KR19990077229A - 고함량 팜시클로비르 정제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 팜시클로비르가 활성 성분이고, 팜시클로비르의 중량%가 85% 이상인 약제학적 정제에 관한 것이다.
Description
본 발명은 약제의 신규 제형에 관한 것이다.
유럽 특허 제 182024(Beecham Group p.l.c)호의 실시예 2에는 단순 헤르페스 바이러스 제 1형, 단순 헤르페스 바이러스 제 2형 및 수포성 대상포진 바이러스와 같은 헤르페스바이러스에 의한 감염, 및 B형 간염 바이러스에 대해 항바이러스 활성을 갖는 화합물 펜시클로비르(penciclovir)의 경구 형태로서 유용한 팜시클로비르(famciclovir)의 제조 방법이 기재되어 있다. 펜시클로비르 및 이의 항바이러스 활성은 문헌에 기재되어 있다[참조: Abstract P.V11-5 p. 193 of 'Abstracts of 14th Int. Congress of Microbiology', Manchester, England 7-13 September 1986(Boyd et al.)].
팜시클로비르는 125㎎, 250㎎, 500㎎ 또는 750㎎의 활성 성분을 함유하는 정제 형태로 투여되는 것이 바람직하다. 통상적인 정제 조성물에서와 같이, 정제는 락토오스, 나트륨 전분 글리콜레이트 및 마그네슘 스테아레트와 같은 부형제를 전체 부형제 함량의 15% 이상이 되도록 함유한다. 무수 락토오스는 통상적으로 활성 성분의 압축성에 부합하지 않을 가능성을 보상하기 위한 주 부형제로서 포함된다.
부형제 함량 %가 높으면 높을수록, 주어진 투여량의 정제에 대한 정제 크기가 커진다. 특히 500㎎ 및 750㎎의 활성 성분을 함유하는 정제의 경우에, 정제의 크기가 큰 것은 정제가 약 76%의 팜시클로비르를 함유하는 경우 각각 정제의 타원형 면이 18㎜ x 8.5㎜ 및 21㎜ x 10㎜으로 측정될 수 있는 것으로 환자의 승낙에 영향을 미칠 수 있다.
팜시클로비르의 압축성이 정제를 제형하도록 하는 데 충분히 부합함에 따라 팜시클로비르를 15% 미만의 부형제를 함유하는 정제로 제형할 수 있음이 밝혀졌다.
따라서, 본 발명은 팜시클로비르가 활성 성분이며, 정제중 팜시클로비르의 중량%가 85% 이상인 약제학적 정제를 제공한다.
본원에서 제시된 중량%의 모든 값은 다르게 언급되지 않는 한, 예를 들어 피복된 막으로 피복될 수 있는 정제의 코아에 대해 정의된 것이다.
적합한 정제는 무수 락토오스 또는 미결정질 셀룰로오스와 같은 기타 유사한 부형제를 15% 미만, 10% 미만, 5% 미만을 함유하고, 바람직하게는 함유하지 않는다.
적합한 정제는 팜시클로비르를 85%, 86%, 87%, 88%, 89%, 90% 또는 91%를 초과하는 중량%로 함유한다. 가능한 가장 높은 비율의 팜시클로비르가 바람직하다. 팜시클로비르는 염, 솔베이트 또는 다형체의 형태와 같이 적합한 약제학적으로 가능한 형태일 수 있다. 팜시클로비르는 바람직하게는 무수 유리 염기 형태이다.
정제 조성물에 포함되는 통상적인 부형제에는 예를 들어 5% 이하 또는 3% 이하의 히드록시프로필 셀룰로오스, 예를 들어, 15%, 10%, 7% 또는 5% 이하의 나트륨 전분 글리콜레이트, 예를 들어 2% 또는 1% 이하의 마그네슘 스테아레이트가 포함된다.
정제는 약제학적 정제에 사용되기에 적합한 피복물로 피복될 수 있다.
정제는 당업에 공지된 통상적인 압축 방법에 의해 제조될 수 있다. 바람직한 방법에서, 팜시클로비르를 활성 성분의 물리적 형태에서의 변형에 대한 영향을 최소화하기 위해 히드록시프로필 셀룰로오스와 같은 부형제로 과립화시킨다. 과립을 스크리닝하고, 건조시킨 후 추가의 부형제와 블렌딩하여 압축 혼합물을 형성한다. 정제를 요구되는 투여 용도에 적합한 크기 및 중량으로 압축시킨 후, 선택적으로 목적에 따라 피복시킨다.
하기 실시예는 본 발명은 예시하는 것이다.
실시예
표안에 있는 % 값은 영국, 북아일랜드, 미국 및 이외 국가에서의 약품 규제 기관에 의해 최근 등록된 팜시클로비르 정제의 % 값을 나타낸다.
| 성분 | % w/w | % w/w |
| 팜시클로버 | 91.42 | (75.66) |
| 히드록시프로필 셀룰로오스 | 2.83 | (2.34) |
| 나트륨 전분 글리콜레이트 | 5.00 | (5.00) |
| 마그네슘 스테아레이트 | 0.75 | (0.75) |
| 무수 락토오스 | 0 | (16.25) |
적합한 코아 중량은 500㎎ 투여량에 대해 547㎎이며, 750 투여량에 대해 820㎎이다.
피복된 정제에 대해, 코아 중량의 2.5%를 피복물에 의해 추가하고, 500㎎ 투여량에 대해 피복된 정제의 중량은 560㎎이고, 750㎎에 대해서는 840㎎이다.
상기 정제를 팜시클로비르를 히드록시프로필 셀룰로오스와 함께 건조 혼합시키고, 혼합물을 고전단 과립기에서 물과 함께 과립화시킨다. 이 습윤된 물질을 스크리닝하고, 건조시키고 분쇄한다. 분쇄된 과립을 나트륨 전분 글리콜레이트 및 마그네슘 스테아레이트와 블렌딩하여 압축 혼합물을 생성한다. 정제는 정제에 요구되는 강도에 적합한 크기 및 중량으로 압축시킨 후, 수성막으로 피복시킨다.
생성된 750㎎ 정제의 타원형 면의 크기는 19㎜ x 9㎜이고, 500㎎에 대해서는 17㎜ x 8㎜ 이다.
Claims (7)
- 팜시클로비르가 활성 성분이고, 팜시클로비르의 중량%가 85% 이상인 약제학적 정제.
- 제 1항에 있어서, 15% 미만의 락토오스를 함유하는 약제학적 정제.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 5% 미만의 락토오스를 함유하는 약제학적 정제.
- 제 1항 내지 제 3항중 어느 한 항에 있어서, 락토오스를 함유하지 않는 약제학적 정제.
- 제 1항 내지 제 4항중 어느 한 항에 있어서, 정제중 팜시클로비르의 중량%가 90% 이상인 약제학적 정제.
- 제 1항 내지 제 5항중 어느 한 항에 있어서, 제 1항 내지 제 5항중 어느 한 항에 있어서, 91.42중량%의 팜시클로비르, 2.83중량%의 히드록시프로필 셀룰로오스, 5.00중량%의 나트륨 전분 글리콜레이트, 0.75중량%의 마그네슘 스테아레이트, 0중량%의 무수 락토오스의 조성을 갖는 약제학적 정제.
- 팜시클로비르 및 부형제를 과립화시킨 후, 압축하여 정제를 형성하는, 제 1항 내지 제 6항중 어느 한 항에 따른 정제를 제조하는 방법.
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