RU95114395A - Замещенные бифенил-изоксазол-сульфонамиды и промежуточные соединения для их получения - Google Patents

Замещенные бифенил-изоксазол-сульфонамиды и промежуточные соединения для их получения

Info

Publication number
RU95114395A
RU95114395A RU95114395/04A RU95114395A RU95114395A RU 95114395 A RU95114395 A RU 95114395A RU 95114395/04 A RU95114395/04 A RU 95114395/04A RU 95114395 A RU95114395 A RU 95114395A RU 95114395 A RU95114395 A RU 95114395A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dimethyl
isoxazolyl
biphenyl
oxazolyl
sulfonamide
Prior art date
Application number
RU95114395/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2174979C2 (ru
Inventor
Мьюруджсан Нейтсен
С.Берриш Джоел
Original Assignee
Бристоль-Мейерз Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бристоль-Мейерз Сквибб Компани filed Critical Бристоль-Мейерз Сквибб Компани
Publication of RU95114395A publication Critical patent/RU95114395A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2174979C2 publication Critical patent/RU2174979C2/ru

Links

Claims (1)

1. Бифенилизоксазолсульфонамиды формулы
Figure 00000001

или его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль,
где один из Х и Y представляет N, а другой представляет О;
R1, R2, R3 и R4 каждый непосредственно связан с кольцевым углеродом и каждый независимо представляет: (а) водород, (b) алкил, алкенил, алкинил, алкокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арилокси, аралкил или аралкокси, любой из которых может быть замещен заместителем Z1, Z2 и Z3, (с) галоид, (d) гидроксил, (е) циано, (f) нитро, (g) - С(О)Н или - С(О)R5, (h) - СО2H или CО2R5, (i) - Z4- NR6, R7, или (j) - Z4 - N (R10) - Z5 - NR8R9, или (k) R3 и R4 вместе могут также представлять алкилен или алкенилен, любой из которых может быть замещен заместителями Z1, Z2 и Z3, завершающими 4-, 8-членное насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены;
R5 представляет алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3;
R6, R7, R8, R9 и R10 каждый независимо представляет (а) водород, или (b) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, или R6 и R7 вместе могут представлять алкилен или алкенилен, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершающими 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или любые два из R8, R9 и R10 вместе представляют алкилен или алкенилен, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершающими 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами, к которым они присоединены;
R11, R12, R13 и R14 каждый независимо представляет (а) водород, (в) алкил, алкенил, алкинил, алкокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арилокси, аралкил или аралкокси, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, (с) гетероцикл, замещенный цетероцикл или гетероциклоокси, (d) галоид, (е) гидрокси, (f) циано, (g) нитро, (h) - С(О)Н или - С(О)R5, (i) - СО2Н или - СО2R5, (j) - SН, - S(О)nR5, - S(О)m - ОН, S(О)m - ОR5, - О - S(О)m-ОR5, - О - S(О)m ОН или - О - S(О)m - ОR5, (k) - Z4 - NR6 R7, или (l) - Z4 - N(R10) - Z5 - NR8, R9, Z1, Z2 и Z3 каждый независимо представляет (а) водород, (b) галоид, (с) гидрокси, (d) алкил, (e) алкенил, (f) арил, (g) аралкил, (h) алкокси, (i) арилокси, (j) аралкокси, (k) гетероцикл, замещенный гетероцикл или гетероциклоокси, (l) -SH, -S(O)nZ6 S(O)m-OH, -S(O)m-OZ6, - О-S(О)m -Z6, -О-S(О)mОН или - О-S(О)m - ОZ6, (m) оксо, (n) нитро, (о) циано, (р) - С(О) Н или - С(О)Z6, (q) - СО2Н или - СО2Z6, (r) - Z4 - NZ7Z8, (s) - Z4 - N(Z11) - Z5-Н, (t) - Z4 - N (Z11) - Z5 - Z6, или (u) - Z4 - N(Z11) - Z5 - NZ7 Z8 Z4 и Z5 каждый независимо представляет (а) одинарную связь, (b) - Z9 - S(О)n - Z10-, (с) - Z9 - С(О) - Z10-, (d) - Z9 - С(S) - Z10-, (е) - Z9 - О - Z10-, (f) - Z9 - S - Z10-, (g) - Z9 - С - С - (О) - Z10-, или (h) - Z9 - С(О) - О - Z10-, Z6 представляет алкил, алкил замещенный одним, двумя или тремя галогенами, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арил замещенный одним, двумя или тремя галогенами, арил замещенный тригалоидалкилом, или аралкил; Z7 и Z8 представляют каждый независимо водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, или Z7 и Z8 вместе представляют алкилен или алкенилен, завершающий 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены; Z9 и Z10 каждый независимо представляет одинарную связь, алкилен, алкенилен или алкинилен; Z11 представляет (а) водород, или (b) алкил, алкил замещенный одним, двумя или тремя галогенами, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил; или любые два из Z7, Z8 и Z11 вместе представляют алкилен или алкенилен, завершающий 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами, к которым они присоединены;
J представляет О, S, N или NR15;
К и L представляют N или С, при условии, что, по крайней мере, один из К или L представляет С;
R15 представляет водород, алкил, гидроксиэтоксиметил или метоксиэтоксиметил;
каждый m представляет независимо 1 или 2;
каждый n представляет независимо 0, 1 или 2; и
р представляет 0 или целое число от 1 до 2.
2. Соединение по п. 1, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет водород, алкил, алкокси, арил, гидроксиалкил, - СО2R5 или - Z4 - NR6R7.
3. Соединение по п. 1, в котором R3 и R4 каждый независимо представляет алкил.
4. Соединение по п. 1, в котором R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, амино, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
5. Соединение по п. 1, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет водород, алкил, алкокси, арил, гидроксиалкил, - СО2R5 или - Z4 N R6R7; R3 и R4 каждый независимо представляет алкил; и R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, амино, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
6. Соединение по п. 1, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет водород или низший алкил.
7. Соединение по п. 1, в котором R3 и R4 каждый независимо представляет алкил с 1-4 атомами углерода.
8. Соединение по п. 1, в котором R3 и R4 каждый представляет метил.
9. Соединение по п. 1, в котором R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
10. Соединение по п. 1, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет водород или низший алкил; R3 и R4 каждый независимо представляет алкил с 1-4 атомами углерода; и R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
11. Соединение по п. 1, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет водород или низший алкил; R3 и R4 каждый представляет метил; и R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
12. Соединение по п. 1, в котором р представляет 0.
13. Соединение по п. 1, в котором р представляет 1.
14. Соединение по п. 1, в котором р представляет 0; R1 и R2 каждый независимо представляет водород или низший алкил; R3 и R4 каждый представляет метил; и R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
15. Соединение по п. 1, в котором р представляет 1; R1 и R2 каждый независимо представляет водород или низший алкил; R3 и R4 каждый представляет метил; и R11 и R12 каждый независимо представляет водород, гидрокси, гетероцикло, алкенил, карбоксамид или замещенный низший алкил.
16. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений: метиловый эфир 2'- [[(3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2-оксазолил) [1,1' - бифенил]- 2 - карбоновой кислоты, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- (1 - гидрокси-1 - метилэтил) - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил]- 2 - сульфонамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазоил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил]- 2 - ил]- метил]- 2 - метилпропанамид, N - [[2'- [[( 3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - ( 2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- ил] метил] - 2,2,2 - трифторацетамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [( метиламино) карбонил] - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2', 4'- бис (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, (Z) - N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4' - ( 2- оксазолил) - 2'- (2- фенилэтенил) [1,1'- бифенил]- 2- сульфонамид, (Е) - N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4' - (2-оксазолил) - 2'- (2 - фенилэтенил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, 4 - хлор - N - [[2'- [[(3,4 - диметил- 5- изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] фенилацетамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5- изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - ( 2- оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - ил] метил] - N, 2,2 - триметилпропанамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - N - метилбензамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- оксазолил - 5 - ил-4'- оксазол- 2 - ил - [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил]- N - метилциклопропанамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил]метил] - 2,2 - диметил - N - (1- метилэтил) пропанамид, N - циклопропил - N - [[2' - [[( 3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил]- 2- ил] метил] - 2,2 - диметилпропанамид, N - [[2'- [[( 3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил]- 4 - (2- оксозолил) [ 1,1'- бифенил]- 2- ил] метил] - 2,2 - диметил - N - (2,2,2 - трифторэтил) пропанамид, N- (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'-[2 - (1- метилэтил) - 5 - оксазолил]- 4' - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил]- 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2' - (4 - оксазолил) - 4'- (2- оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид; N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- [2 - ( 1- метилэтил) - 4- оксазолил] - 4' - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) -4' - (2- оксазолил) - 2'- (2- оксазолилметил) [1,1'- бифенил]- 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4'- (2- оксазолил) - 2' - [[5 - ( 1- метилэтил) - 2- оксазолил] метил] ( 1,1'- бифенил) - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (2- оксазолил)- -2'- [[4 - (1- метилэтил) - 2- оксазолил] метил] [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, (Е) - N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- (4- метил- 2 - пентенил) - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, (Z) - N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- (4 - метил - 2 - пентенил) - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, транс - N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [[2 - (1- метилэтил) циклопропил] метил]- 4'- (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, цис - N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2' - [[2 - (1 - метилэтил) циклопропил] - метил] - 4'- (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4'- (2- оксазолил) [1,1': 2' 1" - терфенил] - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 3" - (1- метилэтил) - 4'- ( 2 - оксазолил) [1,1': 2' 1" - терфенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4" - (1- метилэтил) - 4'- (2 - оксазолил) - [1,1': 2',1" - терфенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2' - [(2- метилпропокси) метил]- 4'- (2 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [2 - (1-метилэтокси) этил] - 4' - (2 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, и N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'-[2 -[( 1- метилэтил) сульфонил] этил]- 4'- (2- оксазолил) [1,1' - бифенил]- 2 - сульфонамид.
17. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений: N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (2- оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- ( 2 - тиазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- ( 4,5 - диметил- 2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4' - (5 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (4 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (2 - метил - 4 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (4 - метил - 2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (5- метил- 2 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N -(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (1Н- пиразол - 1- ил) [1,1' - бифенил] - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4'- [1 - [( 2 - метоксиэтокси) метил] - 1Н - имидазол - 2- ил] [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- [1 - [(2- гидроксиэтокси) метил] - 1Н - имидазол - 2 - ил] [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (1 - метил-1Н - имидазол - 2- ил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4'- (1Н - имидазол - 2 - ил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (5 - метил- 4 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5- изоксазолил) - 4'- (1Н - имидазол - 1 - ил - метил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5- изоксазолил) - 4'- (3 - изоксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (2 - оксазолилметил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (5 - изоксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- гидрокси - 4' - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид; 2 -[-2'- [[( 3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] [1,1'- бифенил] - 4 - ил] - 4 - оксазол- карбоксамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [(формиламино) метил] - 4'- (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [[(метоксикарбонил) амино] метил] - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - N - метилмочевина, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- [[(метилсульфонил) амино] метил] - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - [[2'- [[( 3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино]сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил]метил] ацетамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - N' - фенилмочевина, N - [[2' - [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - амино] сульфонил] - 4 - (оксазолил)[1,1' - бифенил] - 2 - ил] метил] - N'- пропилмочевина, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - ил] метил] - N - метилацетамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] бензамид, и N - [[2'- [[(3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - 2,2 - диметилпропанамид,
18. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений: N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4'- (2 - диазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (5- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид; N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил] - 4'- (4- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 4'- (1Н- пиразол-1- ил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (1- метил - 1Н - имидазол - 2 - ил) [1,1' - бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- гидрокси - 4'- (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, 2 - [2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино]сульфонил] [1,1'- бифенил] - 4 - ил] - 4 - оксазолкарбоксамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [( формиламино) метил] - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [[(метоксикарбонил) амино] метил] - 4'- (2- оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2- сульфонамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) - [1,1' - бифенил] - 2- ил] метил]- N'- метилмочевина, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [[(метилсульфонил) амино] метил] - 4'- (2- оксазолил) [1,1'-бифенил] - 2 - сульфонамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2- ил] метил] - ацетамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2- ил] метил] - N' - фенилмочевина, N - [[2' - [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) - [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - N' - пропилмочевина, N - [[2'- [[(3,4 - диметил- 5 -изоксазолил) амино]сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - N - метилацетамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино]сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил]метил] бензамид, и N - [[2' - [[(3,4 - диметил- 5- изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - 2,2 - диметилпропанамид.
19. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений: метиловый эфир 2'- [[(3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил]- 2 - карбоновой кислоты, N - (3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) - 2'- ( 1- гидрокси- 1 - метилэтил) - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил- 4,5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1' - бифенил] - 2 - ил] метил] - 2 - метилпропанамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил- 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - ( 2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - 2,2,2 - трифторацетамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- [( метиламино) карбонил] - 4'- (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид, N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2', 4'- бис (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- сульфонамид, (Z) - N - (3,4 - диметил- 5- изоксазолил) -4'- (2- оксазолил) - 2'- (2 - фенилэтенил) [1,1' - бифенил] 2 - сульфонамид, (E) - N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 4'- (2- оксазолил) - 2'- (2 - фенилэтенил) [1,1'- бифенил] 2 - сульфонамид, 4 - хлор - N - [[2' - [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- ил] метил] фенилацетамид, N - [[2' - [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2 - оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2- ил] метил] - N, 2,2 - триметилпропанамид, N - [[2'- [[(3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) амино] сульфонил] - 4 - (2- оксазолил) [1,1'- бифенил] - 2 - ил] метил] - N метилбензамид, и N - (3,4 - диметил - 5 - изоксазолил) - 2'- оксазолил - 5 - ил - 4'- оксазол - 2 - ил [1,1'- бифенил] - 2 - сульфонамид.
20. Способ лечения связанных с эндотелином расстройств у млекопитающих, который включает назначение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.
21. Способ лечения гипертензии, который включает назначение эффективного количества соединения по п. 1.
22. Способ лечения легочной гипертензии, который включает назначение эффективного для лечения легочной гипертензии количества соединения по п. 1.
23. Способ лечения ренальных, гломерулярных или мезангиальных клеточных расстройств или нарушений, который включает назначение эффективного для лечения указанных расстройств количества соединения по п. 1.
24. Способ лечения эндотоксемии, который включает назначение эффективного для лечения эндотоксемии количества соединения по п. 1.
25. Способ лечения ишемии, который включает назначение эффективного для лечения ишемии количества соединения по п. 1.
26. Способ ингибирования роста клеток, который включает назначение эффективного для ингибирования роста клеток количества соединения по п. 1.
27. Способ лечения атеросклероза, который включает назначение эффективного для лечения атеросклероза количества соединения по п. 1.
28. Способ лечения рестеноза, который включает назначение эффективного для лечения рестеноза количества соединения по п. 1.
29. Способ лечения арахноидального кровоизлияния, который включает назначения эффективного для лечения арахноидального кровоизлияния количества соединения по п. 1.
30. Способ лечения доброкачественной гипертрофии простаты, который включает назначение эффективного для лечения доброкачественной гипертрофии простаты количества соединения по п. 1.
31. Способ лечения застойной сердечной недостаточности у млекопитающих, который включает назначение указанным млекопитающим эффективного для лечения застойной сердечной недостаточности количества соединения по п. 1.
32. Соединение формулы
Figure 00000002

или его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль
где один из Х и Y представляет N, а другой представляет О;
R1, R2, R3 и R4 каждый непосредственно связан с кольцевым атомом углерода и каждый независимо представляет (а) водород, (b) алкил, алкенил, алкинил, алкокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арилокси, аралкил или аралкокси, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, (с) галоид, (d) гидроксил, (е) циано, (f) нитро, (g) - С(О)Н или - С(О)R5, (h) - СО2Н или - СО2R5, (i) - Z4 - NR6R7, или (j) - Z4- N ( R10) - Z5 - NR8 R9, или (k) R3 и R4 вместе могут также представлять алкилен или алкенил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершая 4-, 8-членное насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены,
R5 представляет алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3,
R6, R7, R8, R9 и R10 каждый независимо представляет (а) водород, или (b) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, или R6 и R7 вместе могут представлять алкилен или алкенилен, каждый из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершающими 3-, 8 - членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или любые два из R8, R9 и R10 вместе представляют алкилен иди алкенилен, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершая 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами, к которым они присоединены,
R11, R12, R13 и R14 каждый независимо представляет (а) водород, (b) алкил, алкенил, алкинил, алкокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арилокси, аралкил или аралкокси, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, (с) галоид, (d) гидроксил, (е) циано, (f) нитро, (g) - С(О) Н или - С/О)R5, (h) - СО2Н или - СО2R5, (i) - SН, - S(О)n R5, - S(О)m - ОН, - S(О)m - ОR5, - О - S(О)m - ОR5, - О - S(О)m ОН или - О - S(О)m - ОR5, (j) - Z4 - NR6 R7, или (k) - Z4 - N (R10) - Z5 - NR8R9, Z1, Z2 и Z3 каждый независимо представляет (а) водород, (b) галоид, (с) гидрокси, (d) алкил, (е) алкенил, (f) аралкил, (g) алкокси, (h) арилокси, (i) аралкокси, (j) - SН, S(О)n Z6, - S(О)m - ОН, - S(О)m - OZ6 - О - S(О)m - Z6, - О - S(О)m OH или - О - S(О)m- OZ6, (k) оксо, (l) нитро, (m) циано, (n) - С(О)Н или - С(О)Z6, (о) - СО2 Н или - СО2Z6, (p) - Z4- NZ7 Z8 (q) - Z4- N(Z11) -Z5- Н, (r) - Z4- N (Z11) -Z5- Z6, или (s) - Z4- N (Z11) -Z5- NZ7 Z8 Z4 и Z5 каждый независимо представляет (а) одинарную связь, (в) - Z9 - S(О)n - Z10-, (с) - Z9 - C(О) -Z10-, (d) - Z9 - С(S) - Z10-, (е) - Z9 - О -Z10-, (f) - Z9 -S - Z10-, (g) - Z9 - О - С(О) -Z10-, или (h) - Z9 - C(О) - О - Z10-, Z6 представляет алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, Z7 и Z8 каждый независимо представляет водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, или Z7 и Z8 вместе представляют алкилен или алкенилен, завершающий 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены, Z9 и Z10 каждый независимо представляет одинарную связь, алкилен, алкенилен или алкинилен, Z11 представляет (а) водород, или (b) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, или любые два из Z7, Z8 и Z11 вместе представляют алкилен или алкенилен, завершающий 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами, к которым они присоединены,
J представляет О, S, N или NR15,
К и L представляют N или С, при условии, что, по крайней мере, один из К или L представляет С;
R15 представляет водород, алкил, гидроксиэтоксиметил или метоксиэтоксиметил,
каждый m представляет независимо 1 или 2,
каждый n представляет независимо 0, 1 или 2, и
р представляет 0 или целое число 1 или 2.
33. Соединение формулы
Figure 00000003

или его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, где один из Х и Y представляет N, а другой представляет О, R 1, R2, R3 и R4 каждый непосредственно связан с кольцевым углеродом и каждый независимо представляет (а) водород, (b) алкил, алкенил, алкинил, алкокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арилокси, аралкил или аралкокси, любой из которых может быть замещен Z1, Z2 и Z3, (с) галоид, (b) гидроксил, (е) циано, (f) нитро, (g) - С(О)Н или - С(О)R5, (h) - СО2Н или - СО2R5, (i) - Z4 - NR6, R7, или (j) - Z4 - N (R10) - Z5 - NR8R9, или (k) R3 и R4 вместе могут также представлять алкилен или алкенилен, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершающими 4-, 8-членное насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены;
R5 представляет алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3;
R6, R7, R8, R9 и R10 каждый независимо представляет (а) водород, или (b) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3 или R6 и R7 вместе могут представлять алкилен или алкенилен, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершающими 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены; или любые два из R8, R9 и R10 вместе представляют алкилен или алкенилен, каждый из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, завершающими 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами, к которым они присоединены;
R11, R12, R13 и R14 каждый независимо представляет (а) водород, (b) алкил, алкенил, алкинил, алкокси, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, арилокси, аралкил или аралкокси, любой из которых может быть замещен группами Z1, Z2 и Z3, (с) галоид, (d) гидроксил, (е) циано, (f) нитро, (g) - С(О) Н или - С(О)R5, (h) - СО2Н или - СО2R5, (i) - SН, - S(О)n R5, - S(О)m - ОН, - S(О)m - ОR5, - О - S(О)m - ОR5, - О - S(О)m - ОН или - О - S(О)m - ОR5, (j) - Z4 - NR6 R7; или (k) - Z4 - N (R10) - Z5- NR8 R9; Z1, Z2 и Z3 каждый независимо представляет (а) водород, (b) галоид, (с) гидрокси, (d) алкил, (е) алкенил, (f) аралкил, (g) алкокси, (h) арилокси, (i) аралкилокси, (j) - SН, - S(О)nZ6, - S(О)m - ОН, - S(О)m - ОZ6, - О - S(О)m - Z6, - О - S(О)m ОН или - О - S(О)m - ОZ6, (k) оксо, (l) нитро, (m) циано, (n) - С(О)Н или - С(О)Z6, (о) - СО2Н или - СО2 Z6, (р) - Z4 - NZ7 Z8, (q) - Z4 - N (Z11) -Z5 - Z6, или (r) - Z4 - N (Z11) - Z5- NZ7Z8, Z4 и Z5 каждый независимо представляет (а) одинарную связь (b) - Z9 - S(O)n - Z10-, (с) - Z9 - C (О) -Z10- , (d) - Z9 - С(S) -Z10-, (е) - Z9 - О -Z10-, (f) - Z9 -Z10-, или (g) - Z9 - О - С(О) -Z10-, (h) - Z9 - C(О) - О -Z10-, Z6 представляет алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил; Z7 и Z8 каждый независимо представляет водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, или Z7 и Z8 вместе представляют алкилен или алкенилен, завершая 3-, 8-членное насыщенное кольцо вместе с атомом азота, к которому они присоединены, Z9 и Z10 каждый независимо представляет одинарную связь, алкилен, алкенилен или алкинилен; Z11 представляет (а) водород, или (b) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, арил или аралкил, или любые два из Z7, Z8 и Z11 вместе представляют алкилен или алкенилен, завершая 3-, 8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами, к которым они присоединены;
J представляет О, S, N или NR15;
К и L представляет N или С, при условии, что по крайней мере один из К или L представляет С;
R15 представляет водород, алкил, гидроксиэтоксиметил или метоксиэтоксиметил; каждый m представляет независимо 1 или 2; каждый n представляет независимо 0, 1 или 2; и
р представляет 0 или целое число от 1 до 2.
RU95114395/04A 1994-08-26 1995-08-25 Бифенилизоксазолсульфонамиды RU2174979C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29718794A 1994-08-26 1994-08-26
US297,187 1994-08-26
US36828595A 1995-01-04 1995-01-04
US368,285 1995-01-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95114395A true RU95114395A (ru) 1997-08-10
RU2174979C2 RU2174979C2 (ru) 2001-10-20

Family

ID=26970023

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95114395/04A RU2174979C2 (ru) 1994-08-26 1995-08-25 Бифенилизоксазолсульфонамиды

Country Status (22)

Country Link
US (2) US5612359A (ru)
EP (1) EP0702012B1 (ru)
JP (1) JPH08183786A (ru)
KR (1) KR100368370B1 (ru)
CN (1) CN1060171C (ru)
AT (1) ATE252098T1 (ru)
AU (1) AU699138B2 (ru)
CA (1) CA2155447A1 (ru)
CZ (1) CZ216395A3 (ru)
DE (1) DE69531918T2 (ru)
DK (1) DK0702012T3 (ru)
ES (1) ES2208663T3 (ru)
FI (1) FI954008A (ru)
HU (1) HU222277B1 (ru)
IL (1) IL114829A (ru)
NO (1) NO307461B1 (ru)
NZ (1) NZ272812A (ru)
PL (1) PL183008B1 (ru)
PT (1) PT702012E (ru)
RU (1) RU2174979C2 (ru)
SG (1) SG46142A1 (ru)
TW (1) TW461890B (ru)

Families Citing this family (303)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5962490A (en) * 1987-09-25 1999-10-05 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6613804B2 (en) 1993-05-20 2003-09-02 Encysive Pharmaceuticals, Inc. Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6541498B2 (en) 1993-05-20 2003-04-01 Texas Biotechnology Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6376523B1 (en) 1994-05-20 2002-04-23 Texas Biotechnology Corporation Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6030991A (en) * 1993-05-20 2000-02-29 Texas Biotechnology Corp. Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6342610B2 (en) 1993-05-20 2002-01-29 Texas Biotechnology Corp. N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
GB9504854D0 (en) * 1994-03-31 1995-04-26 Zeneca Ltd Nitrogen derivatives
US5612359A (en) * 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5780473A (en) * 1995-02-06 1998-07-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists
US5760038A (en) * 1995-02-06 1998-06-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists
EA199900808A1 (ru) * 1995-04-04 2000-06-26 Тексаз Байотекнолоджи Корпорейшн Бифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина
UA58494C2 (ru) 1995-06-07 2003-08-15 Зенека Лімітед Производные n-гетероарилпиридинсульфонамида, фармацевтическая композиция, способ получения и способ противодействия влияниям эндотелина
GB9512697D0 (en) * 1995-06-22 1995-08-23 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds
US5846990A (en) * 1995-07-24 1998-12-08 Bristol-Myers Squibb Co. Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
AU6944696A (en) * 1995-09-14 1997-04-01 Shionogi & Co., Ltd. Novel phenylacetic acid derivatives and medicinal composition containing the same
JPH09124620A (ja) * 1995-10-11 1997-05-13 Bristol Myers Squibb Co 置換ビフェニルスルホンアミドエンドセリン拮抗剤
US5977117A (en) 1996-01-05 1999-11-02 Texas Biotechnology Corporation Substituted phenyl compounds and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5856507A (en) * 1997-01-21 1999-01-05 Bristol-Myers Squibb Co. Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides
CZ263098A3 (cs) * 1996-02-20 1999-05-12 Bristol-Myers Squibb Company Způsoby přípravy bifenylisoxazolsulfonamidů
AU2074297A (en) * 1996-03-12 1997-10-01 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
US5939446A (en) * 1996-04-09 1999-08-17 Bristol-Myers Squibb Co. Heteroaryl substituted phenyl isoxazole sulfonamide endothelin antagonists
US5804585A (en) 1996-04-15 1998-09-08 Texas Biotechnology Corporation Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin
US6187797B1 (en) * 1996-12-23 2001-02-13 Dupont Pharmaceuticals Company Phenyl-isoxazoles as factor XA Inhibitors
US6548512B1 (en) 1996-12-23 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
US6020357A (en) * 1996-12-23 2000-02-01 Dupont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
AU6187898A (en) * 1997-01-30 1998-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Method for preventing or treating low renin hypertension by administering an endothelin antagonist
TW536540B (en) * 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
PL197843B1 (pl) 1997-04-28 2008-05-30 Encysive Pharmaceuticals Inc Farmaceutycznie dopuszczalne sole metali alkalicznych ze związkami sulfonoamidowymi, środek farmaceutyczny, zastosowanie farmaceutycznie dopuszczalnych soli metali alkalicznych ze związkami sulfonoamidowymi, sposób wytwarzania liofilizowanego proszku i sposób wytwarzania farmaceutycznie dopuszczalnych soli metali alkalicznych ze związkami sulfonoamidowymi
US5783705A (en) 1997-04-28 1998-07-21 Texas Biotechnology Corporation Process of preparing alkali metal salys of hydrophobic sulfonamides
GR1002847B (el) 1997-05-06 1998-01-27 Χρηση της μισοπροστολης ή/και της μισοπροστολης οξυ για την παρασκευη φαρμακευτικου προιοντος για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση των δυσλειτουργιων της στυσεως
US5886191A (en) * 1997-08-18 1999-03-23 Dupont Pharmaceuticals Company Amidinoindoles, amidinoazoles, and analogs thereof
US6268388B1 (en) 1997-08-22 2001-07-31 Bristol-Myers Squibb Company Method for preventing or treating erectile dysfunction by administering an endothelin antagonist
US6147109A (en) * 1997-10-14 2000-11-14 The General Hospital Corporation Upregulation of Type III endothelial cell Nitric Oxide Synthase by HMG-CoA reductase inhibitors
DK1023067T4 (da) 1997-10-17 2011-12-12 Ark Therapeutics Ltd Anvendelse af inhibitorer af renin-angiotensin-systemet til behandling af hypoxi eller svækket metabolisk funktion
GB9725141D0 (en) * 1997-11-27 1998-01-28 Pharmacia & Upjohn Spa Benzenesulfonamide compounds
US6180597B1 (en) 1998-03-19 2001-01-30 Brigham And Women's Hospital, Inc. Upregulation of Type III endothelial cell nitric oxide synthase by rho GTPase function inhibitors
ES2318899T3 (es) * 1998-07-06 2009-05-01 Bristol-Myers Squibb Company Bifenil sulfonamidas como antagonistas duales de los receptores de angiotensina y endotelina.
US6638937B2 (en) 1998-07-06 2003-10-28 Bristol-Myers Squibb Co. Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
US6423751B1 (en) 1998-07-14 2002-07-23 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Upregulation of type III endothelial cell nitric oxide synthase by agents that disrupt actin cytoskeletal organization
GR1003199B (el) 1998-08-14 1999-09-01 Χρηση της μισοπροστολης ή και της μισοπροστολης οξυ για την παρασκευη φαρμακευτικου προιοντος για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση της σεξουαλικης δυσλειτουργιας στις γυναικες
US6326379B1 (en) 1998-09-16 2001-12-04 Bristol-Myers Squibb Co. Fused pyridine inhibitors of cGMP phosphodiesterase
US7358254B2 (en) * 2001-07-13 2008-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Method for treating atherosclerosis employing an aP2 inhibitor and combination
CA2344300A1 (en) * 1998-09-17 2000-03-23 Jeffrey A. Robl Method for treating atherosclerosis employing an ap2 inhibitor and combination
JP2002540088A (ja) * 1999-03-19 2002-11-26 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー ビフェニルイソキサゾール・スルホンアミド化合物の製造法
SE9903028D0 (sv) * 1999-08-27 1999-08-27 Astra Ab New use
EE05670B1 (et) * 1999-08-30 2013-08-15 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Ramipriil kardiovaskulaarsete haigusjuhtude „rahoidmiseks
MY125533A (en) * 1999-12-06 2006-08-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
DE60030764T2 (de) * 1999-12-15 2007-09-13 Bristol-Myers Squibb Co. Biphenyl - sulfonamide als duale angiotensin - endothelin - rezeptor - antagonisten
HUP0203935A3 (en) 1999-12-31 2006-02-28 Encysive Pharmaceuticals Inc H Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin, pharmaceutical compositions containing them and their use
US7855229B2 (en) * 2000-08-24 2010-12-21 University Of Tennessee Research Foundation Treating wasting disorders with selective androgen receptor modulators
US7645898B2 (en) * 2000-08-24 2010-01-12 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and method of use thereof
US7919647B2 (en) 2000-08-24 2011-04-05 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7622503B2 (en) 2000-08-24 2009-11-24 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US6639082B2 (en) 2000-10-17 2003-10-28 Bristol-Myers Squibb Company Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides
US8168616B1 (en) 2000-11-17 2012-05-01 Novartis Ag Combination comprising a renin inhibitor and an angiotensin receptor inhibitor for hypertension
WO2002049630A2 (en) * 2000-12-21 2002-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Method for preventing or treating pain by administering an endothelin antagonist
CH1427415H1 (de) 2001-09-21 2023-12-21 Bristol Myers Squibb Holdings Ireland Lactamhaltige verbindungen und ihre derivate als faktor-xa-hemmer
PL377687A1 (pl) * 2001-10-18 2006-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Środki naśladujące ludzki peptyd glukagonopodobny typu 1 i ich zastosowanie w leczeniu cukrzycy i stanów związanych z cukrzycą
US7238671B2 (en) * 2001-10-18 2007-07-03 Bristol-Myers Squibb Company Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
ES2341922T3 (es) 2001-11-01 2010-06-29 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Composiciones medicas para el tratamiento intravesical de cancer de vejiga.
US8563592B2 (en) 2001-11-01 2013-10-22 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Bladder cancer treatment and methods
AU2002348276A1 (en) * 2001-11-16 2003-06-10 Bristol-Myers Squibb Company Dual inhibitors of adipocyte fatty acid binding protein and keratinocyte fatty acid binding protein
US7973064B2 (en) * 2001-11-27 2011-07-05 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Method and composition for potentiating an opiate analgesic
US20070161608A1 (en) * 2001-12-06 2007-07-12 Dalton James T Selective androgen receptor modulators for treating muscle wasting
US8853266B2 (en) * 2001-12-06 2014-10-07 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators for treating diabetes
US6831102B2 (en) * 2001-12-07 2004-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl naphthol ligands for thyroid hormone receptor
TW200307539A (en) * 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
US7772433B2 (en) * 2002-02-28 2010-08-10 University Of Tennessee Research Foundation SARMS and method of use thereof
US7338969B2 (en) * 2002-03-08 2008-03-04 Quonova, Llc Modulation of pathogenicity
US7335779B2 (en) * 2002-03-08 2008-02-26 Quonova, Llc Modulation of pathogenicity
US7435824B2 (en) * 2002-04-19 2008-10-14 Bristol-Myers Squibb Company Prodrugs of potassium channel inhibitors
TW200403058A (en) 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
US7405234B2 (en) * 2002-05-17 2008-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic modulators of androgen receptor function
TW200407324A (en) * 2002-05-17 2004-05-16 Bristol Myers Squibb Co Bicyclic modulators of androgen receptor function
US7057046B2 (en) * 2002-05-20 2006-06-06 Bristol-Myers Squibb Company Lactam glycogen phosphorylase inhibitors and method of use
WO2003106628A2 (en) * 2002-06-17 2003-12-24 Bristol-Myers Squibb Company Benzodiazepine inhibitors of mitochondial f1f0 atp hydrolase and methods of inhibiting f1f0 atp hydrolase
US7351692B2 (en) * 2002-06-19 2008-04-01 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Method and composition for potentiating the antipyretic action of a nonopioid analgesic
MY139563A (en) 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
AU2003270446A1 (en) * 2002-09-25 2004-04-19 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Method and composition for treating alzheimer's disease and dementias of vascular origin
WO2004037181A2 (en) * 2002-10-23 2004-05-06 Bristol-Myers Squibb Company Glycinenitrile-based inhibitors of dipeptidyl peptidase iv and methods
US20070032422A1 (en) * 2002-10-24 2007-02-08 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Methods, compositions and articles of manufacture for contributing to the treatment of cancers
US8026216B2 (en) 2002-10-24 2011-09-27 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for contributing to the treatment of cancers
AU2003286647B2 (en) * 2002-10-24 2009-11-05 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Method and composition for preventing and treating solid tumors
US8217010B2 (en) 2002-10-24 2012-07-10 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Methods, compositions and articles of manufacture for contributing to the treatment of solid tumors
US7098235B2 (en) 2002-11-14 2006-08-29 Bristol-Myers Squibb Co. Triglyceride and triglyceride-like prodrugs of glycogen phosphorylase inhibiting compounds
US7632858B2 (en) * 2002-11-15 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Open chain prolyl urea-related modulators of androgen receptor function
US8309603B2 (en) 2004-06-07 2012-11-13 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US20040176425A1 (en) * 2003-01-24 2004-09-09 Washburn William N. Cycloalkyl containing anilide ligands for the thyroid receptor
TW200504021A (en) * 2003-01-24 2005-02-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted anilide ligands for the thyroid receptor
US6846836B2 (en) * 2003-04-18 2005-01-25 Bristol-Myers Squibb Company N-substituted phenylurea inhibitors of mitochondrial F1F0 ATP hydrolase
US7557143B2 (en) 2003-04-18 2009-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Thyroid receptor ligands
US20070197492A1 (en) * 2003-05-06 2007-08-23 Aldo Ammendola Modulation of Pathogenicity
US7459474B2 (en) 2003-06-11 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of the glucocorticoid receptor and method
US6995183B2 (en) 2003-08-01 2006-02-07 Bristol Myers Squibb Company Adamantylglycine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
US20050054731A1 (en) * 2003-09-08 2005-03-10 Franco Folli Multi-system therapy for diabetes, the metabolic syndrome and obesity
US7371759B2 (en) * 2003-09-25 2008-05-13 Bristol-Myers Squibb Company HMG-CoA reductase inhibitors and method
US7256208B2 (en) * 2003-11-13 2007-08-14 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic N-Aryl hydantoin modulators of androgen receptor function
US7420059B2 (en) * 2003-11-20 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company HMG-CoA reductase inhibitors and method
GB0327839D0 (en) 2003-12-01 2003-12-31 Novartis Ag Organic compounds
US7273881B2 (en) 2004-01-16 2007-09-25 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof
US20050182105A1 (en) * 2004-02-04 2005-08-18 Nirschl Alexandra A. Method of using 3-cyano-4-arylpyridine derivatives as modulators of androgen receptor function
US7820702B2 (en) 2004-02-04 2010-10-26 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonylpyrrolidine modulators of androgen receptor function and method
US7378426B2 (en) 2004-03-01 2008-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterotricyclic compounds as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3
US7388027B2 (en) * 2004-03-04 2008-06-17 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method
US7696241B2 (en) 2004-03-04 2010-04-13 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method
US7625923B2 (en) 2004-03-04 2009-12-01 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic modulators of androgen receptor function
KR20070006774A (ko) 2004-03-17 2007-01-11 노파르티스 아게 치료에서 레닌 억제제의 용도
US7772232B2 (en) * 2004-04-15 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function
US7550499B2 (en) * 2004-05-12 2009-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
EP1750862B1 (en) * 2004-06-04 2011-01-05 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical composition containing irbesartan
US9889110B2 (en) 2004-06-07 2018-02-13 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulator for treating hormone-related conditions
US9884038B2 (en) 2004-06-07 2018-02-06 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulator and methods of use thereof
US20110237664A1 (en) * 2004-06-07 2011-09-29 Dalton James T Selective androgen receptor modulators for treating diabetes
US7534763B2 (en) 2004-07-02 2009-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Sustained release GLP-1 receptor modulators
TW200611704A (en) * 2004-07-02 2006-04-16 Bristol Myers Squibb Co Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions
US7145040B2 (en) * 2004-07-02 2006-12-05 Bristol-Myers Squibb Co. Process for the preparation of amino acids useful in the preparation of peptide receptor modulators
US7572805B2 (en) 2004-07-14 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolo(oxo)isoquinolines as 5HT ligands
US7754755B2 (en) 2004-09-23 2010-07-13 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of 15-lipoxygenase
US7429611B2 (en) * 2004-09-23 2008-09-30 Bristol-Myers Squibb Company Indole inhibitors of 15-lipoxygenase
AR051446A1 (es) * 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
US7517991B2 (en) * 2004-10-12 2009-04-14 Bristol-Myers Squibb Company N-sulfonylpiperidine cannabinoid receptor 1 antagonists
US8143425B2 (en) * 2004-10-12 2012-03-27 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
US20060128726A1 (en) * 2004-11-24 2006-06-15 Xuebao Wang Process for preparing novel crystalline forms of (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine, novel stable forms produced therein and formulations
US7635699B2 (en) * 2004-12-29 2009-12-22 Bristol-Myers Squibb Company Azolopyrimidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
US7589088B2 (en) * 2004-12-29 2009-09-15 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
WO2006076597A1 (en) * 2005-01-12 2006-07-20 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7314882B2 (en) 2005-01-12 2008-01-01 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
WO2006076568A2 (en) 2005-01-12 2006-07-20 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolopyridines as cannabinoid receptor modulators
WO2006076575A2 (en) 2005-01-13 2006-07-20 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biaryl compounds as factor xia inhibitors
US20060160850A1 (en) * 2005-01-18 2006-07-20 Chongqing Sun Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
MX2007008434A (es) * 2005-01-19 2007-07-25 Squibb Bristol Myers Co Derivados de 2-fenoxi-n-(1,3,4-tiadizol-2il)piridin-3-amina y compuestos relacionados como inhibidores del receptor p2y1 para el tratamiento de trastornos tromboembolicos.
ES2319461T3 (es) * 2005-02-10 2009-05-07 Bristol-Myers Squibb Company Dihidroquinazolinonas como moduladores de 5ht.
EP1879881A2 (en) 2005-04-14 2008-01-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type i
US7521557B2 (en) 2005-05-20 2009-04-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolopyridine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
CN101282991A (zh) * 2005-05-26 2008-10-08 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 N-端修饰的胰高血糖素样肽-1受体调节剂
US7888381B2 (en) 2005-06-14 2011-02-15 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity, and use thereof
US7632837B2 (en) * 2005-06-17 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators
US7317012B2 (en) * 2005-06-17 2008-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoind-1 receptor modulators
US7629342B2 (en) * 2005-06-17 2009-12-08 Bristol-Myers Squibb Company Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7572808B2 (en) * 2005-06-17 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists
US20060287342A1 (en) * 2005-06-17 2006-12-21 Mikkilineni Amarendra B Triazolopyrimidine heterocycles as cannabinoid receptor modulators
US7452892B2 (en) * 2005-06-17 2008-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists
WO2007002634A1 (en) * 2005-06-27 2007-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Carbocycle and heterocycle antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
EP1896417B1 (en) 2005-06-27 2011-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Linear urea mimics antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
DE602006017694D1 (de) * 2005-06-27 2010-12-02 Bristol Myers Squibb Co C-verknüpfte zyklische antagonisten des p2y1-rezeptors mit eignung bei der behandlung thrombotischer leiden
AU2006261828A1 (en) * 2005-06-27 2007-01-04 Bristol-Myers Squibb Company N-linked heterocyclic antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
US20070015839A1 (en) * 2005-07-14 2007-01-18 Franco Folli Daily Dosage Regimen for Treating Diabetes, Obesity, Metabolic Syndrome and Polycystic Ovary Syndrome
CA2617102A1 (en) * 2005-07-28 2007-02-08 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tetrahydro-1h-pyrido[4,3,b]indoles as serotonin receptor agonists and antagonists
EP1757290A1 (en) * 2005-08-16 2007-02-28 Zentaris GmbH Novel triazole derivatives as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors
US7795436B2 (en) * 2005-08-24 2010-09-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted tricyclic heterocycles as serotonin receptor agonists and antagonists
US7534804B2 (en) * 2005-08-24 2009-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Benzoxazole inhibitors of 15-lipoxygenase
WO2007027454A1 (en) * 2005-08-30 2007-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
EP1931199A4 (en) * 2005-08-31 2009-07-29 Univ Tennessee Res Foundation TREATMENT OF RENAL DISEASE, BURNS, INJURIES OR SPINAL CORD INJURY USING ANDROGEN RECEPTOR SELECTIVE MODULATORS
US8618115B2 (en) * 2005-10-26 2013-12-31 Bristol-Myers Squibb Company Substituted thieno[3,2-d]pyrimidinones as MCHR1 antagonists and methods for using them
US7488725B2 (en) 2005-10-31 2009-02-10 Bristol-Myers Squibb Co. Pyrrolidinyl beta-amino amide-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
US7592461B2 (en) 2005-12-21 2009-09-22 Bristol-Myers Squibb Company Indane modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof
EP1976873A2 (en) * 2006-01-11 2008-10-08 Brystol-Myers Squibb Company Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions
US7553836B2 (en) * 2006-02-06 2009-06-30 Bristol-Myers Squibb Company Melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
WO2007092963A1 (en) * 2006-02-09 2007-08-16 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Bladder cancer treatment involving determination of tumor enzyme level
MX2008011227A (es) * 2006-03-03 2009-02-10 Torrent Pharmaceuticals Ltd Receptores antagonistas de accion nueva y doble en los receptores at1 y eta.
CN101404981A (zh) * 2006-03-13 2009-04-08 恩希赛弗制药公司 治疗舒张性心力衰竭的方法和组合物
MX2008011844A (es) * 2006-03-13 2008-10-02 Encysive Pharmaceuticals Inc Formulaciones de sitaxsentano de sodio.
WO2007109354A2 (en) * 2006-03-21 2007-09-27 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Peptide-peptidase inhibitor conjugates and methods of using same
US20070238770A1 (en) * 2006-04-05 2007-10-11 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing novel crystalline forms of peliglitazar, novel stable forms produced therein and formulations
US20100022568A1 (en) * 2006-04-13 2010-01-28 Actelion Pharmaceeuticals Ltd. Endothelin receptor antagonists for early stage idiopathic pulmonary fibrosis
WO2007139589A1 (en) * 2006-05-26 2007-12-06 Bristol-Myers Squibb Company Sustained release glp-1 receptor modulators
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
US20080044326A1 (en) * 2006-07-04 2008-02-21 Esencia Co., Ltd. Sterilizer for baby products
US7795291B2 (en) 2006-07-07 2010-09-14 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as anti-atherosclerotic, anti-dyslipidemic, anti-diabetic and anti-obesity agents and method
CA2658394C (en) 2006-07-12 2016-08-16 University Of Tennessee Research Foundation Substituted acylanilides and methods of use thereof
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
DK2054049T3 (en) 2006-08-24 2016-08-01 Univ Tennessee Res Found SUBSTITUTED ACYLANILIDES AND PROCEDURES FOR USING THEREOF
US9844528B2 (en) 2006-08-24 2017-12-19 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US9730908B2 (en) 2006-08-24 2017-08-15 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US10010521B2 (en) 2006-08-24 2018-07-03 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
KR101547361B1 (ko) * 2006-08-31 2015-08-25 스펙트럼 파마슈티컬즈 인크 엔도셀린 효능제 투여를 통한 방사선 요법에 대한 종양 세포의 감작
US7960569B2 (en) * 2006-10-17 2011-06-14 Bristol-Myers Squibb Company Indole antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
JP2010508358A (ja) 2006-11-01 2010-03-18 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節剤、並びにその使用
EP2089355A2 (en) 2006-11-01 2009-08-19 Brystol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, ap-1, and/or nf- kappa b activity and use thereof
EP2089389A2 (en) 2006-11-01 2009-08-19 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic compounds as modulators of glucocorticoid receptor, ap-1, and/or nf-kappa-b activity
CN101641013B (zh) 2007-01-22 2014-07-30 Gtx公司 核受体结合剂
US9604931B2 (en) 2007-01-22 2017-03-28 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
US9623021B2 (en) * 2007-01-22 2017-04-18 Gtx, Inc. Nuclear receptor binding agents
CA2677769C (en) * 2007-02-16 2016-01-19 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Therapeutic agent for urinary excretion disorder
TW200904405A (en) 2007-03-22 2009-02-01 Bristol Myers Squibb Co Pharmaceutical formulations containing an SGLT2 inhibitor
CN101687873A (zh) 2007-04-17 2010-03-31 百时美施贵宝公司 具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂
PE20090696A1 (es) 2007-04-20 2009-06-20 Bristol Myers Squibb Co Formas cristalinas de saxagliptina y procesos para preparar las mismas
KR20100015886A (ko) * 2007-04-23 2010-02-12 사노피-아벤티스 Ｐ2ｙ12 길항제로서의 퀴놀린-카복스아미드 유도체
PE20090213A1 (es) * 2007-05-04 2009-02-28 Bristol Myers Squibb Co Agonistas del receptor acoplado a la proteina g gpr119 [6,5]-biciclicos
ES2388967T3 (es) * 2007-05-04 2012-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G
US20080287529A1 (en) * 2007-05-18 2008-11-20 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of sglt2 inhibitors and processes for preparing same
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
ES2393885T7 (es) 2007-06-04 2014-01-30 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonistas de la guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos
CN102015606B (zh) 2007-06-08 2015-02-04 满康德股份有限公司 IRE-1α抑制剂
US20090011994A1 (en) * 2007-07-06 2009-01-08 Bristol-Myers Squibb Company Non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists and methods
CA2693439A1 (en) * 2007-07-17 2009-01-22 Bristol-Myers Squibb Company Pyridone gpr119 g protein-coupled receptor agonists
JP2010534722A (ja) * 2007-07-27 2010-11-11 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 新規グルコキナーゼ活性化薬およびその使用方法
US7968603B2 (en) 2007-09-11 2011-06-28 University Of Tennessee Research Foundation Solid forms of selective androgen receptor modulators
US8598314B2 (en) * 2007-09-27 2013-12-03 Amylin Pharmaceuticals, Llc Peptide-peptidase-inhibitor conjugates and methods of making and using same
WO2009080226A2 (en) 2007-12-26 2009-07-02 Sanofis-Aventis Heterocyclic pyrazole-carboxamides as p2y12 antagonists
EP2103602A1 (en) 2008-03-17 2009-09-23 AEterna Zentaris GmbH Novel 1,2,4-triazole derivatives and process of manufacturing thereof
WO2009143039A2 (en) 2008-05-19 2009-11-26 Schering Corporation Heterocyclic compounds as factor ixa inhibitors
PE20091928A1 (es) * 2008-05-29 2009-12-31 Bristol Myers Squibb Co Tienopirimidinas hidroxisustituidas como antagonistas de receptor-1 de hormona concentradora de melanina no basicos
ES2522968T3 (es) 2008-06-04 2014-11-19 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonistas de guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos
WO2009158380A1 (en) 2008-06-24 2009-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopentathiophene modulators of the glucocorticoid receptor, ap-1, and/or nf-kappa b activity and use thereof
TW201006821A (en) 2008-07-16 2010-02-16 Bristol Myers Squibb Co Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators
AU2009270833B2 (en) 2008-07-16 2015-02-19 Bausch Health Ireland Limited Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
US8455499B2 (en) 2008-12-11 2013-06-04 Amira Pharmaceuticals, Inc. Alkyne antagonists of lysophosphatidic acid receptors
GB2466121B (en) * 2008-12-15 2010-12-08 Amira Pharmaceuticals Inc Antagonists of lysophosphatidic acid receptors
CA2756786A1 (en) 2009-03-27 2010-09-30 Bristol-Myers Squibb Company Methods for preventing major adverse cardiovascular events with dpp-iv inhibitors
EP3708163A1 (en) 2009-03-31 2020-09-16 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Use of sparsentan for the treatment of chronic inflammatory diseases
GB2470833B (en) 2009-06-03 2011-06-01 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic antagonists of lysophosphatidic acid receptors
WO2010147978A1 (en) 2009-06-16 2010-12-23 Pfizer Inc. Dosage forms of apixaban
EP2462123B1 (en) 2009-08-04 2013-10-02 Merck Sharp & Dohme Corp. 4,5,6-trisubstituted pyrimidine derivatives as factor ixa inhibitors
EP2462128B1 (en) 2009-08-04 2016-09-21 Amira Pharmaceuticals, Inc. Compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
GB2474748B (en) 2009-10-01 2011-10-12 Amira Pharmaceuticals Inc Polycyclic compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
GB2474120B (en) 2009-10-01 2011-12-21 Amira Pharmaceuticals Inc Compounds as Lysophosphatidic acid receptor antagonists
RS57926B1 (sr) 2009-11-13 2019-01-31 Astrazeneca Ab Formulacije tablete sa trenutnim oslobađanjem
RU2564901C2 (ru) 2009-11-13 2015-10-10 Бристол-Майерс Сквибб Кампани Композиции метформина с уменьшенной массой
CA2780939C (en) 2009-11-13 2018-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Bilayer tablet formulations
TWI562775B (en) 2010-03-02 2016-12-21 Lexicon Pharmaceuticals Inc Methods of using inhibitors of sodium-glucose cotransporters 1 and 2
WO2011116115A1 (en) 2010-03-16 2011-09-22 Novartis Ag Aliskiren composition comprising a medium chain fatty acid, their process of manufacturing
WO2011127106A1 (en) 2010-04-08 2011-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridinone analogues as gpr119 modulators
WO2011130459A1 (en) 2010-04-14 2011-10-20 Bristol-Myers Squibb Company Novel glucokinase activators and methods of using same
JP2013525489A (ja) 2010-05-06 2013-06-20 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー Ｇｐｒ１１９修飾因子としての二環式ヘテロアリール類似体
EP2566862B1 (en) 2010-05-06 2015-09-16 Bristol-Myers Squibb Company Benzofuranyl analogues as gpr119 modulators
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
EP2431035A1 (en) 2010-09-16 2012-03-21 Æterna Zentaris GmbH Novel Triazole Derivatives with Improved Receptor Activity and Bioavailability Properties as Ghrelin Antagonists of Growth Hormone Secretagogue Receptors
US8993631B2 (en) 2010-11-16 2015-03-31 Novartis Ag Method of treating contrast-induced nephropathy
CA2822769C (en) 2010-12-23 2016-10-04 Purdue Pharma L.P. Tamper resistant solid oral dosage forms
TWI631963B (zh) 2011-01-05 2018-08-11 雷西肯製藥股份有限公司 包含鈉－葡萄糖共同輸送體１與２之抑制劑的組合物與應用方法
EP2694496A1 (en) 2011-04-05 2014-02-12 Amira Pharmaceuticals, Inc. 3- or 5 - bi phenyl - 4 - ylisoxazole - based compounds useful for the treatment of fibrosis, pain, cancer and respiratory, allergic, nervous system or cardiovascular disorders
WO2013068875A1 (en) 2011-11-11 2013-05-16 Pfizer Inc. 2-thiopyrimidinones
US9296745B2 (en) 2012-04-06 2016-03-29 Pfizer Inc. Diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitors
US9308235B2 (en) 2012-05-09 2016-04-12 Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Treatment of primary and metastatic carcinoma
US9174965B2 (en) 2012-05-16 2015-11-03 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinylpiperidinyloxypyridone analogues as GPR119 modulators
NZ703632A (en) 2012-06-11 2016-01-29 Bristol Myers Squibb Co Phosphoramidic acid prodrugs of 5-[5-phenyl-4-(pyridin-2-ylmethylamino)quinazolin-2-yl]pyridine-3-sulfonamide
US10314807B2 (en) 2012-07-13 2019-06-11 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US10987334B2 (en) 2012-07-13 2021-04-27 University Of Tennessee Research Foundation Method of treating ER mutant expressing breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMs)
US9622992B2 (en) 2012-07-13 2017-04-18 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
KR102238970B1 (ko) 2012-07-13 2021-04-09 지티엑스, 인코포레이티드 선택적 안드로겐 수용체 조절자(sarms)를 이용한 안드로겐 수용체(ar) 양성 유방암의 치료 방법
US9969683B2 (en) 2012-07-13 2018-05-15 Gtx, Inc. Method of treating estrogen receptor (ER)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMS)
US10258596B2 (en) 2012-07-13 2019-04-16 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US9744149B2 (en) 2012-07-13 2017-08-29 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
WO2014039411A1 (en) 2012-09-05 2014-03-13 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolone or pyrrolidinone melanin concentrating hormore receptor-1 antagonists
EP2892897A1 (en) 2012-09-05 2015-07-15 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolone or pyrrolidinone melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists
KR102165224B1 (ko) 2012-11-20 2020-10-13 렉시컨 파마슈티컬스 인코퍼레이티드 나트륨 글루코스 공동수송체 1의 억제제
ES2616026T3 (es) 2013-03-11 2017-06-09 Bristol-Myers Squibb Company Pirrolopiridazinas como inhibidores de canales de iones potasio
US9050345B2 (en) 2013-03-11 2015-06-09 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazines as potassium ion channel inhibitors
WO2014143609A1 (en) 2013-03-11 2014-09-18 Bristol-Myers Squibb Company Isoquinolines as potassium ion channel inhibitors
JP6395798B2 (ja) 2013-03-11 2018-09-26 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ カリウムイオンチャネル阻害剤としてのピロロトリアジン
US9242966B2 (en) 2013-03-11 2016-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Phthalazines as potassium ion channel inhibitors
CA2905435A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
JP2016514671A (ja) 2013-03-15 2016-05-23 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド グアニル酸シクラーゼのアゴニストおよびその使用
US10011637B2 (en) 2013-06-05 2018-07-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Ultra-pure agonists of guanylate cyclase C, method of making and using same
WO2015027021A1 (en) 2013-08-22 2015-02-26 Bristol-Myers Squibb Company Imide and acylurea derivatives as modulators of the glucocorticoid receptor
ES2665153T3 (es) 2013-10-09 2018-04-24 Pfizer Inc. Antagonistas del receptor EP3 de prostaglandina
US9580422B2 (en) 2013-10-22 2017-02-28 Bristol-Myers Squibb Company Isotopically labeled triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
CN106103425A (zh) 2014-03-17 2016-11-09 辉瑞公司 用于治疗代谢及相关病症的二酰甘油酰基转移酶2抑制剂
ES2718552T3 (es) 2014-04-04 2019-07-02 Pfizer Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4
US9969724B2 (en) 2014-04-16 2018-05-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Factor IXa inhibitors
WO2015181676A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Pfizer Inc. Carbonitrile derivatives as selective androgen receptor modulators
JP2017538769A (ja) 2014-12-22 2017-12-28 ファイザー・インク プロスタグランジンｅｐ３受容体の拮抗薬
WO2016178113A1 (en) 2015-05-05 2016-11-10 Pfizer Inc. 2-thiopyrimidinones
CA2987179C (en) 2015-05-29 2020-08-25 Pfizer Inc. Heterocyclic compounds as inhibitors of vanin-1 enzyme
WO2016203347A1 (en) 2015-06-17 2016-12-22 Pfizer Inc. Tricyclic compounds and their use as phosphodiesterase inhibitors
WO2016203335A1 (en) 2015-06-18 2016-12-22 Pfizer Inc. Novel pyrido[2,3-b]pyrazinones as bet-family bromodomain inhibitors
US20180230127A1 (en) 2015-08-13 2018-08-16 Pfizer Inc. Bicyclic-Fused Heteroaryl Or Aryl Compounds
MX2018002402A (es) 2015-08-27 2018-04-11 Pfizer Compuestos de heteroarilo o arilo biciclicos fusionados como moduladores de la quinasa 4 asociada al receptor de la interleucina 1 (irak4).
WO2017037567A1 (en) 2015-09-03 2017-03-09 Pfizer Inc. Regulators of frataxin
SG11201804363UA (en) 2015-12-29 2018-07-30 Pfizer Substituted 3-azabicyclo[3.1.0]hexanes as ketohexokinase inhibitors
WO2018011681A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 Pfizer Inc. Novel pyrimidine carboxamides as inhibitors of vanin-1 enzyme
US10604541B2 (en) 2016-07-22 2020-03-31 Bristol-Myers Squibb Company Glucokinase activators and methods of using same
AR109179A1 (es) 2016-08-19 2018-11-07 Pfizer Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa 2
US11498903B2 (en) 2017-08-17 2022-11-15 Bristol-Myers Squibb Company 2-(1,1′-biphenyl)-1H-benzodimidazole derivatives and related compounds as apelin and APJ agonists for treating cardiovascular diseases
UA127083C2 (uk) 2017-11-30 2023-04-05 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд Комбінація 4-піримідинсульфамідної похідної з інгібітором sglt-2 для лікування захворювань, пов'язаних з ендотеліном
WO2019133445A1 (en) 2017-12-28 2019-07-04 Inception Ibd, Inc. Aminothiazoles as inhibitors of vanin-1
CA3105626A1 (en) 2018-07-19 2020-01-23 Astrazeneca Ab Methods of treating hfpef employing dapagliflozin and compositions comprising the same
KR102614808B1 (ko) 2018-08-31 2023-12-19 화이자 인코포레이티드 Nash/nafld 및 관련 질환의 치료를 위한 조합물
AU2019346497A1 (en) 2018-09-26 2021-04-08 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of n-(1 -((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-2-m ethyl-1 -oopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5- (2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)benzyl) phenl)butanamide and methods of their synthesis
WO2020102575A1 (en) 2018-11-16 2020-05-22 Inception Ibd, Inc. Heterocyclic aminothiazoles and uses thereof
EP3972596A1 (en) 2019-05-20 2022-03-30 Pfizer Inc. Combinations comprising benzodioxol as glp-1r agonists for use in the treatment of nash/nafld and related diseases
WO2020261144A1 (en) 2019-06-28 2020-12-30 Pfizer Inc. 5-(thiophen-2-yl)-1h-tetrazole derivatives as bckdk inhibitors useful for treating various diseases
TW202115086A (zh) 2019-06-28 2021-04-16 美商輝瑞大藥廠 Bckdk抑制劑
TWI771766B (zh) 2019-10-04 2022-07-21 美商輝瑞股份有限公司 二醯基甘油醯基轉移酶２ 抑制劑
CN112876424B (zh) * 2019-11-29 2023-06-30 上海拓界生物医药科技有限公司 血管紧张素ii受体及内皮素受体双重拮抗剂
JP2022058085A (ja) 2020-02-24 2022-04-11 ファイザー・インク ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ２阻害剤とアセチル－ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害剤との組合せ
CA3186348A1 (en) 2020-06-09 2021-12-16 Pfizer Inc. Spiro compounds as melanocortin 4 receptor antagonists and uses thereof
WO2022022865A1 (en) 2020-07-27 2022-02-03 Astrazeneca Ab Methods of treating chronic kidney disease with dapagliflozin
TW202317555A (zh) 2021-06-22 2023-05-01 日商亞克醫藥股份有限公司 化合物、內皮素a受體拮抗劑及醫藥組合物
WO2023275715A1 (en) 2021-06-30 2023-01-05 Pfizer Inc. Metabolites of selective androgen receptor modulators
WO2023026180A1 (en) 2021-08-26 2023-03-02 Pfizer Inc. Amorphous form of (s)-2-(5-((3-ethoxypyridin-2-yl)oxy)pyridin-3-yl)-n-(tetrahydrofuran-3- yl)pyrimidine-5-carboxamide
IL312296A (en) 2021-12-01 2024-06-01 Pfizer 3-PHENYL-1-BENZOTHIOPEN-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF BRANCHED ALPHA KETO ACID DEHYDROGENSIS KINASE FOR THE TREATMENT OF DIABETES, KIDNEY DISEASES, NASH AND HEART
WO2023105387A1 (en) 2021-12-06 2023-06-15 Pfizer Inc. Melanocortin 4 receptor antagonists and uses thereof
WO2023144722A1 (en) 2022-01-26 2023-08-03 Astrazeneca Ab Dapagliflozin for use in the treatment of prediabetes or reducing the risk of developing type 2 diabetes
WO2023169456A1 (en) 2022-03-09 2023-09-14 Gasherbrum Bio , Inc. Heterocyclic glp-1 agonists
WO2023198140A1 (en) 2022-04-14 2023-10-19 Gasherbrum Bio, Inc. Heterocyclic glp-1 agonists
WO2024075051A1 (en) 2022-10-07 2024-04-11 Pfizer Inc. Hsd17b13 inhibitors and/or degraders
US20240182468A1 (en) 2022-10-18 2024-06-06 Pfizer Inc. Compounds for the activation of ampk
WO2024084360A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Patatin-like phospholipase domain-containing protein 3 (pnpla3) modifiers
WO2024101440A1 (ja) * 2022-11-11 2024-05-16 株式会社アークメディスン 化合物、エンドセリンａ受容体拮抗剤、アンジオテンシンｉｉタイプ１受容体拮抗剤及び医薬組成物
WO2024125602A1 (en) 2022-12-15 2024-06-20 Gasherbrum Bio, Inc. Salts and solid forms of a compound having glp-1 agonist activity
WO2024127297A1 (en) 2022-12-16 2024-06-20 Pfizer Inc. 3-fluoro-4-hydroxybenzmide-containing inhibitors and/or degraders and uses thereof

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB804036A (en) * 1956-03-02 1958-11-05 Hoffmann La Roche A process for the manufacture of a sulphanilamide of the isoxazole series
CH364506A (de) * 1956-09-04 1962-09-30 Shionogi & Co Verfahren zur Herstellung des therapeutisch wirksamen 3-Sulfanilamido-5-methyl-isoxazols
US2888455A (en) * 1956-09-04 1959-05-26 Shionogi & Co New sulfonamide and process for producing the same
DE1059459B (de) * 1956-09-04 1959-06-18 Shionogi & Co Verfahren zur Herstellung des therapeutisch wertvollen 3-Sulfanilamido-5-methylisoxazols
GB897440A (en) * 1960-02-08 1962-05-30 Shionogi & Co Improvements in or relating to sulfonamides
GB1473433A (ru) * 1975-10-09 1977-05-11 Banyu Pharmaceutical Co Ltd Hi
US4415496A (en) * 1981-03-23 1983-11-15 Merck & Co., Inc. Bicyclic lactams
EP0076072B1 (en) * 1981-09-24 1987-05-13 BEECHAM - WUELFING GmbH & Co. KG Sulphonamides
US4661479A (en) * 1982-02-19 1987-04-28 Merck And Co., Inc. Bicyclic lactams as antihypertensives
EP0194548A3 (de) * 1985-03-12 1988-08-17 Dr. Karl Thomae GmbH Neue Sulfonylaminoäthylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
US5514691A (en) * 1993-05-20 1996-05-07 Immunopharmaceutics, Inc. N-(4-halo-isoxazolyl)-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5594021A (en) * 1993-05-20 1997-01-14 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5591761A (en) * 1993-05-20 1997-01-07 Texas Biotechnology Corporation Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5571821A (en) * 1993-05-20 1996-11-05 Texas Biotechnology Corporation Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5464853A (en) * 1993-05-20 1995-11-07 Immunopharmaceutics, Inc. N-(5-isoxazolyl)biphenylsulfonamides, N-(3-isoxazolyl)biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
CA2005741C (en) * 1988-12-26 1998-06-02 Hiroyoshi Hidaka Quinoline sulfonoamino compounds having vessel smooth muscle relaxation activity
US5082838A (en) * 1989-06-21 1992-01-21 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sulfur-containing fused pyrimidine derivatives, their production and use
DE122007000050I1 (de) * 1990-02-19 2007-11-08 Novartis Ag Acylverbindungen
EP0523141A4 (en) * 1990-03-30 1993-04-21 Merck & Co. Inc. Substituted pyrazoles, isoxazoles and isothiazoles
US5236928A (en) * 1991-03-19 1993-08-17 Merck & Co., Inc. Imidazole derivatives bearing acidic functional groups at the 5-position, their compositions and methods of use as angiotensin II antagonists
TW270116B (ru) * 1991-04-25 1996-02-11 Hoffmann La Roche
RU2086544C1 (ru) * 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина
RU2125980C1 (ru) * 1991-11-05 1999-02-10 Смитклайн Бичам Корпорейшн Антагонисты эндотелиновых рецепторов, фармкомпозиция, способ их получения, способ подавления эндотелиновых рецепторов
SE9103397D0 (sv) * 1991-11-18 1991-11-18 Kabi Pharmacia Ab Nya substituerade salicylsyror
US5378715A (en) * 1992-02-24 1995-01-03 Bristol-Myers Squibb Co. Sulfonamide endothelin antagonists
TW224462B (ru) * 1992-02-24 1994-06-01 Squibb & Sons Inc
TW215434B (ru) * 1992-03-07 1993-11-01 Hoechst Ag
NZ247440A (en) * 1992-05-06 1995-04-27 Squibb & Sons Inc Phenyl sulphonamide derivatives, preparation and pharmaceutical compositions thereof
US5514696A (en) * 1992-05-06 1996-05-07 Bristol-Myers Squibb Co. Phenyl sulfonamide endothelin antagonists
WO1993023404A1 (en) * 1992-05-19 1993-11-25 Immunopharmaceutics, Inc. Compounds that modulate endothelin activity
TW287160B (ru) * 1992-12-10 1996-10-01 Hoffmann La Roche
ATE189217T1 (de) * 1993-03-19 2000-02-15 Merck & Co Inc Phenoxyphenylessigsäurederivate
EP0626174A3 (en) * 1993-04-21 1996-01-03 Takeda Chemical Industries Ltd Method and composition for the prophylaxis and / or treatment of underactive organs.
TW394761B (en) * 1993-06-28 2000-06-21 Hoffmann La Roche Novel Sulfonylamino Pyrimidines
DE59409631D1 (de) * 1993-07-15 2001-02-15 Hoffmann La Roche Pharmazeutische Kombination, die einen Hemmer des Renin-Angiotensin-Systems und einen Endothelin-Antagonisten enthält
US5965732A (en) * 1993-08-30 1999-10-12 Bristol-Myers Squibb Co. Sulfonamide endothelin antagonists
GB9504854D0 (en) * 1994-03-31 1995-04-26 Zeneca Ltd Nitrogen derivatives
GB9409618D0 (en) * 1994-05-13 1994-07-06 Zeneca Ltd Pyridine derivatives
US5612359A (en) * 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
CA2168154A1 (en) * 1995-02-06 1996-08-07 Natesan Murugesan Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists
DE19509950A1 (de) * 1995-03-18 1996-09-19 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
EA199900808A1 (ru) * 1995-04-04 2000-06-26 Тексаз Байотекнолоджи Корпорейшн Бифенилсульфонамиды и их производные, модулирующие активность эндотелина
UA58494C2 (ru) * 1995-06-07 2003-08-15 Зенека Лімітед Производные n-гетероарилпиридинсульфонамида, фармацевтическая композиция, способ получения и способ противодействия влияниям эндотелина
GB9512697D0 (en) * 1995-06-22 1995-08-23 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95114395A (ru) Замещенные бифенил-изоксазол-сульфонамиды и промежуточные соединения для их получения
KR960007587A (ko) 치환 비페닐 이속사졸 술폰아미드
DE69629290T2 (de) Substituierte sulfonylphenylheterocyclen als cyclooxygenase-2 und lipoxygenase inhibitoren
AU734275C (en) Substituted benzenesulfonamide derivatives as prodrugs of COX-2 inhibitors
DK2438048T3 (en) Antagonists of polycyclic lysophosphatidsyrereceptorer
RU2010146384A (ru) Пирролидиноновые активаторы глюкокиназы
RU2378258C2 (ru) Производные сульфонамида
RU2386626C2 (ru) 1a, 5a-ТЕТРАГИДРО-S-ТИАЦИКЛОПРОПА[a]ПЕНТАЛЕНЫ:ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ S1P1/EDG1
RU2312106C2 (ru) Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar
RU2008141434A (ru) Пиразолы как 11-бета-hsd-1
JP2007308471A5 (ru)
JP2006503019A5 (ru)
AP1236A (en) Non-pepdyl inhibitors of VLA-4 dependent cell binding useful in treating inflammatory, autoimmune, and respiratory diseases.
CO6190583A2 (es) Composiciones herbicidas que comprenden un compuesto del grupo de aminosulfonilureas
RU2018112749A (ru) Модуляторы индоламин-2,3-диоксигеназы
JP2015514103A5 (ru)
RU2006141320A (ru) Новые соединения
RU2006120084A (ru) Бензилэфирамины, полезные как антагонисты ccr-5
ZA200403137B (en) Dibenzylamine compound and medicinal use thereof
JP2008500284A5 (ru)
KR950011433A (ko) 4-아릴아미노-벤조피란 및 관련 화합물
RU2011143740A (ru) Соединение пиримидина
AU2010300594A1 (en) Polycyclic compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists
RU2008108984A (ru) Терапевтический агент от диабета
RU2453544C3 (ru) Фунгицидные азоциклические амиды