JP2010539241A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 宿主におけるウイルス負荷を低減することにより、宿主におけるフラビウイルス科ファミリーのウイルス感染を治療するための医薬品の製造における、阻害剤の使用。
2. 前記フラビウイルス科ファミリーのウイルスが、フラビウイルス、ペスチウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、黄熱病ウイルス（ＹＦＶ）；デングウイルス；日本脳炎ウイルス；マレー渓谷脳炎ウイルス；セントルイス脳炎ウイルス；ウェストナイルウイルス；ダニ媒介性脳炎ウイルス；クンジンウイルス；中央ヨーロッパ脳炎ウイルス；ロシア春夏脳炎ウイルス；ポワッサンウイルス；キャサヌール森林病ウイルス；およびオムスク出血熱ウイルスからなる群から選択されるウイルスを含む、請求項１に記載の使用。
3. 前記ウイルスがＣ型肝炎ウイルスである、請求項１に記載の使用。
4. 前記阻害剤が、式
   

   

   で表される化合物であり、式中、Ｒ_１は、−Ｈ、
   

   

   および
   

   

   からなる群から選択され、
   式中、Ｒ_２は−Ｈと
   

   

   とからなる群から選択され、
   式中、Ｘは、
   

   

   からなる群から選択され、
   前記阻害剤が非環式基を含む場合、Ｒ_４〜Ｒ_７は各々、
   

   

   からなる群から独立して選択され、
   前記阻害剤が環状基を含む場合、Ｒ_４およびＲ_５、Ｒ_５およびＲ_６またはＲ_６およびＲ_７などの１つ以上の隣接する基が、５から７個の原子を含む環で連結され、
   前記アルキル基が、メチル基、エチル基、イソプロピル基、トリフルオロメチル基、ならびに、構造
   

   

   のうちの１つを有する基からなる群から独立して選択され、
   前記アリール基が、Ａ群〜Ｆ群からなる群から独立して選択され、
   

   

   式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は各々、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群の化合物に存在する場合、
   

   

   からなる群から独立して選択され、
   

   

   

   式中、Ｄ群、Ｅ群、Ｆ群の化合物において、Ｙは、−Ｏ、−Ｓ、−ＮＨ、−Ｎ−アルキル、および−Ｎ−アシルからなる群から選択され、Ｘ_３は、−Ｈ、−ＣＨ_３、−Ｃｌ、−Ｆ、ＣＦ_３、および−ＯＣＨ_３からなる群から選択され、Ｘ_４およびＸ_５は、存在する場合、ＨとＣＨ_３ とからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の使用。
5. 前記阻害剤が、式
   

   

   で表される化合物である、請求項４に記載の使用。
6. Ｒ_５およびＲ_６が、
   

   

   からなる群から独立して選択される、請求項５に記載の使用。
7. 前記阻害剤が、式
   

   

   で表される化合物であり、
   Ｒ_１は、
   

   

   からなる群から選択され、
   Ｒ_２は、−Ｈ、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、
   

   

   からなる群から選択され、
   Ｒ_４は、−Ｈおよび−ＮＨ_２からなる群から選択され、
   Ｒ_５およびＲ_６は、
   

   

   

   からなる群から独立して選択され、
   Ｒ_７は−Ｈである、請求項１に記載の使用。
8. 前記阻害剤が、クレミゾール、クレミゾール類似体、およびクレミゾール骨格を有する化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
9. 前記阻害剤がクレミゾールの塩である、請求項８に記載の使用。
10. クレミゾールの前記塩が塩酸クレミゾールであり、塩酸クレミゾールを１用量あたり約１５ｍｇから２００ｍｇの量で投与し、前記塩酸クレミゾールを１日１回以上投与する、請求項９に記載の使用。
11. 前記阻害剤が、前記阻害剤の薬学的塩と前記阻害剤のアイソスターとからなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
12. 抗ＨＣＶ治療薬、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター、チアゾリド、持続放出性チアゾリド、ヌクレオシド類似体、およびインターフェロン−αからなる群から選択される少なくとも１種類の別の治療薬を投与することをさらに含む、請求項１に記載の使用。
13. 宿主におけるＨＣＶ複製の治療のための医薬品の製造における阻害剤の使用であって、前記阻害剤が、クレミゾール、クレミゾール類似体、クレミゾール骨格を有する化合物、これらの化合物各々の薬学的塩、およびこれらの化合物のアイソスターからなる群から選択される、使用。
14. ウイルスに感染した宿主におけるＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲに対するＮＳ４Ｂポリペプチドの結合の阻害のための医薬品の製造における阻害剤の使用であって、前記阻害剤が、クレミゾール、クレミゾール類似体、クレミゾール骨格を有する化合物、これらの化合物各々の薬学的塩、およびこれらの化合物のアイソスターからなる群から選択される、使用。
15. 宿主における肝線維症の治療のための医薬品の製造における阻害剤の使用であって、前記阻害剤が、クレミゾール、クレミゾール類似体、クレミゾール骨格を有する化合物、これらの化合物各々の薬学的塩、およびこれらの化合物のアイソスターからなる群から選択される、使用。
16. クレミゾール類似体、クレミゾール骨格を有する化合物、これらの化合物各々の薬学的塩、およびこれらの化合物のアイソスターからなる群から選択される阻害剤を含む、医薬組成物。
17. 前記阻害剤が、式
    

    

    で表される化合物であり、
    式中、Ｒ_１は、−Ｈ、
    

    

    および
    

    

    からなる群から選択され、
    式中、Ｒ_２は−Ｈと
    

    

    とからなる群から選択され、
    式中、Ｘは、
    

    

    からなる群から選択され、
    前記阻害剤が非環式基を含む場合、Ｒ_４〜Ｒ_７は各々、
    

    

    

    からなる群から独立して選択され、
    前記阻害剤が環状基を含む場合、Ｒ_４およびＲ_５、Ｒ_５およびＲ_６またはＲ_６およびＲ_７などの１つ以上の隣接する基が、５から７個の原子を含む環で連結され、
    前記アルキル基が、メチル基、エチル基、イソプロピル基、トリフルオロメチル基、ならびに、構造
    

    

    のうちの１つを有する基からなる群から独立して選択され、
    前記アリール基が、Ａ群〜Ｆ群からなる群から独立して選択され、
    

    

    式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は各々、Ａ群、Ｂ群、Ｃ群の化合物に存在する場合、
    

    

    からなる群から独立して選択され、
    

    

    式中、Ｄ群、Ｅ群、Ｆ群の化合物において、Ｙは、−Ｏ、−Ｓ、−ＮＨ、−Ｎ−アルキル、および−Ｎ−アシルからなる群から選択され、Ｘ_３は、−Ｈ、−ＣＨ_３、−Ｃｌ、−Ｆ、ＣＦ_３、および−ＯＣＨ_３からなる群から選択され、Ｘ_４およびＸ_５は、存在する場合、ＨとＣＨ_３ とからなる群から独立して選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
18. 前記阻害剤が、式
    

    

    で表される化合物であり、
    式中、前記Ｒ_５およびＲ_６基がエトキシ基ではない、請求項１７に記載の医薬組成物。
19. Ｒ_５およびＲ_６が、
    

    

    からなる群から独立して選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
20. 抗ＨＣＶ治療薬、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター、チアゾリド、持続放出性チアゾリド、ヌクレオシド類似体、およびインターフェロン−αからなる群から選択される少なくとも１種類の別の治療薬をさらに含む、請求項１６に記載の医薬組成物。