FI109542B - Förfarande för framställning av som läkemedel användbara azacyklohexapeptidföreningar - Google Patents

Förfarande för framställning av som läkemedel användbara azacyklohexapeptidföreningar Download PDF

Info

Publication number
FI109542B
FI109542B FI954327A FI954327A FI109542B FI 109542 B FI109542 B FI 109542B FI 954327 A FI954327 A FI 954327A FI 954327 A FI954327 A FI 954327A FI 109542 B FI109542 B FI 109542B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
compound
seq
formula
xaa xaa
nos
Prior art date
Application number
FI954327A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI954327A (sv
FI954327A0 (sv
Inventor
James M Balkovec
Regina M Black
Frances Aileen Bouffard
Original Assignee
Merck & Co Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=21867140&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=FI109542(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Merck & Co Inc filed Critical Merck & Co Inc
Publication of FI954327A publication Critical patent/FI954327A/sv
Publication of FI954327A0 publication Critical patent/FI954327A0/sv
Application granted granted Critical
Publication of FI109542B publication Critical patent/FI109542B/sv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/50—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
    • C07K7/54—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
    • C07K7/56—Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/08—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis for Pneumocystis carinii
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10S—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10S930/00—Peptide or protein sequence
    • Y10S930/01—Peptide or protein sequence
    • Y10S930/27—Cyclic peptide or cyclic protein

Claims (21)

1. Förfarande för framstälining av en som läke-20 medel användbar förening med formeln p RV^OH R2 OH O \—( % • ; Ro Un , / ϋ (i) 3\_(^° «n Ch3 : HO /NH bH ! fY~\H .: ho^ * * » » · 109542 eller dess syraadditionssalter, i vilken formel Ri är H eller OH R2 är H, CH3 eller OH
5 R3 är H, CH3, CH2CN, CH2CH2NH2 eller CH2CONH2 R1 är C9_2i-alkyl, Cg_2i-alkenyl, Ci-io" alkoxifenyl eller Ci _ i0-alkoxinaftyl R11 är H, Ci_4-alkyl, C3_4-alkenyl, (CH2)2-4OH/ (CH2) 2_4nrivrv, co(ch2)1.4nh2
10 R111 är H, Ci_4-alkyl, C3_4-alkenyl, (CH2)2-4OH» (CH2) 2_4NRivRv eller R11 och R111 tillsammans är -(CH2)4-, -(CH2)5-, “(CH2) 20(CH2)2- eller -(CH2)2-NH-(CH2)2-RIV är H eller Ci_4-alkyl, och 15 Rv är H eller C!_4-alkyl; kännetecknat därav, att I) en förening A med forraeln
20 OH .OH R2OH 0 \—( "cfm uL· N >=0 \ >=0 HN^CH3 :/-.-25 h/jnh 0::'X 'oh % \\ 7 oh o
0 HO'^ (A) (Sea ID Nos, iszsol omsättes med en alkyltiol RaSH, som är 2-aminoetyltio, och syra, i ett aprotiskt lösningsmedel för att bilda en förening B, i vilken Ra betecknar en 2-aminoetylgrupp ·:··! 35 Λ Ras oh 109542 R2 ho o N—/ 1 u J ° * L N >=0
5 R\_Y0 Ht\.CH3 HC) ',NH A Yh 0=< H V „ | ] OH O
10 HO^^ (B) fSea ID Nos. itä*) . """* y II) föreningen B oxideras med en oxidant eller ett i oxidationsmedel tili en förening C Ra02S pH
15 R2HOO Y-V ^hN^lNHiR' N )=0 R3_HN^ijHs ” «O" H°V” OH O . * •..25 fSea ID Nos. ^-id. : III) föreningen C omsättes med en alkalimetallazid för ··.·. att bilda en förening D ·!· N3 OH r2 ho o n—/ •;';3o AH") ° , : ( y f-NH-C-R1 N ^=0 R\_Y° HN\,CH3 HC> ',NH °Y OH £; ” AAhX I OH 0 f 7 HO^^ (D) : ·. · fSea ID Nos. A?rzn). * * y 109542 eller IV) föreningen A i vilken Ri är väte omsättes med en alka-limetallazid för att bilda föreningen D, i vilken Ri är väte V) föreningen D reduceras med väte och med Pd/C i ett 5 lösningsmedel för att bilda en förening E (förening med formeln I i vilken R11 och R111 är väte), 11Λ H2N oh - N\ >=0 r3 >=0 HN oli >—C w 3 HC) ,NH V OH „ 0=< H
15 VO^H I l OH O HO^^ (E) (Sea ID Nos. «**) eller
20 VI) föreningen C omsättes med en amin RIIRIIINH i ett aprotiskt lösningsmedel för att bilda en förening F (förening med formeln I i vilken ätminstone en av grup-perna R11 och R111 är skilda frän väte) R2HOR'o"N\/OH ° - : ·; v' tT R\ hn Ch3 ;.:i·:30 ho >h ! .···. J OH O .·· 35 H°^ ^ (Sep ID Nos. ri5\ 109542 eller VII) föreningen E alkyleras med en alkylhalogenid RIIX/ i vilken X är halogen eller acyleras med en acyl-aktiverad ester Ri:tORae, i vilken ORae är en aktiverad ester, för 5 framställning av en förening G (förening med formeln I, i vilken R111 är väte och R11 är Ci-C4-alkyl, C3-C4-alkenyl, (CH2)2-4 OH, (CH2)2-4 NRIVRV, CO(CH2) i_4NH2, varvid acyl-aktiverade es tern är skyddad med en am i nosky dd sgr upp dä acylgruppen är CO(CH2) i-4NH2) 10 r2hoRo'hnW°h Af-NH~) f? , \ J f-NH-C-R1 N Wo R\ /^° HN ch3 15 y—\ ~ ^—( TO NH OJ \QH R| λλ ιΓΤΛη
20 H°'K^ (G) (SeglDNos. «-«f ....... ....... " 7 varvid, da R11 är en acylgrupp, skyddsgruppen avlägsnas frän den aminoskyddade föreningen G för att bilda en • \* förening G i vilken R11 är CO(CH2) i_4NH2 . ·* * « • ‘‘.,35 2. Förfarande enligt patentkravet 1, k ä n n e - • # « t e c k n a t därav, att man framställer en förening med formeln I, i vilken Ri är OH, R2 är H, R3 är CH2CONH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl, R11 är H och R111 är -ch2ch2nh2. * * ·* ’’>/30 3. Förfarande enligt patentkravet 1, k ä n n e - tecknat därav, att man framställer en förening med * « · .··! formeln I, i vilken Ri är OH, R2 är H, R3 är CH2CH2NH2, ' R1 är 9,11-dimetyltridekyl, R11 är H och R111 är • •4 · \J:i ! -CH2CH2NH2. • t · »
4. Förfarande enligt patentkravet 1, k ä n n e -....4...: tecknat därav, att man framställer en förening med » 3· » formeln I, i vilken Ri är OH, R2 är H, R3 är CH2CONH2, * ·* ’ R1 är 9,11-dimetyltridekyl och R11 samt R111 är H. * > » » » 3 * » > i ” 109542
5. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-t e c k n a t därav, att man framställer en förening med formeln I, i vilken Ri är H, R2 är H, R3 är CH2CONH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl och R11 samt R111 är H. 5 6. Förfarande enligt patentkravet 1, känne- t e c k n a t därav, att man framställer en förening med formeln I, i vilken Ri är H, R2 är H, R3 är CH2CONH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl, R11 är H och R3 är COCH2CH2NH2.
7. Förfarande enligt patentkravet 1, känne- JO tecknat därav, att man framställer en förening med formeln I, i vilken Ri är H, R2 är H, R3 är CH2CONH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl, R11 är H, R111 är -CH2CH2NH2.
8. Förfarande enligt patentkravet 1, känne- 15 tecknat därav, att man framställer en förening med formeln I, i vilken Rj är H, R2 är H, R3 är CH2CH2NH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl, R11 och R111 är H.
9. Förfarande enligt patentkravet 1, känne-tecknat därav, att man framställer en förening med 20 formeln I, i vilken Rx är H, R2 är H, R3 är CH2CH2NH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl, R11 är H och R111 är ch2ch2nh2. , 10. Förfarande för fraraställning av en som läke- • medel användbar förening med formeln 25 ”\·· rVn oh r;:: " 1 ·.»· Ly f-NH-C-R1 {I) : _ Nx )=0 \_r° hn ch3 HO /NH OH *”: 0=\ H och dess syraadditionssalter, i vilken formel Rj är OH 109542 R2 är H, R3 är CH2CH2NH2, R1 är 9,11-dimetyltridekyl R11 är (CH2)2NH2 5 R111 är H, kännetecknat därav, att I) en förening A med formeln : 1Λ OH OH
10 R2OH O N-/ N >=0 R3 /=0 HN γη >—( V/CH3
15 HC) NH °^/ Λ)Η 0=< H \, J 0H 0 HO^^ (A) 20 fSea !D Nos. 1*-™) omsättes med en alkyltiol, som är 2-aminoetyltiol, och med en syra, i ett aprotiskt lösningsmedel för att fram-ställa en förening B, i vilken Ra betecknar en 2-amino-; : 25 etylgrupp med formeln * t I :;· R2HocfsWOH ° i ν': HNH-C-R1
30 N. \==0 R3v-^° ,iNwCHj HOX /NH °·^/ OH :· 0=\ H \. iS , : HO'^^ (B) {Sbq ID Nos. . ~ “ > 79 109542 II) man oxiderar föreningen B med en oxidant eller ett oxidationsmedel till en förening C Rao2s OH R2 HO 0 V-/ N )=0 RV>=0 hn Ch3 HO^ ,NH °V> OH Jf J 0H 0 HO-^^ (C) (Sea ID Nos. ii-dfJ 15 III) man omsätter föreningen C med en alkalimetallazid för ett bilda en förening D „ n3 .oh r2 ho o 3y_κ !t CT^L· _ n y=o )—-^° "W1 H<J NH °^/ OH :'·-25 r 0=< H Ν-λ ; j j oh o HO·^^ (D) (Sep ID Nos. Afr/sn) 3o • · · *’ 1 eller IV) man reducerar föreningen D med väte och Pd/C ett ' ‘ lösningsmedel för att bilda en förening E (en förening med formeln I i vilken R11 och R111 är väte) 35 • 1 · • » 109542 Λ h2n oh r2 HO o )—/ R3 ^=0 hn \h3 HO' ,nh °V ^OH 0=< H \.
10 I ] OH O HO'^^ (£) fSea ID Nos. -r^d “ ““ » V) föreningen E alkyleras med en alkylhalogenid RIIX, i 15 vilken X är halogen, för framställning av en förening G (en förening emd formeln I i vilken R111 är väte och R11 är (CH2)2NH2) r"hn oh
20 RjHOO \ ( OTNV.„„-L' N )=0 \_h° hn ch3 .'..25 HC> )nn 0<%<OH ·. . 0=\ H s *>» | °H O HO^^ (G) ♦ * » I :::.:30 [SegJDNos^izid ί ^ » * ·
FI954327A 1993-03-16 1995-09-14 Förfarande för framställning av som läkemedel användbara azacyklohexapeptidföreningar FI109542B (sv)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/032,847 US5378804A (en) 1993-03-16 1993-03-16 Aza cyclohexapeptide compounds
US3284793 1993-03-16
US9402580 1994-03-10
PCT/US1994/002580 WO1994021677A1 (en) 1993-03-16 1994-03-10 Aza cyclohexapeptide compounds

Publications (3)

Publication Number Publication Date
FI954327A FI954327A (sv) 1995-09-14
FI954327A0 FI954327A0 (sv) 1995-09-14
FI109542B true FI109542B (sv) 2002-08-30

Family

ID=21867140

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI954327A FI109542B (sv) 1993-03-16 1995-09-14 Förfarande för framställning av som läkemedel användbara azacyklohexapeptidföreningar

Country Status (33)

Country Link
US (3) US5378804A (sv)
EP (1) EP0620232B1 (sv)
JP (1) JP2568474B2 (sv)
KR (1) KR100329693B1 (sv)
CN (1) CN1098274C (sv)
AT (1) ATE186736T1 (sv)
AU (1) AU668804B2 (sv)
BG (1) BG63047B1 (sv)
BR (2) BR9406009A (sv)
CA (1) CA2118757C (sv)
CZ (1) CZ286235B6 (sv)
DE (2) DE69421639T2 (sv)
DK (1) DK0620232T3 (sv)
ES (1) ES2139043T3 (sv)
FI (1) FI109542B (sv)
GR (1) GR3031872T3 (sv)
HK (1) HK1008674A1 (sv)
HR (1) HRP940161B1 (sv)
HU (2) HU217614B (sv)
IL (1) IL108892A (sv)
LU (1) LU90875I2 (sv)
LV (1) LV12574B (sv)
NL (1) NL300076I2 (sv)
NO (2) NO318372B1 (sv)
NZ (1) NZ263360A (sv)
PL (1) PL179261B1 (sv)
RO (1) RO113246B1 (sv)
RU (1) RU2122548C1 (sv)
SI (1) SI9420013B (sv)
SK (1) SK282527B6 (sv)
UA (1) UA59329C2 (sv)
WO (1) WO1994021677A1 (sv)
ZA (1) ZA941807B (sv)

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5874403A (en) * 1992-10-15 1999-02-23 Merck & Co., Inc. Amino acid conjugates of cyclohexapeptidyl amines
US5378804A (en) * 1993-03-16 1995-01-03 Merck & Co., Inc. Aza cyclohexapeptide compounds
US5948753A (en) * 1993-05-04 1999-09-07 Merck & Co., Inc. Cyclohexapeptidyl propanolamine compounds
WO1996006109A1 (en) * 1994-08-23 1996-02-29 Merck & Co., Inc. An improved process for preparing side chain derivatives of cyclohexapeptidyl lipopeptides
US5516757A (en) * 1994-09-16 1996-05-14 Merck & Co., Inc. Semi-synthetic lipopeptides, compositions containing said lipopeptides, and methods of use
US5514651A (en) * 1994-09-16 1996-05-07 Merck & Co., Inc. Aza cyclohexapeptide compounds
EP0781141B1 (en) * 1994-09-16 2002-09-04 Merck & Co. Inc. Aza cyclohexapeptide compounds
US5516756A (en) * 1994-10-31 1996-05-14 Merck & Co., Inc. Aza cyclohexapeptide compounds
WO1996022784A1 (en) * 1995-01-26 1996-08-01 Merck & Co., Inc. Novel antifungal cyclohexapeptides
US5552521A (en) * 1995-02-10 1996-09-03 Merck & Co., Inc. Process for preparing certain aza cyclohexapeptides
EP0862579A1 (en) * 1995-11-09 1998-09-09 Merck & Co., Inc. Cyclohexapeptidyl bisamine compound, compositions containing said compound and methods of use
PE63998A1 (es) * 1996-04-19 1998-10-30 Merck & Co Inc Composiciones anti-fungosas
US5952300A (en) * 1996-04-19 1999-09-14 Merck & Co., Inc. Antifungal compositions
HRP970318B1 (en) * 1996-06-14 2002-06-30 Merck & Co Inc A process for preparing certain aza cyclohexapeptides
CA2265824C (en) * 1996-09-12 2004-11-09 Merck & Co., Inc. Antifungal combination therapy
US6069126A (en) * 1996-09-12 2000-05-30 Merck & Co., Inc. Antifungal combination therapy
US5854212A (en) * 1996-10-23 1998-12-29 Merck & Co., Inc. Cyclohexapeptidyl bisamine compound, compositions containing said compound and methods of use
US5936062A (en) * 1997-06-12 1999-08-10 Merck & Co., Inc. Process for preparing certain aza cyclohexapeptides
AU6564000A (en) * 1999-07-27 2001-02-13 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Novel cyclohexapeptide compounds, processes for their production and their use as a pharmaceutical
AR035808A1 (es) * 2001-04-12 2004-07-14 Merck & Co Inc Proceso de deshidratacion capaz de minimizar la epimerizacion de un grupo hidroxilo por ciertas equinocandinas
EP2266590A3 (en) 2002-02-22 2011-04-20 Shire LLC Active agent delivery sytems and methods for protecting and administering active agents
US7214768B2 (en) * 2002-04-08 2007-05-08 Merck & Co., Inc. Echinocandin process
JP4664912B2 (ja) 2003-07-22 2011-04-06 セラヴァンス， インコーポレーテッド グリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の使用
EA012569B1 (ru) * 2004-02-24 2009-10-30 Коммонвелт Сайентифик Энд Индастриал Рисёч Организейшн Пептид насекомых, обладающий противогрибковой и/или антибактериальной активностью, и способы его применения
EP1785432A1 (en) * 2005-11-15 2007-05-16 Sandoz AG Process and intermediates for the synthesis of caspofungin.
BRPI0715113A2 (pt) 2006-07-26 2013-06-04 Sandoz Ag Sandoz Sa Sandoz Ltd formulaÇço de caspofungina
TW200826957A (en) * 2006-10-16 2008-07-01 Teva Gyogyszergyar Zartkoruen Mukodo Reszvenytarsasag Purification processes for echinocandin-type compounds
JP5537425B2 (ja) 2007-06-26 2014-07-02 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション 凍結乾燥抗真菌組成物
US20090075870A1 (en) * 2007-09-17 2009-03-19 Protia, Llc Deuterium-enriched caspofungin
WO2009142761A1 (en) * 2008-05-21 2009-11-26 Teva Gyogyszergyar Zartkoruen Mukodo Reszvenytarsasag Caspofungin bo free of caspofungin co
US8048853B2 (en) * 2008-06-13 2011-11-01 Xellia Pharmaceuticals Aps Process for preparing pharmaceutical compound and intermediates thereof
KR20110011704A (ko) * 2008-06-25 2011-02-08 테바 기오기스제르갸르 자르트쾨렌 뮈쾨되 레스즈베니타르사사그 카스포펀진 불순물 ａ를 함유하지 않는 카스포펀진
US20100256074A1 (en) * 2008-06-25 2010-10-07 Chaim Eidelman Processes for preparing high purity aza cyclohexapeptides
WO2010064219A1 (en) 2008-12-04 2010-06-10 Ranbaxy Laboratories Limited Process for the preparation of a novel intermediate for caspofungin
TW201024322A (en) * 2008-12-31 2010-07-01 Chunghwa Chemical Synthesis & Biotech Co Ltd Preparation method for nitrogen containing heterocyclic hexapeptide with high conversion rate
WO2010108637A1 (en) 2009-03-27 2010-09-30 Axellia Pharmaceuticals Aps Crystalline compound
CN101602795B (zh) * 2009-07-20 2011-12-21 中国人民解放军第二军医大学 环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法
US20120190815A1 (en) * 2009-08-06 2012-07-26 Tianhui Xu Azacyclohexapeptide or its pharmaceutical acceptable salt, preparing method and use thereof
US8751760B2 (en) * 2009-10-01 2014-06-10 Dell Products L.P. Systems and methods for power state transitioning in an information handling system
CN101792486A (zh) * 2010-04-12 2010-08-04 浙江海正药业股份有限公司 一种合成醋酸卡泊芬净的方法
CN102219832B (zh) * 2010-04-15 2013-08-21 上海天伟生物制药有限公司 一种氮杂环六肽或其盐的纯化方法
RU2013114993A (ru) 2010-09-20 2014-10-27 Кселлия Фармасьютикалз Апс Композиция каспофунгина
JP6000254B2 (ja) * 2010-09-29 2016-09-28 上海天偉生物制薬有限公司 環状リポペプチド化合物又はその塩の精製方法
JP6000255B2 (ja) * 2010-09-30 2016-09-28 上海天偉生物制薬有限公司 環状リポペプチド化合物又はその塩の精製方法
CN102367269B (zh) 2010-11-10 2013-11-06 上海天伟生物制药有限公司 一种卡泊芬净类似物及其制备方法和用途
CN102367267B (zh) 2010-11-10 2013-09-04 上海天伟生物制药有限公司 一种卡泊芬净的制备方法
CN102367268B (zh) 2010-11-10 2013-11-06 上海天伟生物制药有限公司 一种卡泊芬净类似物及其用途
KR101331984B1 (ko) 2010-12-09 2013-11-25 종근당바이오 주식회사 카스포펀진 제조방법 및 그의 신규 중간체
US20140005355A1 (en) * 2011-01-03 2014-01-02 Biocon Limited Process for preparation of caspofungin acetate and intermediates
CN102618606B (zh) * 2011-01-30 2014-09-10 浙江海正药业股份有限公司 一种棘白菌素生物转化方法
HUE036778T2 (hu) 2011-03-03 2018-07-30 Cidara Therapeutics Inc Gombaellenes szerek és alkalmazásuk
CN102746384B (zh) 2011-04-22 2016-01-20 上海天伟生物制药有限公司 一种高纯度的卡泊芬净或其盐及其制备方法和用途
AU2012248013B2 (en) 2011-04-28 2016-07-14 Unitris Biopharma Co., Ltd Intermediate for synthesizing caspofungin and preparation method therefor
DK2827710T3 (da) 2012-03-19 2020-02-03 Cidara Therapeutics Inc Doseringsskema for echinocandin-klasse-forbindelser
PT2922530T (pt) * 2012-11-20 2016-12-22 Fresenius Kabi Usa Llc Formulações de acetato de caspofungina
CN112110991A (zh) * 2014-12-24 2020-12-22 上海天伟生物制药有限公司 一种含氮杂环六肽前体的组合物及其制备方法和用途
WO2017034961A1 (en) 2015-08-21 2017-03-02 Trilogy Therapeutics, Inc. Methods of treating lung infection with caspofungin
CN108883152A (zh) 2016-01-08 2018-11-23 奇达拉治疗公司 防止和治疗肺孢子虫感染的方法
EP4268896A3 (en) 2016-03-16 2024-01-03 Cidara Therapeutics, Inc. Dosing regimens for treatment of fungal infections
WO2017185030A1 (en) * 2016-04-22 2017-10-26 Fresenius Kabi Usa, Llc Caspofungin formulation with low impurities
CA3069423A1 (en) 2017-07-12 2019-01-17 Cidara Therapeutics, Inc. Formulations for the treatment of fungal infections
WO2019157453A1 (en) 2018-02-12 2019-08-15 Trilogy Therapeutics, Inc. Caspofungin compositions for inhalation
EP3620462A1 (en) 2018-09-04 2020-03-11 Xellia Pharmaceuticals ApS Process for the preparation of caspofungin

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE851310A (fr) * 1976-02-12 1977-08-10 Sandoz Sa Nouveaux derives de la tetrahydro-equinocandine b
DE2704030A1 (de) * 1976-02-12 1977-08-18 Sandoz Ag Neue organische verbindungen, ihre herstellung und verwendung
DE2742435A1 (de) * 1976-09-28 1978-04-06 Sandoz Ag Aminoalkylaether der peptide tetrahydro- sl 7810/f-ii, s 31794/f-1, aculeacin a und tetrahydroechinocandin b, ihre verwendung und herstellung
US4293489A (en) * 1979-12-13 1981-10-06 Eli Lilly And Company Derivatives of A-30912A nucleus
US4320053A (en) * 1979-12-13 1982-03-16 Eli Lilly And Company Derivatives of A-30912D nucleus
GB2065130A (en) * 1979-12-13 1981-06-24 Lilly Co Eli Recovery process for a-30912 antibiotics
US4293485A (en) * 1979-12-13 1981-10-06 Eli Lilly And Company Derivatives of S31794/F-1 nucleus
US4287120A (en) * 1979-12-13 1981-09-01 Eli Lilly And Company Derivatives of S31794/F-1 nucleus
DE3030554A1 (de) * 1980-08-13 1982-03-25 Chemische Werke Hüls AG, 4370 Marl Einbrennlacke
US4931352A (en) * 1987-10-07 1990-06-05 Merck & Co., Inc. Antifungal fermentation product
US5166135A (en) * 1988-09-12 1992-11-24 Merck & Company, Inc. Method for the control of pneumocystis carinii
DK173802B1 (da) * 1988-09-12 2001-11-05 Merck & Co Inc Præparat til behandling af Pneumocystis carinii infeksioner og anvendelse af et cyclohexapeptid til fremstilling af et lægemiddel mod Pneumocystis carinii infektioner
US5202309A (en) * 1989-06-30 1993-04-13 Merck & Co., Inc. Antibiotic cyclopeptide fermentation product
NZ234225A (en) * 1989-06-30 1993-09-27 Merck & Co Inc Antibiotic from zalerion arboricola and its use as an antifungal agent and antipneumocystis agent
US5021341A (en) * 1990-03-12 1991-06-04 Merck & Co., Inc. Antibiotic agent produced by the cultivation of Zalerion microorganism in the presence of mannitol
US5194377A (en) * 1989-06-30 1993-03-16 Merck & Co., Inc. Antibiotic agent
GB8925593D0 (en) * 1989-11-13 1990-01-04 Fujisawa Pharmaceutical Co Fr901379 substance and preparation thereof
US5159059A (en) * 1990-05-29 1992-10-27 Merck & Co., Inc. Process for reduction of certain cyclohexapeptide compounds
NZ512085A (en) * 1992-03-19 2003-08-29 Lilly Co Eli Methods employing cyclic peptide antifungal agents
US5378804A (en) * 1993-03-16 1995-01-03 Merck & Co., Inc. Aza cyclohexapeptide compounds
US5516757A (en) * 1994-09-16 1996-05-14 Merck & Co., Inc. Semi-synthetic lipopeptides, compositions containing said lipopeptides, and methods of use
US5516756A (en) * 1994-10-31 1996-05-14 Merck & Co., Inc. Aza cyclohexapeptide compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JPH06321986A (ja) 1994-11-22
SK113695A3 (en) 1996-02-07
SI9420013A (en) 1996-08-31
WO1994021677A1 (en) 1994-09-29
BR9406009A (pt) 1995-12-26
LV12574B (en) 2001-04-20
SK282527B6 (sk) 2002-10-08
DE10299013I2 (de) 2009-11-19
US5514650A (en) 1996-05-07
HK1008674A1 (en) 1999-05-14
ATE186736T1 (de) 1999-12-15
IL108892A0 (en) 1994-06-24
BG63047B1 (bg) 2001-02-28
PL179261B1 (pl) 2000-08-31
NO318372B1 (no) 2005-03-14
NL300076I2 (nl) 2002-04-02
US5378804A (en) 1995-01-03
NZ263360A (en) 1997-08-22
PL310634A1 (en) 1995-12-27
EP0620232B1 (en) 1999-11-17
AU5783294A (en) 1994-09-22
FI954327A (sv) 1995-09-14
NO2005020I2 (no) 2008-12-01
NO953648D0 (no) 1995-09-15
KR960701092A (ko) 1996-02-24
ZA941807B (en) 1994-10-13
CN1098274C (zh) 2003-01-08
GR3031872T3 (en) 2000-02-29
DE69421639T2 (de) 2000-06-08
CA2118757C (en) 2002-05-14
KR100329693B1 (ko) 2002-08-14
NO2005020I1 (no) 2005-09-13
HU217614B (hu) 2000-03-28
ES2139043T3 (es) 2000-02-01
NL300076I1 (nl) 2002-03-01
RU2122548C1 (ru) 1998-11-27
LU90875I2 (en) 2002-03-04
LV12574A (en) 2000-11-20
BR1100273A (pt) 1999-10-13
DK0620232T3 (da) 2000-03-13
BG99999A (bg) 1996-04-30
US5792746A (en) 1998-08-11
EP0620232A1 (en) 1994-10-19
HUT73496A (en) 1996-08-28
AU668804B2 (en) 1996-05-16
SI9420013B (sl) 2002-12-31
DE10299013I1 (de) 2003-01-23
DE69421639D1 (de) 1999-12-23
CN1119441A (zh) 1996-03-27
HU9502703D0 (en) 1995-11-28
CZ286235B6 (cs) 2000-02-16
HRP940161B1 (en) 2001-04-30
HU211890A9 (en) 1995-12-28
HRP940161A2 (en) 1996-08-31
FI954327A0 (sv) 1995-09-14
RO113246B1 (ro) 1998-05-29
JP2568474B2 (ja) 1997-01-08
CA2118757A1 (en) 1994-09-17
CZ235895A3 (en) 1996-02-14
IL108892A (en) 1998-07-15
UA59329C2 (uk) 2003-09-15
NO953648L (no) 1995-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI109542B (sv) Förfarande för framställning av som läkemedel användbara azacyklohexapeptidföreningar
US5854213A (en) Antifungal cyclohexapeptides
US5516756A (en) Aza cyclohexapeptide compounds
JP3657989B2 (ja) アザシクロヘキサペプチド化合物
US5514651A (en) Aza cyclohexapeptide compounds
US5914313A (en) 1- 4-hydroxy-5-aminoethyloxy-N2 -(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)ornithine!-5-(3-hydroxyglutamine)-6-(3-hydroxyproline)echinocandin B, other aminoalkyl derivatives and salts thereof
CA2197209C (en) Aza cyclohexapeptide compounds
US5854212A (en) Cyclohexapeptidyl bisamine compound, compositions containing said compound and methods of use
CA2235824A1 (en) Cyclohexapeptidyl bisamine compound, compositions containing said compound and methods of use

Legal Events

Date Code Title Description
SPCF Supplementary protection certificate application filed

Spc suppl protection certif: L20030001

SPCG Supplementary protection certificate granted

Spc suppl protection certif: L208

Extension date: 20161024

PC Transfer of assignment of patent

Owner name: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Free format text: MERCK SHARP & DOHME CORP.

SPCP Extension of a supplementary protection certificate [pediatric extension]

Spc suppl protection certif: 208

Extension date: 20170424

PC Transfer of assignment of patent

Owner name: MERCK SHARP & DOHME CORP.

MA Patent expired