EA001946B1 - Таблетки с высоким содержанием фамцикловира - Google Patents
Таблетки с высоким содержанием фамцикловира Download PDFInfo
- Publication number
- EA001946B1 EA001946B1 EA199800573A EA199800573A EA001946B1 EA 001946 B1 EA001946 B1 EA 001946B1 EA 199800573 A EA199800573 A EA 199800573A EA 199800573 A EA199800573 A EA 199800573A EA 001946 B1 EA001946 B1 EA 001946B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- famciclovir
- tablet
- pharmaceutically acceptable
- pharmaceutical tablet
- pharmaceutical
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Virology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Фармацевтическая таблетка, в которой активным ингредиентом является фамцикловир, и его процентное содержание по весу составляет более 85%.
Description
Данное изобретение относится к новой технологии приготовления фармацевтического продукта.
Известен [ЕР-А-182024 (Веесйат Сгоир р.1.с.), пример 2] способ получения фамцикловира - соединения, используемого в качестве пероральной формы соединения пенцикловир, обладающего противовирусной активностью в отношении инфекций, вызываемых вирусами герпеса, такими как вирусы простого герпеса типов I и II и вирус опоясывающего лишая, а также против вируса гепатита В. Пенцикловир и его противовирусная активность известны (Воуб е! а1.: АЬк1гас1 Р. УЛ-5, АЬк1гас18 о! 14* 1п1егпа1юпа1 Соидгекк о! М1сгоЬю1оду (Маисйек1ег, Еид1аиб 7-13 Бер1етЬег 1986), р. 193).
Фамцикловир предпочтительно давать в форме таблеток, содержащих 125, 250, 500 или 750 мг активного ингредиента. Как это принято в составах таблеток, данные таблетки содержат эксципиенты, такие как лактоза, крахмальный гликолят натрия и стеарат магния, так что общее содержание эксципиентов составляет, по меньшей мере, 15%. В качестве главного эксципиента принято включать безводную лактозу, чтобы компенсировать недостаток структурной прочности активного ингредиента при прессовании.
Чем выше процентное содержание эксципиента, тем больше размер таблеток при данной дозировке. В особенности, если таблетки содержат 500 или 750 мг активного ингредиента, увеличение их размеров может повлиять на соблюдение пациентом режима приема, поскольку овальный торец таблетки будет иметь размеры 18 мм х 8,5 мм и 21 мм х 10 мм, соответственно, при содержании фамцикловира около 76%.
Было обнаружено, что существует возможность включать фамцикловир в состав таблеток, содержащих менее 15% эксципиентов, поскольку оказалось, что прессуемость фамцикловира обеспечивает при этом достаточную структурную прочность.
Таким образом, согласно данному изобретению предложена фармацевтическая таблетка, содержащая в качестве активного ингредиента фамцикловир в количестве, позволяющем приготовить таблетку путем прессования, и фармацевтически приемлемый эксципиент, причем процентное содержание фамцикловира по весу составляет более 85%.
Предпочтительно фармацевтическая таблетка по данному изобретению содержит менее 15% лактозы в качестве фармацевтически приемлемого эксципиента.
Предпочтительно фармацевтическая таблетка по данному изобретению содержит менее 5% лактозы в качестве фармацевтически приемлемого эксципиента.
Предпочтительно фармацевтическая таблетка по данному изобретению не содержит лактозу.
Предпочтительно, когда процентное содержание фамцикловира по весу в фармацевтической таблетке по данному изобретению составляет 90% или больше.
Фармацевтическая таблетка по данному изобретению может иметь следующий состав:
Содержимое | %(в/в) |
Фамцикловир | 91,42 |
Гидроксипропилцеллюлоза | 2,83 |
Крахмальный гликолят натрия | 5,00 |
Стеарат магния | 0,75 |
Фармацевтическая таблетка по данному изобретению может содержать 500 мг фамцикловира или 750 мг фамцикловира.
Согласно данному изобретению также предложен способ изготовления таблетки, охарактеризованной выше, при котором фамцикловир и эксципиенты гранулируют, а затем прессуют с образованием таблетки.
Предпочтительно, когда фамцикловир гранулируют с гидроксипропилцеллюлозой, смешивают с любыми дополнительными эксципиентами, а затем прессуют с образованием таблетки.
Все приводимые в настоящем документе значения процентного содержания по весу, если это не оговорено иначе, относятся к сердцевине любой таблетки, которая может иметь покрытие, например, пленочное.
Соответствующая данному описанию таблетка содержит менее 15%, менее 10% и менее 5% безводной лактозы или другого подобного эксципиента, такого как микрокристаллическая целлюлоза, или не содержит таких эксципиентов.
Соответствующая данному описанию таблетка содержит фамцикловир в весовых процентах выше 85, 86, 87, 88, 89, 90 или 91%. Предпочтительным является наибольшее возможное процентное содержание фамцикловира. Фамцикловир может находиться в любой фармацевтически приемлемой форме, такой как соль, сольват или полиморфное состояние. Предпочтительно иметь фамцикловир в форме безводного свободного основания.
Обычные вносимые в состав таблетки эксципиенты включают гидроксипропилцеллюлозу (например до 5 или 3%), крахмальный гликолят натрия (например до 15, 10, 7 или 5%) и стеарат магния (например до 2 или 1%).
Таблетки могут быть покрыты любым пригодным для фармацевтических таблеток покрытием.
Таблетки могут изготовляться обычными способами прессования, известными в данной области. По предпочтительному способу фамцикловир гранулируют вместе с эксципиентом, таким как гидроксипропилцеллюлоза, с целью свести к минимуму любые вариации в физической форме активного ингредиента. Гранулы просеивают и высушивают, после чего смеши3 вают с любыми дополнительными эксципиентами для получения прессовочной смеси. Таблетки прессуют до размера и веса, соответствующих требуемой дозировке, после чего, возможно, покрывают оболочкой.
Данное изобретение иллюстрируется нижеследующим примером.
Пример.
Процентные показатели, заключенные в скобки, указывают процентные показатели в таблетках фамцикловира, зарегистрированных в настоящее время органами фармацевтического контроля в Соединенном Королевстве Великобритании и Северной Ирландии, в США и других странах мира.
Содержимое | % (в/в) | % (в/в) |
Фамцикловир | 91,42 | (75,66) |
Гидроксипропилцеллюлоза | 2,83 | (2,34) |
Крахмальный гликолят натрия | 5,00 | (5,00) |
Стеарат магния | 0,75 | (0,75) |
Безводная лактоза | - | (16,25) |
Примерный вес сердцевины составляет 547 мг при дозировке 500 мг и 820 мг при дозировке 750 мг.
Если таблетки имеют покрытие, оно добавляет 2,5% веса сердцевины, так что таблетка с покрытием весит 560 мг при дозировке 500 мг и 840 мг при дозировке 750 мг.
Для изготовления таблеток фамцикловир и гидроксипропилцеллюлозу смешивают в сухом виде, после чего смесь гранулируют с водой в грануляторе с высоким напряжением сдвига. Влажную массу просеивают, высушивают и измельчают. Измельченные гранулы смешивают с крахмальным гликолятом натрия и стеаратом магния для получения прессовочной смеси. Прессуют таблетки размера и веса, которые соответствуют требуемой прочности таблеток, а затем покрывают пленкой на водной основе.
Конечный размер овального торца таблетки на 750 мг составляет 19 мм х 9 мм, а таблетки на 500 мг - 17 мм х 8 мм.
Claims (9)
1. Фармацевтическая таблетка, содержащая в качестве активного ингредиента фамцикловир в количестве, позволяющем приготовить таблетку путем прессования, и фармацевтически приемлемый эксципиент, отличающаяся тем, что процентное содержание фамцикловира в таблетке по весу составляет более 85%.
2. Фармацевтическая таблетка по п. 1, содержащая менее 15% лактозы в качестве фармацевтически приемлемого эксципиента.
3. Фармацевтическая таблетка по п.1 или 2, содержащая менее 5% лактозы в качестве фармацевтически приемлемого эксципиента.
4. Фармацевтическая таблетка по п. 1, в которой фармацевтически приемлемый эксципиент не включает лактозу.
5. Фармацевтическая таблетка по любому из пп.1-4, в которой процентное содержание фамцикловира по весу составляет 90% или больше.
6. Фармацевтическая таблетка по п.1, имеющая следующий состав:
7. Фармацевтическая таблетка по любому из пп. 1-6, содержащая 500 или 750 мг фамцикловира.
8. Способ изготовления таблетки по любому из пп.1-7, при котором фамцикловир и эксципиенты гранулируют, а затем прессуют с образованием таблетки.
9. Способ по п.8, при котором фамцикловир гранулируют с гидроксипропилцеллюлозой, смешивают с любыми дополнительными эксципиентами, а затем прессуют с образованием таблетки.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB9600847.9A GB9600847D0 (en) | 1996-01-16 | 1996-01-16 | Pharmaceuticals |
PCT/EP1997/000195 WO1997025990A1 (en) | 1996-01-16 | 1997-01-13 | High-content famciclovir tablets |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA199800573A1 EA199800573A1 (ru) | 1999-02-25 |
EA001946B1 true EA001946B1 (ru) | 2001-10-22 |
Family
ID=10787105
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA199800573A EA001946B1 (ru) | 1996-01-16 | 1997-01-13 | Таблетки с высоким содержанием фамцикловира |
Country Status (38)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6765007B1 (ru) |
EP (1) | EP0874632B1 (ru) |
JP (2) | JP4711360B2 (ru) |
KR (1) | KR100338829B1 (ru) |
CN (1) | CN1132582C (ru) |
AP (2) | AP747A (ru) |
AR (1) | AR005456A1 (ru) |
AT (1) | ATE220910T1 (ru) |
AU (1) | AU713090B2 (ru) |
BG (1) | BG63488B1 (ru) |
BR (1) | BR9706982A (ru) |
CY (1) | CY2390B1 (ru) |
CZ (1) | CZ287205B6 (ru) |
DE (1) | DE69714215T2 (ru) |
DK (1) | DK0874632T3 (ru) |
DZ (1) | DZ2159A1 (ru) |
EA (1) | EA001946B1 (ru) |
EG (1) | EG23684A (ru) |
ES (1) | ES2180922T3 (ru) |
GB (1) | GB9600847D0 (ru) |
HK (1) | HK1016473A1 (ru) |
HU (1) | HU225472B1 (ru) |
IL (1) | IL124913A0 (ru) |
MX (1) | MX9805713A (ru) |
MY (1) | MY127527A (ru) |
NO (1) | NO315689B1 (ru) |
NZ (1) | NZ326769A (ru) |
OA (1) | OA10812A (ru) |
PE (1) | PE35498A1 (ru) |
PL (1) | PL187291B1 (ru) |
PT (1) | PT874632E (ru) |
SK (1) | SK282132B6 (ru) |
TR (1) | TR199800954T2 (ru) |
TW (1) | TW434016B (ru) |
UA (1) | UA63897C2 (ru) |
UY (2) | UY24437A1 (ru) |
WO (1) | WO1997025990A1 (ru) |
ZA (1) | ZA97310B (ru) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20100136106A1 (en) * | 2005-06-08 | 2010-06-03 | Gary Liversidge | Modified Release Famciclovir Compositions |
KR101710148B1 (ko) | 2009-06-26 | 2017-02-27 | 타리스 바이오메디컬 엘엘씨 | 이식가능한 약물전달 디바이스에 사용되기 위한 고체 약물 정제 |
JP2015063521A (ja) * | 2013-09-02 | 2015-04-09 | 科研製薬株式会社 | 高い薬物含有率を有する錠剤及びその製造方法 |
CN104434852B (zh) * | 2013-09-18 | 2018-11-20 | 北京韩美药品有限公司 | 泛昔洛韦直压片及其制备方法 |
CN112587491B (zh) * | 2021-01-03 | 2022-08-23 | 迪沙药业集团有限公司 | 一种泛昔洛韦片组合物 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3421800C1 (de) * | 1984-06-12 | 1986-04-17 | Maschinen und Werkzeugbau Michael Brümmer GmbH, 8804 Dinkelsbühl | Elastische Walze zum Behandeln einer thermoplastischen Folie |
DE3582399D1 (de) * | 1984-09-20 | 1991-05-08 | Beecham Group Plc | Purin-derivate und ihre pharmazeutische verwendung. |
DE69207656T2 (de) * | 1991-01-30 | 1996-10-17 | Wellcome Found | Wasserlösliche tabletten |
EP0586523A4 (en) | 1991-05-15 | 1995-11-29 | Univ Yale | Determination of prodrugs metabolizable by the liver and therapeutic use thereof |
GB9303157D0 (en) * | 1993-02-17 | 1993-03-31 | Scotia Holdings Plc | Treatment of a group of related disorders |
IL111138A (en) | 1993-10-05 | 1997-04-15 | Smithkline Beecham Plc | Pharmaceutical compositions comprising penciclovir and/or its bioprecursor and/or its derivatives for the treatment and prophylaxis of post-herpetic neuralgia |
JP3702594B2 (ja) * | 1997-08-07 | 2005-10-05 | 株式会社明電舎 | パラメータ調節方法及び装置 |
-
1996
- 1996-01-16 GB GBGB9600847.9A patent/GB9600847D0/en active Pending
-
1997
- 1997-01-02 AP APAP/P/1997/000911A patent/AP747A/en active
- 1997-01-10 UY UY24437A patent/UY24437A1/es not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 EP EP97901539A patent/EP0874632B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-13 HU HU9901021A patent/HU225472B1/hu unknown
- 1997-01-13 WO PCT/EP1997/000195 patent/WO1997025990A1/en active IP Right Grant
- 1997-01-13 DK DK97901539T patent/DK0874632T3/da active
- 1997-01-13 AU AU15418/97A patent/AU713090B2/en not_active Expired
- 1997-01-13 PT PT97901539T patent/PT874632E/pt unknown
- 1997-01-13 IL IL12491397A patent/IL124913A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 AT AT97901539T patent/ATE220910T1/de active
- 1997-01-13 ES ES97901539T patent/ES2180922T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-13 US US09/101,926 patent/US6765007B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-13 CN CN97191703A patent/CN1132582C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-13 CZ CZ19982254A patent/CZ287205B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 EA EA199800573A patent/EA001946B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 TR TR1998/00954T patent/TR199800954T2/xx unknown
- 1997-01-13 JP JP52569297A patent/JP4711360B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-13 NZ NZ326769A patent/NZ326769A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 UA UA98063199A patent/UA63897C2/uk unknown
- 1997-01-13 BR BR9706982A patent/BR9706982A/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 AP APAP/P/1998/001298A patent/AP1114A/en active
- 1997-01-13 DE DE69714215T patent/DE69714215T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-01-13 SK SK956-98A patent/SK282132B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1997-01-13 PL PL97327922A patent/PL187291B1/pl unknown
- 1997-01-13 KR KR1019980705371A patent/KR100338829B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-01-14 AR ARP970100130A patent/AR005456A1/es active IP Right Grant
- 1997-01-14 TW TW086100335A patent/TW434016B/zh not_active IP Right Cessation
- 1997-01-14 EG EG4697A patent/EG23684A/xx active
- 1997-01-15 DZ DZ970004A patent/DZ2159A1/fr active
- 1997-01-15 MY MYPI97000137A patent/MY127527A/en unknown
- 1997-01-15 ZA ZA9700310A patent/ZA97310B/xx unknown
- 1997-01-15 PE PE1997000022A patent/PE35498A1/es not_active IP Right Cessation
- 1997-05-16 UY UY24556A patent/UY24556A1/es not_active IP Right Cessation
-
1998
- 1998-07-15 MX MX9805713A patent/MX9805713A/es unknown
- 1998-07-15 BG BG102638A patent/BG63488B1/bg unknown
- 1998-07-15 NO NO19983259A patent/NO315689B1/no not_active IP Right Cessation
- 1998-07-16 OA OA9800116A patent/OA10812A/en unknown
-
1999
- 1999-04-08 HK HK99101423A patent/HK1016473A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-11-28 CY CY0300085A patent/CY2390B1/xx unknown
-
2008
- 2008-11-19 JP JP2008295818A patent/JP2009091362A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP0273209B1 (en) | Composition of matter containing polycarbophil | |
PL180691B1 (en) | Pharmaceutic agent of prolonged g-pyrone release | |
SK286752B6 (sk) | Matricová tableta na predĺžené uvoľňovanie trimetazidínu a spôsob jej prípravy | |
JP2009091362A6 (ja) | 高含量ファムシクロビル錠剤 | |
JP2009091362A (ja) | 高含量ファムシクロビル錠剤 | |
WO1998026765A1 (en) | Stabilized pharmaceutical compositions and process for the preparation thereof | |
CN103054820A (zh) | 一种盐酸决奈达隆药物组合物及其制备方法 | |
PL186915B1 (pl) | Tabletka zawierająca kwas tolfenamowy lub jego farmaceutycznie dopuszczalną sól i sposób wytwarzania takiej tabletki | |
GB2067900A (en) | Tablets containing trimethoprim, sulphamethoxazole and polyvinylpyrrolidone | |
CA2240462C (en) | High-content famciclovir tablets | |
JP2000229855A (ja) | プラバスタチンナトリウム錠 | |
US6737419B2 (en) | Benazepril hydrochloride tablet formulations | |
EP1889629B1 (en) | Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof | |
RU19762U1 (ru) | Таблетка | |
KR20090021222A (ko) | 수분 민감성 약물 및 제2 약물의 배합을 포함하는 안정한 제제 및 이의 제조 방법 | |
MX2009000358A (es) | Formulacion estable que comprende una combinacion de un farmaco sensible a la humedad y un segundo farmaco y procedimiento de fabricacion de ella. | |
JPS60190724A (ja) | 経口投与製剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MK4A | Patent expired |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU |