HU225472B1 - High-content famciclovir pharmaceutical tablets - Google Patents

High-content famciclovir pharmaceutical tablets Download PDF

Info

Publication number
HU225472B1
HU225472B1 HU9901021A HUP9901021A HU225472B1 HU 225472 B1 HU225472 B1 HU 225472B1 HU 9901021 A HU9901021 A HU 9901021A HU P9901021 A HUP9901021 A HU P9901021A HU 225472 B1 HU225472 B1 HU 225472B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
famciclovir
tablets
tablet
content
pharmaceutical tablets
Prior art date
Application number
HU9901021A
Other languages
English (en)
Inventor
Michael John Greenway
Jennifer Mary Slater
Original Assignee
Novartis Int Pharm Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Int Pharm Ltd filed Critical Novartis Int Pharm Ltd
Publication of HUP9901021A2 publication Critical patent/HUP9901021A2/hu
Publication of HUP9901021A3 publication Critical patent/HUP9901021A3/hu
Publication of HU225472B1 publication Critical patent/HU225472B1/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

A találmány egy gyógyászati termék új összetételére vonatkozik.
Az EP-A 182024 számú szabadalmi leírás (Beecham Group p.l.c.) 2. példájában eljárást ismertetnek famciklovir előállítására, amely a penciklovir nevű, herpeszvírusok, például 1 -es típusú herpes simplex vírus, 2-es típusú herpes simplex vírus és varicella zoster vírus, valamint hepatitis B vírus által okozott fertőzések ellen antivirális aktivitással rendelkező vegyület orális formájaként alkalmazható. A penciklovirt és annak antivirális aktivitását Boyd és munkatársai írták le [Abstract of 14. Int. Congress of Microbiology (Manchester, Anglia, 1986. szeptember 7-13.), Abstract P.V11-5 p. 193].
A famciklovirt előnyösen tabletták formájában adagolják, amelyek 125 mg, 250 mg, 500 mg vagy 750 mg hatóanyagot tartalmaznak. A tabletták a tablettakészítményekben szokásos segédanyagokat, úgymint laktózt, nátrium-keményítő-glikolátot és magnéziumsztearátot tartalmaznak, az összes segédanyag-tartalom legalább 15%. A vízmentes laktózt szokásosan fő segédanyagként azért alkalmazzák, hogy a hatóanyag kompressziós tulajdonságainak esetleges összeférhetetlenségeit kompenzálják.
Minél nagyobb egy adott dózis esetén a tabletta mérete, annál nagyobb a százalékos segédanyag-tartalom. Különösen az 500 mg és 750 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták esetében a nagy tablettaméret befolyásolhatja a gyógyszer beteg által történő elfogadását, mivel a tabletta ovális felületének mérete 18 mm*8,5 mm, illetve 21 mm*10 mm, ha a tabletta körülbelül 76% famciklovirt tartalmaz.
Felismertük, hogy a famciklovirt olyan tablettává is lehet formálni, amely 15%-nál kevesebb segédanyagot tartalmaz, mivel a famciklovir kompressziós tulajdonságai olyanok, hogy ezt lehetővé teszik.
Ennek megfelelően a találmány tabletta formájú gyógyászati készítményre vonatkozik, amely hatóanyagként famciklovirt tartalmaz, és amelyben a famciklovir a tabletta tömegének legalább 85 tömeg%-át vagy annál nagyobb részét teszi ki.
A leírásban megadott összes tömeg%-os érték ha azt egyébként nem említjük - a tabletta magjára vonatkozik, amelyet azután például filmbevonattal láthatunk el.
Megfelelőek azok a tabletták, amelyek 15%-nál kevesebb, 10%-nál kevesebb, 5%-nál kevesebb és előnyösen 0% vízmentes laktózt, vagy egyéb hasonló segédanyagot, például mikrokristályos cellulózt tartalmaznak.
Megfelelőek azok a tabletták, amelyek famciklovirtartalma nagyobb, mint 85, 86, 87, 88, 89, 90 vagy 91 tömeg%. Előnyös a famciklovir lehető legnagyobb százalékos aránya. A famciklovir bármely gyógyászatilag elfogadható formában lehet, például só, szolvát vagy polimorf formában. A famciklovir előnyösen vízmentes, szabad bázis formában van.
A tablettakompozícióban lévő szokásos segédanyagok közé tartoznak a hidroxi-propil-cellulóz, például legfeljebb 5% vagy legfeljebb 3% mennyiségben, a nátrium-keményítő-glikolát, például legfeljebb 15%, 10%, 7% vagy 5% mennyiségben, és a magnézium-sztearát, például legfeljebb 2% vagy 1 % mennyiségben.
A tablettákat a gyógyászati tabletták esetében szokásosan alkalmazott bármely megfelelő bevonattal elláthatjuk.
A tablettákat szokásos kompressziós eljárásokkal állíthatjuk elő. Egy előnyös eljárásban a famciklovirt egy segédanyaggal, például hidroxi-propil-cellulózzal granuláljuk, hogy a hatóanyag fizikai formájában végbemenő bármely változás hatását minimalizáljuk. A granulákat szitáljuk és szárítjuk, majd az egyéb segédanyagokkal összekeverve kompressziós keveréket képezünk. A tablettákat ezután a kívánt dózisnak megfelelő méretre és tömegre kompresszáljuk, majd kívánt esetben bevonjuk.
A találmányt közelebbről az alábbi példával szemléltetjük.
Példa
A zárójelben feltüntetett százalékos értékek a jelenleg regisztrált famciklovirtabletták százalékos értékeit jelentik, amelyek Nagy-Britannia és Észak-írország Egyesült Királyságban, az USA-ban és más országokban forgalomban vannak.
Összetétel Tömeg% Tömeg%
famciklovir 91,42 (75,66)
hidroxi-propil-cellulóz 2,83 (2,34)
nátrium-keményítő-glikolát 5,00 (5,00)
magnézium-sztearát 0,75 (0,75)
vízmentes laktóz 0 (16,25)
A tablettamag tömege közelítőleg 547 mg az 500 mg-os dózis esetén, és 820 mg a 750 mg-os dózis esetén.
Bevonatos tabletták esetén a bevonat a magtömeg 2,5%-ával növeli a tömeget, és a bevonatos tabletta tömege 560 mg az 500 mg-os dózis esetén, és 840 mg a 750 mg-os dózis esetén.
A tablettákat úgy állítjuk elő, hogy a famciklovirt a hidroxi-propil-cellulózzal szárazon keverjük, majd az elegyet vízzel granuláljuk egy nagynyírású granulátorban. A nedves tömeget szitáljuk, szárítjuk és aprítjuk. Az aprított granulákat ezután nátrium-keményítő-glikoláttal és magnézium-sztearáttal összekeverve állítjuk elő a kompressziós elegyet. A tablettákat a kívánt erősségű tablettához szükséges méretre és tömegre kompresszáljuk, majd vizes filmbevonattal látjuk el.
A kapott 750 mg-os tabletta ovális felületének mérete 19 mm*9 mm, és az 500 mg-os tablettáé 17 mm*8 mm.

Claims (1)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Gyógyászati tabletta, mely 85 tömeg% vagy annál nagyobb mennyiségű famciklovirt tartalmaz adott esetben egy vagy több adalék anyaggal, így hidroxipropil-cellulózzal, nátrium-keményítő-glikoláttal, magnézium-sztearáttal vagy laktózzal együtt.
HU9901021A 1996-01-16 1997-01-13 High-content famciclovir pharmaceutical tablets HU225472B1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9600847.9A GB9600847D0 (en) 1996-01-16 1996-01-16 Pharmaceuticals
PCT/EP1997/000195 WO1997025990A1 (en) 1996-01-16 1997-01-13 High-content famciclovir tablets

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HUP9901021A2 HUP9901021A2 (hu) 1999-08-30
HUP9901021A3 HUP9901021A3 (en) 2000-08-28
HU225472B1 true HU225472B1 (en) 2006-12-28

Family

ID=10787105

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9901021A HU225472B1 (en) 1996-01-16 1997-01-13 High-content famciclovir pharmaceutical tablets

Country Status (38)

Country Link
US (1) US6765007B1 (hu)
EP (1) EP0874632B1 (hu)
JP (2) JP4711360B2 (hu)
KR (1) KR100338829B1 (hu)
CN (1) CN1132582C (hu)
AP (2) AP747A (hu)
AR (1) AR005456A1 (hu)
AT (1) ATE220910T1 (hu)
AU (1) AU713090B2 (hu)
BG (1) BG63488B1 (hu)
BR (1) BR9706982A (hu)
CY (1) CY2390B1 (hu)
CZ (1) CZ287205B6 (hu)
DE (1) DE69714215T2 (hu)
DK (1) DK0874632T3 (hu)
DZ (1) DZ2159A1 (hu)
EA (1) EA001946B1 (hu)
EG (1) EG23684A (hu)
ES (1) ES2180922T3 (hu)
GB (1) GB9600847D0 (hu)
HK (1) HK1016473A1 (hu)
HU (1) HU225472B1 (hu)
IL (1) IL124913A0 (hu)
MX (1) MX9805713A (hu)
MY (1) MY127527A (hu)
NO (1) NO315689B1 (hu)
NZ (1) NZ326769A (hu)
OA (1) OA10812A (hu)
PE (1) PE35498A1 (hu)
PL (1) PL187291B1 (hu)
PT (1) PT874632E (hu)
SK (1) SK282132B6 (hu)
TR (1) TR199800954T2 (hu)
TW (1) TW434016B (hu)
UA (1) UA63897C2 (hu)
UY (2) UY24437A1 (hu)
WO (1) WO1997025990A1 (hu)
ZA (1) ZA97310B (hu)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100136106A1 (en) * 2005-06-08 2010-06-03 Gary Liversidge Modified Release Famciclovir Compositions
KR101710148B1 (ko) 2009-06-26 2017-02-27 타리스 바이오메디컬 엘엘씨 이식가능한 약물전달 디바이스에 사용되기 위한 고체 약물 정제
JP2015063521A (ja) * 2013-09-02 2015-04-09 科研製薬株式会社 高い薬物含有率を有する錠剤及びその製造方法
CN104434852B (zh) * 2013-09-18 2018-11-20 北京韩美药品有限公司 泛昔洛韦直压片及其制备方法
CN112587491B (zh) * 2021-01-03 2022-08-23 迪沙药业集团有限公司 一种泛昔洛韦片组合物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3421800C1 (de) * 1984-06-12 1986-04-17 Maschinen und Werkzeugbau Michael Brümmer GmbH, 8804 Dinkelsbühl Elastische Walze zum Behandeln einer thermoplastischen Folie
DE3582399D1 (de) * 1984-09-20 1991-05-08 Beecham Group Plc Purin-derivate und ihre pharmazeutische verwendung.
DE69207656T2 (de) * 1991-01-30 1996-10-17 Wellcome Found Wasserlösliche tabletten
EP0586523A4 (en) 1991-05-15 1995-11-29 Univ Yale Determination of prodrugs metabolizable by the liver and therapeutic use thereof
GB9303157D0 (en) * 1993-02-17 1993-03-31 Scotia Holdings Plc Treatment of a group of related disorders
IL111138A (en) 1993-10-05 1997-04-15 Smithkline Beecham Plc Pharmaceutical compositions comprising penciclovir and/or its bioprecursor and/or its derivatives for the treatment and prophylaxis of post-herpetic neuralgia
JP3702594B2 (ja) * 1997-08-07 2005-10-05 株式会社明電舎 パラメータ調節方法及び装置

Also Published As

Publication number Publication date
UY24437A1 (es) 1997-06-06
NZ326769A (en) 2000-05-26
NO315689B1 (no) 2003-10-13
HK1016473A1 (en) 1999-11-05
AP9700911A0 (en) 1997-01-31
TR199800954T2 (xx) 1998-10-21
JP2000503311A (ja) 2000-03-21
NO983259D0 (no) 1998-07-15
AP9801298A0 (en) 1998-09-30
CY2390B1 (en) 2004-09-10
CZ225498A3 (cs) 1998-12-16
US6765007B1 (en) 2004-07-20
UA63897C2 (en) 2004-02-16
BG102638A (en) 1999-07-30
PL187291B1 (pl) 2004-06-30
ES2180922T3 (es) 2003-02-16
KR100338829B1 (ko) 2002-07-18
MY127527A (en) 2006-12-29
EP0874632A1 (en) 1998-11-04
GB9600847D0 (en) 1996-03-20
PT874632E (pt) 2002-10-31
KR19990077229A (ko) 1999-10-25
AP747A (en) 1999-05-03
OA10812A (en) 2003-01-29
PE35498A1 (es) 1998-08-07
JP4711360B2 (ja) 2011-06-29
DE69714215D1 (de) 2002-08-29
AU1541897A (en) 1997-08-11
EA199800573A1 (ru) 1999-02-25
EP0874632B1 (en) 2002-07-24
CN1132582C (zh) 2003-12-31
SK282132B6 (sk) 2001-11-06
CN1208350A (zh) 1999-02-17
NO983259L (no) 1998-07-15
PL327922A1 (en) 1999-01-04
UY24556A1 (es) 2001-08-27
CZ287205B6 (en) 2000-10-11
JP2009091362A (ja) 2009-04-30
ATE220910T1 (de) 2002-08-15
DE69714215T2 (de) 2003-01-23
BR9706982A (pt) 1999-07-20
HUP9901021A2 (hu) 1999-08-30
DK0874632T3 (da) 2002-11-11
AR005456A1 (es) 1999-06-23
SK95698A3 (en) 1999-01-11
AP1114A (en) 2002-10-18
AU713090B2 (en) 1999-11-25
IL124913A0 (en) 1999-01-26
HUP9901021A3 (en) 2000-08-28
MX9805713A (es) 1998-10-31
TW434016B (en) 2001-05-16
BG63488B1 (bg) 2002-03-29
WO1997025990A1 (en) 1997-07-24
DZ2159A1 (fr) 2002-12-01
ZA97310B (en) 1997-10-23
EG23684A (en) 2007-05-09
EA001946B1 (ru) 2001-10-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4839176A (en) Therapeutic agents
CZ288545B6 (cs) Stabilizovaná farmaceutická kompozice na bázi kyseliny (E)-3,5-dihydroxy-7-[4´-4´´-fluorfenyl-2´-cyklopropylchinolin-3´-yl]-6-heptenové
RU2401109C2 (ru) Таблетированный препарат с замедленным высвобождением для вертиго
US5137730A (en) Tablet composition and method for problem pharmaceutical materials using citric acid
CA2361843C (en) Swallowable tablets with high content of n-acetylcysteine
JP2009091362A6 (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
JP2009091362A (ja) 高含量ファムシクロビル錠剤
EP0952823B1 (en) Stabilized pharmaceutical compositions and process for the preparation thereof
JP2001233766A (ja) プラバスタチンナトリウムの錠剤
JP2000229855A (ja) プラバスタチンナトリウム錠
CA2240462C (en) High-content famciclovir tablets
US6737419B2 (en) Benazepril hydrochloride tablet formulations
JP2001354566A (ja) ニセルゴリンの錠剤
HUT67577A (en) Process for production of adsorbate comprising adjuvant-mixture and non-solid active agent using production of preparations
EP3372227A1 (en) Tablet formulation of adefovir dipivoxil
KR910004481B1 (ko) 용출성이 개량된 제제 조성물