CZ225498A3 - Farmaceutický prostředek - Google Patents

Farmaceutický prostředek Download PDF

Info

Publication number
CZ225498A3
CZ225498A3 CZ982254A CZ225498A CZ225498A3 CZ 225498 A3 CZ225498 A3 CZ 225498A3 CZ 982254 A CZ982254 A CZ 982254A CZ 225498 A CZ225498 A CZ 225498A CZ 225498 A3 CZ225498 A3 CZ 225498A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
famciclovir
pharmaceutical composition
composition according
tablets
tablet
Prior art date
Application number
CZ982254A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ287205B6 (en
Inventor
Michael John Greenway
Jennifer Mary Slater
Original Assignee
Smithkline Beecham P. L. C.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Smithkline Beecham P. L. C. filed Critical Smithkline Beecham P. L. C.
Publication of CZ225498A3 publication Critical patent/CZ225498A3/cs
Publication of CZ287205B6 publication Critical patent/CZ287205B6/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

(57) Anotace:
Farmaceutický prostředek ve formě tablety s obsahem famcicloviru jako účinné látky, v němž množství famcicloviru v tabletě je nejméně 85 % hmotnostních. Způsob výroby tohoto farmaceutického prostředku.
CZ 2254-98 A3 ·« ···· ·· ·· ·· *· ··· * · · · ♦ » · ·
9 99 · · 9 9 9 9 99 • · · · · 999 9 99· 9 9
9 9 9 9 9 9 9
9999 999 99 99 99 99
Farmaceutický prostředek
Oblast techniky
Vynález se týká farmaceutického prostředku s obsahem famcicloviru jako účinné složky.
i
Dosavadní stav techniky
V EP-A-182024 (Beecham Group p.l.c.) se v příkladu 2 popisuje způsob výroby famcicloviru. Jde o sloučeninu, která je perorálně použitelnou formou sloučeniny penciclovir s antivirovým účinkem proti infekcím, vyvolaným herpetickými viry, jako jsou virus herpes simplex typ 1 a typ 2, virus varicella zoster a mimoto je uvedená látka účinná rovněž proti viru hepatitidy B. Penciclovir a jeho protivirová účinnost byly popsány rovněž v publikaci Abstract P. Vll-5 na str. 193 publikace Abstracts of 14th Int. Congress of Microbiology, Manchester, Velká Británie 7. až 13. září 1986 (Boyd a další)
Gamciclovit se s výhodou podává ve formě tablet, obsahujících 125, 250, 500 nebo 750 mg účinné složky. Jak je to v případě tablet běžné, mohou tablety obsahovat pomocné složky, jako jsou laktosa, sodná sůl glykolátu škrobu a stearan hořečnatý, přičemž celkové množství pomocných látek je nejméně 15 %. Bezvodá laktosa se obvykle užívá jako hlavní pomocná látka k vyrovnání jakýchkoliv nevhodných vlastností při lisování účinné složky v tabletách.
Čím vyšší je podíl pomocných látek, tím větší je rozměr tablety pro tabletu s danou dávkou účinné látky. Zvláště v případě tablet s obsahem 500 a 750 mg účinné látky může ·· ···· ·· ·· ·· 99 ··· · · · · · · · ·
9999 9 99 9 9 * · · φ 9999 999 9 999 9 9
9 9 9 9 9 9 9
9999 999 99 99 99 99 docházet k potížím vzhledem k tomu, že rozměry oválné tablety jsou v tomto případě 18 x 8,5 mm nebo 21 x 10 mm v případě, že tablety obsahují 76 % famcicloviru.
Nyní bylo zjištěno, že je možno zpracovat famciclovir na tablety, obsahující méně než 15 % pomocných látek, protože vlastnosti famcicloviru při lisování to dovolují.
Podstata vynálezu
Podstatu vynálezu tvoří farmaceutický prostředek ve formě tablety s obsahem famcicloviru jako účinné látky, přičemž množství famcicloviru v tabletě je 85 % hmotnostních nebo vyšší.
V průběhu přihlášky jsou všechny procentuální údaje uvedeny v % hmotnostních, není-li výslovně uvedeno jinak a týkají se jádra tablety, které může být ještě opatřeno například povlakem filmu.
Tableta podle vynálezu obsahuje méně než 15, například méně než 10, s výhodou méně než 5 a zvláště 0 % bezvodé laktosy a obdobných pomocných látek, například mikrokrystalické celulosy.
Tableta podle vynálezu tedy obsahuje famciclovir v množství vyšším než 85, 86, 87, 88, 89, 90 nebo 91 % hmotnostních. Výhodné je co nejvyšši procentuální množství famcicloviru. Famciclovir se při tom může použít v jakékoliv farmaceuticky přijatelné formě, například ve formě soli, solvátu nebo v polymorfní formě. S výhodou se užije famciclovir ve formě bezvodé volné baze.
• · · · · · ·» · · φ φ φφ «φφ φφφφ φφφφ φφφφ φφφφ φφφφ • φφφφ φφφ φ φφφ φ φ φ φφφ φ φφφ φφφφ φφφ φφ φφ φφ φφ
Jako běžné pomocné látky, tvořící součást tablety je možno použít hydroxypropylcelulosu, například až do množství 5 % nebo 3 %, sodnou sůl glykolátu škrobu, například až do 15, 10, 7 nebo 5 % a stearan hořečnatý, například do množství 2 nebo 1 %.
Tablety mohou být opatřeny jakýmkoliv povlakem, běžně užívaným při výrobě farmaceutických tablet.
Tablety je možno připravit lisováním známým způsobem. S výhodou se postupuje tak, že se famciclovir granuluje spolu s pomocnou látkou, například hydroxypropylcelulosou k omezení vlivu jakýchkoliv výkyvů ve fyzikální formě účinné látky. Granulát se protlačí sítem, usuší a pak smísí s jakoukoliv další pomocnou látkou na směs, určenou k lisování. Pak se z této směsi lisují tablety, jejichž roměr a hmotnost závisí na požadované dávce a tyto tablety se popřípadě opatří povlakem.
Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícím příkladem.
Příklad provedení vynálezu
Dále bude uvedeno složení tablety podle vynálezu v % hmotnostních, přičemž ve druhém sloupci v závorkách je uvedeno množství složek, běžně užívané ve farmaceutických prostředcích, registrovaných ve Velké Britanii, Severním Irsku, USA a jincýh státech.
fcfc fcfc·· fc* fc· fcfc fcfc • fc ···· ···· fc fcfcfc · · · · · fc fcfc • fcfcfc ····· ···· · • fcfcfc · fcfcfc • fcfc fcfcfc fcfc ·· fcfc ··
složka % hmotnostní % hmotnostní
famciclovir 91,42 (75,66)
hydroxypropylcelulosa 2,83 (2,34)
sodná sůl glykolátu škrobu 5,00 (5,00)
stearan hořečnatý 0,75 (0,75)
bezvodá laktosa 0 (16,25)
Hmotnost jádra je přibližně 547 mg při dávce 500 mg a 820 mg při dávce 750 mg.
U povlékaných tablet se přidá ještě 2,5 % hmotnosti jádra ve formě povlaku, povlékaná tableta má tedy hmotnost 560 mg při dávce 500 mg a 840 mg při dávce 750 mg.
Tablety se připraví tak, že se famciclovir za sucha smísí s hydroxypropylcelulosou a směs se granuluje při použití vody v granulačním zařízení s vysokým střihovým namáháním. Vlhká hmota se protlačí sítem, usuší a mele. Mletý granulát se smísí se sodnou solí glykolátu škrobu a stearanem hořečnatým na směs, určenou k lisování. Tablety se lisují s rozměrem a hmotností, odpovídající obsahu účinné látky a pak se opatří povlakem filmu.
Výsledné rozměry oválných tablet s dávkou 750 mg jsou 19 x 9 mm a s dávkou 500 mg jsou 17 x 8 mm.
Zastupuje:
τ>\/ η5Η8
44 4444 M • 4 4 » 4 4
• 4 4 « 4 4 4 4 4
• 444 4 4 4 4 44
• 4 4 444 4 444 4 4
• 4 » » 4 4 4 4
44 44 44 44

Claims (9)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Farmaceutický prostředek ve formě tablety s obsahem famcicloviru jako účinné látky, vyznačuj ící se t í m , že množství famcicloviru v tabletě je nejméně 85 % hmotnostních.
  2. 2. Farmaceutický prostředek podle nároku 1, v y značující se tím, že obsahuje méně než 15 % laktosy.
  3. 3. Farmaceutický prostředek podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že obsahuje méně než 5 % laktosy.
  4. 4. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 3,vyznačující se tím, že obsahuje
    0 % laktosy.
  5. 5. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 4,vyznačující se tím, že obsah famcicloviru v tabletě je nejméně 90 % hmotnostních.
  6. 6. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 5,vyznačující se tím, že má následující složení:
    složka % hmotnostní famciclovir 91,42 hydroxypropylcelulosa 2,83 ·· ···· ·♦ ·· ·· ·· «·· «··· · ·· · • ··· · · · · · « ·· • · * · * ··· · ···· * • · · · · » · · ···· ··« ·· ·· ·· ··
    - 6 sodná sůl glykolátu škrobu 5,00 bezvodá laktosa 0 stearan hořečnatý 0,75
  7. 7. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 1 až 6,vyznačující se tím, že obsahuje 500 nebo 750 mg famcicloviru.
  8. 8. Způsob výroby farmaceutického prostředku podle některého z nároků 1 až 7,vyznačující se tím, že se famciclovir spolu s pomocnými látkami zpracuje na granulát, který se pak lisuje na tablety.
  9. 9. Způsob podle nároku 8, vyznačuj íc í se t í m , že se famciclovir granuluje při použití hydroxy propylcelulosy, granulát se smísí s dalšími pomocnými látkami a pak se lisuje na tablety.
CZ19982254A 1996-01-16 1997-01-13 Pharmaceutical preparation CZ287205B6 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9600847.9A GB9600847D0 (en) 1996-01-16 1996-01-16 Pharmaceuticals

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ225498A3 true CZ225498A3 (cs) 1998-12-16
CZ287205B6 CZ287205B6 (en) 2000-10-11

Family

ID=10787105

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ19982254A CZ287205B6 (en) 1996-01-16 1997-01-13 Pharmaceutical preparation

Country Status (38)

Country Link
US (1) US6765007B1 (cs)
EP (1) EP0874632B1 (cs)
JP (2) JP4711360B2 (cs)
KR (1) KR100338829B1 (cs)
CN (1) CN1132582C (cs)
AP (2) AP747A (cs)
AR (1) AR005456A1 (cs)
AT (1) ATE220910T1 (cs)
AU (1) AU713090B2 (cs)
BG (1) BG63488B1 (cs)
BR (1) BR9706982A (cs)
CY (1) CY2390B1 (cs)
CZ (1) CZ287205B6 (cs)
DE (1) DE69714215T2 (cs)
DK (1) DK0874632T3 (cs)
DZ (1) DZ2159A1 (cs)
EA (1) EA001946B1 (cs)
EG (1) EG23684A (cs)
ES (1) ES2180922T3 (cs)
GB (1) GB9600847D0 (cs)
HK (1) HK1016473A1 (cs)
HU (1) HU225472B1 (cs)
IL (1) IL124913A0 (cs)
MX (1) MX9805713A (cs)
MY (1) MY127527A (cs)
NO (1) NO315689B1 (cs)
NZ (1) NZ326769A (cs)
OA (1) OA10812A (cs)
PE (1) PE35498A1 (cs)
PL (1) PL187291B1 (cs)
PT (1) PT874632E (cs)
SK (1) SK282132B6 (cs)
TR (1) TR199800954T2 (cs)
TW (1) TW434016B (cs)
UA (1) UA63897C2 (cs)
UY (2) UY24437A1 (cs)
WO (1) WO1997025990A1 (cs)
ZA (1) ZA97310B (cs)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100136106A1 (en) * 2005-06-08 2010-06-03 Gary Liversidge Modified Release Famciclovir Compositions
KR101710148B1 (ko) 2009-06-26 2017-02-27 타리스 바이오메디컬 엘엘씨 이식가능한 약물전달 디바이스에 사용되기 위한 고체 약물 정제
JP2015063521A (ja) * 2013-09-02 2015-04-09 科研製薬株式会社 高い薬物含有率を有する錠剤及びその製造方法
CN104434852B (zh) * 2013-09-18 2018-11-20 北京韩美药品有限公司 泛昔洛韦直压片及其制备方法
CN112587491B (zh) * 2021-01-03 2022-08-23 迪沙药业集团有限公司 一种泛昔洛韦片组合物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3421800C1 (de) * 1984-06-12 1986-04-17 Maschinen und Werkzeugbau Michael Brümmer GmbH, 8804 Dinkelsbühl Elastische Walze zum Behandeln einer thermoplastischen Folie
DE3582399D1 (de) * 1984-09-20 1991-05-08 Beecham Group Plc Purin-derivate und ihre pharmazeutische verwendung.
DE69207656T2 (de) * 1991-01-30 1996-10-17 Wellcome Found Wasserlösliche tabletten
EP0586523A4 (en) 1991-05-15 1995-11-29 Univ Yale Determination of prodrugs metabolizable by the liver and therapeutic use thereof
GB9303157D0 (en) * 1993-02-17 1993-03-31 Scotia Holdings Plc Treatment of a group of related disorders
IL111138A (en) 1993-10-05 1997-04-15 Smithkline Beecham Plc Pharmaceutical compositions comprising penciclovir and/or its bioprecursor and/or its derivatives for the treatment and prophylaxis of post-herpetic neuralgia
JP3702594B2 (ja) * 1997-08-07 2005-10-05 株式会社明電舎 パラメータ調節方法及び装置

Also Published As

Publication number Publication date
UY24437A1 (es) 1997-06-06
NZ326769A (en) 2000-05-26
NO315689B1 (no) 2003-10-13
HK1016473A1 (en) 1999-11-05
AP9700911A0 (en) 1997-01-31
TR199800954T2 (xx) 1998-10-21
JP2000503311A (ja) 2000-03-21
NO983259D0 (no) 1998-07-15
AP9801298A0 (en) 1998-09-30
CY2390B1 (en) 2004-09-10
US6765007B1 (en) 2004-07-20
UA63897C2 (en) 2004-02-16
BG102638A (en) 1999-07-30
PL187291B1 (pl) 2004-06-30
HU225472B1 (en) 2006-12-28
ES2180922T3 (es) 2003-02-16
KR100338829B1 (ko) 2002-07-18
MY127527A (en) 2006-12-29
EP0874632A1 (en) 1998-11-04
GB9600847D0 (en) 1996-03-20
PT874632E (pt) 2002-10-31
KR19990077229A (ko) 1999-10-25
AP747A (en) 1999-05-03
OA10812A (en) 2003-01-29
PE35498A1 (es) 1998-08-07
JP4711360B2 (ja) 2011-06-29
DE69714215D1 (de) 2002-08-29
AU1541897A (en) 1997-08-11
EA199800573A1 (ru) 1999-02-25
EP0874632B1 (en) 2002-07-24
CN1132582C (zh) 2003-12-31
SK282132B6 (sk) 2001-11-06
CN1208350A (zh) 1999-02-17
NO983259L (no) 1998-07-15
PL327922A1 (en) 1999-01-04
UY24556A1 (es) 2001-08-27
CZ287205B6 (en) 2000-10-11
JP2009091362A (ja) 2009-04-30
ATE220910T1 (de) 2002-08-15
DE69714215T2 (de) 2003-01-23
BR9706982A (pt) 1999-07-20
HUP9901021A2 (hu) 1999-08-30
DK0874632T3 (da) 2002-11-11
AR005456A1 (es) 1999-06-23
SK95698A3 (en) 1999-01-11
AP1114A (en) 2002-10-18
AU713090B2 (en) 1999-11-25
IL124913A0 (en) 1999-01-26
HUP9901021A3 (en) 2000-08-28
MX9805713A (es) 1998-10-31
TW434016B (en) 2001-05-16
BG63488B1 (bg) 2002-03-29
WO1997025990A1 (en) 1997-07-24
DZ2159A1 (fr) 2002-12-01
ZA97310B (en) 1997-10-23
EG23684A (en) 2007-05-09
EA001946B1 (ru) 2001-10-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6100998B2 (ja) Dppivインヒビター製剤
KR100384264B1 (ko) 습식과립화에의한 투여단위의제조방법
RU2401109C2 (ru) Таблетированный препарат с замедленным высвобождением для вертиго
SK11782000A3 (sk) Farmaceutická kompozícia
JP2009535376A6 (ja) Dpp ivインヒビター製剤
JPH0751516B2 (ja) 固体医薬製剤
US4851233A (en) Sustained release formulations
CZ225498A3 (cs) Farmaceutický prostředek
JP2009091362A6 (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
US20080008751A1 (en) Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof
WO1998026765A1 (en) Stabilized pharmaceutical compositions and process for the preparation thereof
RU2318496C2 (ru) Содержащая свехчистую флудару пероральная композиция с быстрым высвобождением действующего вещества
JP2000229855A (ja) プラバスタチンナトリウム錠
US6737419B2 (en) Benazepril hydrochloride tablet formulations
CA2240462C (en) High-content famciclovir tablets
EP1889629B1 (en) Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof
EP1825848A2 (de) Stabile pharmazeutische Zusammensetzungen umfassend einen HMG-CoA-Reduktase Inhibitor
MX2009000358A (es) Formulacion estable que comprende una combinacion de un farmaco sensible a la humedad y un segundo farmaco y procedimiento de fabricacion de ella.

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic
MK4A Patent expired

Effective date: 20170113