JP2012504635A5 - - Google Patents

Claims (30)

1. 実質的にタングステンを含まず、式ＩＩＩ：
   

   

   ［式中、Ａ⁻は適当なアニオンである］
   で示される化合物を含む液体組成物を含むプレフィルドシリンジであって、液体組成物が、約１９０ｐｐｍ未満の式ＩＩ：
   

   

   ［式中、Ｘ ⁻ は適当なアニオンである］
   で示される化合物を含む、プレフィルドシリンジ。
2. 液体組成物が、合計約１９０ｐｐｍ未満の式ＩＩで示される化合物および式ＩＶ：
   

   

   ［式中：
   Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、Ｃ_１−６脂肪族であり；および
   Ｘ⁻は、適当なアニオンである］
   で示される化合物を含む、請求項１記載のプレフィルドシリンジ。
3. 式ＩＩＩ−１：
   

   

   で示される化合物を含む液体組成物を含むプレフィルドシリンジであって、液体組成物が、約１９０ｐｐｍ未満の化合物ＩＩ−１：
   

   

   を含む、プレフィルドシリンジ。
4. 合計約１９０ｐｐｍ未満の化合物ＩＩ−１および化合物ＩＶ−１：
   

   

   を含む、請求項３記載のプレフィルドシリンジ。
5. ０．４ｍＬの水中の８ｍｇの化合物ＩＩＩ−１：
   

   

   および化合物ＩＩ−１：
   

   

   を含む請求項１記載のプレフィルドシリンジであって、化合物ＩＩ−１が約１９０ｐｐｍ未満の量で存在する、プレフィルドシリンジ。
6. 液体組成物が、さらに、２．６ｍｇ塩化ナトリウム、０．１６ｍｇエデト酸カルシウム二ナトリウム、および０．１２ｍｇグリシンヒドロクロライドを含む、請求項５記載のプレフィルドシリンジ。
7. ０．６ｍＬの水中の１２ｍｇの化合物ＩＩＩ−１：
   

   

   および化合物ＩＩ−１：
   

   

   を含む請求項１記載のプレフィルドシリンジであって、化合物ＩＩ−１が約１９０ｐｐｍ未満の量で存在する、プレフィルドシリンジ。
8. 液体組成物が、さらに、３．９ｍｇ塩化ナトリウム、０．２４ｍｇエデト酸カルシウム二ナトリウム、および０．１８ｍｇグリシンヒドロクロライドを含む、請求項７記載のプレフィルドシリンジ。
9. 実質的にタングステンを含まず、８ｍｇまたは１２ｍｇの化合物ＩＩＩ−１：
   

   

   を０．４ｍＬまたは０．６ｍＬの水中に含む単位用量の液体組成物、および化合物ＩＩ−１：
   

   

   を含み、化合物ＩＩ−１が約１９０ｐｐｍ未満の量で存在する、プレフィルドシリンジ。
10. オピオイド誘発便秘を処置するための医薬の製造に用いられる、請求項９記載のプレフィルドシリンジ。
11. タングステンの量が、１０億分の５０部未満である、請求項９記載のプレフィルドシリンジ。
12. タングステンの量が、１０億分の１２部未満である、請求項１１記載のプレフィルドシリンジ。
13. 液体組成物が、さらにエデト酸カルシウム二ナトリウムおよびグリシンヒドロクロライドを含む、請求項９記載のプレフィルドシリンジ。
14. 実質的にタングステンを含まない、請求項３記載のプレフィルドシリンジ。
15. 液体組成物が、約１８７ｐｐｍ未満、約１８５ｐｐｍ未満、約１５０ｐｐｍ未満、約１２５ｐｐｍ未満、約１００ｐｐｍ未満、または約２５ｐｐｍ未満の式ＩＩで示される化合物を含む、請求項１記載のプレフィルドシリンジ。
16. 液体組成物が、合計、約１８７ｐｐｍ未満、約１８５ｐｐｍ未満、約１５０ｐｐｍ未満、約１２５ｐｐｍ未満、約１００ｐｐｍ未満、または約２５ｐｐｍ未満の式ＩＩで示される化合物および式ＩＶで示される化合物を含む、請求項２記載のプレフィルドシリンジ。
17. 液体組成物が、約１８７ｐｐｍ未満、約１８５ｐｐｍ未満、約１５０ｐｐｍ未満、約１２５ｐｐｍ未満、約１００ｐｐｍ未満、または約２５ｐｐｍ未満の式ＩＩ−１で示される化合物を含む、請求項３記載のプレフィルドシリンジ。
18. 液体組成物が、合計、約１８７ｐｐｍ未満、約１８５ｐｐｍ未満、約１５０ｐｐｍ未満、約１２５ｐｐｍ未満、約１００ｐｐｍ未満、または約２５ｐｐｍ未満の式ＩＩ−１で示される化合物および式ＩＶ−１で示される化合物を含む、請求項４記載のプレフィルドシリンジ。
19. 式ＩＩ−１で示される化合物が、約１８７ｐｐｍ未満、約１８５ｐｐｍ未満、約１５０ｐｐｍ未満、約１２５ｐｐｍ未満、約１００ｐｐｍ未満、または約２５ｐｐｍ未満の量で存在する、請求項５、７または９記載のプレフィルドシリンジ。
20. 式ＩＩＩ：
    

    

    で示される化合物を含む、対象の胃腸障害を処置するための医薬であって、該化合物が実質的にタングステンを含まないパッケージされた組成物中に含まれる、医薬。
21. 式ＩＩＩ−１：
    

    

    で示される化合物を含む、対象のオピオイド誘発便秘を処置するための医薬であって、該化合物が実質的にタングステンを含まないパッケージされた組成物中に含まれる、医薬。
22. 単位用量の式ＩＩＩ−１：
    

    

    で示される化合物を含む、対象の便秘を処置するための医薬であって、該化合物が実質的にタングステンを含まないシリンジ中に含まれる、医薬。
23. 単位用量の式ＩＩＩ：
    

    

    で示される化合物を含む、対象の便秘を処置するための医薬であって、該化合物が実質的にタングステンを含まないシリンジ中に含まれる、医薬。
24. 式Ｉ：
    

    

    ［式中：
    Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、Ｃ_１−６脂肪族であり；および
    Ｘ⁻は、適当なアニオンである］
    で示される化合物。
25. 化合物ＩＩ−１：
    

    

    で示される結晶性形態。
26. 工程：
    （ａ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料を提供すること；
    （ｂ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料の分析を行うこと；および
    （ｃ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料中の化合物ＩＩ−１の量を測定すること、
    を含む方法。
27. 工程
    （ａ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料を提供すること；
    （ｂ）化合物ＩＩ−１：
    

    

    の試料を提供すること；
    （ｃ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料および化合物ＩＩ−１の試料のＨＰＬＣ分析を行うこと；および
    （ｄ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料中の化合物ＩＩ−１の量を測定すること、
    を含む方法。
28. 工程：
    （ａ）（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料のＨＰＬＣクロマトグラムを提供すること；
    （ｂ）化合物ＩＩ−１：
    

    

    の試料のＨＰＬＣクロマトグラムを提供すること；および
    （ｃ）ＨＰＬＣクロマトグラムを比較し、（Ｒ）−Ｎ−メチルナルトレキソンブロマイドの試料中の化合物ＩＩ−１の量を測定すること、
    を含む方法。
29. 式Ｉ：
    

    

    ［式中：
    Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、Ｃ_１−６脂肪族であり；および
    Ｘ⁻は適当なアニオンである］
    で示される化合物および式Ｉで示される化合物を含む容器を含むキット。
30. 工程：
    （ａ）式ＩＩＩ：
    

    

    ［式中、Ａ⁻は適当なアニオンである］
    で示される化合物を提供すること；および
    （ｂ）式ＩＩＩで示される化合物を、酸化剤で処理して、式ＩＩ：
    

    

    ［式中、Ｘ⁻は適当なアニオンである］
    で示される化合物を形成すること；
    を含む方法。