RU2002123580A - Ингибитор экспрессии интегрина - Google Patents

Ингибитор экспрессии интегрина

Info

Publication number
RU2002123580A
RU2002123580A RU2002123580/15A RU2002123580A RU2002123580A RU 2002123580 A RU2002123580 A RU 2002123580A RU 2002123580/15 A RU2002123580/15 A RU 2002123580/15A RU 2002123580 A RU2002123580 A RU 2002123580A RU 2002123580 A RU2002123580 A RU 2002123580A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ring
group
hydrate
acceptable salt
pharmacologically acceptable
Prior art date
Application number
RU2002123580/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2240826C2 (ru
Inventor
Тосиаки ВАКАБАЯСИ (JP)
Тосиаки ВАКАБАЯСИ
Ясухиро ФУНАХАСИ (JP)
Ясухиро ФУНАХАСИ
Наоко ХАТА (JP)
Наоко ХАТА
Таро СЕМБА (JP)
Таро СЕМБА
Юдзи ЯМАМОТО (JP)
Юдзи ЯМАМОТО
Тору ХАНЕДА (JP)
Тору ХАНЕДА
Такаси ОВА (JP)
Такаси ОВА
Акихико ЦУРУОКА (JP)
Акихико ЦУРУОКА
Дзунити КАМАТА (JP)
Дзунити КАМАТА
Тадаси ОКАБЕ (JP)
Тадаси ОКАБЕ
Кейко ТАКАХАСИ (JP)
Кейко ТАКАХАСИ
Казумаса НАРА (JP)
Казумаса НАРА
Синити ХАМАОКА (JP)
Синити ХАМАОКА
Норихиро УЕДА (JP)
Норихиро УЕДА
Original Assignee
Эйсай Ко., Лтд. (JP)
Эйсай Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ко., Лтд. (JP), Эйсай Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ко., Лтд. (JP)
Publication of RU2002123580A publication Critical patent/RU2002123580A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2240826C2 publication Critical patent/RU2240826C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/18—Sulfonamides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/24—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D311/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings
    • C07D311/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only hetero atom, condensed with other rings ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D311/04—Benzo[b]pyrans, not hydrogenated in the carbocyclic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D411/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D411/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D411/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Fodder In General (AREA)
  • Breeding Of Plants And Reproduction By Means Of Culturing (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (23)

1. 1) Средство для лечения артериосклероза, псориаза, рака, остеопороза, ретинального ангиогенеза, диабетической ретинопатии или воспалительных заболеваний, 2) противосвертывающее средство, 3) супрессор метастаза рака или 4) противоангиогенное средство, содержащее соединение, обладающее ингибирующим действием в отношении экспрессии интегрина.
2. 1) Средство для лечения артериосклероза, псориаза, рака, остеопороза, ретинального ангиогенеза, диабетической ретинопатии или воспалительных заболеваний, 2) противосвертывающее средство, 3) супрессор метастаза рака или 4) противоангиогенное средство, содержащее соединение, обладающее ингибирующим действием в отношении экспрессии интегрина по п.1, где интегрин представляет α2, α3, α5, α6, αv, β1, β3, β4, β5, α2β1, α3β1, α5β1, α6β1, αvβ1, αvβ3 или αvβ5 интегрин.
3. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение по п.1, представляющее собой сульфонамид, представленный формулой (I), фармакологически приемлемую его соль или их гидрат
Figure 00000001
где В представляет С6-С10 арильное кольцо или 6- до 10-членное гетероарильное кольцо, которое может иметь заместитель и в котором часть кольца может быть насыщенной; К представляет одинарную связь, -СН=СН- или -(CR4bR5b)mb- (где R4b и R5b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет атом водорода или С1-С4 алкильную группу; и mb означает целое число 1 или 2); R1 представляет атом водорода или С1-С6 алкильную группу; Z представляет одинарную связь или -CO-NH-; и R представляет С6-С10 арильное кольцо или 6- до 10-членное гетероарильное кольцо, которое может иметь заместитель и в котором часть кольца может быть насыщенной, соответственно.
4. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по п.3, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где R представляет индол, хинолин или изохинолин.
5. Ингибитор экспрессии интегрина, включающий, в качестве активного компонента, соединение по п.1, представляющее собой сульфонамид, представленный формулой (Ia), фармакологически приемлемую его соль или их гидрат
Figure 00000002
где кольцо Аa представляет моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, которое может иметь заместитель; кольцо Вa представляет необязательно замещенный 6-членный циклический ненасыщенный углеводород или ненасыщенный 6-членный гетероцикл, содержащий один атом азота в качестве гетероатома; кольцо Сa представляет необязательно замещенный 5-членный гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома азота; R1a представляет атом водорода или С1-С6 алкильную группу; Wa представляет одинарную связь или -СН=СН-; Ya представляет атом углерода или атом азота; и Za представляет -N(R2a)- (где R2a обозначает атом водорода или низшую алкильную группу) или атом азота, соответственно.
6. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по п.5, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где Wa обозначает одинарную связь.
7. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по п.5, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где Wa обозначает одинарную связь; Za представляет -NH-; и Ya представляет атом углерода.
8. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по любому из пп.5-7, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где кольцо Вa представляет необязательно замещенный бензол или пиридин.
9. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по любому из пп.5-8, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где кольцо Сa представляет необязательно замещенный пиррол.
10. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по п.5, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где кольцо Aa представляет бензол или пиридин, которые могут иметь заместитель; кольцо Вa представляет бензол, который может иметь заместитель; кольцо Сa представляет пиррол, который может иметь заместитель; Wa обозначает одинарную связь; и Za представляет -NH-.
11. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение по п.1, представляющее собой сульфонамид-содержащее гетероциклическое соединение, представленное формулой (Ib), фармакологически приемлемую его соль или их гидрат
Figure 00000003
где Аb представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, С1-С4 алкильную или алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, цианогруппу, - (СО) b k NR2bR3b (где R2b и R3b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый обозначает атом водорода или С1-С4 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена; и kb обозначает 0 или 1), С2-С4 алкенильную или алкинильную группу, которая может иметь заместитель, или фенильную или феноксигруппу, которая может иметь заместитель, выбранный из нижеследующей группы А; Вb обозначает арильную или моноциклическую гетероарильную группу, которая может иметь заместитель, выбранный из нижеследующей группы А, или нижеследующую формулу:
Figure 00000004
где кольцо Qb означает ароматическое кольцо, которое может иметь один или два атома азота; и кольцо Mb обозначает С5-С12 ненасыщенный моноцикл или гетероцикл, имеющий двойную связь, общую с кольцом Qb, кольцо может иметь от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, кольцо Qb и кольцо Mb могут иметь общий атом азота, и кольцо Qb и кольцо Mb могут иметь заместитель, выбранный из нижеследующей группы А; Kb обозначает одинарную связь или -(CR4bR5b)mb- (где R4b и R5b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает атом водорода или С1-С4 алкильную группу; и mb обозначает целое число 1 или 2); Тb, Wb, Xb и Yb являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает =C(Db)- (где Db представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, С1-С4 алкильную или алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, циано группу, -(CO) b n NR6bR7b (где R6b и R7b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает атом водорода или С1-С4 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена; и nb означает 0 или 1) или С2-С4 алкенильную или алкинильную группу, которая может иметь заместитель, соответственно) или атом азота; Ub и Vb являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает =C(Db)- (где Db имеет такое же значение, как указано выше), атом азота, -CH2-, атом кислорода или -СО-; Zb обозначает одинарную связь или -CO-NH-; R1b обозначает атом водорода или С1-С4 алкильную группу; и
Figure 00000005
обозначает одинарную связь или двойную связь;
группа А: атом галогена, гидроксильная группа, С1-С4 алкильная или алкоксигруппа, которая может быть замещена атомом галогена, циано группу, -R8bR9bN(NH) b p - (где R8b и R9b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает атом водорода или С1-С4 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена; и рb равно 0 или 1; или R8b и R9b могут образовывать 5- или 6-членное кольцо вместе с атомом азота, с которым они связаны, и кольцо может дополнительно содержать атом азота, атом кислорода или атом серы и, кроме того, может иметь заместитель), аминосульфонильная группа, которая может быть замещена моно- или ди-С1-С4 алкильной группой, С1-С8 ацильная группа, которая может иметь заместитель, С1-С4 алкил-S(O) b s -C1-C4 алкиленовая группа (где sb означает целое число 0, 1 или 2), фенилсульфониламиногруппа, которая может иметь С1-С4 алкил или заместитель, -(CO) b q R10bR11b (где R10b и R11b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый означает атом водорода, или С1-С4 алкильную группу, которая может быть замещена аминогруппой, которая может быть замещена атомом галогена или С1-С4 алкильной группой; и qb означает 0 или 1), или арильная группа или гетероарильная группа, которая может иметь заместитель.
12. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, сульфонамид-содержащее гетероциклическое соединение по п.11, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где Ub и Vb представляют =C(Db)- (где Db имеет такое же значение, как упомянуто выше) или атом азота.
13. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, сульфонамид-содержащее гетероциклическое соединение по пп.11 или 12, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где Zb представляет одинарную связь.
14. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, сульфонамидсодержащее гетероциклическое соединение по любому из пп.11-13, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где, по крайней мере, один из Тb, Ub, Vb, Wb, Xb и Yb представляет атом азота.
15. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, сульфонамидсодержащее гетероциклическое соединение по любому из пп.11-14, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где Аb представляет атом галогена, С1-С4 алкильную группу или алкоксигруппу, которые могут быть замещены атомом галогена, цианогруппу, -(СО) b r NR12bR13b (где R12b и R13b являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет атом водорода или С1-С4 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена; и rb равно 0 или 1) или С2-С4 алкенильную или алкинильную группу, которые могут иметь заместитель.
16. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, сульфонамидсодержащее гетероциклическое соединение по любому из пп.11-15, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где только один из Тb, Ub, Vb, Wb, Xb и Yb представляет атом азота.
17. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, сульфонамидсодержащее гетероциклическое соединение по любому из пп.11-16, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где только один из Тb, Wb и Yb представляет атом азота.
18. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по любому из пп.5-17, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где интегрин представляет α2, α3, α5, α6, αv, β1, β3, β4 или β5 интегрин.
19. Ингибитор экспрессии интегрина, содержащий, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по любому из пп.5-17, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат, где интегрин представляет α2β1, α3β1, α5β1, α6β1, αvβ1, αvβ3 или αvβ5 интегрин.
20. 1) Средство для лечения артериосклероза, псориаза, рака, ретинального ангиогенеза, диабетической ретинопатии или воспалительных заболеваний, 2) противосвертывающее средство, 3) супрессор метастаза рака или 4) противоангиогенное средство, на основе ингибирующего действия в отношении экспрессии интегрина, которое содержит, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по любому из пп.5-17, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат.
21. 1) Средство для лечения артериосклероза, псориаза или остеопороза или 2) противосвертывающее средство на основе ингибирующего действия в отношении экспрессии интегрина, которое содержит, в качестве активного компонента, соединение сульфонамида по любому из пп.5-17, фармакологически приемлемую его соль или их гидрат.
22. Способ профилактики, лечения или облегчения течения болезни, при которой является эффективным ингибирование экспрессии интегрина, путем введения пациенту фармакологически эффективной дозы соединения по любому из пп.3, 5 и 11, фармакологически приемлемой его соли или их гидрата.
23. Применение соединения по любому из пп.3, 5 и 11, фармакологически приемлемой его соли или их гидрата, для получения средства для профилактики, лечения или облегчения течения болезни, при которой является эффективным ингибирование экспрессии интегрина.
RU2002123580/15A 2000-02-03 2001-02-01 Ингибитор экспрессии интегрина RU2240826C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2000026080 2000-02-03
JP2000-26080 2000-02-03
JP2000402084 2000-12-28
JP2000-402084 2000-12-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002123580A true RU2002123580A (ru) 2004-03-20
RU2240826C2 RU2240826C2 (ru) 2004-11-27

Family

ID=26584780

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002123580/15A RU2240826C2 (ru) 2000-02-03 2001-02-01 Ингибитор экспрессии интегрина

Country Status (16)

Country Link
US (3) US20040018192A1 (ru)
EP (1) EP1258252B1 (ru)
JP (1) JP4039856B2 (ru)
KR (1) KR100767000B1 (ru)
CN (1) CN100356979C (ru)
AT (1) ATE464892T1 (ru)
AU (1) AU781506B2 (ru)
CA (1) CA2399001C (ru)
DE (1) DE60141889D1 (ru)
ES (1) ES2341843T3 (ru)
HU (1) HUP0300544A3 (ru)
MX (1) MXPA02007249A (ru)
NO (1) NO329158B1 (ru)
NZ (1) NZ520299A (ru)
RU (1) RU2240826C2 (ru)
WO (1) WO2001056607A1 (ru)

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2000247949A (ja) 1999-02-26 2000-09-12 Eisai Co Ltd スルホンアミド含有インドール化合物
JP4234344B2 (ja) * 1999-12-28 2009-03-04 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スルホンアミド含有複素環化合物
DE60229676D1 (de) 2001-02-21 2008-12-11 Eisai R&D Man Co Ltd Verfahren zur Untersuchung der Wirkung eines Angiogenese-Hemmers unter Vermittlung durch Hemmung der Integrin-Expression
WO2002070478A1 (en) * 2001-03-06 2002-09-12 Astrazeneca Ab Indolone derivatives having vascular-damaging activity
TW589181B (en) * 2001-09-05 2004-06-01 Eisai Co Ltd Lymphocytic activation inhibitor and remedial agent for autoimmune disease
EP1481678A4 (en) * 2002-03-05 2009-12-30 Eisai R&D Man Co Ltd ANTITUMORAL AGENT CONTAINING A SULFONAMIDE-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND AND AN ANGIOGENESIS INHIBITOR
US7238717B2 (en) 2002-05-24 2007-07-03 Millennium Pharmaceuticals, Inc. CCR9 inhibitors and methods of use thereof
GB0215650D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Cyclacel Ltd Bisarylsufonamide compounds
CA2499639C (en) 2002-09-19 2011-11-08 Schering Corporation Imidazopyridines as cyclin dependent kinase inhibitors
CA2499593C (en) * 2002-09-19 2011-08-16 Michael P. Dwyer Pyrazolopyridines as cyclin dependent kinase inhibitors
US7227035B2 (en) 2002-11-18 2007-06-05 Chemocentryx Bis-aryl sulfonamides
US7741519B2 (en) 2007-04-23 2010-06-22 Chemocentryx, Inc. Bis-aryl sulfonamides
US7420055B2 (en) 2002-11-18 2008-09-02 Chemocentryx, Inc. Aryl sulfonamides
CN101077867B (zh) 2002-11-18 2012-10-10 坎莫森特里克斯公司 芳基磺酰胺
JP4435090B2 (ja) * 2003-09-10 2010-03-17 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スルホンアミド含有インドール化合物の結晶およびその製造方法
WO2005052122A2 (en) * 2003-11-22 2005-06-09 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research METHODS FOR CONTROLLING PATHOLOGICAL ANGIOGENESIS BY INHIBITION OF α6β4 INTEGRIN
WO2005090297A1 (en) * 2004-03-19 2005-09-29 Biotie Therapies Corporation Sulphonamide derivatives
JP5223072B2 (ja) 2004-04-02 2013-06-26 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア ａｖβ５インテグリンに関連のある疾患を治療および予防するための方法および組成物
JP5094394B2 (ja) * 2005-04-20 2012-12-12 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
JP2008540539A (ja) * 2005-05-10 2008-11-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド イオンチャンネルの調節因子としての二環系誘導体
ES2580108T3 (es) * 2005-07-11 2016-08-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc Compuestos de isoquinolina
WO2007008942A2 (en) * 2005-07-11 2007-01-18 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Phenylamino-acetic acid [1-(pyridin-4-yl)-methylidene]-hydrazide derivatives and related compounds as modulators of g protein-coupled receptor kinases for the treatment of eye diseases
WO2007020936A1 (ja) * 2005-08-17 2007-02-22 Daiichi Sankyo Company, Limited 抗真菌作用二環性複素環化合物
FI20055498A0 (fi) * 2005-09-16 2005-09-16 Biotie Therapies Corp Sulfonamidijohdannaisia
FI20055496A0 (fi) * 2005-09-16 2005-09-16 Biotie Therapies Corp Kollageenireseptorien alfa-l-domeeniin sitoutuvat modulaattorit
WO2008036540A2 (en) 2006-09-20 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Rho kinase inhibitors
US7943728B2 (en) * 2006-12-26 2011-05-17 National Cheng Kung University Disintegrin variants and their use in treating osteoporosis-induced bone loss and angiogenesis-related diseases
US8455513B2 (en) 2007-01-10 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-aminoisoquinoline compounds
SI2178870T1 (sl) * 2007-08-17 2018-11-30 Lg Chem, Ltd. Indolne in indazolne spojine kot inhibitor celične nekroze
JP2011016723A (ja) * 2007-11-02 2011-01-27 Katayama Kagaku Kogyo Kk 骨及び軟骨形成タンパク質を含有する医薬品及び医療器具
US8455514B2 (en) 2008-01-17 2013-06-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
ES2553827T3 (es) 2009-05-01 2015-12-14 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedad
IN2012DN00303A (ru) 2009-07-24 2015-05-08 Univ California
EP2487175A1 (en) 2009-10-06 2012-08-15 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Pharmaceutical product containing aromatic heterocyclic compound
TWI410408B (zh) * 2010-03-16 2013-10-01 Purzer Pharmaceutical Co Ltd 苯磺醯胺衍生物及其醫藥組合物
CN102199148A (zh) * 2010-03-25 2011-09-28 瑞安大药厂股份有限公司 苯磺酰胺衍生物及其医药组合物
FR2984316B1 (fr) * 2011-12-16 2017-08-11 Oreal Coupleur de structure 7-amino-indole, composition tinctoriale en comprenant, procedes et utilisations.
CN104334527B (zh) 2012-02-22 2017-05-24 桑福德-伯纳姆医学研究院 磺酰胺化合物及作为tnap抑制剂的用途
CA2905089C (en) 2013-03-15 2023-06-13 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds for the treatment of ocular diseases
CN104163798A (zh) * 2014-07-29 2014-11-26 苏州康润医药有限公司 3-氨基-8-三氟甲基喹啉的合成方法
CN104098498A (zh) * 2014-07-30 2014-10-15 天津市斯芬克司药物研发有限公司 一种吲唑类化合物及其制备方法
WO2016087593A1 (en) * 2014-12-05 2016-06-09 Syngenta Participations Ag Novel fungicidal quinolinylamidines
US9643927B1 (en) 2015-11-17 2017-05-09 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof
KR102579582B1 (ko) 2015-11-17 2023-09-15 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 키나아제 억제제 및 이의 중간체의 제조 방법
EP3506890A1 (en) 2016-08-31 2019-07-10 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Ophthalmic compositions
CA3045944A1 (en) 2016-12-07 2018-06-14 Progenity, Inc. Gastrointestinal tract detection methods, devices and systems
CN116712540A (zh) 2016-12-14 2023-09-08 比奥拉治疗股份有限公司 使用整联蛋白抑制剂治疗胃肠道疾病
EP3609871A4 (en) 2017-03-31 2021-01-06 Aerie Pharmaceuticals, Inc. ARYL CYCLOPROPYL-AMINO-ISOQUINOLINYL AMIDE COMPOUNDS
EP3723757A4 (en) * 2017-12-14 2021-08-18 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. SMALL MOLECULE TYPE DEGRADATION AGENTS RECRUITING DCAF15
EP3692037A1 (en) 2017-12-15 2020-08-12 Bayer Animal Health GmbH Process for preparing antihelmintic 4-amino-quinoline-3-carboxamide derivatives
AU2019211383A1 (en) 2018-01-25 2020-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Sulfonamide derivatives for protein degradation
EP3810085A1 (en) 2018-06-20 2021-04-28 Progenity, Inc. Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with an integrin inhibitor
CA3112391A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
KR102630416B1 (ko) 2018-10-30 2024-02-01 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파4베타7 인테그린 억제제로서의 퀴놀린 유도체
US11224600B2 (en) 2018-10-30 2022-01-18 Gilead Sciences, Inc. Compounds for inhibition of alpha 4 beta 7 integrin
KR102659859B1 (ko) 2018-10-30 2024-04-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파4β7 인테그린의 억제를 위한 화합물
KR102641718B1 (ko) 2018-10-30 2024-02-29 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파4베타7 인테그린 억제제로서의 이미다조피리딘 유도체
CN116726361A (zh) 2018-11-19 2023-09-12 比奥拉治疗股份有限公司 用生物治疗剂治疗疾病的方法和装置
KR20220047323A (ko) 2019-08-14 2022-04-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 알파 4 베타 7 인테그린의 저해용 화합물
CN115666704A (zh) 2019-12-13 2023-01-31 比奥拉治疗股份有限公司 用于将治疗剂递送至胃肠道的可摄取装置
WO2022173805A1 (en) * 2021-02-09 2022-08-18 Triana Biomedicines, Inc. Amide and ether substituted n-(1h-indol-7-yl)benzenesulfonamides and uses thereof
US20240148744A1 (en) * 2021-02-09 2024-05-09 Celgene Corporation Sulfonamides and their use for treatment of helminthic infections and diseases

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9115160D0 (en) 1991-07-12 1991-08-28 Erba Carlo Spa Methylen-oxindole derivatives and process for their preparation
EP0673937B1 (en) * 1993-09-10 2003-11-26 Eisai Co., Ltd. Bicyclic heterocyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives
JP3545461B2 (ja) 1993-09-10 2004-07-21 エーザイ株式会社 二環式ヘテロ環含有スルホンアミド誘導体
US5753230A (en) * 1994-03-18 1998-05-19 The Scripps Research Institute Methods and compositions useful for inhibition of angiogenesis
US5574018A (en) 1994-07-29 1996-11-12 Amgen Inc. Conjugates of vitamin B12 and proteins
JP3690831B2 (ja) * 1995-02-27 2005-08-31 エーザイ株式会社 インドール含有スルホンアミド誘導体
US5760028A (en) * 1995-12-22 1998-06-02 The Dupont Merck Pharmaceutical Company Integrin receptor antagonists
PT894084E (pt) * 1996-03-29 2002-11-29 Searle & Co Derivados de acido cinamico e sua utilizacao como antagonistas de integrina
JP2000507575A (ja) * 1996-03-29 2000-06-20 ジー．ディー．サール アンド カンパニー シクロプロピルアルカノイック酸誘導体
CA2250464A1 (en) * 1996-03-29 1997-10-09 G.D. Searle & Co. Meta-substituted phenylene derivatives and their use as alphavbeta3 integrin antagonists or inhibitors
WO1997036861A1 (en) * 1996-03-29 1997-10-09 G.D. Searle & Co. Meta-substituted phenylene sulphonamide derivatives
DE69710319T2 (de) * 1996-03-29 2002-08-14 Searle & Co Para-substituierte phenylpropansäure derivate als integrin-antagonisten
AU6696698A (en) * 1997-03-11 1998-09-29 Allergan Sales, Inc. Anti-angiogenic agents
EP0973396A4 (en) * 1997-04-07 2001-02-07 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING CANCER
ES2206953T3 (es) * 1997-06-23 2004-05-16 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Inhibidores de la adherencia celular mediada por alfa 4-beta 1.
US6197794B1 (en) * 1998-01-08 2001-03-06 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
EP1054871A2 (en) * 1998-04-01 2000-11-29 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrimidines and triazines as integrin antagonists
BR9909625A (pt) * 1998-04-16 2002-01-15 Texas Biotechnology Corp Amidas n,n-di-substituìdas que inibem a ligação de integrinas a seus receptores
GB9826174D0 (en) * 1998-11-30 1999-01-20 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
KR20010110310A (ko) * 1998-12-23 2001-12-12 로저 에이. 윌리암스 종양 치료에 사이클로옥시게나제-2 억제제와 하나 이상의항종양제를 조합치료법으로서 사용하는 방법
US6291503B1 (en) * 1999-01-15 2001-09-18 Bayer Aktiengesellschaft β-phenylalanine derivatives as integrin antagonists
JP2000247949A (ja) * 1999-02-26 2000-09-12 Eisai Co Ltd スルホンアミド含有インドール化合物

Also Published As

Publication number Publication date
NO329158B1 (no) 2010-08-30
ATE464892T1 (de) 2010-05-15
DE60141889D1 (de) 2010-06-02
HUP0300544A3 (en) 2005-03-29
CA2399001C (en) 2010-07-20
CA2399001A1 (en) 2001-08-09
AU781506B2 (en) 2005-05-26
EP1258252B1 (en) 2010-04-21
NO20023688D0 (no) 2002-08-02
CN100356979C (zh) 2007-12-26
ES2341843T3 (es) 2010-06-29
US20040018192A1 (en) 2004-01-29
NO20023688L (no) 2002-10-03
US7834049B2 (en) 2010-11-16
US20100267754A1 (en) 2010-10-21
KR100767000B1 (ko) 2007-10-15
EP1258252A4 (en) 2005-11-02
KR20020073575A (ko) 2002-09-27
RU2240826C2 (ru) 2004-11-27
HUP0300544A2 (hu) 2003-07-28
NZ520299A (en) 2004-05-28
WO2001056607A1 (fr) 2001-08-09
JP4039856B2 (ja) 2008-01-30
MXPA02007249A (es) 2002-12-09
AU2886701A (en) 2001-08-14
CN1396833A (zh) 2003-02-12
US20050176712A1 (en) 2005-08-11
EP1258252A1 (en) 2002-11-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002123580A (ru) Ингибитор экспрессии интегрина
RU2002120515A (ru) Гетероциклические соединения, содержащие сульфонамидные группы
RU2264389C2 (ru) Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения
RU2217418C2 (ru) Сульфонамидное производное, лекарственное средство, способы лечения
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2489148C2 (ru) Ингибитор активации stat3/5
RU2447060C2 (ru) Ингибиторы сфингозинкиназы
RU2221795C2 (ru) Имидазолил-циклические ацетали, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2007106969A (ru) Новые пиперидиновые производные в качестве лигандов гистаминового рецептора для лечения депрессии
NZ602099A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
RU2003114740A (ru) Азотсодержащие ароматические производные
CA2400141A1 (fr) Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation
RU2005128833A (ru) Замещенные сульфамидами производные ксантина для применения в качестве ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы (рерск)
AR058558A1 (es) Derivados de anilina sustituida utiles como antagonistas de la histamina h3
RU2009117469A (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2007132670A (ru) Индолин-сульфонамидные соединения
RU2011105151A (ru) Азольные соединения
RU2005127873A (ru) Производные пиразола
RU2004119963A (ru) Ингибиторы вич интегразы
RU2012108423A (ru) Ацилгуанидиновые производные с азотсодержащим циклом
RU2005103618A (ru) Ингибирующие циклооксигеназу-2 (цог-2) производные пиридина
KR950014067A (ko) 아릴아미드유도체
RU2014126367A (ru) Производные n-(4-хинолинметил)сульфонамидов и их применение в качестве антигельминтных средств
CA2469801A1 (en) Thiadiazoline derivative
RU2006137575A (ru) Примение n-(2-арилпропионил)сульфонамидов для лечения повреждений спинного мозга

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120202