RU2009138471A - Новое адениновое соединение - Google Patents

Новое адениновое соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2009138471A
RU2009138471A RU2009138471/04A RU2009138471A RU2009138471A RU 2009138471 A RU2009138471 A RU 2009138471A RU 2009138471/04 A RU2009138471/04 A RU 2009138471/04A RU 2009138471 A RU2009138471 A RU 2009138471A RU 2009138471 A RU2009138471 A RU 2009138471A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
amino
carbon atoms
dihydropurin
unsubstituted
Prior art date
Application number
RU2009138471/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ёсиаки ИСОБЕ (JP)
Ёсиаки ИСОБЕ
Томоаки НАКАМУРА (JP)
Томоаки НАКАМУРА
Original Assignee
Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp)
ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД.
Астразенека Актиеболаг (Se)
Астразенека Актиеболаг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39765921&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009138471(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp), ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД., Астразенека Актиеболаг (Se), Астразенека Актиеболаг filed Critical Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2009138471A publication Critical patent/RU2009138471A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/24—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one nitrogen and one sulfur atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/16—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/18—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 one oxygen and one nitrogen atom, e.g. guanine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)

Abstract

1. Адениновое соединение формулы (1): ! ! где A является замещенным или незамещенным ароматическим карбоциклом или замещенным или незамещенным ароматическим гетероциклом; ! L1 является одинарной связью или алкиленом с прямой или разветвленной цепочкой; ! L2 является одинарной связью или алкиленом с прямой или разветвленной цепочкой, при необходимости замещенным гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино; ! если L2 является одинарной связью, то -NR2R3 не является незамещенным амино, незамещенным алкиламино, незамещенным диалкиламино, незамещенным пирролидинилом, незамещенным пиперидино или незамещенным морфолино; ! любая от одной до трех метиленовых групп в алкилене в L2 может быть заменена кислородом, серой, SO, SO2, карбонилом, NR4CO, CONR4, NR4SO2, SO2NR4, NR4CO2, OCONR4, NR5CONR4, NR6C(=NR4)NR5, C(=NR4)NR5, где R4, R5 и R6 независимо являются водородом или алкилом; ! и от одной до трех метиленовых групп в алкилене в L1 могут быть заменены кислородом; ! R1 является галогеном, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным арилом или замещенным или незамещенным гетероарилом; ! R2 и R3 независимо являются водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным насыщенным гетероциклом, замещенным или незамещенным арилом или замещенным или незамещенным гетероарилом, или R2 может быть объединен с L2 или R3 с образованием замещенного или незамещенного 4-8-членного азотсодержащего насы

Claims (25)

1. Адениновое соединение формулы (1):
Figure 00000001
где A является замещенным или незамещенным ароматическим карбоциклом или замещенным или незамещенным ароматическим гетероциклом;
L1 является одинарной связью или алкиленом с прямой или разветвленной цепочкой;
L2 является одинарной связью или алкиленом с прямой или разветвленной цепочкой, при необходимости замещенным гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино;
если L2 является одинарной связью, то -NR2R3 не является незамещенным амино, незамещенным алкиламино, незамещенным диалкиламино, незамещенным пирролидинилом, незамещенным пиперидино или незамещенным морфолино;
любая от одной до трех метиленовых групп в алкилене в L2 может быть заменена кислородом, серой, SO, SO2, карбонилом, NR4CO, CONR4, NR4SO2, SO2NR4, NR4CO2, OCONR4, NR5CONR4, NR6C(=NR4)NR5, C(=NR4)NR5, где R4, R5 и R6 независимо являются водородом или алкилом;
и от одной до трех метиленовых групп в алкилене в L1 могут быть заменены кислородом;
R1 является галогеном, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным арилом или замещенным или незамещенным гетероарилом;
R2 и R3 независимо являются водородом, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным алкенилом, замещенным или незамещенным алкинилом, замещенным или незамещенным циклоалкилом, замещенным или незамещенным насыщенным гетероциклом, замещенным или незамещенным арилом или замещенным или незамещенным гетероарилом, или R2 может быть объединен с L2 или R3 с образованием замещенного или незамещенного 4-8-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла и
X является кислородом, серой, SO, SO2, NR7, NR7CO, где R7 является водородом или алкилом, или одинарной связью, причем если R1 является галогеном, то X является одинарной связью,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L2 в формуле (1) является одинарной связью или алкиленом с прямой или разветвленной цепочкой, в котором любая от одной до трех метиленовых групп упомянутого алкилена может быть заменена кислородом, серой, SO, SO2, карбонилом, NR4CO, CONR4, HR4SO2, SO2NR4, NR4CO2, OCONR4, NR5CONR4, NR6C(=NR4)NR5, C(=NR4)NR5, где R4, R5 и R6 независимо являются водородом или алкилом.
3. Адениновое соединение по п.1, где A в формуле (1) является замещенным или незамещенным бензольным кольцом или замещенным или незамещенным 5-6-членным моноциклическим ароматическим гетероциклом;
если A является замещенным, то оно замещено одной или более группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, гидрокси, нитро, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, галоалкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилтио, включающего от 1 до 6 атомов углерода, галоалкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилсульфинила, включающего от 1 до 6 атомов углерода и амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Адениновое соединение по п.3, где 5-6-членный моноциклический ароматический гетероцикл является пиридином, фураном или тиофеном или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, причем если алкил, алкенил или алкинил в R1 являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одним или более заместителем, выбранным из следующих от (a) до (c):
(a) галоген, гидрокси, карбокси, меркапто, галоалкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода и галоалкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода,
(b) алкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилсульфинил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонилокси, включающий от 2 до 6 атомов углерода, и алкилтио, включающий от 1 до 6 атомов углерода, причем каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группами, независимо выбранными из галогена, гидрокси, карбокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, сульфамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, или алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(c) замещенный или незамещенный 3-8-членный циклоалкил и замещенный или незамещенный 4-8-членный насыщенный гетеропикл, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, выбранной из следующих (d), (e) и (f); замещенный или незамещенный 6-10-членный арил, замещенный или незамещенный 5-10-членный гетероарил, замещенный или незамещенный 6-10-членный арилокси и замещенный или незамещенный 5-10-членный гетероарилокси, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, выбранной из следующих (g), (h), (i) и (j), и замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил и замещенный или незамещенный сульфамоил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или двумя группами, выбранными из следующих (k), (l) и (m);
если циклоалкил в R1 является замещенным, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из следующих (d), (e) и (f):
(d) галоген, гидрокси, карбокси, меркапто, оксо, циано, нитро, галоалкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, и галоалкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода,
(e) алкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, и алкилтио, включающий от 1 до 6 атомов углерода, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, независимо выбранной из галогена, гидрокси, карбокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, сульфамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(f) замещенный или незамещенный 6-10-членный арил и замещенный или незамещенный 5-10-членный гетероарил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, выбранной из следующих (g), (h), (i) и (j);
замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил и замещенный или незамещенный сульфамоил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или двумя группами, выбранными из следующих (k), (l) и (m);
если арил и гетероарил в R1 являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из следующих (g), (h), (i) и (j);
(g) галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, галоалкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, и галоалкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода;
(h) алкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, и алкилтио, включающий от 1 до 6 атомов углерода, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, независимо выбранной из галогена, гидрокси, карбокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкоксиакарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, сульфамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(i) 3-8-членный циклоалкил и 4-8-членный насыщенный гетероцикл, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группами, независимо выбранными из галогена, гидрокси, карбокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(j) замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил и замещенный или незамещенный сульфамоил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или двумя группами, выбранными из следующих (k), (l) и (m);
если амино, карбамоил и сульфамоил в (c), (f) и (j) являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или двумя группами, независимо выбраннысми из следующих (k), (l) и (m):
(k) алкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкилкарбонил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилсульфинил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, 3-8-членный циклоалкил, 3-8-членный циклоалкилкарбонил, 3-8-членный циклоалкоксикарбонил, 3-8-членный циклоалкилсульфонил и 3-8-членный циклоалкилсульфинил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, независимо выбранной из галогена, гидрокси, карбокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкоксикарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода;
(1) 6-10-членный арил, 6-10-членный арилкарбонил, 6-10-членный арилоксикарбонил, 6-10-членный арилсульфонил, 6-10-членный арилсульфинил, 5-10-членный гетероарил, 5-10-членный гетероарилкарбонил, 5-10-членный гетероарилоксикарбонил, 5-10-членный гетероарилсульфонил и 5-10-членный гетероарилсульфинил, где каждая группа может быть дополнительно замещена галогеном, гидрокси, меркапто, карбокси, циано, нитро, алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающим от 1 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонилом, включающим от 2 до 6 атомов углерода, или алкилтио, включающим от 1 до 6 атомов углерода;
(m) два заместителя объединены вместе с атомом азота с образованием 4-8-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла, в котором от 1 до 4 гетероатомов выбраны из 1-3 атомов азота, 0-1 атома кислорода и 0-1 атома серы, где азотсодержащий насыщенный гетероцикл может быть замещен по любому атому углерода или азота галогеном, гидрокси, карбокси, алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающим от 1 до 6 атомов углерода, алкоксикарбонилом, включающим от 2 до 6 атомов углерода, или алкилкарбонилом, включающим от 2 до 6 атомов углерода, где заместитель может находиться в химически стабильном состоянии,
если такой алкил, алкенил или алкинил в R2 и R3 являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, независимо выбранной из следующих от (а') до (с'):
(a') галоген, гидрокси, меркапто, галоалкил, включающий от 1 до 4 атомов углерода, и галоалкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода, циано;
(b') алкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилсульфонил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилсульфинил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонилокси, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкилтио, включающий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный или незамещенный 3-8-членный циклоалкил и замещенный или незамещенный 3-8-членный циклоалкилокси, где каждая группа может быть дополнительно замещена одинаковыми или разными одной или более группами, выбранными из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(c') замещенный или незамещенный 6-10-членный арил, замещенный или незамещенный 6-10-членный арилокси, замещенный или незамещенный 5-10-членный гетероарил и замещенный или незамещенный 5-10-членный гетероарилокси, где каждая группа может быть дополнительно замещена одинаковыми или разными одной или более группами, выбранными из следующих от (g') до (j'); замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил и замещенный или незамещенный сульфамоил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одинаковыми или разными одной или более группами, выбранными из следующих от (k' до (m');
если эти арил, арилокси, гетероарил и гетероарилокси в вышеупомянутом (с') являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из следующих от (g') до (j'):
(g') галоген, гидрокси, меркапто, циано, нитро, галоалкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, и галоалкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода;
(h') алкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, включающий от 2 до 6 атомов углерода и алкилтио, включающий от 1 до 6 атомов углерода, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, независимо выбранной из галогена, гидрокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, сульфамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(i') 3-8-членный циклоалкил и 4-8-членный насыщенный гетероцикл, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, независимо выбранной из галогена, гидрокси, оксо, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода;
(j') амино, карбамоил, сульфамоил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или двумя группами, выбранными из следующих от (k') до (m');
если эти амино, карбамоил и сульфамоил в вышеупомянутых (с') и (j') являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или двумя группами, выбранными из следующих (k'), (l') и (m'):
(k') алкил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкилкарбонил, включающий от 2 до 6 атомов углерода, алкилсульфонил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, алкилсульфинил, включающий от 1 до 6 атомов углерода, 3-8-членный циклоалкил, 3-8-членный циклоалкилкарбонил, 3-8-членный циклоалкоксикарбонил, 3-8-членный циклоалкилсульфонил, 3-8-членный циклоалкилсульфинил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, независимо выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(l') 6-10-членный арил, 6-10-членный арилалкил, 6-10-членный арилоксиалкил, 6-10-членный арилкарбонил, 6-10-членный арилсульфонил, 6-10-членный арилсульфинил, 5-10-членный гетероарил, 5-10-членный гетероарилалкил, 5-10-членный гетероарилоксиалкил, 5-10-членный гетероарилкарбонил, 5-10-членный гетероарилсульфонил, и 5-10-членный гетероарилсульфинил, где каждая группа может быть дополнительно замещена одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, меркапто, циано, нитро, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси включающего от 1 до 6 атомов углерода и алкилтио включающего от 1 до 6 атомов углерода;
(m') два заместителя объединены вместе с атомом азота с образованием 4-8-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, где азотсодержащий насыщенный гетероцикл может быть замещен по любому атому углерода или азота галогеном, гидрокси, алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающим от 1 до 6 атомов углерода, и алкилкарбонилом, включающим от 2 до 6 атомов углерода, где заместитель может находиться в химически стабильном состоянии,
если эти циклоалкил, насыщенный гетероцикл в R2, азотсодержащий насыщенный гетероцикл, образованный путем объединения R2 с R3, и азотсодержащий насыщенный гетероцикл, образованный путем объединения R2 с L2, являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, гидрокси, оксо, замещенного или незамещенного алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, замещенного или незамещенного алкокси включающего от 1 до 6 атомов углерода, и замещенного или незамещенного алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, где алкил, алкокси или алкилкарбонил могут быть замещены одной или более группой, выбранной независимо из вышеупомянутых от (а') до (с'); замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арилокси, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного гетероарилокси, где арил, арилокси, гетероарил или гетероарилокси могут быть замещены одной или более группой, выбранной независимо из вышеупомянутых от (g') до (j'); замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного карбамоила и замещенного или незамещенного сульфамоила, где амино, карбамоил или сульфамоил могут быть замещены одной или двумя группами, выбранными независимо из вышеупомянутых от (k') до (m'); и
если эти арил и гетероарил в R2 являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной независимо из вышеупомянутых от (g') до (j').
6. Адениновое соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль,
где R2 и R3 независимо являются водородом, замещенным или незамещенным алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, замещенным или незамещенным 4-8-членным насыщенным гетероциклом, включающим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 0-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, замещенным или незамещенным 3-8-членным циклоалкилом, замещенным или незамещенным 6-10-членным арилом, или замещенным или незамещенным 5-10-членным гетероарилом; или R2 и R3 объединены вместе с образованием 4-8-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы;
упомянутый алкил при необходимости замещен одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, замещенного или незамещенного 6-10-членного арила, замещенного или незамещенного 6-10-членного арилокси, замещенного или незамещенного амино, и карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода;
упомянутый насыщенный гетероцикл, циклоалкил и азотсодержащий насыщенный гетероцикл, образованный путем объединения R2 с R3, при необходимости замещены одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, оксо, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, замещенного или незамещенного 6-10-членного арила, замещенного или незамещенного 6-10-членного арилокси, замещенного или незамещенного 6-10-членного арилалкила, замещенного или незамещенного 6-10-членного арилоксиалкила, замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила, замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарилокси, замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарилалкила, замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарилоксиалкила, замещенного или незамещенного амино, и карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами включающим от 1 до 6 атомов углерода;
если упомянутый арил, арилокси, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкил и гетероарилоксиалкил являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, замещенного или незамещенного амино; и если упомянутый амино является замещенным, он может быть замещен одинаковыми или разными одной или двумя группами, выбранными из алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, или два заместителя у упомянутого замещенного амино объединены вместе с образованием 4-8-членного насыщенного гетеропикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, где упомянутый насыщенный гетероцикл при необходимости замещен одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода.
7. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где R2 и R3 независимо являются водородом; алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода; или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, циано, гидрокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного арилокси и замещенного или незамещенного амино;
если эти арил и арилокси являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и замещенного или незамещенного амино;
если амино является замещенным, то он может быть замещен одинаковыми или разными одной или двумя группами, выбранными из алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила включающего от 1 до 6 атомов углерода, или два заместителя у упомянутого замещенного амино объединены вместе с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, где упомянутый насыщенный гетероцикл при необходимости замещен одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода.
8. Адениновое соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 и R3 независимо являются водородом или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, при необходимости замещенным гидрокси, алкокси, включающим от 1 до 6 атомов углерода, или амино-группой, при необходимости замещенной одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода.
9. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,
где R2 является замещенным или незамещенным 4-8-членным насыщенным гетероциклом, включающим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 0-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, замещенным или незамещенным 3-8-членным циклоалкилом, замещенным или незамещенным 6-10-членным арилом, или замещенным или незамещенным 5-10-членным гетероарилом;
R3 является водородом или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода;
если насыщенный гетероцикл, циклоалкил, арил и гетероарил являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и замещенного или незамещенного амино;
если амино является замещенным, то он может быть замещен одинаковыми или разными одной или двумя группами, выбранными из алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, или два заместителя у упомянутого амино объединены вместе с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, где упомянутый насыщенный гетероцикл при необходимости замещен одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода.
10. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 и R3 объединены вместе с образованием 4-8-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы;
где упомянутый азотсодержащий насыщенный гетероцикл при необходимости замещен одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, оксо; алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, где упомянутый алкил, алкокси и алкилкарбонил при необходимости замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, циано, гидрокси, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, замещенного или незамещенного 6-10-членного арила, замещенного или незамещенного 6-10-членного арилокси, замещенного или незамещенного амино, и карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода; замещенного или незамещенного 3-8-членного циклоалкила; замещенного или незамещенного 6-10-членного арила; замещенного или незамещенного 6-10-членного арилокси; замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила; замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарилокси; замещенного или незамещенного амино, и карбамоила, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода;
если арил, арилокси, гетероарил и гетероарилокси являются замещенными, то каждая группа может быть замещена одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и замещенного или незамещенного амино;
если амино является замещенным, то он может быть замещен одной или более группой, выбранной из одинаковых или разных одной или двух групп, выбранных из алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и алкилсульфонила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, или два заместителя у упомянутого замещенного амино объединены вместе с образованием 4-8-членного насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы, где упомянутый насыщенный гетероцикл при необходимости замещен одной или более группой, выбранной из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода, алкилкарбонила, включающего от 2 до 6 атомов углерода, и амино, при необходимости замещенного одинаковыми или разными одним или двумя алкилами, включающими от 1 до 6 атомов углерода.
11. Адениновое соединение по п.5 или 10 или его фармацевтически приемлемая соль, где азотсодержащий насыщенный гетероцикл, образованный путем объединения R2 с R3, является замещенным или незамещенным азетидином, замещенным или незамещенным морфолином, замещенным или незамещенным пиперидином, замещенным или незамещенным пиперазином, замещенным или незамещенным пирролидином или замещенным или незамещенным 1,4-пергидродиазепином.
12. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 является водородом или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода; любые атомы углерода в R2 и L2 объединены вместе с образованием при необходимости замещенного 4-8-членного азотсодержащего насыщенного гетероцикла, включающего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из 1-3 атомов азота, 0-1 атомов кислорода и 0-1 атомов серы.
13. Адениновое соединение по п.12 или его фармацевтически приемлемая соль, где -L2-NR2R3 в формуле (1) представлен формулой:
Figure 00000002
где a является целым числом от 0 до 2, b является целым числом от 0 до 2, с является целым числом от 1 до 4, заданными так, что сумма b и c составляет от 2 до 4, и R3, является водородом или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода.
14. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где -L2- в формуле (1) является одинарной связью или двухвалентной группой формулы -(O)р-(СН2)n-, где p равно 0 или 1, n является целым числом от 0 до 6, если p равно 0, или целым числом от 2 до 6, если p равно 1.
15. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 в формуле (1) является алкиленом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, или двухвалентной группой формулы -(CH2)n'-(O)p'- где p' равно 0 или 1; n' является целым числом от 1 до 6, если p' равно 0, или целым числом от 2 до 6, если p' равно 1.
16. Адениновое соединение но п.15 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 является алкиленом, включающим от 1 до 3 атомов углерода;
L2 является метиленом или двухвалентной группой формулы -O-(CH2)n- где n является целым числом от 2 до 4.
17. Адениновое соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X в формуле (1) является одинарной связью, NH, кислородом или серой; R1 является алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, с заместителем, выбранным из галоалкила, включающего от 1 до 4 атомов углерода, алкокси, включающего от 1 до 4 атомов углерода, 3-6-членного циклоалкила, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где упомянутый циклоалкил, арил и гетероарил при необходимости замещены 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, алкила, включающего от 1 до 6 атомов углерода, и алкокси, включающего от 1 до 6 атомов углерода.
18. Адениновое соединение по п.17 или его фармацевтически приемлемая соль, где Х в формуле (1) является NH или кислородом.
19. Адениновое соединение по любому из пп.1-5 или 17-18 или его фармацевтически приемлемая соль, где A является пиридиновым кольцом; L1 является алкиленом, включающим от 1 до 3 атомов углерода; L2 является одинарной связью; R2 является водородом, алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, замещенным амино, алкиламино или диалкиламино; R3 является алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, замещенным амино, алкиламино или диалкиламино; или R2 и R3 объединены вместе с образованием пиперазинового кольца, при необходимости замещенного алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, 1,4-пергидродиазепинового кольца, при необходимости замещенного алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, или насыщенного азотсодержащего гетероцикла, выбранного из пирролидинового кольца, пиперидинового кольца, морфолинового кольца, тиоморфолинового кольца и азетидинового кольца, где упомянутый насыщенный азотсодержащий гетероцикл замещен амино, алкиламино, диалкиламино или алкилом, включающим от 1 до 6 атомов углерода, замещенным амино, алкиламино или диалкиламино.
20. Адениновое соединение по п.1, которое выбирают из следующих соединений:
6-амино-2-бутокси-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(4-пиперидин-1-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[4-(4-диметиламминиопиперидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[4-(3-диметиламминиопирролидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(4-{[метил(1-метилпирролидин-3-ил)амино]метил}бензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
N-{1-[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидропурин-9-илметил)бензил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
амид 1-[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидропурин-9-илметил)бензил]пиперидин-4-карбоновой кислоты;
6-амино-2-бутокси-9-[3-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-(4-пиперидин-1-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[4-(4-фенилпиперазин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[4-(4-феноксипиперидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-диметиламминиометилбензил)-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-{4-[(диизопропиламино)метил]бензил}-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-(4-{[(2-метоксиэтил)метиламино]метил}бензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-{4-[(циклогексилметиламино)метил]бензил}-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-циклогексиламинометилбензил)-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-{4-[(метилфениламино)метил]бензил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-{4-[(бензилметиламино)метил]бензил}-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-2-пропокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-циклопропилметокси-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-2-(4,4,4-трифторбутокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензил]-2-(4,4,4-трифторбутокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-{[(2-метоксиэтил)метиламино]метил}бензил)-2-(4,4,4-трифторбутокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[4-(4-метоксипиперидин-1-илметил)бензил]-2-(2,2,2-трифторэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[4-(4-оксопиперидин-1-илметил)бензил]-2-(2,2,2-трифторэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-(4-диметиламминиометилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-(4-пиперидин-1-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[4-(4-диметиламминиопиперидин-1-илметил)бензил]-7,9-дитидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-(3-пиперидин-1-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(3-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[4-(4-аминопиперидин-1-илметил)бензил]-2-бутокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[4-(2-диметиламиноэтокси)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[4-(3-диметиламминиопропокси)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[4-(3-пиперидин-1-илпропокси)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[6-(4-метил-[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-2-(4,4,4-трифторбутокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-2-(2,2,2-трифторэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(4-метил-[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-(6-пиперазин-1-илпиридин-3-илметил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(4-диметиламминиопиперидин-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-{6-[(3-диметиламинопропил)метиламино]пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(3-диметиламминиопирролидин-1-ил)пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(2-морфолин-4-илэтокси)пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(2-диметиламиноэтокси)пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(4-диметиламминиобутокси)пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[5-хлор-6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-2-этокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[5-хлор-6-(2-диметиламиноэтокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[5-хлор-6-(2-морфолин-4-илэтокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-нитробензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[3-амино-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензил]-2-бутиламино-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-(3-метокси-4-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-диметиламминиометилбензил)-2-этокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-диэтиламинометилбензил)-2-этокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-диизопропиламинометилбензил)-2-этокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-(4-пиперидин-1-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-[4-(4-метоксипиперидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-(4-тиоморфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-[4-(4-метилпиперазин-1-илметилбензил)]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутил-9-(4-диметиламминиометилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутил-9-(4-морфолин-4-илметилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутил-9-[4-(4-метоксипиперидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[3-(4-диметиламминиометилфенокси)пропил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(5-диметиламминиометилфуран-2-илметил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-диметиламминиометилбензил)-2-[(пиридин-4-илметил)амино]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[4-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-{[бис(2-метоксиэтил)амино]метил}бензил)-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-{[бис(2-гидроксиэтил)амино]метил}бензил)-2-бутокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(4-{[(2,3-дигидроксипропил)метиламино]метил}бензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(4-{[(2-диметиламминиоэтил)метиламино]метил}бензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(2-диметиламиноэтокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(4-диметиламминиометилбензил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[4-(3-гидроксиазетидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-{[бис(2-диэтиламминиоэтил)амино]метил}бензил)-2-бутокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-{4-[4-(2-диметиламиноацетил)пиперазин-1-илметил]бензил}-7,9-дигидропурин-8-он;
2-{4-[4-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидропурин-9-илметил)бензил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[4-(4-метоксипиперидин-1-илметил)бензил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-{4-[(бутилметиламино)метил]бензил}-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
4-({4-[6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-8-оксо-7,8-дигидропурин-9-илметил]бензил}метиламино)бутиронитрил;
N-(1-{4-[6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-8-оксо-7,8-дигидропурин-9-илметил]бензил}пирролидин-3-ил)-N-метилацетамид;
6-амино-9-(4-{[этил(тетрагидропиран-4-ил)амино]метил}бензил)-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[4-(4,4-дифторпиперидин-1-илметил)бензил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[4-(4-циклопентилпиперазин-1-илметил)бензил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-(4-{[изопропил(2-метоксиэтил)амино]метил}бензил)-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-{6-[(2-диметиламминиоэтил)метиламино]пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(4-метил-[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-(6-{2-[(2-гидроксиэтил)метиламино]этокси}пиридин-3-илметил)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-[6-(2-диметиламминио-1-диметиламминиометилэтокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(2-пиперидин-1-илэтокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(3-диметиламминио-2,2-диметилпропокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(1-метилпиперидин-3-илметокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(1-метилпиперидин-4-илокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(2-диметиламиноэтокси)пиридин-3-илметил}-2-этокси-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-этокси-9-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутиламино-9-[6-(3-диметиламминиопропокси)пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(2-диметиламиноэтокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(3-диметиламминиопропокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(3-диметиламминио-2,2-диметилпропокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(2-пирролидин-1-илэтокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-{5-хлор-6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]пиридин-3-илметил}-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[5-хлор-6-(1-метилпиперидин-4-илокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(3-морфолин-4-ил-пропил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(3-диметиламинопропил)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(1-метилпиперидин-2-илметокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(1-метилпирролидин-2-илметокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(1-этилпиперидин-3-илокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(1-изопропилпирролидин-3-илокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-бутокси-9-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]пиридин-3-илметил}-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-2-(2-метоксиэтокси)-9-[6-(1-пропилпиперидин-4-илокси)пиридин-3-илметил]-7,9-дигидропурин-8-он;
6-амино-9-[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)пиридин-3-илметил]-2-(2-метоксиэтокси)-7,9-дигидропурин-8-он
или их фармацевтически приемлемая соль.
21. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента адениновое соединение по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемую соль.
22. Агент, активирующий TLR7, включающий в качестве активного ингредиента адениновое соединение по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемую соль.
23. Модулятор иммунного ответа, включающий в качестве активного ингредиента адениновое соединение по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемую соль.
24. Терапевтический или профилактический агент против аллергических заболеваний, вирусных заболевания или рака, включающий в качестве активного ингредиента адениновое соединение по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемую соль.
25. Терапевтический или профилактический агент против астмы, COPD, аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, атопического дерматита, рака, гепатита B, гепатита C, ВИЧ или ВПЧ, бактериального инфекционного заболевания или дерматита, включающий в качестве активного ингредиента адениновое соединение по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2009138471/04A 2007-03-20 2008-03-19 Новое адениновое соединение RU2009138471A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007071713 2007-03-20
JP2007-071713 2007-03-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009138471A true RU2009138471A (ru) 2011-04-27

Family

ID=39765921

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009138471/04A RU2009138471A (ru) 2007-03-20 2008-03-19 Новое адениновое соединение

Country Status (21)

Country Link
US (2) US20100093998A1 (ru)
EP (1) EP2133353A4 (ru)
JP (1) JPWO2008114817A1 (ru)
KR (1) KR20090125774A (ru)
CN (1) CN101679433A (ru)
AR (1) AR065784A1 (ru)
AU (1) AU2008227500A1 (ru)
BR (1) BRPI0809134A2 (ru)
CA (1) CA2680397A1 (ru)
CL (1) CL2008000789A1 (ru)
CO (1) CO6220972A2 (ru)
EC (1) ECSP099638A (ru)
IL (1) IL200831A0 (ru)
MX (1) MX2009010024A (ru)
NZ (1) NZ579744A (ru)
PE (1) PE20081887A1 (ru)
RU (1) RU2009138471A (ru)
TW (1) TW200902018A (ru)
UY (1) UY30966A1 (ru)
WO (1) WO2008114817A1 (ru)
ZA (1) ZA200906253B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2750151C2 (ru) * 2015-11-20 2021-06-22 Форма Терапьютикс, Инк. Гипоксантины в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 1

Families Citing this family (115)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2397171C2 (ru) 2004-03-26 2010-08-20 ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство
TW200801003A (en) * 2005-09-16 2008-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
US20090118263A1 (en) * 2005-09-22 2009-05-07 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Novel Adenine Compound
US7989459B2 (en) * 2006-02-17 2011-08-02 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1H-imidazopyridinones as PKC-theta inhibitors
US20090281075A1 (en) * 2006-02-17 2009-11-12 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
WO2008004948A1 (en) * 2006-07-05 2008-01-10 Astrazeneca Ab 8-oxoadenine derivatives acting as modulators of tlr7
TW200831105A (en) * 2006-12-14 2008-08-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
CL2008000496A1 (es) * 2007-02-19 2008-09-22 Smithkline Beecham Corp Compuestos derivados de purina; procedimiento de preparacion de dichos compuestos; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar enfermedades infecciosas, cancer, alergias y otras afecciones inflamatorias.
DK2132209T3 (da) 2007-03-19 2014-04-14 Astrazeneca Ab 9-substituerede 8-oxo-adeninforbindelser som modulatorer af tlr7 (toll-like receptor 7)
JP5329444B2 (ja) * 2007-03-19 2013-10-30 アストラゼネカ・アクチエボラーグ Ｔｏｌｌ様受容体（ｔｌｒ７）モジュレーターとしての９−置換−８−オキソ−アデニン化合物
TW200902018A (en) * 2007-03-20 2009-01-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co Novel adenine compound
US8044056B2 (en) 2007-03-20 2011-10-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Adenine compound
JP5400763B2 (ja) 2007-05-08 2014-01-29 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 免疫調節特性を有するイミダゾキノリン類
US7968544B2 (en) 2007-06-29 2011-06-28 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptor 7
PE20091236A1 (es) * 2007-11-22 2009-09-16 Astrazeneca Ab Derivados de pirimidina como immunomoduladores de tlr7
PE20091156A1 (es) 2007-12-17 2009-09-03 Astrazeneca Ab Sales de (3-{[[3-(6-amino-2-butoxi-8-oxo-7,8-dihidro-9h-purin-9-il)propil](3-morfolin-4-ilpropil)amino]metil}fenil)acetato de metilo
US20110054168A1 (en) * 2008-01-17 2011-03-03 Ayumu Kurimoto Method for preparing adenine compound
CN102143964A (zh) 2008-01-17 2011-08-03 大日本住友制药株式会社 制备腺嘌呤化合物的方法
UA103195C2 (ru) 2008-08-11 2013-09-25 Глаксосмитклайн Ллк Производные пурина для применения в лечении аллергий, воспалительных и инфекционных заболеваний
WO2010033074A1 (en) * 2008-09-18 2010-03-25 Astrazeneca Ab Use of a tlr7 agonist for the treatment of cancer
EP2350048A2 (en) * 2008-10-16 2011-08-03 Schering Corporation Azine derivatives and methods of use thereof
ES2623794T3 (es) 2008-12-09 2017-07-12 Gilead Sciences, Inc. Intermedios para la preparación de moduladores de receptores tipo toll
WO2010088924A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Telormedix Sa Pharmaceutical compositions comprising imidazoquinolin(amines) and derivatives thereof suitable for local administration
WO2010133885A1 (en) * 2009-05-21 2010-11-25 Astrazeneca Ab Novel pyrimidine derivatives and their use in the treatment of cancer and further diseases
GB0908772D0 (en) * 2009-05-21 2009-07-01 Astrazeneca Ab New salts 756
PL2448938T3 (pl) 2009-06-29 2014-11-28 Incyte Holdings Corp Pirymidynony jako inhibitory PI3K
CN102844047B (zh) 2009-09-02 2017-04-05 诺华股份有限公司 含tlr活性调节剂的免疫原性组合物
NO2491035T3 (ru) 2009-10-22 2018-01-27
JP2013512859A (ja) * 2009-12-03 2013-04-18 大日本住友製薬株式会社 トール様受容体（ｔｌｒ）を介して作用するイミダゾキノリン
AR079529A1 (es) * 2009-12-18 2012-02-01 Incyte Corp Derivados arilo y heteroarilo sustituidos y fundidos como inhibidores de la pi3k
WO2011075643A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
US20110150836A1 (en) * 2009-12-22 2011-06-23 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating hbv and hcv infection
EP2558463A1 (en) 2010-04-14 2013-02-20 Incyte Corporation Fused derivatives as i3 inhibitors
US9050319B2 (en) 2010-04-30 2015-06-09 Telormedix, Sa Phospholipid drug analogs
AU2011247358B2 (en) 2010-04-30 2014-10-30 Urogen Pharma Ltd. Phospholipid drug analogs
US9062055B2 (en) 2010-06-21 2015-06-23 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors
WO2012011606A1 (en) 2010-07-20 2012-01-26 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Process for preparing adenine compounds and intermediates thereof
US20120177681A1 (en) 2010-09-01 2012-07-12 Manmohan Singh Formulation of immunopotentiators
CN103370317B (zh) 2010-12-16 2015-10-07 阿斯利康(瑞典)有限公司 可用于治疗的咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基衍生物
US8895570B2 (en) 2010-12-17 2014-11-25 Astrazeneca Ab Purine derivatives
TW201249844A (en) 2010-12-20 2012-12-16 Incyte Corp N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines as PI3K inhibitors
CA2828844C (en) 2011-03-02 2020-07-14 Novartis Ag Combination vaccines with lower doses of antigen and/or adjuvant
WO2012125629A1 (en) 2011-03-14 2012-09-20 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
RS60191B1 (sr) 2011-04-08 2020-06-30 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Derivati pirimidina za tretman virusnih infekcija
US10112946B2 (en) 2011-07-22 2018-10-30 Glaxosmithkline Llc Composition
JP2014525429A (ja) 2011-09-01 2014-09-29 ノバルティス アーゲー Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ抗原のアジュバント添加処方物
KR102131612B1 (ko) 2011-09-02 2020-07-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 Ｐｉ３ｋ 억제제로서 헤테로시클릴아민
AU2012334127B2 (en) 2011-11-09 2017-05-18 Janssen Sciences Ireland Uc Purine derivatives for the treatment of viral infections
US20150132339A1 (en) 2012-03-07 2015-05-14 Novartis Ag Adjuvanted formulations of streptococcus pneumoniae antigens
US20150030630A1 (en) 2012-03-07 2015-01-29 Novartis Ag Adjuvanted formulations of rabies virus immunogens
WO2013132041A2 (en) 2012-03-08 2013-09-12 Novartis Ag Adjuvanted formulations of booster vaccines
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
TWI619704B (zh) 2012-05-18 2018-04-01 大日本住友製藥股份有限公司 羧酸化合物
HUE030685T2 (en) 2012-07-13 2017-05-29 Janssen Sciences Ireland Uc Macrocyclic purines for treating viral infections
US9555036B2 (en) 2012-08-24 2017-01-31 Glaxosmithkline Llc Pyrazolopyrimidine compounds
AU2013311702A1 (en) 2012-09-06 2015-02-19 Novartis Ag Combination vaccines with serogroup B meningococcus and D/T/P
CN111420045B (zh) 2012-10-10 2023-03-31 深圳大学 免疫受体调节剂偶联体及其制备方法和应用、制备其的偶联前体以及合成偶联前体的化合物
TR201807076T4 (tr) * 2012-10-10 2018-06-21 Janssen Sciences Ireland Uc Viral enfeksiyonların ve diğer hastalıkların tedavisine yönelik pirolo[3,2-d]pirimidin derivatları.
EP2925729B1 (en) 2012-11-16 2017-10-18 Janssen Sciences Ireland UC Heterocyclic substituted 2-amino-quinazoline derivatives for the treatment of viral infections
PT2922549T (pt) 2012-11-20 2017-09-01 Glaxosmithkline Llc Novos compostos
WO2014081644A1 (en) 2012-11-20 2014-05-30 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
ES2625023T3 (es) 2012-11-20 2017-07-18 Glaxosmithkline Llc Compuestos novedosos
KR102300861B1 (ko) 2013-02-21 2021-09-10 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 바이러스 감염의 치료를 위한 2-아미노피리미딘 유도체
DE102013003641A1 (de) 2013-03-05 2014-09-11 Lohmann Gmbh & Co. Kg Winkelgewebe, dessen Herstellung und Verwendung
DK2978429T3 (en) 2013-03-29 2017-05-15 Janssen Sciences Ireland Uc MACROCYCLIC DEAZA PURINONES FOR TREATING VIRUS INFECTIONS
AU2014270418B2 (en) 2013-05-24 2017-11-30 Janssen Sciences Ireland Uc Pyridone derivatives for the treatment of viral infections and further diseases
ES2645950T3 (es) 2013-06-27 2017-12-11 Janssen Sciences Ireland Uc Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades
CA2913691C (en) 2013-07-30 2022-01-25 Janssen Sciences Ireland Uc Thieno[3,2-d]pyrimidines derivatives for the treatment of viral infections
US9028884B2 (en) 2013-08-13 2015-05-12 Preventamedics LLC Medical delivery devices and methods for applying a barrier composition to a targeted skin surface
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
PL3166607T3 (pl) 2014-07-11 2023-02-20 Gilead Sciences, Inc. Modulatory receptorów toll-podobnych do leczenia hiv
CN106715431A (zh) 2014-09-16 2017-05-24 吉利德科学公司 Toll样受体调节剂的固体形式
MA41607B1 (fr) 2015-02-27 2021-01-29 Incyte Corp Sels d'un inhibiteur de pi3k et procédés de préparation de ces sels
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
EP3355933B1 (en) * 2015-09-29 2020-05-06 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Adenine conjugate compounds and their use as vaccine adjuvants
WO2018002319A1 (en) 2016-07-01 2018-01-04 Janssen Sciences Ireland Uc Dihydropyranopyrimidines for the treatment of viral infections
ES2912945T3 (es) 2016-09-29 2022-05-30 Janssen Sciences Ireland Unlimited Co Profármacos de pirimidina para el tratamiento de infecciones virales y otras enfermedades
CN108069969B (zh) * 2016-11-11 2020-09-18 南京海璞医药科技有限公司 含氮杂环化合物、制备方法、中间体、药物组合物和应用
RU2748833C2 (ru) * 2016-11-28 2021-05-31 Цзянсу Хэнжуй Медсин Ко., Лтд. Производное пиразоло-гетероарила, способ его получения и медицинское применение
CN110650729A (zh) 2017-03-29 2020-01-03 大日本住友制药株式会社 疫苗佐剂制剂
CN108794486B (zh) * 2017-05-05 2021-07-02 江苏恒瑞医药股份有限公司 稠环基酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN108948016B (zh) * 2017-05-19 2021-02-26 江苏恒瑞医药股份有限公司 嘌呤酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
US10457681B2 (en) 2017-08-16 2019-10-29 Bristol_Myers Squibb Company Toll-like receptor 7 (TLR7) agonists having a tricyclic moiety, conjugates thereof, and methods and uses therefor
US10508115B2 (en) 2017-08-16 2019-12-17 Bristol-Myers Squibb Company Toll-like receptor 7 (TLR7) agonists having heteroatom-linked aromatic moieties, conjugates thereof, and methods and uses therefor
US10494370B2 (en) * 2017-08-16 2019-12-03 Bristol-Myers Squibb Company Toll-like receptor 7 (TLR7) agonists having a pyridine or pyrazine moiety, conjugates thereof, and methods and uses therefor
US10487084B2 (en) 2017-08-16 2019-11-26 Bristol-Myers Squibb Company Toll-like receptor 7 (TLR7) agonists having a heterobiaryl moiety, conjugates thereof, and methods and uses therefor
US10472361B2 (en) * 2017-08-16 2019-11-12 Bristol-Myers Squibb Company Toll-like receptor 7 (TLR7) agonists having a benzotriazole moiety, conjugates thereof, and methods and uses therefor
JP2021035910A (ja) * 2017-11-01 2021-03-04 大日本住友製薬株式会社 置換プリン化合物
JPWO2019124500A1 (ja) * 2017-12-21 2020-12-10 大日本住友製薬株式会社 Ｔｌｒ７アゴニストを含む併用薬
TW201945003A (zh) 2018-03-01 2019-12-01 愛爾蘭商健生科學愛爾蘭無限公司 ２，４－二胺基喹唑啉衍生物及其醫學用途
CN110317202B (zh) * 2018-03-30 2021-12-24 江苏恒瑞医药股份有限公司 氰基吡咯并杂芳基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2019196918A1 (zh) * 2018-04-13 2019-10-17 罗欣药业(上海)有限公司 五元杂环并嘧啶类化合物、药物组合物及用途
US11485741B2 (en) 2018-04-24 2022-11-01 Bristol-Myers Squibb Company Macrocyclic toll-like receptor 7 (TLR7) agonists
US20210353737A1 (en) 2018-07-23 2021-11-18 Japan As Represented By Director General Of National Institute Of Infectious Diseases Composition containing influenza vaccine
US11554120B2 (en) 2018-08-03 2023-01-17 Bristol-Myers Squibb Company 1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as toll-like receptor 7 (TLR7) agonists and methods and uses therefor
CN111072667A (zh) * 2018-10-22 2020-04-28 罗欣药业(上海)有限公司 五元或六元杂环并嘧啶类化合物及其用途
WO2020168017A1 (en) * 2019-02-12 2020-08-20 Ambrx, Inc. Compositions containing, methods and uses of antibody-tlr agonist conjugates
CA3145908A1 (en) * 2019-07-08 2021-01-14 Purdue Research Foundation Compounds and methods for the treatment and prevention of fibrotic disease states and cancer
WO2021026803A1 (en) 2019-08-14 2021-02-18 Novartis Ag Piperidinyl-methyl-purineamines as nsd2 inhibitors and anti-cancer agents
US20230144824A1 (en) 2020-01-27 2023-05-11 Bristol-Myers Squibb Company 1H-PYRAZOLO[4,3-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TOLL-LIKE RECEPTOR 7 (TLR7) AGONISTS
EP4097106A1 (en) 2020-01-27 2022-12-07 Bristol-Myers Squibb Company 1h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as toll-like receptor 7 (tlr7) agonists
WO2021154665A1 (en) 2020-01-27 2021-08-05 Bristol-Myers Squibb Company 1H-PYRAZOLO[4,3-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TOLL-LIKE RECEPTOR 7 (TLR7) AGONISTS
JP2023512228A (ja) 2020-01-27 2023-03-24 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー トール様受容体７（ＴＬＲ７）アゴニストとしての１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン化合物
KR20220132591A (ko) 2020-01-27 2022-09-30 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 톨-유사 수용체 7 (TLR7) 효능제로서의 1H-피라졸로[4,3-d]피리미딘 화합물
JP2023512204A (ja) 2020-01-27 2023-03-24 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー トール様受容体７（ＴＬＲ７）アゴニストとしての１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン化合物
US20230127326A1 (en) 2020-01-27 2023-04-27 Bristol-Myers Squibb Company C3-SUBSTITUTED 1H-PYRAZOLO[4,3-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TOLL-LIKE RECEPTOR 7 (TLR7) AGONISTS
JP2023512206A (ja) 2020-01-27 2023-03-24 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー トール様受容体７（ＴＬＲ７）アゴニストとしての１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン化合物
US20230118688A1 (en) 2020-01-27 2023-04-20 Bristol-Myers Squibb Company 1H-PYRAZOLO[4,3-d]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TOLL-LIKE RECEPTOR 7 (TLR7) AGONISTS
TW202200589A (zh) * 2020-05-28 2022-01-01 瑞士商諾華公司 Ｍｌｌ１抑制劑及抗癌劑
CN117736210A (zh) * 2021-01-28 2024-03-22 上海翊石医药科技有限公司 一类芳杂环类化合物及其制备方法和用途
US11596612B1 (en) 2022-03-08 2023-03-07 PTC Innovations, LLC Topical anesthetics
WO2024013205A1 (en) * 2022-07-14 2024-01-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Phosphorylpurinone compounds for the treatment of cancer
WO2024020684A1 (en) * 2022-07-26 2024-02-01 Zymeworks Bc Inc. Immunomodulator purine-derived compounds, conjugates thereof, and methods of use thereof

Family Cites Families (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU11248A1 (ru) 1927-03-29 1929-09-30 В.С. Григорьев Способ очистки антрацена
IL73534A (en) 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
ZA848968B (en) * 1983-11-18 1986-06-25 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinolines and 1h-imidazo(4,5-c)quinolin-4-amines
IL78643A0 (en) * 1985-05-02 1986-08-31 Wellcome Found Purine derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5994361A (en) * 1994-06-22 1999-11-30 Biochem Pharma Substituted purinyl derivatives with immunomodulating activity
PL319485A1 (en) * 1994-10-05 1997-08-04 Chiroscience Ltd Purinic and guanic compounds as pnp inhibitors
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
HUP9901155A3 (en) 1996-02-13 2003-04-28 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as vegf inhibitors
KR100489174B1 (ko) 1996-03-05 2005-09-30 제네카-파마 소시에떼아노님 4-아닐리노퀴나졸린유도체
ES2232871T3 (es) 1996-07-03 2005-06-01 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Nuevos derivados de purina.
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
US20020192228A1 (en) 1997-02-12 2002-12-19 Samir M. Hanash Protein markers for lung cancer and use thereof
GB9714249D0 (en) 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents
ES2205573T3 (es) 1997-11-28 2004-05-01 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Nuevo compuestos heterociclicos.
TW572758B (en) * 1997-12-22 2004-01-21 Sumitomo Pharma Type 2 helper T cell-selective immune response inhibitors comprising purine derivatives
JP4160645B2 (ja) * 1997-12-24 2008-10-01 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン誘導体及びその医薬用途
JP4189048B2 (ja) * 1997-12-26 2008-12-03 大日本住友製薬株式会社 複素環化合物
EP1110951B1 (en) * 1998-08-27 2004-05-19 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Pyrimidine derivatives
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
GB9900752D0 (en) 1999-01-15 1999-03-03 Angiogene Pharm Ltd Benzimidazole vascular damaging agents
CZ27399A3 (cs) * 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
CZ306810B6 (cs) 1999-02-10 2017-07-19 Astrazeneca Ab Použití chinazolinového derivátu jako inhibitoru angiogeneze
US6573273B1 (en) * 1999-06-10 2003-06-03 3M Innovative Properties Company Urea substituted imidazoquinolines
US6331539B1 (en) * 1999-06-10 2001-12-18 3M Innovative Properties Company Sulfonamide and sulfamide substituted imidazoquinolines
US6756382B2 (en) * 1999-06-10 2004-06-29 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
GB9924361D0 (en) * 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Ltd Purine derivatives
CN100376567C (zh) 1999-11-05 2008-03-26 阿斯特拉曾尼卡有限公司 作为vegf抑制剂的喹唑啉衍生物
KR20030013433A (ko) 2000-05-31 2003-02-14 아스트라제네카 아베 혈관 손상 활성을 가진 인돌 유도체
HUP0301742A3 (en) 2000-07-07 2005-08-29 Angiogene Pharm Ltd Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use
EP1301497A1 (en) 2000-07-07 2003-04-16 Angiogene Pharmaceuticals Limited Colchinol derivatives as vascular damaging agents
US20020128264A1 (en) * 2000-07-07 2002-09-12 Taylor Eve M. Methods for treatment of conditions affected by activity of multidrug transporters
US20020040032A1 (en) * 2000-07-07 2002-04-04 Glasky Michelle S. Methods for stimulation of synthesis of synaptophysin in the central nervous system
ATE499103T1 (de) * 2000-07-07 2011-03-15 Spectrum Pharmaceuticals Inc Verfahren zur behandlung von arzneimittelinduzierter peripherer neuropathie und verwandten krankheitsformen
US6887880B2 (en) * 2000-11-20 2005-05-03 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Adenine based inhibitors of adenylyl cyclase, pharmaceutical compositions, and method of use thereof
US6677348B2 (en) * 2000-12-08 2004-01-13 3M Innovative Properties Company Aryl ether substituted imidazoquinolines
JP4331944B2 (ja) * 2001-04-17 2009-09-16 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン誘導体
ITRM20010465A1 (it) * 2001-07-31 2003-01-31 Sigma Tau Ind Farmaceuti Derivati della triazolil-imidazopiridina e delle triazolilpurine utili come ligandi del recettore a2a dell'adenosina e loro uso come medicam
US20060252774A1 (en) * 2002-05-02 2006-11-09 Vatner Stephen F Regulation of type 5 adenylyl cyclase for treatment of neurodegenerative and cardiac diseases
AU2003271064B2 (en) 2002-09-27 2010-06-17 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Novel adenine compound and use thereof
JP2004137157A (ja) * 2002-10-16 2004-05-13 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 新規アデニン誘導体を有効成分として含有する医薬
JP4309123B2 (ja) * 2002-12-24 2009-08-05 東芝エレベータ株式会社 マンコンベア乗降口の安全装置
CA2537450C (en) * 2003-09-05 2012-04-17 Anadys Pharmaceuticals, Inc. Administration of tlr7 ligands and prodrugs thereof for treatment of infection by hepatitis c virus
RU2397171C2 (ru) * 2004-03-26 2010-08-20 ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. 9-замещенное производное 8-оксоаденина и лекарственное средство
JPWO2005092892A1 (ja) * 2004-03-26 2008-02-14 大日本住友製薬株式会社 ８−オキソアデニン化合物
GB0414441D0 (en) 2004-06-28 2004-07-28 Imp College Innovations Ltd Improved anti-viral compositions
EP1888587A1 (en) * 2005-05-04 2008-02-20 Pfizer Limited 2-amido-6-amino-8-oxopurine derivatives as toll-like receptor modulators for the treatment of cancer and viral infections, such as hepatitis c
WO2006129784A1 (ja) * 2005-06-03 2006-12-07 Riken インターフェロン－α制御剤
CN101304748A (zh) * 2005-08-22 2008-11-12 加利福尼亚大学董事会 Tlr激动剂
TW200801003A (en) * 2005-09-16 2008-01-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1939199A4 (en) * 2005-09-22 2010-10-20 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
US20090192153A1 (en) * 2005-09-22 2009-07-30 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
JPWO2007034916A1 (ja) * 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
JPWO2007034917A1 (ja) * 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規なアデニン化合物
US20090118263A1 (en) * 2005-09-22 2009-05-07 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Novel Adenine Compound
TW200745114A (en) * 2005-09-22 2007-12-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
ES2374455T3 (es) * 2006-02-17 2012-02-16 Pfizer Limited Derivados de 3-deazapurinza como moduladores de tlr7.
US20090281075A1 (en) * 2006-02-17 2009-11-12 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
WO2008004948A1 (en) * 2006-07-05 2008-01-10 Astrazeneca Ab 8-oxoadenine derivatives acting as modulators of tlr7
ES2437871T3 (es) * 2006-07-07 2014-01-14 Gilead Sciences, Inc. Moduladores del receptor tipo toll 7
TW200831105A (en) * 2006-12-14 2008-08-01 Astrazeneca Ab Novel compounds
CL2008000496A1 (es) * 2007-02-19 2008-09-22 Smithkline Beecham Corp Compuestos derivados de purina; procedimiento de preparacion de dichos compuestos; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar enfermedades infecciosas, cancer, alergias y otras afecciones inflamatorias.
DK2132209T3 (da) * 2007-03-19 2014-04-14 Astrazeneca Ab 9-substituerede 8-oxo-adeninforbindelser som modulatorer af tlr7 (toll-like receptor 7)
JP5329444B2 (ja) * 2007-03-19 2013-10-30 アストラゼネカ・アクチエボラーグ Ｔｏｌｌ様受容体（ｔｌｒ７）モジュレーターとしての９−置換−８−オキソ−アデニン化合物
TW200902018A (en) * 2007-03-20 2009-01-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co Novel adenine compound
US8044056B2 (en) * 2007-03-20 2011-10-25 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Adenine compound
JP5400763B2 (ja) * 2007-05-08 2014-01-29 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 免疫調節特性を有するイミダゾキノリン類
US7968544B2 (en) * 2007-06-29 2011-06-28 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptor 7
PE20091236A1 (es) * 2007-11-22 2009-09-16 Astrazeneca Ab Derivados de pirimidina como immunomoduladores de tlr7
US20110054168A1 (en) * 2008-01-17 2011-03-03 Ayumu Kurimoto Method for preparing adenine compound
CN102143964A (zh) * 2008-01-17 2011-08-03 大日本住友制药株式会社 制备腺嘌呤化合物的方法
WO2009151910A2 (en) * 2008-05-25 2009-12-17 Wyeth Combination product of receptor tyrosine kinase inhibitor and fatty acid synthase inhibitor for treating cancer
EP2324025A1 (en) * 2008-08-11 2011-05-25 Smithkline Beecham Corporation Purine derivatives for use in the treatment of allergic, inflammatory and infectious diseases
UA103195C2 (ru) * 2008-08-11 2013-09-25 Глаксосмитклайн Ллк Производные пурина для применения в лечении аллергий, воспалительных и инфекционных заболеваний
SG193149A1 (en) * 2008-08-11 2013-09-30 Glaxosmithkline Llc Novel adenine derivatives
GB0908772D0 (en) * 2009-05-21 2009-07-01 Astrazeneca Ab New salts 756
JP2013512859A (ja) * 2009-12-03 2013-04-18 大日本住友製薬株式会社 トール様受容体（ｔｌｒ）を介して作用するイミダゾキノリン

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2750151C2 (ru) * 2015-11-20 2021-06-22 Форма Терапьютикс, Инк. Гипоксантины в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 1
US11161848B2 (en) 2015-11-20 2021-11-02 Forma Therapeutics, Inc. Purinones as ubiquitin-specific protease 1 inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
PE20081887A1 (es) 2009-01-16
UY30966A1 (es) 2008-10-31
NZ579744A (en) 2012-06-29
US20100093998A1 (en) 2010-04-15
ZA200906253B (en) 2010-01-27
TW200902018A (en) 2009-01-16
US20110028715A1 (en) 2011-02-03
KR20090125774A (ko) 2009-12-07
WO2008114817A1 (ja) 2008-09-25
JPWO2008114817A1 (ja) 2010-07-08
ECSP099638A (es) 2009-10-30
CA2680397A1 (en) 2008-09-25
IL200831A0 (en) 2010-05-17
AU2008227500A1 (en) 2008-09-25
AR065784A1 (es) 2009-07-01
MX2009010024A (es) 2009-10-12
BRPI0809134A2 (pt) 2014-08-26
CN101679433A (zh) 2010-03-24
CL2008000789A1 (es) 2008-10-17
EP2133353A1 (en) 2009-12-16
CO6220972A2 (es) 2010-11-19
EP2133353A4 (en) 2011-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009138471A (ru) Новое адениновое соединение
RU2412192C2 (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
EP3360554B1 (en) Anti-hepatitis b virus agent
RU2338742C2 (ru) Производные индола, способ их получения (варианты), промежуточные соединения, используемые для их получения, фармацевтическая композиция содержащая их и их применение для лечения состояний, связанных с гликоген-синтазой-киназой-3
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
DK2521549T3 (en) Therapeutic compounds and related methods of use thereof
RU2497813C2 (ru) 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение
KR100990771B1 (ko) 암 및 염증성 질환 치료를 위한 ｉｋｋ-베타 억제제로서의[4-벤조[ｂ]티오펜-2-일)피리미딘-2-일]-아민 유도체
AR039209A1 (es) Derivados de indolilmaleimida
WO2015121812A1 (en) Novel 3-(indol-3-yl)-pyridine derivatives, pharmaceutical compositions and methods for use
MXPA04003610A (es) Analogos de himbacina como antagonistas del receptor de trombina.
CA2461812A1 (en) 3-(arylamino)methylene-1,3-dihydro-2h-indol-2-ones as kinase inhibitors
EP3334733A1 (en) 3-indol substituted derivatives, pharmaceutical compositions and methods for use
CA2900308C (en) Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
JP2005526814A5 (ru)
JP2010526129A5 (ru)
HRP20130174T1 (hr) Derivati pirimidina za lijeäśenje astme, kopb, alergijskog rinitisa, alergijskog konjuktivitisa, atopijskog dermatitisa, karcinoma, hepatitisa b, hepatitisa c, hiv, hpv, bakterijskih infekcija i dermatoze
JP2005508336A5 (ru)
EP1325910A1 (en) Aliphatic nitrogenous five-membered ring compounds
ATE425166T1 (de) Amidderivate von 3-phenyldihydropyrimidoä4,5- düpyrimidinonen, deren herstellung und verwendung als pharmazeutische mittel
AR030053A1 (es) 1h-pirimido [4,5-d] pirimidin-2-onas y sales, composiciones farmaceuticas, uso para la fabricacion de un medicamento y procedimiento para producirlas
RU2006146621A (ru) Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина
JP2006515339A5 (ru)
CA3085333A1 (en) Substituted indole ether compounds
JP2017521480A (ja) ベンゼンスルホンアミド誘導体及びｒｏｒｃモデュレーターとしてのその使用

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120808