TW434016B - Pharmaceutical tablet containing famciclovir and a process for its preparation - Google Patents

Description

^34016 - A7 B7_ 五、發明説明（1 ) 本發明係關於一種新穎醫藥產物調配物。 ^---ί--^------ (請先閱讀背面之注^^項再填寫本莧) 欧洲專利182024號（發給Beecham Group p.Lc.的）實例2説 明製備法西克樂維耳的方法，法西克樂維耳爲盤西克樂維 耳（penciclovir)化合物經口使用的化合物，盤西克樂維耳具 抗病毒活性，可用於對抗由疱疹病毒引起的感染，如I型單 純性疮療，II型單純性疱奢，及水痘帶狀疮療病毒，也可 用於對抗B型肝炎病毒。盤西克樂維耳及其抗病毒活性見 "Abstracts of 14th Int. Congress of Microbiology" » Manchester，England 7-13 September 1986之摘要P·VI 1_5， p. 193 (Boyd', etal·〉所揭示。 法西克樂維耳較佳是以含125毫克，250毫克，500毫克 或750毫克活性成分的錠劑給予。如一般習用錠劑一樣， 此錠劑含賦形劑，如乳糖，瀝粉己醉酸鈉及硬脂酸嫫，賦 形劑總量至少爲15 %。一般以無水乳糖爲主要的賦形劑， 以使活性成分的性質在打片過程中不會起改變。 賦形劑的含量越高，任一给予劑量的錠的大小會越大。 特別是含活性劑500毫克及750毫克時的錠劑，在錠劑含約 76%法西克樂維耳時，其卵圓形面積分別爲18毫米χ8.5毫 米及21毫米xlO毫米，這麼大的錠會使病人抱怨。 鯉濟部中央揉率局貝工消费合作社印製 現已發現，可將法西克樂維耳調配成含賦形劑少於15 % 的錠劑，在此範面内不會使法西克樂維耳的打片性質發生 改變。 因之，本發明提供一種醫藥錠劑，其中法西克樂維耳爲 活性成分，且其中法费克樂维耳的重量百分比爲錠的85% -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 434016 A7 B7 經濟部中央標率局員工消費合作社印装 五、發明説明（2 或更大。 此處所給予的重量百分比値’除非另有説明，以任何 錠劑核重量爲準，此錠劑核可作塗覆，例如作膜塗覆。 逋宜的錠劑含少於15%，少於10%，少於5〇/〇，較佳是 0%的乳糖或其他類似軾形劑，如微結晶纖維素β 適宜的錠劑所含法西克樂維耳的重量百分比大於85〇/〇， 86%，87°/。，88%，89%，90% 或 91%。較佳是含盡可能 高重量百分比的法西克樂維耳。法西克樂維耳可爲逋宜的 醫藥上可接受的形式，例如鹽的形式，溶劑化物或多晶形 物的形式》 錠劑組合物中所含習用的賦形劑包括羥两基纖維素，達 例如5%或達3 %，爽粉乙醇酸納，達例如15%，10%，7% ，或5%，及硬脂酸鎂達例如2%或1 % » 錠劑可用遑於醫藥錠劑用的塗復做塗後》 此等錠劑可以技藝已知的習用方法·製備。較佳的方法是 ，將法西克樂維耳用賦形剗，例如羥丙基纖維素，製成顆 粒，以使活性成分因物理形狀的任何改變的影響減至最低 。將顆粒縴過，乾燥，然後於另外的賦形劑混合，製成打 片混合物。錠劑係打成遑於所需劑量的大小於重量，然後 視需要做塗覆。 下述實例説明本發明》 實例 括號内之百分比値爲在大不列類聯合王國及北愛爾蘭， 美S及其他世界各國醫藥管理當局登記之法西克樂維耳錠 -5. 本紙張尺度適用中國國家揉率（CNS ) A4規格（210X297公釐） {請先閱讀背面之注項再填寫本頁) ，τ r 4 3 4016、 Α7 Β7 五、發明説明（3 ) 的百分比值。 成分 %重量/重量 β/。重量/1 法西克樂維耳 91.42 (75.66) 羥丙基纖維素 2.83 (2.34) 澱粉G醇酸鈉 5.00 (5.00) 硬脂酸鎂 0.75 (0_75) 無水乳糖 0 (16.25) 500毫克劑量的錠核重爲近5 47毫克，750毫克劑量的錠 核重爲近820毫克》 作成塗覆錠時，塗覆增加錠核重的2.5%，500毫克劑量 的塗覆錠重爲560毫克，750毫克劑量的塗覆錠重爲840毫 克。 此等錠的製铺是，以法西克樂維耳舆羥丙基纖維素作乾 混合，然後於高剪顆粒器内將混合物舆水製成顆粒。將濕 物質歸過，乾燥，研磨。研磨過的顆粒澱粉乙醇酸鈉及硬 脂酸鎂混合，製成打片混合物。以逍於所需錠劑強度打成 大小及重量適宜的錠，然後作水性膜塗覆》 製成的750毫克的錠的_圓面積爲19毫米x9毫米，5〇0 毫克的錠的卵圓面積爲17毫米χ8毫米。 (請先聞讀背面之注項再填寫本頁) -^夺 訂 經濟部中央橾準局貝工消费合作杜印袋 -6- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）

Claims (1)

1. 434〇 1 6 ^ 86100335號專利申請案 —範圍修正^g88 六、申請專利範圍 A8 B8 HiΜ h 一種醫藥錠#丨，其中活性成分是法西克樂維耳 .(famciclovir)，且其中法西克樂維耳的重量百分比是錠劑 的8 5 0/〇或更多。 2. 根據申請專利範圍第1項之蝥藥錠劑，其含少於15%的乳 糖》 3. 根據申請專利範園第1或2項之醫藥鍵劑，其含少於5%的 乳糖。 4. 根據申請專利範園第1或2項之醫藥鍵劑，其含〇 %的乳糖 5. 根據申請專利範圍第1或2項之醫藥錠劑 維耳的重量百分比是鍵劑的90 %或更多。 6, 根據申請專利範圍第！或2項之醫藥錠劑， 其中法西克樂 其成分如下： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 成分 %^量/重量 法西克樂維耳 91.42 羥丙基纖維素 2.83 澱粉乙醇酸鈉 5.00 硬脂酸鎂 0.75 無水乳糖 0 經濟部中央揉率局貝工消费合作社印裝 7. —種製備根據申請專利範圍第1或2項之錠劑之方法，其 中先將法西克樂維耳與賦形劑製成顆粒，然後壓成錠。 本纸張AA制tBB家搞準〖CNS ) A4iUS· ( 21GX297公釐） 修正 ! \/2： 本、 年月叫1么、一 1 補充 89. 7.13 | »—------一 申請曰期 86.01.14. 案 號 一 .〜— 86100335 類 别 (以上各攔由本局填註） A4 C4 434016 (89年7月修正頁） 翁|專利説明書 _、發明 新型 名稱 1、發明 創作 人 中 文 英 文 姓 名 國 籍 住、居所 姓 名 (名稱） 含法西克樂維耳(famcic丨ovir)之醫藥鍵刺及其製法 PHARMACEUTICAL TABLET CONTAINING FAMCICLOVIR AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION 1. 麥可強格林威 2. 珍妮佛瑪莉史菝特 1-2英國 1. 英國西蘇塞郡沃辛市克拉倫敦路史密斯克林貝克曼製藥2. 英國西蘇塞郡沃辛市克拉倫敦路史密斯克林貝克曼製藥 英商史密斯克林貝克曼公司 裝 訂 經濟部智",!|4^段工”費合作社印製 國 藉 英國 三、申请人 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 英國米德萊赛省班特福市新界 大衛.羅伯茲 ^紙張尺度適用中國國家標^ ((：1^)八4规格（210乂297公釐) 434〇 1 6 ^ 86100335號專利申請案 —範圍修正^g88 六、申請專利範圍 A8 B8 HiΜ h 一種醫藥錠#丨，其中活性成分是法西克樂維耳 .(famciclovir)，且其中法西克樂維耳的重量百分比是錠劑 的8 5 0/〇或更多。 2. 根據申請專利範圍第1項之蝥藥錠劑，其含少於15%的乳 糖》 3. 根據申請專利範園第1或2項之醫藥鍵劑，其含少於5%的 乳糖。 4. 根據申請專利範園第1或2項之醫藥鍵劑，其含〇 %的乳糖 5. 根據申請專利範圍第1或2項之醫藥錠劑 維耳的重量百分比是鍵劑的90 %或更多。 6, 根據申請專利範圍第！或2項之醫藥錠劑， 其中法西克樂 其成分如下： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 成分 %^量/重量 法西克樂維耳 91.42 羥丙基纖維素 2.83 澱粉乙醇酸鈉 5.00 硬脂酸鎂 0.75 無水乳糖 0 經濟部中央揉率局貝工消费合作社印裝 7. —種製備根據申請專利範圍第1或2項之錠劑之方法，其 中先將法西克樂維耳與賦形劑製成顆粒，然後壓成錠。 本纸張AA制tBB家搞準〖CNS ) A4iUS· ( 21GX297公釐）