JP2015531769A5 - - Google Patents
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Claims (77)
- 以下の構造を有する式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩:
Aは、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルケニル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいアリール(C1−2アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、及び場合により置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択され;
Wは、O、S、C=O、C=S、NR3a3、S=O、S(=O)2、又は−C(R1a1)(R1a2)−であり;
Vは、N又はCHであり;
Eは、C又はNであり;但し、EがNである場合、R2a1は存在せず;
Zは、
Yは、場合により置換されていてもよいアシルアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルケニル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、及び場合により置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択され;
X2とX3との間の−−−−−−−−は、X2とX3との間の単結合又は二重結合を表し;
−−−−−−が二重結合である場合、X1は、NR3a1又はCR3a2R6であり、X2は、N(窒素)又はCR7a1であり、X3は、N(窒素)又はCR4であり;−−−−−−−−が単結合である場合、X1は、NR3a1又はCR3a2R6であり、X2は、O、NR7、C(=O)、又はC(R7a2)(R7a3)であり、X3は、NR4、C(=O)、CR4R8、又はCH2CH2C(=O)であり;又は
X1、X2、及びX3は、それぞれ独立して、C(炭素)、N(窒素)、O(酸素)、又はC(=O)であり、X1及びX3が連結されて、場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリール及び場合により置換されていてもよい単環式ヘテロシクリルからなる群から選択される単環を形成し;但し、X1、X2、及びX3の少なくとも1つは窒素原子を含んでなり、但し、X1、X2、及びX3の原子価は、水素及び場合により置換されていてもよいC1−4アルキルからなる群から選択される置換基で満たされ;X1、X2、及びX3は無電荷であり;
L1は、−C(R17)2−、−C(R18)2C(R18a1)2−、−C(R18a2)=C(R18a3)−、又は−C(R19)2N(R19a1)−であり;
L2は、−C(R20)2−、−N(R21)−、S、又はOであり;
各L3は、独立して、−C(R22)2−、−C(R23)2C(R23a1)2−、又は−C(R23a2)=C(R23a3)−であり;
但し、L1が−C(R19)2N(R19a1)−である場合、L2は−C(R20)2−であり;
R1は、水素又は非置換C1−4アルキルであり;
R1a1及びR1a2は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、又は非置換C1−4アルキルであり;
R2及びR2a1は、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいアリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、及び場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群からそれぞれ独立して選択され;又は
R1及びR2は、それらが結合している原子と一緒に、連結されて、場合により置換されていてもよい5員複素環又は場合により置換されていてもよい6員複素環を形成し、R2a1は、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、アルコキシアルキ
ル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいアリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、及び場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群から選択され;
R3a1、R3a2、及びR3a3は、それぞれ独立して、水素又は非置換C1−4アルキルであり;
R4は、水素、場合により置換されていてもよいC1−8アルキル、場合により置換されていてもよいC2−8アルケニル、場合により置換されていてもよいC2−8アルキニル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいアリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)、ハロ(C1−8アルキル)、場合により置換されていてもよいヒドロキシアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され;
R6、R7、及びR7a1は、それぞれ独立して、水素又は非置換C1−4アルキルであり;
R7a2及びR7a3は、それぞれ独立して、水素又は非置換C1−4アルキルであり;
R8は、水素又は場合により置換されていてもよいC1−4アルキルであり;
R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、及びR16は、それぞれ独立して、水素又は非置換C1−4アルキルであり;又はR9及びR10、R11及びR12、R13及びR14、並びにR15及びR16は、それぞれ独立して、一緒になって、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、又は場合により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成し;
各R17、各R18、各R18a1、R18a2、R18a3、各R19、R19a1、各R20、R21、各R22、各R23、各R23a1、R23a2、及びR23a3は、それぞれ独立して、水素又は非置換C1−4アルキルであり;
但し、X1がNR3a1、X2−−− X3がN=CR4、Yが場合により置換されていてもよいインドリルである場合、R4は、水素、シアノ、場合により置換されていてもよいC2−6アルキル、場合により置換されていてもよいアシルアルキル、場合により置換されていてもよいヒドロキシアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ(アルキル)、場合により置換されていてもよいC2−6アルケニル、場合により置換されていてもよいC2−6アルキニル、ハロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル、場合により置換されていてもよいアリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、及び場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群から選択され;
但し、X1がNR3a1、X2−−− X3がN=CR4、Yが
- 式(Ib)もしくは式(Ic)の構造を有する請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩
Aは、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルケニル、場合により置換されていてもよいC6−10アリール、場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−2アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、および場合により置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択され;
前記化合物が、式(Ib)の化合物である場合、Yは、置換フェニル(前記フェニルは、シアノ、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、非置換C2−4アルケニル、非置換C2−4アルキニル、場合により置換されていてもよいC6−10アリール、場合により置換されていてもよい5員または6員のヘテロアリール、場合により置換されていてもよい5員または6員のヘテロシクリル、C1−4ハロアルキル、ハロアルコキシ
、非置換アシル、場合により置換されていてもよい−C−カルボキシ、場合により置換されていてもよい−C−アミド、スルホニル、モノ−C1−4アルキルアミノ、ジ−C1−4アルキルアミノ、および
場合により置換されていてもよいイミダゾール、置換フラン、置換チオフェン、場合により置換されていてもよいピロール、置換ピリミジン、場合により置換されていてもよいピラジン、置換ピリジン、場合により置換されていてもよいオキサゾール、および場合により置換されていてもよいイソオキサゾールからなる群から選択される、場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリール、
場合により置換されていてもよいベンゾチオフェン、場合により置換されていてもよいベンゾフラン、置換インドール、場合により置換されていてもよいキノリン、場合により置換されていてもよいイソキノリン、場合により置換されていてもよいベンゾオキサゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイソオキサゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイソチアゾール、場合により置換されていてもよいベンゾチアゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイミダゾール、場合により置換されていてもよいベンゾトリアゾール、場合により置換されていてもよい1H−インダゾール、場合により置換されていてもよい2H−インダゾール、場合により置換されていてもよい
からなる群から選択され、
式(Ib)のYが、置換単環式ヘテロアリールである場合、前記単環式ヘテロアリールは、ハロ、置換C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいフェニルおよび非置換アシルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されており;
式(Ib)のYが、置換二環式ヘテロアリールである場合、前記二環式ヘテロアリールは、ハロ、置換C1−4アルキル、場合により置換されていてもよいフェニル、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、非置換アシル、カルボニル、シアノ、アミノ、モノ−C1−4アルキルアミノおよびジ−C1−4アルキルアミノからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されており;
前記化合物が、式(Ic)の化合物である場合、Yは、場合により置換されていてもよいシクロアルキル、場合により置換されていてもよいシクロアルケニル、場合により置換されていてもよいC6−10アリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール
、および場合により置換されていてもよいヘテロシクリルからなる群から選択され;
R1は、水素または非置換C1−4アルキルであり;
R2およびR2a1は、それぞれ独立して、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、および場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群から選択され;あるいは
R1およびR2は、それらが結合している原子と一緒に、連結されて、場合により置換されていてもよい5員の複素環または場合により置換されていてもよい6員の複素環を形成し、R2a1は、水素、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、および場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)からなる群から選択され;
R3a1は、水素または非置換C1−4アルキルであり;
R4は、水素、場合により置換されていてもよいC1−8アルキル、場合により置換されていてもよいC2−8アルケニル、場合により置換されていてもよいC2−8アルキニル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC6−10アリール、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロアリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)、ハロ(C1−8アルキル)、場合により置換されていてもよいヒドロキシアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシアルキル、およびシアノからなる群から選択される]。 - 前記式(I)の化合物が、式(Ic)の化合物である、請求項2に記載の化合物。
- 式(Ic)の前記
- 式(Ic)の前記
- 式(Ic)の前記
- 式(Ic)の前記
- X1がCであり、X2がNであり、X3がCである、請求項4〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- X1がNであり、X2がNであり、X3がCであり、またはX1がNであり、X2がC(=O)であり、X3がNである、請求項4〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ic)の前記
からなる群から選択される、請求項3に記載の化合物。 - 式(Ic)の前記
からなる群から選択される、請求項3に記載の化合物。 - 前記式(Ic)の化合物が、式(Id)の化合物である、請求項2または3に記載の化合物
- R9aが、水素、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいC1−8アルキル、場合により置換されていてもよいC1−8アルコキシ、場合により置換されていてもよいアルコキシアルキル、一置換アミノ、および二置換アミノからなる群から選択される、請求項12に記載の化合物。
- R10aが、水素、ハロゲン、場合により置換されていてもよいC1−8アルキル、場合により置換されていてもよいC2−8アルケニル、場合により置換されていてもよいC2−8アルキニル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、場合により置換されていてもよいC6−10アリール、場合により置換されていてもよい6員のヘテロシクリル、場合により置換されていてもよいヒドロキシアルキル、場合により置換されていてもよいC1−8アルコキシ、一置換アミノ、二置換アミノ、ハロ(C1−8アルキル)、および場合により置換されていてもよいC−カルボキシからなる群から選択される、請求項12または13に記載の化合物。
- R11aが、水素、ヒドロキシおよび場合により置換されていてもよいC1−8アルコキシからなる群から選択される、請求項12〜14のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ic)のAが、
場合により置換されていてもよいC3−8単環式シクロアルキル、
場合により置換されていてもよいアリール、
場合により置換されていてもよいアリール(C1−2アルキル)、
場合により置換されていてもよいイミダゾール、場合により置換されていてもよいチアゾール、場合により置換されていてもよいフラン、場合により置換されていてもよいチオフェン、場合により置換されていてもよいピロール、場合により置換されていてもよいピリジン、場合により置換されていてもよいピリミジン、場合により置換されていてもよいピラジン、場合により置換されていてもよいオキサゾール、および場合により置換されていてもよいイソオキサゾールからなる群から選択される、場合により置換されていてもよい
単環式ヘテロアリール;ならびに
場合により置換されていてもよい
からなる群から選択される、請求項2〜15のいずれか一項に記載の化合物。 - 式(Ic)のAが置換されている場合、Aが、非置換C1−4アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいC1−4アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、スルフェニル、アルコキシアルキル、フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式ヘテロシクリル、およびアミノアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、請求項2〜16のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ic)のAが、場合により置換されていてもよいイミダゾール、場合により置換されていてもよいチアゾール、場合により置換されていてもよいフラン、場合により置換されていてもよいチオフェン、場合により置換されていてもよいピロール、場合により置換されていてもよいピリジン、場合により置換されていてもよいピリミジン、場合により置換されていてもよいピラジン、場合により置換されていてもよいオキサゾール、および場合により置換されていてもよいイソオキサゾールからなる群から選択される、場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリール;または場合により置換されていてもよい
- 式(Ic)のAが、場合により置換されていてもよいアリールである、請求項2〜17のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ic)のAが、場合により置換されていてもよいフェニルである、請求項19に記載の化合物。
- 前記フェニルが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フェノキシ、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、N,N−ジ−メチル−アミノ、N,N−ジ−エチル−アミノ、N−メチル−N−エチル−アミノ、N−メチル−アミノ、N−エチル−アミノ、アミノ、アルキルチオ、フェニル、イミダゾール、モルホリニル、ピラゾール、ピロリジニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピロリジノン、ピリミジン、ピラジン、1,2,4−オキサジアゾール、−(CH2)1−2−NH(CH3)、−O(CH2)2−NH2、−O(CH2)2−NH(CH3)、−O(CH2)2−N(CH3)2、−O−(CH2)2−4OH、−O(CH2)2OCH3、−O(CH2)1−2−モルホリニル、−O(CH2)1−2−トリアゾール、−O(CH2)1−2−イミダゾール、
- 式(Ic)のAが、場合により置換されていてもよいC3−8単環式シクロアルキルまたは場合により置換されていてもよいアリール(C1−2アルキル)である、請求項2〜17のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが置換されている場合、Yが、1つまたは複数のRBで置換されており、各RBが、シアノ、ハロゲン、場合により置換されていてもよいC1−4アルキル、非置換C2−4アルケニル、非置換C2−4アルキニル、場合により置換されていてもよいアリール、場合により置換されていてもよい5員または6員のヘテロアリール、場合により置換されていてもよい5員または6員のヘテロシクリル、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、アルコキシアルキル、C1−4ハロアルキル、ハロアルコキシ、非置換アシル、場合により置換されていてもよい−C−カルボキシ、場合により置換されていてもよい−C−アミド、スルホニル、カルボニル、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、および
- 式(Ic)のYが、場合により置換されていてもよいフェニルである、請求項2〜23のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが、置換フェニルである、請求項24に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが、二置換フェニルである、請求項25に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが、ジハロ置換フェニルである、請求項26に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが、場合により置換されていてもよい
- 式(Ic)のYが、場合により置換されていてもよいベンゾチオフェン、場合により置換されていてもよいベンゾフラン、場合により置換されていてもよいインドール、場合により置換されていてもよいキノリン、場合により置換されていてもよいイソキノリン、場合により置換されていてもよいベンゾオキサゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイソオキサゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイソチアゾール、場合により置換されていてもよいベンゾチアゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイミダゾール、場合により置換されていてもよいベンゾトリアゾール、場合により置換されていてもよい1H−インダゾール、場合により置換されていてもよい2H−インダゾール、場合により置換されていてもよい
る、請求項2〜23のいずれか一項に記載の化合物。 - 式(Ic)のYが、場合により置換されていてもよいベンゾチオフェンである、請求項29に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが、場合により置換されていてもよい
- 式(Ic)のYが、非置換ベンゾチオフェンである、請求項30または31に記載の化合物。
- 式(Ic)のYが、置換ベンゾチオフェンである、請求項30または31に記載の化合物。
- 前記ベンゾチオフェンが、ハロゲン、カルボニル、C1−4アルキル、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、および一置換アミノからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、請求項33に記載の化合物。
- 前記置換ベンゾチオフェンが、
- 前記式(I)の化合物が、式(Ib)の化合物である、請求項2に記載の化合物。
- R3a1が水素である、請求項2または36に記載の化合物。
- R3a1が非置換C1−4アルキルである、請求項2または36に記載の化合物。
- R4が、水素、場合により置換されていてもよいC1−8アルキル、場合により置換されていてもよいC2−8アルケニル、場合により置換されていてもよいC2−8アルキニル、場合により置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、場合により置換されていてもよいフェニル、場合により置換されていてもよいヘテロアリール、非置換C3−6シクロアルキル(C1−6アルキル)、非置換アリール(C1−6アルキル)、ハロ(C1−8アルキル)、非置換ヒドロキシアルキル、非置換アルコキシアルキル、およびシアノからなる群から選択される、請求項2または36〜38のいずれか一項に記載の化合物。
- R4が水素である、請求項39に記載の化合物。
- R4が、場合により置換されていてもよいC1−8アルキルである、請求項39に記載の化合物。
- R4が非置換C1−8アルキルである、請求項41に記載の化合物。
- 式(Ib)のAが、
場合により置換されていてもよいC3−8単環式シクロアルキル、
場合により置換されていてもよいC6−10アリール、
場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−2アルキル)、
場合により置換されていてもよいイミダゾール、場合により置換されていてもよいチアゾール、場合により置換されていてもよいフラン、場合により置換されていてもよいチオフェン、場合により置換されていてもよいピロール、場合により置換されていてもよいピリジン、場合により置換されていてもよいピリミジン、場合により置換されていてもよいピラジン、場合により置換されていてもよいオキサゾール、および場合により置換されていてもよいイソオキサゾールからなる群から選択される、場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリール、ならびに
場合により置換されていてもよい
からなる群から選択される、請求項2または36〜42のいずれか一項に記載の化合物。 - 式(Ib)のAが置換されている場合、Aが、非置換C1−4アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、場合により置換されていてもよいC1−4アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、スルフェニル、アルコキシアルキル、フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式ヘテロシクリル、およびアミノアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、請求項2または36〜43のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ib)のAが、場合により置換されていてもよいC6−10アリールである、請求項2または36〜44のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ib)のAが、場合により置換されていてもよいフェニルである、請求項45に記載の化合物。
- 式(Ib)のAが、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、フェノキシ、ブロモ、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、N,N−ジ−メチル−アミノ、N,N−ジ−エチル−アミノ、N−メチル−N−エチル−アミノ、N−メチル−アミノ、N−エチル−アミノ、アミノ、アルキルチオ、フェニル、イミダゾール、モルホリニル、ピラゾール、ピロリジニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピロリジノン、ピリミジン、ピラジン、1,2,4−オキサジアゾール、−(CH2)1−2−NH(CH3)、−O(CH2)2−NH2、−O(CH2)2−NH(CH3)、−O(CH2)2−N(CH3)2、−O−(CH2)2−4OH、−O(CH2)2OCH3、−O(CH2)1−2−モルホリニル、−O(CH2)1−2−トリアゾール、−O(CH2)1−2−イミダゾール、
- 式(Ib)のAが、二置換フェニルである、請求項46または47に記載の化合物。
- 式(Ib)のAが、場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−2アルキル)または場合により置換されていてもよい単環式C3−8シクロアルキルである、請求項2または36〜44のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ib)のAが、場合により置換されていてもよいイミダゾール、場合により置換されていてもよいチアゾール、場合により置換されていてもよいフラン、場合により置換されていてもよいチオフェン、場合により置換されていてもよいピロール、場合により置換
されていてもよいピリジン、場合により置換されていてもよいピリミジン、場合により置換されていてもよいピラジン、場合により置換されていてもよいオキサゾール、および場合により置換されていてもよいイソオキサゾールからなる群から選択される、場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリール;または場合により置換されていてもよい
- 式(Ib)のYが、置換フェニルである、請求項2または36〜50のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ib)のYが、場合により置換されていてもよいイミダゾール、置換フラン、置換チオフェン、場合により置換されていてもよいピロール、置換ピリミジン、場合により置換されていてもよいピラジン、置換ピリジン、場合により置換されていてもよいオキサゾール、および場合により置換されていてもよいイソオキサゾールからなる群から選択される、場合により置換されていてもよい単環式ヘテロアリールである、請求項2または36〜50のいずれか一項に記載の化合物。
- 式(Ib)のYが、場合により置換されていてもよいベンゾチオフェン、場合により置換されていてもよいベンゾフラン、置換インドール、場合により置換されていてもよいキノリン、場合により置換されていてもよいイソキノリン、場合により置換されていてもよいベンゾオキサゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイソオキサゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイソチアゾール、場合により置換されていてもよいベンゾチアゾール、場合により置換されていてもよいベンゾイミダゾール、場合により置換されていてもよいベンゾトリアゾール、場合により置換されていてもよい1H−インダゾール、場合により置換されていてもよい2H−インダゾール、場合により置換されていてもよい
- 式(Ib)のYが、非置換ベンゾチオフェン、非置換ベンゾフラン、非置換キノリン、非置換イソキノリン、非置換ベンゾオキサゾール、非置換ベンゾイソオキサゾール、非置換ベンゾイソチアゾール、非置換ベンゾチアゾール、非置換ベンゾイミダゾール、非置換ベンゾトリアゾール、非置換1H−インダゾール、非置換2H−インダゾール、非置換
- 式(Ib)のYが、置換ベンゾチオフェン、置換ベンゾフラン、置換インドール、置換キノリン、置換イソキノリン、置換ベンゾオキサゾール、置換ベンゾイソオキサゾール、置換ベンゾイソチアゾール、置換ベンゾチアゾール、置換ベンゾイミダゾール、置換ベンゾトリアゾール、置換1H−インダゾール、置換2H−インダゾール、置換
- 式(Ib)のYが、場合により置換されていてもよいベンゾチオフェンである、請求項53に記載の化合物。
- 式(Ib)のYが、場合により置換されていてもよい
- 式(Ib)のYが、非置換ベンゾチオフェンである、請求項56または57に記載の化合物。
- 式(Ib)のYが、置換ベンゾチオフェンである、請求項56または57に記載の化合物。
- 前記ベンゾチオフェンが、ハロゲン、カルボニル、C1−4アルキル、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、および一置換アミノからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、請求項59に記載の化合物。
- 前記置換ベンゾチオフェンが、
- R1が水素である、請求項1〜61のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が非置換C1−4アルキルである、請求項1〜61のいずれか一項に記載の化合物。
- R2およびR2a1の両方が水素である、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が水素であり、R2a1が非置換C1−4アルキルである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が水素であり、R2a1が置換C1−4アルキルである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が水素であり、R2a1が、場合により置換されていてもよいC6−10アリール(C1−6アルキル)、場合により置換されていてもよいヘテロシクリル(C1−6アルキル)、アルコキシアルキル、アミノアルキルもしくはヒドロキシアルキルであり;またはR2a1が水素であり、R1およびR2が、それらが結合している原子と一緒に連結されて、場合により置換されていてもよい5員のヘテロシクリルまたは場合により置換されていてもよい6員のヘテロシクリルを形成する、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
- R2が水素であり、R2a1がヒドロキシである、請求項1〜63のいずれか一項に記載の化合物。
-
-
-
-
- パラミクソウイルス感染症を寛解または治療するための、請求項1〜72のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- パラミクソウイルスの複製を阻害するための、請求項1〜72のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記パラミクソウイルスがヒト呼吸器合胞体ウイルスである、請求項73〜74のいず
れか一項に記載の化合物。 - 前記パラミクソウイルスがヒト呼吸器合胞体ウイルスであり、前記化合物が、有効量の1つまたは複数の抗RSV剤と組み合わせて使用される、請求項73〜74のいずれか一項に記載の化合物。
- 前記1つまたは複数の抗RSV剤が、リバビリン、パリビズマブ、RSV−IGIV、ALN−RSV01、BMS−433771、RFI−641、RSV604、MDT−637、BTA9881、TMC−353121、MBX−300およびYM−53403からなる群から選択される、請求項76に記載の化合物。
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