RU2489148C2 - Ингибитор активации stat3/5 - Google Patents

Ингибитор активации stat3/5 Download PDF

Info

Publication number
RU2489148C2
RU2489148C2 RU2009116653/15A RU2009116653A RU2489148C2 RU 2489148 C2 RU2489148 C2 RU 2489148C2 RU 2009116653/15 A RU2009116653/15 A RU 2009116653/15A RU 2009116653 A RU2009116653 A RU 2009116653A RU 2489148 C2 RU2489148 C2 RU 2489148C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
piperonylpiperazin
group
oxoethyl
trifluoromethylbenzamide
Prior art date
Application number
RU2009116653/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009116653A (ru
Inventor
Казуо Секигути
Такаси СУЗУКИ
Ютака ОХБУТИ
Мицухиро Окуно
Наото ОХИ
Кендзи ОХНИСИ
Масааки МОТОЯМА
Кендзи ЙОСИДА
Такеси КОДАМА
Казухиса Сугияма
Сеидзи АКАМАЦУ
Кунихико КИЙОНО
Ясуо Янагихара
Такаси ВАТАНАБЕ
Казухико ХАЯСИ
Хидео Танака
Такуми Сумида
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2009116653A publication Critical patent/RU2009116653A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2489148C2 publication Critical patent/RU2489148C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/38—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having only hydrogen or hydrocarbon radicals attached to the substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds That Contain Two Or More Ring Oxygen Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Группа изобретений относится к медицине, а именно к ингибиторам активации STAT3/5, представляющим собой ароматическое соединение, выраженное общей формулой I. Также предложены способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли, и способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли. Группа изобретений обеспечивает профилактику и лечение диабета, заболеваний нервной системы, заболеваний, ассоциированных с раком и псориазом, аутоиммунные заболевания, аллергию и гиперпролактинемию. 4 н. и 5 з.п.ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206

Claims (9)

1. Ингибитор активации STAT3/5, представляющий собой ароматическое соединение, представленное общей формулой, или его соль:
Figure 00000207

где X1 представляет собой атом азота,
R1 представляет группу -Z-R6,
Z представляет группу -N(R8)-B-,
R8 представляет атом водорода или низшую алкильную группу, которая может иметь низшую алкокси группу в качестве заместителя,
B представляет группу -CO-,
R6 представляет группу
Figure 00000208

R7 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
которая может иметь атом галогена в качестве заместителя,
m представляет целое число 1 или 2 (когда m представляет 2, две группы
R7 могут быть идентичными или различными) и
R2 представляет атом водорода,
Y представляет группу -O- или группу -N(R5)-,
R5 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
А представляет группу
Figure 00000209

p представляет 1 или 2,
R3 представляет атом водорода, низшую алкокси группу, атом галогена или низшую алкильную группу, которая может иметь атом галогена в качестве заместителя,
R4 представляет группу - (T)1-N(R14)R15,
T представляет группу -N(R17)-B3-CO-, группу B4-CO- или группу -CO-,
R17 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
B3 представляет низшую алкиленовую группу,
B4 представляет низшую алкиленовую группу, которая может иметь гидроксильную группу в качестве заместителя,
1 представляет 0 или 1,
R14 и R15 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперидинил или пиперазинил, так что гетероциклическая группа может быть замещена (28) фенил-замещенной низшей алкильной группы, которая может быть замещена низшей алкилендиокси группой на фенильном кольце.
2. Ингибитор по п.1, представляющий собой соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)фенокси]пиридин-3-ил}-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[4-(4-бензилпиперазин-1-карбонил)фенокси]пиридин-3-ил}-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-({4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенил}метиламино)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-фторфенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-2-фтор-4-трифторметилбензамида.
3. Ингибитор активации STAT3/5, представляющий собой ароматическое соединение, выбранное из группы следующих соединений или их соли:
N-(6-({4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенил}метиламино)пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
N-{6-[(4-{4-[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперазин-1-ил}фенил)метиламино]пиридин-3-ил}-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилофенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-3-трифторметилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
2-[4-пиперонилпиперазин-1-ил]-N-{3-метил-4-[(5-{метил[4-(трифторметил)бензил]амино}пиридин-2-ил)окси]фенил}-2-оксоацетамида и
N-[6-(4-{4-[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-1-ил}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида.
4. Ингибитор по п.3 для профилактики или лечения симптомов или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3.
5. Ингибитор по п.4, в котором симптом или заболевание, ассоциированные с активацией STAT3, представляет аутоиммунное заболевание, диабет, инфекцию, заболевание центральной нервной системы, заболевание, ассоциированное с раком или псориаз.
6. Ингибитор по п.3 для профилактики или лечения симптомов или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5.
7. Ингибитор по п.6, в котором симптом или заболевание, ассоциированные с активацией STAT5, представляет аутоиммунное заболевание, аллергию или гиперпролактинемию.
8. Способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT3, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли по п.3.
9. Способ профилактики или лечения симптома или заболевания, ассоциированных с активацией STAT5, путем введения пациенту эффективного количества ароматического соединения или его соли по п.3.
RU2009116653/15A 2006-10-02 2007-10-02 Ингибитор активации stat3/5 RU2489148C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006-271172 2006-10-02
JP2006271172 2006-10-02
PCT/JP2007/069645 WO2008044667A1 (en) 2006-10-02 2007-10-02 Stat3/5 activation inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009116653A RU2009116653A (ru) 2010-11-10
RU2489148C2 true RU2489148C2 (ru) 2013-08-10

Family

ID=38896700

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009116653/15A RU2489148C2 (ru) 2006-10-02 2007-10-02 Ингибитор активации stat3/5

Country Status (20)

Country Link
US (2) US8263599B2 (ru)
EP (2) EP2612858A1 (ru)
JP (1) JP5068821B2 (ru)
KR (1) KR101148805B1 (ru)
CN (1) CN101522657B (ru)
AR (1) AR063073A1 (ru)
AU (1) AU2007305511A1 (ru)
BR (1) BRPI0717218A2 (ru)
CA (1) CA2665000C (ru)
HK (1) HK1131619A1 (ru)
IL (1) IL197723A (ru)
MX (1) MX2009003256A (ru)
MY (1) MY150229A (ru)
NO (1) NO20090856L (ru)
NZ (1) NZ598061A (ru)
RU (1) RU2489148C2 (ru)
TW (1) TWI336699B (ru)
UA (1) UA95978C2 (ru)
WO (1) WO2008044667A1 (ru)
ZA (1) ZA200901874B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2810002C2 (ru) * 2014-10-23 2023-12-21 Сингх Биотекнолоджи, Ллк Однодоменные антитела, направленные против внутриклеточных антигенов

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2416608C2 (ru) 2004-08-06 2011-04-20 Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. Ароматическое соединение
EP1940786B1 (en) 2005-09-16 2010-08-18 Arrow Therapeutics Limited Biphenyl derivatives and their use in treating hepatitis c
SI1957073T1 (sl) * 2005-12-05 2014-08-29 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. A Corporation Organized Under The Laws Of Japan Medicinsko zdravilo
CN102099352B (zh) * 2008-07-10 2014-02-26 一般社团法人创药分子Ip 以喹啉甲酰胺衍生物为有效成分的stat3抑制剂
JP5688918B2 (ja) * 2009-04-28 2015-03-25 大塚製薬株式会社 医薬組成物
PL2520575T3 (pl) * 2009-12-28 2017-05-31 General Incorporated Association Pharma Valley Project Supporting Organization Związek 1,3,4-oksadiazolo-2-karboksyamidowy
KR101411030B1 (ko) * 2010-01-29 2014-06-30 오쓰까 세이야꾸 가부시키가이샤 항암제로서의 2 - 치환 피리딘 유도체
DK2624833T3 (en) * 2010-10-04 2015-01-05 Otsuka Pharma Co Ltd 4- (Methylaminophenoxy) pyridin-3-yl-benzamide derivatives for the treatment of cancer
WO2013020372A1 (zh) * 2011-08-09 2013-02-14 中国科学院上海生命科学研究院 防治胰岛素抵抗和糖尿病的方法和试剂
TW201329025A (zh) 2011-11-01 2013-07-16 Astex Therapeutics Ltd 醫藥化合物
JP6066806B2 (ja) * 2012-04-03 2017-01-25 大塚製薬株式会社 医薬
WO2013177534A2 (en) * 2012-05-25 2013-11-28 The Governing Council Of The University Of Toronto New salicylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salt thereof, composition thereof and method of use thereof
CN103880707B (zh) * 2012-12-19 2016-04-13 上海交通大学医学院 Stat3小分子抑制剂及其应用
EP3019475A1 (en) * 2013-07-08 2016-05-18 Bristol-Myers Squibb Company Aryl amide kinase inhibitors
CN106536518B (zh) * 2014-05-19 2020-05-12 勃林格殷格翰动物保健美国公司 驱蠕虫化合物
ES2764279T3 (es) 2014-05-30 2020-06-02 Governing Council Univ Toronto Compuestos de sulfonamida y su uso como inhibidores de stat5
KR20160066490A (ko) * 2014-12-02 2016-06-10 주식회사 씨앤드씨신약연구소 헤테로사이클 유도체 및 그의 용도
WO2018200041A1 (en) * 2017-04-26 2018-11-01 University Of Cincinnati Methods, agents, and compositions for the treatment of acute myeloid leukemia
TWI650120B (zh) * 2017-07-21 2019-02-11 寶騰生醫股份有限公司 一種醫藥組成物用於製備治療或預防個體感染病毒之藥物的用途
US10882821B1 (en) 2017-09-26 2021-01-05 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Enantiomeric compound for the reduction of the deleterious activity of extended nucleotide repeat containing genes
CN112203501A (zh) 2018-06-01 2021-01-08 日洋服务株式会社 植物的栽培方法和植物的栽培装置
CN111763217B (zh) * 2019-03-30 2022-06-28 上海凌达生物医药有限公司 一类噻吩并氮杂环类化合物、制备方法和用途
WO2020206424A1 (en) 2019-04-05 2020-10-08 Kymera Therapeutics, Inc. Stat degraders and uses thereof
JP7268164B2 (ja) 2019-08-06 2023-05-02 正月 白川 植物の栽培方法及び植物の栽培装置
RU2742188C1 (ru) * 2020-07-22 2021-02-03 Федеральное государственное автономное учреждение "Национальный медицинский исследовательский центр "Межотраслевой научно-технический комплекс "Микрохирургия глаза" имени академика С.Н. Федорова" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГАУ "НМИЦ "МНТК "Микрохирургия глаза" им. акад. С.Н. Способ лечения оптической нейропатии у больных с отечным экзофтальмом
CN117362206B (zh) * 2023-12-08 2024-02-20 四川大学华西第二医院 一类芳基磺酰胺类化合物、合成方法及用途

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006014012A2 (en) * 2004-08-06 2006-02-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Aromatic compounds

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE629102A (ru) 1961-03-29
US3715375A (en) 1970-09-17 1973-02-06 Merck & Co Inc New diphenyl sulfones
NL7111711A (ru) 1970-09-17 1972-03-21
GB1494117A (en) 1974-11-02 1977-12-07 Bayer Ag Process for the preparation of acid amides
DE2707660C2 (de) 1977-02-23 1985-12-19 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Abspalter- und Diolrest enthaltende Diisocyanat-Addukte, ihre Herstellung und Verwendung
DE2707659A1 (de) 1977-02-23 1978-08-24 Bayer Ag Selbstvernetzbare polyurethane
DE2812252A1 (de) 1978-03-21 1979-10-04 Bayer Ag 1,2,4-triazol-blockierte polyisocyanate als vernetzer fuer lackbindemittel
US4978672A (en) 1986-03-07 1990-12-18 Ciba-Geigy Corporation Alpha-heterocyclc substituted tolunitriles
EP0500495A3 (en) 1991-02-21 1993-04-07 Ciba-Geigy Ag Thermosetting composition
ES2108855T3 (es) 1992-07-21 1998-01-01 Ciba Geigy Ag Derivados de acido oxamico como agentes hipocolesteremicos.
IL110159A0 (en) 1993-06-30 1994-10-07 Wellcome Found Diaryl compounds, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2223948A1 (en) 1995-06-07 1996-12-19 Rui Han Chalcone retinoids and methods of use of same
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
US6613769B1 (en) 1998-02-06 2003-09-02 Max-Planck-Gesellschaft zur Föderung der Wissenschaften. e.V. Tryptase inhibitors
WO1999040083A2 (de) 1998-02-06 1999-08-12 MAX-PLANCK-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Bifunktionelle tryptase-inhibitoren
AR015733A1 (es) 1998-03-25 2001-05-16 Otsuka Pharma Co Ltd DERIVADO DE PIRIDINA, EL PRODUCTO Y LA COMPOSICIoN FARMACEUTICA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO.
TWI245035B (en) 1998-06-26 2005-12-11 Ono Pharmaceutical Co Amino acid derivatives and a pharmaceutical composition comprising the derivatives
DE69920923T2 (de) 1998-07-24 2005-10-20 Teijin Ltd. Anthranilsäurederivate
EP1140840B1 (en) 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
US20020065296A1 (en) 1999-01-13 2002-05-30 Bayer Corporation Heteroaryl ureas containing nitrogen hetero-atoms as p38 kinase inhibitors
AU2871900A (en) 1999-02-04 2000-08-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. G-protein coupled heptahelical receptor binding compounds and methods of use thereof
CO5160290A1 (es) 1999-03-29 2002-05-30 Novartis Ag Derivados de acido fenoxifeniloxamico sustituido .
US6159694A (en) 1999-04-08 2000-12-12 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense modulation of stat3 expression
JP4609691B2 (ja) 1999-07-01 2011-01-12 味の素株式会社 複素環化合物及びその医薬用途
JP2001089412A (ja) 1999-09-22 2001-04-03 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ベンゼン誘導体またはその医薬的に許容される塩
JP2001089450A (ja) 1999-09-22 2001-04-03 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ピリジン誘導体含有医薬製剤
AU2001234089B2 (en) 2000-02-15 2005-08-11 Teijin Limited Cancer remedy comprising anthranilic acid derivative as active ingredient
CA2409827C (en) 2000-05-22 2010-06-01 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Arylmethylamine derivatives for use as tryptase inhibitors
GB0015205D0 (en) 2000-06-21 2000-08-09 Karobio Ab Bioisosteric thyroid receptor ligands and method
AU2001282874A1 (en) 2000-08-18 2002-03-04 Pharmacia And Upjohn Company Quinuclidine-substituted aryl moieties for treatment of disease (nicotinic acetylcholine receptor ligands)
EP1379127B1 (en) 2000-09-28 2013-04-17 Nanocyte Inc. Methods, compositions and devices utilizing stinging cells/capsules for delivering a therapeutic or a cosmetic agent into a tissue
AU2002223626A1 (en) 2000-10-20 2002-04-29 Novartis Ag Combinations of a thyromimetic compound and a statin
EP1211235A3 (en) 2000-11-30 2004-01-02 JFE Chemical Corporation Preparation process of 4,4'-Dicarboxydiphenyl ethers or derivatives thereof
JP2004269356A (ja) 2000-12-27 2004-09-30 Ajinomoto Co Inc 創傷部癒着防止剤
GB2374009A (en) 2001-02-12 2002-10-09 Novartis Ag Method of treating hair loss
TNSN03140A1 (fr) 2001-06-20 2005-12-23 Pfizer Prod Inc Derives d'acides sulfoniques nouveaux.
WO2003018586A1 (en) 2001-08-24 2003-03-06 Pharmacia & Upjohn Company Substituted-aryl 7-aza[2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of disease
BR0213452A (pt) 2001-10-22 2004-11-09 Pfizer Prod Inc Derivados de piperazina com atividade antagonista receptora de ccr1
WO2003035602A1 (fr) 2001-10-25 2003-05-01 Sankyo Company, Limited Modulateurs lipidiques
BR0307714A (pt) 2002-02-15 2005-02-09 Upjohn Co Benzoilamidas substituìdas com azabiciclo e tioamidas para tratamento de distúrbios relacionados ao cns
FR2836917B1 (fr) 2002-03-11 2006-02-24 Lipha Derives nitroso de la diphenylamine, compositions pharmaceutiques les contenant en tant que medicaments utilisables dans le traitement des pathologies caracterisees par une situation de stress oxydatif
JP2004035475A (ja) 2002-07-03 2004-02-05 Ajinomoto Co Inc ＴＧＦβ作用抑制剤
WO2004080966A1 (ja) 2003-03-14 2004-09-23 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
WO2005007621A2 (en) 2003-05-30 2005-01-27 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Ubiquitin ligase inhibitors
JP4939216B2 (ja) 2003-07-24 2012-05-23 レオ ファーマ アクティーゼルスカブ 新規アミノベンゾフェノン化合物
SI1957073T1 (sl) 2005-12-05 2014-08-29 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. A Corporation Organized Under The Laws Of Japan Medicinsko zdravilo
TWI440638B (zh) 2007-10-30 2014-06-11 Otsuka Pharma Co Ltd 雜環化合物及其藥學組成物

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006014012A2 (en) * 2004-08-06 2006-02-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Aromatic compounds

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
MUSSO A. et al. Sigynal transducers and activators to transcription 3 signaling pathway: an essential mediator of inflammatory bowel disease and other forms in intestinal inflammation. Inflamm Bowel Dis. 2005 Feb; 11(2), p.91-98, abstract. MUDTER J. et al. Activation pattern of siignal transducers and activators of transcription (STAT) factors in inflammatory bowel diseases // Am J Gastroenterol. 2005 Jan; 100(1), p.64-72, abstract. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2810002C2 (ru) * 2014-10-23 2023-12-21 Сингх Биотекнолоджи, Ллк Однодоменные антитела, направленные против внутриклеточных антигенов

Also Published As

Publication number Publication date
IL197723A (en) 2015-02-26
BRPI0717218A2 (pt) 2013-09-24
EP2089373A1 (en) 2009-08-19
IL197723A0 (en) 2009-12-24
KR101148805B1 (ko) 2012-07-10
RU2009116653A (ru) 2010-11-10
NO20090856L (no) 2009-03-27
HK1131619A1 (en) 2010-01-29
UA95978C2 (ru) 2011-09-26
TW200823189A (en) 2008-06-01
US8263599B2 (en) 2012-09-11
AU2007305511A1 (en) 2008-04-17
MX2009003256A (es) 2009-04-08
TWI336699B (en) 2011-02-01
CA2665000C (en) 2015-03-24
JP2010505762A (ja) 2010-02-25
US20100210661A1 (en) 2010-08-19
ZA200901874B (en) 2010-07-28
KR20090043008A (ko) 2009-05-04
CN101522657B (zh) 2014-10-15
JP5068821B2 (ja) 2012-11-07
AR063073A1 (es) 2008-12-23
NZ598061A (en) 2013-05-31
CN101522657A (zh) 2009-09-02
CA2665000A1 (en) 2008-04-17
WO2008044667A1 (en) 2008-04-17
MY150229A (en) 2013-12-31
US20120322807A1 (en) 2012-12-20
EP2612858A1 (en) 2013-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2489148C2 (ru) Ингибитор активации stat3/5
RU2264389C2 (ru) Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения
RU2348627C2 (ru) Ингибиторы тирозинкиназ
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
JP2004508357A5 (ru)
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2002123350A (ru) Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К
JP2007501264A5 (ru)
JP2013510168A5 (ru)
PE20080360A1 (es) Derivados 4-bencilftalazinona 2-sustituidos como antagonistas de histaminas h1 y h3
RU2006101890A (ru) Производные тиазолилпиперидина в качестве ингибиторов мпб
EP2774925A1 (en) Pharmaceutical composition containing a heterocyclic modulator of ATP-binding cassette transporters
RU2004135066A (ru) Ингибиторы деацетилазы гистонов
RU2007139453A (ru) Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv)
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
RU2004132844A (ru) Производные бензамида, полехные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов
CA2396590A1 (en) 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors
CA2690226A1 (en) Novel malonic acid sulfonamide derivative and pharmaceutical use thereof
RU2008136553A (ru) Производные бензотиазола в качестве агонистов бета2 адренорецептора
CA2464130A1 (en) Mch antagonists for the treatment of obesity
RU2003136097A (ru) Производные фенилпиридинкарбонилпиперазина
NO20091596L (no) Benzoylamino-heterocykliske forbindelser som Glucokinase-(GLK)-activatorer
JP2007231005A5 (ru)
RU2006139946A (ru) Производные пиперазинилпиперидина в качестве антагонистов хемокинового рецептора

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151003