RU2005117964A - Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar - Google Patents

Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar Download PDF

Info

Publication number
RU2005117964A
RU2005117964A RU2005117964/04A RU2005117964A RU2005117964A RU 2005117964 A RU2005117964 A RU 2005117964A RU 2005117964/04 A RU2005117964/04 A RU 2005117964/04A RU 2005117964 A RU2005117964 A RU 2005117964A RU 2005117964 A RU2005117964 A RU 2005117964A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
compounds according
hydrogen
methyloxazol
ethoxy
Prior art date
Application number
RU2005117964/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2312106C2 (ru
Inventor
Альфред БИНДЖЕЛИ (CH)
Альфред БИНДЖЕЛИ
Уве ГРЕТЕР (DE)
Уве ГРЕТЕР
Ханс ХИЛЬПЕРТ (CH)
Ханс ХИЛЬПЕРТ
Жорж ИРТ (FR)
Жорж ИРТ
Ханс-Петер МЭРКИ (CH)
Ханс-Петер МЭРКИ
Маркус МЕЙЕР (DE)
Маркус МЕЙЕР
Петер МОР (CH)
Петер Мор
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2005117964A publication Critical patent/RU2005117964A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2312106C2 publication Critical patent/RU2312106C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/421—1,3-Oxazoles, e.g. pemoline, trimethadione
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/18—Oxygen atoms
    • C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
    • C07D263/22—Oxygen atoms attached in position 2 with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/36—One oxygen atom
    • C07D263/38—One oxygen atom attached in position 2

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (27)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
где R1 обозначает алкил, фтор-низший алкил, циклоалкил, бициклический циклоалкил или трициклический циклоалкил;
R2 обозначает водород, низший алкил или фтор-низший алкил;
R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, гидроксил, галоген, низший алкил, фтор-низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшая алкоксигруппа-низший алкил, низшую алкоксигруппу, фтор-низшую алкоксигруппу, гидрокси-низшую алкоксигруппу, низшая алкокси-низшую алкоксигруппу или низший алкенил, где, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не являются водородом, или R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S-, -S-CH-CH-, -CH=СН-O-, -O-CH=СН-, -CH=СН-CH=СН-, -O-(СН2)2-3-, -(СН2)2-3-O- или -(СН2)3-5-, а R5 и R6 обозначены выше;
R7 обозначает низший алкил, фтор-низший алкил, низший алкенил, арил или арил-низший алкил;
R8 обозначает водород или низший алкил;
n обозначает 1, 2 или 3,
и их фармацевтически приемлемые соли и/или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры.
2. Соединения согласно п.1, в которых R1 обозначает низший алкил, фтор-низший алкил, циклоалкил, бициклический циклоалкил или трициклический циклоалкил.
3. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает низший алкил или циклоалкил.
4. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает трет.-бутил, 2,2-диметилпропил, циклопропил или циклогексил.
5. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает низший алкил.
6. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает метил.
7. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу, в которых, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом; или R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S- или -CH=СН-CH=СН-, а R5 и R6 являются водородом.
8. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил, причем, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом.
9. Соединения по п.1, в которых R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород или метил, причем, по крайней мере, один из R3, R4, R5 или R6 не является водородом.
10. Соединения по п.1, в которых R3 и R4 связаны друг с другом с образованием кольца вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R3 и R4 вместе обозначают -CH=CH-S- или -CH=СН-CH=СН-, a R5 и R6 являются водородом.
11. Соединения по п.1, в которых R7 обозначает низший алкил или низший алкенил.
12. Соединения по п.1, в которых R7 обозначает этил, н-пропил, изо-пропил или бут-3-енил.
13. Соединения по п.1, в которых R8 обозначает водород.
14. Соединения по п.1, в которых n обозначает 1 или 2.
15. Соединения по п.1, в которых n обозначает 2.
16. Соединения по п.1, характеризуемые формулой (Iв)
Figure 00000002
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и n определены в одном из пп.1-15.
17. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
(S)-3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
(S)-2-Бут-3-енилокси-3-{4-[2-(2-трет.-бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}пропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-3-метилфенил}-2-изопропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклогексил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты,
3-{4-[2-(2-Циклопропил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}-2-этоксипропионовой кислоты,
3-(4-{2-[2-(2,2-Диметилпропил)-5-метилоксазол-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}-2-пропоксипропионовой кислоты и
[рац]-3-{4-[2-(2-трет.-Бутил-5-метилоксазол-4-ил)этокси]-2-метилфенил}-2-этоксипропионовой кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и/или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров.
18. Способ получения соединений по одному из пп.1-17, включающий удаление защитной группы в соединении формулы (II)
Figure 00000003
в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и n обозначены в одном из пп.1-15 и PG является защитной группой.
19. Соединения по одному из пп.1-17, полученные способом по п.17.
20. Фармацевтические композиции, содержащие соединение по одному из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
21. Соединения по одному из пп.1-17 для применения в качестве терапевтически активных субстанций.
22. Соединения по одному из пп.1-17 для применения в качестве терапевтически активных субстанций в лечении и/или профилактики болезней, модулируемых агонистами PPARα и/или PPARγ.
23. Способ лечения и/или профилактики болезней, модулируемых агонистами PPARα и/или PPARγ, включающий введение соединения по одному из пп.1-17 человеку или животному.
24. Применение соединений по одному из пп.1-17 для лечения и/или профилактики болезней, модулируемых агонистами PPARα и/или PPARγ.
25. Применение соединений по одному из пп.1-17 для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, модулируемых агонистами PPARα и/или PPARγ.
26. Применение и/или способ по одному из пп.22-25, где болезнь представляет собой диабет, инсулиннезависимый сахарный диабет, повышенное кровяное давление, увеличенные липидный и холестериновый уровни, атеросклеротические болезни, метаболический синдром, эндотелиальная дисфункция, прокоагулянтное состояние, дислипидемия, синдром поликистозного яичника, воспалительные болезни или пролиферативные болезни.
27. Новые соединения, процессы и способы, а также применение таких соединений в основном по вышеприведенному описанию.
RU2005117964/04A 2002-11-08 2003-10-31 Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar RU2312106C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02025001.5 2002-11-08
EP02025001 2002-11-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005117964A true RU2005117964A (ru) 2006-03-27
RU2312106C2 RU2312106C2 (ru) 2007-12-10

Family

ID=32309325

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005117964/04A RU2312106C2 (ru) 2002-11-08 2003-10-31 Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7109225B2 (ru)
EP (1) EP1572203B1 (ru)
JP (1) JP4551222B2 (ru)
KR (1) KR100699614B1 (ru)
CN (1) CN1711084B (ru)
AR (1) AR041997A1 (ru)
AT (1) ATE377419T1 (ru)
AU (1) AU2003276234B2 (ru)
BR (1) BR0316091A (ru)
CA (1) CA2503117C (ru)
DE (1) DE60317365T2 (ru)
ES (1) ES2295692T3 (ru)
MX (1) MXPA05004743A (ru)
PL (1) PL210871B1 (ru)
RU (1) RU2312106C2 (ru)
WO (1) WO2004041275A1 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7192713B1 (en) 1999-05-18 2007-03-20 President And Fellows Of Harvard College Stabilized compounds having secondary structure motifs
PT2332968T (pt) 2003-11-05 2016-08-17 Harvard College Péptidos alfa-helicoidais adequados para a activação ou inibição da morte celular
JP5649825B2 (ja) 2007-01-31 2015-01-07 デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド 安定化させたｐ５３ペプチドおよびその使用法
KR101525754B1 (ko) 2007-03-28 2015-06-09 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 스티칭된 폴리펩티드
WO2010011313A2 (en) 2008-07-23 2010-01-28 President And Fellows Of Harvard College Ligation of stapled polypeptides
WO2010034032A2 (en) 2008-09-22 2010-03-25 Aileron Therapeutic, Inc. Methods for preparing purified polypeptide compositions
JP2012506386A (ja) * 2008-10-21 2012-03-15 メタボレックス， インコーポレイテッド アリールｇｐｒ１２０受容体アゴニストおよびその使用
JP2012515172A (ja) 2009-01-14 2012-07-05 エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッド ペプチド模倣大環状分子
JP2012532929A (ja) 2009-07-13 2012-12-20 プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ 二機能性のステープリングされたポリペプチドおよびそれらの使用
US20130072439A1 (en) 2009-09-22 2013-03-21 Huw M. Nash Peptidomimetic macrocycles
CN108570097A (zh) 2010-08-13 2018-09-25 爱勒让治疗公司 拟肽大环化合物
WO2012040459A2 (en) 2010-09-22 2012-03-29 President And Fellows Of Harvard College Beta-catenin targeting peptides and uses thereof
US9487562B2 (en) 2011-06-17 2016-11-08 President And Fellows Of Harvard College Stabilized polypeptides as regulators of RAB GTPase function
EP2758041B1 (de) 2011-09-20 2021-01-13 Basf Se Niedermolekulare modulatoren des kälte-menthol-rezeptors trpm8 und deren verwendung
MX358886B (es) 2011-10-18 2018-08-31 Aileron Therapeutics Inc Macrociclos peptidomimeticos.
US8987414B2 (en) 2012-02-15 2015-03-24 Aileron Therapeutics, Inc. Triazole-crosslinked and thioether-crosslinked peptidomimetic macrocycles
SG11201404648PA (en) 2012-02-15 2014-09-26 Aileron Therapeutics Inc Peptidomimetic macrocycles
WO2014052647A2 (en) 2012-09-26 2014-04-03 President And Fellows Of Harvard College Proline-locked stapled peptides and uses thereof
EP2914256B1 (en) 2012-11-01 2019-07-31 Aileron Therapeutics, Inc. Disubstituted amino acids and methods of preparation and use thereof
CN110105434A (zh) 2013-03-13 2019-08-09 哈佛大学的校长及成员们 钉合且缝合的多肽及其用途
WO2014201370A1 (en) 2013-06-14 2014-12-18 President And Fellows Of Harvard College Stabilized polypeptide insulin receptor modulators
JP6759109B2 (ja) 2014-05-21 2020-09-23 プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ Ｒａｓ抑制性ペプチドおよびその使用
CN112972378A (zh) 2014-09-24 2021-06-18 艾瑞朗医疗公司 拟肽大环化合物及其制剂
JP2017533889A (ja) 2014-09-24 2017-11-16 エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッドＡｉｌｅｒｏｎ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，Ｉｎｃ． ペプチド模倣大環状分子およびその使用
EP3294318A4 (en) 2015-03-20 2019-04-03 Aileron Therapeutics, Inc. PEPTIDOMIMETIC MACROCYCLES AND USES THEREOF
US10059741B2 (en) 2015-07-01 2018-08-28 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles
US10023613B2 (en) 2015-09-10 2018-07-17 Aileron Therapeutics, Inc. Peptidomimetic macrocycles as modulators of MCL-1
WO2018002215A1 (en) 2016-06-30 2018-01-04 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of cardiomyopathies
WO2020201263A1 (en) 2019-04-01 2020-10-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of cardiac remodeling

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5089514A (en) * 1990-06-14 1992-02-18 Pfizer Inc. 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents
GB9712866D0 (en) * 1997-06-18 1997-08-20 Smithkline Beecham Plc Novel method of treatment
ATE451346T1 (de) * 1998-03-10 2009-12-15 Ono Pharmaceutical Co Carbonsäurederivate und medikamente die diese als aktiven wirkstoff enthalten
SK15092001A3 (sk) * 1999-04-28 2002-05-09 Dr. Reddy's Research Foundation Substituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako antiobezitných a hypocholesterolemických činidiel
JP2001261612A (ja) * 2000-03-22 2001-09-26 Mitsui Chemicals Inc カテコールプロピオン酸誘導体およびそれを有効成分として含有する核内レセプター作動薬
WO2002016332A1 (en) * 2000-08-23 2002-02-28 Eli Lilly And Company Oxazolyl-arylpropionic acid derivatives and their use as ppar agonists
JP2004506721A (ja) * 2000-08-23 2004-03-04 イーライ・リリー・アンド・カンパニー オキサゾリル−アリールプロピオン酸誘導体およびそのｐｐａｒアゴニストとしての使用
AU2001284658A1 (en) * 2000-08-23 2002-03-13 Eli Lilly And Company Oxazolyl-aryloxyacetic acid derivatives and their use as ppar agonists

Also Published As

Publication number Publication date
ATE377419T1 (de) 2007-11-15
JP4551222B2 (ja) 2010-09-22
BR0316091A (pt) 2005-09-27
DE60317365T2 (de) 2008-08-21
JP2006508097A (ja) 2006-03-09
CA2503117C (en) 2010-12-21
US7109225B2 (en) 2006-09-19
PL210871B1 (pl) 2012-03-30
AU2003276234A1 (en) 2004-06-07
EP1572203B1 (en) 2007-11-07
MXPA05004743A (es) 2005-08-03
RU2312106C2 (ru) 2007-12-10
EP1572203A1 (en) 2005-09-14
CA2503117A1 (en) 2004-05-21
PL376920A1 (pl) 2006-01-09
CN1711084B (zh) 2010-04-28
US20040157898A1 (en) 2004-08-12
AU2003276234B2 (en) 2007-04-19
ES2295692T3 (es) 2008-04-16
WO2004041275A1 (en) 2004-05-21
AR041997A1 (es) 2005-06-08
KR100699614B1 (ko) 2007-03-23
KR20050084958A (ko) 2005-08-29
DE60317365D1 (de) 2007-12-20
CN1711084A (zh) 2005-12-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005117964A (ru) Замещенные 4-алкоксиоксазолпроизводные в качестве агонистов ppar
RU2003134150A (ru) Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета
RU2430101C2 (ru) Ингибиторы белок-тирозин-фосфатазы человека и способы применения
RU2328283C2 (ru) Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv
RU2001130163A (ru) Производные пиперидина и фармацевтическая композиция на их основе
RU2006119776A (ru) Производные бензо{b}{1, 4} диоксепина
US11897852B2 (en) Proxisome proliferator activated receptor (PPAR) compounds and methods of using the same
RU2005139524A (ru) Ингибиторы гфат
CN1379766A (zh) 治疗糖尿病的苯甲酸衍生物
RU2007142328A (ru) Производные тиоксантина в качестве ингибиторов миелопероксидазы
RU2006121651A (ru) Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она в качестве иммуносупрессорных агентов
RU95118725A (ru) Производные оксазолидиндиона, их получение и фармацевтическая композиция
ATE205206T1 (de) Benzylidenthiazolidinderivate, ihre herstellung und ihre anwendung als lipidperoxid-inhibitoren
RU2005109163A (ru) НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPARα И PPARγ
JP2007507494A5 (ru)
JP2005526696A5 (ru)
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль
CZ397598A3 (cs) Derivát 5-fenoxyalkyl-2,4-thiazolidindionu, způsob jeho přípravy, meziprodukty pro jeho přípravu a farmaceutický prostředek, který ho obsahuje
EP0608568B1 (en) Aminocycloalkanobenzodioxoles as beta-3 selective adrenergic agents
RU2005110921A (ru) N-замещенные 1н-индол-5-пропионовые кислоты в качестве предшественников агонистов, используемых для лечения диабета
RU2006113550A (ru) Циклогексильные производные, замещенные аминоалкиламидами
JP2002510623A (ja) 抗糖尿病薬
CN1780833A (zh) 托品烷衍生物及其作为血管紧张肽转化酶抑制剂的应用
US5482971A (en) Beta3 -adrenergic agents and their use in pharmaceutical compositions
RU2004103079A (ru) Новые иммуномодулирующие соединения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121101