JP2015178523A - 低用量エンテカビル製剤およびその使用 - Google Patents
低用量エンテカビル製剤およびその使用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2015178523A JP2015178523A JP2015107778A JP2015107778A JP2015178523A JP 2015178523 A JP2015178523 A JP 2015178523A JP 2015107778 A JP2015107778 A JP 2015107778A JP 2015107778 A JP2015107778 A JP 2015107778A JP 2015178523 A JP2015178523 A JP 2015178523A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- entecavir
- pharmaceutical composition
- weight
- carrier material
- crospovidone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
- A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/485—Inorganic compounds
Abstract
Description
0.5mgのエンテカビルを含有する実施例1の100mg錠剤、0.1mgのエンテカビルを含有する実施例2の100mg錠剤、0.01mgのエンテカビルを含有する実施例3の100mg錠剤、1.0mgのエンテカビルを含有する実施例6の100mg錠剤を、通常のパンコーティングまたはスプレーコーティング技術を用いて下記の組成物をフィルムコーティングした。
1 100mgの錠剤重量を推定して行う。
2 適当な可塑剤はクエン酸ジエチルおよびクエン酸トリエチルである。
慢性B型肝炎ウイルス感染症にかかったヒト患者に28日間投与したエンテカビルの安全性および抗ウイルス活性を、無作為、二重盲検、プラセボ対照、投与量段階的増量試験で検討した。エンテカビルはすべての投与量で強い抗ウイルス活性を示した。28日目の血中のB型肝炎ウイルスDNAウイルスレベルの平均対数減少は、エンテカビルの1日1回で0.05、0.1、0.5および1.0mgの投与量につき、各々、2.21、2.25、2.81および2.42であった。エンテカビルは十分な耐性を示した。
24週間1日1回で投与したエンテカビルの3種類の投与量(0.01mg、0.1mgおよび0.5mg)の安全性および抗ウイルス活性を、慢性B型肝炎ウイルス感染症にかかった成人において、無作為、二重盲検、ラムブジン(100mg、QD)対照試験で検討した。エンテカビルの3種類全ての投与量で強い抗ウイルス活性を示した。エンテカビルのより高い2種類の投与量では、ラムブジンと比較して、血中B型肝炎ウイルスDNAウイルス濃度が著しくより大きく減少した。エンテカビルは全ての投与量において十分な耐性を示した。
Claims (23)
- 医薬的に許容され得る担体およびエンテカビル約0.001〜約25mgを含む、B型肝炎ウイルス感染症治療のための1日1回投与のための医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約0.01mg〜約10mgである、請求項1に記載の医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約0.01mg〜約5mgである、請求項1に記載の医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約0.01mg〜約5mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約0.05mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約0.1mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約0.5mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 上記エンテカビルが、約1.0mgである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 形態が錠剤またはカプセルである、請求項1に記載の医薬組成物。
- 1またはそれ以上の他の医薬活性成分を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 担体物質に付着しているエンテカビル約0.001〜約10mgを含む、低用量エンテカビルの経口投与のための医薬組成物。
- 上記担体物質が、乳糖、微結晶性セルロース、リン酸カルシウム、デキストリン、ブドウ糖、デキストレート(dextrates)、マンニトール、ソルビトールおよびショ糖、およびそれらの混合物から選ばれ、上記エンテカビルが十分な粘着性のある重合体材料である接着性物質によって上記物質に付着している、請求項11に記載の医薬組成物。
- 上記接着性物質が、ポビドン、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ゼラチン、グアールガムおよびキサンタンガム、およびそれらの混合物から選ばれる、請求項12に記載の医薬組成物。
- 滑沢剤および崩壊剤を含有する、請求項11に記載の医薬組成物であって、上記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリルフマール酸ナトリウムおよびラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物から選ばれ、上記崩壊剤が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、グリコール酸ナトリウムデンプン、ゼラチン化デンプンおよびトウモロコシデンプン、およびそれらの混合物から選ばれる医薬組成物。
- 担体物質に接着性物質によってコーティングされているエンテカビル、滑沢剤および崩壊剤を含む、低用量エンテカビルの経口投与のための医薬組成物であって、
上記エンテカビルが、上記医薬組成物の約0.001〜約10重量%であり、
上記接着性物質が、上記医薬組成物の約0.01〜約10重量%であり、
上記担体物質が、上記医薬組成物の約80〜約95重量%であり、
上記崩壊剤が、上記医薬組成物の約1〜約7重量%であり、
上記滑沢剤が、上記医薬組成物の約0.1〜約5重量%であることを特徴とする医薬組成物。 - 上記接着性物質が、ポビドン、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ゼラチン、グアールガムおよびキサンタンガム、およびそれらの混合物から選ばれ、
上記担体物質が、乳糖、微結晶性セルロース、リン酸カルシウム、デキストリン、ブドウ糖、デキストレート、マンニトール、ソルビトールおよびショ糖、およびそれらの混合物から選ばれ、
上記崩壊剤が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、グリコール酸ナトリウムデンプン、ゼラチン化デンプンおよびトウモロコシデンプン、およびそれらの混合物から選ばれ、
上記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリルフマール酸ナトリウムおよびラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物から選ばれる、請求項15に記載の医薬組成物。 - 上記接着性物質が、ポビドンであり;上記担体物質が、微結晶性セルロースまたは乳糖またはそれらの混合物であり;上記崩壊剤が、クロスポビドンであり、上記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムである、請求項16に記載の医薬組成物。
- 低用量エンテカビル錠剤組成物であって、
エンテカビル約0.01%、
微結晶性セルロース約93.24%、
クロスポビドン約4.0%、
ポビドン約2.50%、および
ステアリン酸マグネシウム約0.25%(上記%は重量/重量%)であるか;または
エンテカビル約1.0%、
マンニトール約90.0%、
クロスカルメロースナトリウム約4.0%、
メチルセルロース約2.50%、および
ステアリン酸約2.50%(上記%は重量/重量%に基づく);または
エンテカビル約0.5%、
乳糖一水和物約60.00%、
微結晶性セルロース約32.50%、
クロスポビドン約4.0%、
ポビドン約2.50%、および
ステアリン酸マグネシウム約0.50%(上記%は重量/重量%に基づく);または
エンテカビル約0.1%、
乳糖一水和物約60.00%、
微結晶性セルロース約35.39%
クロスポビドン約4.0%、
ポビドン約0.01%、および
ステアリン酸マグネシウム約0.5%(上記%は重量/重量%に基づく)
を含むことを特徴とする組成物。 - 外被覆膜層を有する、請求項18に記載の低用量エンテカビル錠剤組成物。
- 低用量カプセル組成物であって、
エンテカビル約10.0%、
微結晶性セルロース約82.03%、
クロスポビドン約4.00%、
ポビドン約2.50%、
ステアリン酸マグネシウム約0.25%、および
塩酸約1.22%(上記%は重量/重量%に基づく);または、
エンテカビル約0.05%、
リン酸二カルシウム約93.20%、
クロスポビドン約4.00%、
ヒドロキシプロピルセルロース約2.50%、および
ステアリン酸マグネシウム約0.25%(上記%は重量/重量%に基づく)
を含むことを特徴とする組成物。 - 低用量の可溶性医薬活性成分を含有する経口投与のための医薬組成物の製造方法であって、
(a)上記医薬活性成分および接着性物質を溶媒に溶解させ、
(b)担体物質を動かしながら、上記担体物質に工程(a)の上記溶液をスプレーし、
(c)工程(b)の上記コーティングされた担体物質を乾燥させて上記溶媒を除去し、
(d)工程(c)の乾燥されたコーティングされた担体物質と他の所望の成分を一緒にして上記医薬組成物を製造することを特徴とする方法。 - 上記医薬活性物質が、上記医薬組成物の重量/重量に基づいて約0.001〜約10%のエンテカビルであり、上記溶媒が、水または酸性または塩基性のpHの水である、請求項21に記載の方法。
- 上記担体物質が、スプレー工程(b)中機械的攪拌によって動かされつづけ、上記コーティングされた担体物質が、工程(c)中皿状乾燥機または流動床乾燥機中で乾燥されるか;または、
上記担体物質が、スプレー工程(b)中気流攪拌によって動かされつづけ、上記コーティングされた担体物質が、工程(c)中もまた気流攪拌によって乾燥される、請求項21に記載の方法。
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US18567200P | 2000-02-29 | 2000-02-29 | |
US60/185,672 | 2000-02-29 | ||
US22131300P | 2000-07-28 | 2000-07-28 | |
US60/221,313 | 2000-07-28 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012183484A Division JP2012255017A (ja) | 2000-02-29 | 2012-08-22 | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2015178523A true JP2015178523A (ja) | 2015-10-08 |
JP5921746B2 JP5921746B2 (ja) | 2016-05-24 |
Family
ID=26881354
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2001563118A Expired - Lifetime JP5140222B2 (ja) | 2000-02-29 | 2001-01-26 | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 |
JP2012183484A Revoked JP2012255017A (ja) | 2000-02-29 | 2012-08-22 | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 |
JP2015107778A Expired - Lifetime JP5921746B2 (ja) | 2000-02-29 | 2015-05-27 | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 |
Family Applications Before (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2001563118A Expired - Lifetime JP5140222B2 (ja) | 2000-02-29 | 2001-01-26 | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 |
JP2012183484A Revoked JP2012255017A (ja) | 2000-02-29 | 2012-08-22 | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 |
Country Status (35)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6627224B2 (ja) |
EP (2) | EP1267880B2 (ja) |
JP (3) | JP5140222B2 (ja) |
KR (1) | KR100757155B1 (ja) |
AR (1) | AR027965A1 (ja) |
AT (1) | ATE312613T1 (ja) |
AU (1) | AU2001229775A1 (ja) |
BG (1) | BG65815B1 (ja) |
BR (1) | BRPI0108435B8 (ja) |
CA (1) | CA2401569C (ja) |
CO (1) | CO5261593A1 (ja) |
CZ (1) | CZ303395B6 (ja) |
DE (1) | DE60115870T3 (ja) |
DK (1) | DK1267880T4 (ja) |
EA (1) | EA006181B1 (ja) |
EE (1) | EE05442B1 (ja) |
EG (1) | EG24408A (ja) |
ES (1) | ES2253403T5 (ja) |
GE (1) | GEP20053504B (ja) |
HK (1) | HK1048771A1 (ja) |
HR (1) | HRP20020649A2 (ja) |
HU (1) | HU230698B1 (ja) |
IL (1) | IL150447A0 (ja) |
MX (1) | MXPA02008359A (ja) |
MY (1) | MY127422A (ja) |
NO (1) | NO324014B1 (ja) |
NZ (1) | NZ520024A (ja) |
PE (1) | PE20020770A1 (ja) |
PL (1) | PL201411B1 (ja) |
RS (1) | RS51561B (ja) |
SI (1) | SI1267880T2 (ja) |
SK (1) | SK288008B6 (ja) |
TW (1) | TWI287988B (ja) |
UA (1) | UA84534C2 (ja) |
WO (1) | WO2001064221A1 (ja) |
Families Citing this family (33)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SI1267880T2 (sl) * | 2000-02-29 | 2010-04-30 | Bristol Myers Squibb Co | Formulacija z nizko dozo entekavirja in uporaba |
TWI275392B (en) * | 2002-04-08 | 2007-03-11 | Bristol Myers Squibb Co | Low dose liquid entecavir formulations and use |
AR040588A1 (es) | 2002-07-26 | 2005-04-13 | Schering Corp | Formulacion farmaceutica que comprende un inhibidor de la absorcion del colesterol y un inhibidor de una hmg- co a reductasa |
PL212790B1 (pl) | 2002-12-11 | 2012-11-30 | Bristol Myers Squibb Co | Sposób wytwarzania entekawiru, produkty posrednie, sposób wytwarzania produktu posredniego oraz pochodna metanosulfonianowa |
EP3025718A1 (en) | 2003-01-14 | 2016-06-01 | Gilead Sciences, Inc. | Compositions and methods for combination antiviral therapy |
CA2545584C (en) | 2003-11-17 | 2012-10-23 | Biomarin Pharmaceutical Inc. | Methods and compositions for the treatment of metabolic disorders |
CA2545513C (en) * | 2003-11-18 | 2013-01-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Solid pharmaceutical preparation form |
US7511139B2 (en) | 2004-06-04 | 2009-03-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for the preparation of entecavir and novel intermediates thereof via carbon-silicon oxidation |
JP4756153B2 (ja) * | 2004-08-27 | 2011-08-24 | 富士製薬工業株式会社 | 低成分含量の錠剤の製造方法 |
MX2007003519A (es) * | 2004-09-23 | 2007-08-07 | Fmc Corp | Composicion de recubrimiento. |
TWI471145B (zh) | 2005-06-13 | 2015-02-01 | Bristol Myers Squibb & Gilead Sciences Llc | 單一式藥學劑量型 |
TWI375560B (en) | 2005-06-13 | 2012-11-01 | Gilead Sciences Inc | Composition comprising dry granulated emtricitabine and tenofovir df and method for making the same |
CN101245068A (zh) * | 2007-02-14 | 2008-08-20 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 结晶型态的恩替卡韦及其制备方法和其药物组合物及用途 |
PE20090185A1 (es) * | 2007-03-22 | 2009-02-28 | Bristol Myers Squibb Co | Formulaciones farmaceuticas que contienen un inhibidor sglt2 |
EP2493454A2 (en) * | 2009-10-28 | 2012-09-05 | McNeil-PPC, Inc. | Fast dissolving/disintegrating coating compositions |
WO2011076412A1 (de) | 2009-12-23 | 2011-06-30 | Ratiopharm Gmbh | Orale darreichungsform umfassend entecavir |
DE102009060194A1 (de) | 2009-12-23 | 2011-06-30 | ratiopharm GmbH, 89079 | Orale Darreichungsform umfassend Entecavir |
WO2011103516A2 (en) * | 2010-02-18 | 2011-08-25 | The Trustees Of Princeton University | Inhibitors of long and very long chain fatty acid metabolism as broad spectrum anti-virals |
EA029521B1 (ru) | 2010-03-31 | 2018-04-30 | Милленниум Фармасьютикалз, Инк. | Производные 1-амино-2-циклопропилэтилбороновой кислоты |
EP2606895A4 (en) * | 2010-10-12 | 2014-04-02 | Univ Wuhan | TRANSDERMAL ABSORPTION STAMP OF ANTIVIRAL DRUG AND METHOD FOR PREPARING THE SAME |
EP2508172A1 (en) | 2011-04-06 | 2012-10-10 | Zentiva, a.s. | Stable and uniform formulations of entecavir and preparation method thereof |
KR101594820B1 (ko) * | 2011-06-16 | 2016-02-17 | 건일제약 주식회사 | 엔테카비르를 함유하는 미립구 및 이의 제조방법 |
KR101439635B1 (ko) | 2011-11-01 | 2014-09-11 | 대원제약주식회사 | 안정성이 향상된 엔테카비어를 함유하는 약학적 조성물 및 그 제조방법 |
IN2011CH03893A (ja) * | 2011-11-14 | 2015-08-21 | Hetero Research Foundation | |
EP2644196B1 (en) * | 2012-03-26 | 2019-09-18 | Arven Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | Pharmaceutical compositions of Entecavir |
EP2644197A1 (en) * | 2012-03-26 | 2013-10-02 | Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | Novel Pharmaceutical Compositions of Entecavir |
KR101285008B1 (ko) * | 2012-04-18 | 2013-07-10 | 제일약품주식회사 | 저용량 엔테카비어의 경구투여 제제의 제조방법 |
CA2779052A1 (en) * | 2012-05-31 | 2013-11-30 | Pharmascience Inc. | Pharmaceutical composition of entecavir and process of manufacturing |
CN103908436B (zh) * | 2012-12-29 | 2016-02-10 | 安徽贝克生物制药有限公司 | 一种速释型恩替卡韦组合物 |
KR101512895B1 (ko) | 2013-08-09 | 2015-04-16 | 대화제약 주식회사 | 엔테카비어를 포함하는 약학적 조성물의 제조방법 |
US10045993B2 (en) * | 2014-06-20 | 2018-08-14 | Ctc Bio, Inc. | Pharmaceutical preparation containing entecavir as active ingredient, and preparation method therefor |
CN108348616B (zh) | 2015-09-30 | 2022-12-23 | 株式会社大赛璐 | 易服用性固体制剂用颗粒组合物和包含该颗粒组合物的易服用性固体制剂 |
KR20230112817A (ko) | 2022-01-21 | 2023-07-28 | 한림대학교 산학협력단 | 피루브산 및 pdk 억제제를 포함하는 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4489026A (en) * | 1982-09-07 | 1984-12-18 | The Upjohn Company | Process for preparing solid unit dosage forms of ultra-low dose drugs |
US4631284A (en) * | 1984-11-19 | 1986-12-23 | Mallinckrodt, Inc. | Acetaminophen compositions containing low doses of chlorpheniramine maleate, method for preparing same and tablets formed therefrom |
JPH08208478A (ja) * | 1994-10-14 | 1996-08-13 | Japan Energy Corp | 抗エイズ薬製剤およびその製造方法 |
WO1997037638A2 (de) * | 1996-04-04 | 1997-10-16 | L A B Gmbh & Co | Verfahren zur herstellung von gering dosierten freifliessenden und/oder direktkomprimierbaren pulversystemen |
US5997905A (en) * | 1998-09-04 | 1999-12-07 | Mcneil-Ppc | Preparation of pharmaceutically active particles |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3836618A (en) * | 1971-12-23 | 1974-09-17 | American Home Prod | Process for the uniform distribution of a drug on a granulated base |
US4513008A (en) * | 1982-07-30 | 1985-04-23 | The Vinoxen Company, Inc. | Virucidal compositions and therapy |
US5206244A (en) | 1990-10-18 | 1993-04-27 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Hydroxymethyl (methylenecyclopentyl) purines and pyrimidines |
WO1998009964A1 (en) | 1996-09-03 | 1998-03-12 | Bristol-Myers Squibb Company | IMPROVED PROCESS FOR PREPARING THE ANTIVIRAL AGENT [1S-(1α, 3α, 4β)]-2-AMINO-1,9-DIHYDRO-9-[4-HYDROXY-3-(HYDROXYMETHYL)-2-METHYLENECYCLOPENTYL]-6H-PURIN-6-ONE |
WO2000009531A2 (en) * | 1998-08-10 | 2000-02-24 | Novirio Pharmaceuticals Limited | β-L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B |
GB9820416D0 (en) | 1998-09-18 | 1998-11-11 | Glaxo Group Ltd | Antiviral combinations |
GB9820420D0 (en) | 1998-09-18 | 1998-11-11 | Glaxo Group Ltd | Antiviral combinations |
GB9820417D0 (en) | 1998-09-18 | 1998-11-11 | Glaxo Group Ltd | Antiviral combinations |
US6432966B2 (en) * | 1999-10-29 | 2002-08-13 | Smithkline Beecham Corporation | Antiviral combinations |
SI1267880T2 (sl) * | 2000-02-29 | 2010-04-30 | Bristol Myers Squibb Co | Formulacija z nizko dozo entekavirja in uporaba |
-
2001
- 2001-01-26 SI SI200130502T patent/SI1267880T2/sl unknown
- 2001-01-26 SK SK1165-2002A patent/SK288008B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2001-01-26 NZ NZ520024A patent/NZ520024A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-01-26 EE EEP200200484A patent/EE05442B1/xx unknown
- 2001-01-26 HU HU0500558A patent/HU230698B1/hu unknown
- 2001-01-26 EP EP01955090A patent/EP1267880B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-26 CA CA002401569A patent/CA2401569C/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-26 WO PCT/US2001/002630 patent/WO2001064221A1/en active IP Right Grant
- 2001-01-26 RS YU63002A patent/RS51561B/sr unknown
- 2001-01-26 PL PL366102A patent/PL201411B1/pl unknown
- 2001-01-26 UA UA2002097732A patent/UA84534C2/uk unknown
- 2001-01-26 EP EP05020938A patent/EP1642582A1/en not_active Withdrawn
- 2001-01-26 CZ CZ20022902A patent/CZ303395B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-01-26 EA EA200200812A patent/EA006181B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-01-26 AT AT01955090T patent/ATE312613T1/de active
- 2001-01-26 GE GE4868A patent/GEP20053504B/en unknown
- 2001-01-26 BR BR0108435-6 patent/BRPI0108435B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-01-26 DK DK01955090.4T patent/DK1267880T4/da active
- 2001-01-26 AU AU2001229775A patent/AU2001229775A1/en not_active Abandoned
- 2001-01-26 ES ES01955090T patent/ES2253403T5/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-26 DE DE60115870T patent/DE60115870T3/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-01-26 MX MXPA02008359A patent/MXPA02008359A/es active IP Right Grant
- 2001-01-26 KR KR1020027011143A patent/KR100757155B1/ko active IP Right Review Request
- 2001-01-26 IL IL15044701A patent/IL150447A0/xx active IP Right Grant
- 2001-01-26 JP JP2001563118A patent/JP5140222B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-07 MY MYPI20010532A patent/MY127422A/en unknown
- 2001-02-22 TW TW090104020A patent/TWI287988B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-02-23 US US09/792,576 patent/US6627224B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-26 EG EG20010191A patent/EG24408A/xx active
- 2001-02-28 CO CO01015910A patent/CO5261593A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-02-28 AR ARP010100961A patent/AR027965A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-06-12 PE PE2001000552A patent/PE20020770A1/es not_active Application Discontinuation
-
2002
- 2002-07-05 BG BG106905A patent/BG65815B1/bg unknown
- 2002-08-01 HR HRP20020649 patent/HRP20020649A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2002-08-28 NO NO20024099A patent/NO324014B1/no not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-02-14 HK HK03101080.6A patent/HK1048771A1/zh unknown
-
2012
- 2012-08-22 JP JP2012183484A patent/JP2012255017A/ja not_active Revoked
-
2015
- 2015-05-27 JP JP2015107778A patent/JP5921746B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4489026A (en) * | 1982-09-07 | 1984-12-18 | The Upjohn Company | Process for preparing solid unit dosage forms of ultra-low dose drugs |
US4631284A (en) * | 1984-11-19 | 1986-12-23 | Mallinckrodt, Inc. | Acetaminophen compositions containing low doses of chlorpheniramine maleate, method for preparing same and tablets formed therefrom |
JPH08208478A (ja) * | 1994-10-14 | 1996-08-13 | Japan Energy Corp | 抗エイズ薬製剤およびその製造方法 |
WO1997037638A2 (de) * | 1996-04-04 | 1997-10-16 | L A B Gmbh & Co | Verfahren zur herstellung von gering dosierten freifliessenden und/oder direktkomprimierbaren pulversystemen |
US5997905A (en) * | 1998-09-04 | 1999-12-07 | Mcneil-Ppc | Preparation of pharmaceutically active particles |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
JPN6011024593; GENOVSI,E. V.,ET AL.: ANTIMICROCIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY VOL.42,NO.12, 1998, PP.3209-3217 * |
JPN6011024598; EPIVIR-HBV(商標)添付文書 , 1998 * |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5921746B2 (ja) | 低用量エンテカビル製剤およびその使用 | |
JP6491174B2 (ja) | ニタゾキサニドの制御放出医薬配合物 | |
JP6320371B2 (ja) | エンテカビルの医薬組成物および製造方法 | |
WO2006044968A2 (en) | Combination therapy for treating viral infections | |
KR20140014264A (ko) | 질내 투여용 속용성 정제 조성물 | |
ZA200205900B (en) | Low dose entecavir formulation and use. | |
AU2006235960B2 (en) | Low dose entecavir formulation and use |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20160219 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20160405 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20160412 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5921746 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |