JP2013517291A5 - - Google Patents
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Description
本発明は、本明細書全体にわたって記載されるような、局面および実施形態の組み合わせ、ならびに好ましいものを包含する。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式Ｉにおいて:
R 1 は、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員
のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて
置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロシクリルアルキルおよび必要に応じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より選択され、
ここで各置換されたR 1 は、１つ以上のQ 1 で置換されており;
各Q 1 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 10 、-S(O)R 10 、-S(O) 2 R 10 、-S(O) 2 NR 10 R 11 、-NR 10 C(O)R 11 、-NR 10 C(O)NR 11 R 12 、-NR 10 S(O)R 11 、-NR 10 S(O) 2 R 11 、-OP(O)R 11 R 12 、-P(O)R 11 R 12 、-P(O)OR 11 R 12 、-P(O)(OR 11 )OR 12 、-C(O)NR 11 R 12 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 11 R 12 、-C(O)OR 10 、-CN、-N 3 、-C(=NR 13 )NR 11 R 12 、-C(=NR 13 )OR 10 、-NR 10 C(=NR 13 )NR 11 R 12 、-NR 11 C(O)OR 10 、および-OC(O)NR 11 R 12 からなる群より独立して選択され;
各R 10 、R 11 、およびR 12 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 11 およびR 12 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 13 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 14 、-CHOおよび-S(O) 2 R 14 からなる群より独立して選択され;
各R 14 は独立して、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 1 、置換されたR 10 、置換されたR 11 、置換されたR 12 、置換されたR 13 、または置換されたR 14 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
R 2 は、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員
のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて
置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキルからなる群より選択され;
ここで各置換されたR 2 は、１つ以上のQ 2 で置換されており;
各Q 2 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 20 、-S(O)R 20 、-S(O) 2 R 20 、-S(O) 2 NR 20 R 21 、-NR 20 C(O)R 21 、-NR 20 C(O)NR 21 R 22 、-NR 20 S(O)R 21 、-NR 20 S(O) 2 R 21 、-OP(O)R 21 R 22 、-P(O)R 21 R 22 、-P(O)OR 21 R 22 、-P(O)(OR 21 )OR 22 、-C(O)NR 21 R 22 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 21 R 22 、-C(O)OR 20 、-CN、-N 3 、-C(=NR 23 )NR 21 R 22 、-C(=NR 23 )OR 20 、-NR 20 C(=NR 23 )NR 21 R 22 、-NR 21 C(O)OR 20 、および-OC(O)NR 21 R 22 からなる群より独立して選択され;
各R 20 、R 21 、およびR 22 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 21 およびR 22 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 23 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 24 、-CHOおよび-S(O) 2 R 24 からなる群より独立して選択され;
各R 24 は個々に、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 2 、置換されたR 20 、置換されたR 21 、置換されたR 22 、置換されたR 23 、または置換されたR 24 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
R 3 は、C ４〜12 シクロアルキルアルキレンまたは置換されたC ４〜12 シクロアルキルアルキレンであり;
ここで各置換されたR 3 は、１つ以上のQ 3 で置換されており;
各Q 3 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 30 、-S(O)R 30 、-S(O) 2 R 30 、-S(O) 2 NR 30 R 31 、-NR 30 C(O)R 31 、-NR 30 C(O)NR 31 R 32 、-NR 30 S(O)R 31 、-NR 30 S(O) 2 R 31 、-OP(O)R 31 R 32 、-P(O)R 31 R 32 、-P(O)OR 31 R 32 、-P(O)(OR 31 )OR 32 、-C(O)NR 31 R 32 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 31 R 32 、-C(O)OR 30 、-CN、-N 3 、-C(=NR 33 )NR 31 R 32 、-C(=NR 33 )OR 30 、-NR 30 C(=NR 33 )NR 31 R 32 、-NR 31 C(O)OR 30 、および-OC(O)NR 31 R 32 からなる群より独立して選択され;
各R 30 、R 31 、およびR 32 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 31 およびR 32 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 33 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 34 、-CHOおよび-S(O) 2 R 34 からなる群より独立して選択され;
各R 34 は個々に、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 3 、置換されたR 30 、置換されたR 31 、置換されたR 32 、置換されたR 33 、または置換されたR 34 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
Lは、-O-、-S-、-S(O)-、および-S(O) 2 -からなる群より選択され;
Hetは、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールであり;
ここで各置換されたHetは、１つ以上のQ 4 で置換されており;
各Q 4 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 40 、-S(O)R 40 、-S(O) 2 R 40 、-S(O) 2 NR 40 R 41 、-NR 40 C(O)R 41 、-NR 40 C(O)NR 41 R 42 、-NR 40 S(O)R 41 、-NR 40 S(O) 2 R 41 、-OP(O)R 41 R 42 、-P(O)R 41 R 42 、-P(O)OR 41 R 42 、-P(O)(OR 41 )OR 42 、-C(O)NR 41 R 42 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 41 R 42 、-C(O)OR 40 、-CN、-N 3 、-C(=NR 43 )NR 41 R 42 、-C(=NR 43 )OR 40 、-NR 40 C(=NR 43 )NR 41 R 42 、-NR 41 C(O)OR 40 、および-OC(O)NR 41 R 42 からなる群より独立して選択され;
各R 40 、R 41 、およびR 42 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 41 およびR 42 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 43 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 44 、-CHOおよび-S(O) 2 R 44 からなる群より独立して選択され;
各R 44 は個々に、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 4 、置換されたR 40 、置換されたR 41 、置換されたR 42 、置換されたR 43 、または置換されたR 44 は独立して、１つ以上のQ 5 で置換されており;
各Q 5 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 50 、-S(O)R 50 、-S(O) 2 R 50 、-S(O) 2 NR 50 R 51 、-NR 50 C(O)R 51 、-NR 50 C(O)NR 51 R 52 、-NR 50 S(O)R 51 、-NR 50 S(O) 2 R 51 、-OP(O)R 51 R 52 、-P(O)R 51 R 52 、-P(O)OR 51 R 52 、-P(O)(OR 51 )OR 52 、-C(O)NR 51 R 52 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 51 R 52 、-C(O)OR 50 、-CN、-N 3 、-C(=NR 53 )NR 51 R 52 、-C(=NR 53 )OR 50 、-NR 50 C(=NR 53 )NR 51 R 52 、-NR 51 C(O)OR 50 、および-OC(O)NR 51 R 52 からなる群より個々に選択され;
各R 50 、R 51 、およびR 52 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 51 およびR 52 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 53 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 54 、-CHOおよび-S(O) 2 R 54 からなる群より独立して選択され;
各R 54 は独立して、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 5 、置換されたR 50 、置換されたR 51 、置換されたR 52 、置換されたR 53 、または置換されたR 54 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
各Q 6 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 60 、-S(O)R 60 、-S(O) 2 R 60 、-S(O) 2 NR 60 R 61 、-NR 60 C(O)R 61 、-NR 60 C(O)NR 61 R 62 、-NR 60 S(O)R 61 ,-NR 60 S(O) 2 R 61 、-OP(O)R 61 R 62 、-P(O)R 61 R 62 、-P(O)OR 61 R 62 、-P(O)(OR 61 )OR 62 、-C(O)NR 61 R 62 、C 1〜6 アルキル、C 2〜6 アルケニル、C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、C 6〜12 アリールアルキル
、C 6〜12 アリール、3員〜14員のヘテロアリール、C 1〜6 アルキルオキシ、C 2〜6 アルケニ
ルオキシ、C 2〜6 アルキニルオキシ、C 3〜6 シクロアルキルオキシ、C 6〜12 アリールオキシ、3員〜14員のヘテロアリールオキシ、4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、-C(O)C 1〜6 アルキル、-C(O)C 2〜6 アルケニル、-C(O)C 2〜6 アルキニル、-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、-C(O)C 1〜6 ハロアルキル、-C(O)C 6〜12 アリール、-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 61 R 62 、-C(O)OR 60 、-CN
、-N 3 、-C(=NR 63 )NR 61 R 62 、-C(=NR 63 )OR 60 、-NR 60 C(=NR 63 )NR 61 R 62 、-NR 61 C(O)OR 60 、お
よび-OC(O)NR 61 R 62 からなる群より独立して選択され;
各R 60 、R 61 、およびR 62 は、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 3〜12 シクロアルキル、C 1〜12 ハロアルキル、C 6〜14 アリール、3員〜14員のヘテロア
リール、3員〜12員のヘテロシクリル、3〜18員のヘテロアリールアルキル、およびC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 61 およびR 62 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 63 は、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 3〜12 シクロアルキル、C 6〜14 アリール、3員〜14員のヘテロアリール、3員〜12員のヘテロシクリル、3
〜18員のヘテロアリールアルキル、C 6〜18 アリールアルキル、-CN、-C(O)R 64 、-CHOおよ
び-S(O) 2 R 64 からなる群より独立して選択され;
各R 64 は個々に、C 1〜12 アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目２）
R 1 が、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、または必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
R 1 が、必要に応じて置換されたC 3 〜C 7 の第二級または第三級アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
R 2 が、必要に応じて置換されたC 3〜12- シクロアルキルである、項目１〜３のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｌが−Ｏ−である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ３ が、必要に応じて置換されたシクロアルキルメチレンまたは必要に応じて置換されたシクロアルキルエチレンである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
式II:
により表わされる、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩにおいて、
R 2 は、必要に応じて置換された4-メチルシクロヘキシルまたは必要に応じて置換された4-メチルシクロヘキセニルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目８）
R 2 が:
からなる群より選択される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ３ が、必要に応じて置換されたシクロヘキシルメチレンである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Hetが、O、S、またはNから選択される１個または２個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリルである、項目１〜９のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目１１）
式ＩＩＩ：
により表わされる、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩＩにおいて、Ｒ ２ が
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目１２）
Hetが、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたピリダジニル、
必要に応じて置換されたテトラヒドロ-2H-ピラニル、必要に応じて置換されたピペリジニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロチオフェニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたアゼチジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロフラニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロ-2H-フロ[2,3-b]フラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換された1H-イミダゾリル、必要に応じて置換された1H-ピラゾリル、必要に応じて置換されたキノリ
ニル、必要に応じて置換されたチオフェニル、必要に応じて置換されたピリミジニルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２ が
である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｈｅｔが、必要に応じて置換されたテトラヒドロフラン−３−イルである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
から選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目１６）
治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目１７）
インターフェロン、リバビリンもしくはそのアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、NS5aインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、メバロネート脱炭酸酵素アンタゴニスト、レニン-アンギオテンシン系のアンタゴニスト、他の抗線
維症剤、HCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターもしくはヌクレオチドイン
ヒビター、HCV NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、サイクロフィリンインヒビター、HCV IRESインヒビター、薬物動態増強剤およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される少なくとも１種
のさらなる治療剤、またはこれらの混合物をさらに含有する、項目１６に記載の薬学的組成物。
（項目１８）
デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC
型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１９）
前記ウイルス感染がC型肝炎ウイルスにより引き起こされる、項目１８に記載の方法
。
（項目２０）
インターフェロン、リバビリンもしくはそのアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、NS5aインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、メバロネート脱炭酸酵素アンタゴニスト、レニン-アンギオテンシン系のアンタゴニスト、他の抗線
維症剤、HCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターもしくはヌクレオチドイン
ヒビター、HCV NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、サイクロフィリンインヒビター、HCV IRESインヒビター、薬物動態増強剤およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される少なくとも１種
のさらなる治療剤、またはこれらの混合物を投与する工程をさらに包含する、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
フラビウイルス科ウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２２）
フラビウイルス科ウイルス感染を処置する際に使用するための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式I:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式Ｉにおいて:
R 1 は、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員
のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて
置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロシクリルアルキルおよび必要に応じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より選択され、
ここで各置換されたR 1 は、１つ以上のQ 1 で置換されており;
各Q 1 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 10 、-S(O)R 10 、-S(O) 2 R 10 、-S(O) 2 NR 10 R 11 、-NR 10 C(O)R 11 、-NR 10 C(O)NR 11 R 12 、-NR 10 S(O)R 11 、-NR 10 S(O) 2 R 11 、-OP(O)R 11 R 12 、-P(O)R 11 R 12 、-P(O)OR 11 R 12 、-P(O)(OR 11 )OR 12 、-C(O)NR 11 R 12 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 11 R 12 、-C(O)OR 10 、-CN、-N 3 、-C(=NR 13 )NR 11 R 12 、-C(=NR 13 )OR 10 、-NR 10 C(=NR 13 )NR 11 R 12 、-NR 11 C(O)OR 10 、および-OC(O)NR 11 R 12 からなる群より独立して選択され;
各R 10 、R 11 、およびR 12 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 11 およびR 12 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 13 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 14 、-CHOおよび-S(O) 2 R 14 からなる群より独立して選択され;
各R 14 は独立して、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 1 、置換されたR 10 、置換されたR 11 、置換されたR 12 、置換されたR 13 、または置換されたR 14 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
R 2 は、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員
のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて
置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキルからなる群より選択され;
ここで各置換されたR 2 は、１つ以上のQ 2 で置換されており;
各Q 2 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 20 、-S(O)R 20 、-S(O) 2 R 20 、-S(O) 2 NR 20 R 21 、-NR 20 C(O)R 21 、-NR 20 C(O)NR 21 R 22 、-NR 20 S(O)R 21 、-NR 20 S(O) 2 R 21 、-OP(O)R 21 R 22 、-P(O)R 21 R 22 、-P(O)OR 21 R 22 、-P(O)(OR 21 )OR 22 、-C(O)NR 21 R 22 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 21 R 22 、-C(O)OR 20 、-CN、-N 3 、-C(=NR 23 )NR 21 R 22 、-C(=NR 23 )OR 20 、-NR 20 C(=NR 23 )NR 21 R 22 、-NR 21 C(O)OR 20 、および-OC(O)NR 21 R 22 からなる群より独立して選択され;
各R 20 、R 21 、およびR 22 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 21 およびR 22 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 23 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 24 、-CHOおよび-S(O) 2 R 24 からなる群より独立して選択され;
各R 24 は個々に、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 2 、置換されたR 20 、置換されたR 21 、置換されたR 22 、置換されたR 23 、または置換されたR 24 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
R 3 は、C ４〜12 シクロアルキルアルキレンまたは置換されたC ４〜12 シクロアルキルアルキレンであり;
ここで各置換されたR 3 は、１つ以上のQ 3 で置換されており;
各Q 3 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 30 、-S(O)R 30 、-S(O) 2 R 30 、-S(O) 2 NR 30 R 31 、-NR 30 C(O)R 31 、-NR 30 C(O)NR 31 R 32 、-NR 30 S(O)R 31 、-NR 30 S(O) 2 R 31 、-OP(O)R 31 R 32 、-P(O)R 31 R 32 、-P(O)OR 31 R 32 、-P(O)(OR 31 )OR 32 、-C(O)NR 31 R 32 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 31 R 32 、-C(O)OR 30 、-CN、-N 3 、-C(=NR 33 )NR 31 R 32 、-C(=NR 33 )OR 30 、-NR 30 C(=NR 33 )NR 31 R 32 、-NR 31 C(O)OR 30 、および-OC(O)NR 31 R 32 からなる群より独立して選択され;
各R 30 、R 31 、およびR 32 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 31 およびR 32 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 33 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 34 、-CHOおよび-S(O) 2 R 34 からなる群より独立して選択され;
各R 34 は個々に、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 3 、置換されたR 30 、置換されたR 31 、置換されたR 32 、置換されたR 33 、または置換されたR 34 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
Lは、-O-、-S-、-S(O)-、および-S(O) 2 -からなる群より選択され;
Hetは、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールであり;
ここで各置換されたHetは、１つ以上のQ 4 で置換されており;
各Q 4 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 40 、-S(O)R 40 、-S(O) 2 R 40 、-S(O) 2 NR 40 R 41 、-NR 40 C(O)R 41 、-NR 40 C(O)NR 41 R 42 、-NR 40 S(O)R 41 、-NR 40 S(O) 2 R 41 、-OP(O)R 41 R 42 、-P(O)R 41 R 42 、-P(O)OR 41 R 42 、-P(O)(OR 41 )OR 42 、-C(O)NR 41 R 42 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 41 R 42 、-C(O)OR 40 、-CN、-N 3 、-C(=NR 43 )NR 41 R 42 、-C(=NR 43 )OR 40 、-NR 40 C(=NR 43 )NR 41 R 42 、-NR 41 C(O)OR 40 、および-OC(O)NR 41 R 42 からなる群より独立して選択され;
各R 40 、R 41 、およびR 42 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 41 およびR 42 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 43 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 44 、-CHOおよび-S(O) 2 R 44 からなる群より独立して選択され;
各R 44 は個々に、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 4 、置換されたR 40 、置換されたR 41 、置換されたR 42 、置換されたR 43 、または置換されたR 44 は独立して、１つ以上のQ 5 で置換されており;
各Q 5 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 50 、-S(O)R 50 、-S(O) 2 R 50 、-S(O) 2 NR 50 R 51 、-NR 50 C(O)R 51 、-NR 50 C(O)NR 51 R 52 、-NR 50 S(O)R 51 、-NR 50 S(O) 2 R 51 、-OP(O)R 51 R 52 、-P(O)R 51 R 52 、-P(O)OR 51 R 52 、-P(O)(OR 51 )OR 52 、-C(O)NR 51 R 52 、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜12 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換されたC 1〜6 アルキルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルケニルオキシ、必要に応じて置換されたC 2〜6 アルキニルオキシ、必要に応じて置換されたC 3〜6 シクロアルキルオキシ、必要に応じて置換さ
れたC 6〜12 アリールオキシ、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリールオキシ
、必要に応じて置換された4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、必要に応じて置換された-C(O)C 1〜6 アルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 2〜6 アルケニル、必要に応じて置換
された-C(O)C 2〜6 アルキニル、必要に応じて置換された-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリール、必要に応じて置換された-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、必要に応じて置換された-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、必要に応じて置換
された3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 51 R 52 、-C(O)OR 50 、-CN、-N 3 、-C(=NR 53 )NR 51 R 52 、-C(=NR 53 )OR 50 、-NR 50 C(=NR 53 )NR 51 R 52 、-NR 51 C(O)OR 50 、および-OC(O)NR 51 R 52 からなる群より個々に選択され;
各R 50 、R 51 、およびR 52 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、および必要に応
じて置換されたC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 51 およびR 52 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 53 は、H、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜14 アリール、必要に応じて置換された3員
〜14員のヘテロアリール、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリル、必要に
応じて置換された3員〜18員のヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたC 6〜18
アリールアルキル、-CN、-C(O)R 54 、-CHOおよび-S(O) 2 R 54 からなる群より独立して選択され;
各R 54 は独立して、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキルであり;
ここで各置換されたQ 5 、置換されたR 50 、置換されたR 51 、置換されたR 52 、置換されたR 53 、または置換されたR 54 は独立して、１つ以上のQ 6 で置換されており;
各Q 6 は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO 2 、-N(=O)、-SR 60 、-S(O)R 60 、-S(O) 2 R 60 、-S(O) 2 NR 60 R 61 、-NR 60 C(O)R 61 、-NR 60 C(O)NR 61 R 62 、-NR 60 S(O)R 61 ,-NR 60 S(O) 2 R 61 、-OP(O)R 61 R 62 、-P(O)R 61 R 62 、-P(O)OR 61 R 62 、-P(O)(OR 61 )OR 62 、-C(O)NR 61 R 62 、C 1〜6 アルキル、C 2〜6 アルケニル、C 2〜6 アルキニル、C 3〜6 シクロアルキル、C 6〜12 アリールアルキル
、C 6〜12 アリール、3員〜14員のヘテロアリール、C 1〜6 アルキルオキシ、C 2〜6 アルケニ
ルオキシ、C 2〜6 アルキニルオキシ、C 3〜6 シクロアルキルオキシ、C 6〜12 アリールオキシ、3員〜14員のヘテロアリールオキシ、4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、-C(O)C 1〜6 アルキル、-C(O)C 2〜6 アルケニル、-C(O)C 2〜6 アルキニル、-C(O)C 3〜6 シクロアルキル、-C(O)C 1〜6 ハロアルキル、-C(O)C 6〜12 アリール、-C(O)-3員〜14員ヘテロアリール、-C(O)C 6〜12 アリールアルキル、3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR 61 R 62 、-C(O)OR 60 、-CN
、-N 3 、-C(=NR 63 )NR 61 R 62 、-C(=NR 63 )OR 60 、-NR 60 C(=NR 63 )NR 61 R 62 、-NR 61 C(O)OR 60 、お
よび-OC(O)NR 61 R 62 からなる群より独立して選択され;
各R 60 、R 61 、およびR 62 は、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 3〜12 シクロアルキル、C 1〜12 ハロアルキル、C 6〜14 アリール、3員〜14員のヘテロア
リール、3員〜12員のヘテロシクリル、3〜18員のヘテロアリールアルキル、およびC 6〜18 アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR 61 およびR 62 は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシ
クリルを形成し;
各R 63 は、H、C 1〜12 アルキル、C 2〜12 アルケニル、C 2〜12 アルキニル、C 3〜12 シクロアルキル、C 6〜14 アリール、3員〜14員のヘテロアリール、3員〜12員のヘテロシクリル、3
〜18員のヘテロアリールアルキル、C 6〜18 アリールアルキル、-CN、-C(O)R 64 、-CHOおよ
び-S(O) 2 R 64 からなる群より独立して選択され;
各R 64 は個々に、C 1〜12 アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目２）
R 1 が、必要に応じて置換されたC 1〜12 アルキル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルケニル、必要に応じて置換されたC 2〜12 アルキニル、または必要に応じて置換されたC 3〜12 シクロアルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
R 1 が、必要に応じて置換されたC 3 〜C 7 の第二級または第三級アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
R 2 が、必要に応じて置換されたC 3〜12- シクロアルキルである、項目１〜３のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｌが−Ｏ−である、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ３ が、必要に応じて置換されたシクロアルキルメチレンまたは必要に応じて置換されたシクロアルキルエチレンである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
式II:
により表わされる、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩにおいて、
R 2 は、必要に応じて置換された4-メチルシクロヘキシルまたは必要に応じて置換された4-メチルシクロヘキセニルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目８）
R 2 が:
からなる群より選択される、項目１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ３ が、必要に応じて置換されたシクロヘキシルメチレンである、項目１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Hetが、O、S、またはNから選択される１個または２個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリルである、項目１〜９のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目１１）
式ＩＩＩ：
により表わされる、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルであって、式ＩＩＩにおいて、Ｒ ２ が
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目１２）
Hetが、必要に応じて置換されたピリジニル、必要に応じて置換されたピリダジニル、
必要に応じて置換されたテトラヒドロ-2H-ピラニル、必要に応じて置換されたピペリジニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロチオフェニル、必要に応じて置換されたピラジニル、必要に応じて置換されたアゼチジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロフラニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロ-2H-フロ[2,3-b]フラニル、必要に応じて置換されたチアゾリル、必要に応じて置換された1H-イミダゾリル、必要に応じて置換された1H-ピラゾリル、必要に応じて置換されたキノリ
ニル、必要に応じて置換されたチオフェニル、必要に応じて置換されたピリミジニルである、項目１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ２ が
である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｈｅｔが、必要に応じて置換されたテトラヒドロフラン−３−イルである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
から選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。
（項目１６）
治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目１７）
インターフェロン、リバビリンもしくはそのアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、NS5aインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、メバロネート脱炭酸酵素アンタゴニスト、レニン-アンギオテンシン系のアンタゴニスト、他の抗線
維症剤、HCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターもしくはヌクレオチドイン
ヒビター、HCV NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、サイクロフィリンインヒビター、HCV IRESインヒビター、薬物動態増強剤およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される少なくとも１種
のさらなる治療剤、またはこれらの混合物をさらに含有する、項目１６に記載の薬学的組成物。
（項目１８）
デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC
型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置する方法であって、該方法は、該処置を必要とする哺乳動物に、治療有効量の項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１９）
前記ウイルス感染がC型肝炎ウイルスにより引き起こされる、項目１８に記載の方法
。
（項目２０）
インターフェロン、リバビリンもしくはそのアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、NS5aインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、メバロネート脱炭酸酵素アンタゴニスト、レニン-アンギオテンシン系のアンタゴニスト、他の抗線
維症剤、HCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターもしくはヌクレオチドイン
ヒビター、HCV NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、サイクロフィリンインヒビター、HCV IRESインヒビター、薬物動態増強剤およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される少なくとも１種
のさらなる治療剤、またはこれらの混合物を投与する工程をさらに包含する、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
フラビウイルス科ウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目２２）
フラビウイルス科ウイルス感染を処置する際に使用するための、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
Claims (25)
- 式I:
R1は、必要に応じて置換されたC1〜12アルキルであり;
ここで各置換されたR1は、１つ以上のQ1で置換されており;
各Q1は、C 1〜6アルキルオキシ、および-OHからなる群より独立して選択され;
R 2は、必要に応じて置換されたC3〜12シクロアルキルであり；ここで各置換されたR2は、１つ以上のQ2で置換されており;
各Q2は、C 1〜6アルキル、C 1〜6アルキルオキシ、および-OHからなる群より独立して選択され;
R 3は、C４〜12シクロアルキルアルキレンまたは置換されたC４〜12シクロアルキルアルキレンであり;
ここで各置換されたR3は、１つ以上のQ3で置換されており;
各Q3は、C 1〜6アルキル、C 1〜6アルキルオキシおよび-OHからなる群より独立して選択され;
Lは、-O-、-S-、-S(O)-、および-S(O)2-からなる群より選択され;
Hetは、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリルであり;
ここで各置換されたHetは、１つ以上のQ4で置換されており;
各Q4は、ハロゲン、オキソ、オキシド、-NO2、-N(=O)、-SR40、-S(O)R40、-S(O)2R40、-S(O)2NR40R41、-NR40C(O)R41、-NR40C(O)NR41R42、-NR40S(O)R41、-NR40S(O)2R41、-OP(O)R41R42、-P(O)R41R42、-P(O)OR41R42、-P(O)(OR41)OR42、-C(O)NR41R42 、C 1〜6アルキル、C 2〜6アルケニル、C 2〜6アルキニル、C 3〜6シクロアルキル、C 6〜12アリールアルキル、C 6〜12アリール、C 1〜6アルキルオキシ、C 2〜6アルケニルオキシ、C 2〜6アルキニルオキシ、C 3〜6シクロアルキルオキシ、C 6〜12アリールオキシ、4員〜12員のヘテロシクリルオキシ、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C2〜6アルケニル、-C(O)C2〜6アルキニル、-C(O)C3〜6シクロアルキル、-C(O)C6〜12アリール、-C(O)C6〜12アリールアルキル、3員〜10員のヘテロシクリル、-OH、-NR41R42、-C(O)OR40、-CN、-N3、-C(=NR43)NR41R42、-C(=NR43)OR40、-NR40C(=NR43)NR41R42、-NR41C(O)OR40、および-OC(O)NR41R42からなる群より独立して選択され;
各R40、R41、およびR42は、H、C 1〜12アルキル、C 2〜12アルケニル、C 2〜12アルキニル、C 3〜12シクロアルキル、C 6〜14アリール、3員〜12員のヘテロシクリル、およびC 6〜18アリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;
またはR41およびR42は、これらが結合する原子と一緒になって、3員〜10員のヘテロシクリルを形成し;
各R43は、H、C 1〜12アルキル、C 2〜12アルケニル、C 2〜12アルキニル、C 3〜12シクロアルキル、C 6〜14アリール、3員〜12員のヘテロシクリル、C 6〜18アリールアルキル、-CN、-C(O)R44、-CHOおよび-S(O)2R44からなる群より独立して選択され;
各R44は個々に、C 1〜12アルキルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。 - R1が、必要に応じて置換されたC3〜C7の第二級または第三級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
- R2が、必要に応じて置換されたC 6 シクロアルキルである、請求項１または２に記載の化合物。
- Ｌが−Ｏ−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
- R3が、必要に応じて置換されたシクロアルキルメチレンまたは必要に応じて置換されたシクロアルキルエチレンである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
- 式II:
R2は、必要に応じて置換された4-メチルシクロヘキシルまたは必要に応じて置換された4-メチルシクロヘキセニルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル。 - R2が:
- R3が、必要に応じて置換されたシクロヘキシルメチレンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
- Q 3 が、OHである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
- R 3 は
である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。 - R 3 は
である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。 - Hetが、O、S、またはNから選択される１個または２個のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された3員〜12員のヘテロシクリルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
- 式ＩＩＩ：
- Hetが、必要に応じて置換されたテトラヒドロ-2H-ピラニル、必要に応じて置換されたピペリジニル、必要に応じて置換されたピロリジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロチオフェニル、必要に応じて置換されたアゼチジニル、必要に応じて置換されたテトラヒドロフラニル、および必要に応じて置換されたテトラヒドロ-2H-フロ[2,3-b]フラニルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
- Ｒ２が
- Hetが、必要に応じて置換されたテトラヒドロフラン-3-イルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
-
-
- 治療有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的組成物。
- インターフェロン、リバビリンもしくはそのアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、NS5aインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、メバロネート脱炭酸酵素アンタゴニスト、レニン-アンギオテンシン系のアンタゴニスト、他の抗線
維症剤、HCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターもしくはヌクレオチドイン
ヒビター、HCV NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、サイクロフィリンインヒビター、HCV IRESインヒビター、薬物動態増強剤およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される少なくとも１種
のさらなる治療剤、またはこれらの混合物をさらに含有する、請求項１９に記載の薬学的組成物。 - デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC
型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物または請求項１９〜２０の薬学的組成物を含む、組成物。 - 前記ウイルス感染がC型肝炎ウイルスにより引き起こされる、請求項２１に記載の組成物。
- インターフェロン、リバビリンもしくはそのアナログ、HCV NS3プロテアーゼインヒビター、NS5aインヒビター、α-グルコシダーゼ1インヒビター、肝臓保護物質、メバロネート脱炭酸酵素アンタゴニスト、レニン-アンギオテンシン系のアンタゴニスト、他の抗線
維症剤、HCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシドインヒビターもしくはヌクレオチドイン
ヒビター、HCV NS5Bポリメラーゼの非ヌクレオシドインヒビター、HCV NS5Aインヒビター、TLR-7アゴニスト、サイクロフィリンインヒビター、HCV IRESインヒビター、薬物動態増強剤およびHCVを処置するための他の薬物からなる群より選択される少なくとも１種
のさらなる治療剤、またはこれらの混合物をさらに含む、請求項２２に記載の組成物。 - フラビウイルス科ウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
- フラビウイルス科ウイルス感染を処置する際に使用するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
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2015
- 2015-11-02 JP JP2015215450A patent/JP2016041732A/ja not_active Withdrawn
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