BG63488B1 - Таблети с високо съдържание на фамцикловир - Google Patents

Abstract

Изобретението се отнася до фармацевтична таблета,която съдържа като активен компонент фамцикловирв количество повече от 85%.

Description

Област на техниката

Изобретението се отнася до нова готова форма на фармацевтичен продукт

Предшестващо състояние на техниката

В ЕР-А-182024 , пример 2, е описан метод за получаване на фамцикловир, съединение, което е полезно като орална форма на съединението пенцикловир, който има антивирусна активност срещу инфекции, причинени от херпесвируси като Herpes simplex тип 1, Herpes simplex тип 2 и Varicella zoster вирус, a също и срещу вируса на Hepatitis В. Пенцикловирът и неговата противовирусна активност са описани в Abstract P.V11-5 p.193 of Abstracts of 14^th int. Congress of Microbiology, Manchester, England 7-13 September 1986 (Boyd et al.).

Фамцикловирът се прилага за предпочитане под формат на таблети, съдържащи 125, 250, 500 или 750 mg от активната съставка. Както е обичайно при таблетни състави, таблетите съдържат помощни вещества като лактоза, натриев нишестен гликолат и магнезиев стеарат, така че общото количество на съдържащите се помощни вещества да е най-малко 15%. Безводната лактоза обикновено се включва като главно помощно вещество за компенсиране на всяка възможна несъвместимост на свойствата за пресоване на активната съставка.

Колкото е по-голямо процентното съдържание на помощните вещества, толкова поголям е размерът на таблетата, за таблети от всяка дадена дозировка. По-специално, в случая на таблети, съдържащи 500 и 750 mg от активната съставка, големият размер на таблетата може да засегне съблюдаването на лечението от пациента, тъй като овалният профил на таблетата е с размер 18 х 8,5 mm и 21 х 10 mm съответно, когато таблетата съдържа 76% фамцикловир.

Техническа същност на изобретението

Съгласно изобретението е установено, че е възможно да се приготви таблета с фармацикловир, която съдържа по-малко от 15% помощни вещества, тъй като е установено, че свойствата за пресоване на фармацикловир го позволяват.

Съобразно с това, настоящото изобретение се отнася до фармацевтична таблета, в която фамцикловирът е активният компонент и тегловният му процент в таблетата е 85% или повече.

Всички дадени тук в описанието стойности на тегловни проценти, освен ако не е посочено друго, са дефинирани спрямо ядрото на всяка таблета, която може да бъде обвита, например с филмово покритие.

Подходящите таблети съдържат по-малко от 15, по-малко от 10, по-малко от 5 и за предпочитане 0% безводна лактоза или друго подобно помощно вещество като микрокристална целулоза.

Подходящите таблети съдържат фамцикловир в тегловни проценти по-големи от 85, 86, 87, 88, 89, 90 или 91%. Предпочита се най-високият възможен процент на съдържание на фамцикловир. Фамцикловирът може да бъде във всяка подходяща фармацевтично приемлива форма, например под формата на сол, солват или полиморфна форма. Фамцикловирът за предпочитане е под формата на безводна свободна основа.

Обичайните помощни вещества, включени в състава на таблета, са хидроксипропилцелулоза, например до 5% или до 3%, натриев нишестен гликолат например до 15, 10, 7, или 5% и магнезиев стеарат, например до 2 или 1 %.

Таблетите могат да бъдат обвити с всякакво подходящо покритие, използвано за фармацевтични таблети.

Таблетите могат да се приготвят чрез обичайните методи за таблетиране, известни в областта. По предпочитан метод фамцикловирът се гранулира с помощно вещество като хидроксипропилцелулоза с оглед да се намали до минимум ефекта на всяка промяна във физическата форма на активната съставка. Гранулите се пресяват и се сушат и след това се смесват с всяко от другите помощни вещества, за да се образува сместа за таблетиране. Таблетите се пресоват до подходящия размер и тегло за изискваната дозировка и след това в даден случай по желание се покриват.

Примери за изпълнение на изобретението

Следващите примери илюстрират изобретението.

Пример

Процентните стойности в скоби са процентните стойности на фамцикловир таблети, регистрирани от Комисиите по лекарствените средства в Обединеното кралство Великобритания, САЩ и други страни в света.

Компонент	% т/т	% т/т
Фамцикловир	91,42	(75,66)
Хидроксипропил-	2,83	(2,34)
целулоза
Натр.нишестен	5,00	(5,00)
гликолат
Магнезиев стеарат	0,75	(0,75)
Безводна лактоза	0	(16,25)

Приблизителното тегло на ядрото е 547 mg за дозировка от 500 mg и 820 mg за дозировка от 750 mg.

Таблетите се приготвят чрез сухо смесване на фамцикловир с хидроксипропилцелулозата и след това гранулиране на сместа с вода в гранулатор с висока степен на срязване. Влажната маса се пресява, суши и смила. 5 Смлените гранули се смесват с натриев нишестен гликолат и магнезиев стеарат, за да се получи смес за таблетиране. Таблетите се пресоват в размер и тегло, подходящи за изискваната здравина на таблетата, и след това се 10 покриват с воден филм.

Полученият размер на овалния профил на 750 mg таблета е 19 х 9 mm и за 500 mg таблета е 17 х 8 mm.

Claims (5)

1. Фармацевтична таблетка, характеризираща се с това, че активният компонент е

2θ фамцикловир и съдържанието на фамцикловира в таблетката е 85 до 91.42 тегл.%, като таблетката съдържа лактоза до 15 тегл.%.

2. Фармацевтична таблетка съгласно претенция 1, характеризираща се с това, че има следния състав

Компоненти % тегл./тегл. Фамцикловир 91.42 хидроксипропилцелулоза 2.83 Натриев нишестен гликолат 5.00 Магнезиев стеарат 0.75

3. Фармацевтична таблетка съгласно претенция 1 или 2, характеризираща се с това, че съдържа 500 до 750 mg фамцикловир.

4. Метод за приготвяне на таблетка съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че фамцикловирът и помощните вещества се гранулират и след това се пресоват в таблетка.

5. Метод съгласно претенция 4, характеризиращ се с това, че фамцикловирът се гранулира с хидроксипропилцелулоза, смесва се другите помощни средства и се пресова в таблетка.