７、
ｔ−Ｃ_４Ｈ_９、
Ｃｌ、
Ｂｒ、
Ｆ、
ＯＣＦ_３、
ＯＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５−Ｆ−ｍ、
ＯＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５ＣＨ_３−ｐ、または
ＯＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_５ＣＮ−ｍ
である］
で示されるか；
（２）

［式中、Ｒ^ｘおよびＲ^３ａが、各々、−ＯＣＨ_３またはＣＨ_３であり、Ｒ^５がＨ、ＣＨ_３またはＢｒである］
で示されるか；
（３）

［式中、Ｒ^ｘおよびＲ^３ｄが、各々、−ＯＣＨ_３であるか、またはＲ^ｘがＯＣＨ_３であって、Ｒ^３ｄがＢｒである］
で示されるか；
（４）

［式中：
Ｒ^ｘはＣＨ_３Ｏであり、Ｒ^３ｂはＦであるか、または
Ｒ^ｘはＯＨであり、Ｒ^３ｂはＣＨ_３Ｏであるか、または
Ｒ^ｘはＢｒであり、Ｒ^３ｂはＣＨ_３Ｏであるか、または
Ｒ^ｘはＣＨ_３Ｏであり、Ｒ^３ｂはＢｒである］
で示されるか；
（５）

［式中、Ｒ^３ａは
−ＣＨ_３、
−ＯＣＨ_３、
ＮＯ_２、
Ｃｌ、
Ｆ、および

からなる群より選択される］
で示されるか；
（６）

［式中、Ｒ^ｘ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｄは、下記：

に示されるとおりであるか；
（７）

［式中
Ｒ^３ａはＢｒ、Ｆ、ＯＣＨ_３、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、Ｃｌ、ＮＯ_２、または

であって、
Ｒ^５はＨであるか、または
Ｒ^３ａはＯＣＨ_３であって、
Ｒ^５はＣＨ_３であるか、または
Ｒ^３ａはＨであって、
Ｒ^５はＢｒである］
で示されるか；
（８）

［式中、Ｒ^ｘは
ＯＣＨ_３、
ＣＨ_３、
ＯＣＨ_２ＣＮ、

Ｃｌ、
ＯＨ、または
−ＯＣＨ_２ＯＣＨ_３である］
で示されるか；
（９）

［式中、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは下記：

に示されるとおりである］
であるか；または
（１０）

［式中：
Ｒ^ｘは：

からなる群より選択される］
であり；ならびに
Ｒ^１がＣＨ_３ＯまたはＣＨ_３Ｓである、
ところの請求項５に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であって、それが
（１）

（２）

［式中、Ｒ^３ａは
ＣＨ_３、
ｔ−Ｃ_４Ｈ_９、
Ｂｒ、
Ｃｌ、
Ｆ、
ＯＣＦ_３、

ＣＨ_３Ｏ
からなる群より選択される］；
（３）

［式中、Ｒ^ｘは
ＣＨ_３、
ＯＨ、
ＯＣＨ_３、
ＯＣ_２Ｈ_５、
Ｏ−ｉ−Ｃ_３Ｈ_７、
ＯＣＨ_２ＯＣＨ_３、

ＮＨ_２、
ＮＯ_２、

からなる群より選択される］
であり；および
Ｒ^１がＣＨ_３ＳまたはＣＨ_３Ｏであり；
（４）

［式中、Ｒ^３ｂは
−ＣＨ_３、
−ＯＣＨ_３、
−ＯＣ_２Ｈ_５、
−Ｏ−ｉ−Ｃ_３Ｈ_７、
−Ｏ−ｓ−Ｃ_４Ｈ_９、
−Ｏ−ｎ−Ｃ_４Ｈ_９、
−Ｏ−Ｃ_３Ｈ_７、
−Ｏ−ｉ−Ｃ_４Ｈ_９、

−ＯＣＨ_２ＯＣＨ_３、
−Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｆ、

ＮＨ_２、

Ｆ、
ＯＨ、
Ｃｌ、

ＯＣＦ_３、

からなる群より選択される］；
（５）

［式中、Ｒ^３ｄは
ＣＨ_３、
Ｆ、または

からなる群より選択される］；
（６）

［式中、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは下記：

に示されるとおりである］；
（７）

［式中、Ｒ^３ａおよびＲ^３ｄは、各々、ＣＨ_３である］；
（８）

［式中：
Ｒ^ｘが

であり；
Ｒ^３ｂがＣＨ_３Ｏであるか；または
Ｒ^ｘおよびＲ^３ｂが、各々、ＣＨ_３Ｏである］
ところの請求項５に記載の化合物。
Ｒ^１０が

であって、それが
（１）

［式中、Ｒ^３ｄはＯＣＨ_３である］；
（２）

［式中、Ｒ^ｘは
Ｃｌ、
Ｆ、
ＣＨ_３Ｏ、
ＣＨ_３、または
ＯＣＦ_３からなる群より選択される］；
（３）

［式中、Ｒ^３ｂは
Ｃｌ、
Ｆ、
ＣＨ_３、または
ＯＣＦ_３からなる群より選択される］；
（４）

［式中、Ｒ^３ａはＦである］；および
（５）

［式中、
Ｒ^ｘはＯＣＨ_３であって、Ｒ^３ｂはＯＣＨ_３であるか、または
Ｒ^ｘはＣＨ_３であって、Ｒ^３ｂはＣｌである］
からなる群より選択されるところの請求項５に記載の化合物。
以下の化合物：

より選択される、請求項１に記載の化合物。
医薬的に許容される担体、および請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、または溶媒和物を単独で、または別の治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
化合物が請求項１２に記載の化合物より選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
血栓塞栓性障害を治療する、あるいは血栓塞栓性障害を一次または二次予防するための請求項１３または１４のいずれかに記載の医薬組成物であって、ここで該血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、脳血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される医薬組成物。
血小板凝集を阻害または予防するための医薬組成物であって、治療上の有効量の請求項１に記載のＰＡＲ４アンタゴニストを含む医薬組成物。