JPS60190724A - 経口投与製剤 - Google Patents
経口投与製剤Info
- Publication number
- JPS60190724A JPS60190724A JP4627484A JP4627484A JPS60190724A JP S60190724 A JPS60190724 A JP S60190724A JP 4627484 A JP4627484 A JP 4627484A JP 4627484 A JP4627484 A JP 4627484A JP S60190724 A JPS60190724 A JP S60190724A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oral administration
- compound
- salt
- preparation
- drug preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
この発明は新規な経口投与製剤に関するものである。さ
らに詳細には、この発明は４−オキソ−１０−１２，３
−ジメチルペンタンアミド）−４Ｈ−ピリミド（１，２
−Ｃ）キナゾリン−６−カルポン酸またはその塩類とヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースを含有する経口投与
製剤に関するものである。
らに詳細には、この発明は４−オキソ−１０−１２，３
−ジメチルペンタンアミド）−４Ｈ−ピリミド（１，２
−Ｃ）キナゾリン−６−カルポン酸またはその塩類とヒ
ドロキシプロピルメチルセルロースを含有する経口投与
製剤に関するものである。
４−オキソ−１０−ｔ２．３−ジメチルペンタンアミド
）−４Ｈ−ピリミドｒニー１．２−ｃ〕キナゾリン−６
−カルボン酸（以下、化合物１と称する■は、特開昭５
６−９５１７４号公報に記載されている優れた抗アレル
ギー作用を有する公知化合物である。化合物１の塩類と
しては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、エタノー
ルアミン塩等の無機または育種塩基との塩類が挙げられ
る。
）−４Ｈ−ピリミドｒニー１．２−ｃ〕キナゾリン−６
−カルボン酸（以下、化合物１と称する■は、特開昭５
６−９５１７４号公報に記載されている優れた抗アレル
ギー作用を有する公知化合物である。化合物１の塩類と
しては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、エタノー
ルアミン塩等の無機または育種塩基との塩類が挙げられ
る。
化合物Ｉまたはその塩類を粉末のまま人および動物に経
口投与した場合、吸収性が極めて低く、難吸収性であっ
た。そこで、本発明者等は化合物Ｉまたはその塩類の経
口吸収性改善について、種々研究の結果、化合物ｌに、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを加えて、製剤化
すると、経口吸収性が著るしく改善されることを見い出
し、さらに鋭意研究の結果、この発明を完成した。
口投与した場合、吸収性が極めて低く、難吸収性であっ
た。そこで、本発明者等は化合物Ｉまたはその塩類の経
口吸収性改善について、種々研究の結果、化合物ｌに、
ヒドロキシプロピルメチルセルロースを加えて、製剤化
すると、経口吸収性が著るしく改善されることを見い出
し、さらに鋭意研究の結果、この発明を完成した。
この発明の製剤は化合物ｌまたはその塩類にヒドロキシ
プロピフレメチルセルロースを含有ｆｌｉｉ剤であるが
、製剤中の化合物ｌまたはその塩類とヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースの配合比は、化合物１またはその塩
類１重量部に対し、ヒドロキシプロビルメチルセルロー
フ１重量部以上が好ましく、さらに好ましくは、化合物
ｌまたはその塩類１重量部に対し、ヒドロキシプロピル
メチｌレセルロースト３Ｎ［ｆｆｉ部がよい。ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースには重合度の違いにより種
々のグレードのものがある。本製剤にはそのいずれも使
用できるが、平均重合度３５０以下のものが好ましい。
プロピフレメチルセルロースを含有ｆｌｉｉ剤であるが
、製剤中の化合物ｌまたはその塩類とヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースの配合比は、化合物１またはその塩
類１重量部に対し、ヒドロキシプロビルメチルセルロー
フ１重量部以上が好ましく、さらに好ましくは、化合物
ｌまたはその塩類１重量部に対し、ヒドロキシプロピル
メチｌレセルロースト３Ｎ［ｆｆｉ部がよい。ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースには重合度の違いにより種
々のグレードのものがある。本製剤にはそのいずれも使
用できるが、平均重合度３５０以下のものが好ましい。
この発明の化合物１またはその塩類とヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースを含有する製剤は経口吸収性が著る
しく改善された、経口投与製剤で也柔が、さらに、例え
ば乳糖、ショ糖、ブドウ糖、マンニトール、リン酸力ル
シュウム、結晶性セＩＶローヌ、デンプン等の賦形剤、
低置換度ヒドロキシプロヒｌレセルロース（ヒドロキシ
プロピル基で５〜１６％置換されているセｌレロース）
、カルポキシメチルセルロースカルシュウム、カルポキ
シメチルセルロースプンプン、グリコール酸ソーダ、ク
ロヌリンクドカルポキシメチルセルロース、クロスリン
クドポリビニルピロリドン等の崩壊剤を配合することに
よシ、よシ好結果を得ることかできる。さらに、この発
明の経口吸収製剤の製剤化に当っては、必要に応じて、
着色剤、矯味剤、矯 。
ルメチルセルロースを含有する製剤は経口吸収性が著る
しく改善された、経口投与製剤で也柔が、さらに、例え
ば乳糖、ショ糖、ブドウ糖、マンニトール、リン酸力ル
シュウム、結晶性セＩＶローヌ、デンプン等の賦形剤、
低置換度ヒドロキシプロヒｌレセルロース（ヒドロキシ
プロピル基で５〜１６％置換されているセｌレロース）
、カルポキシメチルセルロースカルシュウム、カルポキ
シメチルセルロースプンプン、グリコール酸ソーダ、ク
ロヌリンクドカルポキシメチルセルロース、クロスリン
クドポリビニルピロリドン等の崩壊剤を配合することに
よシ、よシ好結果を得ることかできる。さらに、この発
明の経口吸収製剤の製剤化に当っては、必要に応じて、
着色剤、矯味剤、矯 。
臭剤等を配合してもよい。
この発明の経口投与製剤は、化合物Ｉまたはその塩類ト
ヒドロキシプロピルメチルセルロースとを単に混合した
ものでもそのままで、経口投与製剤として用いることが
できるが、常法によシ、粉末、細粒剤、顆粒剤、錠剤、
硬カプセル剤、フィルムコート錠剤等の種々の経口投与
に応じた扇形にしてもよい。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースとを単に混合した
ものでもそのままで、経口投与製剤として用いることが
できるが、常法によシ、粉末、細粒剤、顆粒剤、錠剤、
硬カプセル剤、フィルムコート錠剤等の種々の経口投与
に応じた扇形にしてもよい。
次に、この発明の製剤の効果を下記試験例によシ説明す
る。
る。
試験例
〔試験剤〕
〔試験方法〕
一夜絶食したピーグル大【体重８〜１２ｋ１６頭にクロ
スオーバー法によシ試験剤１および２をそれぞれ化合物
ｌのナトリウム塩として１０〜を経口投与し、投与後０
．２５．０．５．１．２．４．６および８時間後の血漿
中の化合物ｌの各濃度を高速液体クロマトグラフィーに
よりめた。
スオーバー法によシ試験剤１および２をそれぞれ化合物
ｌのナトリウム塩として１０〜を経口投与し、投与後０
．２５．０．５．１．２．４．６および８時間後の血漿
中の化合物ｌの各濃度を高速液体クロマトグラフィーに
よりめた。
試験剤１および２の血漿中濃度一時間曲線上面積Ｉ Ａ
ＵＣ）および試験剤１のＡｔＪＣ’１ｉ７１とした場合
の試験剤２のＡＵＣ比を下記表に示す。
ＵＣ）および試験剤１のＡｔＪＣ’１ｉ７１とした場合
の試験剤２のＡＵＣ比を下記表に示す。
与製剤は原末に比べて、その経口吸収性は著しく（約１
５倍］、優れている。
５倍］、優れている。
次に、この発明を実施例によシ説明する。
実施例１
化合物Ｉのナトリウム塩１．０４ ｆ、低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース（商品名：Ｌ−ＲＰＣ。
キシプロピルセルロース（商品名：Ｌ−ＲＰＣ。
信越化学社製）１．０ｇおよび乳糖１５．９６ｇをヒド
ロキシプロピルメチルセルロース（２，Ｏｆ）の６６％
エタノール水溶液（２５１１１／）に懸濁し、練合した
後、真空乾燥して、乾燥物を得る。次いで、この乾燥物
を２０メツシユで整粒して、−硬カプセルに充填し、硬
カプセル剤とする。
ロキシプロピルメチルセルロース（２，Ｏｆ）の６６％
エタノール水溶液（２５１１１／）に懸濁し、練合した
後、真空乾燥して、乾燥物を得る。次いで、この乾燥物
を２０メツシユで整粒して、−硬カプセルに充填し、硬
カプセル剤とする。
実施例２
化合物ｌのナトリウム塩 １．００ Ｑヒドロキシフシ
上５にメチルヒルロース ６．ｏｏｙ以上の成分を実施
例１と同様に処理して、硬カプセル剤を得る。
上５にメチルヒルロース ６．ｏｏｙ以上の成分を実施
例１と同様に処理して、硬カプセル剤を得る。
実施例６
化合物１のナトリウム＠１．００１１
終トロキシフシヒ′／にメチルヒルロース １．００
ｆ以上の成分を実施例１と同様に処理して、硬カプセル
剤を得る。
ｆ以上の成分を実施例１と同様に処理して、硬カプセル
剤を得る。
実施例４
化合物１のナトリウム塩 １．００１
ヒドロキシフシヒ’ｔｖ、メチｌレヒ！レロ−７２，０
０１シヨ糖 １５．５０ｇ 以上の成分を実施例１と同様に処理して顆粒状の製剤を
得る。
０１シヨ糖 １５．５０ｇ 以上の成分を実施例１と同様に処理して顆粒状の製剤を
得る。
実施例５
化合物１のナトリウム塩 １．００！９ヒドロキシブロ
ヒ）レメチルセルローヌ ２．００ｆ乳 糖 １３．３
Ｏ９ 以上の成分を実施例１と同様に処理した後、ステアリン
酸マグネシウム０．２０ｇ、デンプングリコ−ｙｖｆｊ
ｌソーダ２．００ｇを加えて常法に従って打錠して錠剤
を得る。
ヒ）レメチルセルローヌ ２．００ｆ乳 糖 １３．３
Ｏ９ 以上の成分を実施例１と同様に処理した後、ステアリン
酸マグネシウム０．２０ｇ、デンプングリコ−ｙｖｆｊ
ｌソーダ２．００ｇを加えて常法に従って打錠して錠剤
を得る。
Claims (4)
- （１）４−オキソ−１０−ｔ ２．３−ジメチルペンタ
ンアミド）−４Ｈ−ピリミドＣ１，２−Ｃ〕キナゾリン
−３−カルボン酸′またはその塩類とヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースを含有スる軽口投与製剤。 - （２）扇形が錠剤である特許請求の範囲第１項記載の経
口投与製剤。 - （３） 扇形が硬カプセル剤である特許請求の範囲第１
項記載の経口投与製剤。 - （４） 扇形が顆粒状の扇形である特許請求の範囲第１
項記載の経口投与製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4627484A JPS60190724A (ja) | 1984-03-09 | 1984-03-09 | 経口投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4627484A JPS60190724A (ja) | 1984-03-09 | 1984-03-09 | 経口投与製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60190724A true JPS60190724A (ja) | 1985-09-28 |
Family
ID=12742642
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4627484A Pending JPS60190724A (ja) | 1984-03-09 | 1984-03-09 | 経口投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60190724A (ja) |
-
1984
- 1984-03-09 JP JP4627484A patent/JPS60190724A/ja active Pending
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