RU2312106C2 - Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar - Google Patents

Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar Download PDF

Info

Publication number
RU2312106C2
RU2312106C2 RU2005117964/04A RU2005117964A RU2312106C2 RU 2312106 C2 RU2312106 C2 RU 2312106C2 RU 2005117964/04 A RU2005117964/04 A RU 2005117964/04A RU 2005117964 A RU2005117964 A RU 2005117964A RU 2312106 C2 RU2312106 C2 RU 2312106C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
compounds
hydrogen
compounds according
methyloxazol
Prior art date
Application number
RU2005117964/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2005117964A (ru
Inventor
Альфред БИНДЖЕЛИ (CH)
Альфред БИНДЖЕЛИ
Уве ГРЕТЕР (DE)
Уве ГРЕТЕР
Ханс ХИЛЬПЕРТ (CH)
Ханс ХИЛЬПЕРТ
Жорж ИРТ (FR)
Жорж ИРТ
Ханс-Петер МЭРКИ (CH)
Ханс-Петер МЭРКИ
Маркус МЕЙЕР (DE)
Маркус МЕЙЕР
Петер МОР (CH)
Петер Мор
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2005117964A publication Critical patent/RU2005117964A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2312106C2 publication Critical patent/RU2312106C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/18—Oxygen atoms
    • C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
    • C07D263/22—Oxygen atoms attached in position 2 with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/36—One oxygen atom
    • C07D263/38—One oxygen atom attached in position 2

Abstract

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов), и могут найти применение для лечения таких заболеваний как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)
Figure 00000001
R1 обозначает низший алкил, моноциклический С3-С6 циклоалкил; R2 обозначает водород, низший алкил; R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, где, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не являются водородом, или R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 обозначены выше; R7 обозначает низший алкил, низший алкенил; R8 обозначает водород или низший алкил; n обозначает 1, 2 или 3. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения и к применению соединений изобретения для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулированных агонистами PPARα и/или PPARγ. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091

Claims (20)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000092
где R1 обозначает низший алкил, моноциклический С3-С6циклоалкил;
R2 обозначает водород, низший алкил;
R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, где, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом, или
R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 обозначены выше;
R7 обозначает низший алкил, низший алкенил;
R8 обозначает водород или низший алкил;
n обозначает 1, 2 или 3,
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения согласно п.1, в которых R1 обозначает низший алкил, моноциклический С3-С6циклоалкил.
3. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает низший алкил.
4. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает трет-бутил, 2,2-диметилпропил, циклопропил или циклогексил.
5. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает низший алкил.
6. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает метил.
7. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу, в которых, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом; или R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S- или -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 являются водородом.
8. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил, причем, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом.
9. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или метил, причем, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом.
10. Соединения по п.1, в которых R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S- или -СН=СН-СН=СН-, а R5 и R6 являются водородом.
11. Соединения по п.1, в которых R7 обозначает низший алкил или низший алкенил.
12. Соединения по п.1, в которых R7 обозначает этил, н-пропил, изо-пропил или бут-3-енил.
13. Соединения по п.1, в которых R8 обозначает водород.
14. Соединения по п.1, в которых n обозначает 1 или 2.
15. Соединения по п.1, в которых n обозначает 2.
16. Соединения по п.1, характеризуемые формулой (I в)
Figure 00000093
где R1 R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и n определены в одном из пп.1-15.
17. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
(S)-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин- 1-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
(S)-2-Бут-3-енилокси-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}пропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-3-метилфенил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклогексил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
3-(4-{2-[2-(2,2-Диметилпропил)-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты, и
[рац]-3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-2-метилфенил}-2-этоксипропионовой кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей.
18. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами агонистов PPARα и/или PPARγ, содержащее соединение по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
19. Соединения по любому из пп.1-17, обладающие свойствами агонистов PPARα и/или PPARγ в качестве терапевтически активных субстанций, пригодных для получения лекарственных средств для лечения или профилактики болезней, модулируемых этими агонистами.
20. Применение соединений по одному из пп.1-17 для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулированных агонистами PPARα и/или PPARγ.
RU2005117964/04A 2002-11-08 2003-10-31 Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar RU2312106C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02025001 2002-11-08
EP02025001.5 2002-11-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005117964A RU2005117964A (ru) 2006-03-27
RU2312106C2 true RU2312106C2 (ru) 2007-12-10

Family

ID=32309325

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005117964/04A RU2312106C2 (ru) 2002-11-08 2003-10-31 Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7109225B2 (ru)
EP (1) EP1572203B1 (ru)
JP (1) JP4551222B2 (ru)
KR (1) KR100699614B1 (ru)
CN (1) CN1711084B (ru)
AR (1) AR041997A1 (ru)
AT (1) ATE377419T1 (ru)
AU (1) AU2003276234B2 (ru)
BR (1) BR0316091A (ru)
CA (1) CA2503117C (ru)
DE (1) DE60317365T2 (ru)
ES (1) ES2295692T3 (ru)
MX (1) MXPA05004743A (ru)
PL (1) PL210871B1 (ru)
RU (1) RU2312106C2 (ru)
WO (1) WO2004041275A1 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7192713B1 (en) 1999-05-18 2007-03-20 President And Fellows Of Harvard College Stabilized compounds having secondary structure motifs
CA2544223C (en) 2003-11-05 2017-03-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Stabilized alpha helical peptides and uses thereof
PT2118123E (pt) 2007-01-31 2016-02-10 Harvard College Péptidos de p53 estabilizados e suas utilizações
KR20160061439A (ko) 2007-03-28 2016-05-31 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 스티칭된 폴리펩티드
WO2010011313A2 (en) 2008-07-23 2010-01-28 President And Fellows Of Harvard College Ligation of stapled polypeptides
EP3492492A1 (en) 2008-09-22 2019-06-05 Aileron Therapeutics, Inc. Methods for preparing purified polypeptide compositions
CA2740366A1 (en) * 2008-10-21 2010-04-29 Metabolex, Inc. Aryl gpr120 receptor agonists and uses thereof
EP2376100B1 (en) 2009-01-14 2017-10-25 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles
JP2012532929A (ja) 2009-07-13 2012-12-20 プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ 二機能性のステープリングされたポリペプチドおよびそれらの使用
JP2013505300A (ja) 2009-09-22 2013-02-14 エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッド ペプチド模倣大環状分子
CN108570097A (zh) 2010-08-13 2018-09-25 爱勒让治疗公司 拟肽大环化合物
WO2012040459A2 (en) 2010-09-22 2012-03-29 President And Fellows Of Harvard College Beta-catenin targeting peptides and uses thereof
WO2012174423A1 (en) 2011-06-17 2012-12-20 President And Fellows Of Harvard College Stabilized polypeptides as regulators of rab gtpase function
WO2013041621A1 (de) 2011-09-20 2013-03-28 Basf Se Niedermolekulare modulatoren des kälte-menthol-rezeptors trpm8 und deren verwendung
AU2012326026B2 (en) 2011-10-18 2017-04-13 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocyles
NZ627528A (en) 2012-02-15 2016-05-27 Aileron Therapeutics Inc Peptidomimetic macrocycles
US8987414B2 (en) 2012-02-15 2015-03-24 Aileron Therapeutics, Inc. Triazole-crosslinked and thioether-crosslinked peptidomimetic macrocycles
PT2920197T (pt) 2012-09-26 2021-06-11 Harvard College Péptidos agrafados com bloqueio de prolina e suas utilizações
WO2014071241A1 (en) 2012-11-01 2014-05-08 Aileron Therapeutics, Inc. Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof
SG10201700952XA (en) 2013-03-13 2017-04-27 Harvard College Stapled and stitched polypeptides and uses thereof
BR112015031277A2 (pt) 2013-06-14 2017-09-19 Harvard College Moduladores do receptor de insulina de polipeptídeos estabilizados, análogos de insulina, composições farmacêuticas compreendendo os referidos polipeptídeos e métodos de preparação e usos dos mesmos
CN111620940A (zh) 2014-05-21 2020-09-04 哈佛大学的校长及成员们 Ras抑制肽和其用途
WO2016049355A1 (en) 2014-09-24 2016-03-31 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles and formulations thereof
CA2961258A1 (en) 2014-09-24 2016-03-31 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
JP2018516844A (ja) 2015-03-20 2018-06-28 エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドＡｉｌｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｉｎｃ． ペプチド模倣大環状分子およびその使用
US10059741B2 (en) 2015-07-01 2018-08-28 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles
JP2018528217A (ja) 2015-09-10 2018-09-27 エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドＡｉｌｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｉｎｃ． Ｍｃｌ−１のモジュレーターとしてのペプチド模倣大環状分子
WO2018002215A1 (en) 2016-06-30 2018-01-04 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cardiomyopathies
WO2020201263A1 (en) 2019-04-01 2020-10-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of cardiac remodeling

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5089514A (en) * 1990-06-14 1992-02-18 Pfizer Inc. 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents
GB9712866D0 (en) * 1997-06-18 1997-08-20 Smithkline Beecham Plc Novel method of treatment
EP1067109B1 (en) * 1998-03-10 2009-12-09 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
HUP0600105A3 (en) * 1999-04-28 2006-11-28 Reddys Lab Ltd Dr Substituted benzocondensated heterocycles, process for their preparation and their use as antiobesity and hypocholesterolemic agents
JP2001261612A (ja) * 2000-03-22 2001-09-26 Mitsui Chemicals Inc カテコールプロピオン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬
JP2004506722A (ja) * 2000-08-23 2004-03-04 イーライ・リリー・アンド・カンパニー ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節方法
JP2004509084A (ja) * 2000-08-23 2004-03-25 イーライ・リリー・アンド・カンパニー オキサゾリル−アリールオキシ酢酸誘導体およびそのｐｐａｒアゴニストとしての使用
HUP0300857A3 (en) * 2000-08-23 2007-03-28 Lilly Co Eli Oxazolyl-arylpropionic acid derivatives and their use as ppar agonists

Also Published As

Publication number Publication date
ATE377419T1 (de) 2007-11-15
DE60317365D1 (de) 2007-12-20
CN1711084A (zh) 2005-12-21
CN1711084B (zh) 2010-04-28
RU2005117964A (ru) 2006-03-27
BR0316091A (pt) 2005-09-27
US20040157898A1 (en) 2004-08-12
CA2503117C (en) 2010-12-21
CA2503117A1 (en) 2004-05-21
ES2295692T3 (es) 2008-04-16
AU2003276234A1 (en) 2004-06-07
EP1572203B1 (en) 2007-11-07
MXPA05004743A (es) 2005-08-03
AU2003276234B2 (en) 2007-04-19
KR100699614B1 (ko) 2007-03-23
US7109225B2 (en) 2006-09-19
WO2004041275A1 (en) 2004-05-21
EP1572203A1 (en) 2005-09-14
JP2006508097A (ja) 2006-03-09
JP4551222B2 (ja) 2010-09-22
PL210871B1 (pl) 2012-03-30
KR20050084958A (ko) 2005-08-29
AR041997A1 (es) 2005-06-08
DE60317365T2 (de) 2008-08-21
PL376920A1 (pl) 2006-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2312106C2 (ru) Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar
RU2419624C2 (ru) Сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
RU2203897C2 (ru) Производные бензамидина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения и лекарственное средство
CN1379766A (zh) 治疗糖尿病的苯甲酸衍生物
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
RU2003134150A (ru) Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета
RU2383524C2 (ru) Гексафторизопропанол-замещенные производные простых эфиров
KR950702982A (ko) 치환된 티아졸리딘디온 유도체(Substituted Thiazolidinedione Derivatives)
RU2317294C2 (ru) (имидазол-1-илметил)пиридазин в качестве блокатора nmda рецептора
RU2005139524A (ru) Ингибиторы гфат
UY24472A1 (es) Composiciones de agonistas/antagonistas de estrógenos y agonistas/antagonistas de prostaglandinas, útiles en el tratamiento de la osteoporosis
KR940019699A (ko) 옥사졸리딘디온 유도체, 그의 제조방법 및 용도
KR930702287A (ko) 신규화합물
KR940006590A (ko) 알쯔하이머 질환 치료용 및 혈당저하제로서 유용한 화합물
PE20080360A1 (es) Derivados 4-bencilftalazinona 2-sustituidos como antagonistas de histaminas h1 y h3
TW400330B (en) Novel thiazolidine-2, 4-dione, substitute, the manufacture method and the pharmaceutical compositions therefof
RU2012125372A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
PE20040987A1 (es) Nuevos compuestos de oxazol y tiazol como inhibidores del factor de crecimiento transformador (tgf)
NZ590355A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
RU2007100229A (ru) Производные сульфонамида
US5859003A (en) Salts of azelastine having improved solubility
US11897852B2 (en) Proxisome proliferator activated receptor (PPAR) compounds and methods of using the same
JP2005526696A5 (ru)
RU2005122615A (ru) Соединения n-(индолэтил)циклоамина
JP2005519885A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121101