UA63897C2 - Pharmaceutical tablet and method for manufacture thereof - Google Patents

Pharmaceutical tablet and method for manufacture thereof Download PDF

Info

Publication number
UA63897C2
UA63897C2 UA98063199A UA98063199A UA63897C2 UA 63897 C2 UA63897 C2 UA 63897C2 UA 98063199 A UA98063199 A UA 98063199A UA 98063199 A UA98063199 A UA 98063199A UA 63897 C2 UA63897 C2 UA 63897C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
famciclovir
pharmaceutical tablet
tablet
tablet according
weight
Prior art date
Application number
UA98063199A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Novartis Int Pharm Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Int Pharm Ltd filed Critical Novartis Int Pharm Ltd
Publication of UA63897C2 publication Critical patent/UA63897C2/uk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Опис винаходу
Цей винахід стосується нової рецептури фармацевтичного продукту. 2 У Прикладі 2 Європейського Патенту ЕР-А-182024 (Заявник - Бічем Груп п.л.ц. (Вееспат сгоцр р.І.с.)) описують спосіб виготовлення фамцикловіру, сполуки, яка є корисною як оральна форма сполуки, пенцикловіру, який має антивірусну активність проти інфекцій, які ініціюються вірусами герпесу, такими як герпес простого типу 1, герпес простого типу 2 та вірус варіцелла зостер, а також проти вірусу гепатиту В. Пенцикловір та його антивірусна активність розкриті у Рефераті 14-го Міжнародного Конгресу з Мікробіології (Арзвігасі Р.11-5 70 р.193 ої Арзігасів ої 1417 |пі. Сопдгевв ої Місгобіоїоду, Мапспезіег, Епдіапа 7-13 Зеріетрег 1986 (Воуа еїі. а/.)).
Фамцикловір переважно вводять у вигляді таблеток, які вміщують 125 міліграмів, 250 міліграмів, 500 міліграмів або 750 міліграмів активного інгредієнту. З урахуванням загальноприйнятого для композицій у вигляді таблеток, таблетки вміщують наповнювачі, такі як лактоза, крохмалистий гліколят натрію, стеарат магнію, причому так, щоб загальна доля наповнювача складала, принаймні, 15 відсотків. Безводну лактозу т традиційно включають як головний наповнювач для компенсації будь-яких потенціальних неузгодженостей у характеристиках активного інгредієнту при пресуванні.
Причому, чим вище відсоток вмісту наповнювача, тім більший розмір має таблетка для таблетки будь-якого дозування. Принаймні, у випадку, коли таблетки вміщують 500 міліграмів та 750 міліграмів активного інгредієнту, великий розмір таблетки може впливати на те, що найбільш приємною для пацієнта стає таблетка овальної форми, яка може мати розміри 18 міліметрів на 8,5 міліметрів та 21 міліметрів на 10 міліметрів відповідно, коли таблетка вміщує приблизно 7695 фамцикловіру.
Було знайдено, що можливо формувати фамцикловір у таблетку, яка вміщує менше ніж 1595 наповнювача, за рахунок того, що фамцикловір має, як доведено, досить щільні властивості при пресуванні, для того, щоб дозволити це. сч 29 Відповідно, даний винахід забезпечує фармацевтичну таблетку, у якій фамцикловір є активним інгредієнтом, (9 та у якій ваговий відсоток фамцикловіру у таблетці складає 8595 або більше.
Усі значення для вагового відсотку, які наведено тут, якщо не зазначено інакше, визначають з точки зору ядра будь-якої таблетки, яка може бути, наприклад, покритою плівкою.
Підходяща таблетка вміщує менше ніж 1595, менше ніж 1095, менше ніж 595 і переважно 095 безводної - 3о лактози або іншого подібного наповнювача, такого як мікрокристалічна целюлоза. Ге)
Підходяща таблетка вміщує фамцикловір з ваговим відсотком більше ніж 8595, 8695, 87905, 8895, 89905, 9095 або 9195. Причому, найвищій можливий відсоток фамцикловіру є найкращим. Фамцикловір може бути у будь-якій со фармацевтично допустимій формі, такий як у формі солі, сольвата або поліморфа. Фамцикловір являє собою со переважно безводну форму з вільною основою.
Загальноприйняті наповнювачі, які входять до композиції таблетки, включають гідроксипропілову целюлозу, ї-о наприклад, більше ніж 595 або більше ніж 395, крохмалистий гліколят натрію, наприклад, більше ніж 1595, 10905, 7уо або 595 та стеарат магнію, наприклад, більше ніж 295 або 195.
Таблетки можуть бути покритими будь-якім покриттям з тих, що використовують для фармацевтичних « й таблеток. -о
Таблетки можуть бути виготовленими за допомогою загальноприйнятих способів пресування, відомих с спеціалістам у цієї галузі У кращому способі фамцикловір гранулюють з наповнювачем, таким як :з» гідроксипропілова целюлоза, для того, щоб мінімізувати ефект, який виникає у різних варіантах фізичної форми активного інгредієнту. Гранули просіюють та висушують, а потім подрібнюють з будь-яким додатковим наповнювачем, для того, щоб сформувати суміш для пресування. Таблетки пресують за розміром та вагою, які б» 15 підходять для бажаного дозування таблеток, і потім необов'язково покривають бажаним покриттям.
Наступний Приклад ілюструє винахід. (95) ПРИКЛАД со Значення відсотку у дужках відображають значення відсотку у таблетках з фамцикловіром, які на цей час виміряні регулюючим закладом для фармацевтики у Об'єднаному Королівстві Велика Британія та Північна (Се) 50 Ірландія, у Сполучених Штатах Америки та інших країнах світу. "М Складова то вага/вага 95 вага/вага
Фамцикловір 91,42 (75,66)
Гідроксипропілова целюлоза 2,83 (2,34) 52 Крохмалистий гліколят натрію 5,00 (5,00)
ГФ) Стеарат магнію 0,75 (0,75) з Безводна лактоза о) (16,25)
Приблизна вага ядра таблетки має значення 547 міліграмів для дозування у 500 міліграмів та 820 міліграмів 60 для дозування. у 750 міліграмів.
Для покритих таблеток за рахунок покриття додають 2,595 від ваги ядра таблетки і, таким чином, таблетка важить 560 міліграмів для дозування у 500 міліграмів та 840 для дозування у 750 міліграмів.
Таблетки виготовляють за допомогою сухого змішування фамцикловіру та гідроксипропілової целюлози, а потім гранулювання суміші з водою у високорухомому грануляторі. Мокру масу просіюють, висушують та бо подрібнюють. Подрібнені гранули зміщують з крохмалистим гліколятом натрію та стеаратом магнію, для того,
щоб підготувати суміш для пресування. Таблетки пресують за розміром та вагою, які підходять для бажаної міцності таблеток, і потім покривають водною плівкою.
Кінцеві розміри таблеток у формі овалу мають значення 19 міліметрів на 9 міліметрів для таблетки 750 міліграмів та 17 міліметрів на 8 міліметрів для таблетки 500 міліграмів.

Claims (9)

  1. Формула винаходу 70 1. Фармацевтична таблетка, у якій фамцикловір являє собою активний інгредієнт, та у якій ваговий відсоток фамцикловіру у таблетці складає 8595 або більше.
  2. 2. Фармацевтична таблетка за п. 1, яка вміщує менше ніж 15 відсотків лактози.
  3. 3. Фармацевтична таблетка за п. 1 або 2, яка вміщує менше ніж 5 відсотків лактози.
  4. 4. Фармацевтична таблетка за п. 1, 2 або 3, яка вміщує 0 відсотків лактози.
  5. 5. Фармацевтична таблетка за п. 1, 2, З або 4, у якій ваговий відсоток фамцикловіру у таблетці має значення 9095 або більше.
  6. 6. Фармацевтична таблетка за будь-яким з пп. 1-5, яка має наступний склад: складова Уо (вага/вага) фамцикловір 91,42 гідроксипропілова целюлоза 2,83 крохмалистий гліколят натрію 5,00 стеарат магнію 0,75 безводна лактоза 0.
    с
  7. 7. Фармацевтична таблетка за будь-яким з пп. 1-6, яка вміщує 500 міліграмів або 700 міліграмів Ге) фамцикловіру.
  8. 8. Спосіб виготовлення фармацевтичної таблетки за будь-яким з пунктів 1-7, у якому фамцикловір та наповнювач гранулюють, а потім пресують, щоб сформувати таблетку. "а
  9. 9. Спосіб по п. 8, у якому фамцикловір гранулюють з гідроксипропіловою целюлозою, змішують з будь-якими додатковими наповнювачами, а потім пресують, щоб сформувати таблетку. Ге») Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних 09 мікросхем", 2004, М 2, 15.02.2004. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і со науки України. (Се) -
    с . и? (о) (95) (ее) се) що іме) 60 б5
UA98063199A 1996-01-16 1997-01-13 Pharmaceutical tablet and method for manufacture thereof UA63897C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9600847.9A GB9600847D0 (en) 1996-01-16 1996-01-16 Pharmaceuticals
PCT/EP1997/000195 WO1997025990A1 (en) 1996-01-16 1997-01-13 High-content famciclovir tablets

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA63897C2 true UA63897C2 (en) 2004-02-16

Family

ID=10787105

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA98063199A UA63897C2 (en) 1996-01-16 1997-01-13 Pharmaceutical tablet and method for manufacture thereof

Country Status (38)

Country Link
US (1) US6765007B1 (uk)
EP (1) EP0874632B1 (uk)
JP (2) JP4711360B2 (uk)
KR (1) KR100338829B1 (uk)
CN (1) CN1132582C (uk)
AP (2) AP747A (uk)
AR (1) AR005456A1 (uk)
AT (1) ATE220910T1 (uk)
AU (1) AU713090B2 (uk)
BG (1) BG63488B1 (uk)
BR (1) BR9706982A (uk)
CY (1) CY2390B1 (uk)
CZ (1) CZ287205B6 (uk)
DE (1) DE69714215T2 (uk)
DK (1) DK0874632T3 (uk)
DZ (1) DZ2159A1 (uk)
EA (1) EA001946B1 (uk)
EG (1) EG23684A (uk)
ES (1) ES2180922T3 (uk)
GB (1) GB9600847D0 (uk)
HK (1) HK1016473A1 (uk)
HU (1) HU225472B1 (uk)
IL (1) IL124913A0 (uk)
MX (1) MX9805713A (uk)
MY (1) MY127527A (uk)
NO (1) NO315689B1 (uk)
NZ (1) NZ326769A (uk)
OA (1) OA10812A (uk)
PE (1) PE35498A1 (uk)
PL (1) PL187291B1 (uk)
PT (1) PT874632E (uk)
SK (1) SK282132B6 (uk)
TR (1) TR199800954T2 (uk)
TW (1) TW434016B (uk)
UA (1) UA63897C2 (uk)
UY (2) UY24437A1 (uk)
WO (1) WO1997025990A1 (uk)
ZA (1) ZA97310B (uk)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100136106A1 (en) * 2005-06-08 2010-06-03 Gary Liversidge Modified Release Famciclovir Compositions
KR101710148B1 (ko) 2009-06-26 2017-02-27 타리스 바이오메디컬 엘엘씨 이식가능한 약물전달 디바이스에 사용되기 위한 고체 약물 정제
JP2015063521A (ja) * 2013-09-02 2015-04-09 科研製薬株式会社 高い薬物含有率を有する錠剤及びその製造方法
CN104434852B (zh) * 2013-09-18 2018-11-20 北京韩美药品有限公司 泛昔洛韦直压片及其制备方法
CN112587491B (zh) * 2021-01-03 2022-08-23 迪沙药业集团有限公司 一种泛昔洛韦片组合物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3421800C1 (de) * 1984-06-12 1986-04-17 Maschinen und Werkzeugbau Michael Brümmer GmbH, 8804 Dinkelsbühl Elastische Walze zum Behandeln einer thermoplastischen Folie
DE3582399D1 (de) * 1984-09-20 1991-05-08 Beecham Group Plc Purin-derivate und ihre pharmazeutische verwendung.
DE69207656T2 (de) * 1991-01-30 1996-10-17 Wellcome Found Wasserlösliche tabletten
EP0586523A4 (en) 1991-05-15 1995-11-29 Univ Yale Determination of prodrugs metabolizable by the liver and therapeutic use thereof
GB9303157D0 (en) * 1993-02-17 1993-03-31 Scotia Holdings Plc Treatment of a group of related disorders
IL111138A (en) 1993-10-05 1997-04-15 Smithkline Beecham Plc Pharmaceutical compositions comprising penciclovir and/or its bioprecursor and/or its derivatives for the treatment and prophylaxis of post-herpetic neuralgia
JP3702594B2 (ja) * 1997-08-07 2005-10-05 株式会社明電舎 パラメータ調節方法及び装置

Also Published As

Publication number Publication date
UY24437A1 (es) 1997-06-06
NZ326769A (en) 2000-05-26
NO315689B1 (no) 2003-10-13
HK1016473A1 (en) 1999-11-05
AP9700911A0 (en) 1997-01-31
TR199800954T2 (xx) 1998-10-21
JP2000503311A (ja) 2000-03-21
NO983259D0 (no) 1998-07-15
AP9801298A0 (en) 1998-09-30
CY2390B1 (en) 2004-09-10
CZ225498A3 (cs) 1998-12-16
US6765007B1 (en) 2004-07-20
BG102638A (en) 1999-07-30
PL187291B1 (pl) 2004-06-30
HU225472B1 (en) 2006-12-28
ES2180922T3 (es) 2003-02-16
KR100338829B1 (ko) 2002-07-18
MY127527A (en) 2006-12-29
EP0874632A1 (en) 1998-11-04
GB9600847D0 (en) 1996-03-20
PT874632E (pt) 2002-10-31
KR19990077229A (ko) 1999-10-25
AP747A (en) 1999-05-03
OA10812A (en) 2003-01-29
PE35498A1 (es) 1998-08-07
JP4711360B2 (ja) 2011-06-29
DE69714215D1 (de) 2002-08-29
AU1541897A (en) 1997-08-11
EA199800573A1 (ru) 1999-02-25
EP0874632B1 (en) 2002-07-24
CN1132582C (zh) 2003-12-31
SK282132B6 (sk) 2001-11-06
CN1208350A (zh) 1999-02-17
NO983259L (no) 1998-07-15
PL327922A1 (en) 1999-01-04
UY24556A1 (es) 2001-08-27
CZ287205B6 (en) 2000-10-11
JP2009091362A (ja) 2009-04-30
ATE220910T1 (de) 2002-08-15
DE69714215T2 (de) 2003-01-23
BR9706982A (pt) 1999-07-20
HUP9901021A2 (hu) 1999-08-30
DK0874632T3 (da) 2002-11-11
AR005456A1 (es) 1999-06-23
SK95698A3 (en) 1999-01-11
AP1114A (en) 2002-10-18
AU713090B2 (en) 1999-11-25
IL124913A0 (en) 1999-01-26
HUP9901021A3 (en) 2000-08-28
MX9805713A (es) 1998-10-31
TW434016B (en) 2001-05-16
BG63488B1 (bg) 2002-03-29
WO1997025990A1 (en) 1997-07-24
DZ2159A1 (fr) 2002-12-01
ZA97310B (en) 1997-10-23
EG23684A (en) 2007-05-09
EA001946B1 (ru) 2001-10-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2729130B1 (en) Darunavir combination formulations
CN103841962A (zh) 地瑞纳韦配制品
JP2009091362A6 (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
JP2009091362A (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
CA2435714A1 (en) Fenofibrate tablets
JPH0229049B2 (uk)
JP2001233766A (ja) プラバスタチンナトリウムの錠剤
EP0952823A1 (en) Stabilized pharmaceutical compositions and process for the preparation thereof
CA2240462C (en) High-content famciclovir tablets
JP2000229855A (ja) プラバスタチンナトリウム錠
KR20040073501A (ko) 신속 방출 활성 물질을 함유하는 초순도 플루다라 경구제제
JP6507547B2 (ja) 固形製剤
EP1541133B1 (en) Pharmaceutical formulation of valaciclovir
JPS60126223A (ja) 酵母の錠剤
CA2105913A1 (en) Adsorbate of an auxiliary mixture and a non-solid active compound for the preparation of pharmaceutical compositions
RU2145218C1 (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусным действием
JP2002226371A (ja) プラバスタチンナトリウムの錠剤
EP3372227A1 (en) Tablet formulation of adefovir dipivoxil
JPH11228400A (ja) 医薬組成物
JP2003261446A (ja) プラバスタチンナトリウム含有錠剤およびその製造方法
WO2014051025A1 (ja) アナグリプチン含有固形製剤
JPS60190724A (ja) 経口投与製剤