JPH1121236A - ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤 - Google Patents
ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤Info
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- JPH1121236A JPH1121236A JP19185497A JP19185497A JPH1121236A JP H1121236 A JPH1121236 A JP H1121236A JP 19185497 A JP19185497 A JP 19185497A JP 19185497 A JP19185497 A JP 19185497A JP H1121236 A JPH1121236 A JP H1121236A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】粉末同士や機器、容器に対する付着性が強く、
特別に配慮した処方でないと製剤化の困難なロキソプロ
フェン・ナトリウムの付着性を改善し、打錠障害のない
安全且つ溶出性にも優れた製剤を得ること。 【解決手段】ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物と
して）１００重量部に対しヒドロキシプロピルセルロー
スを５〜２０重量部およびステアリン酸マグネシウムを
５〜１５重量部配合することにより前記課題を解決し
た。
特別に配慮した処方でないと製剤化の困難なロキソプロ
フェン・ナトリウムの付着性を改善し、打錠障害のない
安全且つ溶出性にも優れた製剤を得ること。 【解決手段】ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物と
して）１００重量部に対しヒドロキシプロピルセルロー
スを５〜２０重量部およびステアリン酸マグネシウムを
５〜１５重量部配合することにより前記課題を解決し
た。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、打錠障害がなく、
崩壊性、溶出性にもすぐれたロキソプロフェン・ナトリ
ウム固形製剤に関する。
崩壊性、溶出性にもすぐれたロキソプロフェン・ナトリ
ウム固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】一般名ロキソプロフェン・ナトリウム
《化学名：２−｛４−（２−オキソシクロペン−１−イ
ルメチル）フェニル｝プロピオン酸ナトリウム》は非ス
テロイド性の鎮痛、消炎、解熱剤として有用な化合物で
ある。しかし、このロキソプロフェン・ナトリウムの粉
末は、薬物同士や機器、容器に対する付着性が強く、特
別に配慮した処方でないかぎり固形製剤とすることは困
難である。このような付着性薬物に対する改善策として
は、たとえばステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤
を多量に使用する方法、薬物粒子または薬物を含む粒子
を被覆する方法などが知られており、また、製剤の総吸
水能を１.７以上とする方法（特公平７−７４１５３）
などが提案されている。
《化学名：２−｛４−（２−オキソシクロペン−１−イ
ルメチル）フェニル｝プロピオン酸ナトリウム》は非ス
テロイド性の鎮痛、消炎、解熱剤として有用な化合物で
ある。しかし、このロキソプロフェン・ナトリウムの粉
末は、薬物同士や機器、容器に対する付着性が強く、特
別に配慮した処方でないかぎり固形製剤とすることは困
難である。このような付着性薬物に対する改善策として
は、たとえばステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤
を多量に使用する方法、薬物粒子または薬物を含む粒子
を被覆する方法などが知られており、また、製剤の総吸
水能を１.７以上とする方法（特公平７−７４１５３）
などが提案されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしロキソプロフェ
ン・ナトリウムの製剤化に多量の滑沢剤を使用すると、
主薬の溶出性を損なったり、錠剤とした場合にはその硬
度が著しく低下するという欠点がある。また薬物粒子ま
たは薬物を含む粒子を被覆するという方法は、溶媒の使
用や複雑な被覆工程のため製剤費が高くなり、使用する
被覆剤によっては生物学的利用性の低下をきたすなどの
欠点がある。また、製剤の総吸水能を１.７以上とする
方法は、使用する添加物の種類を限定することになり、
自ずと製剤設計の幅を狭める結果となる。製剤設計にお
いては、総吸水能の枠にとらわれることなく主薬により
適した添加物を選択し、最終製剤の安定性、含量均一性
及び打錠時の経済性等を自由に決定しうることが望まれ
る。
ン・ナトリウムの製剤化に多量の滑沢剤を使用すると、
主薬の溶出性を損なったり、錠剤とした場合にはその硬
度が著しく低下するという欠点がある。また薬物粒子ま
たは薬物を含む粒子を被覆するという方法は、溶媒の使
用や複雑な被覆工程のため製剤費が高くなり、使用する
被覆剤によっては生物学的利用性の低下をきたすなどの
欠点がある。また、製剤の総吸水能を１.７以上とする
方法は、使用する添加物の種類を限定することになり、
自ずと製剤設計の幅を狭める結果となる。製剤設計にお
いては、総吸水能の枠にとらわれることなく主薬により
適した添加物を選択し、最終製剤の安定性、含量均一性
及び打錠時の経済性等を自由に決定しうることが望まれ
る。
【０００４】
【課題を解決するための手段】そこで本発明者らは、従
来固形製剤のために用いられてきた添加物のそれぞれに
ついて、ロキソプロフェン・ナトリウムと混合した場合
の付着性、圧縮性や錠剤とした場合の硬度や溶出性等に
及ぼす影響を調査、検討したところ、主薬のロキソプロ
フェン・ナトリウム（無水物として）に対し特定量のヒ
ドロキシプロピルセルロース及びステアリン酸マグネシ
ウムを配合することにより、薬物の付着性が改善され、
打錠障害も起こさず、製剤学的にも良好な性状を有する
錠剤が得られることを見出し本発明を完成した。すなわ
ち本発明は （１）ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物として）
１００重量部に対し、ヒドロキシプロピルセルロースを
５〜２０重量部およびステアリン酸マグネシウムを５〜
１５重量部含有してなるロキソプロフェン・ナトリウム
固形製剤、である。
来固形製剤のために用いられてきた添加物のそれぞれに
ついて、ロキソプロフェン・ナトリウムと混合した場合
の付着性、圧縮性や錠剤とした場合の硬度や溶出性等に
及ぼす影響を調査、検討したところ、主薬のロキソプロ
フェン・ナトリウム（無水物として）に対し特定量のヒ
ドロキシプロピルセルロース及びステアリン酸マグネシ
ウムを配合することにより、薬物の付着性が改善され、
打錠障害も起こさず、製剤学的にも良好な性状を有する
錠剤が得られることを見出し本発明を完成した。すなわ
ち本発明は （１）ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物として）
１００重量部に対し、ヒドロキシプロピルセルロースを
５〜２０重量部およびステアリン酸マグネシウムを５〜
１５重量部含有してなるロキソプロフェン・ナトリウム
固形製剤、である。
【０００５】
【発明実施の形態】本発明において用いられるロキソプ
ロフェン・ナトリウムは通常２水物の結晶性粉末として
用いられ、製剤化に際してはこれを通常平均粒子径約２
０〜５０μm程度に粉末化したものが有利に用いられ
る。本発明に用いられるヒドロキシプロピルセルロース
（ＨＰＣ）は、セルロース中の水酸基のヒドロキシプロ
ピル基による置換度が５３.４〜７７.５％のものをい
い、その置換度が５.０〜１６.０％の低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースと区別される。このヒドロキシプ
ロピルセルロースは水に可溶な粉末である。その使用割
合は、主薬のロキソプロフェン・ナトリウム（無水物と
して）１００重量部に対し通常５〜２０重量部、好まし
くは７〜１５重量部である。本発明の用いられるステア
リン酸マグネシウムは、水に殆ど不溶の結晶性粉末であ
り、ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物として）１
００重量部に対して、通常５〜１５重量部、好ましくは
７〜１２重量部配合される。本発明においては、上記の
必須成分以外にさらに薬学的に許容される添加物を配合
してもよく、例えば賦形剤（例、マンニトール、コーン
スターチ、軽質無水ケイ酸、微結晶セルロース、ショ糖
など）、結合剤（例、α化デンプン、アラビアゴム、ア
ルギン酸ナトリウム、メチルセルロース、カルボキシメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポリビニルピロリドン、結晶セルロースなど）、崩
壊剤（例、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カ
ルボキシメチルセルロースカルシウム、デンプン、デン
プングリコール酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロースなど）、界面活性剤〔多価アルコールエ
ステル類、例、ツイーン８０（花王アトラス社製）、ポ
リオキシエチレン／ポリオキシプロピレン共重合体、
例、プルロニックＦ６８（旭 電化工業社製）など〕抗
酸化剤（例、Ｌ−システイン、亜硫酸ナトリウム、アス
コルビン酸ナトリウムなど）、滑沢剤（例、タルクな
ど）、その他の着色剤（例、三二酸化鉄など）、矯味
剤、吸着剤、防腐剤、湿潤剤、帯電防止剤、崩壊延長剤
等が用いられる。これらの添加物はロキソプロフェン・
ナトリウム（無水物として）１００重量部に対して１〜
１,０００重量部用いてもよい。
ロフェン・ナトリウムは通常２水物の結晶性粉末として
用いられ、製剤化に際してはこれを通常平均粒子径約２
０〜５０μm程度に粉末化したものが有利に用いられ
る。本発明に用いられるヒドロキシプロピルセルロース
（ＨＰＣ）は、セルロース中の水酸基のヒドロキシプロ
ピル基による置換度が５３.４〜７７.５％のものをい
い、その置換度が５.０〜１６.０％の低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースと区別される。このヒドロキシプ
ロピルセルロースは水に可溶な粉末である。その使用割
合は、主薬のロキソプロフェン・ナトリウム（無水物と
して）１００重量部に対し通常５〜２０重量部、好まし
くは７〜１５重量部である。本発明の用いられるステア
リン酸マグネシウムは、水に殆ど不溶の結晶性粉末であ
り、ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物として）１
００重量部に対して、通常５〜１５重量部、好ましくは
７〜１２重量部配合される。本発明においては、上記の
必須成分以外にさらに薬学的に許容される添加物を配合
してもよく、例えば賦形剤（例、マンニトール、コーン
スターチ、軽質無水ケイ酸、微結晶セルロース、ショ糖
など）、結合剤（例、α化デンプン、アラビアゴム、ア
ルギン酸ナトリウム、メチルセルロース、カルボキシメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポリビニルピロリドン、結晶セルロースなど）、崩
壊剤（例、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カ
ルボキシメチルセルロースカルシウム、デンプン、デン
プングリコール酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロースなど）、界面活性剤〔多価アルコールエ
ステル類、例、ツイーン８０（花王アトラス社製）、ポ
リオキシエチレン／ポリオキシプロピレン共重合体、
例、プルロニックＦ６８（旭 電化工業社製）など〕抗
酸化剤（例、Ｌ−システイン、亜硫酸ナトリウム、アス
コルビン酸ナトリウムなど）、滑沢剤（例、タルクな
ど）、その他の着色剤（例、三二酸化鉄など）、矯味
剤、吸着剤、防腐剤、湿潤剤、帯電防止剤、崩壊延長剤
等が用いられる。これらの添加物はロキソプロフェン・
ナトリウム（無水物として）１００重量部に対して１〜
１,０００重量部用いてもよい。
【０００６】本発明の固形製剤は、上記の必須成分と他
の添加物を自体公知の方法により混合および造粒するこ
とによって製造することができ、最終的に各成分が均一
に混合された固体製剤が得られる方法であればどのよう
な方法でもよい。製剤はさらに例えば錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤などの経口投与に適した固形製剤とする
ことができる。主薬であるロキソプロフェン・ナトリウ
ム（無水物として）の固体製剤中の含有割合は、約１０
〜５０重量％の範囲から適宜選択することができ、より
好ましくは２５〜４５重量％の範囲である。錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤については、通常の方法、たとえ
ば第１２改正日本薬局方の製剤総則に記載されている方
法により製造することができる。本製剤は特に湿式造粒
法による錠剤化に適している。錠剤や顆粒剤はさらに糖
衣錠などのコーティングを施してもよい。錠剤、顆粒剤
の平均粒子径は約０.３〜１mmの間であり、散剤の平均
粒子径は０.１〜０.４mmの間から適宜選択することがで
きる。カプセル剤の場合は得られた顆粒や粉末をカプセ
ルに充填すればよい。錠剤の場合、１錠当たりの重量が
150〜220mg程度のものが打錠にも、経口投与にも適して
いる。なお、前出の特公平７−７４１５３号公報には、
次の式によって算出される総吸水能が１.７以上の製剤
は付着性が有効に防止され、工業的に有利な製剤が得ら
れると記載されている。
の添加物を自体公知の方法により混合および造粒するこ
とによって製造することができ、最終的に各成分が均一
に混合された固体製剤が得られる方法であればどのよう
な方法でもよい。製剤はさらに例えば錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤などの経口投与に適した固形製剤とする
ことができる。主薬であるロキソプロフェン・ナトリウ
ム（無水物として）の固体製剤中の含有割合は、約１０
〜５０重量％の範囲から適宜選択することができ、より
好ましくは２５〜４５重量％の範囲である。錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤については、通常の方法、たとえ
ば第１２改正日本薬局方の製剤総則に記載されている方
法により製造することができる。本製剤は特に湿式造粒
法による錠剤化に適している。錠剤や顆粒剤はさらに糖
衣錠などのコーティングを施してもよい。錠剤、顆粒剤
の平均粒子径は約０.３〜１mmの間であり、散剤の平均
粒子径は０.１〜０.４mmの間から適宜選択することがで
きる。カプセル剤の場合は得られた顆粒や粉末をカプセ
ルに充填すればよい。錠剤の場合、１錠当たりの重量が
150〜220mg程度のものが打錠にも、経口投与にも適して
いる。なお、前出の特公平７−７４１５３号公報には、
次の式によって算出される総吸水能が１.７以上の製剤
は付着性が有効に防止され、工業的に有利な製剤が得ら
れると記載されている。
【０００７】
【数１】 しかし本発明に従えば、製剤の総吸水能が１.７未満の
ものであっても、付着性が改善され、打錠障害もなく、
製剤学的に安定性の高い良好な性状の錠剤が得られ、且
つ生物学的利用性も損なわれない。
ものであっても、付着性が改善され、打錠障害もなく、
製剤学的に安定性の高い良好な性状の錠剤が得られ、且
つ生物学的利用性も損なわれない。
【０００８】
【実施例】以下に実施例および比較例をあげて本発明を
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 実施例１ 三二酸化鉄０.０１５ｇをとり、乳糖１６７.８ｇを用い
倍散混合した後、篩過混合した。次いで上記の倍散品と
ロキソプロフェン・ナトリウム・２水物１００ｇ及び低
置換度ヒドロキシプロピルセルロース７２ｇをとり、流
動層（ＭＰ−０１，パウレック（株）社製）に入れて混
合した後、更に残りのロキソプロフェン・ナトリウム３
６.２ｇ及びヒドロキシプロピルセルロース１２ｇを水
１３８ｇで溶解した水溶液をスプレー液とし、排気温度
を３０℃以下に保持しながら噴霧造粒した。引き続き流
動層にて乾燥（排気温度を３０℃まで）した後、篩にて
整粒した。整粒品とステアリン酸マグネシウム１２ｇを
Ｖ型混合機に投入し、５分間混合後、直径８.０mmの杵
を用いて回転式打錠機で打錠し、１錠２００mgの錠剤を
得たが、打錠障害は全くなかった。なお、本実施例１の
製剤を構成する各成分のａi値を、乳糖：０.１８、ヒド
ロキシプロピルセルロース：０.５１，低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロースＬＨ−２０：０.４４とし、三
二酸化鉄およびステアリン酸マグネシウムを無視して算
出した総吸水能は０.５７であった。
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 実施例１ 三二酸化鉄０.０１５ｇをとり、乳糖１６７.８ｇを用い
倍散混合した後、篩過混合した。次いで上記の倍散品と
ロキソプロフェン・ナトリウム・２水物１００ｇ及び低
置換度ヒドロキシプロピルセルロース７２ｇをとり、流
動層（ＭＰ−０１，パウレック（株）社製）に入れて混
合した後、更に残りのロキソプロフェン・ナトリウム３
６.２ｇ及びヒドロキシプロピルセルロース１２ｇを水
１３８ｇで溶解した水溶液をスプレー液とし、排気温度
を３０℃以下に保持しながら噴霧造粒した。引き続き流
動層にて乾燥（排気温度を３０℃まで）した後、篩にて
整粒した。整粒品とステアリン酸マグネシウム１２ｇを
Ｖ型混合機に投入し、５分間混合後、直径８.０mmの杵
を用いて回転式打錠機で打錠し、１錠２００mgの錠剤を
得たが、打錠障害は全くなかった。なお、本実施例１の
製剤を構成する各成分のａi値を、乳糖：０.１８、ヒド
ロキシプロピルセルロース：０.５１，低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロースＬＨ−２０：０.４４とし、三
二酸化鉄およびステアリン酸マグネシウムを無視して算
出した総吸水能は０.５７であった。
【０００９】〔試験１〕 硬度試験 木屋式硬度計により実施例１で得られた錠剤の硬度を測
定したところ、硬度１０kg以上を示し、錠剤として十分
な硬度を示した。 〔試験２〕 溶出試験 実施例１で得られた錠剤について、日本薬局方第一部一
般試験法（試験液：第１液、回転数：100r.p.m.）によ
り溶出率を測定し、従来品と比較検討した。その結果７
５％溶出率（T75％）は約１１分であり、良好な溶出性
を示した。
定したところ、硬度１０kg以上を示し、錠剤として十分
な硬度を示した。 〔試験２〕 溶出試験 実施例１で得られた錠剤について、日本薬局方第一部一
般試験法（試験液：第１液、回転数：100r.p.m.）によ
り溶出率を測定し、従来品と比較検討した。その結果７
５％溶出率（T75％）は約１１分であり、良好な溶出性
を示した。
【００１０】 実施例２ ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物として） 120 g 乳糖 167.8g ヒドロキシプロピルセルロース 9.6g 低置換ヒドロキシプロピルセルロース 72 g 三二酸化鉄 微量 ステアリン酸マグネシウム 9.6g 上記の組成物を実施例１と同様にして打錠した。得られ
た錠剤を前記の硬度計で測定した結果は硬度１０kg以
上、また溶出試験においても７５％溶出率に達するのが
１２分と良好な硬度および溶出性を示した。
た錠剤を前記の硬度計で測定した結果は硬度１０kg以
上、また溶出試験においても７５％溶出率に達するのが
１２分と良好な硬度および溶出性を示した。
【００１１】比較例１，２
【表１】 〔表１〕に示す組成物を実施例１と同様にして打錠し
た。比較例１においては打錠成形が不良であり、比較例
２では７５％溶出率に達するのが２０分以降となって溶
出遅延を引き起こした。
た。比較例１においては打錠成形が不良であり、比較例
２では７５％溶出率に達するのが２０分以降となって溶
出遅延を引き起こした。
【００１２】
【発明の効果】本発明により、ロキソプロフェン・ナト
リウム（無水物として）１００重量部に対しヒドロキシ
プロピルセルロース５〜２０重量部、ステアリン酸マグ
ネシウムを５〜１５重量部含有させてなる固形製剤は総
吸水能が１.７以下であっても、打錠障害のない錠剤を
製剤化することができる。また、本発明により良好な硬
度と溶出性を示す錠剤を製造することができ、且つ同等
の生物学的利用率が期待できる。
リウム（無水物として）１００重量部に対しヒドロキシ
プロピルセルロース５〜２０重量部、ステアリン酸マグ
ネシウムを５〜１５重量部含有させてなる固形製剤は総
吸水能が１.７以下であっても、打錠障害のない錠剤を
製剤化することができる。また、本発明により良好な硬
度と溶出性を示す錠剤を製造することができ、且つ同等
の生物学的利用率が期待できる。
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成１０年４月１０日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００２】
【従来の技術】一般名ロキソプロフェン・ナトリウム
《化学名：２−｛４−（２−オキソシクロペンタン−１
−イルメチル）フェニル｝プロピオン酸ナトリウム》は
非ステロイド性の鎮痛、消炎、解熱剤として有用な化合
物である。しかし、このロキソプロフェン・ナトリウム
の粉末は、薬物同士や機器、容器に対する付着性が強
く、特別に配慮した処方でないかぎり固形製剤とするこ
とは困難である。このような付着性薬物に対する改善策
としては、たとえばステアリン酸マグネシウムのような
滑沢剤を多量に使用する方法、薬物粒子または薬物を含
む粒子を被覆する方法などが知られており、また、製剤
の総吸水能を１．７以上とする方法（特公平７−７４１
５３）などが提案されている。
《化学名：２−｛４−（２−オキソシクロペンタン−１
−イルメチル）フェニル｝プロピオン酸ナトリウム》は
非ステロイド性の鎮痛、消炎、解熱剤として有用な化合
物である。しかし、このロキソプロフェン・ナトリウム
の粉末は、薬物同士や機器、容器に対する付着性が強
く、特別に配慮した処方でないかぎり固形製剤とするこ
とは困難である。このような付着性薬物に対する改善策
としては、たとえばステアリン酸マグネシウムのような
滑沢剤を多量に使用する方法、薬物粒子または薬物を含
む粒子を被覆する方法などが知られており、また、製剤
の総吸水能を１．７以上とする方法（特公平７−７４１
５３）などが提案されている。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００８】
【実施例】以下に実施例および比較例をあげて本発明を
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 実施例１ 三二酸化鉄０．０１５ｇをとり、乳糖１６７．８ｇを用
い倍散混合した後、篩過混合した。次いで上記の倍散品
とロキソプロフェン・ナトリウム・２水物１００ｇ及び
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＫＨ−２０（信
越化学工業株式会社製）７２ｇをとり、転動流動造粒コ
ーティング機（ＭＰ−０１，（株）パウレック社製）に
入れて混合した後、更に残りのロキソプロフェン・ナト
リウム３６．２ｇ及びヒドロキシプロピルセルロース１
２ｇを水１３８ｇで溶解した水溶液をスプレー液とし、
排気温度を３０℃以下に保持しながら噴霧造粒した。引
き続き流動層にて乾燥（排気温度を３０℃まで）した
後、篩にて整粒した。整粒品とステアリン酸マグネシウ
ム１２ｇをＶ型混合機に投入し、５分間混合後、直径
８．０ｍｍの杵を用いて回転式打錠機で打錠し、１錠２
００ｍｇの錠剤を得たが、打錠障害は全くなかった。な
お、本実施例１の製剤を構成する各成分のａｉ値を、乳
糖：０．１８、ヒドロキシプロピルセルロース：０．５
１，低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２
０：０．４４とし、三二酸化鉄およびステアリン酸マグ
ネシウムを無視して算出した総吸水能は０．５７であっ
た。
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 実施例１ 三二酸化鉄０．０１５ｇをとり、乳糖１６７．８ｇを用
い倍散混合した後、篩過混合した。次いで上記の倍散品
とロキソプロフェン・ナトリウム・２水物１００ｇ及び
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＫＨ−２０（信
越化学工業株式会社製）７２ｇをとり、転動流動造粒コ
ーティング機（ＭＰ−０１，（株）パウレック社製）に
入れて混合した後、更に残りのロキソプロフェン・ナト
リウム３６．２ｇ及びヒドロキシプロピルセルロース１
２ｇを水１３８ｇで溶解した水溶液をスプレー液とし、
排気温度を３０℃以下に保持しながら噴霧造粒した。引
き続き流動層にて乾燥（排気温度を３０℃まで）した
後、篩にて整粒した。整粒品とステアリン酸マグネシウ
ム１２ｇをＶ型混合機に投入し、５分間混合後、直径
８．０ｍｍの杵を用いて回転式打錠機で打錠し、１錠２
００ｍｇの錠剤を得たが、打錠障害は全くなかった。な
お、本実施例１の製剤を構成する各成分のａｉ値を、乳
糖：０．１８、ヒドロキシプロピルセルロース：０．５
１，低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２
０：０．４４とし、三二酸化鉄およびステアリン酸マグ
ネシウムを無視して算出した総吸水能は０．５７であっ
た。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１０】 実施例２ ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物として） １２０ｇ 乳糖 １６７．８ｇ ヒドロキシプロピルセルロース ９．６ｇ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２０ ７２ｇ 三二酸化鉄 微量 ステアリン酸マグネシウム ９．６ｇ 上記の組成物を実施例１と同様にして打錠した。得られ
た錠剤を前記の硬度計で測定した結果は硬度１０ｋｇ以
上、また溶出試験においても７５％溶出率に達するのが
１２分と良好な硬度および溶出性を示した。
た錠剤を前記の硬度計で測定した結果は硬度１０ｋｇ以
上、また溶出試験においても７５％溶出率に達するのが
１２分と良好な硬度および溶出性を示した。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１１】比較例１，２
【表１】 〔表１〕に示す組成物を実施例１と同様にして打錠し
た。比較例１においては打錠成形が不良であり、比較例
２では７５％溶出率に達するのが２０分以降となって溶
出遅延を引き起こした。
た。比較例１においては打錠成形が不良であり、比較例
２では７５％溶出率に達するのが２０分以降となって溶
出遅延を引き起こした。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１２
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１２】
【発明の効果】本発明により、ロキソプロフェン・ナト
リウム（無水物として）１００重量部に対しヒドロキシ
プロピルセルロース５〜２０重量部、ステアリン酸マグ
ネシウムを５〜１５重量部含有させてなる固形製剤は総
吸水能が１．７以下であっても、打錠障害のない錠剤を
製剤化することができる。また、本発明により良好な硬
度と溶出性を示す錠剤を製造することができる。 ─────────────────────────────────────────────────────
リウム（無水物として）１００重量部に対しヒドロキシ
プロピルセルロース５〜２０重量部、ステアリン酸マグ
ネシウムを５〜１５重量部含有させてなる固形製剤は総
吸水能が１．７以下であっても、打錠障害のない錠剤を
製剤化することができる。また、本発明により良好な硬
度と溶出性を示す錠剤を製造することができる。 ─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成１０年４月２４日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００８】
【実施例】以下に実施例および比較例をあげて本発明を
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 実施例１ 三二酸化鉄０．０１５ｇをとり、乳糖１６７．８ｇを用
い倍散混合した後、篩過混合した。次いで上記の倍散品
とロキソプロフェン・ナトリウム・２水物１００ｇ及び
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２０（信
越化学工業株式会社製）７２ｇをとり、転動流動造粒コ
ーティング機（ＭＰ−０１，（株）パウレック社製）に
入れて混合した後、更に残りのロキソプロフェン・ナト
リウム３６．２ｇ及びヒドロキシプロピルセルロース１
２ｇを水１３８ｇで溶解した水溶液をスプレー液とし、
排気温度を３０℃以下に保持しながら噴霧造粒した。引
き続き流動層にて乾燥（排気温度を３０℃まで）した
後、篩にて整粒した。整粒品とステアリン酸マグネシウ
ム１２ｇをＶ型混合機に投入し、５分間混合後、直径
８．０ｍｍの杵を用いて回転式打錠機で打錠し、１錠２
００ｍｇの錠剤を得たが、打錠障害は全くなかった。な
お、本実施例１の製剤を構成する各成分のａｉ値を、乳
糖：０．１８、ヒドロキシプロピルセルロース：０．５
１，低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２
０：０．４４とし、三二酸化鉄およびステアリン酸マグ
ネシウムを無視して算出した総吸水能は０．５７であっ
た。
さらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定される
ものではない。 実施例１ 三二酸化鉄０．０１５ｇをとり、乳糖１６７．８ｇを用
い倍散混合した後、篩過混合した。次いで上記の倍散品
とロキソプロフェン・ナトリウム・２水物１００ｇ及び
低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２０（信
越化学工業株式会社製）７２ｇをとり、転動流動造粒コ
ーティング機（ＭＰ−０１，（株）パウレック社製）に
入れて混合した後、更に残りのロキソプロフェン・ナト
リウム３６．２ｇ及びヒドロキシプロピルセルロース１
２ｇを水１３８ｇで溶解した水溶液をスプレー液とし、
排気温度を３０℃以下に保持しながら噴霧造粒した。引
き続き流動層にて乾燥（排気温度を３０℃まで）した
後、篩にて整粒した。整粒品とステアリン酸マグネシウ
ム１２ｇをＶ型混合機に投入し、５分間混合後、直径
８．０ｍｍの杵を用いて回転式打錠機で打錠し、１錠２
００ｍｇの錠剤を得たが、打錠障害は全くなかった。な
お、本実施例１の製剤を構成する各成分のａｉ値を、乳
糖：０．１８、ヒドロキシプロピルセルロース：０．５
１，低置換度ヒドロキシプロピルセルロースＬＨ−２
０：０．４４とし、三二酸化鉄およびステアリン酸マグ
ネシウムを無視して算出した総吸水能は０．５７であっ
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 47/38 Ａ６１Ｋ 47/38 Ｂ
Claims (1)
- 【請求項１】ロキソプロフェン・ナトリウム（無水物と
して）１００重量部に対し、ヒドロキシプロピルセルロ
ースを５〜２０重量部およびステアリン酸マグネシウム
を５〜１５重量部含有してなるロキソプロフェン・ナト
リウム固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19185497A JPH1121236A (ja) | 1997-07-01 | 1997-07-01 | ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP19185497A JPH1121236A (ja) | 1997-07-01 | 1997-07-01 | ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1121236A true JPH1121236A (ja) | 1999-01-26 |
Family
ID=16281621
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP19185497A Pending JPH1121236A (ja) | 1997-07-01 | 1997-07-01 | ロキソプロフェン・ナトリウム固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1121236A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (ja) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | ロキソプロフェン・ナトリウム含有固形製剤 |
| JP2005139165A (ja) * | 2003-04-09 | 2005-06-02 | Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2009505798A (ja) * | 2005-08-30 | 2009-02-12 | シーマ・ラブス、インコーポレイテッド | 乾燥粉砕された造粒顆粒および方法 |
| JP2010270140A (ja) * | 2003-04-09 | 2010-12-02 | Daiichi Sankyo Co Ltd | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
| JP2012067095A (ja) * | 2010-08-27 | 2012-04-05 | Kowa Co | 医薬 |
| WO2014051025A1 (ja) * | 2012-09-27 | 2014-04-03 | 株式会社 三和化学研究所 | アナグリプチン含有固形製剤 |
| WO2014051023A1 (ja) * | 2012-09-27 | 2014-04-03 | 株式会社 三和化学研究所 | アナグリプチン含有製剤 |
| JP2015193600A (ja) * | 2014-03-18 | 2015-11-05 | ライオン株式会社 | 錠剤及びその製造方法 |
| JP5866342B2 (ja) * | 2011-04-07 | 2016-02-17 | 浜理薬品工業株式会社 | ロキソプロフェンナトリウム二水和物の医薬品製剤用微粉末の製造方法 |
-
1997
- 1997-07-01 JP JP19185497A patent/JPH1121236A/ja active Pending
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000016936A (ja) * | 1998-06-30 | 2000-01-18 | Ryukakusan Co Ltd | ロキソプロフェン・ナトリウム含有固形製剤 |
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| JP4585220B2 (ja) * | 2003-04-09 | 2010-11-24 | 第一三共株式会社 | ロキソプロフェン含有経口用組成物 |
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| WO2014051025A1 (ja) * | 2012-09-27 | 2014-04-03 | 株式会社 三和化学研究所 | アナグリプチン含有固形製剤 |
| WO2014051023A1 (ja) * | 2012-09-27 | 2014-04-03 | 株式会社 三和化学研究所 | アナグリプチン含有製剤 |
| JPWO2014051023A1 (ja) * | 2012-09-27 | 2016-08-22 | 株式会社三和化学研究所 | アナグリプチン含有製剤 |
| JP2015193600A (ja) * | 2014-03-18 | 2015-11-05 | ライオン株式会社 | 錠剤及びその製造方法 |
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