PL187291B1 - Tabletka o wysokiej zawartości famcykclowiru i sposób jej wytwarzania - Google Patents

Tabletka o wysokiej zawartości famcykclowiru i sposób jej wytwarzania

Info

Publication number
PL187291B1
PL187291B1 PL97327922A PL32792297A PL187291B1 PL 187291 B1 PL187291 B1 PL 187291B1 PL 97327922 A PL97327922 A PL 97327922A PL 32792297 A PL32792297 A PL 32792297A PL 187291 B1 PL187291 B1 PL 187291B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
famciclovir
tablet
tablets
weight
lactose
Prior art date
Application number
PL97327922A
Other languages
English (en)
Other versions
PL327922A1 (en
Inventor
Michael J. Greenway
Jennifer M. Slater
Original Assignee
Novartis Int Pharm Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Int Pharm Ltd filed Critical Novartis Int Pharm Ltd
Publication of PL327922A1 publication Critical patent/PL327922A1/xx
Publication of PL187291B1 publication Critical patent/PL187291B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Tabletka farmaceutyczna, powlekana lub niepowlekana, w której famcyklowir stanowi skladnik aktywny, znamienna tym, ze zawartosc famcyklowiru w tabletce jest wieksza od 90% wagowych w odniesieniu do masy rdzenia tabletki. PL PL PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest nowy preparat produktu farmaceutycznego.
W publikacji EP-A-182024 (Beecham Group p.l.c.) w przykładzie 2 opisano sposób otrzymywania famcyklowiru, związku, który nadaje się do stosowania w postaci doustnej, pencyklowiru mającego działanie przeciwwirusowe w infekcjach spowodowanych wirusami opryszczki, takimi jak wirus opryszczki pospolitej podtypu 1, wirus opryszczki pospolitej podtypu 2 oraz wirusem półpaśca, jak również przeciw wirusom zapalenia wątroby typu B. Pencyklowir i jego działanie przeciwwirusowe ujawniono w publikacji Abstract P. VII p. 193 of Abstracts of 14th Int. Congress of Microbiology, Manchester, England 7-13 September 1986 (Boyd i inni).
Zalecaną postacią podawania famcyklowiru są tabletki zawierające 125 mg, 250 mg, 500 mg lub 750 mg składnika aktywnego. Jako standardowo stosowane w kompozycjach tabletkowych, tabletki te zawierają takie zarobki jak laktoza, sól sodowa glikolanu skrobi i stearynian magnezu w takiej ilości, że łączna zawartość zarobek wynosi co najmniej 15%. Bezwodna laktoza jest stosowana typowo jako główna zaróbka celem wyrównania jakichkolwiek potencjalnych niezgodności właściwości prasowania składnika aktywnego.
Im wyższa procentowo zawartość zarobki, tym większy jest rozmiar tabletek o wyżej podanych dawkach. Szczególnie w przypadku tabletki zawierającej 500 mg i 750 mg składnika aktywnego, bardzo duży rozmiar tabletki mógłby wpływać na zdyscyplinowanie chorego w zakresie przyjmowania leku, ponieważ tabletka owalnego kształtu posiadałaby wymiary odpowiednio 18 mm x 8,5 mm oraz 21 mm x 10 mm, przy zawartości famcyklowiru w tabletce wynoszącej 76%.
187 291
Odkryto, że możliwe jest przygotowywanie tabletek zawierających famcyklowir o zawartości zarobek mniejszej od 10%, ponieważ wykazano, że właściwości prasowania famcyklowiru są wystarczające by to umożliwić.
Niniejszy wynalazek dotyczy tabletki farmaceutycznej, w której famcyklowir jest składnikiem aktywnym, przy czym zawartość famcyklowiru w tabletce jest większa od 90% wagowych.
Wszystkie podane wartości oznaczają procenty wagowe, jeżeli nie podano inaczej, w odniesieniu do rdzenia dowolnej tabletki, która może być powleczona warstwą powlekającą.
Korzystnie tabletka zawiera mniej niż 10%, mniej niż 5%, zaś szczególnie korzystnie - 0% bezwodnej laktozy lub innej podobnej zarobki, takiej jak celuloza mikrokrystaliczna.
Korzystnie tabletka zawiera famcyklowir w ilości większej niż 90 lub 91% wagowych.
Korzystna jest możliwie jak najwyższa procentowa zawartość famcyklowiru. Famcyklowir może występować w każdej farmaceutycznie dopuszczalnej postaci, takiej, jak postać soli, solwatu lub odmiany polimorficznej. Korzystnie famcyklowir występuje jako związek bezwodny w postaci zasady.
Do typowych zarobek wchodzących w skład tabletki należy hydroksypropyloceluloza, w ilości np. do 5% lub do 3%, sól sodowa glikolami skrobi, w ilości np. do 10%, 7% lub do 5%, oraz stearynian magnezu, w ilości np. do 2% lub do 1%.
Tabletki mogą być powlekane odpowiednią warstwą powlekającą stosowaną w tabletkach farmaceutycznych.
Tabletki mogą być wytwarzane konwencjonalnymi metodami prasowania, znanymi wstanie techniki. W korzystnym sposobie famcyklowir granuluje się z zaróbką, taką jak np. hydroksypropyloceluloza·, w celu zminimalizowania wpływu różnych postaci fizycznych składnika aktywnego. Granulki przesiewa się i suszy oraz miesza się je z innymi zarobkami w celu wytworzenia mieszanki do prasowania. Tabletki prasuje się do wielkości i wagi zgodnej z pożądaną dawką, a następnie ewentualnie powleka się je.
Wynalazek ilustruje następujący przykład
Przykład.
W przykładzie przedstawiono porównanie zawartości procentowej składników w tabletkach według przedmiotowego wynalazku (lewa kolumna) i w tabletkach znanych ze stanu techniki (prawa kolumna, wartości w nawiasach), zarejestrowanych obecnie przez władze regulujące sprawy farmaceutyczne w Zjednoczonym Królestwie Wielkiej Brytanii i Irlandii Północnej, USA oraz w innych krajach świata.
Składnik % wagowy % wagowy
Famcyklowir 91,42 (75,66)
Hydroksypropyloceluloza 2,83 (2,34)
Sól sodowa glikolami skrobi 5,00 (5,00)
Stearynian magnezu 0,75 (0,75)
Bezwodna laktoza 0 (16,25)
W przybliżeniu masa rdzenia wynosi 547 mg dla dawki 500-miligramowej, a 820 mg dla dawki 750-miligramowej.
W tabletkach powlekanych dodano 2,5% masy rdzenia na warstwę powlekającą, a masa tabletki powlekanej wynosi 560 mg dla 500-miligramowej dawki oraz 840 mg dla dawki 750miligramowej.
Tabletki wytwarza się przez mieszanie na sucho famcyklowiru z hydroksypropylocelulozą, a następnie mieszankę granuluje się z wodą w granulatorze o dużej sile ścinającej. Mokrą masę przesiewa się, suszy i miele. Zmielone granulki miesza się z solą sodową glikolami skrobi i stearynianem magnezu celem wytworzenia mieszanki do prasowania. Tabletki prasuje się zachowując rozmiary i wagę odpowiednią do wymaganej mocy danej tabletki, a następnie powleka się je wodną warstwą powlekającą.
Otrzymuje się 750-miligramową tabletkę o owalnym kształcie, o wymiarach 15 mm x 9 mm oraz 500-miligramcwą tabletkę o wymiarach 17 mm x 8 mm.
187 291
Departament Wydawnictw UP RP. Nakiad 50 egz. Cena 2,00 zł.

Claims (8)

  1. Zastrzeżenia patentowe
    1. Tabletka farmaceutyczna, powlekana lub niepowlekana, w której famcyklowir stanowi składnik aktywny, znamienna tym, że zawartość famcyklowiru w tabletce jest większa od 90% wagowych w odniesieniu do masy rdzenia tabletki.
  2. 2. Tabletka według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera do 10%o laktozy.
  3. 3. Tabletka według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że zawiera do 5% laktozy;.
  4. 4. Tabletka według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera 0% laktozy.
  5. 5. Tabletka według zastrz. 1 albo 2, albo 4, znamienna tym, że posiada następujący skład:
    Składnik % wagowy
    Famcyklowir 91,42
    Hydroksypropyloceluloza 2,83
    Sól sodowa glikolanu skrobi 5,00
    Stearynian magnezu 0,75
    Bezwodna laktoza 0
  6. 6. Tabletka według zastrz. 1 albo 2, albo 4, znamienna tym, że zawiera 500 mg albo 750 mg famcyklowiru.
  7. 7. Sposób wytwarzania tabletki farmaceutycznej zawierającej famcyklowir jako składnik aktywny, znamienny tym, że mieszaninę zawierającą ponad 90% wagowych famcyklowiru oraz zarobki poddaje się granulowaniu, a następnie prasowaniu w tabletki.
  8. 8.Sposób wytwarzania tabletki według zastrz. 7, znamienny tym, że famcyklowir poddaje się granulowaniu z hydroksypropylocelulozą, mieszaniu z dwoma dalszymi zarobkami, a następnie prasowaniu w tabletki.
PL97327922A 1996-01-16 1997-01-13 Tabletka o wysokiej zawartości famcykclowiru i sposób jej wytwarzania PL187291B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9600847.9A GB9600847D0 (en) 1996-01-16 1996-01-16 Pharmaceuticals
PCT/EP1997/000195 WO1997025990A1 (en) 1996-01-16 1997-01-13 High-content famciclovir tablets

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL327922A1 PL327922A1 (en) 1999-01-04
PL187291B1 true PL187291B1 (pl) 2004-06-30

Family

ID=10787105

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL97327922A PL187291B1 (pl) 1996-01-16 1997-01-13 Tabletka o wysokiej zawartości famcykclowiru i sposób jej wytwarzania

Country Status (38)

Country Link
US (1) US6765007B1 (pl)
EP (1) EP0874632B1 (pl)
JP (2) JP4711360B2 (pl)
KR (1) KR100338829B1 (pl)
CN (1) CN1132582C (pl)
AP (2) AP747A (pl)
AR (1) AR005456A1 (pl)
AT (1) ATE220910T1 (pl)
AU (1) AU713090B2 (pl)
BG (1) BG63488B1 (pl)
BR (1) BR9706982A (pl)
CY (1) CY2390B1 (pl)
CZ (1) CZ287205B6 (pl)
DE (1) DE69714215T2 (pl)
DK (1) DK0874632T3 (pl)
DZ (1) DZ2159A1 (pl)
EA (1) EA001946B1 (pl)
EG (1) EG23684A (pl)
ES (1) ES2180922T3 (pl)
GB (1) GB9600847D0 (pl)
HK (1) HK1016473A1 (pl)
HU (1) HU225472B1 (pl)
IL (1) IL124913A0 (pl)
MX (1) MX9805713A (pl)
MY (1) MY127527A (pl)
NO (1) NO315689B1 (pl)
NZ (1) NZ326769A (pl)
OA (1) OA10812A (pl)
PE (1) PE35498A1 (pl)
PL (1) PL187291B1 (pl)
PT (1) PT874632E (pl)
SK (1) SK282132B6 (pl)
TR (1) TR199800954T2 (pl)
TW (1) TW434016B (pl)
UA (1) UA63897C2 (pl)
UY (2) UY24437A1 (pl)
WO (1) WO1997025990A1 (pl)
ZA (1) ZA97310B (pl)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100136106A1 (en) * 2005-06-08 2010-06-03 Gary Liversidge Modified Release Famciclovir Compositions
KR101710148B1 (ko) 2009-06-26 2017-02-27 타리스 바이오메디컬 엘엘씨 이식가능한 약물전달 디바이스에 사용되기 위한 고체 약물 정제
JP2015063521A (ja) * 2013-09-02 2015-04-09 科研製薬株式会社 高い薬物含有率を有する錠剤及びその製造方法
CN104434852B (zh) * 2013-09-18 2018-11-20 北京韩美药品有限公司 泛昔洛韦直压片及其制备方法
CN112587491B (zh) * 2021-01-03 2022-08-23 迪沙药业集团有限公司 一种泛昔洛韦片组合物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3421800C1 (de) * 1984-06-12 1986-04-17 Maschinen und Werkzeugbau Michael Brümmer GmbH, 8804 Dinkelsbühl Elastische Walze zum Behandeln einer thermoplastischen Folie
DE3582399D1 (de) * 1984-09-20 1991-05-08 Beecham Group Plc Purin-derivate und ihre pharmazeutische verwendung.
DE69207656T2 (de) * 1991-01-30 1996-10-17 Wellcome Found Wasserlösliche tabletten
EP0586523A4 (en) 1991-05-15 1995-11-29 Univ Yale Determination of prodrugs metabolizable by the liver and therapeutic use thereof
GB9303157D0 (en) * 1993-02-17 1993-03-31 Scotia Holdings Plc Treatment of a group of related disorders
IL111138A (en) 1993-10-05 1997-04-15 Smithkline Beecham Plc Pharmaceutical compositions comprising penciclovir and/or its bioprecursor and/or its derivatives for the treatment and prophylaxis of post-herpetic neuralgia
JP3702594B2 (ja) * 1997-08-07 2005-10-05 株式会社明電舎 パラメータ調節方法及び装置

Also Published As

Publication number Publication date
UY24437A1 (es) 1997-06-06
NZ326769A (en) 2000-05-26
NO315689B1 (no) 2003-10-13
HK1016473A1 (en) 1999-11-05
AP9700911A0 (en) 1997-01-31
TR199800954T2 (xx) 1998-10-21
JP2000503311A (ja) 2000-03-21
NO983259D0 (no) 1998-07-15
AP9801298A0 (en) 1998-09-30
CY2390B1 (en) 2004-09-10
CZ225498A3 (cs) 1998-12-16
US6765007B1 (en) 2004-07-20
UA63897C2 (en) 2004-02-16
BG102638A (en) 1999-07-30
HU225472B1 (en) 2006-12-28
ES2180922T3 (es) 2003-02-16
KR100338829B1 (ko) 2002-07-18
MY127527A (en) 2006-12-29
EP0874632A1 (en) 1998-11-04
GB9600847D0 (en) 1996-03-20
PT874632E (pt) 2002-10-31
KR19990077229A (ko) 1999-10-25
AP747A (en) 1999-05-03
OA10812A (en) 2003-01-29
PE35498A1 (es) 1998-08-07
JP4711360B2 (ja) 2011-06-29
DE69714215D1 (de) 2002-08-29
AU1541897A (en) 1997-08-11
EA199800573A1 (ru) 1999-02-25
EP0874632B1 (en) 2002-07-24
CN1132582C (zh) 2003-12-31
SK282132B6 (sk) 2001-11-06
CN1208350A (zh) 1999-02-17
NO983259L (no) 1998-07-15
PL327922A1 (en) 1999-01-04
UY24556A1 (es) 2001-08-27
CZ287205B6 (en) 2000-10-11
JP2009091362A (ja) 2009-04-30
ATE220910T1 (de) 2002-08-15
DE69714215T2 (de) 2003-01-23
BR9706982A (pt) 1999-07-20
HUP9901021A2 (hu) 1999-08-30
DK0874632T3 (da) 2002-11-11
AR005456A1 (es) 1999-06-23
SK95698A3 (en) 1999-01-11
AP1114A (en) 2002-10-18
AU713090B2 (en) 1999-11-25
IL124913A0 (en) 1999-01-26
HUP9901021A3 (en) 2000-08-28
MX9805713A (es) 1998-10-31
TW434016B (en) 2001-05-16
BG63488B1 (bg) 2002-03-29
WO1997025990A1 (en) 1997-07-24
DZ2159A1 (fr) 2002-12-01
ZA97310B (en) 1997-10-23
EG23684A (en) 2007-05-09
EA001946B1 (ru) 2001-10-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1067936B1 (en) Formulation of fast-dissolving efavirenz capsules or tablets using super-disintegrants
IE873521L (en) Composition of matter containing polycarbophil.
ZA200309289B (en) Oxcarbazepine dosage forms.
EP0159852A2 (en) Directly compressible pharmaceutical compositions
JP2009091362A6 (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
JP2009091362A (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
PL186915B1 (pl) Tabletka zawierająca kwas tolfenamowy lub jego farmaceutycznie dopuszczalną sól i sposób wytwarzania takiej tabletki
US20080008751A1 (en) Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof
MXPA06003479A (es) Una composicion farmaceutica de liberacion prolongada y un proceso para su preparacion.
CN110251476B (zh) 一种恩曲他滨替诺福韦药物组合物
US5306507A (en) Process and composition containing pamabrom and pyrilamine maleate
CA2240462C (en) High-content famciclovir tablets
CN102349882A (zh) 一种含有群多普利的药物组合物及其制备方法
KR910004481B1 (ko) 용출성이 개량된 제제 조성물
EP1889629A1 (en) Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof
WO1996012476A1 (en) Wet granulation formulation for a piperazinylcamphorsulfonyl oxytocin receptor antagonist
WO2008008057A1 (en) Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof