JP2012533630A5

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Publication number: JP2012533630A5
Application number: JP2012521700A
Authority: JP
Filing date: 2010-07-19
Publication date: 2015-02-26
Anticipated expiration: 2030-07-19

Description

または薬学的に許容されるその塩またはエステルで、ここで：
Ｒ^１は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３ −１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換された３−１８員ヘテロシクリルアルキルおよび随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから選択され、
ここで、各置換Ｒ^１は、１つ以上のＱ^１で置換され、
各Ｑ^１は以下から成るグループから独立して選択される：
ハロゲン、オキソ、オキサイド、ＮＯ_２、Ｎ（＝Ｏ）、ＳＲ^１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１０、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１０Ｓ（Ｏ）Ｒ^１１、−ＮＲ^１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１１、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ^１１Ｒ^１２、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^１１Ｒ^１２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^１１Ｒ^１２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１１）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、随意に置換されたＣ_２−６アルケニル、随意に置換されたＣ_２−６アルキニル、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリールアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換されたＣ_１−６アルキルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルケニルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルキニルオキシ、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキルオキシ、随意に置換されたＣ_６−１２アリールオキシ、随意に置換された３−１４員ヘテロアリールオキシ、随意に置換された４−１２員ヘテロシクリルオキシ、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルケニル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルキニル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_３−６シクロアルキル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）−３−１４員へテロアリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリールアルキル、随意に置換された−３−１０員ヘテロシクリル、、−ＯＨ、−ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、−ＣＮ、−Ｎ_３、−Ｃ（＝ＮＲ^１３）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−Ｃ（＝ＮＲ^１３）ＯＲ^１０、−ＮＲ^１０Ｃ（＝ＮＲ^１３）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＮＲ^１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、
各Ｒ^１０、Ｒ^１１、およびＲ^１２は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、および随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから独立して選択され、
またはＲ^１１とＲ^１２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^１３は、Ｈ、随意に置換されるＣ_１−１２アルキル、随意に置換されるＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されるＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されるＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されるＣ_６−１４アリール、随意に置換される３−１４員へテロアリール、随意に置換される３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換される３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換されるＣ_６−１８アリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、−ＣＨＯおよび −Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４から成るグループから独立して選択され、
各Ｒ^１４は、独立して、随意に置換されるＣ_１−１２アルキルであり、
ここで、各置換Ｑ^１、置換Ｒ^１０、置換Ｒ^１１、置換Ｒ^１２、置換Ｒ^１３、または置換Ｒ^１４は独立して１つ以上のＱ^６と置換され、
Ｒ^２は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３ −１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから選択され、
ここで、各置換Ｒ^２は、１つ以上のＱ^２で置換され、
各Ｑ^２は以下から成るグループから独立して選択される：
ハロゲン、オキソ、オキサイド、−ＮＯ_２、−Ｎ（＝Ｏ）、−ＳＲ^２０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２０Ｒ^２１、−ＮＲ^２０Ｃ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＮＲ^２０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２２、−ＮＲ^２０Ｓ（Ｏ）Ｒ^２１、−ＮＲ^２０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２１、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ^２１Ｒ^２２、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^１１Ｒ^２２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^２１Ｒ^１２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^２１）ＯＲ^２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２２、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、随意に置換されたＣ_２−６アルケニル、随意に置換されたＣ_２−６アルキニル、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリールアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換されたＣ_１−６アルキルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルケニルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルキニルオキシ、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキルオキシ、随意に置換されたＣ_６−１２アリールオキシ、随意に置換された３−１４員へテロアリールオキシ、随意に置換された４−１２員ヘテロシクリルオキシ、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルケニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルキニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）−３ −１４員へテロアリール、随意に置換されたＣ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリールアルキル、随意に置換された３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＮＲ^２１Ｒ^２２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−ＣＮ、−Ｎ_３、−Ｃ（＝ＮＲ^２３）ＮＲ^２１Ｒ^２２、
−Ｃ（＝ＮＲ^２３）ＯＲ^２０、−ＮＲ^２０Ｃ（＝ＮＲ^２３）ＮＲ^２１Ｒ^２２、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^２１Ｒ^２２、
Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３ −１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、および随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから独立して選択され、
またはＲ^２１とＲ^２２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^２３は、Ｈ、随意に置換されるＣ_１−１２アルキル、随意に置換されるＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されるＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されるＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されるＣ_６−１４アリール、随意に置換される３−１４員へテロアリール、随意に置換される３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換される３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換されるＣ_６−１８アリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２４、−ＣＨＯおよび −Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４から成るグループから独立して選択され、
各Ｒ^２４は、個別に、随意に置換されるＣ_１−１２アルキルであり、
ここで、各置換Ｑ^２、置換Ｒ^２０、置換Ｒ^２１、置換Ｒ^２２、置換Ｒ^２３、または置換Ｒ^２４は独立して１つ以上のＱ^６と置換され、
Ｒ^３は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキレン、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニレン、置換Ｃ_２−１２アルケニレン、Ｃ_２−１２アルケニレン、置換Ｃ_２−１２アルキニレン、Ｃ_３−１２シクロアルキレン、置換Ｃ_３−１２シクロアルキレン、随意に置換されたＣ_６−１４アリーレン、随意に置換された３−１４員へテロアリーレン、随意に置換された３ −１２員ヘテロシクリレン、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキレン、および随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキレンから成るグループから独立して選択され、
ここで、各置換Ｒ^３は、１つ以上のＱ^３で置換され、
各Ｑ^３は以下から成るグループから独立して選択される：
ハロゲン、オキソ、オキサイド、−ＮＯ_２、−Ｎ（＝Ｏ）、−ＳＲ^３０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^３０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３０、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^３０Ｒ^３１、−ＮＲ^３０Ｃ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３０Ｓ（Ｏ）Ｒ^３１、−ＮＲ^３０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３１、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^３１Ｒ^３２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^３１Ｒ^３２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^３１）ＯＲ^３２、−−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、随意に置換されたＣ_２−６アルケニル、随意に置換されたＣ_２−６アルキニル、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリールアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換されたＣ_１−６アルキルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルケニルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルキニルオキシ、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキルオキシ、随意に置換されたＣ_６−１２アリールオキシ、随意に置換された３−１４員へテロアリールオキシ、随意に置換された４−１２員ヘテロシクリルオキシ、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_{２ −６}アルケニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルキニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_３−６シクロアルキル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）−３−１４員へテロアリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリールアルキル、随意に置換された３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３０、−ＣＮ、−Ｎ_３、−Ｃ（＝ＮＲ^３３）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−Ｃ（＝ＮＲ^３３）ＯＲ^３０、−ＮＲ^３０Ｃ（＝ＮＲ^３３）ＮＲ^３１Ｒ^３２、−ＮＲ^３１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３０、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^３１Ｒ^３２、
Ｒ^３０、Ｒ^３１およびＲ^３２は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３ −１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、および随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから独立して選択され、
またはＲ^３１とＲ^３２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^３３は、Ｈ、随意に置換されるＣ_１−１２アルキル、随意に置換されるＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されるＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されるＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されるＣ_６−１４アリール、随意に置換される３−１４員へテロアリール、随意に置換される３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換される３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換されるＣ_６−１８アリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^３４、−ＣＨＯおよび −Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３４から成るグループから独立して選択され、
各Ｒ^３４は、個別に、随意に置換されるＣ_１−１２アルキルであり、
ここで、各置換Ｑ^３、置換Ｒ^３０、置換Ｒ^３１、置換Ｒ^３２、置換Ｒ^３３、または置換Ｒ^３４は独立して１つ以上のＱ^６と置換され、
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）_２−から成るグループから選択され、
Ｈｅｔは、随意に置換された３−１２員ヘテロシクリルまたは随意に置換された３−１４員へテロアリールであり、
ここで、置換Ｈｅｔは、１つ以上のＱ^４で置換され、
各Ｑ^４は以下から成るグループから独立して選択される：
ハロゲン、オキソ、オキサイド、−ＮＯ_２、−Ｎ（＝Ｏ）、−ＳＲ^４０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^４０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４０、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^４０Ｒ^４１、−ＮＲ^４０Ｃ（Ｏ）Ｒ^４１、−ＮＲ^４０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４１Ｒ^４２、−ＮＲ^４０Ｓ（Ｏ）Ｒ^４１、−ＮＲ^４０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４１、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ^４１Ｒ^４２、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^４１Ｒ^４２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^４１Ｒ^４２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^４１）ＯＲ^４２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４１Ｒ^４２、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、随意に置換されたＣ_２−６アルケニル、随意に置換されたＣ_２−６アルキニル、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリールアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換されたＣ_１−６アルキルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルケニルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルキニルオキシ、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキルオキシ、随意に置換されたＣ_６−１２アリールオキシ、随意に置換された３−１４員へテロアリールオキシ、随意に置換された４−１２員ヘテロシクリルオキシ、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルケニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルキニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_３−６シクロアルキル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）−３ −１４員へテロアリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリールアルキル、随意に置換された３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＮＲ^４１Ｒ^４２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４０、−ＣＮ、−Ｎ_３、−Ｃ（＝ＮＲ^４３）ＮＲ^４１Ｒ^４２、−Ｃ（＝ＮＲ^４３）ＯＲ^４０、−ＮＲ^４０Ｃ（＝ＮＲ^４３）ＮＲ^４１Ｒ^４２、−ＮＲ^４１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４０、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^４１Ｒ^４２、
各Ｒ^４０、Ｒ^４１、およびＲ^４２は、Ｈ、随意に置換された_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、および随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから独立して選択され、
またはＲ^４１とＲ^４２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^４３は、Ｈ、随意に置換されるＣ_１−１２アルキル、随意に置換されるＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されるＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されるＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されるＣ_６−１４アリール、随意に置換される３−１４員へテロアリール、随意に置換される３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換される３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換されるＣ_６−１８アリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^４４、−ＣＨＯおよび −Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４４から成るグループから独立して選択され、
各Ｒ^４４は、個別に、随意に置換されるＣ_１−１２アルキルであり、
ここで、各置換Ｑ^４、置換Ｒ^４０、置換Ｒ^４１、置換Ｒ^４２、置換Ｒ^４３、または置換Ｒ^４４は独立して１つ以上のＱ^５と置換され、
各Ｑ^５は以下から成るグループから独立して選択される：
ハロゲン、オキソ、オキサイド、−ＮＯ_２、−Ｎ（＝Ｏ）、−ＳＲ^５０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^５０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^５０、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^５０Ｒ^５１、−ＮＲ^５０Ｃ（Ｏ）Ｒ^５１、−ＮＲ^５０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５１Ｒ^５２、−ＮＲ^５０Ｓ（Ｏ）Ｒ^５１、−ＮＲ^５０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^５１、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ^５１Ｒ^５２−Ｐ（Ｏ）Ｒ^５１Ｒ^５２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^５１Ｒ^５２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^５１）ＯＲ^５２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５１Ｒ^５２、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、随意に置換されたＣ_２−６アルケニル、随意に置換されたＣ_２−６アルキニル、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリールアルキル、随意に置換されたＣ_６−１２アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換されたＣ_１−６アルキルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルケニルオキシ、随意に置換されたＣ_２−６アルキニルオキシ、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキルオキシ、随意に置換されたＣ_６−１２アリールオキシ、随意に置換された３−１４員へテロアリールオキシ、随意に置換された４−１２員ヘテロシクリルオキシ、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルケニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルキニル、随意に置換された −Ｃ（Ｏ）Ｃ_３−６シクロアルキル、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）−３ −１４員へテロアリール、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリールアルキル、随意に置換された３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＮＲ^５１Ｒ^５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５０、−ＣＮ、−Ｎ_３、−Ｃ（＝ＮＲ^５３）ＮＲ^５１Ｒ^５２、
−Ｃ（＝ＮＲ^５３）ＯＲ^５０、−ＮＲ^５０Ｃ（＝ＮＲ^５３）ＮＲ^５１Ｒ^５２、−ＮＲ^５１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５０、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^５１Ｒ^５２、
Ｒ^５０、Ｒ^５１およびＲ^５２は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキル、随意に置換されたＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されたＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されたＣ_６−１４アリール、随意に置換された３−１４員へテロアリール、随意に置換された３ −１２員ヘテロシクリル、随意に置換された３−１８員へテロアリールアルキル、および随意に置換されたＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから独立して選択され、
またはＲ^５１とＲ^５２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^５３は、Ｈ、随意に置換されるＣ_１−１２アルキル、随意に置換されるＣ_２−１２アルケニル、随意に置換されるＣ_２−１２アルキニル、随意に置換されるＣ_３−１２シクロアルキル、随意に置換されるＣ_６−１４アリール、随意に置換される３−１４員へテロアリール、随意に置換される３−１２員ヘテロシクリル、随意に置換される３−１８員へテロアリールアルキル、随意に置換されるＣ_６−１８アリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５４、−ＣＨＯおよび −Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^５４から成るグループから独立して選択され、
各Ｒ^５４は、独立して、随意に置換されるＣ_１−１２アルキルであり、
ここで、各置換Ｑ^５、置換Ｒ^５０、置換Ｒ^５１、置換Ｒ^５２、置換Ｒ^５３、または置換Ｒ^５４は独立して１つ以上のＱ^６と置換され、
各Ｑ^６は、ハロゲン、オキソ、オキサイド、−ＮＯ_２、−Ｎ（＝Ｏ）、−ＳＲ^６０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^６０、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６０、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^６０Ｒ^６１、−ＮＲ^６０Ｃ（Ｏ）Ｒ^６１、−ＮＲ^６０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６１Ｒ^６２、ＮＲ^６０Ｓ（Ｏ）Ｒ^６１、−ＮＲ^６０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６１、−ＯＰ（Ｏ）Ｒ^６１Ｒ^６２、−Ｐ（Ｏ）Ｒ^６１Ｒ^６２、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ^６１Ｒ^６２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^６１）ＯＲ^６２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６１Ｒ^６２、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_６−１２アリールアルキル、Ｃ_６−１２アリール、３−１４員へテロアリール、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_２−６アルケニルオキシ、Ｃ_２−６アルキニルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルオキシ、Ｃ_６−１２アリールオキシ、３−１４員へテロアリールオキシ、４−１２員ヘテロシクリルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリール、Ｃ（Ｏ）−３−１４員へテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｃ_６−１２アリールアルキル、３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＮＲ^６１Ｒ^６２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６０、−ＣＮ、−Ｎ_３、−Ｃ（＝ＮＲ^６３）ＮＲ^６１Ｒ^６２、−Ｃ（＝ＮＲ^６３）ＯＲ^６０、−ＮＲ^６０Ｃ（＝ＮＲ^６３）ＮＲ^６１Ｒ^６２、−ＮＲ^６１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６０、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^６１Ｒ^６２、
各Ｒ^６０、Ｒ^６１、およびＲ^６２は、独立して、Ｈ、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_３−１２シクロアルキル、Ｃ_１−１２ハロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、３−１４員へテロアリール、３−１２員ヘテロシクリル、３−１８員へテロアリールアルキル、およびＣ_６−１８アリールアルキルから成るグループから選択され、
またはＲ^６１とＲ^６２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、
各Ｒ^６３は独立して、Ｈ，Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−１２アルケニル、Ｃ_２−１２アルキニル、Ｃ_３−１２シクロアルキル、Ｃ_６−１４アリール、３−１４員へテロアリール、３−１２員ヘテロシクリル、３−１８員へテロアリールアルキル、Ｃ_６−１８アリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６４、−ＣＨＯおよび −Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６４から成るグループから選択され、
各Ｒ^６４は、個別にＣ_１−１２アルキルである。

Claims

化学式Ｉの化合物：

または薬学的に許容されるその塩であって、ここで：
Ｒ^１は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキルおよび随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキルから成るグループから選択され、ここで、各置換Ｒ^１は、１つ以上のＱ^１で置換され；
各Ｑ^１は、ハロゲン、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、４−１２員ヘテロシクリルオキシおよび−ＯＨから成るグループから独立して選択され、ここで、前記４−１２員ヘテロシクリルオキシのヘテロシクリル部分は、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含み、ここで、各置換Ｑ^１は、独立して１つ以上のハロゲンで置換され；
Ｒ^２は、随意に置換されたＣ_３−１２シクロアルキルであり、ここで、各置換Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルおよび−ＯＨから成るグループから独立して選択される１つ以上のメンバーで置換され；
Ｒ^３は、随意に置換されたＣ_１−１２アルキレン、Ｃ_３−１２シクロアルキレン、置換Ｃ_３−１２シクロアルキレン、随意に置換されたＣ_６−１４アリーレンおよび随意に置換された３−１２員ヘテロシクリレンから成るグループから選択され、ここで、前記随意に置換された３−１２員ヘテロシクリレンは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含み、ここで、各置換Ｒ^３は、１つ以上のＱ^３で置換され；
各Ｑ^３は、随意に置換されたＣ_１−６アルキルおよび−ＯＨから成るグループから独立して選択され、ここで、各置換Ｑ^３は、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含む３−１０員ヘテロシクリルで独立して置換され；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）_２−から成るグループから選択され；
Ｈｅｔは、随意に置換された３−１２員ヘテロシクリルまたは随意に置換された５−１０員へテロアリールであり、ここで、前記随意に置換された３−１２員ヘテロシクリルまたは前記随意に置換された５−１０員へテロアリールは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、ここで、各置換Ｈｅｔは、１つ以上のＱ^４で置換され；
各Ｑ^４は、ハロゲン、オキソ、オキサイド、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^４０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４１Ｒ^４２、随意に置換されたＣ_１−６アルキル、随意に置換されたＣ_３−６シクロアルキル、随意に置換されたＣ_１−６アルキルオキシ、随意に置換された３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＮＲ^４１Ｒ^４２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４０および−ＣＮから成るグループから独立して選択され、ここで、前記随意に置換された３−１０員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含み；
各Ｒ^４０、Ｒ^４１、およびＲ^４２は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１−１２アルキルおよび随意に置換された３−１２員ヘテロシクリルから成るグループから独立して選択され、ここで、前記随意に置換された３−１２員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含むか、または
Ｒ^４１とＲ^４２は、それらが付加している原子と共に３−１０員ヘテロシクリルを形成し、ここで、前記３−１０員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含み；
ここで、各置換Ｑ^４、置換Ｒ^４０、置換Ｒ^４１、または置換Ｒ^４２は独立して１つ以上のＱ^５で置換され；
各Ｑ^５は、ハロゲン、オキソ、随意に置換された３−１０員ヘテロシクリルおよび−ＮＲ^５１Ｒ^５２から成るグループから独立して選択され、ここで、前記随意に置換された３−１０員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含み；
各Ｒ^５１およびＲ^５２は、独立してＣ_１−１２アルキルであり；
ここで、各置換Ｑ^５は、独立して１つ以上のＱ^６で置換され；
各Ｑ^６は、ハロゲン、オキソ、３−１０員ヘテロシクリル、−ＯＨおよび−ＮＲ^６１Ｒ^６２から成るグループから独立して選択され、ここで、前記３−１０員ヘテロシクリルは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜６個のヘテロ原子を含み；そして
各Ｒ^６１、およびＲ^６２は、独立してＣ_１−１２アルキルである、
化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^１が随意に置換されたＣ_３−Ｃ_７二級または三級アルキルまたは随意に置換されたＣ_３−Ｃ_５シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^２が随意に置換されたメチルシクロヘキシルまたは随意に置換されたメチルシクロヘキセニルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｈｅｔが随意に置換されたピリジニル、随意に置換されたピリダジニル、随意に置換されたテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、随意に置換されたピペリジニル、随意に置換されたピロリジニル、随意に置換されたテトラヒドロチオフェニル、随意に置換されたピラジニル、随意に置換された１Ｈ−テトラゾリル、随意に置換されたアゼチジニル、随意に置換されたテトラヒドロフラニル、随意に置換されたテトラヒドロ−２Ｈ−フロ［２，３−ｂ］フラニル、随意に置換されたチアゾイル、随意に置換された１Ｈ−イミダゾリル、随意に置換された４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、随意に置換された１Ｈ−ピラゾリル、随意に置換された１，３，４−チアジアゾリル、随意に置換されたキノリニル、随意に置換された［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジニル、随意に置換されたチオフェニル、随意に置換された１，２，４−チアジアゾリル、随意に置換されたピリミジニル、随意に置換された１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、随意に置換された１，３，４−オキサジアゾリルまたは随意に置換されたイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
化学式ＩＩで示される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物：

または薬学的に許容されるその塩で、ここで：
Ｒ^２は随意に置換された４−メチルシクロヘキシルまたは随意に置換されたメチルシクロヘキセニルである。
Ｒ^２が以下のものである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｒ^２が以下のものである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩：
Ｒ^３が、随意に置換されたＣ_１−６アルキレン、Ｃ_４−６シクロアルキレン、置換Ｃ_４−６シクロアルキレンおよび随意に置換された５−６員ヘテロシクリレンから成るグループから選択され、ここで、前記随意に置換された５−６員ヘテロシクリレンは、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜５個のヘテロ原子を含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^３が、Ｃ_４−６シクロアルキレンおよび置換Ｃ_４−６シクロアルキレンから成るグループから選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^３が随意に置換されたシクロへキシレンである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
Ｒ^３が、随意に置換された５〜６員の窒素含有ヘテロシクリレンである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
以下のものである請求項１に記載の化合物：

または薬学的に許容されるその塩。
以下のものである請求項１に記載の化合物：

または薬学的に許容されるその塩。
以下のものである請求項１に記載の化合物：

または薬学的に許容されるその塩。
以下のものである請求項１に記載の化合物：

または薬学的に許容されるその塩。
以下のものである請求項１に記載の化合物：

または薬学的に許容されるその塩。
以下のものである化合物：

または薬学的に許容されるその塩。
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量および薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物。
インターフェロン、リバビリンまたはその類似物、ＨＣＶＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＮＳ５ａ阻害剤、α‐グルコシダーゼ１阻害剤、肝保護剤、メバロン酸デカルボキシラーゼ拮抗薬、レニン・アンジオテンシン系の拮抗薬、エンドセリン拮抗薬、他の抗線維化薬剤、ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害剤、ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害剤、ＨＣＶＮＳ５Ａ阻害剤、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害剤、ＨＣＶＩＲＥＳ阻害剤、薬物動態促進剤およびＨＣＶ治療用の他の薬物、またはその混合物から成るグループから選択される少なくとも１つの追加的治療薬をさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。
フラビウイルス科ウイルス感染を治療するための、治療有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩または請求項１８に記載の医薬組成物を含む組成物。
前記ウイルス感染がＣ型肝炎ウイルスによって引き起こされる、請求項２０に記載の組成物。
前記組成物が、インターフェロン、リバビリンまたはその類似物、ＨＣＶＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＮＳ５ａ阻害剤、α‐グルコシダーゼ１阻害剤、肝保護剤、メバロン酸デカルボキシラーゼ拮抗薬、レニン・アンジオテンシン系の拮抗薬、エンドセリン拮抗薬、他の抗線維化薬剤、ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシドまたはヌクレオチド阻害剤、ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害剤、ＨＣＶＮＳ５Ａ阻害剤、ＴＬＲ−７作動薬、シクロフィリン阻害剤、ＨＣＶＩＲＥＳ阻害剤、薬物動態促進剤およびＨＣＶ治療用の他の薬物、またはその混合物から成るグループから選択される少なくとも１つの追加的治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２０または２１に記載の組成物。
フラビウイルス科ウイルス感染またはＣ型肝炎ウイルス感染を治療するための医薬の製造のための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む組成物。