JP2004502669A - アルツハイマー病を治療するための化合物 - Google Patents

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ベック、ジェイムズ、ピー
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Abstract

本発明は、アルツハイマー病および類似疾病の処置に有用な式(X)および式(X´)で表わされる置換アミン化合物に関する:

Description

【0001】
本出願は、米国国籍と居所(すべての国の出願)を有するエランファーマシューチカルズ社(Elan Pharmaceuticals,Inc.)と米国国籍の会社(すべての国の出願)ファルマシアアンドアップジョン社(Pharmacia & Upjohn Company)により、米国を除くすべての国を指定してPCT国際特許出願として、出願される。
【0002】
(関連出願の参照)
本出願は、以下の仮出願の優先権を主張する:米国仮出願第60/215,323号、2000年6月30日出願;米国仮出願第60/252,736号、2000年11月22日出願;米国仮出願第60/255,956号、2000年12月15日出願;米国仮出願第60/268,497号、2001年2月13日出願;米国仮出願第60/279,779号、2001年3月29日出願;米国仮出願第60/295,589号、2001年6月4日出願。
【0003】
(発明の背景)
1.発明の分野
本発明は、アルツハイマー病と類似疾患の治療に有用な化合物に関する。
【0004】
2.関連技術の説明
アルツハイマー病(AD)は、主に加齢が引き起こす脳の進行性変性疾患である。ADの臨床症状は、記憶、認識力、推理力、判断力および方向感覚の喪失である。この疾患は進行すると、運動、感覚、および言語能力も影響されて、複数の認識機能が全体的に傷害される。これらの認識力の喪失は、徐々に起きるが、典型的には重症の傷害となり、4〜12年の間に最終的に死に至る。
【0005】
アルツハイマー病の特徴は、脳における2つの主要な病的観察結果である:主にAベータとして知られているペプチド断片の凝集物からなる、神経原繊維錯綜とベータアミロイド(神経炎)班である。AD患者は、脳(ベータアミロイド班)と脳血管(ベータアミロイド血管症)の特徴的なベータアミロイド沈着物、ならびに神経原繊維錯綜を示す。神経原繊維錯綜は、アルツハイマー病のみでなく、他の痴呆誘導性障害でも起きる。剖検では、記憶と認識に重要なヒト脳の領域中に、多数のこれらの病変が一般的に見られる。
【0006】
より限定された解剖学的分布で少数のこれらの病変が、臨床的ADを持たない多くの高齢のヒトの脳で見つかる。アミロイド班と血管アミロイド血管症はまた、トリソミー21(ダウン症候群)、ダッチ型アミロイドーシスを有する遺伝性大脳出血(HCHWA−D)、および他の神経変性疾患の特徴でもある。ベータアミロイドは、ADの画定的特徴であり、疾患の発症の原因前駆体または因子であると考えられている。認識活動に関与する脳の領域中のAベータの沈着は、ADの発症における主要因子である。ベータアミロイド班は、主にアミロイドベータペプチド(Aベータ、ベータA4とも呼ぶ)からなる。ベータペプチドは、アミロイド前駆体タンパク質(APP)のタンパク質分解により得られ、39〜42アミノ酸からなる。セクレターゼ(secretase)と呼ばれるいくつかのプロテアーゼが、APPのプロセシングに関与する。
【0007】
ベータセクレターゼによるAベータペプチドのN末端での、および1つ以上のガンマセクレターゼによるC末端でのAPPの切断は、ベータアミロイド生成経路(すなわち、Aベータが形成される経路)を構成する。アルファセクレターゼによるAPPの切断は、アルファsAPP(ベータアミロイド班形成を引き起こさないAPPの分泌型)を生成する。この代替経路は、Aベータペプチドの生成を防止する。APPのタンパク質分解性プロセシング断片の説明は、例えば米国特許第5,441,870号;5,721,130号;および5,942,400号に記載されている。
【0008】
ベータセクレターゼ切断部位のAPPのプロセシングに関与する酵素として、 アスパルチルプロテアーゼが同定されている。ベータセクレターゼ酵素は、種々の名前(ベース(BACE)、Aspおよびメマプシン(Memapsin)を含む)を使用して開示されている。例えばシンハ(Sinha)ら,1999,Nature 402:537−554(p501)と公表PCT出願WO00/17369号を参照されたい。
【0009】
いくつかの証拠は、ベータアミロイド班(Aベータ)の進行性脳沈着物は、ADの病態に大きな役割を果たし、認識症状が出る数年または数十年前に出ることがあることを示している。例えば、セルコエ(Selkoe)、1991,Neuron 6:487 を参照されたい。正常人とAD患者の両方の、培養した神経細胞からのAベータの放出と髄液(CSF)中のAベータの存在が、証明されている。例えば、シューバート(Seubert)ら、1992,Nature 359:325−327を参照されたい。
【0010】
ベータセクレターゼによるAPPプロセシングの結果としてAベータペプチドが蓄積し、従ってADの治療には、この酵素活性の阻害が好ましいことが提唱されている。ベータセクレターゼ切断部位でのAPPのインビボプロセシングは、Aベータ産生における律速工程であると考えられており、従ってADの治療のための治療標的である。例えば、サバー(Sabbagh,M.)ら、1997,Alz.Dis.Rev.3,1−19を参照されたい。
【0011】
BACE1ノックアウトマウスはAベータを産生せず、正常な表現型を与える。APPを過剰発現するトランスジェニックマウスと交配すると、子孫は、対照動物と比較して、脳抽出物中のAベータ量の低下を示す(ルオ(Luo)ら、2001,Nature Neuroscience 4:231−232)。この証拠は、脳中のベータセクレターゼ活性の阻害とAベータの低下は、ADおよび他のベータアミロイド疾患の治療のための治療法を提供するという仮説をさらに支持する。
【0012】
公表されたPCT出願WO00/47618号(標題「ベータセクレターゼ酵素組成物と方法」)は、ベータセクレターゼ酵素とその使用法を同定する。この文献はまた、酵素の活性部位に結合し、酵素の親和性カラム精製に有用であるオリゴペプチドインヒビターを開示する。さらにWO00/77030号は、スタチン(statine)分子に基づくベータセクレターゼ活性のテトラペプチドインヒビターを開示する。
【0013】
アルツハイマー病の治療のために、種々の薬剤が提唱されているが、実際にはあまり成果が得られていない。米国特許第5,175,281号は、アルツハイマー病の治療に有用であるとして21−アミノステロイドを開示する。米国特許第5,502,187号は、アルツハイマー病の治療に有用であるとして二環式複素環アミンを開示する。
【0014】
米国特許第4,616,088号と4,665,193号は、レニンを阻害している能力により、抗高血圧剤としてヒドロキシエチルアミンを開示する。
米国特許第4,636,491号は、レニンインヒビターとして有用な種々のテトラペプチドを開示する。
米国特許第4,749,792号は、エンケファリン分解性アミノペプチダーゼを阻害している能力のために鎮痛剤として有用なアミン化合物を開示する。
米国特許第5,142,056号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターとしてC−対称ジヒドロエチレンコアを有するペプチド誘導体を開示する。
米国特許第5,461,067号と5,753,652号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターの合成を開示する。
米国特許第5,475,138号と5,631,405号は、選択されたプロテアーゼインヒビターの合成に有用な方法と種々の中間体を開示する。
米国特許第5,502,061号は、C末端に不飽和炭素環または複素環を含有するHIVプロテアーゼインヒビターを開示する。
米国特許第5,545,640号は、HIVプロテアーゼ活性を阻害する化合物を開示する。
米国特許第5,516,784号は、HIVを含むレトロウイルスに対して活性な化合物を開示する。
米国特許第5,602,175号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターとしてのヒドロキシエチルアミン化合物を開示する。
米国特許第5,631,405号は、選択されたプロテアーゼインヒビターの合成に有用な中間体の生成のための方法を開示する。
米国特許第5,773,882号および国際公報WO93/02057号とWO93/17003号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターとしてジペプチド類似体を開示する。
米国特許第5,760,076号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターとしてヒドロキシエチルアミノスルホンアミド化合物を開示する。
米国特許第5,807,870号は、HIVプロテアーゼの阻害のためのヒドロキシエチルアミンを開示する。
米国特許第5,827,891号は、HIVプロテアーゼインヒビターを開示する。
米国特許第5,830,897号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターとしてヒドロキシエチルアミノスルホンアミドを開示する。
米国特許第5,831,117号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビター中間体に有用な方法と中間体を開示する。
米国特許第5,847,169号は、アミノジオールの末端ヒドロキシルの活性化を含むアミノエポキシドを調製する方法を開示する。
米国特許第5,849,911号は、アミノ基の1つとヒドラジンを形成するヒドロキシエチルアミンHIVプロテアーゼインヒビターを開示する;このアミノ基はまたアルキル化されていなければならない。
米国特許第5,922,770号は、成長ホルモンの欠如に起因する疾患を治療するのに有用なペプチド誘導体を開示する。
米国特許第6,013,658号は、成長ホルモンの欠如に起因する疾患を治療するのに有用なペプチド誘導体を開示する。
米国特許第6,022,872号は、HIVプロテアーゼインヒビターとしてヒドロキシエチルアミノスルホニル尿素化合物を開示する。
米国特許第6,060,476号は、HIVプロテアーゼインヒビターとしてヒドロキシエチルアミノスルホンアミド化合物を開示する。
【0015】
国際公報WO89/01488号は、レニン基質アンギオテンシノーゲンの10,11位にヒドロキシエチレンまたはジヒドロキシエチレンイソステレ(isostere)を有するレニン阻害ペプチドを開示する。
国際公報WO92/00750号は、レトロウイルスプロテアーゼインヒビターを開示する。
国際公報WO94/04492号は、HIVのようなレトロウイルス疾患の治療に有用なヒドロキシエチルアミンを開示する。この開示はまた、レトロウイルスインヒビターの中間体としてエポキシドを提供する。
国際公報WO95/06030号は、HIVプロテアーゼインヒビターの中間体として調製されたエポキシド、クロロメチルケトン、およびアルコールを開示し、ここでアミンおよびアリールアルキル側鎖上の単一の保護基がアルキル、ニトロ、ニトリル、アルコキシ、およびチオアルコキシで置換され、好適な側鎖は4−フルオロフェニルメチルである。
国際公報WO98/29401号は、インサイチューで生成したハロメチル有機金属試薬を含有する混合ゾーン中にアミノアルデヒドを連続的に流す、アミンアルデヒドからのアミノエポキシドの調製法を開示する。
国際公報WO98/33795号は、カテプシンDの非ペプチドインヒビターを開示する。
国際公報WO98/50342号は、システインとセリンプロテアーゼのインヒビターとしてアミノメチルカルボニル化合物を開示する。
国際公報WO00/056335号は、アスパルチルプロテアーゼの非ペプチドインヒビターを開示する。これらの化合物は、アミロイド前駆体タンパク質APPのプロセシングに影響を与える。
【0016】
EP0609625号は、1つのみの非環状窒素原子を有するHIVプロテアーゼインヒビターを開示する。
【0017】
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,5,721−726(1995)は、窒素の隣のアミド置換基を有するピペリジン環が形成されるように、ヒドロキシエチルアミン化合物のC末端窒素が環系に取り込まれる、HIVプロテアーゼの阻害に有用な化合物の合成を記載する。
【0018】
本発明の化合物中に存在するヒドロキシエチルアミン「核」またはイソステレ(isostere)は、HIVプロテアーゼインヒビターの分野で使用され成功している。これらのヒドロキシエチルアミン化合物の多くは、その製造法とともに公知である。例えば、J.Am.Chem.Soc.,93,288−291(1993),Tetrahedron Letters,28(45)5569−5572(1987),J.Med.Chem.,38(4),581−584(1994),Tetrahedron Letters,38(4),619−620(1997)を参照されたい。
【0019】
米国特許第5,648,511号は、ジ保護アラルキルエポキシドを開示する。
米国特許第5,482,947号、5,508,294号、5,510,349号、5,510,388号、5,521,219号、5,610,190号、5,639,769号、5,760,064号および5,965,588号は、モノ保護(置換)アラルキルエポキシドを開示する。
【0020】
Tetrahedron Letters,30(40),5425−5428(1989)は、2重に保護されたアルファアミノアルデヒドが、対応するアミノアルキルエポキシドに変換される方法を開示する。
J.Med.Chem.,36,2300(1993)は、アジド置換ベンジルエポキシドを開示する。
Tetrahedron Letters,38,3175(1997)は、保護されたアミノ酸エステルからのN−BOC保護エポキシドの調製法を開示する。
J.Med.Chem.35,2525(1992)は、HIVプロテアーゼのヒドロキシエチルアミンインヒビターを開示する。
【0021】
米国特許第5,481,011号は、アミノ基がカルバメート官能基で保護されるアリールアルキルアミノエポキシドを開示する。
Synlett,6,902(2000)は、アミノ保護(置換)ベンジルエステルのアルファクロロケトンの調製を開示する。
米国特許第5,648,511号は、ジ保護アラルキルアルコールを開示する。
米国特許第5,482,947号、5,508,294号、5,510,349号、5,510,388号、5,521,219号、5,610,190号、5,639,769号、5,760,064号および5,965,588号は、モノ保護(置換)アラルキルアルコールを開示する。
米国特許第5,482,947号、5,508,294号、5,510,349号、5,510,388号、5,521,219号、5,610,190号、5,639,769号、5,760,064号および5,965,588号は、モノ保護(置換)アラルキルアルコールの保護基を除去して、アミン塩として遊離のアミノアルコール産物を得る方法を開示する。
【0022】
米国特許第5,648,511号は、保護アミノアルコール(VIII)のアミノ保護基を除去して遊離のアミノアルコール(IX)を得る方法を開示する。 米国特許第6,150,344号は、アルツハイマー病の治療に有用なリン酸塩含有化合物を開示する。
【0023】
EP652009A1号は、細胞培養物とインビボでベータアミロイドペプチド産生を阻害するアスパルチルプロテアーゼのインヒビターを開示する。細胞内ベータアミロイドペプチド産生を阻害する化合物は、アルツハイマー病の治療に有用である。
【0024】
WO00/69262号は、新しいベータセクレターゼと、アルツハイマー病に対する薬物候補をスクリーニングするための方法におけるその使用とを開示する。
WO01/00663号は、メマプシン(memapsin)2ならびに触媒活性のある組換え酵素を開示する。さらに、メマプシン2のインヒビターを同定する方法ならびに2つのインヒビターが開示される。開示される両方のインヒビターともペプチドである。
WO01/00665号は、アルツハイマー病の治療に有用なメマプシン2のインヒビターを開示する。
WO01/19797号は、アルツハイマー病の治療に有用な、式−C−C−CO−N−ラクタム−W−X−Y−Zのラクタムを開示する。
【0025】
現在アルツハイマー病の進行を止め、予防し、または逆転させる有効な治療法は無い。従って、アルツハイマー病の進行を遅らせるかおよび/またはまずこれを予防することができる薬剤に対する切迫したニーズが存在する。
ADのようなアミロイドベータ沈着物または班を特徴とする疾患の治療と予防のために、ベータセクレターゼの有効なインヒビターであり、APPのベータセクレターゼ介在切断を阻害し、Aベータ産生の有効なインヒビターであり、および/またはアミロイドベータ沈着物または班を減少させるのに有効である化合物が求められている。
【0026】
(発明の要約)
式(X)の置換アミン:
Figure 2004502669
【0027】
ここで、Rは:
(I)C〜Cアルキル、C〜Cアルキル(随時、C〜CアルキルおよびC〜Cアルコキシで置換される)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)、−OC=ONR1−a1−b(ここでR1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
【0028】
(II)−CH−S(O)0−2−(C〜Cアルキル)、
【0029】
(III)−CH−CH−S(O)0−2−(C〜Cアルキル)、
【0030】
(IV)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
【0031】
(V)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
【0032】
(VI)
Figure 2004502669
(ここで、n1は、ゼロまたは1であり、
Figure 2004502669
は、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、およびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタイル、テトラリニルであり、アリール環上の以下の置換基の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
(A)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシよりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(B)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(C)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(D)−F、Cl、−Brおよび−I、
(F)1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換された−C〜Cアルコキシ、
(G)−NRN−2N−3(ここで、RN−2とRN−3は以下で定義されるものである)、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cシクロアルキル、
(K)−CO−(C〜Cアルキル)、
(L)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(M)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(N)−SO−(C〜Cアルキル)、
【0033】
(VII)
Figure 2004502669
ここで、n1は、上記で定義したものであり、
Figure 2004502669
は以下よりなる群から選択される:
ピリジニル、
ピリミジニル、
キノリニル、
ベンゾチエニル、
インドリル、
インドリニル、
ピリダジニル、
ピラジニル、
イソインドリル
イソキノリル、
キナゾリニル、
キノキサリニル、
フタラジニル、
イミダゾリル、
イソキサゾリル、
ピラゾリル、
オキサゾリル、
チアゾリル、
インドリジニル、
インダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾフラニル、
フラニル、
チエニル、
ピロリル、
オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
テトラゾリル、
オキサゾロピリジニル、
イミダゾピリジニル、
イソチアゾリル、
ナフチリジニル、
シノリニル、
カルバゾリル、
ベータ−カルボリニル、
イソクロマニル、
クロマニル、
テトラヒドロイソキノリニル、
イソインドリニル、
イソベンゾテトラヒドロフラニル、
イソベンゾテトラヒドロチエニル、
イソベンゾチエニル、
ベンズオキサゾリル、
ピリドピリジニル、
ベンゾテトラヒドロフラニル、
ベンゾテトラヒドロチエニル、
プリニル、
ベンゾジオキソリル、
トリアジニル、
フェノキサジニル、
フェノチアジニル、
プテリジニル、
ベンゾチアゾリル、
イミダゾピリジニル、
イミダゾチアゾリル、
ジヒドロベンズイソキサジニル、
ベンズイソキサジニル、
ベンズオキサジニル、
ジヒドロベンズイソチアジニル、
ベンゾピラニル、
ベンゾチオピラニル、
クマリニル、
イソクマリニル、
クロモニル、
クロマノニル、
ピリジニル−N−オキシド、
テトラヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリノニル、
ジヒドロイソキノリノニル、
ジヒドロクマリニル、
ジヒドロイソクマリニル、
イソインドリノニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンズオキサゾリノニル、
ピロリルN−オキシド、
ピリミジニルN−オキシド、
ピリダジニルN−オキシド、
ピラジニルN−オキシド、
キノリニルN−オキシド、
インドリルN−オキシド、
インドリニルN−オキシド、
イソキノリルN−オキシド、
キナゾリニルN−オキシド、
キノキサリニルN−オキシド、
フタラジニルN−オキシド、
イミダゾリルN−オキシド、
イソキサゾリルN−オキシド、
オキサゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
インドリジニルN−オキシド、
インダゾリルN−オキシド、
ベンゾチアゾリルN−オキシド、
ベンズイミダゾリルN−オキシド、
ピロリルN−オキシド、
オキサジアゾリルN−オキシド、
チアジアゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
テトラゾリルN−オキシド、
ベンゾチオピラニルS−オキシド、
ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、
【0034】
ここで、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された
Figure 2004502669
の任意の環原子により−(CHn1−に結合しており、ここでヘテロアリールは、以下の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシよりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(3)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(4)−F、Cl、−Brおよび−I、
(6)1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換された−C〜Cアルコキシ、
(7)−NRN−2N−3(ここで、RN−2とRN−3は以下で定義されるものである)、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cシクロアルキル、
(11)−CO−(C〜Cアルキル)、
(12)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(13)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(14)−SO−(C〜Cアルキル)、ただし、n1がゼロである時、
Figure 2004502669
は、窒素により炭素鎖に結合していない、
【0035】
(VIII)
Figure 2004502669
ここで、n1は、上記で定義したものであり、
Figure 2004502669
は以下よりなる群から選択される:
モルホリニル、
チオモルホリニル、
チオモルホリニルS−オキシド、
チオモルホリニルS,S−ジオキシド、
ピペラジニル、
ホモピペラジニル、
ピロリジニル、
ピロリニル、
テトラヒドロピラニル、
ピペリジニル、
テトラヒドロフラニル、
テトラヒドロチエニル、
ホモピペリジニル、
ホモモルホリニル、
ホモチオモルホリニル、
ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、および
オキサゾリジノニル、
ジヒドロピラゾリル、
ジヒドロピロリル、
ジヒドロピラジニル、
ジヒドロピリジニル、
ジヒドロピリミジニル、
ジヒドロフリル、
ジヒドロピラニル、
テトラヒドロチエニルS−オキシド、
テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、
ホモチオモルホリニルS−オキシド
【0036】
ここで、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された
Figure 2004502669
の任意の原子により結合しており、ここでヘテロサイクルは、以下の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシよりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(3)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(4)−F、Cl、−Brおよび−I、
(5)C〜Cアルコキシ、
(6)1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換された−C〜Cアルコキシ、
(7)−NRN−2N−3(ここで、RN−2とRN−3は以下で定義されるものである)、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cシクロアルキル、
(11)−CO−(C〜Cアルキル)、
(12)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(13)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(14)−SO−(C〜Cアルキル)、
(15)=O、ただし、n1がゼロである時、
Figure 2004502669
は、窒素により炭素鎖に結合していない;
【0037】
ここで、Rは、以下:
(I)−H、
【0038】
(II)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
【0039】
(III)−(CH0−4−R2−1(ここで、R2−1
Figure 2004502669
または
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである)、
【0040】
(IV)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
【0041】
(V)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
【0042】
(VI)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、よりなる群から選択され、
【0043】
ここでRは、以下:
(I)−H、
【0044】
(II)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
【0045】
(III)−(CH0−4−R2−1(ここで、R2−1
Figure 2004502669
または
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである)、
【0046】
(IV)1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
【0047】
(V)1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
【0048】
(VI)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、よりなる群から選択され、
【0049】
ここで、RとRは、これらが結合した炭素と一緒になって、3、4、5、6および7つの炭素原子の炭素環を形成し、ここで場合により、1つの炭素原子は、−O−、−S−、−SO−、−NRN−2−よりなる群から選択されるヘテロ原子で置換され、ここでRN−2は以下で定義されるものである;
【0050】
ここでRは:
(I)RN−1−X−、ここでXは、以下よりなる群から選択される:
(A)−CO−、
(B)−SO−、
(C)−(CR’R”)1−6、ここでR’とR”は同じかまたは異なり、−HおよびC〜Cアルキルである、
(D)−CO−(CR’R”)1−6−XN−1、ここでXN−1は、−O−、−S−および−NR’−よりなる群から選択され、R’とR”は上記で定義したものであり、
(E)1重結合;であり、
【0051】
ここで、RN−1は、以下よりなる群から選択される:
【0052】
(A)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
はフェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、または6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、場合により、同じかまたは異なってよい1つ、2つ、または3つの以下の置換基で置換される:
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−OH、
(3)−NO
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH0−4−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、かつ以下よりなる群から選択される:
(a)−H、
(b)以下よりなる群から選択される1つの置換基で随時置換された−C〜Cアルキル:
(i)−OH、
(ii)−NH
(c)1〜3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル、
(d)−C〜Cシクロアルキル、
(e)−(C〜Cアルキル)−(C〜Cシクロアルキル)、
(f)−(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)、
(g)1つまたは2つの2重結合を有する−C〜Cアルケニル、
(h)1つまたは2つの3重結合を有する−C〜Cアルキニル、
(i)1つの2重結合と1つの3重結合を有する−C〜Cアルキル鎖、
(j)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(k)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(8)−(CH0−4−CO−(C〜C12アルキル)、
(9)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの2重結合を有するC〜C12アルケニル)、
(10)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの3重結合を有するC〜C12アルキニル)、
(11)−(CH0−4−CO−(C〜Cシクロアルキル)、
(12)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(13)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(14)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(15)−(CH0−4−CO−RN−4、ここでRN−4は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニル、ここで各基は、1つ、2つ、3つまたは4つのC〜Cアルキルで随時置換される、
(16)−(CH0−4−CO−O−RN−5、ここでRN−5は以下よりなる群から選択される:
(a)C〜Cアルキル、
(b)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(c)1つまたは2つの2重結合を含有するC〜Cアルケニル、
(d)1つまたは2つの3重結合を含有するC〜Cアルキニル、
(e)C〜Cシクロアルキル、
(f)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(17)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は上記で定義したものである、
(18)−(CH0−4−SO−(C〜Cアルキル)、
(19)−(CH0−4−SO−(C〜C12アルキル)、
(20)−(CH0−4−SO−(C〜Cシクロアルキル)、
(21)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−O−RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(22)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(23)−(CH0−4−N−CS−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(24)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−CO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(25)−(CH0−4−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(26)−(CH0−4−RN−4、ここでRN−4は、上記で定義したものである、
(27)−(CH0−4−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(28)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は−HまたはC〜Cアルキルである、
(29)−(CH0−4−O−CO−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(30)−(CH0−4−O−CS−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(31)−(CH0−4−O−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(32)−(CH0−4−O−(RN−5−COOH、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(33)−(CH0−4−S−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(34)−(CH0−4−O−(1つ、2つ、3つ、4つまたは5つの−Fで随時置換されたC〜Cアルキル)、
(35)C〜Cシクロアルキル、
(36)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(37)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(38)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−SO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(39)−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
【0053】
(B)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は以下よりなる群から選択される:
ピリジニル、
ピリミジニル、
キノリニル、
ベンゾチエニル、
インドリル、
インドリニル、
ピリダジニル、
ピラジニル、
イソインドリル
イソキノリル、
キナゾリニル、
キノキサリニル、
フタラジニル、
イミダゾリル、
イソキサゾリル、
ピラゾリル、
オキサゾリル、
チアゾリル、
インドリジニル、
インダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾフラニル、
フラニル、
チエニル、
ピロリル、
オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
テトラゾリル、
オキサゾロピリジニル、
イミダゾピリジニル、
イソチアゾリル、
ナフチリジニル、
シノリニル、
カルバゾリル、
ベータ−カルボリニル、
イソクロマニル、
クロマニル、
テトラヒドロイソキノリニル、
イソインドリニル、
イソベンゾテトラヒドロフラニル、
イソベンゾテトラヒドロチエニル、
イソベンゾチエニル、
ベンズオキサゾリル、
ピリドピリジニル、
ベンゾテトラヒドロフラニル、
ベンゾテトラヒドロチエニル、
プリニル、
ベンゾジオキソリル、
トリアジニル、
フェノキサジニル、
フェノチアジニル、
プテリジニル、
ベンゾチアゾリル、
イミダゾピリジニル、
イミダゾチアゾリル、
ジヒドロベンズイソキサジニル、
ベンズイソキサジニル、
ベンズオキサジニル、
ジヒドロベンズイソチアジニル、
ベンゾピラニル、
ベンゾチオピラニル、
クマリニル、
イソクマリニル、
クロモニル、
クロマノニル、
ピリジニル−N−オキシド、
テトラヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリノニル、
ジヒドロイソキノリノニル、
ジヒドロクマリニル、
ジヒドロイソクマリニル、
イソインドリノニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンズオキサゾリノニル、
ピロリルN−オキシド、
ピリミジニルN−オキシド、
ピリダジニルN−オキシド、
ピラジニルN−オキシド、
キノリニルN−オキシド、
インドリルN−オキシド、
インドリニルN−オキシド、
イソキノリルN−オキシド、
キナゾリニルN−オキシド、
キノキサリニルN−オキシド、
フタラジニルN−オキシド、
イミダゾリルN−オキシド、
イソキサゾリルN−オキシド、
オキサゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
インドリジニルN−オキシド、
インダゾリルN−オキシド、
ベンゾチアゾリルN−オキシド、
ベンズイミダゾリルN−オキシド、
ピロリルN−オキシド、
オキサジアゾリルN−オキシド、
チアジアゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
テトラゾリルN−オキシド、
ベンゾチオピラニルS−オキシド、
ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、
【0054】
ここで、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された
Figure 2004502669
の任意の原子により結合しており、ここでヘテロアリールは、以下の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−OH、
(3)−NO
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−(CH0−4−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、かつ以下よりなる群から選択される:
(a)−H、
(b)以下よりなる群から選択される1つの置換基で随時置換された−C〜Cアルキル:
(i)−OH、
(ii)−NH
(c)1〜3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル、
(d)−C〜Cシクロアルキル、
(e)−(C〜Cアルキル)−(C〜Cシクロアルキル)、
(f)−(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)、
(g)1つまたは2つの2重結合を有する−C〜Cアルケニル、
(h)1つまたは2つの3重結合を有する−C〜Cアルキニル、
(i)1つの2重結合と1つの3重結合を有する−C〜Cアルキル鎖、
(j)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(k)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(8)−(CH0−4−CO−(C〜C12アルキル)、
(9)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの2重結合を有するC〜C12アルケニル)、
(10)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの3重結合を有するC〜C12アルキニル)、
(11)−(CH0−4−CO−(C〜Cシクロアルキル)、
(12)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(13)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(14)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(15)−(CH0−4−CO−RN−4、ここでRN−4は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニル、ここで各基は、1つ、2つ、3つまたは4つのC〜Cアルキルで随時置換される、
(16)−(CH0−4−CO−O−RN−5、ここでRN−5は以下よりなる群から選択される:
(a)C〜Cアルキル、
(b)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(c)1つまたは2つの2重結合を含有するC〜Cアルケニル、
(d)1つまたは2つの3重結合を含有するC〜Cアルキニル、
(e)C〜Cシクロアルキル、
(f)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(17)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は上記で定義したものである、
(18)−(CH0−4−SO−(C〜Cアルキル)、
(19)−(CH0−4−SO−(C〜C12アルキル)、
(20)−(CH0−4−SO−(C〜Cシクロアルキル)、
(21)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−O−RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(22)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(23)−(CH0−4−N−CS−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(24)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−CO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(25)−(CH0−4−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(26)−(CH0−4−RN−4、ここでRN−4は、上記で定義したものである、
(27)−(CH0−4−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(28)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は−HまたはC〜Cアルキルである、
(29)−(CH0−4−O−CO−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(30)−(CH0−4−O−CS−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(31)−(CH0−4−O−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(32)−(CH0−4−O−(RN−5−COOH、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(33)−(CH0−4−S−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(34)−(CH0−4−O−(1つ、2つ、3つ、4つまたは5つの−Fで随時置換されたC〜Cアルキル)、
(35)C〜Cシクロアルキル、
(36)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(37)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(38)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−SO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、   (39)−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
【0055】
(C)
Figure 2004502669
(D)
Figure 2004502669
(E)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義されるように定義される、
(F)
Figure 2004502669
(G)
Figure 2004502669
(H)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義されるように定義される、
(I)
Figure 2004502669
(J)
Figure 2004502669
(K)
Figure 2004502669
ここでWは、以下である
(1)−(CH0−4−、
(2)−O−、
(3)−S(O)0−2−、
(4)−N(RN−5)−、ここでRN−5は上記で定義したものである、または
(5)−CO−;
【0056】
(II)−CO−(C〜C10アルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換される:
(A)−OH、
(B)−C〜Cアルコキシ、
(C)−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、−H、C〜Cアルキルまたは−フェニルである、
(E)−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−CO−NRN−4、RN−4は、上記で定義したものである、
(G)−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
(III)−CO−(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換される:
(A)−OH、
(B)−C〜Cアルコキシ、
(C)−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、−H、C〜Cアルキルまたは−フェニルである、
(E)−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−CO−NRN−4、RN−4は、上記で定義したものである、
(G)−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
【0057】
(IV)−CO−(C〜Cアルキル)−S−(C〜Cアルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換される:
(A)−OH、
(B)−C〜Cアルコキシ、
(C)−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、上記で定義したものである、
(E)−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−CO−NRN−4、RN−4は、上記で定義したものである、
(G)−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
(V)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、RN−10は、以下よりなる群から選択される:
(A)−H、
(B)C〜Cアルキル、
(C)C〜Cシクロアルキル、
(D)1つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(E)1つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(F)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(G)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0058】
(VI)−CO−(C〜Cシクロアルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つまたは2つの置換基で随時置換される:
(A)−(CH0−4−OH、
(B)−(CH0−4−C〜Cアルコキシ、
(C)−(CH0−4−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−(CH0−4−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、−H、C〜Cアルキルまたは−フェニルである、
(E)−(CH0−4−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−(CH0−4−CO−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(G)−(CH0−4−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−(CH0−4−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−(CH0−4−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−(CH0−4−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
【0059】
ここでRcは:
(I)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−OC=O−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−S(=O)0−21−a(ここで、R1−aは上記で定義したものである)、−NR1−aC=ONR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C=ONR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、および−S(=O)NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された−C〜C10アルキル、
【0060】
(II)−(CH0−3−(C〜C)シクロアルキル、ここで、シクロアルキルは、C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−CO−OH、−CO−O−(C〜Cアルキル)、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されてよい、
【0061】
(III)
Figure 2004502669
ここでRC−XとRC−Yは、
−H、
1つまたは2つの−OHで随時置換されたC〜Cアルキル、
1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換されたC〜Cアルコキシ、
−(CH0−4−(C〜C)シクロアルキル、
1つまたは2つの2重結合を含有するC〜Cアルケニル、
1つまたは2つの3重結合を含有するC〜Cアルキニル、
フェニルであり、
C−XとRC−Yは一緒に、これらが結合した炭素と一緒になって、3、4、5、6および7つの炭素原子の炭素環を形成し、ここで場合により、1つの炭素原子は、−O−、−S−、−SO−、−NRN−2−よりなる群から選択されるヘテロ原子で置換され、ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義するように定義されるものである;
【0062】
(IV)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669

Figure 2004502669
が上記で定義されたように定義され、RC−XとRC−Yは、上記で定義したものである、
(V)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XとRC−Yは、上記で定義したものである、
(VI)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(VII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(VIII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(IX)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものであり、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義されたように定義される、
(X)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XI)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XIII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XIV)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
【0063】
(XV)−[(C(RC−1)(RC−2)]1−3−CO−N−(RC−3、ここで、RC−1およびRC−2は、同じかまたは異なり、以下よりなる群から選択される:
(A)−H、
(B)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−C〜Cアルキル、
(C)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(D)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(E)−(CH1−2−S(O)0−2−(C〜Cアルキル)、
(F)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
(G)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
について定義されたものである、
(H)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(I)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(J)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(K)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(M)
Figure 2004502669
ここでRC−4は、−O−、−S−、または−NRC−5−であり、ここでRC−5はC〜Cアルキルであり、
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(N)
Figure 2004502669
ここでRC−4
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0064】
(O)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、RC−3は同じかまたは異なり、以下である:
(A)−H、
(B)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−C〜Cアルキル、
(C)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(D)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(E)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
(F)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである
(G)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(H)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(I)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(J)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(K)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
【0065】
(XVI)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(XVII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(XVIII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(XIX)
Figure 2004502669
に融合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環、ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルの一つの炭素原子は、NH、NRN−5、O、S(=O)0−2で随時置換され、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルは、1つまたは2つの−C〜Cアルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、=O、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)で随時置換されてよい、
【0066】
(XX)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜C10アルケニル、
【0067】
(XXI)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜C10アルキニル、
【0068】
(XXI)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、RC−6は−(CH0−6−OHである、
(XXII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
とRC−6は上記で定義したものである
(XXIII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである
(XXIV)−CH(−CH−OH)−CH(−OH)−ミクロ−NO
(XXV)(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)−OH、
(XXVII)−CH−NH−CH−CH(−O−CH−CH
(XXVIII)−H、
(XXIX)−(CH0−6−C(=NR1−a)(NR1−a1−b)、ここでR1−aとR1−bは上記で定義したものである、およびその生理学的に許容される塩が開示される。
【0069】
また式(X’)の置換アミン:
【0070】
Figure 2004502669
【0071】
、R、RおよびRは上記で定義したものである;
A環は、フェニル、1−ナフチル、および2−ナフチルであり、同じかまたは異なってよい1つ、2つ、または3つの以下の置換基で随時置換される:
(1)C〜Cアルキル、
(2)−F、−Cl、−Br、−I、
(3)−OH、
(4)−NO
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
(7)−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は上記で定義したものである、
(8)−CO−(C〜C12アルキル)、
(9)−CO−(C〜Cシクロアルキル)、
(10)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(11)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(12)−CO−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(13)−CO−O−RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである
(14)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は上記で定義したものである、
(15)−SO−(C〜Cアルキル)、
(16)−SO−(C〜C12アルキル)、ただし、アルキル基は直鎖ではない、
(17)−NH−CO−O−RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(18)−NH−CO−N(C〜Cアルキル)
(19)−N−CS−N(C〜Cアルキル)
(20)−N(−HまたはC〜Cアルキル)−CO−RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(21)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(22)−RN−4、ここでRN−4は、上記で定義したものである、
(23)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(24)−O−CO−N(C〜Cアルキル)
(25)−O−CS−N(C〜Cアルキル)
(26)−O−(C〜Cアルキル)、
(27)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(28)−S−(C〜Cアルキル)、およびその生理学的に許容される塩が開示される。
さらに、式(III)の保護化合物が開示される:
【0072】
Figure 2004502669
【0073】
ここで、R、R、およびRは上記で定義したものである;
ここで、Xは、−Cl、−Br、−I、−O−トシレート、−O−メシレート、−O−ノシレート;
【0074】
ここで、PROTECTING GROUP(保護基)は、以下よりなる群から選択される:t−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、4−フェニルベンジルオキシカルボニル、2−メチルベンジルオキシカルボニル、4−エトキシベンジルオキシカルボニル、4−フルオロベンジルオキシカルボニル、4−クロロベンジルオキシカルボニル、3−クロロベンジルオキシカルボニル、2−クロロベンジルオキシカルボニル、2,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル、4−ブロモベンジルオキシカルボニル、3−ブロモベンジルオキシカルボニル、4−ニトロベンジルオキシカルボニル、4−シアノベンジルオキシカルボニル、2−(4−キセニル)イソプロポキシカルボニル、1,1−ジフェニルエ−1−チルオキシカルボニル、1,1−ジフェニルプロ−1−ピルオキシカルボニル、2−フェニルプロ−2−ピルオキシカルボニル、2−(p−トルイル)プロ−2−ピルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、1−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、1−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2−(4−トルイルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(メチルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(トリフェニルホスフィノ)エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、2−(トリメチルシリル)エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、1−(トリメチルシリルメチル)プロ−1−ペニルオキシカルボニル、5−ベンズイソキサリルメトキシカルボニル、4−アセトキシベンジルオキシカルボニル、2,2,2−トリクロロエトキシカルボニル、2−エチニル−2−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、4−(デシルオキシル)ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニル、および1−ピペリジルオキシカルボニル、9−フルオレニルメチルカーボネート、−CH−CH=CH、およびフェニル−C(=N−)−H。
【0075】
さらに、式(IV)のアルコールが開示される
【0076】
Figure 2004502669
【0077】
ここで、R、R、R、X、およびPROTECTING GROUPは、上記で定義したものである。
【0078】
さらに式(V)のエポキシドが開示される
【0079】
Figure 2004502669
【0080】
ここで、R、RおよびPROTECTING GROUPは、上記で定義したものであり、Rは:
−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである。
さらに式(VII)の保護アルコールが開示される
【0081】
Figure 2004502669
【0082】
ここで、R、R、RおよびPROTECTING GROUPは、上記で定義したものであり、Rは:
−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、およびその化学的に許容される塩である。
【0083】
さらに式(VIII)のアミンが開示される
【0084】
Figure 2004502669
【0085】
ここで、R、R、およびRは、上記で定義したものであり、Rは:
−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、およびその化学的に許容される塩である。
さらに式(XI)の保護ケトンが開示される
【0086】
Figure 2004502669
【0087】
ここで、R、R、RおよびPROTECTING GROUPは、上記で定義したものであり、Rは:
−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである。
また式(XII)の保護アジドが開示される
【0088】
Figure 2004502669
【0089】
ここで、R、R、およびPROTECTING GROUPは、上記で定義したものであり、Rは:
−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである。
【0090】
さらに式(XIII)の保護アルコールが開示される
Figure 2004502669
ここで、R、R、およびPROTECTING GROUPは、上記で定義したものであり、Rは:
−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである。
さらに式(XIV)の保護アジドが開示される
【0091】
Figure 2004502669
【0092】
ここで、R、R、R、およびPROTECTING GROUPは、置換アミン(X)について上記で定義したものである。
さらに式(XV)のアジドが開示される
【0093】
Figure 2004502669
【0094】
ここで、R、R、R、およびRは、置換アミン(X)について上記で定義したものである。
さらに式(XVI)の遊離のアミンが開示される
【0095】
Figure 2004502669
ここで、R、R、およびRは、上記で定義したものであり、Rは:
(A)−CH−フェニル、ここで−フェニルは2つの−Fで置換される、
(B)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、そして
(C)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである。
【0096】
アルツハイマー病よりなる群から選択される疾患または症状を有する患者を治療する方法、またはこれに患者が罹ることを予防する方法、アルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすことを助けるために、軽い認識傷害(MCI)の患者を治療し、MCIからADに進行するであろう患者のアルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすために、ダウン症を治療するために、ダッチ型アミロイドーシスを有する遺伝性大脳出血を治療するために、脳アミロイド血管症を治療し、その可能な帰結(すなわち、単一のおよび再発性脳葉出血)を予防するために、他の変性痴呆(混合血管および変性起源の痴呆を含む)を治療するために、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上麻痺に関連する痴呆、皮質基礎変性に関連する痴呆、または広汎なレーヴィ小体型のアルツハイマー病を治療するために、およびそのような治療が必要な患者を治療するための方法であって、式(X)
【0097】
Figure 2004502669
【0098】
ここで、R、R、R、RおよびRは、置換アミン(X)について上記したものである、およびその生理学的に許容される塩、および式(X’)のR環化を有する置換アミン
【0099】
Figure 2004502669
【0100】
ここで、R、R、R、RおよびA環は、アミン(X’)について上記したものである、およびその生理学的に許容される塩よりなる群から選択される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法が開示される。
また、反応混合物中のベータセクレターゼ活性を阻害する方法、Met596とAsp597の間の部位(APP−695アミノ酸イソタイプについての番号付け)、またはそのイソタイプまたは変異体の対応する部位で、アミロイド前駆体タンパク質(APP)の切断を阻害する方法、細胞中のアミロイド前駆体タンパク質(Aベータ)の産生を阻害する方法、動物中のベータアミロイド班の産生を阻害する方法、および脳中のベータアミロイド沈着物を特徴とする疾患を治療または予防する方法であって、式(X)の置換アミン
【0101】
Figure 2004502669
【0102】
ここで、R、R、R、RおよびRは、置換アミン(X)について上記したものである、およびその生理学的に許容される塩の治療上有効量を投与することを含む方法が開示される。
【0103】
式(X)の置換アミン
【0104】
Figure 2004502669
【0105】
ここで、R、R、R、RおよびRは、置換アミン(X)について上記したものである、または式(X’)
【0106】
Figure 2004502669
ここで、Rは、化合物(X’)について上記したものであり、A環は上記したものである、R環化した置換アミン、およびその生理学的に許容される塩、および1つ以上の生理学的に許容される不活性担体を含む医薬組成物が開示される。
【0107】
アルツハイマー病よりなる群から選択される疾患または症状を有する患者を治療する方法、またはこれに患者が罹ることを予防する方法、アルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすことを助けるために、軽い認識傷害(MCI)の患者を治療し、MCIからADに進行するであろう患者のアルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすために、ダウン症を治療するために、ダッチ型アミロイドーシスを有する遺伝性大脳出血を治療するために、脳アミロイド血管症を治療し、その可能な帰結(すなわち、単一のおよび再発性脳葉出血)を予防するために、他の変性痴呆(混合血管および変性起源の痴呆を含む)を治療するために、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上麻痺に関連する痴呆、皮質基礎変性に関連する痴呆、または広汎なレーヴィ小体型のアルツハイマー病を治療するために、およびそのような治療が必要な患者を治療するのに使用するための、薬剤の製造のための、式(X)の置換アミン
【0108】
Figure 2004502669
【0109】
ここで、R、R、R、RおよびRは、置換アミン(X)について上記したものである、または式(X’)
【0110】
Figure 2004502669
【0111】
ここで、R、R、R、R、およびA環は、化合物(X’)について上記したものである、のR環化した置換アミン、およびその生理学的に許容される塩、の使用が開示される。
【0112】
本発明は、アミロイド前駆体タンパク質(APP)のベータセクレターゼ介在切断を阻害するための、化合物、組成物、キット、および方法を提供する。さらに詳しくは、本発明の化合物、組成物、および方法は、Aベータペプチドの産生を阻害し、Aベータペプチドの異常な型が引き起こす任意のヒトまたは動物の疾患または症状を治療または予防するのに有効である。
【0113】
本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病(AD)を有するヒトを治療するために、ADの発症を防ぐかまたは遅らすことを助けるために、軽い認識傷害(MCI)の患者を治療するために、MCIからADへの進行が予測される患者のADの発症を防ぐかまたは遅らすために、ダウン症を治療するために、ダッチ型アミロイドーシスを有する遺伝性大脳出血を治療するために、脳アミロイド血管症を治療し、その可能な帰結(すなわち、単一のおよび再発性脳葉出血)を予防するために、他の変性痴呆(混合血管および変性起源の痴呆を含む)を治療するために、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上麻痺に関連する痴呆、皮質基礎変性に関連する痴呆、または広汎なレーヴィ小体型のアルツハイマー病を治療するために、有用である。
【0114】
本発明の化合物は、ベータセクレターゼ阻害活性を有する。本発明の化合物の阻害活性は、例えば本明細書に記載のまたは当該分野で公知の1つ以上の方法を使用して、容易に証明される。
【0115】
(発明の詳細な説明)
本発明は、アルツハイマー病を治療または予防するのに有用な置換アミン(X)である。抗アルツハイマー病置換アミン(X)は、当業者に公知の方法により、当業者に公知の出発化合物から作成される。本方法の化学は、当業者に公知である。本発明の置換アミン(X)を調製するための最も一般的な方法は、チャートAに示される。化学は、簡単であり、アミノ酸(I)出発物質をN保護して、対応する保護アミノ酸(II)を産生する工程、保護アミノ酸(II)とジアゾメタンを反応させ次に処理して炭素原子を加えて、対応する保護化合物(III)を産生する工程、保護化合物(III)を還元して対応するアルコール(IV)にする工程、対応するエポキシド(V)を生成する工程、エポキシド(V)をC末端アミンR−NH(VI)で開環して、対応する保護アルコール(VII)を産生し、次に窒素保護基を除去して対応するアミン(VIII)を産生し、次にこれを式(RN−1−XOまたはRN−1−X−XまたはRN−1−X−OH(IX)のアミド生成物質と反応させて抗アルツハイマー病置換アミン(X)を産生する工程とを含む。当業者はこれらはすべて、有機化学における公知の反応であることを理解できるであろう。当該分野の化学者は、本発明の生物活性のある置換アミン最終生成物(X)の化学構造を知れば、公知の方法により公知の出発物質から、追加の情報無しで、これらを調製することができるであろう。従って、以下の説明は、必要ではないが、本発明の化合物を作成しようとする当業者にとっては有用であると考えられる。
【0116】
本発明の化合物の骨格は、ヒドロキシエチルアミン残基−NH−CH(R)−CH(OH)−である。これは、文献に開示の方法および当業者に公知の方法により容易に作成することができる。例えば、J.Med.Chem.,36,288−291(1992)、Tetrahedron Letters.28,5569−5572(1987)、J.Med.Chem.,38,581−584(1994)、Tetrahedron Letters.38,619−620(1987)は、すべてヒドロキシエチルアミン型化合物を調製する方法を開示する。
【0117】
チャートAは、適切な置換アミン(X)を調製するのに本発明で使用される一般的方法を示す。本発明の抗アルツハイマー病置換アミン(X)は、対応するアミノ酸(I)から出発することにより調製される。このアミノ酸(I)は、当業者に公知であるか、または当業者に公知の方法により既知の化合物から容易に調製することができる。本発明の置換アミン(X)は、4つの対掌体を与える少なくとも2つの対掌中心を有する。これらの対掌体の最初のものは、アミノ酸出発物質(I)から得られる。対掌体的に純粋でない混合物を産生して所望の対掌体(S)を分離しなければならないことより、所望の対掌体(S)を市販品として得るかまたは産生することが好ましい。置換アミン(X)生成物と同じ配向の、対掌体的に純粋な(S)アミノ酸(I)で、方法を開始することが好ましい。アミノ酸(I)について、Rは:
【0118】
(I)C〜Cアルキル、C〜Cアルキル(随時、C〜CアルキルおよびC〜Cアルコキシで置換される)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)、−OC=ONR1−a1−b(ここでR1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
【0119】
(II)−CH−S(O)0−2−(C〜Cアルキル)、
(III)−CH−CH−S(O)0−2−(C〜Cアルキル)、
(IV)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(V)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(VI)
Figure 2004502669
(ここで、n1は、ゼロまたは1であり、
Figure 2004502669
は、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、およびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタイル、テトラリニルであり、アリール環上の以下の置換基の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
【0120】
(A)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシよりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(B)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(C)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(D)−F、Cl、−Brおよび−I、
(F)1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換された−C〜Cアルコキシ、
(G)−NRN−2N−3(ここで、RN−2とRN−3は以下で定義されるものである)、
(H)−OH、
(I)−C≡N、
(J)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cシクロアルキル、、
(K)−CO−(C〜Cアルキル)、
(L)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(M)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(N)−SO−(C〜Cアルキル)、
【0121】
(VII)
Figure 2004502669
ここで、n1は、上記で定義したものであり、
Figure 2004502669
は以下よりなる群から選択される:
ピリジニル、
ピリミジニル、
キノリニル、
ベンゾチエニル、
インドリル、
インドリニル、
ピリダジニル、
ピラジニル、
イソインドリル
イソキノリル、
キナゾリニル、
キノキサリニル、
フタラジニル、
イミダゾリル、
イソキサゾリル、
ピラゾリル、
オキサゾリル、
チアゾリル、
インドリジニル、
インダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾフラニル、
フラニル、
チエニル、
ピロリル、
オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
テトラゾリル、
オキサゾロピリジニル、
イミダゾピリジニル、
イソチアゾリル、
ナフチリジニル、
シノリニル、
カルバゾリル、
ベータ−カルボリニル、
イソクロマニル、
クロマニル、
テトラヒドロイソキノリニル、
イソインドリニル、
イソベンゾテトラヒドロフラニル、
イソベンゾテトラヒドロチエニル、
イソベンゾチエニル、
ベンズオキサゾリル、
ピリドピリジニル、
ベンゾテトラヒドロフラニル、
ベンゾテトラヒドロチエニル、
プリニル、
ベンゾジオキソリル、
トリアジニル、
フェノキサジニル、
フェノチアジニル、
プテリジニル、
ベンゾチアゾリル、
イミダゾピリジニル、
イミダゾチアゾリル、
ジヒドロベンズイソキサジニル、
ベンズイソキサジニル、
ベンズオキサジニル、
ジヒドロベンズイソチアジニル、
ベンゾピラニル、
ベンゾチオピラニル、
クマリニル、
イソクマリニル、
クロモニル、
クロマノニル、
ピリジニル−N−オキシド、
テトラヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリノニル、
ジヒドロイソキノリノニル、
ジヒドロクマリニル、
ジヒドロイソクマリニル、
イソインドリノニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンズオキサゾリノニル、
ピロリルN−オキシド、
ピリミジニルN−オキシド、
ピリダジニルN−オキシド、
ピラジニルN−オキシド、
キノリニルN−オキシド、
インドリルN−オキシド、
インドリニルN−オキシド、
イソキノリルN−オキシド、
キナゾリニルN−オキシド、
キノキサリニルN−オキシド、
フタラジニルN−オキシド、
イミダゾリルN−オキシド、
イソキサゾリルN−オキシド、
オキサゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
インドリジニルN−オキシド、
インダゾリルN−オキシド、
ベンゾチアゾリルN−オキシド、
ベンズイミダゾリルN−オキシド、
ピロリルN−オキシド、
オキサジアゾリルN−オキシド、
チアジアゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
テトラゾリルN−オキシド、
ベンゾチオピラニルS−オキシド、
ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、
【0122】
ここで、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された
Figure 2004502669
の任意の環原子により−(CHn1−に結合しており、ここでヘテロアリールは、以下の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
【0123】
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシよりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(3)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(4)−F、Cl、−Brおよび−I、
(6)1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換された−C〜Cアルコキシ、
(7)−NRN−2N−3(ここで、RN−2とRN−3は以下で定義されるものである)、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cシクロアルキル、
(11)−CO−(C〜Cアルキル)、
(12)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(13)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(14)−SO−(C〜Cアルキル)、ただし、n1がゼロである時、
Figure 2004502669
は、窒素により炭素鎖に結合していない、
【0124】
(VIII)
Figure 2004502669
ここで、n1は、上記で定義したものであり、
Figure 2004502669
は以下よりなる群から選択される:
モルホリニル、
チオモルホリニル、
チオモルホリニルS−オキシド、
チオモルホリニルS,S−ジオキシド、
ピペラジニル、
ホモピペラジニル、
ピロリジニル、
ピロリニル、
テトラヒドロピラニル、
ピペリジニル、
テトラヒドロフラニル、
テトラヒドロチエニル、
ホモピペリジニル、
ホモモルホリニル、
ホモチオモルホリニル、
ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、および
オキサゾリジノニル、
ジヒドロピラゾリル、
ジヒドロピロリル、
ジヒドロピラジニル、
ジヒドロピリジニル、
ジヒドロピリミジニル、
ジヒドロフリル、
ジヒドロピラニル、
テトラヒドロチエニルS−オキシド、
テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、
ホモチオモルホリニルS−オキシド
【0125】
ここで、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された
Figure 2004502669
の任意の原子により結合しており、ここでヘテロサイクルは、以下の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
【0126】
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシよりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(3)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(4)−F、Cl、−Brおよび−I、
(5)C〜Cアルコキシ、
(6)1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換された−C〜Cアルコキシ、
(7)−NRN−2N−3(ここで、RN−2とRN−3は以下で定義されるものである)、
(8)−OH、
(9)−C≡N、
(10)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cシクロアルキル、
(11)−CO−(C〜Cアルキル)、
(12)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(13)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、
(14)−SO−(C〜Cアルキル)、
(15)=O、ただし、n1がゼロである時、
Figure 2004502669
は、窒素により炭素鎖に結合していない。Rは、
Figure 2004502669
であることが好ましい。Rは、
Figure 2004502669
であることが、さらに好ましい。R
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
はフェニルであることが、さらに好ましい。R
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
が、2つの−Fで置換されたフェニルであることがさらに好ましい。−F置換が3,5−ジフルオロベンジルであることがさらに好ましい。
【0127】

Figure 2004502669
である時、
Figure 2004502669
から−(CHn1−基への結合は、利用可能な価を有する任意の環原子由来であり得るが、そのような結合は、荷電分子種または不安定な価を形成してはならない。これは、
Figure 2004502669
が、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された
Figure 2004502669
の任意の環原子により、−(CHn1−に結合していることを意味する。
【0128】
この方法の第1の工程は、当業者に公知の方法により(S)アミノ酸(I)の遊離アミノ基を、アミノ保護基で保護して、(S)保護アミノ酸(II)を産生することである。アミノ保護基は当業者に公知である。例えば、「有機合成における保護基(Protecting Groups in Organic Synthesis)」、ジョンワイリーアンドサンズ(John Wiley and Sons)、ニューヨーク、ニューヨーク州、1981年、第7章;「有機化学における保護基(Protecting Groups in Organic Chemistry)」、プレヌムプレス(Prenum Press)、ニューヨーク、ニューヨーク州、1973年、第2章を参照されたい。アミノ保護基の機能は、(S)アミノ酸(I)への以後の反応中の遊離のアミノ官能基(−NH)を保護することであり、アミノ基が以後の反応のために遊離になる必要性に一致しない方法で反応し官能基化されるか、または遊離のアミノ基が反応を妨害するため、この反応は、あまり進まない。アミノ保護基が必要なくなれば、これは当業者に公知の方法により除去される。定義により、アミノ保護基は、当業者に公知の方法により、当業者に公知のように容易に除去できなければならない。適当なアミノ保護基は、以下よりなる群から選択される:t−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、4−フェニルベンジルオキシカルボニル、2−メチルベンジルオキシカルボニル、4−エトキシベンジルオキシカルボニル、4−フルオロベンジルオキシカルボニル、4−クロロベンジルオキシカルボニル、3−クロロベンジルオキシカルボニル、2−クロロベンジルオキシカルボニル、2,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル、4−ブロモベンジルオキシカルボニル、3−ブロモベンジルオキシカルボニル、4−ニトロベンジルオキシカルボニル、4−シアノベンジルオキシカルボニル、2−(4−キセニル)イソプロポキシカルボニル、1,1−ジフェニルエ−1−チルオキシカルボニル、1,1−ジフェニルプロ−1−ピルオキシカルボニル、2−フェニルプロ−2−ピルオキシカルボニル、2−(p−トルイル)プロ−2−ピルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、1−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、1−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2−(4−トルイルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(メチルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(トリフェニルホスフィノ)エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、2−(トリメチルシリル)エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、1−(トリメチルシリルメチル)プロ−1−ペニルオキシカルボニル、5−ベンズイソキサリルメトキシカルボニル、4−アセトキシベンジルオキシカルボニル、2,2,2−トリクロロエトキシカルボニル、2−エチニル−2−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、4−(デシルオキシル)ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニル、および1−ピペリジルオキシカルボニル、9−フルオレニルメチルカーボネート、−CH−CH=CH、およびフェニル−C(=N−)−H。保護基はt−ブトキシカルボニル(BOC)およびベンジルオキシカルボニル(CBZ)であることが好ましく、保護基はt−ブトキシカルボニルであることがさらに好ましい。当業者は、t−ブトキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニル保護基を導入するための好適な方法は理解するであろうし、さらにグリーン(T.W.Green)とウッツ(P.G.M.Wuts)の「有機合成における保護基(Protective Groups in Organic Chemistry)」、ジョンワイリーアンドサンズ(John Wiley and Sons)、1991年を指針とされたい。
【0129】
(S)保護アミノ酸(II)は、RとRの性質に依存して、2つの異なる方法により、対応する(S)保護化合物(III)に変換される。RとRは、以下:
【0130】
(I)−H、
(II)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(III)−(CH0−4−R2−1(ここで、R2−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである)、
(IV)1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(V)1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
【0131】
(VI)−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、−HまたはC〜Cアルキルである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、よりなる群から選択され、
【0132】
ここで、RとRは、これらが結合した炭素と一緒になって、3、4、5、6および7つの炭素原子の炭素環を形成し、ここで場合により、1つの炭素原子は、−O−、−S−、−SO−、−NRN−2−よりなる群から選択されるヘテロ原子で置換され、ここでRN−2は以下で定義されるものである。RとRは両方とも−Hであることが好ましい。RとRが同じでないなら、追加の対掌体中心が分子に加えられる。もしRとRが両方とも−Hであることが好ましいなら、(S)保護アミノ酸(II)は、当業者に公知のようにジアゾメタンと反応され、次に式H−Xの化合物と反応させられて、(S)保護化合物(III)を産生する。Xは、−Cl、−Br、−I、−O−トシレート、−O−メシレート、−O−ノシレートを含む;−Xは−Brまたは−Clであることが好ましい。適切な反応条件は、不活性な溶媒(例えば、特に限定されないが、エーテル、テトラヒドロフランなど)中で反応を行うことである。(S)保護アミノ酸(II)から(S)保護アミノ酸(III)への反応は、10分〜1日の時間で、−78℃から20〜25℃の範囲の温度で行われる。反応は、1〜4時間、−30〜−10℃の温度で行うことが好ましい。この方法は、1つのメチレン基を付加する。
【0133】
あるいは、式(III)の(S)保護化合物は、まず(S)保護アミノ酸(II)を、当該分野で確立された方法に従って、対応するメチルまたはエチルエステルに変換し、次に式X−C(R)(R)−Xの試薬と強金属塩基で処理することにより調製することができる。塩基は、ハロゲン−金属交換に影響を与え、ここで、交換を受ける−Xは、塩素、臭素またはヨウ素から選択されるハロゲンである。エステル誘導体への求核性付加は、直接(S)保護化合物(III)を与える。適当な塩基には、特に限定されないが、アルキルリチウム(例えば、sec−ブチルリチウム、n−ブチルリチウム、およびt−ブチルリチウムを含む)がある。反応は好ましくは、例えば−78℃のような低温で行われる。適した反応条件は、不活性溶媒(例えば、特に限定されないが、エーテル、テトラヒドロフランなどを含む)中の反応を含む。RとRが両方とも水素である時、X−C(R)(R)−Xの例は、ジクロロメタン、ジヨードメタン、クロロヨードメタン、ブロモヨードメタンおよびブロモクロロメタンがある。当業者は、この反応を行うのに必要な好適な条件を理解している。さらに、もしRおよび/またはRが−Hなら、(S)保護アミノ酸(II)のエステルに−C(R)(R)−Xを付加して(S)保護化合物(III)を産生することにより、RとRが同じでないなら、追加のキラル中心が生成物に取り込まれる。
【0134】
次に(S)保護化合物(III)は、ケトンの還元について当業者に公知の手段により、対応する二級アルコールに還元されて、対応するアルコール(IV)を与える。(S)保護化合物(III)を対応するアルコール(IV)に還元する手段と反応条件は、例えば水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、ボラン、水素化ジイソブチルアルミニウム、および水素化リチウムアルミニウムがある。水素化ホウ素ナトリウムが、好適な還元剤である。還元は、1時間〜3日間、−78℃〜使用される溶媒の還流点までの温度で行われる。還元を−78℃〜0℃の温度で行うことが好ましい。ボランを使用するなら、これは、複合体として、例えばボラン−メチルスルフィド複合体、ボラン−ピペリジン複合体、またはボラン−テトラヒドロフラン複合体として使用される。必要な還元剤と還元条件の好適な組合せは、当業者に公知であり、例えばラロック(Larock,R.C.)の「総合有機変換(Comprehensive Organic Transformations)」、ブイシーエィチ・パブリシャーズ(VCH Publishers)、1989年を参照されたい。(S)保護化合物(III)の、対応するアルコール(IV)への還元により、第2のキラル中心(RとRが同じではないなら第3のキラル中心)が産生される。(S)保護化合物(III)の還元は、第2の中心で対掌体、(S,R/S)−アルコール(IV)の混合物を与える。次に、この対掌体混合物は当業者に公知の手段(例えば、選択的低温再結晶化または、市販のキラルカラムを使用するHPLCのようなクロマトグラフィー分離)により分離される。チャートAの方法の残りで使用される対掌体は、(S,S)−アルコール(IV)であり、それはこの対掌体が所望の生物活性を有する抗アルツハイマー(S,R)置換アミン(X)を与えるためである。
【0135】
(S,S)−アルコール(IV)は、当業者に公知の手段により、対応するエポキシド(V)に変換される。エポキシド(V)の生成において、(S)−(IV)中心の立体構造は維持される。好適な手段は、例えば、特に限定されないが、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどから生成されるヒドロキシドイオンとの反応による。反応条件は、C〜Cアルコール溶媒の使用を含み、エタノールが好適である。一般的な共溶媒(例えば、酢酸エチル)を使用してもよい。反応は、−45℃〜使用されるアルコールの還流点までの温度で行われる。好適な温度範囲は、−20℃から20〜25℃である。
【0136】
エポキシド(V)は、エポキシドを開環する当業者に公知の手段により、適切に置換されたC末端アミン、R−NH(VI)と反応させて、所望の対応する対掌体として純粋な(S,R)保護アルコール(VII)を産生する。本発明の置換C末端アミンR−NH(VI)は市販されており、当業者に公知であり、公知の化合物から容易に調製される。Rは:
【0137】
(I)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−OC=O−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−S(=O)0−21−a(ここで、R1−aは上記で定義したものである)、−NR1−aC=ONR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、−C=ONR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)、および−S(=O)NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された−C〜C10アルキル、
【0138】
(II)−(CH0−3−(C〜C)シクロアルキル、ここで、シクロアルキルは、C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−CO−OH、−CO−O−(C〜Cアルキル)、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されてよい、
【0139】
(III)
Figure 2004502669
ここでRC−XとRC−Yは、
−H、
1つまたは2つの−OHで随時置換されたC〜Cアルキル、
1つ、2つ、または3つの−Fで随時置換されたC〜Cアルコキシ、
−(CH0−4−(C〜C)シクロアルキル、
1つまたは2つの2重結合を含有するC〜Cアルケニル、
1つまたは2つの3重結合を含有するC〜Cアルキニル、
フェニルであり、
【0140】
C−XとRC−Yは一緒に、これらが結合した炭素と一緒になって、3、4、5、6および7つの炭素原子の炭素環を形成し、ここで場合により、1つの炭素原子は、−O−、−S−、−SO−、−NRN−2−よりなる群から選択されるヘテロ原子で置換され、ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義するように定義されるものである;
【0141】
(IV)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669

Figure 2004502669
が上記で定義されたように定義され、RC−XとRC−Yは、上記で定義したものである、
(V)
Figure 2004502669
ここで、RC−XとRC−Yは、上記で定義したものである、
(VI)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(VII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(VIII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(IX)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものであり、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が下記で定義されるように定義される、
(X)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XI)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XIII)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
(XIV)
Figure 2004502669
ここで、
Figure 2004502669
C−XおよびRC−Yは、上記で定義したものである、
【0142】
(XV)−[(C(RC−1)(RC−2)]1−3−CO−N−(RC−3、ここで、RC−1およびRC−2は、同じかまたは異なり、以下よりなる群から選択される:
(A)−H、
(B)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−C〜Cアルキル、
(C)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(D)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(E)−(CH1−2−S(O)0−2−(C〜Cアルキル)、
(F)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
(G)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
について定義されたものである、
(H)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(I)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(J)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(K)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(M)
Figure 2004502669
ここでRC−4は、−O−、−S−、または−NRC−5−であり、ここでRC−5はC〜Cアルキルであり、
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(N)
Figure 2004502669
ここでRC−4
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(O)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、RC−3は同じかまたは異なり、以下である:
【0143】
(A)−H、
(B)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−C〜Cアルキル、
(C)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(D)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(E)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
(F)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである
(G)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(H)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(I)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(J)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
(K)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、上記で定義したものである、
【0144】
(XVI)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(XVII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(XVIII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0145】
(XIX)
Figure 2004502669
に融合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環、ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、または−シクロヘプチルは、NH、NRN−5、O、S(=O)0−2で随時置換され、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルは、1つまたは2つの−C〜Cアルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、=O、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは上記で定義したものである)で随時置換されてよい、
(XX)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの2重結合を有するC〜C10アルケニル、
(XXI)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aとR1−bは、上記で定義したものである)よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換された、1つまたは2つの3重結合を有するC〜C10アルキニル、
【0146】
(XXI)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものであり、RC−6は−(CH0−6−OHである、
(XXII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
とRC−6は上記で定義したものである
(XXIII)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである
(XXIV)−CH(−CH−OH)−CH(−OH)−フェニルNO
(XXV)(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)−OH、
(XXVII)−CH−NH−CH−CH(−O−CH−CH
(XXVIII)−H、
(XXIX)−(CH0−6−C(=NR1−a)(NR1−a1−b)、ここでR1−aとR1−bは上記で定義したものである。
【0147】
好ましくは、Rは:
−C〜Cアルキル、
−(CH0−3−(C〜C)シクロアルキル、
Figure 2004502669
に融合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環、である。
【0148】
さらに好ましくは、Rは:
−(CH0−3−(C〜C)シクロアルキル、
Figure 2004502669
に融合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環、である。
【0149】
さらに好ましくは、Rは:
Figure 2004502669
に融合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環、である。
【0150】
さらに好ましくは、Rは:
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
はフェニルである、
Figure 2004502669
に融合した−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環、よりなる群から選択される。さらに、Rはフェニルであり、3位または3,5位で置換されることが好ましい。
【0151】
エポキシド(V)を開環するための適当な反応条件は、広範囲の一般的なかつ不活性溶媒中で反応を行うことを含む。C〜Cアルコール溶媒が好適であり、イソプロピルアルコールが最も好ましい。反応は、20〜25℃から使用されるアルコールの還流温度までの範囲の温度で行うことができる。反応を行うのに好適な温度範囲は、50℃から使用されるアルコールの還流温度まである。置換C末端アミン(VI)が、1−アミノ−3,5−シス−ジメチルシクロヘキシルジカルボキシレートである時、これは好ましくは以下のように調製される。酢酸とメタノール中のジメチル−5−アミノイソフタル酸に、高圧ビン中のアルミナ中ロジウムを加える。このビンを、55psiの水素で飽和させ、1週間振盪する。次に、この混合物を珪藻土の層でろ過し、メタノールで3回リンスし、溶媒を減圧下で(加熱して)除去して濃縮物を得る。濃縮物をエーテルで粉砕し、再度ろ過して所望のC末端アミン(VI)を得る。置換C末端アミン(VI)が1−アミノ−3,5−シス−ジメトキシシクロヘキサンである時、これは、上記の一般的方法に従い、特に重要ではない変化を加えて、しかし3,5−ジメトキシアニリンで開始することにより調製される。置換C末端アミン(VI)が、メチル基上の置換基がアリール基であるアミノメチル基(例えば、
Figure 2004502669
が市販されていない)である時、これは好ましくは以下のように調製される。適当な出発物質は、(適切に置換された)アラルキル化合物である。第1の工程は、当業者に公知の方法(例えばラロック(R.C.Larock)の「総合有機変換(Comprehensive Organic Transformations)」、ブイシーエィチ・パブリシャーズ(VCH Publishers)、1989年、313頁を参照されたい)による、アルキル置換基のブルモ化である。次にハロゲン化アルキルを、アジドと反応させて、アリール−(アルキル)−アジドを産生させる。最後にアジドを、水素/触媒により対応するアミンに還元して、式
Figure 2004502669
のC末端アミン(VI)を得る。適切に官能基化されたC末端アミン(VI)は、当業者が文献で公知の方法により、重要ではない修飾を加えて調製してもよい。選択された文献には、1)カルダーウッド(Calderwood)ら、Tet.Lett.,1997,38,1241,2、2)シガネック(Ciganek,J.)、Org.Chem.,1992,57,4521、3)サーカウフ(Thurkauf)ら、J.Med.Chem.,1990,33,1452、4)ワーナー(Werner)ら、Org.Syn.,Coll.Vol.5,273、5)J.Med.Chem.,1999,42,4193、6)Chem.Rev.1995,95,2457、7)J.Am.Chem.Soc.,1986,3150、8)フェルマン(Felman)ら、J.Med.Chem.,1992,35,1183、9)J.Am.Chem.Soc.1970,92,3700、10)J.Med.Chem.,1997,40,2323がある。
【0152】
チャートBは、(S)保護化合物(III)からの対掌体的に純粋な(S,R)保護アルコール(VII)の代替製造法を開示する。代替法では、(S)保護化合物(III)をまず、上記の好適な条件を使用して適切に置換されたC末端アミンR−NH(VI)と反応させて、対応する(S)保護ケトン(XI)を得て、次にこれを、上記の好適な条件を使用して還元して、対応する(S,R)保護アルコール(VII)を得る。
【0153】
チャートCは、対掌体的に純粋な(S,R)保護アルコール(VII)の、今回はエポキシド(V)からの別の代替産生法を開示する。チャートCの方法において、エポキシド(V)をアジドと反応させて、対応する対掌体的に純粋な(S,R)保護アジド(XII)を産生する。アジド介在エポキシド開環を行う条件は、当業者に公知である(例えばマーチ(J.March)、「応用有機化学(Advanced Organic Chemistry)」、第3班、ジョンワイリーアンドサンズパブリシャーズ(John Wiley and Sons Publishers)、1985年、380頁を参照されたい)。次に、(S,R)保護アジド(XII)を、当業者に公知の方法により、対応する保護アミン(XIII)に還元する。t−ブトキシカルボニルN−保護基の存在下で(S,R)保護アジド(XII)を還元するのに好適な還元条件は、接触水素化であり、その条件は、当業者に公知である。t−ブトキシカルボニル以外の保護基によるN−脱保護を避けるのに使用される代替還元条件は、当業者に公知であり、例えばラロック(R.C.Larock)の「総合有機変換(Comprehensive Organic Transformations)」、ブイシーエィチ・パブリシャーズ(VCH Publishers)、1989年、409頁を参照されたい。
【0154】
(S,R)保護アルコール(VII)は、アミン保護基の除去について当業者に公知の方法により、対応する(S,R)アミン(VIII)に脱保護される。アミン保護基の除去のための適当な手段は、保護基の性質に依存する。当業者は、具体的な保護基の性質を知ることにより、その除去にどの試薬が好適であるかがわかる。例えば、(S,R)保護アルコール(VII)は、トリクロロ酢酸/ジクロロメタン混合物に溶解して、好適な保護基BOCを除去することが好ましい。完了したら、減圧下で溶媒を除去して、対応する(S,R)アミン(対応する塩として、すなわちトリフルオロ酢酸塩として)を得て、これをさらに精製することなく使用する。しかし、所望であれば、(S,R)アミンを、当業者に公知の方法(例えば、再結晶化)によりさらに精製することができる。さらに、非塩型が所望なら、これは、例えば塩をわずかに塩基性条件下で処理して、遊離の塩基アミンを調製することにより得ることができる。追加のBOC脱保護条件および他の保護基の脱保護条件は、グリーン(T.W.Green)とウッツ(P.G.M.Wuts)の「有機合成における保護基(Protective Groups in Organic Chemistry)」、ジョンワイリーアンドサンズ(John Wiley and Sons)、1991年、309頁に見いだされる。典型的な化学的に適当な塩には、トリフルオロ酢酸塩、および塩化物、硫酸塩、リン酸塩などの鉱酸の陰イオンがあり、トリフルオロ酢酸塩と塩化物が好適である。
【0155】
次に(S,R)アミン(VIII)は、当業者に公知の窒素−アシル化法により、無水物、ハロゲン化アシル、または式(RN−1−XOまたはRN−1−X−X−XまたはRN−1−X−OH(IX)のような適切に置換したアミド生成物質(IX)と反応させて、対応する(S,R)置換アミン(X)を産生する。(S,R)アミン(VIII)とアミド生成物質(IX)とを反応させて、対応する(S,R)置換アミン(X)を産生するための窒素アシル化条件は、当業者に公知であり、ラロック(R.C.Larock)の「総合有機変換(Comprehensive Organic Transformations)」、ブイシーエィチ・パブリシャーズ(VCH Publishers)、1989年、981頁、979頁および972頁に見いだされる。Rは、以下を含む:
【0156】
(I)RN−1−X−、ここでXは、以下よりなる群から選択される:
(A)−CO−、
(B)−SO−、
(C)−(CR’R”)1−6、ここでR’とR”は同じかまたは異なり、−HおよびC〜Cアルキルである、
(D)−(CR’R”)1−6−XN−1、ここでXN−1は、−O−、−S−および−NR’−よりなる群から選択され、R’とR”は上記で定義したものであり、
(E)1重結合;であり、
【0157】
ここで、RN−1は、以下よりなる群から選択される:
(A)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
はフェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、または6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、場合により、同じかまたは異なってよい1つ、2つ、または3つの以下の置換基で置換される:
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−OH、
(3)−NO
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
【0158】
(7)−(CH0−4−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、かつ以下よりなる群から選択される:
(a)−H、
(b)以下よりなる群から選択される1つの置換基で随時置換された−C〜Cアルキル:
(i)−OH、
(ii)−NH
(c)1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル、
(d)−C〜Cシクロアルキル、
(e)−(C〜Cアルキル)−(C〜Cシクロアルキル)、
(f)−(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)、
(g)1つまたは2つの2重結合を有する−C〜Cアルケニル、
(h)1つまたは2つの3重結合を有する−C〜Cアルキニル、
(i)1つの2重結合と1つの3重結合を有する−C〜Cアルキル鎖、
(j)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(k)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0159】
(8)−(CH0−4−CO−(C〜C12アルキル)、
(9)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの2重結合を有するC〜C12アルケニル)、
(10)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの3重結合を有するC〜C12アルキニル)、
(11)−(CH0−4−CO−(C〜Cシクロアルキル)、
(12)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(13)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(14)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(15)−(CH0−4−CO−RN−4、ここでRN−4は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニル、ここで各基は、1つ、2つ、3つまたは4つのC〜Cアルキルで随時置換される、
(16)−(CH0−4−CO−O−RN−5、ここでRN−5は以下よりなる群から選択される:
(a)C〜Cアルキル、
(b)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(c)1つまたは2つの2重結合を含有するC〜Cアルケニル、
(d)1つまたは2つの3重結合を含有するC〜Cアルキニル、
(e)C〜Cシクロアルキル、
(f)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(17)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は上記で定義したものである、
(18)−(CH0−4−SO−(C〜Cアルキル)、
(19)−(CH0−4−SO−(C〜C12アルキル)、
(20)−(CH0−4−SO−(C〜Cシクロアルキル)、
(21)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−O−RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(22)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(23)−(CH0−4−N−CS−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(24)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−CO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(25)−(CH0−4−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(26)−(CH0−4−RN−4、ここでRN−4は、上記で定義したものである、
(27)−(CH0−4−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(28)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は−HまたはC〜Cアルキルである、
(29)−(CH0−4−O−CO−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(30)−(CH0−4−O−CS−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(31)−(CH0−4−O−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(32)−(CH0−4−O−(RN−5−COOH、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(33)−(CH0−4−S−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(34)−(CH0−4−O−(1つ、2つ、3つ、4つまたは5つの−Fで随時置換されたC〜Cアルキル)、
(35)C〜Cシクロアルキル、
(36)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(37)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(38)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−SO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(39)−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
【0160】
(B)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は以下よりなる群から選択される:
ピリジニル、
ピリミジニル、
キノリニル、
ベンゾチエニル、
インドリル、
インドリニル、
ピリダジニル、
ピラジニル、
イソインドリル
イソキノリル、
キナゾリニル、
キノキサリニル、
フタラジニル、
イミダゾリル、
イソキサゾリル、
ピラゾリル、
オキサゾリル、
チアゾリル、
インドリジニル、
インダゾリル、
ベンゾチアゾリル、
ベンズイミダゾリル、
ベンゾフラニル、
フラニル、
チエニル、
ピロリル、
オキサジアゾリル、
チアジアゾリル、
トリアゾリル、
テトラゾリル、
オキサゾロピリジニル、
イミダゾピリジニル、
イソチアゾリル、
ナフチリジニル、
シノリニル、
カルバゾリル、
ベータ−カルボリニル、
イソクロマニル、
クロマニル、
テトラヒドロイソキノリニル、
イソインドリニル、
イソベンゾテトラヒドロフラニル、
イソベンゾテトラヒドロチエニル、
イソベンゾチエニル、
ベンズオキサゾリル、
ピリドピリジニル、
ベンゾテトラヒドロフラニル、
ベンゾテトラヒドロチエニル、
プリニル、
ベンゾジオキソリル、
トリアジニル、
フェノキサジニル、
フェノチアジニル、
プテリジニル、
ベンゾチアゾリル、
イミダゾピリジニル、
イミダゾチアゾリル、
ジヒドロベンズイソキサジニル、
ベンズイソキサジニル、
ベンズオキサジニル、
ジヒドロベンズイソチアジニル、
ベンゾピラニル、
ベンゾチオピラニル、
クマリニル、
イソクマリニル、
クロモニル、
クロマノニル、
ピリジニル−N−オキシド、
テトラヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリニル、
ジヒドロキノリノニル、
ジヒドロイソキノリノニル、
ジヒドロクマリニル、
ジヒドロイソクマリニル、
イソインドリノニル、
ベンゾジオキサニル、
ベンズオキサゾリノニル、
ピロリルN−オキシド、
ピリミジニルN−オキシド、
ピリダジニルN−オキシド、
ピラジニルN−オキシド、
キノリニルN−オキシド、
インドリルN−オキシド、
インドリニルN−オキシド、
イソキノリルN−オキシド、
キナゾリニルN−オキシド、
キノキサリニルN−オキシド、
フタラジニルN−オキシド、
イミダゾリルN−オキシド、
イソキサゾリルN−オキシド、
オキサゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
インドリジニルN−オキシド、
インダゾリルN−オキシド、
ベンゾチアゾリルN−オキシド、
ベンズイミダゾリルN−オキシド、
ピロリルN−オキシド、
オキサジアゾリルN−オキシド、
チアジアゾリルN−オキシド、
チアゾリルN−オキシド、
テトラゾリルN−オキシド、
ベンゾチオピラニルS−オキシド、
ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、
【0161】
ここで、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
への新しい結合が水素原子とその結合を置換するように、水素で置換された親
Figure 2004502669
の任意の原子により結合しており、ここでヘテロアリールは、以下の1つ、2つ、3つまたは4つで随時置換される:
【0162】
(1)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)よりなる群から選択される、1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル、
(2)−OH、
(3)−NO
(4)−F、−Cl、−Br、−I、
(5)−CO−OH、
(6)−C≡N、
【0163】
(7)−(CH0−4−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、かつ以下よりなる群から選択される:
(a)−H、
(b)以下よりなる群から選択される1つの置換基で随時置換された−C〜Cアルキル:
(i)−OH、
(ii)−NH
(c)1〜3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル、
(d)−C〜Cシクロアルキル、
(e)−(C〜Cアルキル)−(C〜Cシクロアルキル)、
(f)−(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)、
(g)1つまたは2つの2重結合を有する−C〜Cアルケニル、
(h)1つまたは2つの3重結合を有する−C〜Cアルキニル、
(i)1つの2重結合と1つの3重結合を有する−C〜Cアルキル鎖、
(j)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(k)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0164】
(8)−(CH0−4−CO−(C〜C12アルキル)、
(9)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの2重結合を有するC〜C12アルケニル)、
(10)−(CH0−4−CO−(1つ、2つ、または3つの3重結合を有するC〜C12アルキニル)、
(11)−(CH0−4−CO−(C〜Cシクロアルキル)、
(12)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(13)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(14)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(15)−(CH0−4−CO−RN−4、ここでRN−4は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニル、ここで各基は、1つ、2つ、3つまたは4つのC〜Cアルキルで随時置換される、
【0165】
(16)−(CH0−4−CO−O−RN−5、ここでRN−5は以下よりなる群から選択される:
(a)C〜Cアルキル、
(b)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(c)1つまたは2つの2重結合を含有するC〜Cアルケニル、
(d)1つまたは2つの3重結合を含有するC〜Cアルキニル、
(e)C〜Cシクロアルキル、
(f)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0166】
(17)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は上記で定義したものである、
(18)−(CH0−4−SO−(C〜Cアルキル)、
(19)−(CH0−4−SO−(C〜C12アルキル)、
(20)−(CH0−4−SO−(C〜Cシクロアルキル)、
(21)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−O−RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(22)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(23)−(CH0−4−N−CS−N(RN−5、ここでRN−5は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(24)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−CO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(25)−(CH0−4−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(26)−(CH0−4−RN−4、ここでRN−4は、上記で定義したものである、
(27)−(CH0−4−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(28)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は−HまたはC〜Cアルキルである、
(29)−(CH0−4−O−CO−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(30)−(CH0−4−O−CS−N(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(31)−(CH0−4−O−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(32)−(CH0−4−O−(RN−5−COOH、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(33)−(CH0−4−S−(RN−5、ここでRN−5は上記で定義したものである、
(34)−(CH0−4−O−(1つ、2つ、3つ、4つまたは5つの−Fで随時置換されたC〜Cアルキル)、
(35)C〜Cシクロアルキル、
(36)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(37)C〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)で随時置換された1つまたは2つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(38)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−SO−RN−2、ここでRN−5とRN−2は、同じかまたは異なってもよく、上記で定義したものである、
(39)−(CH0−4−C〜Cシクロアルキル、
【0167】
(C)
Figure 2004502669
(D)
Figure 2004502669
(E)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義されるように定義される、
(F)
Figure 2004502669
(G)
Figure 2004502669
(H)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
が上記で定義されるように定義される、
(I)
Figure 2004502669
(J)
Figure 2004502669
(K)
Figure 2004502669
ここでWは、以下である
(1)−(CH0−4−、
(2)−O−、
(3)−S(O)0−2−、
(4)−N(RN−5)−、ここでRN−5は上記で定義したものである、または
(5)−CO−;
【0168】
(II)−CO−(C〜C10アルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換される:
(A)−OH、
(B)−C〜Cアルコキシ、
(C)−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、−H、C〜Cアルキルまたはフェニルである、
(E)−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−CO−NRN−4、RN−4は、上記で定義したものである、
(G)−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
【0169】
(III)−CO−(C〜Cアルキル)−O−(C〜Cアルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換される:
(A)−OH、
(B)−C〜Cアルコキシ、
(C)−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、−H、C〜Cアルキルまたは−フェニルである、
(E)−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−CO−NRN−4、RN−4は、上記で定義したものである、
(G)−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
【0170】
(IV)−CO−(C〜Cアルキル)−S−(C〜Cアルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換される:
(A)−OH、
(B)−C〜Cアルコキシ、
(C)−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、上記で定義したものである、
(E)−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−CO−NRN−4、RN−4は、上記で定義したものである、
(G)−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl、
【0171】
(V)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、RN−10は、以下よりなる群から選択される:
(A)−H、
(B)C〜Cアルキル、
(C)C〜Cシクロアルキル、
(D)1つの2重結合を有するC〜Cアルケニル、
(E)1つの3重結合を有するC〜Cアルキニル、
(F)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
(G)
Figure 2004502669
ここで
Figure 2004502669
は上記で定義したものである、
【0172】
(VI)−CO−(C〜Cシクロアルキル)、ここでアルキルは、以下よりなる群から選択される1つまたは2つの置換基で随時置換される:
(A)−(CH0−4−OH、
(B)−(CH0−4−C〜Cアルコキシ、
(C)−(CH0−4−C〜Cチオアルコキシ、
(D)−(CH0−4−CO−O−RN−8、ここでRN−8は、−H、C〜Cアルキルまたは−フェニルである、
(E)−(CH0−4−CO−RN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(F)−(CH0−4−CO−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(G)−(CH0−4−SO−(C〜Cアルキル)、
(H)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(I)−(CH0−4−NH−CO−(C〜Cアルキル)、
(J)−NH−CO−O−RN−8、ここでRN−8は上記で定義したものである、
(K)−(CH0−4−NRN−2N−3、ここでRN−2とRN−3は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(L)−(CH0−4−RN−4、ここでRN−4は上記で定義したものである、
(M)−O−CO−(C〜Cアルキル)、
(N)−O−CO−NRN−8N−8、ここでRN−8は、同じかまたは異なり、上記で定義したものである、
(O)−O−(C〜Cアルキル)−COOH、
(P)−O−(1つ、2つ、または3つの−F、−Cl、−Br、−Iで随時置換された−C〜Cアルキル)、
(Q)−NH−SO−(C〜Cアルキル)、
(R)−F、−Cl。
【0173】
は、以下よりなる群から選択されることが好ましい:
N−1−X−、ここでXは−CO−であり、RN−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
はフェニルであり、フェニル上の置換は1,3−であり、
Figure 2004502669
は1つの−CO−NRN−2N−3で置換される、
N−1−X−、ここでXは−CO−であり、RN−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は1つの−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3,5−であり、
Figure 2004502669
は1つの−CO−NRN−2N−3で置換される、
【0174】
N−1−X−、ここでXは−CO−であり、RN−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は1つの−CO−NRN−2N−3で置換される。RN−2とRN−3は同じであり、Cアルキルであることが好ましい。さらに:
【0175】
N−1−X−、ここでXは−CO−であり、RN−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は1つの−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3−である。
【0176】
N−1−X−、ここでXは−CO−であり、RN−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は1つのCアルキルと1つの−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3,5−である、ことが好ましい。Xは(A)−CO−および(B)−SO−であることが好ましい;さらに、Xは−CO−であることが好ましい。Xは−Cl、−Brを含む。Xは−Clであることが好ましい。
【0177】
二級アミドを産生するための一級アミンの窒素アシル化は、最も古い公知の反応の1つである。アミド生成物質(RN−1−XOまたはRN−1−X−XまたはRN−1−X−OH(IX)は、当業者に公知であり、市販されているかまたは公知の出発物質から、文献で公知の方法により容易に調製することができる。式RN−2N−3N−CO−フェニル−CO−のイソフタル酸アシル化剤または式RN−2N−3N−CO−(CH−)フェニル−CO−のメチルイソフタル酸アシル化剤を使用することが好ましく、ここで置換は、5−メチル−1,3−イソフタル酸である。より好適な5−メチル−1,3−イソフタル酸は、3−[(N,N−ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチル安息香酸(IX)である。これらの化合物は、好ましくは以下のように調製される。エステル、好ましくはイソフタル酸のモノメチルエステルまたはメチル5−メチル−1,3−イソフタル酸は、THF/DMF混合物に溶解される。1,1’−カルボニルジイミダゾールが、20〜25℃で加えられる。次に、所望のアミン(H−NRN−2N−3)が加えられる。20℃〜溶媒の還流温度で3〜24時間攪拌後、反応混合物を飽和塩化アンモニウム水溶液と水と混ざらない有機溶媒(例えば、酢酸エチル)とで分配する。水層を分離し、有機溶媒(酢酸エチル)でさらに2回抽出する。有機抽出物を合わせ、次に重炭酸塩の飽和水溶液と食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウム上で乾燥する。乾燥剤のろ過と、減圧下での溶媒の除去により、所望のRN−2N−3N−CO−フェニル−CO−O−CHのメチルエステル、またはメチルイソフタル酸アシル化剤(IX)RN−2N−3N−CO−(CH−)−フェニル−CO−O−CHが得られる。(メチル)エステルの精製は、シリカゲルのクロマトグラフィーでヘキサン中酢酸エチルで溶出することにより行われる。次にモノアルキルまたはジアルキルアミドのイソフタル酸エステルまたはメチルイソフタル酸エステルを、最小量のTHF/メタノール/水中の水酸化リチウムのような塩基の水溶液で処理し、20℃〜溶媒の還流温度で3〜24時間攪拌する。次に減圧下で溶媒を除去し、次に水と水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)とで分配する。エマルジョンが2つの相の分離を妨害するなら、少量の食塩水を加えて分離を助ける。水層を分離し、水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)でもう1回抽出する。次に水層を濃い酸(好ましくはpH≦3までの塩酸)で酸性化する。次に、得られた混合物を水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)で3回抽出する。これらの合わせた有機抽出物を、無水硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウム上で乾燥する。乾燥剤をろ過して除去し、有機溶媒を減圧下で除去して生成物を得る。モノ−またはジ−アルキルアミドイソフタル酸/メチルイソフタル酸を、次の(S,R)アミン(VIII)との反応で使用して、(S,R)置換アミン(X)を得る。
【0178】
一級アミンを産生することが好ましい場合、RN−2とRN−3は両方とも−Hであり、以下の方法が好ましい、エステル、好ましくはイソフタル酸のメチルエステルまたはメチル5−メチル−1,3−イソフタル酸をTHF/DMF混合物中に溶解する。CDIを、20〜25℃で加える。5〜30分後、アンモニアガスを、シリンジの針を通して混合物中に1時間バブリングする。アンモニアの風船下で20〜25℃で一晩反応物の攪拌を続けて、次に反応混合物を、例えば飽和塩化アンモニア水溶液と水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)とで分配する。相を分離し、水層を酢酸エチルでさらに2回抽出する。有機抽出物を、重炭酸塩と食塩水の飽和水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウム上で乾燥する。乾燥剤のろ過と減圧下での溶媒の除去により、所望のイソフタル酸のエステルまたはイソフタル酸アシル化剤(IX)が得られる。(メチル)エステルの精製は、シリカゲルのクロマトグラフィーでイソプロパノール/クロロホルムで溶出することにより行われる。次に一級アミンのイソフタル酸エステルまたはメチルイソフタル酸エステルを、最小量のTHF/メタノール/水中の水酸化リチウムのような塩基の水溶液で処理し、20℃〜25℃で一晩攪拌し、次に減圧下で溶媒を除去し、次に水と水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)とで分配する。エマルジョンが2つの相の分離を妨害するなら、少量の食塩水を加えて分離を助ける。水層を分離し、水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)でもう1回抽出する。次に水層を濃い酸(好ましくはpH≦3までの塩酸)で酸性化する。次に、得られた混合物を酢酸エチルで3回抽出する。これらの合わせた有機抽出物を、無水硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウム上で乾燥する。乾燥剤をろ過して除去し、有機溶媒を減圧下で除去して生成物を得る。アミドイソフタル酸を、次の(VIII)との反応で使用して(X)を得る。
【0179】
アミンがモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルのような基に環化されることが好ましい場合、好ましくは以下の方法が行われる。エステル、好ましくはイソフタル酸のメチルエステルまたはメチル5−メチル−1,3−イソフタル酸を、無水塩化メチレンに溶解し、3滴のDMFを加える。混合物を0℃に冷却し、次に塩化オキサリルを加える。混合物を0℃で30分〜2時間攪拌し、次に溶媒を減圧下で除去する。酸塩化物を一晩真空下で放置する。粗酸塩化物を無水メチレンに溶解し、0℃に冷却した後、環状アミンや三級アミン塩基(例えば、N−メチルピペリジン)を加える。反応混合物を0℃で1〜6時間攪拌し、次に溶媒を減圧下で除去する。残渣を、例えば混合物と水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)で希釈し、相を分離する。水層を水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)でさらに2回抽出し、合わせた有機抽出物を飽和重炭酸塩水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウム上で乾燥する。乾燥剤をろ過して除去し、有機溶媒を減圧下で除去して、環状アミドを得る。次に、環状アミドを、最小量のTHF/メタノール/水中の水性塩基(例えば、水酸化リチウム)で処理し、20〜25℃で一晩攪拌し、次に溶媒を減圧下で除去し、残渣を水と水に混ざらない溶媒(例えば、酢酸エチル)とで分配する。水層を、酢酸エチルでもう一度抽出する。水層から減圧下で水を除去すると、所望の環状アミド生成物(IX)が得られる。
【0180】
N−1が炭素環、例えば、特に限定されないがシクロヘキサン、であることが所望の時、適当な官能基化されたジメチルイソフタル酸で出発して、文献(メイヤーズ(Meyers,A.I.)、Org.Syn.,1971,51,103)に記載のように、6員環を、酢酸とメタノールの存在下で水素雰囲気下でアルミナ上のロジウム(5%)のような還元剤で還元し、対応するジメチルシクロヘキサンジカルボン酸を得てもよい。
【0181】
チャートDは、チャートCで対応するエポキシド(V)から産生される(S,R)保護アジド(XII)からの(S,R)置換アミン(X)の代替産生法を示す。アミノ保護基を除去して、(S,R)保護アルコール(VII)の対応する(S,R)アミン(VIII)への変換についてチャートAで前記した方法により、対応する非保護アジド(XIV)を産生する。次に、(S,R)非保護アジド(XIV)を窒素上でアシル化して、対応する(S,R)アジド(XV)を産生する。次に、アジド官能基を、(S,R)保護アジド(XII)の、対応する(S,R)保護アミン(XIII)への変換について前記したように還元して、(S,R)遊離アミン(XVI)を得る。最後に(S,R)不含アミン(XVI)を、式RC−−Xの化合物で窒素アルキル化して、対応する(S,R)置換アミン(X)に変換して、対応する(S,R)置換アミン(X)を得る。Xは、特に限定されないが、−Cl、−Br、−I、−O−メシレート、−O−トシレート、O−トリフレートなどの適切な脱離基である。Xはアルデヒドでもよい。公知の還元アミノ化法による(XVI)との対応する結合により、(S,R)置換アミン(X)が得られる。
【0182】
炭素環アミド生成物質(IX)もまた、本発明により得られる。例えば、式
|−−−−−−−−−−−−−−|
R’−CH−C(R”)(R’’’)−CH−X−OH(IX)の炭素環アミド生成物質は、公知の出発物質から、文献に開示され当業者に公知の方法、例えばJ.Med.Chem.1998,41,1581,J.Org.Chem.2000,65,1305の方法により、容易に調製される。また、カルボン酸の代わりに、ハロゲン化アシル(ここで、ハロゲン化物は塩化物である)または適当な基を使用して、混合無水物を産生してもよいことを理解されたい。これらの方法は、チャートAに記載されている。炭素環および好ましくはシクロプロパンの生成のさらなる指針として、ドイル(M.P.Doyle);マカーベリー(M.A.McKervery);イエ(T.Ye)の「シクロプロパンからイリドへのジアゾ化合物を用いる有機合成の現代触媒法(ModeR Catalytic Methods for Organic Synthesis with Diazo Compounds From Cyclopropanes to Ylides)」、ウィリーインターサイエンス(Wiley−Interscience)、1998年、163〜279頁、を参照されたい。
【0183】
チャートE、F、GおよびHは、置換アミン(X)のR部分を産生するための種々の方法を開示し、ここでR1,3−ジ置換残基(−CO−フェニル−CO−)のフェニル環は、5位がアミド、ニトリル、ハロゲン化物、およびアミンのような種々の基でさらに置換される。これらの化合物は、当業者に公知の方法により調製される。各反応プロセスの化学は、当業者に公知である。ここで新規なことは、各プロセスの順序および/または使用される具体的な反応物である。所望の生成物がわかっている当業者は、公知の出発物質を使用して所望の生成物を得るための、少なくとも1つの方法はわかるであろう。従って以下の説明は、必要ではないが、本発明の化合物を調製することに関心のある人たちの助けになるように記載される。
【0184】
チャートEは、アニリン(XVII)または酸エステル(XVIII)の対応する酸(IV−XXIII)への変換のための代替法を開示する。1つの方法は、市販のアニリン(XVII)(ここで、RN−aは好ましくは−H、C〜Cアルキル、またはベンジルである)で始まる。アニリン(XVII)を、ジアゾ化試薬(例えば、鉱酸中のナトリウムまたはカリウムニトリル)、次にハロゲン源(例えば、ハロゲン化銅(II)またはハロゲン化アルカリ金属)で処理するか、または有機ジアゾ化試薬(例えば、酢酸またはトリフルオロ酢酸のような強酸中のアルキルニトリル)、次にハロゲン源(例えば、ハロゲン化銅(II)またはハロゲン化アルカリ金属)で処理して、ハロ酸エステル(XIX)(ここでR−Bは−Cl、−Br、または−Iである)を得る。あるいは、酸エステル(XVIII)をN−ハロスクシニミドとトリフルオロメタンスルホン酸で処理して、ハロ酸エステル(XIX)を得る。次に、式
Figure 2004502669
の一級または二級アミン(ここで、
Figure 2004502669
は同じかまたは異なり、または環化されていてもよい)を使用して、ハロ酸エステル(XIX)をエステルアミド(XXI)に変換する。これらの基
Figure 2004502669
は、置換アミン(X)の一部となり、Rの定義に含まれる。Rは、RN−1−X−を含有し、ここでリンカー−X−は、−CO−を含有し、RN−1
Figure 2004502669
を含有する。
Figure 2004502669
は、2つのアミド:
【0185】
−CO−NRN−2N−3、および
−CO−RN−4
で随時置換されたフェニル(−フェニル)を含むと定義される。
Figure 2004502669
は、非環状アミド−CO−NRN−2N−3と環状アミド−CO−RN−4を含有し、ここでRN−2、RN−3およびRN−4は、請求の範囲で規定される。あるいは、ハロ酸エステル(XIX)は、当業者に公知の方法によりジハロエステル(XX)に変換される。RN−Cは−Clと−Fを含む。ジハロエステル(XX)は、式
Figure 2004502669
の一級または二級アミンで処理され、エステルアミド(XXI)を与える。次にエステルアミド(XXI)を、ヘック(Heck)の総説(「有機合成におけるパラジウム試薬(Palladium Reagents in Organic Synthesis)」、1985年、342〜365頁)に記載のように方法を使用して、パラジウム触媒の存在下で一酸化炭素雰囲気中のAMINEと反応させて、ジアミド(XXII)を得る。当業者に公知の方法を使用してジアミド(XXII)のエステル部分を加水分解すると、ジアミド酸(XXIII)が得られる。
【0186】
チャートFでは、市販のフェノール(XXIV)から出発する中間体ジアミド(XXII)への代替経路が示される。フェノール(XXIV)は、トリフルオロメタンスルホン酸無水物のようなトリフルオロメタンスルホン化試薬で処理して、トリフラート(XXV)を得る。トリフラート(XXV)を、パラジウム触媒下で、一酸化炭素と、チャートEのエステルアミド(XXI)の変換のように、式
Figure 2004502669
のアミンの存在下で反応させて、ジエステル(XXVI)を得る。当業者に公知の方法を使用して、ジエステル(XXVI)を加水分解して、一塩基酸(XXVII)を得る。次に、チャートEのハロ酸エステル(XIX)からエステルアミド(XXI)への変換のためのような条件を使用して、一塩基酸(XXVII)をジアミド(XXII)に変換する。
【0187】
チャートGは、エステルアミド(XXI)を調製するための別の経路を開示する。反応は、市販のニトロ化合物(XXVIII)で出発して、これを、当業者に公知の方法を使用して(AMINE)で縮合して、ニトロアミド(XXX)を得る。ニトロアミド(XXX)はまた、まずニトロ化合物(XXVIII)を、塩化チオニルまたはDMFおよび塩化オキサリルのような試薬で、または当業者に公知の他の方法により処理して、酸塩化物(XXIX)を得て、これは(AMINE)で処理するとニトロアミド(XXX)を与える。当業者に公知の方法(例えば、スミス(Smith)とマーチ(March)、「応用有機化学(Advanced Organic Chemistry)」、第5版を参照)を使用してニトロアミド(XXX)を還元すると、アミドアニリン(XXXI)を与える。次に、アミドアニリン(XXXI)をジアゾ化試薬(例えば、鉱酸中のナトリウムまたはカリウムニトリル)、次にハロゲン源(例えば、ハロゲン化銅(II)またはハロゲン化アルカリ金属)で処理するか、または有機ジアゾ化試薬(例えば、酢酸またはトリフルオロ酢酸のような強酸中のアルキルニトリル)、次にハロゲン源(例えば、ハロゲン化銅(II)またはハロゲン化アルカリ金属)で処理して、エステルアミド(XXI)を得る。
【0188】
チャートHは、エステルアミド(XXI)からジアミド酸(IX−XXIII)を調製する方法を開示し、ここで1つのアミドは非置換であり、−CO−NHである。この方法は、エステルまたは酸から開始し、例えばエステルアミド(XXI)は、N−メチルピロリジノンまたはDMF、好ましくはN−メチルピロリジノン中のシアン化銅(I)(CuCN)で処理されて、ニトリル(XXXII)を与える。ニトリル(XXXII)は、尿素−過酸化水素複合体を使用して一級アミド(XXXIII)に変換される(Synth.Commun.(1993)3149を参照)またはSynth.Commun.(1990)1445,Synth.Commun.(1997)3119,J.Org.Chem.(1992)2521,Tet.Lett.(1996)6555,Ind.J.Chem.,Sect.B,(1999)s974,Tet.Lett.(1995)3469,Tet.Lett.(1998)3005などを参照されたい。エステルアミド(XXI)がエステルの形である時、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化バリウムを使用する追加の加水分解工程、または当業者に公知の他の加水分解法を使用して、ジアミドエステル(XXXIII)をジアミド酸(IX−XXIII)に変換する。
【0189】
チャートIは、ジ保護中間体(XXXIV)を使用し、こうしてR置換基に結合した窒素原子が保護される、保護アルコール(VII)から置換アミン(X)への別の合成経路を開示する。チャートIの方法を使用して、モノ保護アルコール(VII)は、新しい保護基と反応させられて、直交して保護された(XXXIV)が形成される。これは、伝統的なペプチド化学で当業者により使用される共通の方策であり、ボダンスキー(M.Bodansky)、「ペプチド化学の原理(Principles of Peptide Chemistry)」を参照されたい。モノ保護アルコール(VII)をCBZで保護する時、当業者はこれを、塩化メチレンもしくは同様の有機溶媒中の(BOC)Oまたは塩化メチレンもしくは同様の有機溶媒中のFMOC−Clと反応させて、直交して保護された(XXXIV)が形成される。次に、アルコール性溶媒(例えば、メタノール、または酢酸エチル)中の触媒量のパラジウム担持活性炭の存在下での水素化により、または当業者に公知のように蟻酸アンモニウムの存在下でアルコール性溶媒中で触媒性パラジウム担持活性炭を用いて、CBZを除去する。これにより、R−N保護(XXXV)が得られる。同様に、モノ保護アルコール(VII)をBOCとして保護する時、これは、ショッテン−バウマン(Schotten−Bauman)条件下でCBZ−Clと、またはTHF中のCBZ−OSuと反応させて、逆(XXXIV)を調製することができる。次に、BOC基は、メタノール、エタノールまたはジオキサン中の塩酸(4N)で、または塩化メチレン中のトリフルオロ酢酸で切断するか、または例えば「ペプチド、分析、合成、生物学(The Peptides,Analysis,Synthesis,Biology)」、第3巻、グロス(E.Gross)とメイエンホーファー(J.Meienhofer)編(1981)に記載の他の方法により切断して、CBZ R−N保護(XXXV)が放出される。この官能基操作は、当業者には明らかなように、(VII)から(XXXIV)から(XXXV)への順序に種々の変化を与える。適切にR−N保護された化合物(XXXV)を、標準物質ペプチド結合条件(例えば、塩化メチレンまたはDMF中のEDC/HOBtまたはあらかじめ活性化した酸)下で、酸型のアミド生成物質(IX)と反応させると、(R−)Oは、対応するR−置換R−N保護(XXXVI)を与える。次に、R−置換R−N保護(XXXVI)の単純な脱保護は、所望の置換アミン(X)を与える。従ってR−置換R−N保護(XXXVI)をBOCで保護すると、ジオキサンまたは上記の他の試薬中で塩酸(4N)で処理すると、置換アミン(X)が得られる。R−置換R−N保護(XXXVI)をCBZで保護すると、アルコール性溶媒(例えばメタノール)中で、炭素上のパラジウムの触媒量とともに10〜50psiの水素での処理により、処理後、所望の置換アミン(X)が得られる。同様に、R−置換R−N保護(XXXVI)をFMOCで保護すると、二級アミン、好ましくは不活性溶媒(例えば、塩化メチレン)中でピペリジン(10%)またはジエチルアミン(10%)で処理すると、処理後に、所望の置換アミン(X)が得られる。
【0190】
チャートJは、−CO−フェニル−CO−のR置換基のフェニル環が、5位でスルホンアミド基で置換される、化合物を調製する方法を開示する。このプロセスは、ハロアミドエステル(XXI、チャートE)で始まり、これは、J.Med.Chem.42,3797(1999)に開示の方法により、ナトリウムニトリル、二酸化イオウ、塩化銅(II)および酢酸と反応させて、塩化スルホニル(XXXVII)が調製される。次に、塩化スルホニル(XXXVII)を、当業者に公知の方法により上記のAMINEと反応させて、対応するスルホンアミド(XXXVIII)を得る。最後に、当業者に公知方法により、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化バリウム、または当業者に公知の他の加水分解法を使用して、スルホンアミド(XXXVIII)を、対応するスルホンアミド酸(XXXIX)に変換する。
【0191】
チャートKは、R置換基の調製法を開示し、ここでRはRN−1−X−であり、ここでXは−CO−でRN−1
Figure 2004502669
であり、ここで
Figure 2004502669
は、1つのアルキル基と1つの−CO−NRN−2N−3または−CO−RN−4で置換されたフェニルである。アミドR置換基を生成するのに使用されるアミン
Figure 2004502669
については、チャートEの上記説明を参照されたい。この方法は、ハロアミドエステル(XXI)で始まり、これは、J.Med.Chem.4288(2000)に記載の一般的方法を使用して、Pd(PPh)Clのようなパラジウム触媒の存在下で、所望のアルキル基を有するアルキルボロン酸と反応させる。アルキルボロン酸は市販されているか、またはJ.Am.Chem.Soc.,60,105(1938)に記載の方法により調製することができる。RN−bはブロモであることが好ましい。この工程は、アルキルエステル(XL)を産生し、これは次に、当業者に公知の手段で加水分解されて、所望のアルキル酸(XLI)を生成する。
【0192】
チャートLは、アミド生成物質(IX−XLVII)を調製する方法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、以下の基で置換されたフェニル(−フェニル)である:
【0193】
〜Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C〜Cアルコキシ、−NR1− 1− (ここで、R1− とR1− は上記で定義したものである)、および−N(−HとC〜Cアルキル)−CO−RN−5よりなる群から選択される1つ、2つ、または3つの置換基で随時置換されたC〜Cアルキル。この特定のアミド生成物質(IX−XLVII)は、フェニルニトロ化合物(XLII)で開始することにより調製され、これは、THF中のボラン−メチルスルフィドまたはボランを使用して、対応するフェニルニトロヒドロキシ化合物(XLIII)に還元される。フェニルニトロヒドロキシ化合物(XLIII)は、当業者に公知のように水素とパラジウム触媒を使用して、対応するフェニルアミノヒドロキシ化合物(XLIV)に還元される。フェニルアミノヒドロキシ化合物(XLIV)は、シアノ水素化ホウ素ナトリウムまたはトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムのような還元剤の存在下で、アルデヒドと反応してフェニル置換アミノヒドロキシ化合物(XLV)を与える。フェニル置換アミノヒドロキシ化合物(XLV)は、当業者に公知の方法により酸塩化物または酸無水物でアシル化されて、フェニルジ置換アミノヒドロキシ化合物(XLVI)を与える。フェニルジ置換アミノヒドロキシ化合物(XLVI)は、水酸化アルカリを使用して加水分解され、次に酸性化され、アミド生成物質(IX−XLVII)を与える。アミド生成物質(XLVII)は次に、当業者に公知の方法および前記した方法(例えば、ジエチルシアノホスホネート)を使用して、アミン(VIII)と結合して、置換アミン(X)を与える。置換アミン(X)をジエチルシアノホスホネートでさらに処理すると、フェニル環上のヒドロキシアルキル置換基がホスフェート置換基を有する置換アミンが得られる。【0194】
チャートMは、アミド生成物質(IX−L)の調製法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、2つの基で置換されたフェニル(−フェニル)である。通常、位置「5−」で同定される最初の置換基は、以下のいずれかである:
Figure 2004502669
【0195】
通常、位置「3−」で同定される第2の置換基は、以下のいずれかである:
−CO−NRN−2N−3、または
−CO−RN−4
Figure 2004502669
は、非環状アミド−CO−NRN−2N−3と、環状アミド−CO−RN−4の両方を含む(ここで、RN−2、RN−3およびRN−4は請求の範囲で定義されるものである)。この方法は、3置換フェニル化合物(XLVIII)で開始する(ここで、RN−4は−Cl、−Br、−Iまたは−O−トリフラートである)。アリールもしくはヘテロアリールボロン酸またはヘテロアリールもしくはアリールボロン酸エステル、例えば(アリールまたはヘテロアリール)−B(OH)または(アリールまたはヘテロアリール)−B(OR)(OR)(ここでRとRは低級アルキル、すなわちC〜Cであるか、または一緒にRとRはアルキレン、すなわちC〜C12である)で、金属触媒の存在下で、不活性溶媒中の塩基有りまたは無しで処理すると、(XLIX)が得られる。これらの変換における金属触媒には、特に限定されないが、Cu、Pd、またはNiの塩またはホスフィン複合体(例えば、Cu(OAc)、PdCl(PPh、NiCl(PPh)がある。塩基は、特に限定されないが、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ土類金属重炭酸塩、アルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属重炭酸塩、アルカリ金属水酸化物、アルカリ金属水素化物(好ましくは水素化ナトリウム)、アルカリ金属アルコキシド(好ましくは、ナトリウムメトキシドまたはナトリウムエトキシド)、アルカリ土類金属水素化物、アルカリ金属ジアルキルアミド(好ましくは、リチウムジイソプロピルアミド)、アルカリ金属ビス(トリアルキルシリル)アミド(好ましくは、ナトリウムビス(トリメチルシリル)アミド)、トリアルキルアミン(好ましくは、ジイソプロピルエチルアミンまたはトリエチルアミン)、または芳香族アミン(好ましくは、ピリジン)がある。不活性溶媒には、特に限定されないが、アセトニトリル、ジアルキルエーテル(好ましくは、ジエチルエーテル)、環状エーテル(好ましくは、テトラヒドロフランまたは1,4−ジオキサン)、N,N−ジアルキルアセトアミド(好ましくは、ジメチルアセトアミド)、N,N−ジアルキルホルムアミド(好ましくは、ジメチルホルムアミド)、ジアルキルスルホキシド(好ましくは、ジメチルスルホキシド)、芳香族炭化水素(好ましくは、ベンゼンまたはトルエン)、またはハロアルカン(好ましくは、塩化メチレン)がある。好適な反応温度は、室温から使用される溶媒の沸点までの範囲である。反応は、従来のガラス容器中または多くの市販のパラレルシンセサイザー装置の1つの中で行われる。市販されていないボロン酸またはボロン酸エステルは、Tetrahedron,50,979−988(1994)に記載のように、対応する随時置換されたハロゲン化アリールから得られる。次にアルカリ金属水酸化物(例えば、水酸化リチウム、ナトリウムまたはカリウム)を使用して、加水分解し、次に酸性化して、アリールまたはヘテロアリールが結合した酸(IX−L)が得られる。あるいは、Tetrahedron,50,979−988(1994)に記載のように、適当なアリールまたはヘテロアリールハロゲン化物またはトリフラートで処理して、R−dを、対応するボロン酸またはボロン酸エステル(OH)−または(OR)(OR)B−に変換して、上記と同じ生成物を得ることができる。
【0196】
チャートNは、アミド生成物質(IX−LII)の調製法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、2つの基で置換されたフェニル(−フェニル)である。通常、位置「5−」で同定される最初の置換基は、−C≡C−Rである。通常、位置「3−」で同定される第2の置換基は、−CO−NRN−2N−3、または−CO−RN−4である。当業者に公知の方法を使用して、ハロゲンエステル(XXI)をPdCl(フェニルとトリメチルシリルアセチレンの混合物で処理して、アセチレンエステル(LI)を得る。次に、金属水酸化物を使用してアセチレンエステル(LI)を加水分解し、次に酸性化して、アセチレン酸(IX−LII)を得る。
【0197】
チャートOとO’は、延長したメチレン基を有するアミド生成物質(IX−LX)および(IX−LXIII)の調製法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、2つの基で置換されたフェニル(−フェニル)である。通常、位置「3−」で同定される置換基は、−CO−NRN−2N−3、または−CO−RN−4である。チャートOの方法において、5位の置換基は−CHCO−NHであり、チャートO’の方法に5位の置換基は−CHC≡Nである。出発ジエステル酸(LIII)は、THFのような溶媒中のボランで還元されて、対応するジエステルアルコール(LIV)を与える。ジエステルアルコール(LIV)は、PBr、CBrのような臭化剤、または当業者に公知の他のハロゲン化剤を使用して、対応するジエステルに変換される。次に、ジエステル臭素化合物(LV)の臭素はシアン化物で置換されて、対応するニトリル(LVI)を与える。チャートO’では、次に、ニトリル(LVI)は加水分解されて対応する合成エステル(LXI)になる。次に、シアノエステル(LXI)は、前記したように当業者に公知の方法を使用して、
Figure 2004502669
と結合して、対応するシアノアミド(LXII)を与える。次に、シアノアミド(LXII)は加水分解されて対応するシアノ酸(IX−LXIII)になり、これはアミン(VIII)と結合して置換アミン(X)を与える。延長メチル基上の置換基が−CO−NHである時、チャートOの方法が使用される。ここで、ニトリル(LVI)は、当業者に公知の方法により、対応するジエステルアミン(LVII)に変換される。次に工程は、チャートO’の場合と同じであり、ジエステルアミド(LVII)は加水分解されて対応するエステルアミン(LVIII)になり、これは次に、対応するジアミドエステル(LIX)に変換され、これは加水分解されて対応するジアミド酸(IX−LX)になる。次に、ジアミド酸(IX−XL)は適切なアミン(VIII)と結合して、所望の置換アミン(X)が産生される。
【0198】
チャートPは、延長したヒドロキシメチレン基を有するアミド生成物質(IX−LXVII)の調製法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、2つの基で置換されたフェニル(−フェニル)である。通常、位置「3−」で同定される置換基は、−CO−NRN−2N−3、または−CO−RN−4である。この方法は、ハロアミド(LXIV)、好ましくはヨードで始まり、これは対応するアルデヒド(LXV)に変換され、次に、Synth,Commun.28,4270(1998)に記載の方法を、当業者に公知の変更を随時加えて、対応するアルコール(LXVI)に変換される。アルカリ加水分解によるアルコール(LXVI)の加水分解と次の酸性化により、所望のヒドロキシ酸(IX−LXVII)が得られる。次に、ヒドロキシ酸(IX−LXVII)は、適切なアミン(VIII)と結合されて、所望の置換アミン(X)を与える。
【0199】
チャートQは、ハロゲン原子上にアルキル基、または5位にアミノ基を有する、アミド生成物質(IX−LXXII)の調製法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、2つの基で置換されたフェニル(−フェニル)である。通常、位置「3−」で同定される置換基は、−CO−NRN−2N−3、または−CO−RN−4である。この方法は、適切に5置換された二塩基酸(LXVIII)で始まり、これは、当業者に公知の方法によりエステル化されて、対応するジエステル(LXIX)を与える。次に、ジエチル(LXIX)は、アルカリ加水分解、次に酸性化により、対応する一塩基酸(LXX)を与える。あるいは、一塩基酸(LXX)は、公知の方法により直接二塩基酸(LXVIII)から産生することができる。次に一塩基酸(LXX)を
Figure 2004502669
と結合させて、対応するアミドエステル(LXXI)を得る。次に、アミドエステル(LXXI)はアルカリ加水分解、次に酸性化により、対応する酸アミド(IX−LXXII)を与える。
【0200】
チャートRは、例えば、5位として知られている位置にアルキル基と3位にケトンを有するアミド生成物質(IX−LXXVII)の調製法を開示する。これらの酸(IX−LXXVII)は、酸(LXXIII)で出発して、当業者に公知の方法を使用して、これを対応する酸ハロゲン化物(LXXIV)に変換する。酸ハロゲン化物(LXXIV)は、好ましくは酸塩化物である。酸ハロゲン化物(LXXIV)を、臭化銅(I)とテトラヒドロフランの存在下でかつ−78℃〜0℃の温度で、グリニャール試薬(アリール−Mg−X、またはアルキル−Mg−X、ここでXは−Clまたは−Brである)で処理して、ケトンエステル(LXXVIとLXXVI’)を得る。この目的のために、多くのグリニャール試薬が利用可能である:他のものは当業者に公知の方法により調製される。ケトンエステル(LXXVIとLXXVI’)を調製する代替法は、酸(LXXIII)から直接ウェインレブ(Weinreb)アミド(LXXV)を調製するか、または酸ハロゲン化物(LXXIV)を介して、N,O−ジメチルヒドロキシルアミンで処理してウェインレブ(Weinreb)アミド(LXXV)を得て、次にウェインレブ(Weinreb)アミド(LXXV)を、当業者に公知の方法によりグリニャール試薬で処理する。次に、ケトンエステル(LXXVI、LXXVI’)を、アルカリ水酸化物を使用して加水分解し、次に酸性化して、ケトンエステル(LXXVI、LXXVI’)を得る。
【0201】
チャートSは、置換アミン(X)のR部分を修飾する種々の方法を開示し、ここでR残基のフェニル環は、アリールやヘテロアリールのような種々の基で3位でさらに置換される。これらの化合物は、当業者に公知の方法により調製される。各反応のプロセスの化学は、当業者に公知である。ここで新規なのは、各プロセス工程の順序および/または具体的な反応物である。所望の生成物がわかっている当業者は、公知の出発物質を使用して所望の生成物を得るための、少なくとも1つの方法はわかるであろう。従って以下の説明は、必要ではないが、本発明の化合物を調製することに関心のある人たちの助けになるように記載される。
【0202】
チャートSは、
Figure 2004502669
である置換アミン(X)を調製するのに、本発明で使用される一般的方法を開示する。(S,R)アミン(VIII)を、上記した方法に従って(ここで、チャートSについてRN−1
Figure 2004502669
である)アミド生成物質(IX)で処理すると、R
Figure 2004502669
である対応する(S,R)置換アミン(X)が得られる。(アリールまたはヘテロアリール)−B(OH)または(アリールまたはヘテロアリール)−B(OR)(OR)(ここで、RとRは低級アルキル、すなわちC〜Cであり、RとRは一緒に低級アルキレン、すなわちC〜C12である)のようなアリールボロン酸またはアリールボロン酸エステルで、不活性溶媒中の塩基有りまたは無しで金属触媒の存在下でさらに処理すると、R
Figure 2004502669
である(S,R)置換アミン(X)が得られる。これらの変換において金属触媒には、特に限定されないが、Cu、Pd、またはNiの塩またはホスフィン複合体(例えば、Cu(OAc)、PdCl(PPh、NiCl(PPh)がある。塩基は、特に限定されないが、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ土類金属重炭酸塩、アルカリ土類金属水酸化物、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属重炭酸塩、アルカリ金属水酸化物、アルカリ金属水素化物(好ましくは水素化ナトリウム)、アルカリ金属アルコキシド(好ましくは、ナトリウムメトキシドまたはナトリウムエトキシド)、アルカリ土類金属水素化物、アルカリ金属ジアルキルアミド(好ましくは、リチウムジイソプロピルアミド)、アルカリ金属ビス(トリアルキルシリル)アミド(好ましくは、ナトリウムビス(トリメチルシリル)アミド)、トリアルキルアミン(好ましくは、ジイソプロピルエチルアミンまたはトリエチルアミン)、または芳香族アミン(好ましくは、ピリジン)がある。不活性溶媒には、特に限定されないが、アセトニトリル、ジアルキルエーテル(好ましくは、ジエチルエーテル)、環状エーテル(好ましくは、テトラヒドロフランまたは1,4−ジオキサン)、N,N−ジアルキルアセトアミド(好ましくは、ジメチルアセトアミド)、N,N−ジアルキルホルムアミド(好ましくは、ジメチルホルムアミド)、ジアルキルスルホキシド(好ましくは、ジメチルスルホキシド)、芳香族炭化水素(好ましくは、ベンゼンまたはトルエン)、またはハロアルカン(好ましくは、塩化メチレン)がある。好適な反応温度は、室温から使用される溶媒の沸点までの範囲である。反応は、従来のガラス容器中または多くの市販のパラレルシンセサイザー装置の1つの中で行われる。市販されていないボロン酸またはボロン酸エステルは、Tetrahedron,50,979−988(1994)に記載のように、対応する随時置換されたハロゲン化アリールから得られる。
【0203】
上記の化学が、(S,R)置換アミン(X)(ここで、R
Figure 2004502669
である)中に存在する他の官能基と適合性が無い時は、別の一連の結合工程が必要であることは当業者に理解されるであろう。例えば、適切に置換されたアミド生成物質(IX)RN−1−X−OH(ここで、RN−1
Figure 2004502669
である)をボロン酸またはボロン酸エステルで、上記条件下で処理すると、適切に置換されたアミド生成物質(IX)(ここで、RN−1
Figure 2004502669
である)が得られる。アミド生成物質(IX)(ここで、RN−1
Figure 2004502669
である)を(S,R)アミン(VIII)で処理すると、チャートSに記載したものと同じ置換アミン(X)が得られる。
【0204】
チャートSについての上記例は、化学の範囲を限定するものではない。臭素以外に、適当な基にはヨードまたはトリフラートがある。あるいは、Tetrahedron,50,979−988(1994)に記載のように、
Figure 2004502669
を対応するボロン酸またはボロン酸エステル
Figure 2004502669
に変換し、適当なArまたはヘテロアリールハロゲン化物またはトリフラートで処理することにより、上記と同じ生成物が得られる。さらに、上記の化学で各場合に各
Figure 2004502669
は同義である。
【0205】
チャートTは、アミド生成物質(IX−L)の調製法を開示し、ここでR置換基はRN−1−X−であり、リンカー−X−は−CO−であり、ここでRN−1
Figure 2004502669
であり、
Figure 2004502669
は、
Figure 2004502669
と以下の式のアミドで置換されたフェニルである:
【0206】
−(CH0−4−N(−HとRN−5)−CO−RN−2
−(CH0−4−N(−HとRN−5)−SO−RN−2
【0207】
この方法は、アミドアニリン(XXXI)で始まり、これを、対応する酸ハロゲン化物またはハロゲン化スルホニル、または酸無水物またはスルホニル無水物と反応させて、対応するアミドエステル(LXXVIII)を産生する。適当な溶媒には、−78℃〜100℃の範囲の温度のTHFまたはジクロロメタンがある。次に、アミドエステル(LXXVIII)を、当業者に公知の方法により加水分解して、対応するアミド酸(IX−LXXIX)にする。アミド生成物質(IX−LXXIX)を適切なアミン(VIII)と反応させると、所望の置換アミン(X)が得られる。
【0208】
チャートUは、C末端アミン(LXXXIV)の調製で示したように、種々のC末端アミン(VI)の一般的調製法を開示する。当業者に公知の方法を使用してこの型のアミンを調製する方法は公知であるか、または文献:1)JACS,1970,92,3700、および2)米国特許第4,351,842号を参照されたい。
【0209】
チャートVは、C末端アミン(LXXXIX)の調製で示したように、種々のC末端アミン(VI)の一般的調製法を開示する。複素環カルボン酸または酸塩化物の多くの例が市販されている。カルボン酸(LXXXV)を、特に限定されないが塩化チオニルのような試薬で随時酸塩化物(LXXXVI)に変換してもよい。アンモニアで置換すると、一般的な中間体アミド(LXXXVII)が生成し、これは、前記の種々の方法を使用して、容易にアミン(VI−LXXXIX)に還元される。あるいは、ハロゲン化メチル(LXXXVIII)として他のヘテロアリールが市販されており、これはアンモニアで処理されて、C末端アミン(VI−LXXXVIII)を生成する。
【0210】
チャートWは、C末端アミン(LXXXXI)の調製で示したように、C末端アミンを含有するチアゾリルの一般的調製法を開示する。チアゾールの合成は、チャートWで概説される;これらの方法は、文献に詳述されており、マシャラキ(Masharaqui,SH);キーン(Keehn,PM)、J.Am.Chem.Soc.1982,104,4461−4465に概説された方法が修飾される。置換5−アミノエチルチアゾール(XCI)の合成は、アルターマン(Alterman)ら、J.Med.Chem.1998,41,3782−3792に記載の方法により、5−ヒドロキシメチルチアゾール(XC)から行われる。すべての他のチアゾール類似体は、チャートWを使用してヒドロキシメチル誘導体に変換され、アルターマン(Alterman)法をあまり変更せずに、アミノメチル誘導体に変換された。
【0211】
チャートXは、C末端アミン(XCII)の調製で示したように、C末端アミンを含有するイソキサゾリルの一般的調製法を開示する。イソキサゾリルの合成は、フェルマン(Felman,SW)ら、J.Med.Chem.1992,35,1183−1190の方法を修飾し、あまり顕著でない変化を加えて標題の化合物を得ることは、当業者により容易に理解される。置換ヒドロキシルアミン前駆体を、ボウスケット(Bousquet,EW)、Org.Synth.Coll.Vol II,313−315に記載の方法を使用して合成した。市販のプロパルギルアミンは、当該分野で公知の多くの方法を使用して保護され(グリーン(T.W.Green)とウッツ(P.G.M.Wuts)の「有機合成における保護基」、第3版、ニューヨーク;ジョンワイリー(John Wiley)、1999年、第7章)、BOC保護基が好ましい。置換プロパルギルアミンは、当該分野で公知の多くの方法により得られる。
【0212】
チャートYは、ヒドロキシエチルアミン(ここで、ペプチド骨格の1つの炭素原子は、RとRとともに環を形成する)を調製する一般的経路を開示する。本発明はまた、環へのヘテロ原子の取り込みを可能にすることは理解される。要約すると、RとRが環を形成してもよい化合物の合成は、適当に保護されたアミノ酸アルデヒドとシクロアルキルリチウム分子種(この両方とも、市販されており、そのような化合物の作成法は当該分野で公知である)から進む。使用される一般的方法は、文献に記載されており(例えばクルンプ(Klummpp)ら、J.Am.Chem.Soc.,1979,101,7065)、特に重要ではない変更を加えて、チャートYにより与えられる標題の化合物が得られることが企図される。適当に保護されたアミノ酸アルデヒドとシクロアルキルリチウム分子種の処理は、アルコール(XCIII)を与える。これらの反応は、不活性溶媒(例えば、テトラヒドロフランとジエチルエーテル)中で行われる。場合により、反応は、低温、例えば0℃未満で行われる。クルンプ(Klummpp)法によるカルボニル化により、酸(XCIV)が得られ、これはカーチウス(Curtius)または当業者に公知の他の方法により、一級アミン(XCV)を生成する。一級アミン(XCV)は、チャートCとDに記載した条件と次に窒素脱保護を使用してC末端をキャッピングし、チャートAに記載した条件を使用してN末端をキャッピングしてもよい。
【0213】
本発明の化合物は、幾何異性体または光学異性体ならびに互変異性体を含有してもよい。すなわち本発明は、すべての互変異性体および純粋な幾何異性体(例えば、EおよびZ幾何異性体)、ならびにその混合物を含む。さらに本発明は、純粋な対掌体とジアステレオ異性体ならびにその混合物(ラセミ体混合物を含む)を含む。個々の幾何異性体、対掌体、またはジアステレオ異性体は、当業者に公知の方法により調製され単離される。
【0214】
式Xに記載の立体構造を有する本発明の化合物は、他の対掌体、ジアステレオ異性体、幾何異性体または互変異性体との混合物(ラセミ体混合物を含む)中に含有されてもよい。式Xに記載の立体構造を有する本発明の化合物は、典型的にはこれらの混合物中で50パーセント過剰で存在する。好ましくは式Xに記載の立体構造を有する本発明の化合物は、これらの混合物中で80パーセント過剰で存在する。さらに好ましくは式Xに記載の立体構造を有する本発明の化合物は、これらの混合物中で90パーセント過剰で存在する。
【0215】
(S,R)置換アミン(X)およびRが環化された置換アミン(X’)はアミンであり、従って酸と反応すると塩を生成する。対応する(S,R)置換アミン(X)およびRが環化された置換アミン(X’)よりも、生理学的に許容される塩が好ましく、それは、これらが、より水溶性で、安定および/またはより結晶性の化合物を産生するためである。薬剤学的に許容される塩は、親化合物の活性を保持するが、投与される被験体に対しておよび投与される場合に、有害な作用または好ましくない作用を与えない任意の塩である。薬剤学的に許容される塩には、無機酸と有機酸の両方の塩がある。好適な生理学的に許容される塩には、以下の酸の塩がある:酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、エデト酸カルシウム、カムシル(camsylic)酸、炭酸、クロロ安息香酸、クエン酸、エデト酸、エディシリック(edisylic)酸、エストリック(estolic)酸、エシル、エシル(esylic)酸、蟻酸、フマル酸、グルセプテュック(gluceptic)酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサミック酸、ヘキシルレソルシノール酸、ヒドラバミック(hydrabamic)酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフトエ酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオニック(lactobionic)酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシル(napsylic)酸、硝酸、シュウ酸、p−ニトロメタンスルホン酸、パモイン酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクツロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクリック(teoclic)酸およびトルエンスルホン酸。他の許容される塩については、Int.J.Pharm.,33,201−217(1986)およびJ.Pharm.Sci.,66(1),1(1977)を参照されたい。
【0216】
本発明は、ベータセクレターゼ酵素活性とAベータペプチド産生を阻害するための化合物、組成物、キット、および方法を提供する。ベータセクレターゼ酵素活性の阻害は、APPからのAベータの産生を停止または低下させ、脳におけるベータアミロイド沈着物の形成を低下または排除する。
【0217】
本発明の方法
本発明の化合物、およびその薬剤学的に許容される塩は、ベータアミロイドペプチドの病理型(例えば、ベータアミロイド班)を特徴とする症状のヒトまたは動物を治療するのに、およびそのような症状の発症を防ぐかまたは遅らすことを助けるために、有用である。例えば、本化合物は、アルツハイマー病の治療、アルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすために、MCI(軽い認識傷害)の患者を治療するために、MCIからADへの進行が予測される患者のアルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすために、ダウン症を治療するために、ダッチ型アミロイドーシスを有する遺伝性大脳出血を有するヒトを治療するために、脳アミロイド血管症を治療し、その可能な帰結(すなわち、単一のおよび再発性脳葉出血)を予防するために、他の変性痴呆(混合血管および変性起源の痴呆を含む)を治療するために、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上麻痺に関連する痴呆、皮質基礎変性に関連する痴呆、または広汎なレーヴィ小体型のアルツハイマー病を治療するために、有用である。本発明の化合物と組成物は、アルツハイマー病を治療または予防するために特に有用である。これらの疾患を治療または予防する時、本発明の化合物は、患者に最適であるように、個々にまたは組合せで使用される。
【0218】
本明細書において「治療性」という用語は、本発明の化合物が、疾患の少なくとも一過性の診断を有するヒトで使用することができることを意味する。本発明の化合物は、疾患の進行を遅らせ、従って患者により有用な寿命を提供する。
【0219】
「予防性」という用語は、本発明の化合物が、投与の時に疾患を有すると診断されていないが、疾患を発症することが予測されるかまたは疾患のリスクが高い患者に投与する時、有用である。本発明の化合物は、症状の出現を遅らせ、疾患の発症を遅延させ、または疾患が発症することを防ぐであろう。予防性とはまた、年齢、家族歴、遺伝子または染色体異常のため、および/または疾患の1つ以上の生物学的マーカー(例えば、脳組織または液中のAPPまたはAPP切断生成物の既知の突然変異)の存在のために、疾患に対する性向を有すると考えられる個体への本発明の化合物の投与を含む。
【0220】
上記疾患の治療または予防において、本発明の化合物は、治療上有効量で投与される。治療上有効量は、当業者に公知のように、使用される特定の化合物および投与経路に依存して変化する。
【0221】
診断された上記症状のいずれを示す患者の治療において、医師は、本発明の化合物を直ちに、かつ必要に応じて無期限に連続して投与してもよい。アルツハイマー病を有するとして診断されていないがアルツハイマー病に対するリスクが非常に高い患者の治療において、医師は好ましくは、患者が初期のアルツハイマー病前症状(例えば、加齢に伴う記憶または認識の問題)を最初に経験した時に、治療を開始すべきである。さらに遺伝的マーカー(例えば、APOE4)またはアルツハイマー病の推測させる他の生物学的指標の検出により、アルツハイマー病を発症するリスクがあると決定される一部の患者がいる。これらの状況において、患者は疾患の症状が無くても、症状が現れる前に本発明の化合物を投与して、疾患の発症を予防または遅延させるために、治療を無期限に継続してもよい。
【0222】
剤形と量
本発明の化合物は、経口、非経口(IV、IM、デポIM、SQ、およびデポSQ)、舌下、鼻内(吸入)、くも膜下、局所的、または直腸に投与することができる。当業者に公知の剤形が、本発明の化合物の送達に適している。
【0223】
治療上有効量の本発明の化合物を含有する組成物が投与される。化合物は好ましくは、適当な製剤、例えば経口投与のための錠剤、カプセル剤、エリキシル剤、または非経口投与のための無菌溶液もしくは懸濁物に調製される。典型的には、上記化合物は、当該分野で公知の方法と操作を使用して、医薬組成物に製剤化される。
【0224】
本発明の化合物もしくは化合物の混合物または生理学的に許容される塩もしくはエステルの約1〜500mgを、生理学的に許容される担体ビヒクル、担体、賦形剤、結合剤、保存剤、安定剤、香味剤などと、許容された薬学的慣習に従って、単位投与型で混合する。これらの組成物または調製物中の活性物質の量は、適応範囲の適切な用量が得られるようなものである。組成物は好ましくは、単位投与型で調製され、各投与量が約2〜約100mg、さらに好ましくは約10〜約30mgの活性成分を含有する。「単位投与型」という用語は、ヒト被験体または他の哺乳動物の単回投与量として適した、物理的に分かれた単位であり、各単位は、所望の治療効果を示すように計算されたあらかじめ決められた量の活性物質を、適当な薬学的賦形剤とともに含有する。
【0225】
組成物を調製するために、本発明の1つ以上の化合物を、適当な薬剤学的に許容される担体と混合する。化合物の混合または添加により、生じる混合物は、溶液、エマルジョンなどである。リポソーム懸濁物も、薬剤学的に許容される担体として適している。これらは、当業者に公知の方法に従って調製される。生じる混合物の型は、多くの因子(目的の投与法、および選択された担体またはビヒクル中の化合物の溶解度を含む)に依存する。有効濃度は、治療すべき疾患、障害または症状の少なくとも1つの症状を低減または軽減するのに充分なものであり、経験的に決定される。
【0226】
本明細書に記載の化合物の投与に適した薬剤担体またはビヒクルには、特定の投与法に適していることが当業者に公知のそのような担体がある。さらに活性物質もまた、所望の作用に影響を与えない他の活性物質と混合されるか、または所望の作用を補足する物質、または他の作用を有する物質と混合される。化合物は、組成物中で唯一の薬剤活性成分として調製されるか、または他の活性成分と一緒にされる。
【0227】
化合物の溶解度が不充分な場合、可溶化法が使用される。そのような方法は公知であり、特に限定されないが、ジメチルスルホキシド(DMSO)のような一般的な溶媒の使用、ツイーン(登録商標)のような界面活性剤の使用、および重炭酸ナトリウム水溶液中の溶解がある。化合物の誘導体、例えば塩またはプロドラッグもまた、有効な医薬組成物の調製に使用される。
【0228】
化合物の濃度は、投与により、化合物が投与される障害の少なくとも1つの症状を低減または軽減する量を送達するのに有用なものである。典型的には、組成物は単回投与用に調製される。
【0229】
本発明の化合物は、体内からの急速な排除に対する防御を与える担体とともに調製される(例えば、時間放出製剤またはコーティング)。そのような担体には、制御放出製剤、例えば特に限定されないが、ミクロ封入送達系がある。活性化合物は、薬剤学的に許容される担体中に、治療すべき患者に対して好ましくない副作用無しで、治療的に有効な作用を示すのに充分な量で含有される。治療上有効な濃度は、治療すべき疾患の既知のインビトロおよびインビボモデル系で化合物を試験することにより、経験的に決定される。
【0230】
本発明の化合物と組成物は、複数のまたは単回投与用の容器に封入される。封入された化合物および組成物は、使用のために組み立てることができる成分を含む、キットで提供することができる。例えば、凍結乾燥型の化合物インヒビターおよび適当な希釈剤は、使用前に一緒にするための分かれた成分として提供される。キットは、化合物インヒビターと、同時投与のための第2の治療薬を含有してもよい。インヒビターと第2の治療薬は、分かれた成分として提供してもよい。キットは、複数の容器を含有してもよく、各容器は、本発明の化合物の1回以上の投与量を保持する。容器は、好ましくは所望の投与法に適合したものであり、例えば特に限定されないが、経口投与用の錠剤、ゲルカプセル、除放性カプセルなど;非経口投与用のデポ製品、プレ充填シリンジ、アンプル、バイアルなど;および局所的投与用のパッチ、メディパッド(medipad)、クリーム剤などがある。
【0231】
薬剤組成物中の活性化合物の濃度は、活性化合物の吸収、不活性化、および排泄速度、投与スケジュール、および投与される量、ならびに当業者に公知の他の要因に依存する。
【0232】
活性成分は、一度に、または小用量に分割して時間間隔を置いて投与してもよい。治療の正確な投与量と持続は、治療される疾患の関数であり、公知の試験プロトコールを使用して、またはインビボもしくはインビトロの試験データから外挿して、経験的に決定されることを理解されたい。濃度と投与量の値はまた、軽減される症状の重症度により変化することに注目されたい。さらに、ある特定の被験体について、具体的な投与処方は、個体のニーズと組成物を投与するかまたは投与を監督する専門家の判断に従って調整され、本明細書に記載の濃度範囲は単に例であって、決して請求された組成物の範囲または実施を限定するものではないことを理解されたい。
【0233】
経口投与が所望の場合、化合物は、胃の酸性環境からこれを防御する組成物で提供すべきである。例えば、組成物は、胃の中でその完全性を維持し、小腸中で活性化合物を放出する腸溶コーティング中で製剤化することができる。組成物はまた、制酸剤または他のそのような成分と一緒に製剤化してもよい。
【0234】
経口組成物は、一般に不活性希釈剤または食用担体を含有し、錠剤に圧縮されるかまたはゼラチンカプセル中に封入してもよい。経口治療投与の目的のために、活性化合物は、賦形剤に取り込まれ、錠剤、カプセル剤、またはトローチ剤の形で使用される。薬学的に適合性のある結合剤およびアジュバント物質を、組成物の一部として加えてもよい。
【0235】
錠剤、丸剤、カプセル剤、およびトローチ剤などは、以下の任意の成分または同様の性質を有する化合物を含有してもよい:結合剤、例えば特に限定されないが、トラガカントゴム、トウモロコシデンプン、またはゼラチン;賦形剤、例えば微結晶セルロース、デンプンまたは乳糖;崩壊剤、例えば特に限定されないが、アルギン酸およびトウモロコシデンプン;滑沢剤、例えば特に限定されないが、ステアリン酸マグネシウム;直打用滑沢剤、例えば特に限定されないが、コロイド二塩基酸化ケイ素;甘味剤、例えばショ糖またはサッカリン;および香味剤、例えばハッカ、サリチル酸メチル、またはフルーツ香味がある。
【0236】
単位投与型がカプセルである時、これは、上記の型の物質以外に、脂肪酸油のような液体を含有することができる。さらに単位投与型は、種々の他の物質を含有することができ、これは投与単位の物理的な型(例えば糖コーティングおよび他の腸溶コーティング物質)を修飾する。化合物はまた、エリキシル剤、懸濁剤、シロップ剤、ウェーハー剤、チューインガムなどの成分として投与してもよい。シロップ剤は、活性化合物以外に、甘味剤としての糖、およびいくつかの保存剤、色素および着色剤、香味剤を含有してもよい。
【0237】
活性物質はまた、所望の作用に傷害を与えない他の活性物質、または所望の作用を補足する物質と混合することができる。
【0238】
非経口、皮内、皮下、または局所投与のために使用される液剤または懸濁剤は、以下の成分の任意のものを含有することができる:無菌希釈剤、例えば注射用水、食塩水溶液、固定油、天然に存在する植物油(例えば、ゴマ油、ココナツ油、ピーナツ油、綿実油など)、または合成脂肪ビヒクル、例えばオレイン酸エチルなど、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、または他の合成溶媒;抗菌物質、例えばベンジルアルコールおよびメチルパラベン;抗酸化剤、例えばアスコルビン酸および重亜硫酸塩緩衝剤;キレート剤、例えばエチレンジアミン四酢酸(EDTA);緩衝剤、例えば酢酸塩、クエン酸塩、およびリン酸塩;および浸透圧調整のための物質、例えば塩化ナトリウムおよびデキストロース。非経口調製物は、ガラス、プラスチック、もしくは他の適当な材料でできたアンプル、ディスポシリンジ、または多回投与用バイアル中に封入することができる。緩衝剤、保存剤、抗酸化剤などは、必要に応じて取り込まれる。
【0239】
静脈内に投与される場合、適当な担体には、生理食塩水、リン酸緩衝化生理食塩水(PBS)、および増粘剤や可溶化剤を含む溶液(例えば、グルコース、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、およびこれらの混合物)がある。組織を標的とするリポソームを含むリポソーム懸濁物もまた、薬剤学的に許容される担体として適している。これらは、公知の方法、例えば米国特許第4,522,811号に記載の方法に従って調製してもよい。
【0240】
活性化合物は、体内からの急速な排除に対する防御を与える担体とともに調製される(例えば、時間放出製剤またはコーティング)。そのような担体には、制御放出製剤、例えば特に限定されないが、ミクロ封入送達系、および生分解性、生体適合性ポリマー、例えばコラーゲン、エチレンビニルアセテート、ポリ無水物、ポリグリコール酸、ポリオルトエステル、ポリ乳酸などがある。そのような調製物の調製法は、当業者に公知である。
【0241】
本発明の化合物は、経口、非経口(IV、IM、デポIM、SQ、およびデポSQ)、舌下、鼻内(吸入)くも膜下、局所的、または直腸に投与することができる。当業者に公知の剤形が、本発明の化合物の送達に適している。
【0242】
本発明の化合物は、腸内にまたは非経口的に投与される。経口投与される時、本発明の化合物は、当業者に公知の経口投与のための通常剤形で投与することができる。これらの剤形には、通常の固体単位投与型の錠剤およびカプセル剤、ならびに液体剤形、例えば液剤、懸濁剤、およびエリキシル剤がある。固体剤形が使用される時、これらは、本発明の化合物を1日に1回または2回のみ投与すればよいように、除放性型であることが好ましい。
【0243】
経口剤形は、患者に1日に1回、2回、3回または4回投与される。本発明の化合物は、1日に3回かそれ以下、さらに好ましくは1回または2回投与されることが好ましい。従って、本発明の化合物は、経口剤形で投与されることが好ましい。どの経口剤形が使用されても、本発明の化合物を胃の酸性環境から防御するように設計することが好ましい。腸溶コーティング錠剤は、当業者に公知である。さらにそれぞれが酸性の胃から防御されるようにコーティングされた小球を充填したカプセルもまた、当業者に公知である。
【0244】
経口投与される時、ベータセクレターゼ活性を阻害、Aベータ産生を阻害、Aベータ沈着を阻害、またはADを治療または予防するのに、治療的に有効な投与量は、約0.1mg/日〜約1,000mg/日である。好ましくは、経口投与量は、約1mg/日〜約100mg/日である。さらに好ましくは、経口投与量は、約5mg/日〜約50mg/日である。患者が1回の投与でスタートしても、この投与は、患者の症状の変化に応じて時間とともに変化してもよいことを理解されたい。
【0245】
本発明の化合物はまた、ナノ結晶分散調製物中で有利に送達することができる。そのような調製物の調製は、例えば米国特許第5,145,684号に記載されている。HIVプロテアーゼインヒビターのナノ結晶分散物およびその使用法は、US6,045,829号に記載されている。ナノ結晶調製物は典型的には、薬剤化合物のより優れたバイオベイラビリティを与える。
【0246】
本発明の化合物は、非経口的に、例えばIV、IM、デポIM、SC、およびデポSCにより投与することができる。非経口投与される時、約0.5〜約100mg/日、好ましくは約5〜約50mg/日の治療上有効量を送達すべきである。月1回または2週間毎に1回の注射のためにデポ製剤が使用される時、投与量は約0.5mg/日〜約50mg/日であるか、または1月に約15mg〜約1,500mgの投与量である。アルツハイマー病患者の忘れ安さのために、非経口剤形はデポ製剤であることが好ましい。
【0247】
本発明の化合物は、舌下投与してもよい。舌下投与される時、本発明の化合物は、1日に1回〜4回、IM投与について上記した量で与えるべきである。
【0248】
本発明の化合物は、鼻内に投与してもよい。この経路で投与される時、適切な剤形は、当業者に公知のように鼻噴霧剤または乾燥粉末である。鼻内投与のための本発明の化合物の投与量は、IM投与について上記した量である。
【0249】
本発明の化合物は、くも膜下投与してもよい。この経路で投与される時、適切な剤形は、当業者に公知のように非経口剤形である。くも膜下投与のための本発明の化合物の投与量は、IM投与について上記した量である。
【0250】
本発明の化合物は、局所投与してもよい。この経路で投与される時、適切な剤形は、クリーム剤、軟膏剤、またはパッチ剤である。投与すべき本発明の化合物の量のために、パッチ剤が好ましい。局所投与される時、投与量は約0.5mg/日〜約200mg/日である。パッチ剤により送達することができる量は限定されているため、2つ以上のパッチ剤が使用される。パッチ剤の数とサイズは重要ではなく、重要なことは、当業者に公知のように、本発明の化合物の治療上有効量が送達されることである。本発明の化合物は、当業者に公知のように、坐剤により直腸的に投与することができる。坐剤により投与される時、治療上有効量は約0.5mg〜約500mgである。
【0251】
本発明の化合物は、当業者に公知のように、植込み錠として投与してもよい。植込み錠により本発明の化合物を投与する時、治療上有効量は、デポ投与について上記した量である。
【0252】
本発明は、本発明の新しい化合物と本発明の化合物の新しい使用法である。本発明の特定の化合物と所望の剤形が与えられると、当業者は、適切な剤形の調製と投与法を知ることができるであろう。
【0253】
本発明の化合物は、MCIを予防またはMCI(軽い認識傷害)の患者を治療するために、MCIからADへの進行が予測される患者のアルツハイマー病の発症を防ぐかまたは遅らすために、ダウン症を治療または予防するために、ダッチ型アミロイドーシスを有する遺伝性大脳出血を有するヒトを治療するために、脳アミロイド血管症を治療し、その可能な帰結(すなわち、単一のおよび再発性脳葉出血)を予防するために、他の変性痴呆(混合血管および変性起源の痴呆を含む)を治療するために、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上麻痺に関連する痴呆、皮質基礎変性に関連する痴呆、または広汎なレーヴィ小体型のアルツハイマー病を治療するために、上記と同じ方法で、同じ投与経路により、同じ医薬剤形を使用して、および同じ投与スケジュールにより使用される。
【0254】
本発明の化合物は、互いに組合せて、または上記症状を治療または予防するのに使用される他の治療薬またはアプローチと組合せて使用することができる。そのような薬剤またはアプローチには:アセチルコリンエステラーゼインヒビター、例えばタクリン(tacrine)(テトラヒドロアミノアクリジン、コグネクス(COGNEX)(登録商標)として販売されている)、ドネペジル(donepezil)塩酸塩(アリセプト(Aricept)(登録商標)およびリバスチグミン(rivastigmine)(エキセロン(Exelon)(登録商標))として販売されている);ガンマセクレターゼインヒビター;抗炎症剤、例えばシクロオキシゲナーゼIIインヒビター;抗酸化剤、例えばビタミンEおよびギンコリド(gingkolides));免疫学的アプローチ、例えばAベータペプチドまたは抗Aベータペプチド抗体の投与による免疫;スタチン(statins);および直接または間接の神経向性物質、例えばセレブロリシン(Cerebrolysin)(登録商標)、AIT−082(エミュー(Emillieu)、2000,Arch.Neurol.57:454)、および他の将来の神経向性物質がある。
【0255】
正確な投与量と投与頻度は、当該分野の医師には公知のように、投与される具体的な本発明の化合物、治療される特定の症状、治療される症状の重症度、特定の患者の年齢、体重、全身症状、患者が服用している他の薬剤に依存することは、当業者には明らかであろう。
【0256】
APP切断の阻害
本発明の化合物は、APP695アイソフォームまたはその変異体の番号Met595とAsp596との間で、または異なるアイソフォーム(例えば、APP751またはAPP770)またはその変異体の対応する部位(時に、「ベータセクレターゼ部位」と呼ばれる)でのAPPの切断を阻害する。特定の理論に拘束されるつもりはないが、ベータセクレターゼ活性の阻害は、ベータアミロイドペプチド(Aベータ)の産生を阻害すると考えられる。阻害活性は、種々の阻害測定法の1つで証明され、すなわち、阻害化合物の存在下で、通常はベータセクレターゼ切断部位で切断を引き起こすのに充分な条件下で、ベータセクレターゼ酵素の存在下でのAPP基質の切断が解析される。未処理または不活性化対照と比較して、ベータセクレターゼ切断部位でのAPP切断の低下は、阻害活性と相関する。本発明の化合物インヒビターの効果を証明するのに使用することができる測定系は、公知である。代表的な測定系は、例えば米国特許第5,942,400号、5,744,346号、ならびに以下の例に記載されている。
【0257】
ベータセクレターゼの酵素活性とAベータの産生は、天然の、突然変異した、および/または合成のAPP基質、天然の、突然変異した、および/または合成の酵素、および試験化合物を使用して、インビトロまたはインビボで分析することができる。分析には、天然の、突然変異した、および/または合成のAPPを発現する1次または2次細胞、未変性のAPPと酵素を発現する動物モデルを使用するか、または基質と酵素を発現するトランスジェニック動物モデルを利用してもよい。酵素活性の検出は、例えば免疫測定法、蛍光もしくは発色測定法、HPLC、または他の検出手段により、1つ以上の切断生成物を分析することによる。阻害化合物は、対照と比較して産生されるベータセクレターゼ切断産物の量を低下させる能力を有するものとして決定され、ここで、反応系でベータセクレターゼ介在切断が観察され、阻害化合物の非存在下で測定される。
【0258】
ベータセクレターゼ
種々の型のベータセクレターゼ酵素が知られてり、入手でき、および酵素活性と酵素活性の阻害の測定に有用である。これらには天然の、突然変異した、および/または合成の型の酵素がある。ヒトベータセクレターゼは、ベータ部位APP切断酵素(ベース(BACE))、Aspおよびメマプシン(Memapsin)として知られており、例えば、米国特許第5,744,346号とPCT特許出願WO98/22597号、WO00/03819号、WO01/23533号およびWO00/17369号、ならびに文献(フッサイン(Hussain)ら、1999,Mol.Cell.Neurosci.14:419−427;ヴァサー(Vassar)ら、1999,Science 286:735−741;ヤン(Yan)ら、1999,Nature 402:533−537;シンハ(Sinha)ら、1999,Nature 40:537−540;およびリン(Lin)ら、2000,PNAS USA 97:1456−1460)で性状解析されている。合成型の酵素も記載されている(WO98/22597号とWO00/17369号)。ベータセクレターゼはヒト脳組織から抽出され精製されており、組換え酵素を発現する細胞、例えば哺乳動物細胞中で産生することができる。
【0259】
有用な阻害化合物は、50マイクロモル未満の濃度、好ましくは10マイクロモルまたはそれ以下、さらに好ましくは1マイクロモルまたはそれ以下、および最も好ましくは10ナノモルまたはそれ以下で、ベータセクレターゼ酵素活性の50%を阻害するのに有効である。
【0260】
APP基質
APPのベータセクレターゼ介在切断の阻害を証明する測定法は、APPの既知の型の任意のものを利用することができ、カング(Kang)ら、1987,Nature 325:733−6に記載された695アミノ酸の「正常」イソタイプ、キタグチ(Kitaguchi)ら、1981,Nature 331:530−532に記載された770アミノ酸イソタイプ、およびスエーデンの変異体(KM670−1NL)(APP−SW)、ロンドン変異体(V7176F)などのような変種がある。公知の変種突然変異の総説については、米国特許第5,766,846号とハーディ(Hardy)、1992,Nature Genet.1:233−234を参照されたい。追加の有用な基質には、例えばWO00/17369号に開示の二塩基性アミノ酸修飾APP−KK、APPの断片、ベータセクレターゼ切断部位を含む合成ペプチド、野生型(WT)または例えば米国特許第5,942,400号およびWO00/03819号に記載の変異型(例えばSW)がある。
【0261】
APP基質は、APPのベータセクレターゼ切断部位(KM−DAまたはNL−DA)、例えば完全なAPPペプチドまたは変種、APP断片、組換えもしくは合成APP、または融合ペプチドを含有する。好ましくは融合ペプチドには、例えば単離および/または検出性を有する酵素測定法に有用な残基を有するペプチドに融合した、ベータセクレターゼ切断部位がある。有用な残基は、抗体結合のための抗原性エピトープ、標識物または他の検出残基、結合基質などでもよい。
【0262】
抗体
APP切断に特徴的な生成物は、例えばピルチラ(Pirttila)ら、1999,Neuro.Lett.249:21−4、および米国特許第5,612,486号に記載のような種々の抗体を使用して、免疫測定法により測定することができる。Aベータを検出するのに有用な抗体には、例えばAベータペプチドのアミノ酸1〜16上のエピトープを特異的に認識するモノクローナル抗体6E10(セネテク(Senetek)、セントルイス、ミズーリ州);それぞれヒトAベータ1〜40と1〜42に特異的な抗体162と164(ニューヨーク州基礎研究所(New yhork State Institute for Basic Research)、ステーテンアイランド(Staten Island)、ニューヨーク州);および米国特許第5,593,846号に記載の、ベータアミロイドペプチドの結合領域、残基16と17の間の部位を認識する抗体がある。米国特許第5,604,102号と5,721,130号に記載のように、APPの残基591〜596の合成ペプチドに対して作成した抗体、およびスエーデン突然変異体の590〜596に対して作成したSW192抗体もまた、APPとその切断産物の免疫測定法に有用である。
【0263】
測定系
ベータセクレターゼ切断部位でのAPP切断を測定する方法は、当該分野で公知である。測定法の例は、例えば米国特許第5,744,346号と5,942,400号、および以下の例に記載されている。
【0264】
無細胞測定法
本発明の化合物の阻害活性を証明するのに使用できる測定法の例は、例えばWO00/17369号、WO00/03819号、および米国特許第5,942,400号と5,744,346号に記載されている。そのような測定法は、無細胞インキュベーションまたは細胞インキュベーションで、ベータセクレターゼを発現する細胞とベータセクレターゼ切断部位を有するAPP基質を使用して行われる。
【0265】
APPのベータセクレターゼ切断部位を含有するAPP基質、例えば、アミノ酸配列:KM−DAまたはNL−DAを含有する、完全なAPPまたは変種、APP断片、組換えもしくは合成APP基質が、ベータセクレターゼ酵素、その断片、またはベータセクレターゼ活性を有しAPPのベータセクレターゼ切断部位を切断するのに有効な合成もしくは組換えポリペプチド変種の存在下、酵素の切断活性に適したインキュベーション条件下で、インキュベートされる。適当な基質は、場合により基質ペプチドを含有する融合タンパク質またはペプチドでもよい誘導体と、ペプチドまたはそのベータセクレターゼ切断産物の精製または検出を促進するのに有用な修飾とを含む。有用な修飾には、抗体結合のための既知の抗原性エピトープの挿入;標識物または検出可能な残基の結合、結合基質の結合などがある。
【0266】
無細胞インビトロ測定法の適当なインキュベーション条件には、例えば:約200ナノモル〜10マイクロモルの基質、約10〜200ピコモルの酵素、および約0.1ナノモル〜10マイクロモルのインヒビター化合物を水溶液で、約pH4〜7で、約37℃で、約10分〜3時間がある。これらのインキュベーション条件は、単に例であり、特定の測定成分および/または所望の測定系に必要に応じて変更することができる。特定の測定成分のためのインキュベーション条件の最適化には、使用される具体的なベータセクレターゼ酵素とその最適pH、測定で使用してもよい追加の酵素および/またはマーカーなどを考慮すべきである。そのような最適化は、ルーチン作業であり、過度の実験を必要としない。
【0267】
1つの有用な測定法は、APP−SWのC末端125アミノ酸に融合したマルトース結合タンパク質(MBP)を有する融合ペプチドを利用する。MBPタンパク質は、抗MBP捕捉抗体により、測定基質上で捕捉される。ベータセクレターゼの存在下での捕捉融合タンパク質のインキュベーションは、ベータセクレターゼ切断部位で基質を切断させる。切断活性の分析は、例えば切断産物の免疫測定法でもよい。1つのそのような免疫測定法は、切断された融合タンパク質のカルボキシ末端で露出したユニークなエピトープを、例えば抗体SW192を使用して検出する。この測定法は、例えば米国特許第5,942,400号に記載されている。
【0268】
細胞測定法
ベータセクレターゼ活性および/またはAベータを放出するAPPの処理を分析するのに、無数の細胞ベースの測定法を使用することができる。細胞内かつ本発明の化合物インヒビターの存在下でのAPP基質とベータセクレターゼ酵素との接触は、化合物のベータセクレターゼ阻害活性を証明するのに使用することができる。好ましくは、有用な阻害化合物の存在下での測定は、非阻害対照と比較して、酵素活性の少なくとも約30%、最も好ましくは少なくとも約50%の阻害を提供する。
【0269】
ある実施態様において、ベータセクレターゼを自然に発現する細胞が使用される。あるいは、上記したように、組換えベータセクレターゼまたは合成変種酵素を発現するように細胞が修飾される。APP基質を培地に加えてもよく、好ましくは細胞中で発現される。APPを自然に発現する細胞、APPの変種または変異体型、またはAPPのアイソフォームを発現するように形質転換した細胞、変異体または変種APP、組換えまたは合成APP、APP断片、またはベータセクレターゼAPP切断部位を含有する合成APPペプチドまたは融合タンパク質を使用することができるが、発現されるAPPは、酵素に接触され、酵素の切断活性を分析することができるものである。
【0270】
APPからAベータを正常に処理するヒト細胞株は、本発明の化合物の阻害活性を測定するための有用な手段となる。Aベータおよび/または他の切断産物の産生と培地への放出は、例えば免疫測定法(例えばウェスタンブロット)または酵素結合免疫測定法(EIA)(例えば、ELISA)により測定することができる。
【0271】
APP基質および活性ベータセクレターゼを発現する細胞を、化合物インヒビターの存在下でインキュベートして、対照と比較して酵素活性の阻害を証明することができる。ベータセクレターゼの活性は、APP基質の1つ以上の切断産物の分析により測定することができる。例えば、基質APPに対するベータセクレターゼ活性の阻害は、Aベータのような特異的ベータセクレターゼ誘導性APP切断産物の放出を低下させることが予測される。
【0272】
神経細胞と非神経細胞の両方ともAベータを処理し放出するが、内因性ベータセクレターゼ活性のレベルは低く、EIAで検出することがしばしば困難である。従って、ベータセクレターゼ活性の上昇、APPからAベータへの処理の上昇、および/またはAベータの産生の上昇を有することが知られている細胞型の使用が好ましい。例えば、細胞をスエーデン変異体型のAPP(APP−SW);APP−KK;またはAPP−SW−KKでトランスフェクションすると、ベータセクレターゼ活性が上昇し、容易に測定可能な量のAベータを産生する細胞を得られる。
【0273】
そのような測定法において、例えば、APPとベータセクレターゼを発現する細胞は、APP基質上のその切断部位でベータセクレターゼ酵素活性に適した条件下で、培地中でインキュベートされる。細胞を化合物インヒビターに暴露すると、培地に放出されるAベータの量および/または細胞溶解物中のAPPのCTF99断片の量は、対照と比較して低下する。APPの切断産物は、例えば上記の特異的抗体を用いる免疫反応により分析することができる。
【0274】
ベータセクレターゼ活性の分析に好適な細胞には、初代ヒト神経細胞、初代トランスジェニック動物神経細胞(ここでトランス遺伝子はAPPである)、およびAPPを発現する安定な293細胞株(例えば、APP−SW)のような他の細胞を含む。
【0275】
インビボ測定法:動物モデル
上記のように、ベータセクレターゼ活性および/またはAベータを放出するAPPのプロセシングを分析するのに、種々の動物モデルを使用することができる。例えば本発明の化合物の阻害活性を証明するのに、APP基質とベータセクレターゼ酵素を発現するトランスジェニック動物を使用することができる。いくつかのトランスジェニック動物モデルが記載されている(例えば、米国特許第5,877,399号、5,612,486号、5,387,742号、5,720,936号、5,850,003号、5,877,015号、および5,811,633号、およびゲーンズ(Ganes)ら、1995,Nature 373:523)。ADの病態生理に関連する特徴を示す動物が好適である。本明細書に記載のトランスジェニックマウスへの本発明の化合物インヒビターの投与は、化合物の阻害活性を証明するための代替法となる。薬剤学的に有効な担体中で、かつ適切な治療量で標的組織に達する投与経路を介して、化合物を投与することもまた好ましい。
【0276】
ベータセクレターゼ切断部位でのAPPのベータセクレターゼ介在切断とAベータ放出との阻害は、これらの動物中で、動物の体液(例えば、脳液)または組織中の切断断片の測定により分析することができる。Aベータ沈着物またはプラークについて脳組織を分析することが好ましい。
【0277】
本発明の阻害化合物の存在下でかつAPPの酵素介在切断および/または基質からのAベータの放出とを可能にするのに充分な条件下で、APP基質をベータセクレターゼ酵素に接触させると、本発明の化合物は、ベータセクレターゼ切断部位でのAPPのベータセクレターゼ介在切断を低下させ、および/またはAベータの放出量を低下させるのに有効である。そのような接触が、例えば上記の動物モデルへの本発明の阻害化合物の投与である場合、化合物は、動物の脳組織中のAベータ沈着を低下、およびベータアミロイド班の数および/またはサイズを低下させるのに有効である。そのような投与がヒト被験体に対するものである場合、化合物は、Aベータの量の増加により特徴付けられる疾患の進行を阻害または遅らせる、および/または疾患のリスクのある患者中のADの発症または出現を防止するのに有効である。
【0278】
特に明記しない場合は、本明細書で使用されるすべての科学用語および技術用語は、本発明が属する分野の当業者が一般的に理解するものと同じ意味を有する。本明細書に記載のすべての特許と刊行物は、参照することにより本明細書に組み込まれる。
【0279】
定義と規則
以下の定義と説明は、明細書と請求の範囲を含むすべての文書を通して使用される用語についてのものである。
【0280】
I.式の規則と可変基の定義
明細書と請求の範囲において種々の化合物または分子断片を示す化学式は、明確に定義した構造的特徴以外に可変置換基を含有する。これらの可変置換基は、文字によりまたは文字の後に数字の添え字を付けて同定され、例えば「Z」または「R」(ここで「i」は整数である)で表される。これらの可変置換基は、1価または2価、すなわち、1つまたは2つの化学結合により式に結合した基を表す。例えば、基Zは、もし式CH−C(=Z)Hに結合しているなら2価である。基RとRは、もし式CH−CH−C(R)(R)Hに結合しているなら1価の可変置換基である。化学式が、例えば上記のように線形で書かれる時、括弧内の種々の置換基は、括弧に含まれる可変置換基のすぐ左にある原子に結合している。括弧内に2つ以上の連続の可変置換基が含まれる時、連続の可変置換基のそれぞれは、括弧に含まれていないすぐ左の原子に結合している。すなわち、上記式において、RとRは、前の炭素原子に結合している。また、炭素原子の番号付けが確立した任意の分子(例えば、ステロイド)について、これらの炭素原子はCと呼ばれ、「i」は、炭素原子の番号に対応する整数である。例えば、Cは、ステロイド化学の当業者により伝統的に命名されるステロイド核の6位または炭素原子の番号を示す。同様に「R」という用語は、C位の可変置換基(1価または2価)である。
【0281】
線形で書かれた化学式またはその部分は、線形の鎖の原子を示す。記号「−」は、一般に、鎖内の2つの原子の結合を示す。すなわちCH−O−CH−CH(R)−CHは、2−置換−1−メトキシプロパン化合物を示す。同様に、記号「=」は、2重結合(例えばCH=C(R)−O−CH)を示し、および記号「≡」は3重結合(例えばHC≡C−CH(R)−CH−CH)を示す。カルボニル基は、2つの方法のいずれかで示される:−CO−または−C(=O)−、前者が簡単であるため好ましい。
【0282】
環状(環)化合物または分子断片の化学式は、線形で示すことができる。すなわち、化合物4−クロロ−2−メチルピリジンは、N=C(CH)−CH=CCl−CH=CHにより線形で示されるが、これは星印(*)を付けられた原子は、互いに結合して環を形成しているという規則による。同様に、環状分子断片4−(エチル)−1−ピペラジニルは、N−(CH−N(C)−CH−Cで示すことができる。
【0283】
本明細書の任意の化合物の剛環状(環)構造は、その剛環状構造の各炭素原子に結合した置換基について、環の平面に対する配向を規定する。環系の一部である炭素原子に結合した2つの置換基を有する飽和化合物−C(X)(X)−について、2つの置換基は、環に対してアキシアルでもエカトリアルでもよい。しかし環と互いに対する2つの置換基の位置は固定されている。いずれかの置換基が、時に環の面の上か下(アキシアル)ではなく環の平面上にある(エカトリアル)ことがあるが、1つの置換基はいつももう一方の上にある。そのような化合物を記載する化学構造式では、置換基(X)が別の置換基(X)の「下」にある時、アルファ配置であると定義され、炭素原子への破線、断続線、または点線で特定される(すなわち記号「−−−」または「...」)。もう一方(X)の「上」に結合した対応する置換基(X)は、ベータ配置であると定義され、炭素原子への連続的な線で特定される。
【0284】
可変置換基が2価である時、この価数は一緒にまたは別々にまたは両方とも可変基の定義内にある。例えば−C(=R)−として炭素原子に結合した可変基Rは、2価であり、オキソまたはケト(すなわち、カルボニル基(−CO−)を形成する)または2つの別々に結合した1価の可変置換基アルファ−Ri−jとベータ−Ri−kとして定義される。2価可変基Rが、2つの1価可変置換基からなると定義される時、2価可変基を定義するのに使用される規則は、「アルファ−Ri−j:ベータ−Ri−k」の形またはその変形である。そのような場合、アルファ−Ri−jとベータ−Ri−kの両方が、炭素原子に結合して−C(アルファ−Ri−j)(ベータ−Ri−k)−を与える。例えば、2価可変基R、−C(=R)−が2つの1価可変置換基からなると定義される時、2つの1価可変置換基は、アルファ−R−1:ベータ−R6−2、・・・アルファ−R6−9:ベータ−R6−10などであり、−C(アルファ−R−1)(ベータ−R6−2)−、・・・−C(アルファ−R6−9)(ベータ−R6−10)−などを与える。同様に、2価可変基R11、−C(=R11)−について、2つの1価可変置換基は、アルファ−R11−1:ベータ−R11−2である。別々のアルファおよびベータ配向が存在しない環置換基(例えば、環内の炭素炭素2重結合の存在により)については、および環の一部ではない炭素原子に結合した置換基については、上記規則がまだ使用されるが、アルファおよびベータの記載は省略される。
【0285】
2価の可変基が2つの別々の1価可変置換基として定義されるように、2つの別々の1価可変置換基は、一緒に2価可変基を形成すると定義されることもある。例えば、式−C(R)H−C(R)H−(CとCは、それぞれ任意に第1の炭素原子と第2の炭素原子を規定する)において、RとRは、一緒に、(1)CとCの間の第2の結合、または(2)オキサ(−O−)のような2価の基(従って式はエポキシドを示す)を形成すると定義される。RとRが一緒により複雑な構造、例えば基−X−Y−を形成する時、この構造の配向は、上記式のCがXに結合し、CがYに結合するようなものである。従って、規則により、「...RとRは一緒に−CH−CH−O−CO−...」という記載は、カルボニルがCに結合したラクトンを意味する。しかし「...RとRは一緒に−CO−O−CH−CH−...」という記載は、規則により、カルボニルがCに結合したラクトンを意味する。
【0286】
可変置換基の炭素原子含量は、2つの方法の1つで示される。最初の方法は、可変基の完全な名前に添え字を付け、例えば「C〜C」で、「1」と「4」の両方とも、可変基中の炭素原子の最小数と最大数を示す整数である。添え字は、スペースにより可変基から分離される。例えば「C〜Cアルキル」は、1〜4個の炭素原子のアルキルを示す(反対の表示がなければ、そのアイソフォームを含む)。この単一の添え字がつく時はいつも、添え字は、定義される異性体形の全炭素原子含量を示す。すなわちC〜Cアルコキシカルボニルは、基CH−(CH−O−CO−(ここで、nはゼロ、1または2である)を示す。第2の方法により、定義の各部分のみの炭素原子含量は、「C〜C」を括弧内に入れて、これを、定義される部分の直前(間にスペースを入れない)に置いて、別々に示す。この随時の規則では、「C〜C」は、アルコキシ基の炭素原子含量のみを示すため、(C〜C)アルコキシカルボニルは、C〜Cアルコキシカルボニルと同じ意味である。同様にC〜Cアルコキシアルキルと(C〜C)アルコキシ(C〜C)アルキルは、2〜6個の炭素原子を含有するアルコキシアルキル基を定義するが、前者の定義は、アルコキシまたはアルキル部分のいずれかのみが4〜5個の炭素原子を含有することを可能にし、後者の定義は、これらの基のいずれも3つまでの炭素原子に制限するため、両者の定義は異なる。
【0287】
請求の範囲がかなり複雑な(環状)置換基を含有する時、その特定の置換基を名付ける/命名する用語の最後に、チャートの1つ(これはまた、特定の置換基の化学構造式を示す)に同じ名前/命名に対応する(括弧)内の記載がある。
【0288】
II.定義
すべての温度は、摂氏度である。
TLCは、薄層クロマトグラフィーを意味する。
psiは、ポンド/in2を意味する。
HPLCは、高速液体クロマトグラフィーを意味する。
THFは、テトラヒドロフランを意味する。
DMFは、ジメチルホルムアミドを意味する。
EDCは、エチル−1−(3−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミドまたは1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド塩酸塩を意味する。
HOBtは、1−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物を意味する。
NMMは、N−メチルモルホリンを意味する。
NBSは、N−ブロモスクシンイミドを意味する。
TEAは、トリエチルアミンを意味する。
BOCは、1,1−ジメチルエトキシカルボニルまたはt−ブトキシカルボニル、−CO−O−C(CHを意味する。
CBZは、ベンジルオキシカルボニル、−CO−O−CH−フェニルを意味する。
FMOCは、9−フルオレニルメチルカーボネートを意味する。
TFAは、トリフルオロ酢酸、CF−COOHを意味する。
CDIは、1,1’−カルボニルジイミダゾールを意味する。
食塩水は、飽和塩化ナトリウム水溶液を意味する。
クロマトグラフィー(カラムおよびフラッシュクロマトグラフィー)は、(支持体、溶出液)として表される、化合物の精製/分離を意味する。適当な画分をプールし、濃縮して所望の化合物が得られることを理解されたい。
CMRは、C−13磁気共鳴スペクトル法を意味し、化学シフトは、TMSの下流側のppm(δ)で報告される。
NMRは、核(陽子)磁気共鳴スペクトル法を意味し、化学シフトは、TMSの下流側のppm(δ)で報告される。
IRは、赤外吸収スペクトル法を意味する。
−フェニルは、フェニル(C)を意味する。
【0289】
MSは、質量スペクトル法を意味し、m/e、m/zまたは質量/電荷単位として表される。MHは、親+水素原子の陽性イオンを意味する。EIは、電子衝撃を意味する。CIは、化学イオン化を意味する。FABは、高速電子衝突を意味する。
【0290】
HRMSは、高分解質量スペクトル法を意味する。
エーテルは、ジエチルエーテルを意味する。
【0291】
薬剤学的に許容されるとは、患者に対して薬理学的/毒性学的観点から、および製造する薬剤化学者に対して、組成、調製、安定性、患者許容度およびバイオベイラビリティに関する物理/化学的観点から、許容される性質および/または物質を意味する。
【0292】
溶媒対が使用される時、使用される溶媒の比率は容量/容量(v/v)である。
溶媒中の固体の溶解度が使用される時、固体対溶媒の比率は重量/容量(wt/v)である。
BOPは、ベンゾトリアゾール−1−イルオキシ−トリス(ジメチルアミノ)ホスホニウムヘキサフルオロホスフェートを意味する。
TBDMSClは、t−ブチルジメチルシリルクロリドを意味する。
TBDMSOTfは、t−ブチルジメチルシリルトリフルオロスルホン酸エステルを意味する。
トリソミー21は、ダウン症候群を意味する。
【0293】
以下の用語が(例321と上記)アミド生成物質(IX)について使用される:
「PHTH」は、(CH−CH−CH−)N−CO−フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は1,3−である;
「5−Me−PHTH」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(CH−)フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は、カルボニル基について1,3−であり、メチル基について5−である;
「3,5−ピリジニル」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(ピリジニル)−CO−OHを意味し、ここで−ピリジニル−環への結合は、カルボニル基について3,5−である;
「−SO−」は、(CH−CH−CH−)CH−SO−フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は、1,3−である;
「5−OMe−PHTH」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(CH−O−)フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は、カルボニル基について1,3−であり、メトキシ基について5−である;
「5−Cl−PHTH」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(Cl−)フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は、カルボニル基について1,3−であり、塩素原子について5−である;
「5−F−PHTH」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(F−)フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は、カルボニル基について1,3−であり、フッ素原子について5−である;
「チエニル」は、(CH−CH−CH−)N−CO−チエニル−CO−OHを意味し、ここでチオフェンへ環の結合は、−2,5である;
「2,4−ピリジニル」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(ピリジニル)−CO−OHを意味し、ここで−ピリジニル−環への結合は、カルボニル基について2,4−である;
「4,6−ピリミジニル」は、(CH−CH−CH−)N−CO−(ピリミジニル−)フェニル−CO−OHを意味し、ここで−ピリミジニル−1環への結合は、カルボニル基について4,6−である;
「モルホリニル」は、モルホリニル−CO−フェニル−CO−OHを意味し、ここで−フェニル−環への結合は、カルボニル基について1,3−である;
【0294】
APP(アミロイド前駆体タンパク質)は、例えば米国特許第5,766,846号に開示の、APP変種、変異体、およびアイソフォームを含む任意のAPPポリペプチドとして定義される。
【0295】
Aベータ(アミロイドベータペプチド)は、APPのベータセクレターゼ介在切断により生じる任意のペプチドとして定義され、39、40、41、42および43アミノ酸のペプチドを含み、ベータセクレターゼ切断部位からアミノ酸39、40、41、42および43まで延長する。
【0296】
ベータセクレターゼ(BACE1、Asp2、メマプシン(Memapsin)2)は、Aベータのアミノ末端でAPPの切断を仲介するアスパルチルプロテアーゼである。ヒトベータセクレターゼは、例えばWO00/17369号に記載されている。
【0297】
「薬剤学的に許容される」とは、患者に対して薬理学的/毒性学的観点から、および製造する薬剤化学者に対して、組成、調製、安定性、患者許容度およびバイオベイラビリティに関する物理/化学的観点から、許容される性質および/または物質を意味する。
【0298】
治療上有効量は、治療される疾患の少なくとも1つの症状を低減または軽減するのに、または疾患の1つ以上の臨床的マーカーもしくは症状の出現を低減もしくは遅延させるのに有効な量として定義される。
【0299】
本発明は、ベータセクレターゼ酵素活性とAベータペプチド産生を阻害するための、化合物、組成物および方法を提供する。ベータセクレターゼ酵素活性の阻害は、APPからのAベータの産生を停止または低下させ、脳におけるベータアミロイド沈着物の形成を低下または排除する。
【0300】

さらに説明することなく、当業者は、前記説明を使用して、本発明を最大限に実施することができると考えられる。以下の詳細な例は、本発明の種々の化合物の調製法および/または種々の方法の実施法を説明し、単に例示するのみであり、決して前記開示内容を限定するものではない。反応物と反応条件および方法に関して、本方法からの適切な変更を当業者は容易に思いつくであろう。
【0301】
調製1 3−アミノ−5−(メトキシカルボニル)安息香酸(XVII)
メタノール(100ml)中のモノ−メチル5−ニトロ−イソフタレート(22.5g、100mmol)とパラジウム担持活性炭(5%、2.00g)の懸濁液を、水素化装置中で水素(50psi)下で3時間振盪する。次に、混合物を珪藻土でろ過し、濃縮して標題の化合物を得る。NMR(300MHz、CDCl)ベータ 7.67、7.41、7.40および3.83;MS(ESI−)、CNOについてm/z(M−H)=194。
【0302】
調製2 3−ブロモ−5−(メトキシカルボニル)安息香酸(XIX)
臭化銅(II)(1.85g、8.30mmol)、亜硝酸n−ブチル(1.07g、10.4mmol)、およびアセトニトリル(30ml)の混合物を、数個の氷を加えて水浴中の丸底フラスコ中で攪拌する。3−アミノ−5−(メトキシカルボニル)安息香酸(XVII、調製1、1.35g、6.92mmol)を、15分かけて暖かいアセトニトリル(70ml)中のスラリーとして加え、混合物を20〜25℃でさらに2時間攪拌し、次に混合物をジクロロメタンと塩酸(3N)で分配する。有機相を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥して、濃縮乾固する。クロマトグラフィー(シリカゲル、125ml;メタノール/ジクロロメタン、15/85)と適切な画分の濃縮により、固体が得られ、これをメタノールで結晶化して、標題の化合物を2回の収量で得る。NMR(DMSO−d)デルタ 3.90、8.26および8.65。
【0303】
調製3 3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXI)
カルボニルジイミダゾール(3.0g、18mmol)溶液を、THF(30ml)中の3−ブロモ−5−(メトキシカルボニル)安息香酸(XIX、調製2、3.9g、15mmol)の溶液に加える。混合物を0.5時間攪拌する。ジプロピルアミン(AMINE、4.2ml、30mmol)を混合物に加え、次にこれを24時間攪拌する。次に溶媒を減圧下で除去し、混合物を酢酸エチルと水とで分配する。次に有機相を食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、濃縮する。カラムクロマトグラフィー(シリカゲル;酢酸エチル/ヘキサン、15/85)により、標題の化合物が得られる。IR(拡散反射)2968、2958、1714、1637、1479、1440、1422、1321、1310、1288、1273、1252、889、772および718cm−1;NMR(300MHz、CDCl)δ8.21、7.96、7.70、3.95、3.46、3.15、1l69、1.57、1.00および0.78;MS(ESI+)、C1520BrNOについてm/z H NMR=344.1。
【0304】
調製4 3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸
THF/水/メタノール(4/2/2、8ml)中の3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXI、調製3、1.4g、4.1mmol)の溶液に、水酸化リチウム1水和物(0.17g、4.05mmol)を加える。混合物を20〜25℃で1時間攪拌し、次に減圧下で溶媒を除去する。残渣を水(50ml)に溶解し、塩酸(1N)を加えてpHを約3に調整する。水性混合物を酢酸エチルで抽出し、有機相を分離し、硫酸マグネシウムで乾燥して、標題の化合物を得る。C1418BrNOの分析理論値:C、51.23;H、5.53;N、4.27;Br、24.35。実測値:C、51.37;H、5.56;N、4.28。
【0305】
調製5 3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXII)
一塩基酸化炭素雰囲気下の無水N−メチルピロリジノン中の3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXI、調製3、0.5g、1.47mmol)の混合物に、酢酸パラジウム(II)(0.017g、0.074mmol)、1,3−ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン(0.045g、0.11mmol)、ヘキサメチルジシラザン(1.0ml、4.7mmol)、およびジイソプロピルエチルアミン(0.38g、2.94mmol)を加える。混合物を100℃で24時間加熱する。混合物を20〜25℃に冷却し、水と酢酸エチルとで分配する。層を分離し、水相を酢酸エチルで逆洗浄する。有機相を合わせて、食塩水で3回洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、濃縮する。カラムクロマトグラフィー(シリカゲル、75ml;メタノール/塩化メチレン、2.5/97.5)により、標題の化合物が得られる。NMR(CDCl)デルタ 0.77、1.02、1.57、1.71、3.17、3.49、3.98、5.78、6.34、8.07、8.20および8.48。
【0306】
調製6 3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(XXIII)
メタノール(5.0ml)中の3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXII、調製5、0.197g、0.64mmol)の混合物に、水酸化ナトリウム(1N、3.0ml)を加える。混合物を20〜25℃で24時間攪拌する。混合物を塩酸(10%)で約pH5に酸性化する。水(50ml)加え、混合物を酢酸エチルで2回洗浄する(2×50ml)。有機抽出物を合わせ、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濃縮して標題の化合物を得る。NMR(DMSO−d)デルタ 0.66、0.930、1.48、1.62、3.12、3.35、7.54、7.98、8.22および8.51。
【0307】
調製7 3−シアノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX/XXXII)
N−メチルピロリジノン(1.5ml)中の3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(調製4、0.596g、1.82mmol)と銅ニトリル(0.325g、3.63mmol)の混合物を、175℃で2.5時間攪拌し、次に混合物を冷却し、酢酸エチルと塩酸(3N)で分配する。有機層を塩酸(3N)でさらに2回洗浄し、少量の塩酸(3N)で酸性化した食塩水でさらに2回洗浄する。有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、高真空で濃縮して標題の化合物を得る。NMR(CDCl)デルタ 0.80、1.02、1.60、1.73、3.17、3.51、7.90、8.31および8.41;アリコートをエチルエーテル/ジクロロメタン/ヘキサンから結晶化する−IR(拡散反射) 3017、2970、2937、2898、2877、2473、2432、2350、2318、2236、1721、1608、1588、1206および1196cm−1
【0308】
調製8 3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(XXXIII)
3−シアノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX/XXXII)、調製7、0.602g、2.19mmol)、炭酸カリウム(0.212g、1.53mmol)、およびアセトン(2.5ml)の混合物を、20〜25℃で攪拌する。水(2.5ml)と尿素−過酸化水素付加物(0.825g、8.78mmol)を加え、混合物を20〜25℃で15時間攪拌し、次に追加の尿素−過酸化水素付加物(0.204g)を加え、さらに3時間攪拌後、追加の0.205gの尿素−過酸化水素を加える。合計で39時間経過後、アセトンを減圧下で除去し、残渣を塩酸(3N)でpH=2〜4に酸性化する。混合物をジクロロメタンで抽出し、有機層を分離し、塩酸(0.5N)で洗浄し、有機相を無水硫酸マグネシウムで乾燥して固体にする。固体をジクロロメタン/ヘキサン/メタノールから結晶化して標題の化合物を得る。C1520のMS(ESI+) m/z H NMR=293.2。
【0309】
調製9 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−ニトロ安息香酸メチル(XXX)
無水THF(50ml)中のモノメチル5−ニトロ−イソフタレート(XXVIII、4.50g、20.0mmol)の混合物に、カルボニルジイミダゾール(3.90g、24.0mmol)を加える。混合物を0.5時間攪拌する。ジプロピルアミン(3.28ml、24.0mmol)を混合物にゆっくり加える。次に反応混合物を4時間攪拌する。減圧下で溶媒を除去し、混合物を酢酸エチルと水とで分配する。有機相を分離し、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過し、濃縮する。カラムクロマトグラフィー(シリカゲル;酢酸エチル/ヘキサン、15/85)により、標題の化合物が得られる。NMR(300MHz、CDCl)デルタ 8.88、8.41、8.35、4.00、3.48、3.15、1.72、1.57、1.00および0.77;C1520のMS(ESI+) m/z H NMR=309.2。
【0310】
調製10 3−アミノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXXI)
メタノール(40ml)中の3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−ニトロ安息香酸メチル(XXX、調製9、6.00g、20.0mmol)とパラジウム担持活性炭(5%,0.600g)の懸濁液を、水素化装置中で水素(45psi)下で3時間振盪する。次に、混合物を珪藻土でろ過し、濃縮して標題の化合物を得る。NMR(300MHz、CDCl)デルタ 7.27、6.77、4.10、3.82、3.38、3.10、1.62、1.46、0.91および0.68。
【0311】
調製11 3−(クロロスルホニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXXVII)
3−アミノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXXI、調製10、1.11g、4mmol)を、水(5ml)と濃塩酸(1ml)の混合物に加える。この混合物に亜硝酸ナトリウム(0.276g、4mmol)を0℃でゆっくり加える。次に混合物を、二塩基酸化イオウを飽和したCuCl ・2HOの酢酸溶液(5ml)に加える。混合物を0.5時間攪拌し、氷水中に注ぐ。混合物を酢酸エチルで抽出する。有機相を分離して、飽和重炭酸ナトリウム、水、および食塩水で抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過し、濃縮して標題の化合物を得る。NMR(300MHz、CDCl)デルタ 8.69、8.38、8.20、4.01、3.49、3.14、1.72、1.59、1.01および0.79;C1520NOSのMS(ESI+) m/z H NMR=362.2。
【0312】
調製12 3−(アミノスルホニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXXVIII)
無水THF(3ml)中のメチル3−(クロロスルホニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(XXXVII、調製11、0.100g、0.300mmol)の溶液に、アンモニア(メタノール中7N溶液、0.214ml、1.50mmol)を加える。混合物を18時間攪拌し、次に溶媒を除去する。残渣を酢酸エチルと水とで分配する。有機相を分離し、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過し、濃縮して標題の化合物を得る。NMR(300MHz、CDCl)デルタ 8.45、8.07、8.01、6.05、3.93、3.44、3.09、1.67、1.52、0.96および0.73;C1222SのMS(ESI+) m/z H NMR=343.3。
【0313】
調製13 3−(アミノスルホニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(XXXVIII)
水酸化リチウム1水和物(0.011g、0.263mmolを、THF/メタノール/水(2/1/1、2ml)の混合物中の3−(アミノスルホニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXXVIII、調製12、0.090g、0.263mmol)の溶液に加える。混合物を20〜25℃で3時間攪拌する。次に混合物を水で希釈し、塩酸(1N)を加えてpHを3未満にする。水溶液を酢酸エチルで抽出する。有機相を分離し、食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過し、濃縮して標題の化合物を得る。H NMR(300MHz、CDCl)デルタ 10.36(s,1H)、8.39(s,1H)、8.09(s,2H)、6.06(s,2H)、3.48(t、J=7Hz、2H)、3.15(t、J=7Hz、2H)、1.71(m,2H)、1.55(m,2H)、0.97(t、J=7Hz、3H)、0.74(t、J=7Hz、3H)。C1120SのMS(ESI+) m/z 329.2 H NMR。
【0314】
調製14 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(1−ピロリジニルスルホニル)−安息香酸メチル(XXXVIII)
調製12の一般的方法に従って、およびあまり重要ではない変更を加えて、ピロロジン(0.347ml、4.16mmol)を使用して、標題の化合物を得る。C1928SのMS(ESI+) m/z H NMR=397.1。
【0315】
調製15 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(1−ピロリジニルスルホニル)安息香酸(XXXIX)
調製13の一般的方法に従って、およびあまり重要ではない変更を加えて、標題の化合物を得る。C1826SのMS(ESI+) m/z H NMR=383.3。
【0316】
調製16 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−[(メチルアミノ)スルホニル])安息香酸メチル(XXXVIII)
調製12の一般的方法に従って、およびあまり重要ではない変更を加えてしかしメチルアミン(THF中2N溶液、0.692ml、1.38mmol)を使用して、標題の化合物を得る。C1624SのMS(ESI+) m/z H NMR=357.1。
【0317】
調製17 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−[(メチルアミノ)スルホニル]安息香酸(XXXIX)
調製13の一般的方法に従って、およびあまり重要ではない変更を加えて、標題の化合物を得る。C1522SのMS(ESI+) m/z H NMR=343.1。
【0318】
調製18 3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル])安息香酸メチル(XXXVIII)
調製12の一般的方法に従って、およびあまり重要ではない変更を加えてしかしジメチルアミン(THF中2N溶液、0.692ml、1.38mmol)を使用して、標題の化合物を得る。C1726SのMS(ESI+) m/z H NMR=371.1。
【0319】
調製19 3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル])安息香酸(XXXIX)
調製13の一般的方法に従って、およびあまり重要ではない変更を加えて、標題の化合物を得る。C1624SのMS(ESI+) m/z H NMR=357.1。
【0320】
調製20 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチル安息香酸メチル(IX)
エチルボロン酸(0.800g、10.8mmol)、ジクロロビス(トリフェニルホスフィン)−パラジウム(II)(0.252g、0.360mmol)、炭酸カリウム(2.50g、18.0mmol)および塩化リチウム(0.151g、3.60mmol)を、無水DMF(20ml)中の3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(1.23g、3.60mmol)の混合物に加える。混合物を100℃で18時間加熱する。次に混合物を酢酸エチルと水とで分配する。相を分離し、酢酸エチル相を食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し濃縮する。濃縮物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル;酢酸エチル/ヘキサン、15/85)にかけて、標題の化合物を得る。C1725NOのMS(ESI+) m/z H NMR=292.2。
【0321】
調製21 3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチル安息香酸(IX)
水酸化リチウム1水和物(0.0680g、1.6mmol)を、THF/メタノール/水(2/1/1、8ml)の混合物中の3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチル安息香酸メチル(調製20、0.450g、1.6mmol)の混合物に加える。混合物を20〜25℃で3時間攪拌する。次に混合物を水(20ml)で希釈し、塩酸(1N)を加えてpHを3未満にする。水性混合物を酢酸エチルで抽出する。有機相を分離し、食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、ろ過し、濃縮して標題の化合物を得る。C1623NOのMS(ESI+) m/z H NMR=278.2。
【0322】
例1 tert−ブチル (1S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバメート(III)
N−メチル−モルホリン(5.83mL,53mmole,1.05eq.)を(2S)−2−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]−3−(3,5−ジフルオロフェニル)プロパン酸(II,15g,50mmole)にTHF(100mL)中で加えそして反応を−78℃に冷却する。イソブチルクロロホルメート(6.87mL,53mmole,1.05eq.)を速やかに加える。冷却浴を取り去り、そして混合物を1時間攪拌する。反応の完結を確認するために反応をTLCで監視しそして混合物を濾過しそして乾燥THF(50ml)で洗いそして濾過フラスコ中で−20℃に冷却する。
【0323】
エーテル(200mL)及び水酸化カリウム水溶液(40%,60ml)を入れた500mlメスシリンダーを氷−食塩浴に置く。1−メチル−3−ニトロ−1−ニトロソグアニジン(5.6g,106mmole,2.1eq.)を攪拌しながら徐々に加えそして温度を0℃以下に保つ。混合物は黄色となりそして発泡が10分間続く。攪拌を止めそして両層を混ぜないで、上層のジアゾメタンを含むエーテル層を先端を磨いてないピペットを使用して−20℃で攪拌している混合無水物中に移す。反応をTLCで監視する(酢酸エチル/ヘキサン、50/50;R=0.69)。1時間後窒素を混合物中に吹き込む。溶媒を減圧下に除去し(加熱)そして混合物を水とエーテルで分液する。層を分離し、有機層を重曹、食塩で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥しそして減圧下に溶媒を除去する(加熱)。残留物をエーテル(100mL)に溶解しそして臭化水素酸(48%,15mL,135mmole,2.7eq.)を−20℃で加え、冷却浴を取り去りそして混合物を更に0.5時間攪拌する。反応をTLCで監視する(酢酸エチル/ヘキサン、50/50;R=0.88)。混合物を水とエーテルで分液し、重曹、食塩で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥しそして溶媒を除去する。残留物をエタノールから再結晶して表題化合物を得る、TLC(酢酸エチル/ヘキサン、50/50)R=0.88;MS(MH)=379.3。
【0324】
例2 tert−ブチル (1S,2S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(IV)
ナトリウムボロヒドリド(1.32g,34.9mmole,1.1eq.)を無水アルコール(500mL)に溶解したtert−ブチル(1S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバメート(III,例1,12g,31.75mmole)に−78℃で加える。反応混合物を0.5時間攪拌しそしてTLC(酢酸エチル/ヘキサン、20/80;R=0.2)で監視する。反応を水(10mL)で停止しそして溶媒を減圧下に加熱して(30℃を超えない)除去し乾燥する。固形物をジクロロメタンと水で分液し、食塩水で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥する。溶媒を減圧下に除去して表題化合物を得る、TLC(酢酸エチル/ヘキサン、20/80)R=0.2;MS(MH)=381.2。
【0325】
例3 tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)
tert−ブチル (1S,2S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(IV,例2)を無水アルコール(150mL)に溶解しそして酢酸エチル(100mL)及び水酸化カリウム(2.3g,34.9mmole,1.1eq.)をエチルアルコール(85%,5mL)に溶解して−20℃で加える。冷却浴を取り除きそして混合物を0.5時間攪拌する。反応をTLC(酢酸エチル/ヘキサン、20/80)で監視する。反応が完結したら、ジクロロメタンを加えて抽出し、水、食塩水で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下に溶媒を除去する。粗製品をシリカゲル上フラッシュクロマトグラフィーで精製し、表題化合物を得る、TLC(酢酸エチル/ヘキサン、20/80)R=0.3;MS(MH)=300.4。
【0326】
例4 tert−ブチル (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII)
tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V,例3,245mg,0.82mmole)をイソプロピルアルコール(6mL)に懸濁しそして3−メトキシベンジルアミン(160microL,1.22mmole)を20−25℃で攪拌しながら加える。この混合物を窒素下に2時間緩和に還流(浴温85℃)するように加熱する、こうして生じた混合物を減圧下に濃縮して表題化合物を得る。表題化合物をフラッシュクロマトグラフィー(2−5%メタノール/メチレンクロリド;グラヂエント溶出)により精製して精製表題化合物を得る。
【0327】
例5 (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール トリフルオロ酢酸塩(VIII)
tert−ブチル (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII,例4、258mg,0.59mmol)をメチレンクロリド(1mL)に20−25℃で溶解し、そして窒素下に攪拌しつつトリフルオロ酢酸(1mL)を加える。反応混合物を20−25℃で1時間攪拌し、次いで反応混合物を減圧下に濃縮し表題化合物を得る。表題化合物は精製せずに次の反応に使用する。
【0328】
例6 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール トリフルオロ酢酸塩(VIII,例5)を無水DMF(3mL)に溶解し、0℃に冷却する。トリエチルアミン(500microL,3.6mmol)及び5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド酸(156mg,0.59mmol)を攪拌しつつ加える。混合物を短時間20−25℃に温めてカルボン酸を完全に溶解し、次いで0℃に冷却する。1−ヒドロキシベンゾトリアゾール(157mg,1.2mmol)を、次いで塩酸1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド(229mg,1.2mmol)を攪拌しつつ加える。生成した混合物を0℃で5分間攪拌し、次いで20−25℃に15時間加温した。反応混合物にクエン酸水溶液(10%)を加え、酢酸エチルで3回抽出する。有機層をまとめて飽和重炭酸ナトリウム液、食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮して表題化合物の粗製品を得る。これをフラッシュクロマトグラフィー(2−10%メタノール/メチレンクロリド グラジエント溶出)で精製して精製表題化合物を得る、MS(ES)MH:582.3。
【0329】
例7−9
例1の一般的方法に従いまた重要な変更をせずに、A欄の保護基を使用して出発しまたB欄の酸を使用してC欄の保護化合物(III)を得る:
Figure 2004502669
【0330】
例10−12 例2の一般的方法に従い又重要な変更をせずに、A欄の保護化合物(III)を使用して出発し、B欄のアルコール(IV)を得る:
Figure 2004502669
【0331】
例13 ベンジル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)
例3の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、例12のアルコール(IV)から出発して表題化合物を得る。
【0332】
例14−107
例4の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S,2S)−1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V、市販品)とA欄のC−末端アミン(VI)を反応させてB欄の保護アルコール(VII)を得る。
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【0333】
例108−164
例4の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)とA欄のC−末端アミン(VI)を反応させて、B欄の保護アルコール(VII)を得る。
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【0334】
例165 tert−ブチル (1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(XII)
ナトリウムアジド(0.22g,4mmole)及び塩化アンモニュウム(2eq.)をtert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3、0.6g,2mmole)に加える。反応を75−80℃に加熱し、16時間攪拌する。反応をTLCで監視し、完結を確認する。溶媒を減圧下に除去する。濃縮物を酢酸エチル及び水に分配分液し、有機層を重炭酸塩及び食塩液で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して表題化合物を得る、TLC(酢酸エチル/ヘキサン)R=0.45;MS(MH)=343.
【0335】
例166 (2R,3S)−3−アミノ−1−アジド−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール(XIV)
tert−ブチル (1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(XII、例165、0.48g,1.41mmole)をジクロロメタン(20ml)に溶解し、これにトリフルオロ酢酸(5ml)を加える。反応を20−25℃で16時間攪拌し、そして溶媒を減圧下に加熱して除去する。酢酸エチルを2回加えそして2回蒸発して表題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得、これを精製せずに次の反応に使用する;MS(MH)=242.
【0336】
例167 N−[(1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(XV)
(2R,3S)−3−アミノ−1−アジド−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール(XIV、例166、0.34g,1.4mmole)にジクロロメタン(20ml)中でN,N−ジプロピルアミドイソフタル酸(IX,0.53g,2mmole)、t−ブチルアルコール(0.27g,2mmole)及びトリエチルアミン(0.84ml,6mmole)及びエチル−1−(3−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド(0.58g,3mmole)を加える。混合物を20−25℃で16時間攪拌する。反応をTLC(メタノール/ジクロロメタン、20/80+酢酸エチル/ヘキサン、50/50;R=0.76)により監視する。TLCにより測定して反応が完結したら、反応をジクロロメタン及び水で分配し、塩酸(0.5N)、重炭酸塩、食塩液で洗い、無水硫酸ナトリウム上乾燥し、溶媒を減圧下に加熱して除去し、濃縮する。濃縮物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し表題化合物を得る;MS(MH)=488.
【0337】
例168 N−[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド酢酸塩(XVI)
−[(1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(XV,例167,0.3g,0.62mmole)を酢酸エチル(20ml)及び酢酸(5ml)に溶解してParr圧力容器に入れる。パラジウム炭(10%,5g)を加えそして混合物を50psiの水素下に2時間振とうする。混合物を珪藻土を通して濾過し、濾液を濃縮して表題化合物を得る;MS(MH)=462.
【0338】
例169 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
−[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(XVI,例168,76mg,0.146mmol)を無水エタノール(2mL)に溶解する。3−フラルデヒド(20microL,0.231mmol)及びトリエチルアミン(30microL,0.215mmol)をシリンジにより加え、20−25℃で攪拌する。10分後パラジウム炭(122mg,5重量%)を加え、混合物を水素雰囲気(50psi)下に置き、20分間振とうする。生成混合物を珪藻土で濾過し、エタノールで洗う。濾液をフラッシュクロマトグラフィー(2−10%メタノール/メチレンクロリド)で精製して精製表題化合物を得る、MS(MH)=542.2.
【0339】
例169a tert−ブチル (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1S)−2−(エチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(VII)
例4及び14−164の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V,例3)及び(2S)−2−アミノ−N−エチルプロパンアミド(VI)を反応させて表題化合物を得る。
【0340】
例170−320
例5の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、A欄の保護アルコール(VII)を使用して出発しB欄のアミン(VIII)を得る。
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【0341】
例321−473
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、A欄のアミン(VIII)を使用して出発しそしてB欄のアミド形成試薬(IX)と反応させてC欄の置換アミン(X)を得る。
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【0342】
例474 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[1−(1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]−プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例6及び321−473の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−(1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ−2−ブタノール(VIII)を使用して出発しそして「PHTH」を使用して表題化合物を得る、MH:542.3.
【0343】
例475−483
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、A欄のアミン(VIII)を使用して出発しそしてB欄のアミド形成試薬(IX)と反応させて、C欄の置換アミン(X)を得る。
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【0344】
例484 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4及び14−107の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V,市販品)及びNH−CH−フェニル−(3−CH)(VI)と反応させて対応する保護アルコール(VII)を得る。
【0345】
例5及び170−320の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、対応するアミン(VIII)を得る。
【0346】
例6及び321−483の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:516.
【0347】
例485 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド(X)
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール(VIII、例5)と5−(ジプロピルアミノ)−5−オキソペンタン酸(IX)を使用して、表題化合物を得る、MH:534.2.
【0348】
例486 N−[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例124,280及び432の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、「R」C−末端アミン(VI)を使用して表題化合物を得る、MH:695.
【0349】
例487 N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−[(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例128、284及び436の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、「R」C−末端アミン(VI)を使用して表題化合物を得る、MH:719.
【0350】
例488 N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(ペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例96、252及び403の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、NH−(CH−CHをC−末端アミン(VI)として使用して表題化合物を得る、MH:481.
【0351】
例489 N−[(1S)−3−({2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例61、217及び368の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ラセミC−末端アミン(VI)を使用して表題化合物を得る、MH:595.
【0352】
例491 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド(X)
例457の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]−2−ブタノール(VIII、例305)とアミド形成試薬(IX)として「3,5−ピリジニル」を使用して表題化合物を得る。
【0353】
例492 3−ベンゾイル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド(X)
例452の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノールトリフルオロ酢酸塩(VIII,例5)を使用しそして−フェニル−環上のカルボニル基が1,3−で結合しているフェニル−CO−フェニル−CO−OH(IX)と反応させて表題化合物を得る、MH:545.2.
【0354】
例493 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド(X)
例452の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノールトリフルオロ酢酸塩(VIII,例5)を使用しそして中間の−フェニル−環上のカルボニル基及び他のフェニルが1,3−で結合しているフェニル−フェニル−CO−OH(IX)と反応させて表題化合物を得る、MH:517.2.
【0355】
例494 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例452の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノールトリフルオロ酢酸塩(VIII,例5)を使用しそしてカルボニル基がフェニル環に1,3−で結合している(CH−O−CH−CH−)N−CO−−CO−OH(IX)と反応させて表題化合物を得る、MH:570.3.
【0356】
例495 N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド(X)
例452の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−1−(ベンジルアミノ)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール(VIII,例271)を使用しそしてカルボニル基がフェニル環に1,3−で結合している(CH−CH−CH−)(CH−O−CH−CH−)N−CO−フェニル−CO−OH(IX)と反応させて表題化合物を得る、MH:554.5.
【0357】
例496 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−エトキシベンズアミド(X)
例452の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノールトリフルオロ酢酸塩(VIII,例5)を使用しそして−フェニル−環に対してカルボニル基とエトキシ基が1,3−で結合しているCH−CH−O−フェニル−CO−OH(IX)と反応させて表題化合物を得る、MH:485.
【0358】
例497 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−ナフタアミド(X)
例452の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノールトリフルオロ酢酸塩(VIII,例5)を使用し、およびオルソ位反応で表題化合物を得る、MH:491.
【0359】
例498 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:588.
【0360】
例499 N−[(1R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、HN−CH−フェニル−(3,5,−ジトリフルオロメチル)(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:688.
【0361】
例500 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(2−フルオロ−5−トリフルオロメチル)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:588.
【0362】
例501 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(2,3−ジフルオロ)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:538.
【0363】
例502 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:588.
【0364】
例503 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(2,5−ジフルオロ)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:538.
【0365】
例504 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:588.
【0366】
例505 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3,4−ジフルオロ)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:538.
【0367】
例506 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−トリフルオロメチル−4−フルオロ)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:588.
【0368】
例507 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:605.
【0369】
例508 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−トリフルオロメチル−4−クロロ)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:605.
【0370】
例509 N−[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:528.
【0371】
例510 N−{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−3−ニトロ(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH547.
【0372】
例511 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−3(−O−CHF)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:538.
【0373】
例512 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−O−CH−CH)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:546.
【0374】
例513 N−((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、5−メチル−2−メチルアミノピラジン(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:518.
【0375】
例514 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−ブロモ−4−フルオロ)(VI)及び「PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:599.
【0376】
例515 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3,5−ジメチル)(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:580.
【0377】
例516 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−(3−エトキシ)(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:596.
【0378】
例517 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−CH−O−フェニル(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:582.
【0379】
例518 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソブトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−O−i−ブチル(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:624.
【0380】
例519 N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:573.
【0381】
例520 N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル(VI)及びフェニル環にカルボニル基が1,3−そしてメチル基が5−位に結合している(CH−CH−CH−)(CH−)N−CO−(CH−)フェニル−CO−OH(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:510.
【0382】
例521 N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,5−フランジカルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル(VI)及び(CH−CH−CH−)N−CO−(2,5−フラニル)−CO−(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:528.
【0383】
例522 N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH−フェニル−3−トリフルオロメチル(VI)及び「3,5−ピリジニル」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:607.
【0384】
例523 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−C(−CH−フェニル(VI)及び「3,5−ピリジニル」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:567.
【0385】
例524 N−[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
チャートA,C及びD及び例165−168の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:462.
【0386】
例525 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1,2−ジフェニルエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、HN−CH()−CH−フェニル(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:642.
【0387】
例526  N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体A(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、7−メトキシ−1,2,3,4,−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:622.
【0388】
例527  N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、7−メトキシ−1,2,3,4,−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:622.
【0389】
例528  ベンジル (1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(XII)
例165の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ベンジル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例13)を使用して出発し、表題化合物を得る。
【0390】
例529 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−ジメチルアミノ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:448.
【0391】
例530 N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:459.
【0392】
例531 3−(アミノスルホニル)−N−{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−クロロベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−(アミノスルホニル)−4−クロロ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:519.
【0393】
例532 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−シアノベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−シアノ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:430.
【0394】
例533 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−クロロ−3−ニトロベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−クロロ−3−ニトロ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:484.
【0395】
例534  3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−ニトロ安息香酸メチル(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−ニトロ−5−(メチル−O−CO−)−フェニル−CO−OH(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:508.
【0396】
例535 tert−ブチル 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]フェニルカルバメート(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−(t−ブチル−O−CO−NH)−フェニル−CO−OH(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:520.
【0397】
例536 N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−9,10−ジオキソ−9,10−ジヒドロ−2−アントラセニルカルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び9,10−ジオキソ−9,10−ジヒドロ−2−アントラセンカルボン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:535.
【0398】
例537 N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−6−カルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び1H−1,2,3−ベンゾトリアゾリル−6−カルボン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:446.
【0399】
例538 N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:501.
【0400】
例539 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−1H−インドール−5−カルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及びインドール−5−カルボン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:444.
【0401】
例540 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:491.
【0402】
例541 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−(トリフルオロメチル)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:473.
【0403】
例542 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−4−(ブチルアミノ)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−(ブチルアミノ)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:476.
【0404】
例543 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−(トリフルオロメトキシ)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:489.
【0405】
例544 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−3,5−ジメトキシベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3,5−ジメトキシ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:465.
【0406】
例545 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−3,5−ジメチルベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3,5−ジメチル安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:433.
【0407】
例546 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−3,5−ジフルオロベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3,5−ジフルオロ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:441.
【0408】
例547 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−3,5−ジクロロベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3,5−ジクロロ安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:474.
【0409】
例548 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−4−(ベンジルオキシ)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−(ベンジルオキシ)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:511.
【0410】
例549 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−プロピル}−1,3−ベンゾヂオキソール−5−カルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び1,3−ベンゾヂオキソル−5−カルボン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:449.
【0411】
例550 3−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−(アセチルアミノ)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:462.
【0412】
例551 4−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−(アセチルアミノ)安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:462.
【0413】
例552 N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリール)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリールメチルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:571.3.
【0414】
例553 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、3−(フェニルプロピル)アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:580.
【0415】
例554 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、3−フリルメチルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:542.
【0416】
例555 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−3−フラニールメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(テトラヒドロ−3−フラニールメチル)アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:546.
【0417】
例556 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−プロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(3−プロポキシベンジル)アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:610.
【0418】
例557 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニールメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(2−ピリジニールメチル)アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:553.
【0419】
例558 N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、ベンジルアミン(VI)及び5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタル酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:554.
【0420】
例559 N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、[1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル]アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:594.
【0421】
例560 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニールアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニールアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:592.
【0422】
例561 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、2,5−ジメチルベンジルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:580.
【0423】
例562 N−[(1S,2R)−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、2−クロロ−5−トリフルオロベンジルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:654.
【0424】
例563 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、2−ヒドロキシ−5−メチルベンジルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:582.
【0425】
例564 N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:594.
【0426】
例565 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:578.
【0427】
例566 5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(1−メチル−1−フェニルエチル)アミン(VI)及び「5−Cl−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:601.
【0428】
例567 N−[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−2−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、(1−ベンゾフラン−2−イルメチル)アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:592.
【0429】
例568 N−[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V、例3)、[(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル]アミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:645.
【0430】
例569 N−{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(4−フルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、3−ヨードベンジルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:660.
【0431】
例570 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチル(ブチリール)アミノ]−5−メチル−ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−[ブチル(ブチリール)アミノ]−5−メチル安息香酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:560.
【0432】
例571 N−{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタル酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:546.
【0433】
例572 N−{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタル酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:546.
【0434】
例573 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタル酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:582.
【0435】
例574 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−6−カルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル 1−(2−オキシラニル)−2−フェニルエチルカルバメート(V)、3−メトキシベンジルアミン(VI)及び1−ブチル−1H−インドール−6−カルボン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:500.
【0436】
例575 N−{(1S,2R)−3−アニリノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、アニリン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:538.
【0437】
例576 5−ブロモ−N−[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、3−ブロモベンジルアミン(VI)及び5−ブロモ−N,N−ジプロピルイソフタル酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:696.
【0438】
例577 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチルペンタンアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、3−ヨードベンジルアミン(VI)及び4−メチルペンタン酸(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:531.
【0439】
例578 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチルペンタンアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、3−ヨードベンジルアミン(VI)及びCH−CH−CH(CH)−CH−CO−OH(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:531.
【0440】
例579 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)、3−ヒドロキシベンジルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して表題化合物を得る、MH:568.
【0441】
例580 tert−ブチル(1S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−オキソプロピルカルバメート(XI)
tert−ブチル (1S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバメート(III,例1、1等量)をイソプロパノールに溶解し、3−メトキシベンジルアミン(VI,5等量)で処理する。反応を2時間還流加熱し、ケトン(III)の消失をTLCで監視する。完了したら、減圧下に反応物を濃縮乾固し、同量の水と酢酸エチルに分配する。有機層を抽出し、水で2回、次いで食塩水で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して減圧下に濃縮する。粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製して表題化合物を得る。
【0442】
例581 tert−ブチル(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(XIII)
tert−ブチル(1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(XII,例165,1等量)をメタノールに溶解しそして水素(50psi)中10%パラジウム炭で処理する。反応混合物を20−25℃で2時間振とうし、珪藻土層を通して濾過し、減圧下に濃縮乾固する。粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製して表題化合物を得る。
【0443】
例582 ベンジル(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII)
ベンジル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V,0.22g,0.74mmol),3−メトキシベンジルアミン(VI,0.13g,0.92mmol)、及びエタノール(2mL)を2.3時間還流しつつ攪拌し、次いで冷却し、減圧下濃縮する。残留物をクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/ジクロロメタン/水酸化アンモニウム、4/96/微量)で精製し、表題化合物を得る、 MS m/z(m+H)=435.2。
【0444】
例583 ベンジル(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(tert−ブチルカルバモイル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル−カルバメート(XXXIV)
ベンジル (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル−カルバメート(VII,例582,9.00g,21.0mmol)、ジ−tert−ブチル ジカルボナート(5.00g,23mmol)、炭酸ナトリウム1水和物(3.12g,25mmol)、THF(200mL)、及び水(100mL)の混合物を20−25℃で2時間攪拌する。減圧下にTHFを除去し残留物を酢酸エチルと水に分配する。有機層を食塩水で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過、濃縮する。カラムクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/ジクロロメタン、1/99)により表題化合物を得る、NMR(300MHz,CDCl)δ 7.26,6.79,5.00,4.42,3.89,3.78,3.44,3.28,2.91,1.49;MS(ESI+)C3138 m/z(M+H)=535.3
【0445】
例584 tert−ブチル(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート(XXXV)
ベンジル(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(tert−ブチルカルバモイル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル−カルバメート(XXXIV,例583,10.2g,18.6mmol)及びパラジウム炭(5%,1.00g)をエタノール(100mL)に加え水素(50psi)雰囲気還元装置中で2時間振とうする。次いで混合物を珪藻土で濾過し濃縮する。濃縮物をクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/ジクロロメタン,5/95)精製し表題化合物を得る、NMR(CDCl)δ 1.50,2.46,2.92,3.04,3.42,3.52,3.72,3.82,4.49,6.83,7.19,7.28;MS(ESI+)C2332 m/z(M+H)=401.3.
【0446】
例585 tert−ブチル(2R, 3S)−3−({3−シアノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート(XXXVI)
3−シアノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX/XXXII,標品7,0.086g,0.314mmol)及びtert−ブチル (2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート(XXXV,例584,0.126g,0.314mmol)のジクロロメタン(0.3mL)中混合物にジエチルシアノホスホネート(0.062g,0.330mmol)及びトリエチルアミン(0.032g,0.316mmol)を加える。混合物を20−25℃で65時間攪拌する。有機層を分離し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮する。残留物をクロマトグラフィー(シリカゲル,20mL;メタノール/ジクロロメタン,5/95)処理し、得られた混合物フラクションを集めて再度クロマトグラフィー(シリカゲル;アセトン/ヘキサン,20/80)を行ない表題化合物を得る、MS(ESI+)C3848 m/z(M+H)=657.6及び(M+Na)=679.5及び(M‐C)=557.5.
【0447】
例586 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩(X)
tert−ブチル (2R,3S)−3−({3−シアノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート(XXXVI,例585,0.080g,0.122mmol)、ジクロロメタン(1mL)、及び塩化水素酸を飽和したメタノール(1mL)の混合物を8時間攪拌し、その後減圧下に溶媒を除去する。数滴のメタノール、次いでエーテルを加えて表題化合物を得る、MS(ESI+)C3340 m/z(M+H)=557.5
【0448】
例587 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド(X)
3−(アミノカルボニル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX,標品6,0.18g,0.616mmol)と乾燥DMF(16mL)の混合物中にEDC(0.182g,0.9mmol)、HOBT(0.127g,0.9mmol)、トリエチルアミン(0.062g,0.616mmol)及び(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII,例175,0.185g,0.616mmol)を加える。混合物を20−25℃で3日間攪拌する。混合物を水と酢酸エチルに分配する。層が分離したら有機層を水で3回洗う。有機層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮する。カラムクロマトグラフィー(シリカゲル,75mL;メタノール/メチレンクロリド、10/90)により表題化合物を得る、IR(拡散反射率)3306,3301,3270,2962,1676,1667,1663,1645,1638,1627,1615,1550,1537,1450,1439cm−1;NMR(CDCl)δ 0.645,0.968,1.20,1.43,1.67,2.8,2.97,3.38,3.47,3.73,3.87,4.31,6.78,6.91,7.23,7.72,7.87,8.22,8.43.
【0449】
例588 1−tert−ブチル (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII)
tert−ブチル (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V,例3,1.75g,5.8mmole)をイソプロパノール(30ml)と混合する。反応フラスコに3−ヨードベンジルアミン(VI)を入れる。反応混合物を45分間還流加熱し、HPLCがエポキシド(V)の完全な消失を示す。反応混合物を減圧下に濃縮し、残留物を酢酸エチル(150ml)及び塩酸(3%,35ml)に分配する。有機層を塩酸(3%,20ml)、重炭酸塩、食塩水で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥する。減圧下に濃縮し、表題化合物を得る、M+H=535.
【0450】
例589 1−9H−フルオレン−9−イルメチル (2R,3S)−3−(3−t−ブチルオキシカルボニル)アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル(3’−ヨードベンジル)カルバメート 塩酸塩(XXXIV)
1−tert−ブチル (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII,例588,2.5g,4.7mmole)及びトリエチルアミン(0.72ml,5.1mmole)をTHF(10ml)中で混合する。反応を0℃に冷却し、FMOC−Cl(1.2g,4.7mmole)をTHF(2ml)に溶解して滴下ロートから加える。15分後HPLCは出発物質の完全な消失を示す。反応を酢酸エチルで希釈し重硫酸カリウム、飽和重炭酸塩、食塩で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥する。減圧下に濃縮し得られる粗生成物をフラッシュクロマトグラフィーにかけ、酢酸エチル/ヘキサン(20/80)次いで酢酸エチルで溶出精製し、表題化合物を得る、M+H=757.
【0451】
例590 1−9H−フルオレン−9−イルメチル (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル(3−ヨードベンジル)カルバメート 塩酸塩(XXXV)
1−9H−フルオレン−9−イルメチル (2R,3S)−3−(3−t−ブチルオキシカルボニル)アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル(3’−ヨードベンジル)カルバメート 塩酸塩(XXXIV,例589,2.9g)を塩酸/ジオキサン(4N,10ml)に加える。混合物を1時間攪拌し、次いで急速に攪拌しているエーテル(200ml)中にゆっくりと注ぐ。生成物を濾取し、乾燥して表題化合物を得る、M+H=657.
【0452】
例591 1−9H−フルオレン−9−イルメチル (2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−3−{[5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタノイル]アミノ}ブチル(3−ヨードベンジル)カルバメート (XXXVI)
HOBt(81mg,0.6mmole)及びEDC(105mg,0.55mmole)をDMF(2ml)中の1−カルボキシー5−ピペリジニルグルタルアミド(IX,100mg,0.5mmole)に加える。酸を60分間活性化した後、1−9H−フルオレン−9−イルメチル (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル(3−ヨードベンジル)カルバメート 塩酸塩(XXXV,例590,300mg,0.43mmole)及びNMM(0.19ml,1.72mmole)で処理する。反応を3時間攪拌し、次いで減圧下に濃縮する。残留物を酢酸エチル及び飽和重炭酸塩液に分配する。有機層を重硫酸カリウム水溶液、食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下に濃縮し、粗生成物を得る。酢酸エチル/ヘキサン(50/50)次いでメタノール/酢酸エチル(10/90)でフラッシュクロマトグラフィーを行ない精製し表題化合物を得る、M+H=838.
【0453】
例592 1−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド トリフルオロ酢酸塩(X)
1−9H−フルオレン−9−イルメチル (2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシ−3−{[5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタノイル]アミノ}ブチル(3−ヨードベンジル)カルバメート (XXXVI,例591,240mg,0.29mmole)をメチレンクロリド中のジエチルアミン(10%,9ml)に溶解する。反応を20−25℃で終夜攪拌する。翌朝反応を減圧下に濃縮し、残留物をメチレンクロリドに再溶解し、分取逆相HPLCで精製する。適当量をプールし、減圧下で濃縮し、酢酸エチル及び食塩液に分配する。有機層を分離し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して表題化合物を得る、M+H=614.
【0454】
例593 5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウム ヘキサフルオロリン酸(HATU,0.0928g,0.244mmol)を3−(アミノスルホニル)−5−[(ジプロピルアミノ)−カルボニル]安息香酸(XXXIX,標品13,0.0800g,0.244mmol)及び(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)−アミノ]−4−フェニルー2−ブタノール(VIII,例175,0.0732g,0.244mmol)の乾燥DMF(3mL)溶液に加える。混合物を18時間20‐25℃で攪拌し、次いで酢酸エチルと水に分配する。有機層を分離し、食塩液で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して濃縮する。濃縮物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/ジクロロメタン,5/95)にかけ表題化合物を得る、MS(ESI+)C3242S m/z(M+H)=611.5;HRMS(FAB)C3242S+Hの計算値=611.2903、測定値=611.2904.
【0455】
例594 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド(X)
例593の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(1−ピロリヂニルスルホニル)安息香酸(XXXIX,調製15)を使用して、表題化合物を得る、ES(ESI+)C3648S m/z(M+H)=665.6;HRMS(FAB)C3648S+Hの計算値=665.3372、測定値=665.3393.
【0456】
例595 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例593の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−[(メチルアミノ)スルホニル]安息香酸(XXXIX,調製17)を使用して、表題化合物を得る、MS(ESI+)C3344S m/z(M+H)=625.5.
【0457】
例596 N−{(1S,2R)−1−ベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例593の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−[(ジメチルアミノスルホニル)]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(XXXIX,調製19)を使用して、表題化合物を得る、MS(ESI+)C3446S m/z(M+H)=639.5.
【0458】
例597−619
例589から592の一般的方法に従い、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII,例175)から出発しそしてA欄のアミド形成試薬(IX)を使用して、B欄の置換アミン(X)を得る。
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
【0459】
例620 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
ジエチル シアノホスホナート(0.132mL,0.870mmol)をジクロロメタン(3mL)中の3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチル安息香酸(IX,調製21,0.200g,0.720mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII,例175,0.216g,0.720mmol)及びトリエチルアミン(0.121mL,0.870mmol)の混合物に加える。混合物を1時間20−25℃で攪拌する。次いで減圧下ジクロロメタンを除去する。残留物を酢酸エチルと水に分配する。有機層を分離し、食塩液で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮する。濃縮物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/ジクロロメタン、5/95)にかけて表題化合物を得る、MS(ESI+)C3445 m/z(M+H)=560.4;HOURMS(FAB)C3445+Hの計算値=560.3488、測定値=560.3487.
【0460】
例621 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−イソブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド
標品20及び21の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、イソブチルボロン酸を使用し、又例620の一般的方法に従って5−イソブチルイソフタル酸(IX)を使用して、表題化合物を得る、MS(ESI+)C3649 m/z(M+H)=588.6;HRMS(FAB)C3649+Hの計算値=588.3801、測定値=588.3810.
【0461】
例622 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド
調製20及び21の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、イソブチルボロン酸を使用し、又例620の一般的方法に従ってtert−ブチルフタル酸(IX)を使用して、表題化合物を得る、MS(ESI+)C3649 m/z(M+H)=588.5;HRMS(FAB)C3649+Hの計算値=588.3801、測定値=588.3791.
【0462】
例623 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド(X)
例586の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル (2R,3S)−3−({3−シアノ−5−[(プロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート(XXXVI)を使用して、表題化合物を得る、M+H=515.1.
【0463】
例624−628
例587の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当なアミン(VIII)及びアミド形成試薬(IX)、例えば調製6及び19、を使用して、表題化合物を得る。
Figure 2004502669
【0464】
例629 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチリル(プロピル)アミノ]−5−メチルベンズアミド(X)
例570の方法に従いそして重要な変更をせずに、ジエチル シアノホスホナート(0.076mL,0.550mmole)をジクロロメタン(5mL)中の3−[ブチリル(プロピル)アミノ]−5−メチル安息香酸(IX,0.120g,0.460mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII,0.137g,0.460mmol)、及びトリエチルアミン(0.0760g,0.550mmol)の混合物に加える。混合物を1時間20−25℃で攪拌する。次いでジクロロメタンを減圧下に除去する。残留物を酢酸エチルと水に分配する。有機層を分離し、食塩液で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して濃縮する。濃縮物をカラムクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/ジクロロメタン,5/95)にかけ、表題化合物を得る、NMR(400MHz,CDCl)δ7.09,4.15,3.80,3.79,3.60,3.02,2.84,2.36,1.94,1.56,1.49,0.87,0.81;MS(ESI+)C33  43   m/z(M+H)=546.3;HRMS(FAB)C3343+Hの計算値=546.3331、測定値=546.3331.
【0465】
例630 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキサミド(X)
例539の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、表題化合物を得る、IR(拡散反射率)3330,3314,2960,2952,2931,2873,1621,1599,1525,1499,1467,1353,1283,1253,786cm−1
【0466】
例631 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキサミド(X)
例539の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、表題化合物を得る、IR(拡散反射率)3289,1627,1621,1595,1531,1525,1520,1507,1466,1458,1450,1349,1317,1252,1117cm−1
【0467】
例633−708
チャートA並びに調製1−13、例1−13,321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、例633−708の置換アミン(X)を得る。
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
【0468】
例709−737
チャートD及び例165−169の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、例709−737の置換アミン(X)を得る。
Figure 2004502669
Figure 2004502669
Figure 2004502669
【0469】
例738 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[ブチル(ブチリル)アミノ]ベンジルジエチルホスフェート(X)
チャートL及び例620の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、表題化合物を得る、HRMS(FAB)=712.3749.
【0470】
例739 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
段階1. 1,3,5−ベンゼントリカルボン酸ジエチル(5.2g)及びボランメチルスルフィド複合体(6.1g)の混合物をTHF(150mL)中20−25℃で終夜攪拌する。次いで混合物にメタノールを加え、濃縮乾固し、クロマトグラフィー(シリカゲル)を行なって5−(ヒドロキシメチル)イソフタル酸ジエチルを得る。5−(ヒドロキシメチル)イソフタル酸ジエチル(3.4g)をエタノール及び水の中で水酸化リチウム一水和物(0.57g)により20−25℃ 3.5時間加水分解し、次いで減圧下に溶媒を除去する。水(100mL)を加えそして混合物を濃塩酸でpH=4の酸性にする。混合物を酢酸エチルで抽出し、硫酸マグネシウム上乾燥し、濾過し、濃縮して3−(エトキシカルボニル)−5−(ヒドロキシメチル)安息香酸を得る、高分解MS MH+=225.0769.3−(エトキシカルボニル)−5−(ヒドロキシメチル)安息香酸(2.3g)、EDC(3.0g)、1−HOBT(2.1g)、ジイソプロピルエチルアミン(2.7mL)、ジプロピルアミン(2.8mL)、及びDMF(50mL)を20−25℃で終夜攪拌する。次いで混合物を酢酸エチル、水及び食塩液に分配する。有機層を分離し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、濃縮する。クロマトグラフィー(シリカゲル)を行なって3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(ヒドロキシメチル)安息香酸エチルを得る、NMR(CDCl)δ 0.77,1.0,1.4,1.6,1.7,3.2,3.5,4.4,4.8,7.6,8.0,8.1.
【0471】
段階2.3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(ヒドロキシメチル)安息香酸 エチル(1.5g)及び三臭化リン(0.95mL)の混合物をジクロロメタン(10mL)中50℃に4時間加熱し、次いで冷却しジクロロメタンと水に分配する。有機層を分離し、重炭酸ナトリウム水溶液で洗い、硫酸マグネシウム上乾燥し、濃縮し、3−(ブロモメチル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸エチルを得る、高分解MS MH+:370.1020.3−(ブロモメチル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸エチル1.4g)及びシアン化ナトリウム(0.2g)を乾燥DMSO(25mL)中で20−25℃ 3.5時間攪拌し、次いで酢酸エチルと水及び食塩液に分配する。有機層を分離し、硫酸マグネシウム上乾燥し、減圧下に濃縮し、3−(シアノメチル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸エチルを得る。3−(シアノメチル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸エチル(0.6g)を含水エタノール中20−25℃終夜水酸化リチウム(0.1g)で加水分解し、次いで水(50mL)を加える。濃塩酸を用いてpHを4に調整し、混合物を酢酸エチル、水、及び食塩液に分配する。有機層を分離し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、減圧下に濃縮し、3−(シアノメチル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸を得る、MS M+H=287.2.
【0472】
段階3.3−(シアノメチル)−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX,0.13g)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII,0.14g)、HATU(0.17g)、及びジクロロメタン(10mL)を40℃で終夜攪拌する。冷却して、混合物を水で洗い、有機層を分離し、硫酸マグメシウム上で乾燥し、減圧下に濃縮する。クロマトグラフィー(シリカゲル)により表題化合物を得る、M+H=571.2.
【0473】
例740 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
チャートP及び例739の方法に従いそして重要な変更をせずに、3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(ヒドロキシメチル)安息香酸(IX)及び(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII)を使用して、表題化合物を得る、HRMS(FAB)=615.3571.
【0474】
例741 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニール−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
段階1:3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXI,200mg,0.58mmol),PdCl(PhP)(16mg,0.03mol%)及びヨー化銅(I)(6mg,0.05mol%)の混合物をトリエチルアミン(1.2mL)中で還流加熱する。(トリメチルシリル)アセチレン(100microL,0.7mmol)を加え、3時間攪拌し、20−25℃に冷却し、水(20mL)で希釈し、クロロホルム(3x15mL)で抽出する。有機抽出層を合わせて食塩液(20mL)で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下に濃縮して3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチニール安息香酸メチル(XXXII,185.5mg)を得る、NMR(300MHz,CDCl):δ 7.95,7.75,7.43,3.74,3.25,2.95,1.49,1.34,0.79,0.56,0.06.
【0475】
段階2:保護した3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチニール安息香酸 メチル(XXXII,段階1,185.3mg,0.49mmol)のメタノール(2.5mL)溶液に水酸化カリウム(1M溶液の2.9mL、2.9mmol)を加える。反応混合物を4時間攪拌し、クロロホルム(40mL)で希釈し、有機層を分離して減圧下に濃縮して3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチニール安息香酸を得る、NMR(300MHz,CDCl):δ 8.22,8.05,7.71,3.48,3.17,3.16,1.71,1.55,1.00,0.78.
【0476】
段階3:DMF(2.5mL)中の3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチニール安息香酸(70mg,0.24mmol)に攪拌しつつ(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール 二塩酸塩(VIII,81mg,0.24mmol)、HOBt(36mg,0.26mmol)及びジイソプロピルエチルアミン(170microL,0.96mmol)を加える。この反応混合物にEDC(51mg,0.26mmol)を加えて、終夜攪拌する。反応混合物を酢酸エチル(30mL)で希釈し、水(3x50mL)、塩酸(1N,30mL)、飽和重炭酸ナトリウム(30mL)、食塩液(30mL)で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ、酢酸エチルからメタノール/クロロホルム、1/10)により精製して、表題化合物を得る、IR(KBr):3276,2956,2921,1610,1450,1264cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=556.
【0477】
例742 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロピ−1−イニールイソフタルアミド(X)
例741の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(トリメチルシリル)アセチレンの代わりにプロピンを使用しそして(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール 二塩酸塩(VIII)の代わりに(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール 二塩酸塩(VIII)を使用して、表題化合物を得る、IR(ATR):3305,2930,2872,1613,1537cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=666.
【0478】
例743 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニール−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
段階1:tert−ブチル (1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V,2.3g,8.7mmol)及び3−(トリフルオロメチル)ベンジルアミン(VI,1.9mL,13.1mmol)を2−プロパノール(70mL)に加えた混合物を4時間還流加熱する。反応混合物を20−25℃に冷却し、減圧下に濃縮してtert−ブチル(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピルカルバメート(VII,3.1g)を固体として得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=439.
【0479】
段階2:tert−ブチル(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピルカルバメート(VII,段階1,2.5g,5.7mmol)及び塩酸(ジオキサン中4.0M溶液の29mL、114mmol)の混合物を20−25℃で攪拌する。生じた沈殿を濾過し、エーテルで洗い、減圧下に乾燥して、(2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール 二塩酸塩(VIII,2.13g)を得る、ESI−MS(m/z)[M+]=339.
【0480】
段階3:3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−エチニル安息香酸(IX,231mg,0.8mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール 二塩酸塩(VIII,段階2,493.5mg,1.2mmol)、HOBt(162mg,1.2mmol)及びジイソプロピルエチルアミン(832microL,4.8mmol)をメチレンクロリド(4mL)中で15分間攪拌し、EDC(206mg,1.2mmol)を加えて、反応混合物を終夜攪拌する。反応混合物を水で希釈し、メチレンクロリド(3x25mL)で抽出する。有機層を塩酸(1N,25mL)、飽和炭酸ナトリウム、食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上乾燥し、減圧下に濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ、100%酢酸エチルからメタノール/クロロホルム、1/9)で精製して表題化合物を得る、IR(ATR):3302,2963,2932,1615cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=549.
【0481】
例744 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニール−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例744の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−ヨードベンジルアミン塩酸塩(VI)を使用して、表題化合物を得る、IR(ATR)3295,2960,2927,1616cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=652.
【0482】
例745 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニール−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例744の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−フルオロベンジルアミン(VI)を使用して、表題化合物を得る、IR(ATR)3217,2961,2918,1615cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=544.
【0483】
例746 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(8−キノリニル)イソフタルアミド(X)
段階1:3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XLVIII,200mg,0.58mmol)、8−キノリンボロン酸(200.6mg,1.2mmol)、炭酸ナトリウム(2M水溶液の870microL,1.74mmol)のトルエン(6mL)中混合物から15分間減圧にしてガスを抜き、アルゴンで追い出す。パラジウム テトラキス(トリフェニルホスフィン)(139mg,0.12mmol)を加え、反応混合物を15分間減圧下にガス抜きをし、アルゴンで追い出す。反応混合物を終夜還流加熱し、20−25℃に冷却して、クロロホルムで希釈した。有機層を分離し、水(3x50mL)及び食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下に濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ、酢酸エチル/ヘキサン、1.3/1)で精製して、3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(8−キノリニル)安息香酸メチル(XLIX,176mg)を得る、NMR(300MHz,CDCl):δ 8.91,8.42,8.21,8.09,7.95,7.86,7.77,7.64,3.94,3.49,3.34,1.64,0.99,0.84.
【0484】
段階2:3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(8−キノリニル)安息香酸メチル(XLIX,段階1,175.5mg,0.45mmol)のメタノール(2mL)溶液に水酸化リチウム(32.3mg,1.4mmol)及び水(500microL)を加える。終夜攪拌した後、反応混合物を酢酸エチル(10mL)及び水(10mL)に分配する。水層を分離し、塩酸(1N)で酸性として、クロロホルム(3x40mL)で抽出する。有機層を食塩液で洗い、乾燥(硫酸ナトリウム)し、減圧下に濃縮して3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(8−キノリニル)安息香酸(IX−L,130mg)を得る、NMR(300MHz,CDOD):δ 8.84,8.39,8.35,8.05,7.96,7.90,7.87,7.79,7.68,3.50,3.37,1.76−1.61,0.99,0.84.
【0485】
段階3:3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(8−キノリニル)安息香酸(IX−L,段階2,130mg,0.35mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[3−(メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール 二塩酸塩(VIII,117mg,0.35mmol)、HOBt(70mg,0.52mmol)及びジイイソプロピルエチルアミン(241microL,1.4mmol)のメチレンクロリド(2mL)中混合物を15分間攪拌し、EDC(89mg,0.52mmol)を加えて、反応混合物を終夜攪拌する。反応混合物を水で希釈し、メチレンクロリド(3x25mL)で抽出する。有機層を塩酸(1N,25mL)、飽和重炭酸ナトリウム(25mL)、食塩液で洗い、乾燥(硫酸ナトリウム)し、減圧下に濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ;メタノール/クロロホルム、1/9)で精製して、表題化合物を得る、IR(NaCl):3301,2916,2365,1613cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=659.
【0486】
例747 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4’−メトキシ−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド塩酸塩(X)
段階1:4−メトキシフェニルボロン酸(463mg,3.05mmol)、3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(XLVIII,1.02g,3.05mmol)、及びリン酸カリウム(1.29g,6.10mmol)を1,2−ジメトキシエタン(10mL)及び水(5mL)中15分間アルゴンでガス交換する。ビス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(II)クロリド(21mg,0.03mmol)を加え、反応混合物を再度アルゴンでガス交換し、85℃に終夜加熱する。反応混合物を20−25℃に冷却し、珪藻土を通して濾過する。
【0487】
濾液を塩酸(1N)でpH=4に酸性とし、酢酸エチルで抽出する。有機層を水及び食塩液で洗い、乾燥する(硫酸マグネシウム)。生成物をフラッシュクロマトグラフィー(シリカゲル;酢酸エチル/酢酸、99/1)で精製して、5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−4’−メトキシ[1,1’−ビフェニル]−3−カルボン酸(IX−L,667mg)を得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=356.
【0488】
段階2:5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−4’−メトキシ[1,1’−ビフェニル]−3−カルボン酸(IX−L,段階1,316mg,0.89mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール二塩酸塩(VIII,332mg,0.89mmol)、HOBt(181mg,1.34mmol)、及びN−メチルモルホリン(0.37g,3.56mmol)をメチレンジクロリド(8mL)及びジメチルホルムアミド(2mL)中20−25℃で15分間攪拌し、EDC(257mg,1.34mmol)を加え、反応混合物を4.5時間攪拌する。反応混合物をメチレンクロリドと水に分配する。有機層を塩酸(1N)、水、食塩液で洗い、乾燥し(硫酸マグネシウム)、濃縮する。濃縮物を最少量のメタノールに溶解し、塩酸(1.0Mエーテル溶液の3mL,3mmol)を加えて10分間攪拌する。さらにエーテルを加えて残る生成物を沈殿させる。沈殿を濾取し真空中50℃で乾燥し、表題化合物を得る、mp=205−209℃;IR(ATR):2964,1649cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=638.
【0489】
例748 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド塩酸塩(X)
段階1:tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V,500mg,1.67mmol)及び3−メトキシベンジルアミン(VI,0.34g,2.51mmol)の混合物を2−プロパノール(3mL)中で終夜還流加熱し、20−25℃に冷却させ、減圧下に濃縮する。残留物を酢酸エチル/ヘキサンから再結晶し、濾取して、tert−ブチル(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII,575mg)を固体として得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=437.
【0490】
段階2:tert−ブチル(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII,段階1,535mg,1.23mmol)のメタノール(2mL)溶液に塩酸(1.0Mエーテル溶液の3.2mL,3.2mmol)を加え、20−25℃で30分間攪拌する。沈殿を生じるまでエーテルを加える。濾取した沈殿物は(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール二塩酸塩(VIII)である。
【0491】
段階3:5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル][1,1’−ビフェニル]−3−カルボン酸(IX,188mg,0.56mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール二塩酸塩(VIII,段階2,230mg,0.56mmol)、HOBt(114mg,0.84mmol)及びN−メチルモルホリン(0.23g.2.24mmol)をメチレンジクロリド(6mL)及びジメチルホルムアミド(1mL)中20−25℃で15分間攪拌し、EDC(161mg,0.84mmol)を加えて、反応混合物を20−25℃で終夜攪拌する。反応混合物を水、1N塩酸、水、及び食塩液で洗い、乾燥し(硫酸ナトリウム)、減圧下に濃縮して表題化合物を得る、mp230−233℃;IR(ATR):2965,1651,1596,1267cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=644.
【0492】
例749 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド塩酸塩(X)
例748の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール二塩酸塩(VIII)の代わりに(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール二塩酸塩(VIII)を使用して、表題化合物を得る、mp214−219℃;IR(KBr):3227,2961,1632,1605cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=608.
【0493】
例750 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキサミド(X)
段階1:1,1’−ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン−ジクロロパラジウム1:1複合体(37mg,0.05mmol)、酢酸カリウム(492mg,4.5mmol)及びビス(ピナコラート)ジボロン(408mg,1.6mmol)をフラスコに入れ、15分間減圧にして脱ガスし、アルゴンで置換する。この混合物に3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XXI,500mg,1.5mmol)を無水ジメチルスルホキシド(9mL)に溶解して加え、反応混合物を80℃で4時間攪拌する。反応混合物を20−25℃に冷却し、トルエン(50mL)で希釈し、水(3x150mL)、食塩液で洗い、乾燥し(硫酸マグネシウム)、減圧下に濃縮して3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)安息香酸メチルを得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=390.
【0494】
段階2:3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(4,4,5,5−テトラメチル−1,3,2−ジオキサボロラン−2−イル)安息香酸メチル(段階1,534mg,1.4mmol)、4−ブロモベンゼンジメチル−スルホンアミド(363mg,1.4mmol)、及び炭酸ナトリウム(2M水溶液の2mL,4.1mmol)をトルエン(10mL)中で減圧下15分間脱ガスし、アルゴンで置換する。パラジウムテトラキス(トリフェニルホスフィン)(40mg,0.025mmol)を加え、反応混合物を15分間減圧にして脱ガスし、アルゴンで置換する。反応混合物を4時間還流加熱し、20−25℃に冷却し、珪藻土及び硫酸ナトリウムを通して濾過し、濾液を減圧下に濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ、酢酸エチル/ヘキサン、1/1)で精製し、4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル][1,1’−ビフェニル]−3−カルボン酸メチル(XXXVIII)を得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=447.
【0495】
段階3:4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル][1,1’−ビフェニル]−3−カルボン酸メチル(XXXVIII,段階2,555mg,1.24mmol)をメタノール(6mL)及び水酸化ナトリウム(6.0M水溶液の2mL,12mmol)中20−25℃で4時間攪拌する。反応混合物を酢酸エチル(40mL)及び水(40mL)に分配する。水層を塩酸(1N)でpH=4の酸性にし、エーテル(3x100mL)で抽出し、集めた有機層を減圧下に濃縮して4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル][1,1’−ビフェニル]−3−カルボン酸メチル(IX−XXXIX)を得る、NMR(300MHz,CDCl):δ8.37,8.12,7.89,7.80,3.51,3.22,2.76,1.74,1.59,1.02,0.79.
【0496】
段階4:酸(IX−XXXIX,段階3,150mg,0.35mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール二塩酸塩(VIII,129mg,0.35mmol)、HOBt(47mg,0.35mmol)、及びN−メチルモルホリン(122μL,1.1mmol)をメチレンクロリド(4mL)中で15分間攪拌し、EDC(107mg,0.62mmol)を加え、反応混合物を終夜攪拌する。反応混合物を水で希釈し、メチレンクロリド(3x25mL)で抽出する。有機層を塩酸(1N,25mL)、飽和重炭酸ナトリウム(25mL)、食塩液で洗い、乾燥し(硫酸ナトリウム)、減圧下に濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;100%酢酸エチルからメタノール/クロロホルム、1/9)で精製して、標題化合物を得る、IR(ATR):2932,2837,1593cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=715.
【0497】
例751 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキサミド(X)
例750の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール二塩酸塩(VIII)を使用して、標題化合物を得る、IR(ATR):3303,2930,2872,1614cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=811.
【0498】
例752 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(3−チエニル)イソフタルアミド塩酸塩(X)
段階1:3−アミノ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸メチル(XLVIII,1.0g,3.60mmol)とテトラフルオロホウ酸水素(48重量%水溶液,12.9mmol)の氷冷混合物に冷却した亜硝酸ナトリウム(0.25g,3.60mmol)水溶液を滴下する。混合物を10分間攪拌し、酢酸エチルで抽出する。有機層を水で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮し、ジアゾニウム塩を得、これを精製せずに使用する、NMR(500MHz,CDOD):δ9.26,8.86,8.71,4.03,3.50,3.22,1.75,1.60,1.01,0.79.
【0499】
段階2:チオフェン−3−ボロン酸(1.0g,7.82mmol)のメタノール溶液に二フッ化水素カリウム(2.01g,25.8mmol)の濃水溶液を滴下する。反応混合物を10分間攪拌し、減圧下に濃縮する。生成した固体をアセトンで抽出し、減圧下に濃縮して粗製品を得る、これをアセトン/エーテルから再結晶してトリフルオロ(3−チエニル)ボロン酸カリウム塩を得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=151.
【0500】
段階3:トリフルオロ(3−チエニル)ボロン酸カリウム塩(段階2,0.69g,1.82mmol)、ジアゾニウム塩(XLVIII,段階1,0.42g,2.19mmol)及び酢酸鉛(0.02g,0.09mmol)の混合物を暗所で15分間アルゴンで置換する。ヂオキサン(8mL)を加え、反応混合物をアルゴンで脱ガスし、20−25℃で終夜攪拌する。反応混合物をエーテルで希釈し、食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上乾燥し、減圧下に濃縮して3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(3−チエニル)安息香酸メチル(XLIX)を得、これをフラッシュクロマトグラフィー(シリカ;酢酸エチル/ヘキサン、1/1)で精製する、ESI−MS(m/z)[M+H]=346.
【0501】
段階4:3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(3−チエニル)安息香酸メチル(XLIX,段階3,0.31g,0.88mmol)をTHF/メタノール/水酸化ナトリウム(3/1/1,5mL)中40℃で2時間攪拌する。反応を20−25℃に冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出する。水層をpH=4の酸性とし、酢酸エチルで抽出する。有機層を水、食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、減圧下に濃縮して3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(3−チエニル)安息香酸(IX−L)を得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=332.
【0502】
段階5:3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−(3−チエニル)安息香酸(IX−L,段階4,0.26g,0.79mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール二塩酸塩(VIII,0.26g,0.71mmol)、HOBt(0.16g,1.18mmol)、及びトリエチルアミン(0.44mL,3.15mmol)の混合物をDMF(4mL)中20−25℃で10分間攪拌し、EDC(0.23g,1.18mmol)を加えて、反応混合物を4時間攪拌する。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出する。有機層を塩酸(1N)、水、食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上乾燥し、減圧下に濃縮する。再結晶(メチレンクロリド/ヘキサン、1/1)して標題化合物を得る、mp=199−201℃;IR(KBr):3278,2961,2874,2837cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=614.
【0503】
例753 N−{(1R,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド(X)
段階1:塩化オキサリル(733mg,5.77mmol)にメチレンクロリド(5mL)中で氷冷下3滴のジメチルホルムアミドを加える。10分後3−(メトキシカルボニル)−5−メチル安息香酸(LXXIII,560mg,2.89mmol)を加える。反応混合物を1時間攪拌し、減圧下に濃縮して酸クロリド(LXXIV)を得、これを精製せずに使用する。
【0504】
段階2:酸ハライド(LXXIV,段階1,612mg,2.89mmol)及び臭化銅(I)(415mg,2.89mmol)をテトラヒドロフラン(5mL)中−78℃で攪拌しつつ、ブチルマグネシウムクロリド(テトラヒドロフラン中2.0M溶液の1.44mL,2.89mmol)を加える。反応混合物を20−25℃に温め、飽和塩化アンモニウムを加えて反応を停止し、エーテルで希釈する。有機層を分離し、食塩液で洗い、乾燥し(硫酸ナトリウム)、濾過し、減圧下濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;ヘキサン/酢酸エチル、6.5/1)で精製して、3−メチル−5−ペンタノイル安息香酸メチル(LXXVI)を得る、NMR(300MHz,CDOD):δ8.43,8.05,3.96,3.01,1.77,1.55,1.22.
【0505】
段階3:3−メチル−5−ペンタノイル安息香酸メチル(LXXVI,段階2,133mg,0.605mmol)をメタノール(1mL)中テトラヒドロフラン/メタノール/水酸化ナトリウム(2N)(3/1/1,3mL)と3日間攪拌する。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗う。水層を分離し、塩酸(1N)で酸性にし、メチレンクロリドで抽出する。有機層を乾燥し(硫酸ナトリウム)、濾過し、減圧下に濃縮して3−メチル−5−ペンタノイル安息香酸(IX−LXXVII)を得る、NMR(300MHz,CDOD):δ8.44,8.03,3.10,2.33,1.78,1.64,1.34.
【0506】
段階4:3−メチル−5−ペンタノイル安息香酸(IX−LXXVII,112mg,0.589mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール二塩酸塩(VIII,239mg,0.589mmol)、HOBt(80mg,0.589mmol)、及びN−メチルモルホリン(250mg,2.74mmol)の混合物にメチレンクロリド(3mL)中でEDC(203mg,1.06mmol)を加える。反応混合物を終夜攪拌し、次いで酢酸エチル及び水に分配する。有機層を塩酸(1N)、飽和重炭酸ナトリウム、食塩液で洗い、乾燥し(硫酸ナトリウム)、濾過し、減圧下に濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;メチレンクロリド/メタノール、12/1)で精製し標題化合物を得る、IR(ATR):3297,2957,1687,1628cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=539.
【0507】
例754 N−(4−ヒドロキシブチル)−N−{(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド(X)
段階1:(2S)−3−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−2−(tert−ブトキシカルボニル)アミノプロパン酸メチル(1.79g,4.65mmol)にTHF/メタノール/水(1/2/1,16ml)中で水酸化リチウム(340mg,13.9mmol)を加え、混合物を20−25℃で12時間攪拌する。混合物にクエン酸(10%)を加えて急冷却する。生じた混合物を酢酸エチル(3x15ml)で抽出する。有機抽出液を集めて水で3回洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮して(2S)−3−[(4−(ベンジルオキシ)フェニル)−2−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]プロパン酸を得、これを精製せずに使用する。−78℃に冷却し攪拌しているTHF(200mL)中の(2S)−3−[(4−(ベンジルオキシ)フェニル)−2−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]プロパン酸(10.0g,27.0mmol)にNMM(3.20mL,29.0mmol)及びイソブチルクロロホルメート(3.8mL,29.0mmol)を加える。冷却浴を取り去り、反応混合物を1時間攪拌し、次いで濾過する。濾液を低温に保ち、次の段階で使用する。氷冷下に攪拌しているエーテル(110mL)及び水酸化カリウム(40%,35mL)の混合物中に徐々に1−メチル−3−ニトロ−1−ニトロソグアニジン(8.40g,57.0mmol)を加える。反応混合物をガス発生が止まるまで攪拌する。有機層を分離し、氷冷下に攪拌している段階2から得られる混合無水濾液に徐々に加える。反応混合物を1時間攪拌した後、混合物中に10分間窒素を吹き込み泡立てる。生じた混合物を減圧下に濃縮し、酢酸エチル(200mL)で希釈し、水(100mL)で洗う。有機層を飽和重炭酸ナトリウム及び食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮してジアゾケトンを得る、これを精製及び分析をせずに次の反応に使用する。氷冷下攪拌しているエーテル(100mL)中のジアゾケトンに臭化水素酸(48%,4mL,73mmol)を加える。冷却浴を取り去り、反応混合物を30分間攪拌し、エーテルと水に分配する。有機層を分離し、飽和重炭酸ナトリウム及び食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上乾燥し、濾過して、減圧下に濃縮してtert−ブチル(1S)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−3−ブロモ−2−オキソプロピルカバメート(IV)を得、これを精製及び分析をせずに使用する。−78℃に冷却下攪拌しているイソプロパノール/THF(2/1,150mL)中のtert−ブチル(1S)−1−[4−ベンジルオキシ)ベンジル]−3−ブロモ−2−オキソプロピルカバメート(IV)に徐々にナトリウムボロヒドリド(1.15g,30.0mmol)を加える。反応混合物を30分間攪拌した後水(30mL)を加える。生じた混合物を20−25℃に温め、30℃を超えない温浴中で減圧下に濃縮する。粗生成物を酢酸エチルに溶解し水及び食塩液で洗う。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮して固体としてブロモヒドリンを得る。氷冷攪拌しつつ、エーテル(150mL)及び酢酸エチル(100mL)中のブロモヒドリンに水酸化カリウム(1N)エタノール混合物(36mL,36mmol)を加える。冷却浴を取り去り、反応混合物を30分間攪拌する。生じた混合物を酢酸エチルと水に分配する。有機層を分離し、食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ;ヘキサン/酢酸エチル、5/1)で精製し、tert−ブチル(1S)−2−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカバメート(V,8/1のジアステレオマーの混合物として)を得る、NMR(500MHz,CDCl):δ7.44−7.32,7.14,6.93,5.07,4.45,3.61,3.00−2.60,1.39.
【0508】
段階2:4−ベンジルオキシ酪酸(2.69g,13.8mmol)、プロピルアミン(0.82g,13.8mmol)、HOBt(2.05g,15.2mmol)、N−メチルモルホリン(1.68g,16.6mmol)及びEDC(2.91g,15.2mmol)の混合物をDMF(6mL)中20−25℃で18時間攪拌する。混合物を酢酸エチル(40mL)で希釈し、水(10mL)、塩酸(1N,10mL)、飽和重炭酸ナトリウム(10mL)、及び食塩液(10mL)で洗う。有機層を分離し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、減圧下に濃縮して4−(ベンジルオキシ)−N−プロピルブタン酸アミド(2.59g)を得る、APCI−MS(m/z)[M+H]=236.
【0509】
段階3:氷冷下攪拌している4−(ベンジルオキシ)−N−プロピルブタン酸アミド(2.59g,11.0mmol)のTHF(8mL)溶液にリチウムアルミニウムヒドリド(0.54g,14.3mmol)を加える。反応混合物を40−50℃に5時間加熱する。反応混合物を冷却し、水(0.5mL)、水酸化ナトリウム(2N、1.0mL)及び食塩液(0.5mL)を加えて反応を急冷し、次いでエーテル(30mL)で希釈する。生じた沈殿を濾去し、エーテル層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮し、N−[4−(ベンジルオキシ)ブチル]−N−プロピルアミン(2.41g)を得る、APCI−MS(m/z)[M+H]=222.
【0510】
段階4:N−[4−(ベンジルオキシ)ブチル]−N−プロピルアミン(2.31g,10.44mmol)、3−(エトキシカルボニル)−5−メチル安息香酸(2.18g,10.44mmol)、HOBt(1.56g,11.49mmol)、N−メチルモルホリン(1.37mL,12.52mmol)、及びEDC(2.20g,11.49mmol)の混合物をDMF(12mL)中20−25℃で18時間攪拌する。反応混合物を酢酸エチル(80mL)で希釈し、水(2x20mL)、塩酸(1N,20mL)、飽和重炭酸ナトリウム(20mL)及び食塩液(20mL)で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ;ヘキサン/酢酸エチル、1/1)で精製し、3−{[[4−(ベンジルオキシ)ブチル](プロピル)アミノ]カルボニル}−5−メチル安息香酸エチル(1.79g)を得る、NMR(500MHz,DMSO−d):δ7.80,7.64,7.40,7.38−7.16,4.50−4.43,4.34−4.29,3.53−3.30,3.20−3.06,2.41−2.36,1.70−1.40,1.36−1.29,0.94−0.84,0.82−0.72;APCI−MS(m/z)[M+H]=412.
【0511】
段階5:3−{[[4−(ベンジルオキシ)ブチル](プロピル)アミノ]カルボニル}−5−メチル安息香酸エチル(1.75g,4.25mmol)にTHF/エタノール/水(1/2/1,30mL)中で水酸化リチウム(0.31g,12.76mmol)を加える。反応混合物を2時間攪拌し、次いで濃塩酸(0.5mL)でpH=3の酸性とする。反応混合物を酢酸エチル(2x30mL)で抽出し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮して3−{[[4−(ベンジルオキシ)ブチル](プロピル)アミノ]カルボニル}−5−メチル安息香酸(IX,1.63g)を得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=384.
【0512】
段階6:tert−ブチル(1S)−2−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカバメート(V,1.58g,4.28mmol)及び3−メトキシベンジルアミン(VI,825microL,6.42mmol)の混合物をイソプロパノール(45mL)中90℃で4時間加熱する。20−25℃に冷却して、反応混合物を減圧下に濃縮する。フラッシュクロマトグラフィー(シリカ;メチレンクロリド/メタノール/水酸化アンモニウム98/1/1から95/4/1)で精製して、tert−ブチル(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII,1.97g)を得る、NMR(300MHz,MeOH−d):δ7.41−6.79,5.05,4.33−3.33,3.74,3.54,3.03−2.46,1.29;ESI−MS(m/z)[M+H]=507.
【0513】
段階7:tert−ブチル(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバメート(VII,段階6,2.34g,4.62mmol)をジオキサン(10mL)中塩酸(ジオキサン中4.0M混合物の12mL,48mmol)で2時間処理する。生成した沈殿を濾取し、エーテルで洗い、減圧下に終夜乾燥し、(2R,3S)−3−アミノ−4−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール塩酸塩(VIII)を得る、NMR(300MHz,MeOH−d):δ7.44−6.96,5.05,4.21,3.83,3.65,3.21−2.77;ESI−MS(m/z)[M+H]=407.
【0514】
段階8:氷冷下攪拌しているメチレンジクロリド(10mL)中の3−{[[4−(ベンジルオキシ)ブチル](プロピル)アミノ]カルボニル}−5−メチル安息香酸(XI,310mg,0.809mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−4−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール塩酸塩(VIII,359mg,0.809mmol)、及びブロモトリピロリジノホスフォニウム ヘキサフルオロリン酸(415mg,0.890mmol)の混合物にジイソプロピルエチルアミン(285microL,1.62mmol)を滴下して加える。混合物を0℃で30分間攪拌し、次いで20−25℃に温める。4時間後、反応を減圧下に濃縮し、酢酸エチルと水に分配する。水層を分離し、酢酸エチル(3x15mL)で抽出し、有機層を集めて硫酸マグネシウム上で乾燥し、減圧下に濃縮する。濃縮物をフラッシュクロマトグラフィー(シリカ;メチレンクロリド/メタノール/水酸化アンモニウム、96/3/0.5)で精製して、N−{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−[4−(ベンジルオキシ)ブチル]−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド(X)を得る、NMR(300MHz,Acetone−d):δ7.99−6.74,5.01,4.51−4.29,4.36,4.01,3.80,3.55−3.16,2.98−2.82,2.65−2.62,2.36,1.85−1.29,1.01,0.68;ESI−MS(m/z)[M+H]=772.
【0515】
段階9:N−{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−[4−(ベンジルオキシ)ブチル]−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド(X,100mg,0.130mmol)及びパラジウム炭(10%,100mg)を氷酢酸(5mL)中35psiの水素雰囲気で5時間振とうする。生成した混合物を珪藻土で濾過し、メタノールで洗う。濾液を集めて減圧下に濃縮する。濃縮物をフラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;ジクロロメタン/メタノール/水酸化アンモニウム97/3/0.05から93/7/0.05へグラジエント)で精製して標題化合物を得る、NMR(300MHz,CDOD):δ7.55−6.64,4.19,3.99−3.72,3.63−3.36,3.21−3.09,2.79−2.69,2.39,1.90−1.40,1.29,1.02−0.6;ESI−MS(m/z)[M+H]=592.
【0516】
例755 N−{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド(X)
例754の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−{[[4−(ベンジルオキシ)ブチル](プロピル)アミノ]カルボニル}−5−メチル安息香酸(IX)の代わりに3−{[[3−(ベンジルオキシ)プロピル](プロピル)アミノ]カルボニル}−5−メチル安息香酸(IX)を使用して標題化合物を得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=578.
【0517】
例756 N−{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
段階1:ジクロロメタン(10mL)中の3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチル安息香酸(IX,150mg,0.570mmol)、(2R,3S)−3−アミノ−4−[4−(ベンジルオキシ)フェニル]−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール塩酸塩(VIII,274mg,0.571mmol)、N,N−ジイソプロピルエチルアミン(400microL,2.28mmol)、及びHOBt(116mg,0.857mmol)の混合物にEDC(165mg,0.857mmol)を加える。生じた混合物を20−25℃で16時間攪拌する。反応混合物をジクロメタンと水に分配する。水層を分離し、ジクロロメタン(3x15mL)で抽出する。有機層を集めて、水で洗い、乾燥し(硫酸マグネシウム)、減圧下に濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;ジクロロメタン/メタノール/水酸化アンモニウム、97/3/0.05)で精製し、N−{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミドを得る、ESI−MS(m/z)[M+H]=652.
【0518】
段階2:N−{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(140mg,0.215mmol)及びパラジウム炭(10%,140mg)の混合物を氷酢酸(5mL)中35psiの水素雰囲気で5時間振とうする。生成した混合物を珪藻土で濾過し、メタノールで洗う。濾液を集め、減圧下に濃縮する。濃縮物をフラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;メチレンクロリド/メタノール/水酸化アンモニウム97/3/0.05から93/7/0.05へグラジエント)で精製して、標題化合物を得る、IR(KBr)2962,2931,1611,1594,1263cm−1;ESI−MS(m/z)[M+H]=562.
【0519】
例757 N−((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
段階1:tert−ブチル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V,247mg,0.939mmol)、炭酸ナトリウム(299mg,2.82mmol)及び3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピルアミン(VI,628mg,2.82mmol)の混合物を攪拌しつつ終夜還流加熱する。反応混合物を20−25℃に冷却し、減圧下に濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;メチレンクロリド/メタノール/水酸化アンモニウム、98/2/1)で精製し、tert−ブチル(1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(VII)を得る、NMR(300MHz,CDOD):δ7.22−7.16,3.81,3.18,2.77,2.54,2.15,2.13,1.89,1.23.
【0520】
段階2:ジオキサン(2mL)中で攪拌しているtert−ブチル(1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバメート(VII,180mg,0.423mmol)に塩酸(4Nジオキサン溶液の0.32mL,1.27mmol)を加える。反応混合物を終夜攪拌し、減圧下に濃縮して(2R,3S)−3−アミノ−1−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール塩酸塩(VIII)を得る、NMR(300MHz,CDCl):δ7.14,3.73,2.70,2.32,1.86.
【0521】
段階3:メチレンクロリド(5mL)中で攪拌している(2R,3S)−3−アミノ−1−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール塩酸塩(VIII,163mg,0.411mmol)、3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチル安息香酸(IX,108mg,0.411mmol)、HOBt(55mg,0.411mmol)、及びN−メチルモルホリン(133mg,1.32mmol)の混合物にEDC(142mg,0.740mmol)を加える。反応混合物を終夜攪拌し、次いで酢酸エチルと水に分配する。有機層を塩酸(1N)、飽和重炭酸ナトリウム、食塩液で洗い、乾燥し(硫酸ナトリウム)、濾過し、減圧下に濃縮する。フラッシュカラムクロマトグラフィー(シリカ;メチレンクロリド/メタノール/水酸化アンモニウム、95/5/1)で精製して、標題化合物を得る、IR(ATR):3299,2930,1614cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=572.
【0522】
例758 N−((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−メチルフェニル)プロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩(X)
例757の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピルアミンの代わりに3−(4−メチルフェニル)プロピルアミンを使用して、標題化合物を得る、IR(ATR):3282,2929,1594cm−1;APCI−MS(m/z)[M+H]=558.
【0523】
例759 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び「5−Me−PHTH」(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=546.3.
【0524】
例760 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−ジオキソ−2−プロピル−5−イソインドリンカルボキサミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び1,3−ジオキソ−2−プロピルイソインドリン−5−カルボン酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=516.2.
【0525】
例761 N−{(1R,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ベンジル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−ブロモ−5−メチル安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=497.1,499.1.
【0526】
例762 3−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−ブロモ−5メチル安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=533.3,535.3.
【0527】
例763 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ベンジル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−4−メチル安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=546.4.
【0528】
例764 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−4−メチル安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=582.3.
【0529】
例765 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
3−ブロモ−4−メチル安息香酸(10.94g,43.25mmol)、シアン化銅(I)(7.75g,86.5mmol)及び1−メチル−2−ピロリジノン(75mL)を160℃に終夜加熱する。混合物を冷却し、減圧下に溶媒を蒸発させ、残留物を塩酸(6N,60mL)中で10分間攪拌する。生成した固体を濾取し、水、エーテルで洗い、乾燥する。固体を水酸化ナトリウム(2N,250mL)中90℃3時間加熱し、次いで冷却し、20−25℃で終夜攪拌する。反応を濃塩酸で約pH3の酸性にすると沈殿を生じる。固体を濾取し、水で洗い、次いで沸騰水で処理し、濾過し、真空乾燥器中60℃で乾燥する。固体をメタノール(75mL)に溶解し、濃塩酸(5mL)を加え、混合物を終夜還流する。混合物を冷却し、減圧下で濃縮する。クロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/メチレンクロリド、8/92)により5−(メトキシカルボニル)−2−メチル安息香酸を得る。
【0530】
メチレンクロリド(14mL)中5−(メトキシカルボニル)−2−メチル安息香酸(250mg,1.3mmol)及びトリエチルアミン(0.72mL,5.2mmol)にジエチルシアノピロカルボナート(90%,0.24mL,1.4mmol)を攪拌下に加える。1分後に(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール二塩酸塩(VIII,485mg,1.3mmol)を加え反応を終夜攪拌する。混合物を濃縮し次いでクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/メチレンクロリド、8/92)を行ない、3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−4−メチルベンゾエートを得る。
【0531】
3−[({(1S,2R)−1−ベンジルー2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−4−メチルベンゾエート(200mg,0.42mmol)にテトラヒドロフラン/メタノール/水(2/1/1,2mL)中水酸化リチウム(39mg,0.96mmol)を加え、混合物を20−25℃で終夜攪拌する。混合物を傾斜して上清を取り、これを濃縮して3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−4−メチル安息香酸を得る。
【0532】
3−[({(1S,2R)−1−ベンジルー2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−4−メチル安息香酸(124mg,0.27mmol)をトリエチルアミン(0.07mL,0.54mmol)及びメチレンクロリド(3mL)に溶解し、ジエチルシアノピロカルボナート(90%、0.06mL,0.32mmol)で攪拌下に2分間処理する。ジプロピルアミン(0.04mL,0.32mmol)を加え終夜攪拌する。有機層をメチレンクロリドで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム(2x50mL)及び食塩液(50mL)で洗い、無水硫酸ナトリウム上乾燥し、濾過し、濃縮する。クロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/メチレンクロリド、8/92)により標題化合物を得る、MS[M+H]=546.3.
【0533】
例766 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(2−フリル)−5−メチルベンズアミド(X)
N−{(1R,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド(X,例761,295mg,0.59mmol)、2−フラニルボロン酸(133mg,1.19mmol)及び炭酸ナトリウム(366mg,2.95mmol)をジメチルホルムアミド(5mL)中に入れ、15分間窒素を吹き込む。テトラキス(トリフェニルホスフィノ)パラジウム(136mg,0.12mmol)を加え、混合物を終夜100℃に加熱する。混合物を20−25℃に冷却し、クロロホルム(50mL)で希釈し、水(3x100mL)で抽出する。有機層を分離し、飽和重炭酸ナトリウム(2x100mL)及び食塩液で洗い、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、減圧下に濃縮する。残留物をクロマトグラフィー(シリカゲル;メタノール/メチレンクロリド、8/92)にかけ、標題化合物を得る、MS[M+H]=485.3.
【0534】
例767 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3’,5,5’−トリメチル−1,1’−ビフェニル−3−カルボキサミド(X)
例766の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3,5−ジメチルフェニルボロン酸を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=523.3.
【0535】
例768 3’−アセチル−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド(X)
例766の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−アセチルフェニルボロン酸を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=537.3.
【0536】
例769 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3’−メトキシ−5−メチル[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド(X)
例766の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、3−メトキシフェニルボロン酸を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=525.3.
【0537】
例770 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド(X)
例766の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、フェニルボロン酸を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=495.3.
【0538】
例771 3−メチル−5−(3−チエニル)安息香酸(IX)
例766の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、2−チオフェンボロン酸及び3−ブロモ−5−メチル安息香酸メチルを使用して、3−メチル−5−(3−チエニル)安息香酸メチルを得る。
3−メチル−5−(3−チエニル)安息香酸メチル(257mg,1.1mmol)にテトラヒドロフラン/メタノール/水(8mL,2:1:1)中水酸化リチウム(186mg,4.4mmol)を加え、20−25℃で2時間攪拌する。混合物を酸性にして濃縮し、標題化合物を得る、MS[M+H]=217.0.
【0539】
例772 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ベンジル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−メチル−5−(3−チエニル)安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=501.2.
【0540】
例773 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−チエニル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ベンジル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−メチル−5−(2−チエニル)安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=501.2.
【0541】
例774 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ベンジル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−メチル−5−(3−チエニル)安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=537.2.
【0542】
例775 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド(X)
例4,5及び6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、tert−ブチル(1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバメート(V)及び3−ヨードベンジルアミン(VI)及び3−メチル−5−(3−チエニル)安息香酸(IX)を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=633.1.
【0543】
例776 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−3−(3−チエニル)ベンズアミド(X)
例4,5,6及び766の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、ベンジル(1S)−1−[(2S)−オキシラニル]−2−フェニルエチルカルバメート(V)及び3−メトキシベンジルアミン(VI)及び3−ブロモ−4−メチル安息香酸(IX)及び3−チオフェンボロン酸を使用して、標題化合物を得る、MS[M+H]=501.2.
【0544】
例777 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド塩酸塩(X)
チャートA並びに標品1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、HRMS(FAB)=659.4155.
【0545】
例778 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド(X)
チャートA並びに標品1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=609.2.
【0546】
例779 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸エチル塩酸塩(X)
チャートA並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、HRMS(FAB)=604.3392.
【0547】
例780 N−{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド(X)
チャートA並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=591.0.
【0548】
例781 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに標品1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=679.2.
【0549】
例782 5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに標品1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=547.3.
【0550】
例783 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(トリフルオロアセチル)アミノ]イソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=643.2.
【0551】
例784 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=625.0.
【0552】
例785 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド塩酸塩(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=693.1.
【0553】
例786 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルカルボニル)アミノ]イソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=657.2.
【0554】
例787 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メタアクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=615.1.
【0555】
例788 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(2,2−ジメチルプロパノイル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=631.3.
【0556】
例789 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(5−フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
チャートA及びチャートT並びに調製1−13、例1−13、321−48−579、597−622及び624−631の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当な試薬を使用して、標題化合物を得る、MS(M+H)=687.2.
【0557】
例790 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド
例588−592及び597−619の一般的方法に従いそして適当な出発物質を使用して標題化合物を得る、HRMS m/z C2435S(M+H)計算値=431.2363、実測値=431.2397.
【0558】
例791 tert−ブチル(2R,3S)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート
例588−592及び597−619の一般的方法に従いそして適当な出発物質を使用して標題化合物を得る、HRMS M+H計算値=620.3369、実測値=620.3379.
【0559】
例792 2−ブチルシクロプロピルアミン塩酸塩(VI)
トリエチルホスホノ酢酸(22.4g,0.1mol)のジグリム13mL溶液を13mLのジグリム及び鉱物油中のナトリウムヒドリド(60%、5.7g,0.12mol)の混合物中に加える。水素の発生が止まったら、1,2−エポキシヘキサン(12g,0.12mol)のジグリム(12mL)溶液を加える。混合物を25℃で1日そして140℃で3時間攪拌する。水酸化ナトリウム(水25mL中15g)溶液を冷却下に加える。混合物を15時間還流し、冷水(100mL)で希釈し、エーテル(3x50mL)で洗う。硫酸(25%)でpH=2の酸性とし、エーテル(5x25mL)で抽出し、無水硫酸ナトリウム上でエーテル層を乾燥し、濾過し、濃縮して2−ブチルシクロプロパンカルボン酸を得る。この酸(5.0g,0.035mmol)をジクロロメタン(15mL)中チオニルクロリド(5.1g,3.1mL)と15時間60℃に加熱する。反応混合物を蒸留し(76℃−80℃)、酸クロリドを得る。これを−10℃に冷却したアセトン(15mL)に溶解し、ナトリウムアジド(2.2g,33.8mmol)の水溶液(5mL)を加える。反応混合物を更に1時間−10℃で攪拌し、氷水上に注ぎ、エーテル(3x10mL)で抽出し、乾燥し、減圧下20−25℃で注意して蒸発乾固する。残留物をトルエン(15mL)に溶解し、注意して100℃に加温し、1時間激しく攪拌する。濃塩酸(7mL)を加えて反応混合物を15分間還流する。酸性層を蒸発乾固して標題化合物を得る、MH:114.2.
【0560】
例793 2−アミノメチル−3−メチルフラン(IV)
3−メチルフラン酸(4.0g,32mmol)を20−25℃でDMF(10mL)に溶解し、1,1−カルボニルジイミダゾール(5.7g,35mmol)を加える。15分後、約2分間混合物中にアンモニアを吹き込む。この混合物を20−25℃で2時間攪拌し、次いで混合物を減圧下に濃縮する。残留物を酢酸エチルと10%クエン酸水溶液に分配する。層を分離し、水層をさらに酢酸エチル(2x)で抽出する。有機層を集めて、飽和重炭酸ナトリウム、次いで食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、濃縮する。静置して生じた結晶を濾過して単離し、少量の酢酸エチル/ヘキサン(80/20)で洗う、MS(ESI):MH+:126.1.3−メチルフラン酸アミド(317mg,2.5mmol)を乾燥THF(5mL)に溶解する。リチウムアルミニウムヒドリド(230mg,6.0mmol)を一度に加え、混合物を終夜還流加熱する。混合物を0℃に冷却し、THF/水(50/50)を加えて急冷する。混合物をTHFで希釈し、珪藻土を通して濾過する。濾液を濃縮して標題化合物を得る、MS(ESI):(M−H)+:109.1.
【0561】
例794 4−アミノメチル−3,5−ジメチルイソオキサゾール(VI)
4−クロロメチル−3,5−ジメチルイソオキサゾール(700mg,4.8mmol)を濃アンモニア水に20−25℃で懸濁し、終夜激しく攪拌する。反応混合物をイソプロピルアルコール/クロロホルム(10/90、2x)で抽出する。集めた有機層を窒素気流下に濃縮する。残留物をフラッシュクロマトグラフィーメタノール/メチレンクロリド(5−20%、1%トリエチルアミン)で精製し、標題化合物を得る、NMR(CDCl,300MHz):δ3.62,2.37,2.29,1.44.
【0562】
例795 5−ヒドロキシメチル−2−(2−メチルプロピル)チアゾール(VI)
イソバレロチオアミドはJ.Med.Chem.41,602−617(1998)の方法に従って合成する。イソバレラミド(10g,9.9mmol)を乾燥エーテル(400mL)に懸濁し、硫化リン(V)(4.4g,0.99mmol)を一度に加える。これを20−25℃で2時間激しく攪拌し、次いで濾過する。濾液を減圧下に濃縮し、残留物を精製せずに使用する、MS(ESI):MH+:118.1.
【0563】
イソバレロチオアミド(6.0g,51mmol)及びホルミルクロロ酢酸エチル(Heterocycles 32(4),693−701,(1991),5.0g,33mmol)を乾燥DMF(20mL)に溶解し、95℃に4時間加熱する。反応を0℃に冷却し、冷水(50mL)を加える。混合物に固形重炭酸ナトリウムを加えてpH=8の塩基性とし、エーテル(3x35mL)で抽出する。有機抽出層液を水次いで食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、濃縮する。残留物をフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル/ヘキサン4−10%溶出)で精製して、目的生成物を得る、NMR(CDCl,300MHz):δ8.27,4.45−4.30,3.70−3.50,3.00−2.80,2.30−2.10,1.40−1.20,1.10−0.90.
【0564】
2−(2−メチルプロピル)チアゾール−5−カルボン酸エチル(2.05g,9.6mmol)のTHF(10mL)溶液を攪拌しつつ0℃でリチウムアルミニウムヒドリド(730mg,19mmol)のTHF(50mL)中懸濁液に滴下する。反応混合物を0℃に冷却し、水(0.75mL)、水酸化ナトリウム水溶液(15%,0.75mL)、及び水(2.25mL)を順次加える。混合物を0℃で1時間攪拌し、次いで珪藻土を通して濾過する(THF及びクロロホルム)。濾液を濃縮して5−ヒドロキシメチル−2−(2−メチルプロピル)チアゾールを得る、MS(ESI):MH+:172.1.
【0565】
例796 3−(2−メチルプロピル)−5−アミノメチルイソオキサゾール(VI)
イソバレラルデヒド(5.4mL,50mmol)及びヒドロキシルアミン塩酸塩(3.5g,50.4mmol)を水(6mL)中で激しく攪拌する。これに炭酸ナトリウム(2.65g,25mmol)の水(15mL)溶液を加える。これを終夜激しく攪拌する。混合物をエーテルで抽出する。有機層を水で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して濃縮する。これを精製せずに次の反応に使用する、MS(ESI):MH+:102.1.
【0566】
プロパルギルアミン(8.0mL,117mmol)をメチレンクロリド(60mL)に溶解し、炭酸ジ−tert−ブチル(25g,114mmol)を加える。これを終夜攪拌し濃縮してBOC保護プロパルギルアミンを得る、これを精製せずに使用する、MS(ESI):MNa+:178.0.
【0567】
BOC−プロパルギルアミン(6.2g,39.7mmol)及びイソバレロオキシム(3.97g,39.3mmol)をメチレンクロリド(60mL)に溶解し、トリエチルアミン(0.55mL,3.95mmol)を加える。これを0℃に冷却し、激しく攪拌しつつ漂白剤(5%水溶液,59.1g)を滴下する。滴下終了後、22時間で混合物を20−25℃に上昇させる。層を分離し、水層をメチレンクロリド(2x)で抽出する。有機層を集めて、食塩液で洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過して、濃縮する。残留物をクロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル/ヘキサン5−10%)で精製し、BOC保護標題化合物を得る、MS(ESI):MH+:255.3.
【0568】
BOC−保護3−(2−メチルプロピル)−5−アミノメチルイソオキサゾール(2.4g,9.3mmol)をメチレンクロリド(10mL)に溶解し、20−25℃でトリフルオロ酢酸(10mL)と反応させる。これを20−25℃で70分間攪拌し、次いで濃縮する。生成物をメチレンクロリドに溶解し、炭酸ナトリウム水溶液(1M)で塩基性(pH=11)になるまで洗う。有機層を分離し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して濃縮し、標題化合物を得る、MS(ESI):MH+:155.2.
【0569】
例797 tert−ブチル(3R)−2−オキソ−1−プロピルアゼパニルカルバメート(VI)
DMF(4L)中N−t−Boc−D−LYs−OH(10g,41.4mmol)にベンゾトリアゾール−1−イルオキシトリピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロリン酸(BOP,18.3g,41.4mmol)及び重炭酸ナトリウム(17.4g,206.8mmol)を加える;反応を20−25℃で12時間攪拌する。次いで反応を50mLに濃縮し、酢酸エチルで希釈し、重炭酸ナトリウム3x、水、1M重硫酸カリウム及び食塩液で洗い、乾燥して濃縮する。シリカゲルクロマトグラフィーにより精製して5.05gのtert−ブチル(3R)−2−オキソアゼパニルカルバメートを固体として得る;使用した方法はJ.Med.Chem.1999,4193に記述されている方法と同じである。M+H−(t−BOC)(m/e=129.2),M+Na(m/e=251.1).
【0570】
乾燥THF(20ml)中上記ラクタム(2g,8.77mmol)にn−ブチルリチウム/ヘキサン(2.5M,5.3ml,13.2mmol)を−78℃で加え、反応を1時間攪拌し、1−ブロモプロパン(3.2ml,35.1mmol)を加える。反応を1時間攪拌し、冷却浴を取り去りさらに16時間攪拌する。ヨウ化テトラブチルアンモニウム(0.49g,2.63mmol)を加え、反応をさらに16時間攪拌する。反応を酢酸エチル/塩酸+氷+水に分配し混合物を水及び食塩液で洗い、濃縮する。シリカゲルクロマトグラフィーで精製し、標題化合物を得る、MS(M+Na+)293.3.
【0571】
例798 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(X)
J.Am.Chem.Soc.1986,3150に記述されている方法に従い、N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド(92.9mg,0.117mmol)をトリエチルアミン(0.2M,0.6ml)に溶解し、次いでPdCl(PPh(3.3mg,0.005mmol)及びヨー化銅(I)(1.1mg,0.006mmol)を加える。反応を還流加熱する。反応が還流している間に、トリメチルシリルアセチレン(0.02ml,0.14mmol)をシリンジにより加える。反応をN(g)下に3時間還流し、反応を20−25℃に冷却し重炭酸水溶液と酢酸エチルに分配する。生成物を酢酸エチル(3x)で抽出し、食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して、減圧下に溶媒を除去する。
【0572】
TMS保護アセチレン(0.117mmol)をメタノール(0.2M,0.5mL)に溶解し、水酸化カリウム(1M,0.7mL,0.7mmol)を加える。反応を20−25℃で6時間攪拌し、混合物を重炭酸ナトリウムと酢酸エチルに分配する。生成物を酢酸エチル(3x)で抽出し、食塩液で洗い、硫酸ナトリウム上乾燥し、濾過して、減圧下に溶媒を除去する。カラムクロマトグラフィー(シリカゲル;溶媒100mLにつき数滴の水酸化アンモニウムを加えた塩基性条件下;1.5−2%イソプロパノール/クロロホルム)により標題化合物を得る、MS m/z(M+H)=576.3.
【0573】
例799 1−フェニルシクロプロピルアミン(VI)
N.W.Werner et al.,J.Org.Syn.Coll.Vol.5,273−276に記述されている方法に従い、濃硫酸(5ml)及びジクロロメタン(10ml)中の1−フェニル−シクロプロパンカルボン酸(1.0g,6.1mmol)にナトリウムアジド(0.915g,14.1mmol)を徐々に加える。硫酸ナトリウムが溶液から析出する。反応混合物を50℃に17時間加熱した後、0℃に冷却する。混合物を水酸化ナトリウム(1N)でpH=11の塩基性とし、ジクロロメタンで抽出する(2x)。有機層を集め、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過して、濃縮する。残留物をクロマトグラフィー(シリカゲル;イソプロパノール/クロロホルム/水酸化アンモニウム、4/95/1)により精製して標題化合物を得る、MS(ESI+)C11N m/z(M+H)=134.
【0574】
例800 7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレンアミン(VI)
7−メトキシ−1−テトラロン(2.0g,11.3mmol)、ヒドロキシルアミン塩酸塩(1.56g,22.6mmol)及び酢酸ナトリウム(1.8g,22.6mmol)をエタノール/水(3/1,40mL)に懸濁する。混合物を45分間100℃に加熱する。混合物を終夜冷却放置し、生じる沈殿を濾取し、水で洗い、中間体オキシムを得る、MS(ES)(M+H):192.1.そのオキシムを氷酢酸(25ml)に溶解し、パラジウム/炭(500mg)を加えて、混合物を20−25℃終夜50psiで水素化する。触媒を珪藻土で濾過し、メタノールで洗う。濾液を集めて濃縮する。濃縮物をエーテルで処理して標題化合物を得る、MS(CI)(MH+):178.2.
【0575】
例801 3−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−メチルブタンアミド二塩酸塩
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII)から出発し、3−[(tert−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−メチルブタン酸(IX)と、次いでHClと反応して、標題化合物を得る、HRMS計算値=400.2600、測定値=400.2596.
【0576】
例802 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−エチルヘキサンアミド塩酸塩
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII)から出発し、2−エチルヘキサン酸(IX)と反応して、標題化合物を得る、HRMS計算値=427.2961、測定値=427.2961.
【0577】
例803 N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]プロパンアミド トリフルオロ酢酸塩
チャートIの一般的方法に従い重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール(VIII)から出発し、N−(イソブチルスルホニル)−β−アラニン(IX)と反応して、標題化合物を得る、HRMS計算値=588.1393、測定値=588.1379.
【0578】
例804 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N−(イソブチルスルホニル)−β−アラニンアミド トリフルオロ酢酸塩
チャートIの一般的方法に従い重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−2−ブタノール(VIII)から出発し、N−(イソブチルスルホニル)−β−アラニン(IX)と反応して、標題化合物を得る、M+H=624.
【0579】
例805 5−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−2−ブタノール(VIII)から出発し、3−ブロモ−5−[(ジイソプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX)と反応して、標題化合物を得る、M+H=745.
【0580】
例806 N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]−2−ブタノール(VIII)から出発し、3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチル安息香酸(IX)と反応して、置換アミン(X)を得る、MH+:578.
【0581】
例806.1 5−ブロモ−N−{(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド
例6の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、(2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール塩酸塩(VIII)から出発し、3−ブロモ−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸(IX)と反応して、標題化合物を得る、NMR(500MHz,CDOD):δ7.85,7.72,7.69,7.67,7.52,7.51,6.88,6.86,6.74,4.39−4.13,3.95−3.88,3.53−2.96,2.82,1.70,1.50,0.99,0.71.
【0582】
例807−1,064
チャートA及び例4−6、321−327、329−464、466−527、529−579、597−619及び633−708の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当なアミン(VIII)及びアミド形成試薬(IX)を使用して、標題化合物を得る。
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【0583】
例1,065−1,155
チャートA及び例4−6、321−327、329−464、466−527、529−579、597−619及び633−708の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当なアミン(VIII)及びアミド形成試薬(IX)を使用して、標題化合物を得る。
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【0584】
例1,156−1,214
チャートA及び例4−6、321−327、329−464、466−527、529−579、597−619及び633−708の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当なアミン(VIII)及びアミド形成試薬(IX)を使用して、標題化合物を得る。
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【0585】
例1,215−1,259
チャートA及び例4−6、321−327、329−464、466−527、529−579、597−619及び633−708の一般的方法に従いそして重要な変更をせずに、適当なアミン(VIII)及びアミド形成試薬(IX)を使用して、標題化合物を得る。
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【0586】
生物学的例
例A
酵素阻害検定
本発明の化合物についてMBP−C125検定を使用して阻害活性を分析する。この検定ではモデルAPP基質、MBP−C125SWのβ−セクレターゼ分解の化合物による阻害を非処置対照と比較して相対的に測定する。検定パラメーターの詳細な記述は、例えば、U.S.Patent No.5,942,400に見ることができる。簡単に説明すると、基質はマルトース結合タンパク(MBP)及びAPP−SW、スエーデン変異、のカルボキシ末端125アミノ酸からなる融合ペプチドである。β−セクレターゼ酵素はSinha et al.,1999,Nature 40:537−540に記述されているようにヒト脳組織から由来するか、または全長酵素(アミノ酸1−501)を組換えで作製され、例えば、WO 00/47618に記述されているように、組換えcDNAを発現する293細胞により調製することができる。
【0587】
酵素の阻害は、例えば、酵素分解生成物の免疫検定により分析することができる。代表的なELISAでは抗−MBP捕捉抗体を使用し、これを予備コートしブロックしてある96−ウエル高結合プレートに固定し、次いで酵素反応の希釈上清とインキュベートし、次いで特異的レポーター抗体、例えば、ビオチン化抗SW192レポーター抗体、とインキュベートし、そしてさらにストレプトアビジン/アルカリ性ホスファターゼとインキュベートする。この検定において、完全なMBP−C125SW融合タンパクの分解により短小化したアミノ末端フラグメントを生じ、カルボキシ末端に新しいSW−192抗体陽性抗原決定基を露出する。検出はホスファターゼによる分解により信号を発する蛍光基質による。ELISAは基質APP−SW751の変異部位におけるLeu596以下の分解のみを検出する。
【0588】
特異的検定方法:
化合物は1:1希釈系列に希釈し、被検化合物につき96−プレートの1列で6濃度曲線(各濃度に対し2ウエル)を測定する。各被検化合物はDMSO中10ミリモルストック溶液に調製する。ストック溶液をDMSOで系統希釈し、6濃度の最高で200μモルの最終化合物濃度とする。各希釈の10μlを、NaOAc(52mmol,190μl),7.9% DMSO,pH4.5を予め加えたV底プレートのC列の2ウエルに加える。NaOAc希釈化合物プレートをかき回してペレットを沈殿させ、20μl/ウエルを対応する平底プレートに移し、これに30μlの氷冷酵素−基質混合物(2.5μl MBP−C125SW基質、0.03μl酵素及び24.5μl氷冷0.09%TX100/30μl)を加える。化合物最高濃度の200μモルにおける最終反応混合物は5%DMSO中、20ミリモルNaOAc,0.06%TX100、pH4.5である。
【0589】
プレートを37℃に加温して酵素反応を開始する。37℃に90分間置いた後、200μl/ウエルの冷検体希釈液を加えて反応を停止し、その20μl/ウエルを80μl/ウエルの検体希釈液を入れた対応する抗−MBP抗体でコートした捕捉用ELISAプレートに移す。反応を4℃で終夜インキュベートし、翌日抗−192SW抗体と2時間インキュベートし、次いでストレプトアビジン−AP抱合体及び蛍光基質によりELISAを行なう。信号を蛍光プレート測定器により測定する。
【0590】
化合物の相対的阻害活性は、化合物を加えない対照ウエルの酵素反応信号に対して50%減少した信号を示す化合物濃度(IC50)を計算して決定する。この検定において、本発明の化合物は50μモル以下のIC50を示した。
【0591】
例B
合成APP基質を使用する無細胞阻害検定
β−セクレターゼにより切断されそしてN−末端ビオチンを有しそしてCys残基にオレゴングリーンを共有結合することにより蛍光を発する合成APP基質を、本発明の化合物の存在下あるいは非存在下にβ−セクレターゼ活性の検定に使用する。使用し得る基質としては以下が含まれる:
Biotin−SEVNL−DAEFR[oregon green]KK
[SEQ ID NO:1]
Biotin−SEVKM−DAEFR[oregon green]KK
[SEQ ID NO:2]
Biotin−GLNIKTEEISEISY−EVEFRC[oregon
green]KK              [SEQ ID NO:3]
Biotin−ADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL−DAEF[oregon green]KK    [SEQ ID NO:4]
Biotin−FVNQHLCoxGSHLVEALY−LVCoxGERGFFYTPKA[oregon green]KK
[SEQ ID NO:5]
【0592】
酵素(0.1ナノモル)及び被検化合物(0.001−100マイクロモル)を予めブロックした、低親和性、ブラックプレート(384ウエル)中37℃で30分間インキュベートする。150ミリモルの基質を最終的にウエル当たり30μlになるように加えて反応を開始する。最終的な検定条件は:0.001−100マイクロモル阻害化合物;0.1モル酢酸ナトリウム(pH4.5);150ナノモル基質;0.1ナノモル可溶性β−セクレターゼ;0.001%Tween20、及び2%DMSO。検定混合物を3時間37℃でインキュベートし、飽和濃度の免疫的純度のストレプトアビジンを加えて反応を停止する。ストレプトアビジンと室温で15分間インキュベートした後、例えばLJL Acqurest(Ex485nm/Em530nm)を使用して、蛍光偏光を測定する。基質が酵素により切断された時に生じる蛍光偏光の変化によりβ−セクレターゼ酵素活性を測定する。阻害化合物の存在下または非存在下にインキュベーションを行ない、合成APP基質のβ−セクレターゼ酵素切断の特異的阻害を示すことができる。この検定において、本発明の化合物は50マイクロモル以下のIC50を示した。
【0593】
例C
β−セクレターゼ阻害:P26−P4’SW検定
APPのβ−セクレターゼ切断部位を含む合成基質は、例えば、公開PCT申請WO00/47618に記述されている方法を使用して、β−セクレターゼ活性の検定に使用される。P26−P4’SW基質は配列:(biotin)CGGADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNLDAEF[SEQ ID NO:6]を持つペプチドである。
P26−P1標品は配列:(biotin)CGGADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL[DRQ ID NO:7]を有する。
【0594】
簡単に説明すると、この検定ではビオチン結合合成基質を約0から約200マイクロモルの濃度でインキュベートする。阻害化合物を検定する場合には、基質濃度は約1.0マイクロモルが望ましい。DMSOで希釈した被検化合物を、DMSOの最終濃度5%で反応混合物に加える。対照も最終濃度5%のDMSOを含む。反応中のβ−セクレターゼ酵素の濃度を希釈により約125から2000ピコモルの間で変化させ、ELISA検定の直線域に入るようにする。
【0595】
反応混合物は20ミリモルの酢酸ナトリウム、pH4.5、0.06%Triton X100を含み、そして37℃で約1から3時間インキュベートする。検体は次いで検定緩衝液(例えば、145.4ナノモル塩化ナトリウム、9.51ミリモルリン酸ナトリウム、7.7ミリモルナトリウムアジド、0.05%Triton X405、6g/Lウシ血清アルブミン、pH7.4)で希釈して反応を止め、次いで切断生成物の免疫検定のために希釈する。
【0596】
切断生成物はELISAで測定することができる。希釈検体及び対照を捕捉抗体、例えば、SW192でコートした検定プレート中で24時間4℃でインキュベートする。TTBS緩衝液(150ミリモル塩化ナトリウム、25ミリモルTris、0.05%Tween20、pH7.5)で洗った後、検体をストレプトアビジン−APとメーカー説明書に従いインキュベートする。1時間室温でインキュベーションした後、TTBSで洗い、そして蛍光基質溶液A(31.2g/L 2−アミノ−2−メチル−1−プロパノール、30mg/L,pH9.5)と共にインキュベートする。ストレプトアビジン−アルカリ性ホスフェートの反応により蛍光の検出が可能になる。β−セクレターゼ活性を有効に阻害する化合物は対照に比較して基質の切断を減少させる。
【0597】
例D
合成オリゴペプチド基質を使用する検定
β−セクレターゼの既知切断部位及び蛍光または発色団のような任意の検出タグを含む合成オリゴペプチドを調製する。そのようなペプチド、並びにその製法及び検出方法は、ここに参照として取り入れた、U.S.Patent No:5,942,400に記述されている。切断生成物は、当業者にはよく知られている方法に従って、高速液体クロマトグラフィー、または検出するペプチドに適する蛍光または発色を検出する方法の例を使用して測定する。
【0598】
例として、そのようなペプチドの一つは配列SEVNL−DAEF[SEQ ID NO:8]を有し、そして残基5と6の間が切断部位である。もう一つの望ましい基質は配列ADRGLTTRPGSGLTNIKTEEISEVNL−DAEF[SEQ ID NO:9]を有し、残基26と27の間が切断部位である。
【0599】
これらの合成APP基質はβ−セクレターゼの存在下にβ−セクレターゼによる基質切断が充分に生じる条件でインキュベートされる。阻害化合物の存在下に生じた切断を対照の結果と比較することにより化合物の阻害活性を測定する。
【0600】
例E
β−セクレターゼ活性の阻害−細胞を用いる検定
β−セクレターゼ活性の阻害を分析するための代表的検定では、USPN 5,604,102に記述されているように、Lys651Met52からAsn651Leu52へ(APP751と番号が付けられた)自然発生二重変異、通常スエーデン変異と呼ばれ、Aベータを過剰生産することが示されている(Citron et at.,1992,Nature 360:672−674)、APP751で形質転換されたヒト胚性腎細胞系HEKp293(ATCC Accession No.CRL−1573)を使用する。
【0601】
細胞を、望む濃度の、一般的には10μg/mlまで、阻害化合物(DMSOで希釈)の存在/非存在のもとにインキュベートする。反応終了後、例えば、順化培地の切断フラグメントを分析することによりβ−セクレターゼ活性を測定する。Aベータは特異的検出抗体を使用して、免疫検定により測定することができる。阻害化合物の存在下及び非存在下に酵素活性を測定することによりAPP基質のβ−セクレターゼによる切断を特異的に阻害することを示す。
【0602】
例F
ADの動物モデルにおけるβ−セクレターゼの阻害
種々の動物モデルをβ−セクレターゼ活性の阻害スクリーニングに使用することができる。本発明に使用し得る動物モデルの例は、これに限定するものではないが、マウス、モルモット、イヌ、などがある。動物は野生型、形質転換またはノックアウトモデルがあり得る。さらに、動物モデルはAPP695−SW及びここに記述するようなAPPにおける変異を発現することがあり得る。形質転換非ヒト哺乳動物モデルの例はU.S.Patent No.5,604,102, 5,912,410及び5,811,633に記述されている。
【0603】
Games et al.,1995,Nature 373:523−527に記述に従って作製したPDAPPマウスは阻害化合物候補の存在下にAベータ放出の抑制をインビボにおいて分析するのに使用し得る。USPN 6,191,166に記述されているように、4か月齢のPDAPPマウスに、トウモロコシ油のような担体で製剤化した化合物を投与する。マウスに化合物(1−30mg/ml;望ましくは1−10mg/ml)を投与する。例えば3−10時間後に、動物を屠殺し、分析のために脳を取出す。
【0604】
形質転換動物に選択した投与方法に適した担体で製剤化した阻害化合物を投与する。対照動物は無処置、担体処置または不活性化合物で処置する。投与は急性、つまり1日に単回投与または複数回投与、または慢性、つまり数日間毎日繰り返して投与することができる。時点0から開始し、一部の動物から脳組織及び大脳液を採取し、APP切断ペプチドの存在及びAベータを、例えばAベータを特異的に検出する抗体を使用する免疫検定により、分析する。試験期間の最後に、動物を屠殺し、脳組織及び大脳液についてAベータ及び/またはベータアミロイド斑の存在を分析する。組織については壊死も調べる。
【0605】
本発明の阻害化合物を投与された動物は、非処置対照動物と比較して、脳組織または大脳液中のAベータの減少及びベータアミロイド斑の減少を示すことが予想される。
【0606】
例G
ヒト患者におけるAベータ生成の抑制
アルツハイマー病(AD)の患者は脳内のAベータ量の増加を示す。AD患者に選択した投与形態に適した担体で製剤化した阻害化合物を投与する。試験期間の間毎日反復して投与を行なう。0日から、認識及び記憶テストを行なう、例えば、毎月。
【0607】
阻害化合物を投与された患者は下記疾患パラメータの1以上の変化を調べて病気進行の遅延または安定化を示すことが期待される:CSFまたは血漿中のAベータ;脳または海馬容積;脳中のAベータ蓄積;脳中のアミロイド斑;及び対照非処置患者と比較した認識及び記憶機能スコア。
【0608】
例H
ADのリスクがある患者におけるAベータ生成の予防
AD発症の傾向あるいはそのリスクがある患者は家系遺伝性質、例えば、スエーデン突然変異、を調べるか、そして/または診断パラメータを監視するかして知ることができる。AD発症の傾向あるいはそのリスクがある患者に選択した投与形態に適した担体で製剤化した阻害化合物を投与する。試験期間の間毎日反復して投与を行なう。0日から、認識及び記憶テストを行なう、例えば、毎月。
【0609】
阻害化合物を投与された患者は下記疾患パラメータの1以上の変化を調べて病気進行の遅延または安定化を示すことが期待される:CSFまたは血漿中のAベータ;脳または海馬容積;脳中のAベータ蓄積;脳中のアミロイド斑;及び対照非処置患者と比較した認識及び記憶機能スコア。
【0610】
本発明を種々の特殊例及び態様により記述したが、これにより本発明が制約されるものではなく、そして請求の範囲に記述した内容によってのみ解釈されるべきものである。

Claims (256)

  1. 下記式(X)で表わされる置換アミン化合物またはその医薬として許容される塩:
    Figure 2004502669
    式中、
    は、下記基である:
    (I)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、C−Cアルキル(この基はC−CアルキルおよびC−Cアルコキシにより置換されていてもよい)、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)および−OC=ONR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (II)−CH−S(O)0−2−(C−Cアルキル)、
    (III)−CH−CH−S(O)0−2−(C−Cアルキル)、
    (IV)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (V)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (VI)
    Figure 2004502669
    この基において、n1は0または1であり、
    Figure 2004502669
    はフェニル、1−ナフチル、2−ナフチルおよびインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、またはテトラリニルであり、これらの基は、そのアリール環に1個、2個、3個または4個の下記置換基を有していてもよい:
    (A)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、および−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (B)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (C)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (D)−F、−Cl、−Brまたは−I、
    (F)−C−Cアルコキシ基、この基は1個、2個または3個の−Fにより置換されていてもよい、
    (G)−NRN−2N−3(ここで、RN−2およびRN−3は下記に定義されているとおりである)、
    (H)−OH、
    (I)−C≡N、
    (J)C−Cシクロアルキル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (K)−CO−(C−Cアルキル)、
    (L)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、
    (M)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、
    (N)−SO−(C−Cアルキル)、
    (VII)
    Figure 2004502669
    (ここで、n1は上記定義のとおりであり、および
    Figure 2004502669
    は、下記群から選択される:
    ピリジニル
    ピリミジニル、
    キノリニル、
    ベンゾチエニル、
    インドリル、
    インドリニル、
    ピリダジニル、
    ピラジニル、
    イソインドリル、
    イソキノリル、
    キナゾリニル、
    キノキサリニル、
    フタラジニル、
    イミダゾリル、
    イソオキサゾリル、
    ピラゾリル、
    オキサゾリル、
    チアゾリル、
    インドリジニル、
    インダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、
    ベンズイミダゾリル、
    ベンゾフラニル、
    フラニル、
    チエニル、
    ピロリル、
    オキサジアゾリル、
    チアジアゾリル、
    トリアゾリル、
    テトラゾリル、
    オキサゾロピリジニル、
    イミダゾピリジニル、
    イソチアゾリル、
    ナフチリジニル、
    シンノリニル、
    カルバゾリル、
    ベータ−カルボリニル、
    イソクロマニル、
    クロマニル、
    テトラヒドロイソキノリニル、
    イソインドリニル、
    イソベンゾテトラヒドロフラニル、
    イソベンゾテトラヒドロチエニル、
    イソベンゾチエニル、
    ベンゾキサゾリル、
    ピリドピリジニル、
    ベンゾテトラヒドロフラニル、
    ベンゾテトラヒドロチエニル、
    プリニル、
    ベンゾジオキソリル、
    トリアジニル、
    フェノキサジニル、
    フェノチアジニル、
    プテリジニル、
    ベンゾチアゾリル、
    イミダゾピリジニル、
    イミダゾチアゾリル、
    ジヒドロベンズイソキサジニル、
    ベンズイソキサジニル、
    ベンゾキサジニル、
    ジヒドロベンズイソチアジニル、
    ベンゾピラニル、
    ベンゾチオピラニル、
    クマリニル、
    イソクマリニル、
    クロモニル、
    クロマノニル、および
    ビリジニル−N−オキシド、
    テトラヒドロキノリニル、
    ジヒドロキノリニル、
    ジヒドロキノリノニル、
    ジヒドロイソキノリノニル、
    ジヒドロクマリニル、
    ジヒドロイソクマリニル、
    イソインドリノニル、
    ベンゾジオキサニル、
    ベンゾキサゾリノニル、
    ピロリルN−オキシド、
    ピリミジニルN−オキシド、
    ピリダジニルN−オキシド、
    ピラジニルN−オキシド、
    キノリニルN−オキシド、
    インドリルN−オキシド、
    インドリニルN−オキシド、
    イソキノリルN−オキシド、
    キナゾリニルN−オキシド、
    キノキサリニルN−オキシド、
    フタラジニルN−オキシド、
    イミダゾリルN−オキシド、
    イソキサゾリルN−オキシド、
    オキサゾリルN−オキシド、
    チアゾリルN−オキシド、
    インドリジニルN−オキシド、
    インダゾリルN−オキシド、
    ベンゾチアゾリルN−オキシド、
    ベンズイミダゾリルN−オキシド、
    ピロリルN−オキシド、
    オキサジアゾリルN−オキシド、
    チアジアゾリルN−オキシド、
    トリアゾリルN−オキシド、
    テトラゾリルN−オキシド、
    ベンゾチオピラニルS−オキシド、
    ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、
    ここで、
    Figure 2004502669
    は、水素原子およびその結合の代わりに
    Figure 2004502669
    への新しい結合が存在するように、水素により置換されている元の
    Figure 2004502669
    の環原子いずれかによって−(CHn1に結合しており、上記ヘテロアリールは、1個、2個、3個または4個の下記基により置換されていてもよい:
    (1)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (2)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (3)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (4)−F、−Cl、−Brまたは−I、
    (6)−C−Cアルコキシ基、この基は1個、2個または3個の−Fにより置換されていてもよい、
    (7)−NRN−2N−3(ここで、RN−2およびRN−3は下記に定義されているとおりである)、
    (8)−OH、
    (9)−C≡N、
    (10)C−Cシクロアルキル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (11)−CO−(C−Cアルキル)、
    (12)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、
    (13)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、
    (14)−SO−(C−Cアルキル)、
    ただし、n1が0である場合、
    Figure 2004502669
    は窒素原子により炭素鎖に結合することはない、または
    (VIII)
    Figure 2004502669
    ここでn1は上記定義のとおりであり、および
    Figure 2004502669
    は下記群から選択される:
    モルホリニル、
    チオモルホリニル、
    チオモルホリニルS−オキシド、
    チオモルホリニルS,S−ジオキシド、
    ピペラジニル、
    ホモピペラジニル、
    ピロリジニル、
    ピロリニル、
    テトラヒドロピラニル、
    ピペリジニル、
    テトラヒドロフラニル、
    テトラヒドロチエニル、
    ホモピペリジニル、
    ホモモルホリニル、
    ホモチオモルホリニル、
    ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、および
    オキサゾリジノニル、
    ジヒドロピラゾリル、
    ジヒドロピロリル、
    ジヒドロピラジニル、
    ジヒドロピリジニル、
    ジヒドロピリミジニル、
    ジヒドロフリル、
    ジヒドロピラニル、
    テトラヒドロチエニルS−オキシド、
    テトラヒドロチエニルS,S−ジオキシド、
    ホモチオモルホリニルS−オキシド、
    ここで、
    Figure 2004502669
    は、水素原子およびその結合の代わりに
    Figure 2004502669
    への新しい結合が存在するように、水素により置換されている元の
    Figure 2004502669
    の環原子いずれかによって−(CHn1−に結合されており、上記ヘテロ環は、1個、2個、3個または4個の下記基により置換されていてもよい:
    (1)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (2)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (3)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (4)−F、−Cl、−Brまたは−I、
    (5)C−Cアルコキシ基、
    (6)−C−Cアルコキシ基、この基は1個、2個または3個の−Fにより置換されていてもよい、
    (7)−NRN−2N−3(ここで、RN−2およびRN−3は下記に定義されているとおりである)、
    (8)−OH、
    (9)−C≡N、
    (10)C−Cシクロアルキル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (11)−CO−(C−Cアルキル)、
    (12)−SO−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、
    (13)−CO−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、
    (14)−SO−(C−Cアルキル)、または
    (15)=O、
    ただし、n1が0である場合、
    Figure 2004502669
    は窒素原子により炭素鎖に結合することはない;
    は、下記基である:
    (I)−H、
    (II)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (III)−(CH0−4−R2−1、ここでR2−1
    Figure 2004502669
    である(ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (IV)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (V)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、または
    (VI)−(CH0−4−C−Cシクロアルキル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    は、下記基である:
    (I)−H、
    (II)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい;
    (III)−(CH0−4−R2−1、ここでR2−1
    Figure 2004502669
    である(ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (IV)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、
    (V)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、または
    (VI)−(CH0−4−C−Cシクロアルキル基、この基は1個、2個または3個の−F、−Cl、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは−HまたはC−Cアルキルである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、および
    およびRは、これらが結合している炭素原子と一緒になって3個、4個、5個、6個または7個の炭素原子を有する炭素環を形成しており、この環中に存在する1個の炭素原子は−O−、−S−、−SO−および−NRN−2−(ここで、RN−2は下記に定義されているとおりである)からなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてもよい;
    は、下記基である:
    (I)RN−1−X−、ここでXは下記群から選択される:
    (A)−CO−、
    (B)−SO−、
    (C)−(CR’R’’)1−6(ここで、R’およびR’’は同一または相違しており、−HまたはC−Cアルキルである)、
    (D)−(CR’R’’)1−6−XN−1(ここで、XN−1は−O−、−S−および−NR’からなる群から選択され、R’およびR’’は上記定義のとおりである)、および
    (E)単結合;
    およびRN−1は下記群から選択される:
    (A)
    Figure 2004502669
    ここで
    Figure 2004502669
    はフェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチルまたは6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ベンゾ[a]シクロヘプテニルであり、この基は1個、2個または3個の同一または相違していてもよい下記群から選択される基により置換されていてもよい:
    (1)C−Cアルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (2)−OH、
    (3)−NO
    (4)−F、−Cl、−Brまたは−I、
    (5)−CO−OH、
    (6)−C≡N、
    (7)−(CH0−4−CO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違していてもよく、下記群から選択される:
    (a)−H、
    (b)−C−Cアルキル基、この基は1個の下記群から選択される置換基により置換されていてもよい:
    (i)−OH、および
    (ii)−NH
    (c)−C−Cアルキル基、この基は1〜3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iにより置換されていてもよい、
    (d)−C−Cシクロアルキル、
    (e)−(C−Cアルキル)−(C−Cシクロアルキル)、
    (f)−(C−Cアルキル)−O−(C−Cアルキル)、
    (g)1個または2個の二重結合を有する−C−Cアルケニル、
    (h)1個または2個の三重結合を有する−C−Cアルキニル、
    (i)1個の二重結合および1個の三重結合を有する−C−Cアルキル鎖、
    (j)
    Figure 2004502669
    ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである、
    (k)
    Figure 2004502669
    ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである、
    (8)−(CH0−4−CO−(C−C12アルキル)、
    (9)−(CH0−4−CO−(C−C12の1個、2個または3個の二重結合を有するアルケニル)、
    (10)−(CH0−4−CO−(C−C12の1個、2個または3個の三重結合を有するアルキニル)、
    (11)−(CH0−4−CO−(C−Cシクロアルキル)、
    (12)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (13)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (14)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (15)−(CH0−4−CO−RN−4(ここで、RN−4はモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニルからなる群から選択され、これら各基は1個、2個、3個または4個のC−Cアルキルにより置換されていてもよい、
    (16)−(CH0−4−CO−O−RN−5、ここでRN−5は、下記群から選択される:
    (a)C−Cアルキル、
    (b)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (c)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル、
    (d)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル、
    (e)C−Cシクロアルキル、および
    (f)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (17)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は上記定義のとおりである)、
    (18)−(CH0−4−SO−(C−Cアルキル)、
    (19)−(CH0−4−SO−(C−C12アルキル)、
    (20)−(CH0−4−SO−(C−Cシクロアルキル)、
    (21)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−O−RN−5(ここで、RN−5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (22)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−N(RN−5(ここで、RN−5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (23)−(CH0−4−N−CS−N(RN−5(ここでRN−5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (24)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−RN−2(ここでRN−5およびRN−2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (25)−(CH0−4−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (26)−(CH0−4−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (27)−(CH0−4−O−CO−(C−Cアルキル)
    (28)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は−HまたはC−Cアルキルである)、
    (29)−(CH0−4−O−CO−N(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (30)−(CH0−4−O−CS−N(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (31)−(CH0−4−O−(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (32)−(CH0−4−O−(RN−5−COOH(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (33)−(CH0−4−S−(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (34)−(CH0−4−O−(C−Cの1個、2個、3個、4個または5個の−Fにより置換されていてもよいアルキル)、
    (35)C−Cシクロアルキル
    (36)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基はC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシまたは−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (37)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基はC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシまたは−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (38)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−SO−RN−2(ここでRN−5およびRN−2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、または
    (39)−(CH0−4−C−Cシクロアルキル;
    (B)
    Figure 2004502669
    ここで、
    Figure 2004502669
    は下記基からなる群から選択される:
    ピリジニル
    ピリミジニル、
    キノリニル、
    ベンゾチエニル、
    インドリル、
    インドリニル、
    ピリダジニル、
    ピラジニル、
    イソインドリル、
    イソキノリル、
    キナゾリニル、
    キノキサリニル、
    フタラジニル、
    イミダゾリル、
    イソオキサゾリル、
    ピラゾリル、
    オキサゾリル、
    チアゾリル、
    インドリジニル、
    インダゾリル、
    ベンゾチアゾリル、
    ベンズイミダゾリル、
    ベンゾフラニル、
    フラニル、
    チエニル、
    ピロリル、
    オキサジアゾリル、
    チアジアゾリル、
    トリアゾリル、
    テトラゾリル、
    オキサゾロピリジニル、
    イミダゾピリジニル、
    イソチアゾリル、
    ナフチリジニル、
    シンノリニル、
    カルバゾリル、
    ベータ−カルボリニル、
    イソクロマニル、
    クロマニル、
    テトラヒドロイソキノリニル、
    イソインドリニル、
    イソベンゾテトラヒドロフラニル、
    イソベンゾテトラヒドロチエニル、
    イソベンゾチエニル、
    ベンゾキサゾリル、
    ピリドピリジニル、
    ベンゾテトラヒドロフラニル、
    ベンゾテトラヒドロチエニル、
    プリニル、
    ベンゾジオキソリル、
    トリアジニル、
    フェノキサジニル、
    フェノチアジニル、
    プテリジニル、
    ベンゾチアゾリル、
    イミダゾピリジニル、
    イミダゾチアゾリル、
    ジヒドロベンズイソキサジニル、
    ベンズイソキサジニル、
    ベンゾキサジニル、
    ジヒドロベンズイソチアジニル、
    ベンゾピラニル、
    ベンゾチオピラニル、
    クマリニル、
    イソクマリニル、
    クロモニル、
    クロマノニル、および
    ビリジニル−N−オキシド、
    テトラヒドロキノリニル、
    ジヒドロキノリニル、
    ジヒドロキノリノニル、
    ジヒドロイソキノリノニル、
    ジヒドロクマリニル、
    ジヒドロイソクマリニル、
    イソインドリノニル、
    ベンゾジオキサニル、
    ベンゾキサゾリノニル、
    ピロリルN−オキシド、
    ピリミジニルN−オキシド、
    ピリダジニルN−オキシド、
    ピラジニルN−オキシド、
    キノリニルN−オキシド、
    インドリルN−オキシド、
    インドリニルN−オキシド、
    イソキノリルN−オキシド、
    キナゾリニルN−オキシド、
    キノキサリニルN−オキシド、
    フタラジニルN−オキシド、
    イミダゾリルN−オキシド、
    イソキサゾリルN−オキシド、
    オキサゾリルN−オキシド、
    チアゾリルN−オキシド、
    インドリジニルN−オキシド、
    インダゾリルN−オキシド、
    ベンゾチアゾリルN−オキシド、
    ベンズイミダゾリルN−オキシド、
    ピロリルN−オキシド、
    オキサジアゾリルN−オキシド、
    チアジアゾリルN−オキシド、
    トリアゾリルN−オキシド、
    テトラゾリルN−オキシド、
    ベンゾチオピラニルS−オキシド、
    ベンゾチオピラニルS,S−ジオキシド、
    ここで、
    Figure 2004502669
    は、水素原子およびその結合の代わりに
    Figure 2004502669
    への新しい結合が存在するように、水素により置換されている元の
    Figure 2004502669
    の環原子のいずれかによって結合されており、上記ヘテロアリールは、1個、2個、3個または4個の下記基により置換されていてもよい:
    (1)C−Cアルキル、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (2)−OH、
    (3)−NO
    (4)−F、−Cl、−Brまたは−I、
    (5)−CO−OH、
    (6)−C≡N、
    (7)−(CH0−4−CO−NRN−2N−3、ここでRN−2およびRN−3は同一または相違していてもよく、下記基からなる群から選択される:
    (a)−H、
    (b)−C−Cアルキル基、この基は下記群から選択される置換基により置換されていてもよい:
    (i)−OH、および
    (ii)−NH
    (c)−C−Cアルキル基、この基は1〜3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iにより置換されていてもよい、
    (d)−C−Cシクロアルキル、
    (e)−(C−Cアルキル)−(C−Cシクロアルキル)、
    (f)−(C−Cアルキル)−O−(C−Cアルキル)、
    (g)1個または2個の二重結合を有する−C−Cアルケニル、
    (h)1個または2個の三重結合を有する−C−Cアルキニル、
    (i)1個の二重結合および1個の三重結合を有する−C−Cアルキル鎖、
    (j)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (k)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (8)−(CH0−4−CO−(C−C12アルキル)、
    (9)−(CH0−4−CO−(C−C12の1個、2個または3個の二重結合を有するアルケニル)、
    (10)−(CH0−4−CO−(C−C12の1個、2個または3個の三重結合を有するアルキニル)、
    (11)−(CH0−4−CO−(C−Cシクロアルキル)、
    (12)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (13)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (14)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (15)−(CH0−4−CO−RN−4(ここでRN−4はモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルS−オキシド、ホモチオモルホリニルS,S−ジオキシド、ピロリニルおよびピロリジニルからなる群から選択され、これら各基は1個、2個、3個または4個のC−Cアルキルにより置換されていてもよい)、
    (16)−(CH0−4−CO−O−RN−5、ここでRN−5は、下記群から選択される:
    (a)C−Cアルキル、
    (b)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (c)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル、
    (d)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル、
    (e)C−Cシクロアルキル、
    (f)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (17)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は上記定義のとおりである)、
    (18)−(CH0−4−SO−(C−Cアルキル)、
    (19)−(CH0−4−SO−(C−C12アルキル)、
    (20)−(CH0−4−SO−(C−Cシクロアルキル)、
    (21)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−O−RN−5(ここでRN−5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (22)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−N(RN−5(ここでRN−5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (23)−(CH0−4−N−CS−N(RN−5(ここでRN−5は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (24)−(CH0−4−N(HまたはRN−5)−CO−RN−2(ここでRN−5およびRN−2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (25)−(CH0−4−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (26)−(CH0−4−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (27)−(CH0−4−O−CO−(C−Cアルキル)
    (28)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は−HまたはC−Cアルキルである)、
    (29)−(CH0−4−O−CO−N(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (30)−(CH0−4−O−CS−N(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (31)−(CH0−4−O−(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (32)−(CH0−4−O−(RN−5−COOH(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (33)−(CH0−4−S−(RN−5(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、
    (34)−(CH0−4−O−(C−Cの1個、2個、3個、4個または5個の−Fにより置換されていてもよいアルキル)、
    (35)C−Cシクロアルキル
    (36)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基はC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシまたは−NR1−a1−b(ここでR1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (37)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基はC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシまたは−NR1−a1−b(ここでR1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (38)−(CH0−4−N(−HまたはRN−5)−SO−RN−2(ここでRN−5およびRN−2は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、または
    (39)−(CH0−4−C−Cシクロアルキル、
    (C)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (D)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (E)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記に定義されている
    Figure 2004502669
    と同一であると定義される)、
    (F)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (G)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (H)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記に定義されている
    Figure 2004502669
    と同一であると定義され、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (I)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記に定義されている
    Figure 2004502669
    と同一であると定義され、および
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (J)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記に定義されている
    Figure 2004502669
    と同一であると定義され、および
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、および
    (K)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (ここで、Wは、下記基である:
    (1)−(CH0−4−、
    (2)−O−、
    (3)−S(O)0−2−、
    (4)−N(RN−5)−(ここでRN−5は上記定義のとおりである)、または
    (5)−CO−;
    (II)−CO−(C−C10アルキル)、ここでアルキルは1個、2個または3個の下記群から選択される置換基により置換されていてもよい:
    (A)−OH、
    (B)−C−Cアルコキシ、
    (C)−C−Cチオアルコキシ、
    (D)−CO−O−RN−8(ここでRN−8は−H、C−Cアルキルまたはフェニルである)、
    (E)−CO−O−RN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (F)−CO−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (G)−SO−(C−Cアルキル)、
    (H)−SO−RN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (I)−NH−CO−(C−Cアルキル)、
    (J)−NH−CO−O−RN−8(ここでRN−8は上記定義のとおりである)、
    (K)−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (L)−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (M)−O−CO−(C−Cアルキル)、
    (N)−O−CO−RN−8N−8(ここでRN−8は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (O)−O−(C−Cアルキル)−COOH、
    (P)−O−(C−Cアルキル)(ここでアルキルは1個、2個または3個の−F、−Cl、−BrまたはIにより置換されていてもよい)、
    (Q)−NH−SO−(C−Cアルキル)、および
    (R)−Fまたは−Cl、
    (III)−CO−(C−Cアルキル)−O−(C−Cアルキル)、ここでアルキルは1個、2個または3個の下記群から選択される置換基により置換されていてもよい:
    (A)−OH、
    (B)−C−Cアルコキシ、
    (C)−C−Cチオアルコキシ、
    (D)−CO−O−RN−8(ここでRN−8は−H、C−Cアルキルまたはψである)、
    (E)−CO−RN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (F)−CO−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (G)−SO−(C−Cアルキル)、
    (H)−SO−RN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (I)−NH−CO−(C−Cアルキル)、
    (J)−NH−CO−O−RN−8(ここでRN−8は上記定義のとおりである)、
    (K)−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (L)−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (M)−O−CO−(C−Cアルキル)、
    (N)−O−CO−RN−8N−8(ここでRN−8は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (O)−O−(C−Cアルキル)−COOH、
    (P)−O−(C−Cアルキル)(ここでアルキルは1個、2個または3個の−F、−Cl、−BrまたはIにより置換されていてもよい)、
    (Q)−NH−SO−(C−Cアルキル)、
    (R)−Fまたは−Cl、
    (IV)−CO−(C−Cアルキル)−S−(C−Cアルキル、このアルキルは、下記群から選択される置換基により置換されていてもよい:
    (A)−OH、
    (B)C−Cアルコキシ、
    (C)C−Cチオアルコキシ、
    (D)−CO−O−RN−8(ここでRN−8は上記定義のとおりである)、
    (E)−CO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (F)−CO−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (G)−SO−(C−Cアルキル)、
    (H)−SO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (I)−NH−CO−(C−Cアルキル)、
    (J)−NH−CO−O−RN−8(ここでRN−8は上記定義のとおりである)、
    (K)−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (L)−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (M)−O−CO−(C−Cアルキル)、
    (N)−O−CO−NRN−8N−8(ここでRN−8は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (O)−O−(C−Cアルキル)−COOH、
    (P)−O−(C−Cの1個、2個または3個の−F、−Cl、−Br、−Iにより置換されていてもよいアルキル)、
    (Q)−NH−SO−(C−Cアルキル)、
    (R)−Fまたは−Cl、
    (V)
    Figure 2004502669
    ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりであり、RN−10は下記群から選択される:
    (A)−H、
    (B)C−Cアルキル、
    (C)C−Cシクロアルキル、
    (D)1個の二重結合を有するC−Cアルケニル、
    (E)1個の三重結合を有するC−Cアルキニル、
    (F)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、および
    (G)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、または
    (VI)−CO−(C−Cシクロアルキル)、ここでアルキルは1個または2個の下記群から選択される置換基により置換されていてもよい:
    (A)−(CH0−4−OH
    (B)−(CH0−4−C−Cアルコキシ、
    (C)−(CH0−4−C−Cチオアルコキシ、
    (D)−(CH0−4−CO−O−RN−8(ここでRN−8は−H、C−Cアルキルまたは−フェニルである)、
    (E)−(CH0−4−CO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (F)−(CH0−4−CO−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (G)−(CH0−4−SO−(C−Cアルキル)、
    (H)−(CH0−4−SO−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (I)−(CH0−4−NH−CO−(C−Cアルキル)、
    (J)−NH−CO−O−RN−8(ここでRN−8は上記定義のとおりである)、
    (K)−(CH0−4−NRN−2N−3(ここでRN−2およびRN−3は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (L)−(CH0−4−RN−4(ここでRN−4は上記定義のとおりである)、
    (M)−O−CO−(C−Cアルキル)、
    (N)−O−CO−NRN−8N−8(ここでRN−8は同一または相違しており、上記定義のとおりである)
    (O)−O−(C−Cアルキル)−COOH、
    (P)−O−(C−Cの1個、2個または3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iにより置換されていてもよいアルキル)、
    (Q)−NH−SO−(C−Cアルキル)、および
    (R)−Fまたは−Cl、
    は、下記基である:
    (I)−C−C10アルキル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニル、−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、−OC=O−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、−S(=O)0−21−a(ここで、R1−aは上記定義のとおりである)、−NR1−aC=ONR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、−C=O−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)、および−S(=O)−R1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (II)−(CH0−3−(C−C)シクロアルキル、このシクロアルキルは1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニル、−CO−OH、−CO−O−(C−Cアルキル)および−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (III)
    Figure 2004502669
    ここで、Rc−xおよびRc−yは下記基である:
    −H、
    −Cアルキル、この基は1個または2個の−OHにより置換されていてもよい、
    −Cアルコキシ、この基は1個、2個または3個の−Fにより置換されていてもよい、
    −(CH0−4−C−Cシクロアルキル、
    1個または2個の二重結合を含有するC−Cアルケニル、
    1個または2個の三重結合を含有するC−Cアルキニル、
    フェニル、
    およびRc−xおよびRc−yは、これらが結合している炭素と一緒になって3個、4個、5個、6個または7個の炭素原子を有する炭素環を形成しており、この環中に存在する1個の炭素原子は−O−、−S−、−SO−、
    Figure 2004502669
    (この基は
    Figure 2004502669
    と同一である)からなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換えられていてもよい;
    (IV)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669

    Figure 2004502669
    と同一であり、およびRc−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (V)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (VI)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (VII)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (VIII)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (IX)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりであり、
    Figure 2004502669

    Figure 2004502669
    と同一である)、
    (X)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (XI)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (XII)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (XIII)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (XIV)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    c−xおよびRc−yは上記定義のとおりである)、
    (XV)−[C(Rc−1)(Rc−2)]1−3−CO−N−(Rc−3(ここで、Rc−1およびRc−2は同一または相違していてもよく、下記群から選択される:
    (A)−H、
    (B)−C−Cアルキル、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (C)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (D)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (E)−(CH1−2−S(O)0−2−(C−Cアルキル)、
    (F)−(CH0−4−C−Cシクロアルキル、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (G)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669

    Figure 2004502669
    について定義されているとおりである)、
    (H)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (I)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (J)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (K)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (M)
    Figure 2004502669
    (ここでRc−4は−O−、−S−または−NRc−5であり、Rc−5はC−Cアルキルであり、および
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (N)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、および
    (O)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    およびRc−3は同一または相違していてもよく、下記基である:
    (A)−H、
    (B)−C−Cアルキル、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (C)1個または2個の二重結合を有するC−Cアルケニル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (D)1個または2個の三重結合を有するC−Cアルキニル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (E)−(CH0−4−C−Cシクロアルキル、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (F)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (G)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (H)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (I)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (J)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (K)
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (XVI)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は同一または相違していてもよく、上記定義のとおりである)、
    (XVII)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は同一または相違しており、上記定義のとおりである)、
    (XVIII)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (XIX)
    Figure 2004502669
    に縮合している−シクロペンチル、−シクロヘキシル、または−シクロヘプチル環、ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりであり、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルの1個の炭素はNH、NRN−5、OまたはS(=O)0−2により置き換えられていてもよく、およびシクロペンチル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルは1個または2個のC−Cアルキル、−F、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、=Oまたは−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)により置換されていてもよい、
    (XX)1個または2個の二重結合を有するC−C10アルケニル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (XXI)1個または2個の三重結合を有するC−C10アルキニル基、この基は1個、2個または3個のC−Cアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−OH、−SH、−C≡N、−CF、C−Cアルコキシ、−O−フェニルおよび−NR1−a1−b(ここで、R1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、
    (XXI)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりであり、およびRc−6は−(CH0−6−OHである)、
    (XXII)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (XXIII)
    Figure 2004502669
    (ここで
    Figure 2004502669
    は上記定義のとおりである)、
    (XXIV)−CH(−CH−OH)−CH(−OH)−フェニル−NO
    (XXV)(C−Cアルキル)−O−(C−Cアルキル)−OH、
    (XXVII)−CH−NH−CH−CH(−O−CH−CH
    (XXVIII)−H、または
    (XXIX)−(CH0−6−C(=NR1−a)(NR1−a1−b)(ここでR1−aおよびR1−bは上記定義のとおりである)。
  2. 請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物であって、
    は、下記基である:
    Figure 2004502669
    は、下記基である:
    N−1−X−、ここでXは−CO−および−SO−からなる群から選択され、RN−1
    Figure 2004502669
    からなる群から選択される、または
    Figure 2004502669
    は、下記基である:
    Figure 2004502669
    に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環、
    置換アミン化合物。
  3. 請求項2に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物であって、
    は、
    Figure 2004502669
    であり、
    は、−Hであり、
    は、−Hであり、
    は、
    N−1−X−(ここで、Xは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    からなる群から選択される)、
    であり、
    は、
    Figure 2004502669
    に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル、
    である置換アミン化合物。
  4. 請求項3に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物であって、
    は、
    Figure 2004502669
    に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル、
    である置換アミン化合物。

  5. Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    はフェニルである)である、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。

  6. Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    は2個の−Fにより置換されているフェニルである)である、
    請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  7. −F置換が3,5−ジフルオロベンジルである、請求項6に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  8. が−Hである、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  9. が−Hである、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  10. がRN−1−X−であり、ここでXは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    が1個の−CO−NRN−2N−3により置換されているフェニルであり、このフェニル上の置換は1,3−である、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  11. N−2およびRN−3が同一であり、Cアルキルである、請求項10に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  12. が、RN−1−X−であり、ここでXは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    は1個のCアルキルおよび1個の−CO−NRN−2N−3により置換されているフェニルであり、このフェニル上の置換は1,3,5−である、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  13. N−2およびRN−3が同一であり、Cアルキルである、請求項12に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  14. が、RN−1−X−であり、ここでXは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    は1個の−CO−NRN−2N−3により置換されている、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  15. N−2およびRN−3が同一であり、−Cアルキルである、請求項14に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  16. が、
    Figure 2004502669
    (ここで、
    Figure 2004502669
    はフェニルである)、
    Figure 2004502669
    に縮合している−シクロペンチルまたは−シクロヘキシルである、請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  17. が、
    Figure 2004502669
    であり、ここで
    Figure 2004502669
    はフェニルである、請求項16に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  18. フェニルが1,3−位置または3,5−位置で置換されている、請求項17に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  19. が、
    Figure 2004502669
    である、請求項16に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  20. が、
    Figure 2004502669
    である、請求項16に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  21. が、フェニル環に縮合されている−シクロヘキシルである、請求項16に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物。
  22. 医薬として許容される塩が下記酸の塩からなる群から選択される請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物:酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、重酒石酸、酪酸、カルシウムエデエート、カムシル酸(camsylic acid)、炭酸、クロロ安息香酸、クエン酸、エデト酸(editic acid)、エディシル酸、エストール酸、エシル酸(esyl acid)、エシリル酸(esylic acid)、ギ酸、フマール酸、グルセプト酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコリルアルサニル酸、ヘキサン酸、ヘキシルレゾルシノール酸、ヒドラバミン酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフト酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、ムチン酸、ムコン酸、ナプシル酸、硝酸、シュウ酸、p−ニトロメタンスルホン酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタール酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクリン酸(teoclic acid)およびトルエンスルホン酸。
  23. 下記群から選択される請求項1に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物:
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソプロピルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(4−トルイジノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    エチル{[[(3S)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}−(フェニル)アセテート、
    −((1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−(4−ニトロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,2−ジエトキシエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(ブチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(2−アミノベンジル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブトキシプロピル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−フェニユルプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,3−ジメチルブチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−フェニルブチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ピリジニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(1−メチル−2−ピロリジニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−クロロ−6−フェノキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−({2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1′−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジヒドロキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(2−プロピニルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−メトキシフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−ベンジル−3−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[(1R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−モルホリニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシブチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−チエニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ヒドロキシブチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]ブチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−2−(ベンジルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−フェニルプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1S)−2−(エチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロヘキシルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3R,5S)−3,5−ジメトキシシクロヘキシル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    ジメチル(1R,3S)−5−{[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフエニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボキシレート、
    (1R,3S)−5−{[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフエニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−フェニルプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−クロロベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(2−プロピルペンチル)スルホニル]ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1′−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−チエニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピラジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メトキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−クロロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−フルオロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,5−チオフェンジカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,4−ピリジンジカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−4,6−ピリミジンジカルボキシアミド、
    N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(ペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S)−3−({2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    3−ベンゾイル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−[1,1′−ビフェニル]−3−カルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−エトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−ナフタミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソブトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,5−フランジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1,2−ジフェニルエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体A、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド、
    N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキシアミド、
    3−(アミノスルホニル)−N−{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−クロロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−シアノベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−クロロ−3−ニトロベンズアミド、
    メチル3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−ニトロベンゾエート、
    tert−ブチル3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]フェニルカルバメート、
    N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−9,10−ジオキソ−9,10−ジヒドロ−2−アントランセニルカルボキシアミド、
    N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−6−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1H−インドール−5−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(ブチルアミノ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジメトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジメチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジフルオロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジクロロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(ベンジルオキシ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−ベンゾジオキソール−5−カルボキシアミド、
    3−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    4−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−3−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−プロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−2−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチル(ブチリル)アミノ]−5−メチルベンズアミド、
    −{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−アニリノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−ブロモ−N−[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチルペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチルペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    1−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド トリフルオロアセテート、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−メチル−3−(メチルスルホニル)プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(メチルスルホニル)プロパンアミド、
    2−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルスルホニル)ペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−フェニルスクシンアミド、
    (3R)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2,2,3−トリメチルブタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−オキソ−4−(1−ピペリジニル)ブタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル}−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルスクシンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−フェニルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,3−ジメチル−4−オキソ−4−(1−ピペリジニル)ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(イソペンチルスルホニル)ブタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2,2−ジメチル−N,N−ジプロピルスクシンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルアニリノ)スルホニル]ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(メチルアニリノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アセトアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(イソペンチルスルホニル)プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−イソブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジメチル−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−プロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチリル(プロピル)アミノ]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アミノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}オクタンアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチルベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1H−イソインドール−3−イルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキシル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}イソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルヘボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[1−(フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−2−フリルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−オキソ−3−アゼパニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジ(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロペニルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(ヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
    メチル4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−イソオキサゾリルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    4−(ブチリルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アミノ−3−オキソプロピル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(べンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド 1−オキシド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3R)−2−オキソアゼパニル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(5−ヘキシニルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(2−フリル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−オキソ−3−アゼパニル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−(ブチルスルホニル)ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−[(2−エチルヘキシル)オキシ]エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[1−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘプチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1′−ビフェニル]−2−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ナフタミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−[({5−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−フリル}メチル)スルファニル]エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−[(2−クロロ−6−フルオロベンジル)スルファニル]エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1′−ビフェニル]−4−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1−ナフチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1H−イミダゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−フェニル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−4−クロロ−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(6−クロロイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−オキソ−4H−クロメン−3−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1,5−ジメチル−3−オキソ−2−フェニル−2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−({[5−シアノ−6−(メチルスルファニル)−2−ピリジニル]メチル}アミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    [5−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−2−フリル]メチルアセテート、
    −[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({[1−(フェニルスルホニル)−1H−ピロール−2−イル]メチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(5−クロロ−3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−フェノキシ−2−チエニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−キノリニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−キノリニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1−ベンジル−1H−インドール−3−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドール−3−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[({1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−3−イル}メチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1H−インドール−6−カルボキシレート、
    3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[ブチル(ブチリル)アミノ]ベンジルジエチルホスフェート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(8−キノリニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4′−メトキシ−N,N−ジプロピル[1,1′−ビフェニル]−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1′−ビフェニル]−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1′−ビフェニル]−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4′−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1′−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4′[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1′−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(3−チエニル)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド、
    −(4−ヒドロキシブチル)−N−{(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−メチルフェニル)プロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−ジオキソ−2−プロピル−5−イソインドリンカルボキシアミド、
    N−{(1R,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド、
    3−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(2−フリル)−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3′,5,5′−トリメチル−1,1′−ビフェニル−3−カルボキシアミド、
    3′−アセチル−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル[1,1′−ビフェニル]−3−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3′−メトキシ−5−メチル[1,1′−ビフェニル]−3−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル[1,1′−ビフェニル]−3−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−3−(3−チエニル)ベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    エチル3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(トリフルオロアセチル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルカルボニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メタアクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(2,2−ジメチルプロパノイル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド、
    tert−ブチル(2R,3S)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−プロパノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−[プロピオニル(プロピル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−5−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチル(プロピオニル)アミノ]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−(1−プロピルブチル)−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンズオキサゾール)−6−イル]メチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−(ジプロピルアミノ)イソニコチンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−2−ヒドロキシ−2−(4−メチルフェニル)アセトアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−2−ヒドロキシ−2−(4−メトキシ−3−ニトロフェニル)アセトアミド、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−2−メトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1,3−チアゾール−2−イル)イソフタルアミド、
    3−(シクロヘキシルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    3−[シクロヘキシル(ヒドロキシ)メチル]−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(4−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−ヒドロキシブト−1−イニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    1−{3−[({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}−L−プロリンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロプ−2−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(sec−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジエチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    3−(アゼパン−1−イルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジイソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    1−{3−[({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}−D−プロリンアミド、
    −シクロヘキシル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−(3−メチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)プロピル]−N,N−ジイソプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド。
  24. 下記群から選択される請求項23に記載の式(X)で表わされる置換アミン化合物:
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(2−アミノベンジル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1´−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−2−メチルプロピル]アミノ}プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]ブチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロヘキシルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,3S)−5−{[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    −[(1S,2R)−3−[(1,1´−ビフェニル)−3−イルメチル]アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−チエニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピラジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メトキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−クロロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−フルオロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−[1,1´−ビフェニル]−3−カルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−3−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−プロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エルチ]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシフェニル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アミノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ビス(2−メトキシエチル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロペニルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(ヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
    メチル4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−イソオキサゾリルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド 1−オキシド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(5−ヘキシニルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(2−フリル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1´−ビフェニル]−4−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1H−イミダゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−フェニル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−4−クロロ−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−({[5−シアノ−6−(メチルスルファニル)−2−ピリジニル]メチル}アミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    [5−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−2−フリル]メチルアセテート、
    −[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1−ベンジル−1H−インドール−3−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドール−3−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1H−インドール−6−カルボキシレート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4′−メトキシ−N,N−ジプロピル[1,1′−ビフェニル]−3,5−ジカルボキシアミド塩酸塩、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1′−ビフェニル]−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1′−ビフェニル]−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4′−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1′−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4′−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1′−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    N−{(1R,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    エチル3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルカルボニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メタアクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド、
    3−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−メチルブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−エチルヘキサンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−N−(イソブチルスルホニル)−ベータ−アラニンアミド、
    5−ブロモ−N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、および
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンズオキサゾール−6−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨウドベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1,3−チアゾール−2−イル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−ヒドロキシブト−1−イニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    1−{3−[({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}−L−プロリンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロプ−2−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(sec−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジエチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    3−(アゼパン−1−イルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジイソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −シクロヘキシル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−(3−メチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド。
  25. N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルペンタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルブタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルペンタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−ピリジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−ピリジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−ブチニル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    2,3,5−トリデオキシ−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−5−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−S−フェニル−1−チオ−D−エリトロ−ペンチトール、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−メチルブチル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−ブチニル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−ブチニル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    5−(ベンジルアミノ)−2,3,5−トリデオキシ−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−S−フェニル−1−チオ−D−エリトロ−ペンチオール、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−メチルブチル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(1−ナフチルメチル)プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−ブチニル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−(ベンジルオキシ)−5−フルオロベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−(ベンジルオキシ)−5−フルオロベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−{[(2R)−1−エチルピロリジニル]カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−{[(2S)−1−エチルピロリジニル]カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(1−エチル−1H−イミダゾール−2−イル)カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(1−エチル−4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    −((1S,2S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−2−{1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]シクロプロピル}エチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−{1−[(3−エチルベンジル)アミノ]シクロプロピル}−2−ヒドロキシエチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2,3−シクロプロパントリカルボキシアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フェニル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フェニル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2,3−シクロプロパントリカルボキシアミド、
    (1R,2R,3S)−3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1R,2R,3R)−3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−メチルシクロプロパンカルボキシアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−メチルシクロプロパンカルボキシアミド、
    (1S,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−フェニルシクロプロパンカルボキシアミド、
    (1S,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−フェニルシクロプロパンカルボキシアミド、
    (1S,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    (1S,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−{メチル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−{メチル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{プロピル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(3−シクロプロピルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−シクロプロピルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1,3−チアゾール−2−イル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1,3−オキサゾール−2−イル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−(アミノスルホニル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−(メチルスルホニル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(ジエチルアミノ)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−モルホリニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−ピペラジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]ベンジル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−ピペリジニルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソプロピルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(アミノカルボニル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジメチルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−シアノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)フェニルカルバメート、
    3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)フェニルジメチルカルバメート、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−メチル−1−ブチニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(2−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(5−イソブチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(5−イソブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソブチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−オキサゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソブチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソプロピル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチニル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[6−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[2−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[4−(ジメチルアミノ)−2−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−イソプロピル−2−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4−エチル−2−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−3−ピリダジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソプロピル−3−ピリダジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−4−ピリダジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(6−エチル−4−ピリダジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(6−エチル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3,4,5−トリフルオロベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3,4,5−トリフルオロベンジル)−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル)−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−6−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−6−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1R,2S)−6−エチル−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1R,2S)−6−エチル−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−5−イルメチル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−5−イルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−トリフルオロメチル)ベンジル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−ピリジニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−ピリジニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(4−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(4−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロ−5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロ−5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(6−メトキシ−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(6−メトキシ−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(5−メチル−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(5−メチル−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−メトキシ−5−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−メトキシ−5−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1,3−チアゾール−2−イルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1,3−チアゾール−2−イルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペラジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペラジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4,5−ジカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−メチル−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−イソオキサゾールカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−イソオキサゾールカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−イソオキサゾールカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−イソオキサゾールカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    5−シクロプロピル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−イソプロピル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−[(1S,2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−イソブチルイソフタルアミド、
    2−{[(シクロプロピルメチル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−イソブチル−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシ−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシ−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(エチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(プロピルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(イソプロピルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(2−チエニルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(2−フリルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(1,3−チアゾール−5−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(1,3−オキサゾール−5−イルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(1,3−オキサゾール−4−イルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(1,3−チアゾール−4−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−{[(5−シアノピリジン−2−イル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−({[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]スルホニル}アミノ)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−({[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]スルホニル}アミノ)ベンズアミド、
    3−{[(5−シアノピリジン−2−イル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(エチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(プロピルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソプロピルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−エチルプロピル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    3−[(シクロヘキシルスルホニル)アミノ]−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−プロピルブチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(2−チエニルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(2−フリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(5−イソオキサゾリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−イソオキサゾリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−フリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−チエニルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾール−4−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾール−5−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾール−2−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −(t−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}イソフタルアミド、
    −(t−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    5−ブロモ−N−(t−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}イソフタルアミド、
    3−t−ブトキシ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    3−t−ブトキシ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、
    からなる群から選ばれた、請求項1の式(X)の置換アミン。
  26. 式(III)
    Figure 2004502669
    (式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;
    は−Cl、−Br、−I、−O−トシレート、−O−メシレート、または−O−ノシレートである;
    PROTECTING GOUP(保護基)は、t−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ホルミル、トリチル、アセチル、トリクロロアセチル、ジクロロアセチル、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ジフルオロアセチル、フルオロアセチル、4−フェニルベンジルオキシカルボニル、2−メチルベンジルオキシカルボニル、4−エトキシベンジルオキシカルボニル、4−フルオロベンジルオキシカルボニル、4−クロロベンジルオキシカルボニル、3−クロロベンジルオキシカルボニル、2−クロロベンジルオキシカルボニル、2,4−ジクロロベンジルオキシカルボニル、4−ブロモベンジルオキシカルボニル、3−ブロモベンジルオキシカルボニル、4−ニトロベンジルオキシカルボニル、4−シアノベンジルオキシカルボニル、2−(4−キセニル)イソプロポキシカルボニル、1,1−ジフェニルエチル−1−オキシカルボニル、1,1−ジフェニルプロピル−1−オキシカルボニル、2−フェニルプロピル−2−オキシカルボニル、2−(p−トルイル)プロピル−2−オキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、1−メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、1−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2−メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2−(4−トルイルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(メチルスルホニル)エトキシカルボニル、2−(トリフェニルホスフィノ)エトキシカルボニル、フルオレニルメトキシカルボニル、2−(トリメチルシリル)エトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、1−(トリメチルシリルメチル)プロペニル−1−オキシカルボニル、5−ベンズイソオキサリルメトキシカルボニル、4−アセトキシベンジルオキシカルボニル、2,2,2−トリクロロエトキシカルボニル、2−エチニル−2−プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、4−(デシルオキシ)ベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニルおよび1−ピペリジルオキシカルボニル、9−フルオレニルメチルカルボネート、−CH−CH=CH、およびフェニル−C(=N−)−Hからなる群から選ばれる)
    の保護された化合物。

  27. Figure 2004502669
    である、請求項26の式(III)の保護された化合物。
  28. Figure 2004502669
    がフェニルである、請求項27の式(III)の保護された化合物。
  29. フェニルが、1個、2個または3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iで置換されている、請求項28の式(III)の保護された化合物。
  30. フェニルが、1個または2個の−Fで置換されている、請求項29の式(III)の保護された化合物。
  31. フェニルが2個の−Fで3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項30の式(III)の保護された化合物。
  32. とRがどちらも−Hである、請求項26の式(III)の保護された化合物。
  33. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項26の式(III)の保護された化合物。
  34. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項26の式(III)の保護された化合物。
  35. が−Clまたは−Brである、請求項26の式(III)の保護された化合物。
  36. (1S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S)−3−クロロ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル、および
    (1S)−3−クロロ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−オキソプロピルカルバミン酸ベンジル
    からなる群から選ばれた、請求項26の式(III)の保護された化合物。
  37. 式(IV)
    Figure 2004502669
    (式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;
    およびPROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである)
    のアルコール。

  38. Figure 2004502669
    である、請求項37の式(IV)のアルコール。
  39. Figure 2004502669
    がフェニルである、請求項38の式(IV)のアルコール。
  40. フェニルが、1個、2個または3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iで置換されている、請求項39の式(IV)のアルコール。
  41. フェニルが、1個または2個の−Fで置換されている、請求項40の式(IV)のアルコール。
  42. フェニルが2個の−Fで3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項41の式(IV)のアルコール。
  43. とRがどちらも−Hである、請求項37のアルコール。
  44. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項37の式(IV)のアルコール。
  45. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項37の式(IV)のアルコール。
  46. が−Clまたは−Brである、請求項37の式(IV)のアルコール。
  47. (1S,2S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2S)−3−クロロ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2S)−3−ブロモ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸ベンジル、および
    (1S,2S)−3−クロロ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸ベンジル
    からなる群から選ばれた、請求項37の式(IV)のアルコール。
  48. 式(V)
    Figure 2004502669
    [式中、
    およびRは請求項1に定義されている通りである;
    PROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである;そして
    は、
    −CH−フェニル(但し、−フェニルは2個の−Fで置換されている)、
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、または
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)
    である]
    のエポキシド。

  49. Figure 2004502669
    である、請求項48の式(V)のエポキシド。
  50. が1である、請求項48の式(V)のエポキシド。

  51. Figure 2004502669
    である、請求項48の式(V)のエポキシド。
  52. が1である、請求項51の式(V)のエポキシド。
  53. フェニルが3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項48の式(V)のエポキシド。
  54. とRがどちらも−Hである、請求項48の式(V)のエポキシド。
  55. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項48の式(V)のエポキシド。
  56. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項48の式(V)のエポキシド。
  57. (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバミン酸t−ブチル、および
    (1S)−2−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2S)−オキシラニル]エチルカルバミン酸ベンジル
    からなる群から選ばれた、請求項48の式(V)のエポキシド。
  58. 式(VII)
    Figure 2004502669
    [式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;
    PROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである;そして

    −CH−フェニル(但し、−フェニルは2個の−Fで置換されている)、
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、および
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)
    である]
    の保護されたアルコール、およびその化学的に許容される塩。

  59. Figure 2004502669
    である、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。
  60. が1である、請求項59の式(VII)の保護されたアルコール。

  61. Figure 2004502669
    である、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。
  62. が1である、請求項61の式(VII)の保護されたアルコール。
  63. フェニルが3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。
  64. とRがどちらも−Hである、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。
  65. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。
  66. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。

  67. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。

  68. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項67の式(VII)の保護されたアルコール。

  69. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項68の式(VII)の保護されたアルコール。
  70. (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(t−ブチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    ({(2R,3S)−3−[(t−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}アミノ)(フェニル)酢酸エチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−フェニルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,2−ジエトキシエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(ペンチルアミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−[(2−アミノベンジル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブトキシプロピル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,3−ジメチルブチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−フェニルブチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ニトロベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ピリジニル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ピリジニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(1−メチル−2−ピロリジニル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−クロロ−6−フェノキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−{[4−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−メチルベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−フェニルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−フェニルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジヒドロキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(2−プロピニルアミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−メトキシフェニル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2,6−ジメトキシフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[(1R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,3−ジメチルブチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−モルホリニル)エチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(1−ヒドロキシプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−チエニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ヒドロキシブチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−t−ブチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    7−{[(2R,3S)−3−[(t−ブトキシカルボニル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}ヘプタン酸メチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−{[(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−3−メチルブチル}アミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−{[(1S)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−3−メチルブチル}アミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]ブチル}アミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−{[2−(ベンジルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[(1S)−2−(ベンジルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1S)−2−(エチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−(ブチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−{[(3R,5S)−3,5−ジメトキシシクロヘキシル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1R,3S)−5−({(2R,3S)−3−[(t−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}アミノ)−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸ジメチル、
    (1R,3S)−5−({(2R,3S)−3−[(t−ブトキシカルボニル)アミノ]−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル}アミノ)−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−フェニルプロピル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルプロピル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−チエニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピラジニルメチル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−3−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシベンジル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピルカルバミン酸t−ブチル、および
    (1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピルカルバミン酸t−ブチル、
    からなる群から選ばれた、請求項58の式(VII)の保護されたアルコール。
  71. 式(VIII)
    Figure 2004502669
    [式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りであり、そして

    −CH−フェニル(但し、−フェニルは2個の−Fで置換されている)、
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、または
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)
    である]
    のアミン、およびその化学的に許容される塩。

  72. Figure 2004502669
    である、請求項71の式(VIII)のアミン。
  73. が1である、請求項72の式(VIII)のアミン。

  74. Figure 2004502669
    である、請求項71の式(VIII)のアミン。
  75. が1である、請求項74の式(VIII)のアミン。
  76. フェニルが3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項71の式(VIII)のアミン。
  77. とRがどちらも−Hである、請求項71の式(VIII)のアミン。

  78. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項71の式(VIII)のアミン。

  79. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項78の式(VIII)のアミン。

  80. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は上記に定義されている通りである)、請求項79の式(VIII)のアミン。
  81. (2R,3S)−3−アミン−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミン]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(エチルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(ベンジルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(イソプロピルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(4−メチルベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    {[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}(フェニル)酢酸エチル、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(2−フェニルエチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}−1−(4−ニトロフェニル)−1,3−プロパンジオール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−クロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(4−クロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2,2−ジエトキシエチル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(ブチルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(シクロヘキシルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−アミノベンジル)アミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ブトキシプロピル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−イソプロポキシプロピル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(イソペンチルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(3−フェニルプロピル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−メトキシエチル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−フェノキシエチル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1[(2−プロポキシエチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,3−ジメチルブチル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(4−フェニルブチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(4−ニトロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−クロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[2−(2−ピリジニル)エチル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(4−ピリジニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(1−メチル−2−ピロリジニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2,3−ジメチルベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−クロロ−6−フェノキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2,3−ジクロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    4−({[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルベンジル]アミノ}メチル)ベンゼンスルホンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(4−メトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(4−メチルベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,4−ジクロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−フルオロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2−メチルベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[(1R)−1−フェニルエチル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[(1S)−1−フェニルエチル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1S)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1R)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    4−({[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}メチル)−2−メトキシフェノール、
    4−({[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}メチル)−1,2−ベンゼンジオール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−(2−プロピニルアミノ)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(4−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(3−メトキシフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(4−メチルフェニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(イソブチルアミノ)−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[2−(4−モルホリニル)エチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(2−ヒドロキシブチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−{[2−(2−チエニル)エチル]アミノ}−2−ブタノール、
    4−{[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}−1−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(4−t−ブチルベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−フェニル−1−[(1−フェニルエチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (1R,2S)−1−{[(2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−オール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−4−フェニル−2−ブタノール、
    7−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}ヘプタン酸メチル、
    2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチルプロパンアミド、
    (2S)−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチルプロパンアミド、
    2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチル−2−メチルプロパンアミド、
    2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチルアセトアミド、
    (2S)−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチルブタンアミド、
    (2R)−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチルブタンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(ベンジルアミノ)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−(エチルアミノ)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−(イソブチルアミノ)−2−ブタノール、
    3−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチル−2−メチルプロパンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチル−3−フェニルプロパンアミド、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチル−3−メチルブタンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−3−(ベンジルオキシ)−N−イソブチルプロパンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチル−3−メチルブタンアミド、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチルペンタンアミド、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−3−ヒドロキシ−N−イソブチルプロパンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2−フェニルエチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−ベンジルプロパンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[(1S)−1−フェニルプロピル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−エチルプロパンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2S)−2−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−N−イソブチル−2−フェニルエタンアミド、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−(イソペンチルアミノ)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(シクロヘキシルアミノ)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−(ブチルアミノ)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシプロピル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[(3R,5S)−3,5−ジメトキシシクロヘキシル]アミノ}−2−ブタノール、
    (1R,3S)−5−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸ジメチル、
    (1R,3S)−5−{[(2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[(1R)−1−フェニルプロピル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−クロロベンジル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−ヨードベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−メチルベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2−フェニルプロピル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2−チエニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(4,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2−ピラジニルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(3−イソプロポキシベンジル)アミノ]−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−1−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノール、
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(5−メチル−2−フリルメチル)アミノ]−2−ブタノール、および
    (2R,3S)−3−アミノ−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−1−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]−2−ブタノール、
    からなる群から選ばれた、請求項71の式(VIII)のアミン。
  82. 式(XI)
    Figure 2004502669
    [式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;
    PROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである;
    そして

    −CH−フェニル(但し、−フェニルは2個の−Fで置換されている)、
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、または
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)
    である]
    の保護されたケトン。

  83. Figure 2004502669
    である、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。
  84. が1である、請求項83の式(XI)の保護されたケトン。

  85. Figure 2004502669
    である、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。
  86. が1である、請求項85の式(XI)の保護されたケトン。
  87. フェニルが3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。
  88. とRがどちらも−Hである、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。
  89. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。
  90. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。

  91. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。

  92. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項91の式(XI)の保護されたケトン。

  93. Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチル、−シクロヘキシルまたは−シクロヘプチル環
    である(但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、請求項92の式(XI)の保護されたケトン。
  94. (1S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−2−オキソプロピルカルバミン酸t−ブチルである、請求項82の式(XI)の保護されたケトン。
  95. 式(XII)
    Figure 2004502669
    (式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;
    PROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである)
    の保護されたアジド。

  96. Figure 2004502669
    である、請求項95の式(XII)の保護されたアジド。
  97. Figure 2004502669
    がフェニルである、請求項96の式(XII)の保護されたアジド。
  98. フェニルが、1個、2個または3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iで置換されている、請求項97の式(XII)の保護されたアジド。
  99. フェニルが1個または2個の−Fで置換されている、請求項98の式(XII)の保護されたアジド。
  100. フェニルが2個の−Fで3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項99の式(XII)の保護されたアジド。
  101. とRがどちらも−Hである、請求項99の式(XII)の保護されたアジド。
  102. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項95の式(XII)の保護されたアジド。
  103. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項95の式(XII)の保護されたアジド。
  104. (1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチル、または
    (1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸ベンジルである、請求項95の式(XII)の保護されたアジド。
  105. 式(XIII)
    Figure 2004502669
    [式中、
    およびRは請求項1に定義されている通りである;
    PROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである;そして

    −CH−フェニル(但し、−フェニルは2個の−Fで置換されている)、
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、または
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)
    である]
    の保護されたアミン。

  106. Figure 2004502669
    である、請求項105の式(XIII)の保護されたアミン。
  107. が1である、請求項106の式(XIII)の保護されたアミン。

  108. Figure 2004502669
    である、請求項105の保護されたアミン。
  109. が1である、請求項108の式(XIII)の保護されたアミン。
  110. フェニルが3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項105の式(XIII)の保護されたアミン。
  111. とRがどちらも−Hである、請求項105の式(XIII)の保護されたアミン。
  112. PROTECTING GROUP(保護基)がt−ブトキシカルボニルである、請求項105の式(XIII)の保護されたアミン。
  113. PROTECTING GROUP(保護基)がベンジルオキシカルボニルである、請求項105の式(XIII)の保護されたアミン。
  114. (1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピルカルバミン酸t−ブチルである、請求項105の式(XIII)の保護されたアミン。
  115. 式(XIV)
    Figure 2004502669
    (式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;そして
    PROTECTING GROUP(保護基)は請求項26に定義されている通りである)
    の、保護されてないアジド。

  116. Figure 2004502669
    である、請求項115の式(XIV)の保護されてないアミン。
  117. Figure 2004502669
    がフェニルである、請求項116の式(XIV)の保護されてないアジド。
  118. フェニルが1個、2個または3個の−F、−Cl、Brまたは−Iで置換されている、請求項117の式(XIV)の保護されてないアジド。
  119. フェニルが1個または2個の−Fで置換されている、請求項118の式(XIV)の保護されてないアジド。
  120. フェニルが2個の−Fで3位と5位を置換されて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項119の式(XIV)の保護されてないアジド。
  121. とRがどちらも−Hである、請求項115の式(XIV)の保護されてないアジド。
  122. (2R,3S)−3−アミノ−1−アジド−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−ブタノールである、請求項115の式(XIV)の保護されてないアジド。
  123. 式(XV)
    Figure 2004502669
    (式中、R、R、RおよびRは請求項1に定義されている通りである)
    のアジド。

  124. Figure 2004502669
    である、請求項123の式(XV)のアジド。
  125. Figure 2004502669
    がフェニルである、請求項124の式(XV)のアジド。
  126. フェニルが1個、2個または3個の−F、−Cl、−Brまたは−Iで置換されている、請求項125の式(XV)のアジド。
  127. フェニルが1個または2個の−Fで置換されている、請求項126の式(XV)のアジド。
  128. フェニルが2個の−Fで3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項127の式(XV)のアジド。
  129. とRがどちらも−Hである、請求項123の式(XV)のアジド。

  130. N−1−X−(但し、X
    −CO−、および
    −SO−、
    からなる群から選ばれ;そしてRN−1
    Figure 2004502669
    からなる群から選ばれる)
    である、請求項123の式(XV)のアジド。

  131. N−1−X−(但し、X
    −CO−、
    からなる群から選ばれ;そしてRN−1
    Figure 2004502669
    からなる群から選ばれる)
    である、請求項130の式(XV)のアジド。

  132. (a)RN−1−X−(但し、Xは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    は1個の−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3−であり、そしてRN−2およびRN−3は同一でありそしてCアルキルである)、または
    (b)RN−1−X−(但し、Xは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    は1個のCアルキルと1個の−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3,5−であり、そしてRN−2およびRN−3は同一でありそしてCアルキルである)、
    である、請求項131の式(XV)のアジド。
  133. −[(1S,2R)−3−アジド−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミドである、請求項123の式(XV)のアジド。
  134. 式(XVI)
    Figure 2004502669
    [式中、
    、RおよびRは請求項1に定義されている通りである;そして

    −CH−フェニル(但し、−フェニルは2個の−Fで置換されている)、
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)、または
    Figure 2004502669
    (但し、
    Figure 2004502669
    は請求項1に定義されている通りである)
    である]
    の遊離アミン。

  135. Figure 2004502669
    である、請求項134の式(XVI)の遊離アミン。
  136. が1である、請求項135の式(XVI)の遊離アミン。

  137. Figure 2004502669
    である、請求項134の式(XVI)の遊離アミン。
  138. が1である、請求項137の式(XVI)の遊離アミン。
  139. フェニルが3位と5位を置換されていて3,5−ジフルオロフェニルを与える、請求項134の式(XVI)の遊離アミン。
  140. とRがどちらも−Hである、請求項134の遊離アミン。

  141. N−1−X−(但し、X
    −CO−、および
    −SO−、
    からなる群から選ばれ;そしてRN−1
    Figure 2004502669
    からなる群から選ばれる)
    である、請求項134の式(XVI)の遊離アミン。

  142. N−1−X−(但し、X
    −CO−、
    からなる群から選ばれ;そしてRN−1
    Figure 2004502669
    からなる群から選ばれる)
    である、請求項141の式(XVI)の遊離アミン。

  143. (a)RN−1−X−(但し、Xは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    は1個の−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3−であり、そしてRN−2およびRN−3は同一でありそしてCアルキルである)、または
    (b)RN−1−X−(但し、Xは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、
    Figure 2004502669
    は1個のCアルキルと1個の−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、ここでフェニル上の置換は1,3,5−であり、そしてRN−2およびRN−3は同一でありそしてCアルキルである)、
    である、請求項142の式(XVI)の遊離アミン。
  144. −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミドである、請求項134の式(XVI)の遊離アミン。
  145. アルツハイマー病(AD)から成る群から選ばれる疾患若しくは容態を持つ患者を治療するか、又は患者がそれら疾患若しくは容態になるのを阻止する方法において、アルツハイマー病の発病を阻止するか又は遅らせるのに役立つための;軽症認知障害(MCI)を持つ患者を治療して、MCIからADへ進行すると思われる該患者のアルツハイマー病の発症を阻止するか又は遅らせるための;ダウン症候群を治療するための;オランダ型アミロイド症型遺伝性脳出血を持つヒトを治療するための;脳性アミロイド脈管障害を治療して、それの潜在的因果関係、即ち、単一性及び再発性の皮質下出血を阻止するための;混合脈管及び変性起源由来の痴呆、パーキンソン病に関連する痴呆、進行性核上麻痺に関連する痴呆、皮質基底核変性症に関連する痴呆、びまん性レビー小体型アルツハイマー病を包含する他の諸変性痴呆を治療するための;上記方法であって、前記患者が、式(X)
    Figure 2004502669
    (式中、R、R、R、R及びRは、請求項1に記載の通りのものである)
    の置換アミンから成る群から選ばれる化合物の治療上有効な量および薬学的に許容され得るそれらの塩を治療が必要である患者に投与することを包含する上記方法。
  146. 疾患がアルツハイマー病である、請求項145に記載の方法。
  147. アルツハイマー病の発症を阻止するか又は遅らせるのに役立つことである、請求項145に記載の方法。
  148. 疾患が、軽症認知障害である請求項145記載の方法。
  149. 疾患がダウン症候群である、請求項145記載の方法。
  150. 疾患が、オランダ型アミロイド症型遺伝性脳出血である、請求項145に記載の方法。
  151. 疾患が脳性アミロイド脈管障害である、請求項145に記載の方法。
  152. 疾患が変性痴呆である、請求項145記載の方法。
  153. 疾患が、びまん性レビー小体型変性痴呆である、請求項145に記載の方法。
  154. 方法が、既存の疾患を治療することである、請求項145に記載の方法。
  155. 方法が、疾患の進行を阻止することである、請求項145に記載の方法。
  156. 経口投与の治療有効量が約0.1mg/日〜約1000mg/日であり;非経口投与、舌下投与、鼻内投与、髄腔内投与の治療有効量が約0.5mg/日〜約100mg/日であり;デポ投与及びインプラントの治療有効量が約0.5mg/日〜約50mg/日であり;局所投与の治療有効量が約0.5mg/日〜約200mg/日であり;直腸投与の治療有効量が約0.5mg〜約500mgである、請求項145に記載の方法。
  157. 経口投与の治療有効量が約1mg/日〜約100mg/日であり;また、非経口投与の治療有効量が約5〜約50mg/日である、請求項156に記載の方法。
  158. 経口投与の治療有効量が約5mg/日〜約50mg/日である、請求項157に記載の方法。

  159. Figure 2004502669

    N−1−X−(式中、Xは、−CO−及びSO−からなる群から選定し、RN−1は、
    Figure 2004502669
    からなる群から選定する)、
    Figure 2004502669
    であり;しかも、

    Figure 2004502669
    に縮合した−シクロペンチル若しくは−シクロヘキシル環である;
    請求項145に記載の方法。

  160. Figure 2004502669
    が−Hであり;
    が−Hであり;

    N−1−X−(式中、Xは−CO−であり、RN−1は、
    Figure 2004502669
    からなる群から選定する)であり;しかも、

    Figure 2004502669
    に縮合した−シクロペンチル若しくは−シクロヘキシル環である;
    請求項159に記載の方法。

  161. Figure 2004502669
    に縮合した−シクロペンチル若しくは−シクロヘキシル環である;
    請求項160に記載の方法。

  162. Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    はフェニル基である)である、請求項145に記載の方法。

  163. Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    は2個の−Fで置換されたフェニル基である)である、請求項162に記載の方法。
  164. −F置換が、3,5−ジフルオロベンジルである、請求項163に記載の方法。
  165. が−Hである、請求項145に記載の方法。
  166. が−Hである、請求項145に記載の方法。
  167. がRN−1−X−[式中、Xは−CO−であり;RN−1
    Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    は、1つの−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであって、フェニル上の置換が1,3−である)]である、請求項145に記載の方法。
  168. N−2及びRN−3が同一であり、Cアルキル基である、請求項167に記載の方法。
  169. がRN−1−X−[式中、Xは−CO−であり;RN−1
    Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    は、1つのCアルキル基及び1つの−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであって、フェニル上の置換が1,3,5−である)]である、請求項145に記載の方法。
  170. N−2及びRN−3が同一であり、Cアルキル基である、請求項169に記載の方法。
  171. がRN−1−X−[式中、Xは−CO−であり;RN−1
    Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    は、1つの−CO−NRN−2N−3で置換する)]である、請求項145に記載の方法。
  172. N−2及びRN−3が同一であり、Cアルキル基である、請求項171に記載の方法。

  173. Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    はフェニル基である)、
    Figure 2004502669
    に縮合した−シクロペンチル若しくは−シクロヘキシル環である、
    請求項145に記載の方法。
  174. が、
    Figure 2004502669
    (式中、
    Figure 2004502669
    はフェニル基である)、請求項173に記載の方法。
  175. フェニル基を、3−位置又は3,5−位置で置換する、請求項174に記載の方法。

  176. Figure 2004502669
    である、請求項173に記載の方法。

  177. Figure 2004502669
    である、請求項173に記載の方法。
  178. が、フェニル環に縮合した−シクロヘキシル環である、請求項173に記載の方法。
  179. 薬学的に許容され得る塩は、酢酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、重硫酸塩、重酒石酸塩、酪酸塩、エデト酸カルシウム、カムシル酸塩、カルボン酸塩、クロロ安息香酸塩、クエン酸塩、エデト酸塩(salt of edetic acid)、エジシレート(salt of edisylic acid)、エストレート(salt of estolic acid)、エシル酸塩(salt of esyl acid)、エシレート(salt of esylic acid)、ギ酸塩、フマル酸塩、グルセプテート、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニル酸塩(salt of glycollylarsanilic acid)、ヘキサム酸塩(salt of hexamic acid)、ヘキシルレゾルシン酸塩(salt of hexylresorcinoic acid)、ヒドラバム酸塩(salt of hydrabamic acid)、臭化水素酸塩、塩化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトバイオン酸塩(salt of lactobionic acid)、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、マロン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、粘液酸塩、ムコン酸塩、ナプシル酸塩(salt of napsylic acid)、硝酸塩、シュウ酸塩、p−ニトロメタンスルホン酸塩、パモエート(salt of pamoic acid)、パントテン酸塩、リン酸塩、リン酸一水素塩、リン酸二水素塩、フタル酸塩、ポリガラクツロン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、スルファミン酸塩、スルファニル酸塩、スルホン酸塩、硫酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩(salt of teoclic acid)、及びトルエンスルホン酸塩から成る群から選定する、請求項145に記載の方法。
  180. 置換アミン(X)は、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソプロピルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(4−トルイジノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−メトキシフェニル)エチル]アミノ}プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    エチル{[(3S)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル]アミノ}(フェニル)アセテート、
    −((1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−(4−ニトロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデニ−1−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,2−ジエトキシエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(ブチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(2−アミノベンジル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(1−ピロリジニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブトキシプロピル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,3−ジメチルブチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−フェニルブチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−クロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ピリジニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[4−ピリジニルメチル]アミノ}プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(1−メチル−2−ピロリジニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−クロロ−6−フェノキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−({2−[4−(アミノスルホニル)フェニル]エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3,4,5−トリメトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−ペンチルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−(1−ナフチル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジヒドロキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(2−プロピニルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(3−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−フルオロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(4−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(3−メトキシフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(3−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−ベンジル−3−{[2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[(1R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−モルホリニル)プロピル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(4−モルホリニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシブチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−チエニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(4−ヒドロキシブチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(4−tert−ブチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデニ−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]ブチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−2−(ベンジルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−1−フェニルプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1S)−2−(エチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソ−1−フェニルエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロヘキシルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3R,5S)−3,5−ジメトキシシクロヘキシル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    ジメチル(1R,3S)−5−{[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボキシレート、
    (1R,3S)−5−{[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−フェニルプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−クロロベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(2−プロピルペンチル)スルホニル]ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾル−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−チエニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピラジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[(1,3−ベンゾジオキソル−5−イルメチル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メトキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−クロロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−フルオロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,5−チオフェンジカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,4−ピリジンジカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,Nジプロピル−4,6−ピリミジンジカルボキサミド、
    N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(ペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S)−3−({2−[4−(アミノスルホニル)ペンチル]エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾル−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    3−ベンゾイル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−エトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−ナフタミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,3−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソブトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−メチル−1,3−チアゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−2,5−フランジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1,2−ジフェニルエチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体A、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド、
    N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキサミド、
    3−(アミノスルホニル)−N−{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−クロロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−シアノベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−クロロ−3−ニトロベンズアミド、
    メチル 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−ニトロベンゾエート、
    tert−ブチル 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]フェニルカルバメート、
    N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−9,10−ジオキソ−9,10−ジヒドロ−2−アントランセニルカルボキサミド、
    N−[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−6−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾル−1−イル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1H−インドール−5−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(ブチルアミノ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジメトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジメチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジフルオロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,5−ジクロロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(ベンジルオキシ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−ベンゾジオキソール−5−カルボキサミド、
    3−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    4−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−3−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−プロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−2−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチル(ブチリル)アミノ]−5−メチルベンズアミド、
    −{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−アニリノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−ブロモ−N−[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチルペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチルペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド ヒドロクロライド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    1−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド トリフルオロアセテート、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルアミノ)スルホニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(ジメチルアミノ)スルホニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−メチル−3−(メチルスルホニル)プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(メチルスルホニル)プロパンアミド、
    2−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルスルホニル)ペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−フェニルスクシンアミド、
    (3R)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2,2,3−トリメチルブタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−オキソ−4−(1−ピペリジニル)ブタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルスクシンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−フェニルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3,3−ジメチル−4−オキソ−4−(1−ピペリジニル)ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−(イソペンチルスルホニル)ブタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2,2−ジメチル−N,N−ジプロピルスクシンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルアニリノ)スルホニル]ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(メチルアニリノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アセトアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(イソペンチルスルホニル)プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、及び
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−イソブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジメチル−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−プロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチリル(プロピル)アミノ]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アミノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}オクタンアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチルベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1H−イソインドール−3−イルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキシル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−5−シクロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}イソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−5−シクロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−オキソ−3−アゼパニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジ(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロペニルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(ヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾル−1−イル)ベンズアミド、
    メチル 4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−イソオキサゾリルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    4−(ブチリルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アミノ−3−オキソプロピル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド 1−オキシド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−メチル−1,3−チアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−チアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3R)−2−オキソアゼパニル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(5−ヘキシニルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(2−フリル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,3−イソチアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−(2−クロロフェニル)エチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(シクロヘキシルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルジアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(2−オキソ−3−アゼパニル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−(ブチルスルホニル)ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−[(2−エチルヘキシル)オキシ]エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[1−(4−ヒドロキシフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘプチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1’−ビフェニル]−2−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(2−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ナフトアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−[({5−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−フリル}メチル)スルファニル]エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−[(2−クロロ−6−フルオロベンジル)スルファニル]エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1−ナフチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1H−イミダゾル−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−フェニル−1H−イミダゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−イミダゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−4−クロロ−1H−イミダゾル−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(6−クロロイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−オキソ−4H−クロメン−3−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1,5−ジメチル−3−オキソ−2−フェニル−2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾル−4−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−({[5−シアノ−6−(メチルスルファニル)−2−ピリジニル]メチル}アミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    [5−({[2R,3S]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−2−フリル]メチル アセテート、
    −[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル 4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({[1−(フェニルスルホニル)−1H−ピロル−2−イル]メチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−ピロル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾル−3−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾル−4−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(5−クロロ−3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾル−4−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−フェニル−1H−ピラゾル−4−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−フェノキシ−2−チエニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−キノリニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−キノリニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1−ベンジル−1H−インドル−3−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドル−3−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[({1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドル−3−イル}メチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−1H−イミダゾル−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル 3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1H−インドール−6−カルボキシレート、
    3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−アミノ)カルボニル]−5−[ブチル(ブチリル)アミノ]ベンジル ジエチル ホスフェート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(8−キノリニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4’−メトキシ−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(3−チエニル)イソフタルアミド、
    N−{(1R,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド、
    −(4−ヒドロキシブチル)−N−{(1S)−2−ヒドロキシ−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−メチルフェニル)プロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1,3−ジオキシ−2−プロピル−5−イソインドリンカルボキサミド、
    N−{(1R,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド、
    3−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−(2−フリル)−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3’,5,5’−トリメチル−1,1’−ビフェニル−3−カルボキサミド、
    3’−アセチル−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3’−メトキシ−5−メチル[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−3−(3−チエニル)ベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
    エチル 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ]カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(トリフルオロアセチル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルカルボニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メタクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(2,2−ジメチルプロパノイル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド、
    tert−ブチル(2R,3S)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−プロパノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−[プロピオニル(プロピル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−5−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[ブチル(プロピオニル)アミノ]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−(1−プロピルブチル)−1H−インドール−6−カルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾオキサゾル−6−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−(ジプロピルアミノ)イソニコチンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−ヒドロキシ−2−(4−メチルフェニル)アセトアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N3−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−ヒドロキシ−2−(4−メトキシ−3−ニトロフェニル)アセトアミド、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−メトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(3,5−ジメチルイソオキサゾル−4−イル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1,3−チアゾル−2−イル)イソフタルアミド、
    3−(シクロヘキシルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    3−[シクロヘキシル(ヒドロキシ)メチル]−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(4−メチル−1,3−オキサゾル−2−イル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−ヒドロキシブチ−1−イニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    1−{3−[({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}−L−プロリンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロプ−2−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(sec−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジエチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    3−(アゼパン−1−イルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジイソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    1−{3−[({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}−D−プロリンアミド、
    −シクロヘキシル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−(3−メチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)プロピル]−N,N−ジイソプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、及び
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド
    から成る群から選ぶ、請求項145に記載の方法。
  181. 置換アミン(X)は、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(2−アミノベンジル)アミノ]−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジクロロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]プロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1S)−1−[(ベンジルオキシ)メチル]−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−[(イソブチルアミノ)カルボニル]ブチル}アミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(シクロヘキシルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,3S)−5−{[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1’−ビフェニル]−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェニルプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾル−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−チエニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピラジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−ブロモベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メトキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−クロロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−フルオロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1,3−チアゾル−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}[1,1’−ビフェニル]−3−カルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ニトロベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{[3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エトキシベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−フェノキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−メチル−1,3−チアゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−フリルメチル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(テトラヒドロ−3−フラニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−プロポキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(2,5−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヒドロキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド ヒドロクロライド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルアミノ)スルホニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(ジメチルアミノ)スルホニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3,4−ジメチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アミノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチル}アミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ビス(2−メトキシエチル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロペンチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロペニルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−プロポキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(ヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾル−1−イル)ベンズアミド、
    メチル 4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシエチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(5−イソオキサゾリルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(2−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド 1−オキシド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−メチル−1,3−チアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−チアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(5−ヘキシニルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−メチル−2−フリル)メチル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(2−フリル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,3−イソチアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−3−[([1,1’−ビフェニル]−4−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1H−イミダゾル−5−イルメチル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−フェニル−1H−イミダゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−4−クロロ−1H−イミダゾル−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−({[5−シアノ−6−(メチルスルファニル)−2−ピリジニル]メチル}アミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    [5−({[2R,3S]−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−2−フリル]メチル アセテート、
    −[(1S,2R)−3−[(1−ベンゾフラン−3−イルメチル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル 4−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−ピロル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(1−ベンジル−1H−インドル−3−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1−メチル−1H−インドル−3−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[(2−ブチル−1H−イミダゾル−5−イル)メチル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル 3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)−1H−インドール−6−カルボキシレート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4’−メトキシ−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル[1,1’−ビフェニル]−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4’−[(ジメチルアミノ)スルホニル]−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキサミド、
    N−{(1R,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキサミド、
    エチル 3−[({(1S,2R)−1−ベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ]カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルカルボニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メタクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド、
    3−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−メチルブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−エチルヘキサンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N−(イソブチルスルホニル)−β−アラニンアミド、
    5−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、及び
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(1−フェニルシクロプロピル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{[(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾオキサゾル−6−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    3−[({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}アミノ)カルボニル]−5−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]安息香酸、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1,3−チアゾル−2−イル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−ヒドロキシブチ−1−イニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    1−{3−[({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}−L−プロリンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロプ−2−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(sec−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジエチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    3−(アゼパン−1−イルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジイソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −シクロヘキシル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[1−(3−メチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド
    から成る群から選ぶ、請求項180に記載の方法。
  182. 置換アミン(X)は、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルペンタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルブタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルペンタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−ピリジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−ピリジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−ブチニル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    2,3,5−トリデオキシ−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−5−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−S−フェニル−1−チオ−D−エリトロ−ペンチトール、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−メチルブチル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−ブチニル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−ブチニル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    5−(ベンジルアミノ)−2,3,5−トリデオキシ−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−S−フェニル−1−チオ−D−エリトロ−ペンチトール、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−メチルブチル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−ブチニル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−(ベンジルオキシ)−5−フルオロベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−(ベンジルオキシ)−5−フルオロベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−{[(2R)−1−エチルピロリジニル]カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−{[(2S)−1−エチルピロリジニル]カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(1−エチル−1H−イミダゾル−2−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(1−エチル−4−メチル−1H−イミダゾル−5−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    −((1S,2S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−2−{1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]シクロプロピル}エチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−{1−[(3−エチルベンジル)アミノ]シクロプロピル}2−ヒドロキシエチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2,3−シクロプロパントリカルボキサミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フェニル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フェニル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2,3−シクロプロパントリカルボキサミド、
    (1R,2R,3S)−3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1R,2R,3R)−3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−メチルシクロプロパンカルボキサミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−メチルシクロプロパンカルボキサミド、
    (1S,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−フェニルシクロプロパンカルボキサミド、
    (1S,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−フェニルシクロプロパンカルボキサミド、
    (1S,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    (1S,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−1,2−シクロプロパンジカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−{メチル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−{メチル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{プロピル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−トリアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−トリアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(3−シクロプロピルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−シクロプロピルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1,3−チアゾル−2−イル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1,3−オキサゾル−2−イル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−(アミノスルホニル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−(メチルスルホニル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(ジエチルアミノ)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−モルホリニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−ピペラジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]ベンジル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−{[3−(1−ピペリジニルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−{[3−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(イソプロピルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(アミノカルボニル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジメチルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−シアノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)フェニルカルバメート、
    3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)フェニルジメチルカルバメート、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−メチル−1−ブチニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(2−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(5−イソブチル−1,3,4−オキサジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(5−エチル−1,3,4−オキサジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(5−エチル−1,3,4−チアジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(5−イソブチル−1,3,4−チアジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(3−エチル−1,2,4−チアジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソブチル−1,2,4−チアジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[2−エチル−1,3−オキサゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[2−イソブチル−1,3−オキサゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[5−イソブチル−1,3,4−オキサジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[5−イソブチル−1,3,4−チアジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[5−エチル−1,3,4−チアジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[5−エチル−1,3,4−オキサジアゾル−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−エチル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3−エチル−1,2,4−チアジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−チアジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−2H−テトラアゾル−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−2H−テトラアゾル−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソプロピル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチニル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[6−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[2−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[4−(ジメチルアミノ)−2−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−イソプロピル−2−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4−エチル−2−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−3−ピリダジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソプロピル−3−ピリダジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−4−ピリダジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(6−エチル−4−ピリダジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(6−エチル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3,4,5−トリフルオロベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3,4,5−トリフルオロベンジル)−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル)−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−6−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−6−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1R,2S)−6−エチル−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1R,2S)−6−エチル−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドル−5−イルメチル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドル−5−イルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−ピリジニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−ピリジニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(4−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(4−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロ−5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロ−5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(6−メトキシ−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(6−メトキシ−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(5−メチル−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(5−メチル−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−メトキシ−5−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−メトキシ−5−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1,3−チアゾル−2−イルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1,3−チアゾル−2−イルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペラジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペラジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4,5−ジカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−メチル−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−イソオキサゾールカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−イソオキサゾールカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−イソオキサゾールカルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−イソオキサゾールカルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    5−シクロプロピル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−イソプロピル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−[(1S,2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−イソブチルイソフタルアミド、
    2−{[(シクロプロピルメチル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−イソブチル−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシ−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシ−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(フェニルスルホニル)アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(エチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(プロピルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(イソプロピルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(2−フリルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(1,3−チアゾル−5−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(1,3−オキサゾル−5−イルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(1,3−オキサゾル−4−イルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(1,3−チアゾル−4−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−{[(1−メチル−1H−イミダゾル−4−イル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−{[(5−シアノピリジン−2−イル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−({[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]スルホニル}アミノ)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−メチル−1H−イミダゾル−4−イル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−({[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]スルホニル}アミノ)ベンズアミド、
    3−{[(5−シアノピリジン−2−イル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(エチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(プロピルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソプロピルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−エチルプロピル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    3−[(シクロヘキシルスルホニル)アミノ]−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−プロピルブチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(2−フリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソオキサゾル−5−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソオキサゾル−3−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−フリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(チエン−3−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾル−4−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾル−5−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾル−2−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −(tert−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}イソフタルアミド、
    −(tert−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    5−ブロモ−N−(tert−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}イソフタルアミド、
    3−tert−ブトキシ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    3−tert−ブトキシ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、及び
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド
    から成る群から選ぶ、請求項145に記載の方法。
  183. 式(X)
    Figure 2004502669
    (式中、R、R、R、RおよびRは、請求項1の定義と同じである)の置換アミン、その医薬的に許容できる塩、および1種以上の医薬的に許容できる不活性担体を含む、医薬組成物。
  184. アルツハイマー病からなる群から選ばれた病気または状態を有する患者を治療するのに使用するための、または前記病気および状態にかかることから患者を防ぐのに使用するための、アルツハイマー病の始まりを防ぎ、または遅らせるのを助けるための、軽い認識障害(MCI)を持つ患者を治療するための、およびMCIからADに進行するであろう人々におけるアルツハイマー病の始まりを防ぎまたは遅らせるための、ダウン症候群を治療するための、ダッチタイプのアミロイド−シスを持つ遺伝性脳出血を有する人々を治療するための、およびその起こりうる結果、すなわち、1回のおよび再発する葉性出血(lobar hemorrhages)を防ぐための、混合血管(mixed vasular)および退化性素性の痴呆、パーキンソン病と結びついた痴呆、進行性核上麻痺と結びついた痴呆、皮質に基づいた変性と結びついた痴呆を包含する他の退化性痴呆を治療するための、またはアルツハイマー病の広汎性レビ小体タイプを治療するための、医薬を製造するために、
    式(X)
    Figure 2004502669
    (式中、R、R、R、RおよびRは、請求項1の定義と同じである)の置換アミンおよびその医薬的に許容できる塩の使用。
  185. 病気がアルツハイマー病である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  186. 方法がアルツハイマー病の始まりを防止しまたは遅延させるのを助ける、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  187. 病気が軽い認識障害である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  188. 病気がダウン症候群である、請求項184に記載された(X)の置換アミンの使用。
  189. 病気がダッチ−タイプのアミロノイド−シスを持つ遺伝性脳出血である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  190. 病気が脳アミロイド脈管障害である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  191. 病気が退化性痴呆である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  192. 病気がアルツハイマー病の広汎性レビ小体タイプである、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  193. 化合物が式(X)の置換アミンである、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  194. 化合物が式(X’)の環式化されたRを有する置換アミンである、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  195. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    であり、
    式中、Rは、
    N−1−X−(式中、Xは、
    −CO−、および、
    −SO
    から成る群から選ばれる)、
    (式中、RN−1は、
    Figure 2004502669
    から成る群から選ばれる)、または
    Figure 2004502669
    であり、
    式中、Rは、
    Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  196. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    であり、
    式中、Rは、−Hであり、
    式中、Rは、−Hであり、
    式中、Rは、
    N−1−X−(式中、Xは、
    −CO−
    からなる群から選ばれる)、
    (式中、RN−1は、
    Figure 2004502669
    からなる群から選ばれる)
    であり、
    式中、Rは、
    Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  197. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環である、請求項195に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  198. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    (ただし、
    Figure 2004502669
    はフェニルである)である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  199. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    (ただし、
    Figure 2004502669
    2つの−Fで置換されたフェニールである)
    である、請求項198に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  200. −F置換は3,5−ジフルオロベンジンである、請求項199に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  201. はHである、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  202. はHである、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  203. 式中、Rは、
    N−1−X−(ただし、Xは−CO−であり、そしてRN−1
    Figure 2004502669
    であり、この
    Figure 2004502669
    1個の−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、かつフェニル上の置換は1,3−である)
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  204. N−2およびRN−3は同じであり、かつCアルキルである、請求項203に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  205. 式中、Rは、
    N−1−X−(ただし、Xは−CO−であり、そしてRN−1
    Figure 2004502669
    であり、この
    Figure 2004502669
    1個のCアルキルおよび1個の−CO−NRN−2N−3で置換されたフェニルであり、かつフェニル上の置換は1,3,5−である)
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  206. N−2およびRN−3は同じであり、かつCアルキルである、請求項205に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  207. 式中、Rは、
    N−1−X−(ただし、Xは−CO−であり、RN−1
    Figure 2004502669
    であり、この
    Figure 2004502669
    1個のCO−NRN−2N−3で置換されている)
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  208. N−2およびRN−3は同じであり、かつCアルキルである、請求項207に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  209. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    に縮合された−シクロペンチルまたは−シクロヘキシル環
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  210. 式中、Rは、
    Figure 2004502669
    である、請求項209に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  211. フェニルが3−位置または3,5−位置に置換されている、請求項210に記載された式(X)の置換アミンの使用。

  212. Figure 2004502669
    である、請求項209に記載された式(X)の置換アミンの使用。

  213. Figure 2004502669
    である、請求項209に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  214. は、フェニル環に縮合された−シクロヘキシル環である、請求項209に記載された置換アミンの使用。
  215. 医薬的に許容できる塩は、次の酸:酢酸、アスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、重炭酸、重硫酸、酸性酒石酸、酪酸、カルシウムエデテート(calcium edetate)、カムシリック(camsylic)酸、炭酸、クロロ安息香酸、クエン酸、エデティック(edetic)酸、エディシリック(edisylic)酸、エストリック(estolic)酸、エシル(esyl)、エシリック(esylic)酸、ギ酸、フマルサン、グルセプティック(gluceptic)酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリコニルアルサニル(glycollylarsanilic)酸、ヘキシルレゾシノイック(hexylresorcinoic)酸、ヒドラバミック(hydrabamic)酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、ヒドロキシナフト酸、イセチオン酸、乳酸、ラクトビオニック(lactobionic)酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、メチル硝酸、メチル硫酸、粘液酸、ムコン酸、ナプシリック(napsylic)酸、硝酸、シュウ酸、P−ニトロメタンスルホン酸、パモイック(pamoic)酸、パテントン酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、フタル酸、ポリガラクトウロン酸、プロピオン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファミン酸、スルファニル酸、スルホン酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸、テオクリック(teoclic)酸、およびトルエンスルホン酸の塩からなる群から選ばれる、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  216. 置換アミン(X)は、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(2−フリルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソプロピルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(4−トルイジノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(4−メトキシフェニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    エチル{〔(3S)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕ベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル〕アミノ}(フェニル)アセテート、
    −((1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−(4−ニトロフェニル)エチルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(クロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(4−クロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ヒドロキシプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2,2−ジエトキシエチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(ブチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−〔(2−アミノベンジル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(1−ピロリジニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−ブトキシプロピル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロポキシプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−フェニルプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−メトキシエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェノキシエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−プロポキシエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,3−ジメチルブチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−フェニルブチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−ニトロベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−クロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(4−クロロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(2−ピリジニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(1−メチル−2−ピロリジニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2,3−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2−クロロ−6−フェノキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔4−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2,3−ジクロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,5−ジクロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,5−ジフルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−({2−〔4−(アミノスルホニル)フェニル〕エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3,4,5−トリメトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2,4−ジメトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1R,2R)−1−ベンジル−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕−3−イルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,4−ジクロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R)−1−フェニルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−1−フェニルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−1−(1−ナフチル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R)−1−(1−ナフチル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,4−ジヒドロキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R)−2−ヒドロキシ−1−メチルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(2−プロピニルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(2−フルオロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(3−フルオロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(4−フルオロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(4−ブロモフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(3−メトキシフェニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(3−クロロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−ベンジル−3−{〔2−(2,5−ジメトキシフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(4−メチルフェニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔(1R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシエチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(4−モルホリニル)プロピル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(4−モルホリニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ヒドロキシブチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(2−チエニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(4−ヒドロキシブチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−〔(2,4−ジクロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R)−2−ヒドロキシ−1−フェニルエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(4−tert−ブチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,4−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕プロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕プロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(エチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソブチルアミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔4−(ジメチルアミノ)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔2−(ジメチルアミノ)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1S)−1−〔(ベンジルオキシ)メチル〕−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕ブチル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−1−(ヒドロキシルメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1S)−2−(ベンジルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−1−フェニルプロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(1S)−2−(エチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソ−1−フェニルエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(シクロヘキシルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシプロピル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ヒドロキシ−2−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(3R,5S)−3,5−ジメトキシシクロヘキル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    ジメチル(1R,3S)−5−{〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボキシレート、
    (1R,3S)−5−{〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R)−1−フェニルプロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(3−クロロベンジル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(2−プロピルペンチル)スルホニル〕ベンズアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕3−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェニルプロピル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−チエニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ピラジニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(ジフルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−〔(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロポキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(3−ブロモベンジル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(5−メチル−2−フリル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メトキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−クロロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−フルオロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−2,5−チオフェンジカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−2,4−ピリジンジカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−4,6−ピリミジンジカルボキシアミド、
    N−〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1R)−1−〔(ベンジルオキシ)メチル〕−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−(ペンチルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S)−3−({2−〔4−(アミノスルホニル)フェニル〕エチル}アミノ)−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    3−ベンゾイル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}〔1,1’−ビフェニル〕−3−カルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−エトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシべンジル)アミノ〕プロピル}−2−ナフタミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノアミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1R)−3−{〔3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2,3−ジフルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2,5−ジフルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,4−ジフルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ニトロベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−エトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(5−メチル−2−ピラジニル)メチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3,5−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェノキシエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソブトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−2,5−フランジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(1,2−ジフェニルエチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体A、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド、
    N−〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル〕−2−メチル−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキシアミド、
    3−(アミノスルホニル)−N−{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−クロロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−シアノベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−クロロ−3−ニトロベンズアミド、
    メチル3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕−5−ニトロベンゾエート、
    tert−ブチル3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕フェニルカルバメート、
    N−〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル〕−9,10−ジオキソ−,10ジヒドロ−2−アンスラセニルカルボキシアミド、
    N−〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル〕−1H−1,2,3−ベンゾトリアゾール−6−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1H−インドール−5−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−(ブチルアミノ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3,5−ジメトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3,5−ジメチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3,5−ジフルオロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3,5−ジクロロベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−(ベンジルオキシ)−ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1,3−ベンゾジオキソール−5−カルボキシアミド、
    3−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}ベンズアミド、
    4−(アセチルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}ベンズアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(3,5−ジメチル−4−イソオキサゾリル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−フェニルプロピル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−フリルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(テトラヒドロ−3−フラニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−プロポキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(2,5−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S,2R)−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(1−ベンゾフラン−2−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔ブチル(ブチリル)アミノ〕−5−メチルベンズアミド、
    −{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−アニリノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−ブロモ−N−〔(1S,2R)−3−〔(3−ブロモベンジル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチルペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチルペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヒドロキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド ハイドロクロライド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカロボキシアミド、
    1−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド トリフルオロアセテート、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(メチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(ジメチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−2−メチル−3−(メチルスルホニル)プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(メチルスルホニル)プロパンアミド、
    2−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1,3−チアゾール−4−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(メチルスルホニル)ペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N−フェニルスクシンアミド、
    (3R)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−2,2,3−トリメチルブタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−オキソ−4−(1−ピペリジニル)ブタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルスクシンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N−フェニルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3,3−ジメチル−4−オキソ−4−(1−ピペリジニル)ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−(イソペンチルスルホニル)ブタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−2,2−ジメチル−N,N−ジプロピルスクシンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−〔(メチルアニリノ)スルホニル〕ブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(メチルアニリノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アセトアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(イソペンチルスルホニル)プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−イソブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジメチル−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−アミノ−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N−プロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔ブチリル(プロピル)アミノ〕−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3,4−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(3−アミノベンジル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}オクタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕エチル}アミノ)プロピル〕−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕エチル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチルベンズアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1H−イソインドール−3−イルアミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R,2S,5R)−2−イソプロピル−5−メチルシクロヘキシル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}イソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロペンチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔3−(ジメチルアミノ)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロペンチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(シクロプロピルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(2−フリルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−オキソ−3−アゼパニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−メチル−2−フリル)メチル〕アミノ}プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジ(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロペニルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−プロポキシエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(ヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
    メチル4−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)ベンゾエート、
    −{〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−メトキシエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−イソオキサゾリルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R)−N−{〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロピルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    4−(ブチリルアミノ)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}ベンズアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(3−アミノ−3−オキソプロピル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド1−オキサイド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−オキサビシクロ〔2.2.1〕ヘプテ−2−イルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチニルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3R)−2−オキソアゼパニル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(シクロブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(5−ヘキシニルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(5−メチル−2−フリル)メチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔1−(2−フリル)−1−メチルエチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−(2−クロロフェニル)エチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(シクロヘキシルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロプロピルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(2−オキソ−3−アゼパニル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−3−(ブチルスルホニル)ベンズアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−〔(2−エチルヘキシル)オキシ〕エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔1−(4−ヒドロキシフェニル)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−(シクロへプチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕−2−イルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(2−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(ジメチルアミノ)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−ナフタミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−〔({5−〔(ジメチルアミノ)メチル〕−2−フリル}メチル)スルファニル〕エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−ベンジル−3−({2−〔(2−クロロ−6−フルオロベンジル)スルファニル〕エチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕−4−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1−ナフチルアミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1H−イミダゾール−5−イルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−フェニル−1H−イミダゾール−5−イル)〕メチルアミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(2−ブチル−4−クロロ−1H−イミダゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(6−クロロイミダゾ〔2,1−b〕〔1,3〕チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−ヒドロキシ−1−ナフチル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(4−オキソ−4H−クロメン−3−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(1,5−ジメチル−3−オキソ−2−フェニル−2,3−ジヒドロ−1H−ピラゾール−4−イル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−({〔5−シアノ−6−(メチルスルファニル)−2−ピリジニル〕メチル}アミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    〔5−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)−2−フリル〕メチル アセテート、
    −〔(1S,2R)−3−〔(1−ベンゾフラン−3−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル4−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({〔1−(フェニルスルホニル)−1H−ピロール−2−イル〕メチル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(3,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(5−クロロ−3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(5−クロロ−2−チエニル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−フェノキシ−2−チエニル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−キノリニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−キノリニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1−ベンジル−1H−インドール−3−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−インドール−3−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ〔({1−〔(4−メチルフェニル)スルホニル〕−1H−インドール−3−イル}メチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(2−ブチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル3−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)−1H−インドール−6−カルボキシレート、
    3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕−5−〔ブチル(ブチリル)アミノ〕ベンジルジエチル ホスフェート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(8−キノリニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4’−メトキシ−N,N−ジプロピル〔1,1’−ビフェニル〕−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル〔1,1’−ビフェニル〕−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル〔1,1’−ビフェニル〕−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4’−〔(ジメチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4’−〔(ジメチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(3−チエニル)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド、
    −(4−ヒドロキシブチル)−N−{(1S)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3−(2,4−ジメチルフェニル)プロピル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(4−メチルフェニル)プロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1,3−ジオキソ−2−プロピル−5−イソインドリンカルボキシアミド、
    N−{(1R,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド、
    3−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−(2−フリル)−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3’,5,5’−トリメチル−1,1’−ビフェニル−3−カルボキシアミド、
    3’−アセチル−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル〔1,1’−ビフェニル〕−3−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3’−メトキシ−5−メチル〔1,1’−ビフェニル〕−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル〔1,1’−ビフェニル〕−3−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチル−5−(2−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチル−5−(3−チエニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−3−(3−チエニル)ベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    エチル3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕−5−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{〔(トリフルオロメチル)スルホニル〕アミノ}イソフタルアミド}、
    5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−〔(トリフルオロアセチル)アミノ〕イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(メチルスルホニル)アミノ〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−〔(チエニ−2−イルスルホニル)アミノ〕イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−〔(チエニ−2−イルカルボニル)アミノ〕イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(メタクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(2,2−ジメチルプロパノイル)アミノ〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(フェニルスルホニル)アミノ〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド、
    tert−ブチル(2R,3S)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕−プロパノイル}アミノ)−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル(3−メトキシベンジル)カルバメート、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチル−5−〔プロピオニル(プロピル)アミノ〕ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−ブチル−1H−インドール−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−ブロモ−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔ブチル(プロピオニル)アミノ〕−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−1−プロピル−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−(1−プロピルブチル)−1H−インドール−6−カルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾオキサゾール−6−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{〔(トリフルオロメチル)スルホニル〕アミノ}イソフタルアミド、
    3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕−5−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕安息香酸、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロピ−1−イニルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−2−(ジプロピルアミノ)イソニコチンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−2−ヒドロキシ−2−(4−メチルフェニル)−4−アセトアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−2−ヒドロキシ−2−(4−メトキシ−3−ニトロフェニル)アセトアミド、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−2−メトキシベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(ピロリジニ−1−イルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−2−〔(メチルスルホニル)アミノ〕−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1,3−チアゾール−2−イル)イソフタルアミド、
    3−(シクロヘキシルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    3−〔シクロヘキシル(ヒドロキシ)メチル〕−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−(4−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチニルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロピルベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(4−ヒドロキシブチ−1−イニル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    1−{3−〔({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}−L−プロリンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロピ−2−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(sec−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジエチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    3−(アゼパン−1−イルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−〔(4−ヒドロキシピベリジン−1−イル)カルボニル〕−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−〔(3−ヒドロキシピベリジン−1−イル)カルボニル〕−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジイソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    1−{3−〔({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}−D−プロリンアミド、
    −シクロヘキシル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔1−(3−メチルフェニル)シクロプロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)プロピル〕−N,N−ジイソプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}、−3−{〔(トリフルオロメチル)スルホニル〕アミノ}ベンズアミド、
    である、請求項184に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  217. 置換アミン(X)は、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(2−フリルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−〔(2−アミノベンジル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,5−ジクロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕−3−イルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,4−ジクロロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3,4−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−2−(イソブチルアミノ)−1−メチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(イソブチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕プロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1R)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕プロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(イソブチルアミノ)−2−メチル−3−オキソプロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1S)−1−ベンジル−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕−2−メチルプロピル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1S)−1−〔(ベンジロキシ)メチル〕−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({(1S)−1−〔(イソブチルアミノ)カルボニル〕ブチル}アミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2−(イソブチルアミノ)−2−オキソエチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(シクロヘキシルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシプロピル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,3S)−5−{〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}−1,3−シクロヘキサンジカルボン酸、
    −〔(1S,2R)−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕−3−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェニルプロピル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−チエニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ピラジニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3,5−ジメトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロポキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(3−ブロモベンジル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メトキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−クロロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−フルオロ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1,3−チアゾール−5−イルメチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}〔1,1’−ビフェニル〕−3−カルボキシアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N−(2−メトキシエチル)−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1R)−3−{〔3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ニトロベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−3−{〔3−(ジフルオロメトキシ)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−エトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−〔(3−ブロモ−4−フルオロベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3,5−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エトキシベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−フェノキシエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−メトキシ−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、異性体B、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−フリルメチル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(テトラヒドロ−3−フラニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−プロポキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ピリジニルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔1−メチル−1−(3−メチルフェニル)エチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフタレニルアミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(2,5−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−ヒドロキシ−5−メチルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1R)−1−(3−ブロモフェニル)エチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヒドロキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−シアノ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド塩酸塩、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    5−(アミノスルホニル)−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−ピロリジニルスルホニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(メチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(ジメチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−オキソ−5−(1−ピペリジニル)ペンタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−tert−ブチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−シアノ−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−1−プロピル−1Hインドール−6−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3,4−ジメチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(3−アミノベンジル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−({1−メチル−1−〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕エチル}アミノ)プロピル〕−ジプロピル−3,5−N,N−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1R,2S)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(1R)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イルアミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−クロロ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ビス(2−メトキシエチル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロペンチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔3−(ジメチルアミノ)ベンジル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(4,5−ジメチル−2−フリル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロペンチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロプロピル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロペニルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−プロポキシエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(ヘキシルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4−(3−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド、
    メチル4−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピニルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−メトキシエチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(5−イソオキサゾリルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2S)−テトラヒドロ−2−フラニルメチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(2−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロピルベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド 1−オキサイド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(7−オキサビシクロ〔2.2.1〕ヘプト−2−イルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチニルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−(ブチルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−(5−ヘキシニルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(5−メチル−2−フリル)メチル〕アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−メチル−1−フェニルエチル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{〔1−(2−フリル)−1−メチルエチル〕アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−〔(ジプロピルアミノ)スルホニル〕プロパンアミド、
    −〔(1S,2R)−3−〔(〔1,1’−ビフェニル〕−4−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1H−イミダゾール−5−イルメチル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−フェニル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(ブチル−4−クロロ−1H−イミダゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−({〔5−シアノ−6−(メチルスルファニル)−2−ピリジニル〕メチル}アミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    〔5−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)−2−フリル〕メチルアセテート、
    −〔(1S,2R)−3−〔(1−ベンゾフラン−3−イルメチル)アミノ〕−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル4−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキシレート、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(5−クロロ−2−チエニル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(1−ベンジル−1H−インドール−3−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(1−メチル−1H−インドール−3−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −〔(1S,2R)−3−{〔(2−ブチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル〕アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル〕−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    メチル3−({〔(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル〕アミノ}メチル)−1H−インドール−6−カルボキシレート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(シアノメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−エチニル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4’−メトキシ−N,N−ジプロピル〔1,1’−ビフェニル〕−3,5−ジカルボキシアミド塩酸塩、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル〔1,1’−ビフェニル〕−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル〔1,1’−ビフェニル〕−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4’−〔(ジメチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4’−〔(ジメチルアミノ)スルホニル〕−N,N−ジプロピル−1,1’−ビフェニル−3,5−ジカルボキシアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−3−メチル−5−ペンタノイルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N−(3−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−4−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N,N,N−テトラプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルベンゼン−1,3,5−トリカルボキシアミド、
    エチル3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕−5−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕ベンゾエート、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{〔(トリフルオロメチル)スルホニル〕アミノ}イソフタルアミド、
    5−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(メチルスルホニル)アミノ〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−〔(チエニ−2−イルスルホニル)アミノ〕イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−〔(チエニ−2−イルカルボニル)アミノ〕イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(メタクリロイルアミノ)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−〔(フェニルスルホニル)アミノ〕−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−(メチルチオ)ペンタンアミド、
    3−アミノ−N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−2−メチルブタンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−2−エチルヘキサンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−3−〔(イソブチルスルホニル)アミノ〕プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N−(イソブチルスルホニル)−ベーター−アラニンアミド、
    5−ブロモ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、および
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(1−フェニルシクロプロピル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−{〔(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾオキサゾール−6−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{〔(トリフルオロメチル)スルホニル〕アミノ}イソフタルアミド、
    3−〔({(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}アミノ)カルボニル〕−5−〔(ジプロピルアミノ)カルボニル〕安息香酸、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−プロプ−1−イニルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(ピロリジン−1−イルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−ヨードベンジル)アミノ〕プロピル}−2−〔(メチルスルホニル)アミノ〕−1,3−オキサゾール−4−カルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1,3−チアゾール−2−イル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−メトキシベンジル)アミノ〕プロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチニルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−〔(3−イソプロピルベンジル)アミノ〕プロピル}−N,N−ジプロピルピリジン−3,5−ジカルボキシアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔3−(4−ヒドロキシブチ−1−イニル)ベンジル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    1−{3−〔({(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}アミノ)カルボニル〕−5−メチルベンゾイル}−L−プロリンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N−プロプ−2−イニルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(sec−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジエチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチル−N,5−ジメチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソプロピル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−イソブチル−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−N−イソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    ,N−ジアリル− N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    3−(アゼパン−1−イルカルボニル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−〔(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル〕−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−〔(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)カルボニル〕−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジイソプロピル−5−メチルイソフタルアミド、
    −ブチル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−5−メチルイソフタルアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    −シクロヘキシル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−N,5−ジメチルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{〔1−(3−メチルフェニル)シクロプロピル〕アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−〔(3−エチルベンジル)アミノ〕−2−ヒドロキシプロピル}−3−{〔(トリフルオロメチル)スルホニル〕アミノ}ベンズアミド、
    からなる群から選ばれる、請求項216に記載された式(X)の置換アミンの使用。
  218. 前記置換アミン(X)が:
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルペンタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルブタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(2−エチルペンタノイル)−5−メチルベンズアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−(2−プロピルペンタノイル)イソフタルアミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(2−プロピルペンタノイル)ベンズアミド、
    −{(lS,2R)−l−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−ピリジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ピリジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−プロピニル)イソフタルアミド、
    −(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−(1−プロピニル)イフソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−(2−プロピニル)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−[(lR)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−ブチニル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)]−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)}−1−(3−フリルメチル)−ヒドロキシ−3−(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)]−3−(ベンジルアミノ)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    2,3,5−トリデオキシ−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−5−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−S−フェニル−1−チオ−D−erythro−ペンチトール、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジイソプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−メチルブチル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−5−メチル−N,Nジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−ブチニル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−ブチニル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    5−(ベンジルアミノ)−2,3,5−トリデオキシ−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−1−S−フェニル−1−チオ−D−erythro−ペンチトール、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−l,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−メチルブチル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−N,N−ジプロピ−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−(ベンジルアミノ)−2−ヒドロキシ−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S)−1−[(1R)−2−(ベンジルアミノ)−1−ヒドロキシエチル]−3−ブチニル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(シクロヘキシルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −((1S)−1−{(1R)−1−ヒドロキシ−2−[(3−メトキシベンジル)アミノ]エチル}−3−メチルブチル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[3−ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[3−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−[4−(ヒドロキシメチル)ベンジル]−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−5−ヒドロキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−(ベンジルオキシ)−5−フルオロベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−(ベンジルオキシ)−5−フルオロベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ベンジルオキシ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1−ナフチルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−{(1S,2R)−1−(2−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノプロピル}プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フリルメチル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−チエニルメチル)プロピル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−チエニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピルペンタンジアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−{[(2R)−1−エチルピロリジニル]カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−{[(2S)−1−エチルピロリジニル]カルボニル}−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(1−エチル−1H−イミダゾール−2−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(1−エチル−4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)カルボニル]−5−メチルベンズアミド、
    −((1S,2S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−2−{1−[(3−メトキシベンジル)アミノ]シクロプロピル}エチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2S)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−{1−[(3−エチルベンジル)アミノ]シクロプロピル}−2−ヒドロキシエチル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2,3−シクロプロパントリカルボアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フェニル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−メチル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−フェニル−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2,3−シクロプロパントリカボアミド、
    (1R,2R,3S)−3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    (1R,2R,3R)−3−(2−アミノ−2−オキソエチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    (1R,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2ヒドロキシ−3−{(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−メチルシクロプロパンカルボアミド、
    (1R,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−メチルシクロプロパンカルボアミド、
    (1S,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−(ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−フェニルシクロプロパンカルボアミド、
    (1S,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−3−フェニルシクロプロパンカルボアミド、
    (1S,2R,3R)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[2−ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    (1S,2R,3S)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−3−[2−ジプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−1,2−シクロプロパンジカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−{メチル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−{メチル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−5−{プロピル[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−5−イソオキサゾリル)メチル]アミノ}プロピル)−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    N−[(1S,2R)−3−[(3−シクロプロピルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−3−[(ジプロピルアミノ)スルホニル]プロパンアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−シクロプロピルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1,3−チアゾール−2−イル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1,3−オキサゾール−2−イル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−(アミノスルホニル)−N,N−ジイソプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−アセチルベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−(メチルスルホニル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(ジエチルアミノ)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(4−モルホリニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−ピペラジニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(アミノスルホニル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジメチルアミノ)スルホニル]ベンジル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−ピペリジニルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{(3−(イソプロピルスルホニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−{[3−(アミノカルボニル)ベンジル]アミノ}−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({3−[(ジメチルアミノ)カルボニル]ベンジル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−シアノベンジル)アミノ]−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)フェニルカルバメート、
    3−({[(2R,3S)−4−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−({3−[(ジプロピルアミノ)カルボニル]−5−メチルベンゾイル}アミノ)−2−ヒドロキシブチル]アミノ}メチル)フェニルジメチルカルバメート、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−ベンジル(1−プロピニル)]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−メチル−1−ブチニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(2−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(5−イソブチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(5−イソブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソブチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−1,3−オキサゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソブチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソブチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(3−イソブチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−2H−テトラアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソブチル−2H−テトラアゾール−5−イル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(2−イソプロピル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(2−エチニル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−4−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[6−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒデロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[2−(ジメチルアミノ)−4−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−({[4−(ジメチルアミノ)−2−ピリミジニル]メチル}アミノ)−2−ヒドロキシプロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(4−イソプロピル−2−ピリミジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(4−エチル−2−ピリミジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(5−エチル−3−ピリダジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[3−(ジメチルアミノ)ベンジル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(5−イソプロピル−3−ピリダジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[3−(1−プロピニル)ベンジル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−4−ピリダジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチニルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(6−エチル−4−ピリダジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−イソプロピルベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボアミド
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(6−エチル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[((3−エチルベンジル)アミノ]−2−ソドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−3,5−ピリジンジカルボアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(6−イソプロピル−2−ピラジニル)メチル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−プロピル]−5−メチル(3,4,5−トリフルオロベンジル)−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3,4,5−トリフルオロベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3,4,5−トリフルオロベンジル)−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−2−ヒドロキシ−(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル)−3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2,3,5,6−テトラフルオロベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−6−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−{[(1R,2S)−2−ヒドロキシ−6−メトキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}プロピル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1R,2S)−6−エチル−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[(1R,2S)−6−エチル−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−5−イルメチル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(1H−インドール−5−イルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(3−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキ)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−ピリジニルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−ピリジニルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[3−メトキトベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−ヒドロキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−ヒドロキシベンジル)−3−{(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(4−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(4−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(3−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−メトキシベンジル)−3−(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロ−5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロ−5−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−2ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(4−クロロ−3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジクロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[4−(ジメチルアミノ)ベンジル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−クロロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−1−(4−イソプロピルベンジル)−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(6−メトキシ−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(6−メトキシ−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(5−メチル−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−[(5−メチル−2−ピリジニル)メチル]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メチルベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−メトキシ−5−メチルベンジル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(2−メトキシ−5−メチルベンジル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1,3−チアゾール−2−イルメチル)プロピル]−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]−1−(1,3−チアゾール−2−イルメチル)プロピル]−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)メチル]−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N,N−ジプロピル−1,3,5−ベンゼントリカルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)−1−メチルエチル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−((1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−{[1−(3−エチルフェニル)シクロプロピル]アミノ}−2−ヒドロキシプロピル)−4−ヒドロキシ−3−(1−ピロリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペリジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−ベンジル−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニル]カルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(4−モルホリニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペラジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−3−(1−ピペラジニルカルボニル)ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサジアゾール−4,5−ジカルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−5−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロ)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−メチル−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−メチル−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−2−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(エチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−イソオキサゾールカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−3−イソオキサゾールカルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]−5−イソオキサゾールカルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]−5イソオキサゾールカルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−(ヒドロキシメチル)−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    5−シクロプロピル−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(lS,2R)−l−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(プロピルスルホニル)アミノ−l,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−5−イソプロピル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−l,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(lS,2R)−l−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシイソフタルアミド、
    N−[(lS,2R)−l−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−l,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチル−2−[(プロピルスルホニル)アミノ]−l,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−[(1S,2R)−3−(シクロプロピルアミノ)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−[(lS,2R)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシ−1−(4−ヒドロキシベンジル)プロピル]−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−l,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(lS,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−イソブチルイソフタルアミド、
    2−{[(シクロプロピルメチル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−イソブチル−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −(シクロプロピルメチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(lS,2R)−l−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−l,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N−メチル−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシ−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N−エチル−4−ヒドロキシ−N−プロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−{[(4−メチルフェニル)スルホニル]アミノ}−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(フェニルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−メトキシベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−オキサゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−4−ヒドロキシ−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヨードベンジル)アミノ]プロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−2−[(メチルスルホニル)アミノ]−1,3−チアゾール−4−カルボアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(エチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(プロピルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(イソプロピルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(イソブチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(2−フリルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(1,3−チアゾール−5−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(1,3−オキサゾール−5−イルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピル−イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(1,3−オキサゾール−4−イルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−[(1,3−チアゾール−4−イルスルホニル)アミノ]イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−[(フェニルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    5−{[(5−シアノピリジン−2−イル)スルニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−N,N−ジプロピル−5−({[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]スルホニル}アミノ)イソフタルアミド、
    −{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−({[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]スルホニル}アミノ)ベンズアミド、
    3−{[(5−シアノピリジン−2−イル)スルホニル]アミノ}−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(フェニルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(メチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(エチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(プロピルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソブチルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソプロピルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−エチルプロピル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    3−[(シクロプロピルスルホニル)アミノ]−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(1−プロピルブチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(チエン−2−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(2−フリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソオキサゾール−5−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソオキサゾール−5−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(イソオキサゾール−3−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド
    N−{(lS,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(3−フリルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(チエン−3−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾール−4−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾール−5−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−[(1,3−チアゾール−2−イルスルホニル)アミノ]ベンズアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−N,N−ジプロピル−5−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}イソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−3−アミノ−l−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシプロピル]−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −[(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−2−ヒドロキシ−3−(イソペンチルアミノ)プロピル]−5−[(メチルスルホニル)アミノ]−N,N−ジプロピルイソフタルアミド、
    −(tert−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}イソフタルアミド、
    −(tert−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ)]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルイソフタルアミド、
    5−ブロモ−N−(tert−ブチル)−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}イソフタルアミド、
    3−tert−ブトキシ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}ベンズアミド、
    3−tert−ブトキシ−N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−5−メチルベンズアミド
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−{[(トリフルオロメチル)スルホニル]アミノ}ベンズアミド、
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、および
    N−{(1S,2R)−1−(3,5−ジフルオロベンジル)−3−[(3−エチルベンジル)アミノ]−2−ヒドロキシプロピル}−3−メチル−5−(トリフルオロメトキシ)ベンズアミド、
    からなる群から選択される式(X)で表される置換アミンの、請求項217に記載の用途。
  219. ベータ−セクレターゼを、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩の効果的阻害量にさらすことから成る、ベータ−セクレターゼ活性の阻害方法。
  220. 前記ベータ−セクレターゼが、in vitroで前記化合物にさらされる、請求項218記載の方法。
  221. 前記ベータ−セクレターゼが、細胞内で前記化合物にさらされる、請求項218に記載の方法。
  222. 前記細胞が動物中に存在する、請求項220に記載の方法。
  223. 前記動物が人である、請求項220に記載の方法。
  224. 反応混合物を、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩の効果的阻害量にさらすことから成る、反応混合物中での、APP−695アミノ酸イソタイプに対して番号付けされたMet596とAsp597間部位;またはそのイソタイプまたは変異体の対応部位での、アミロイド前駆体蛋白質(APP)の開裂を抑制する方法。
  225. 前記開裂部位が、APP−751イソタイプに対する番号付けで、Met 652とAsp653間;APP−770イソタイプに対する番号付けで、Met 671とAsp 672間;APP−695スウェーデン突然変異のLeu 596とAsp 597間;APP−751スウェーデン突然変異のLeu 652とAsp 653間;またはAPP−770のスウェーデン突然変異のLeu671とAsp 672間である、請求項223に記載の方法。
  226. 前記反応混合物が生体外(in vitro)でさらされる、請求項223に記載の方法。
  227. 前記反応混合物が細胞内でさらされる、請求項223に記載の方法。
  228. 前記細胞が動物細胞である、請求項226に記載の方法。
  229. 前記細胞が人細胞である、請求項227に記載の方法。
  230. 式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物又はそれらの医薬適合性塩の効果的阻害量を、前記細胞に投与することから成る、細胞内でのアミロイドベータペプチド(Aベータ)の産生を阻害する方法。
  231. 前記投与が動物に対してなされる、請求項229に記載の方法。
  232. 前記投与が人に対してなされる、請求項230に記載の方法。
  233. 前記動物に、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表され化合物、またはそれらの医薬適合性塩の効果的阻害量を投与することから成る、動物中でのベータアミロイドプラークの産生を阻害する方法。
  234. 前記動物が人である、請求項232に記載の方法。
  235. 式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される効果的治療量の化合物、又はそれらの医薬適合性塩を患者に投与することから成る、脳中でのベータアミロイドの沈着により特徴付けられる病気を治療または防止する方法。
  236. 前記治療量が、約0.1から約1000mg/日の範囲にある、請求項234に記載の方法。
  237. 前記治療量が、約15〜約1500mg/日の範囲にある、請求項234に記載の方法。
  238. 前記治療量が、約1〜約100mg/日の範囲にある、請求項236に記載の方法。
  239. 前記治療量が、約5〜約50mg/日の範囲にある、請求項237に記載の方法。
  240. 前記病気が、アルツハイマー病である、請求項234に記載の方法。
  241. 前記病気が、軽度認知障害、ダウン症候群、またはダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血である、請求項234に記載の方法。
  242. 式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物またはそれらの医薬適合性塩と錯体化したベータ−セクレターゼから成る組成物。
  243. 前記錯体の生成に適当な条件下の反応混合物中で、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩へ、ベータ−セクレターゼをさらすことから成る、ベータ−セクレターゼ錯体の生成方法。
  244. 前記さらすことが、生体外(in vitro)で行われる、請求項242に記載の方法。
  245. 前記反応混合物が細胞である、請求項242に記載の方法。
  246. 容器内に包装された少なくとも一つの成分部品が、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    の化合物、またはそれらの医薬適合性塩を含む、組み合せ可能な複数成分部品から成るキット。
  247. 前記化合物が凍結乾燥され、少なくとも一つのさらなる成分部品が希釈剤からなる、請求項245に記載のキット。
  248. 各容器が、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩の一単位投与量以上を含む、複数の容器からなるキット。
  249. 個々の容器が経口デリバリーに適応し、錠剤、ゲル、またはカプセル剤から成る、請求項247に記載のキット。
  250. 個々の容器が非経口デリバリーに適応し、デポット製品、注射器、アンプル、またはバイアルから成る、請求項248に記載のキット。
  251. 個々の容器が局部デリバリーに適応し、パッチ、メディパッド、軟膏剤、またはクリームから成る、請求項248に記載のキット。
  252. 抗酸化剤、消炎薬、ガンマセクレターゼ阻害剤、神経栄養因子薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、スタチン、Aベータペプチド、および抗A−ベータ抗体から成る群から選ばれる1種類以上の治療薬;そして、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩から成るキット。
  253. 不活性希釈剤、または食用キャリヤー;及び、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩を含む組成物。
  254. 前記キャリヤーがオイルである、請求項252に記載の組成物。
  255. 結合剤、医薬品添加物、崩壊剤、滑剤、または金色被覆剤;そして、式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、またはそれらの医薬適合性塩から成る組成物。
  256. 式(X)(ここで、R、R、R、R、およびRは、請求項1で定義されるとおりである)
    Figure 2004502669
    で表される化合物、または医薬適合性塩を含み、その化合物がクリーム剤、軟膏剤またはパッチ中に置かれた組成物。
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