CN101522657B - Stat3/5激活抑制剂 - Google Patents

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Abstract

本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂,其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐:其中,X1表示氮原子或基团-CH=;R1表示基团-Z-R6,其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等,R6表示具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5~15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团;R2表示氢原子或卤素原子;Y表示基团-O-、基团-CO-,基团-CH(OH)-或低级烷撑基;和A表示一个基团,其中,R3表示氢原子、低级烷氧基等,p表示1或2,R4表示咪唑基低级烷基等。

Description

STAT3/5激活抑制剂
技术领域
本发明涉及一种STAT3/5激活抑制剂。
背景技术
STAT(信号传导物和转录激活剂)蛋白家族是DNA结合蛋白中的一种并且在信息传输和转录激活中起作用。目前,已知STAT家族具有6种不同的成员(STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5和STAT6)和几种亚型(STAT1α、STAT1β、STAT3α、STAT3β、STAT5a和STAT5b)。通过刺激各种细胞因子和促细胞分裂原调节STAT的活性。当细胞因子结合到其受体上时,就激活了与该受体相关的Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)。
STAT3具有能够识别特定磷酸化络氨酸的结构的SH2(src同源结构域2)域。人们认为STAT3在gp130细胞区特定地识别磷酸化的络氨酸并被转运到gp130上而络氨酸被JAK磷酸化。具有磷酸化络氨酸的STAT3通过其SH2区域形成STAT3二聚体(同型二聚体)或者形成STAT3和STAT1的二聚体(杂二聚体),其迁移至细胞核中,并识别特定的DNA序列和与之结合。通过这种途径,已知STAT3调节许多基因的转录。
STAT3/5的这种体内作用报道在几个文献中。
例如,非专利文献1描述了STAT3的激活与IL-6-信号途径之间的关系以及IL-6与慢性疾病例如阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、风湿病、克罗恩病(Crohn disease)和贫血以及例如恶病质的癌症相关的疾病之间的关系。
进而,各自地,非专利文献2描述了STAT3激活和丙型肝炎病毒之间的关系,非专利文献3描述了STAT3激活和银屑病之间的关系。而且,各自地,非专利文献2阐述了STAT3与炎性疾病和自身免疫性疾病之间的关系,而非专利文献4阐述了STAT3激活与肥胖症、糖尿病、不育症和热失调(thermal dysregulaton)等之间的关系。非专利文献5和6等描述了STAT5在IgE-诱导的MC(肥大细胞)激活以及炎性和自身免疫性疾病中是一个关键因子,并且描述了STAT5在过敏症、炎症、高催乳素血症(hyperprolactinemia)和恶性瘤中的作用。
另一方面,已知存在具有胶原产生抑制作用(collagen productioninhibitory action)的芳香化合物(专利文献1)。但是,还不知道在专利文献1中描述的芳香化合物具有STAT3/5激活抑制作用。
[专利文献1]WO2006/014012
[专利文献2]US2001/0029250
[非专利文献1]J.Gerontology;MEDICAL SCIENCES 2006,Vol.61A,No.6,575-584
[非专利文献2]J.Exp.Med.Vol.196,No.5,2002,641-653
[非专利文献3]Nature Medicine,Vol.11,No.1,2005,43-49
[非专利文献4]PNAS March 30,2004,vol.101,no.13,4661-4666
[非专利文献5]J.Immunology,2006,177:3421-3426
[非专利文献6]Ann.Rheum.Dis.2004;63:67-71。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。
本发明人反复研究了在专利文献1中描述的芳香化合物。结果发现该化合物具有STAT3/5激活抑制作用。基于这样一个发现已经实现了本发明。
因此,本发明提供了由下面A~C项表示的STAT3/5激活抑制剂。
A项:包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物(以下有时简称为芳香化合物(1))或其盐的STAT3/5激活抑制剂:
[通式1]
其中,X1表示氮原子或基团-CH=;
R1表示基团-Z-R6
Z表示基团-N(R8)-B-、基团-B-N(R8)-、基团-B0-O-、
[通式2]
的基团、基团-CO-、基团-CH(OH)-、基团-N(R9a)-CO-N-(R9b)-、基团-N=CH-、基团-N(R10a)-SO2-(B22a)e-、低级烯撑基(lower alkenylene group)、基团-NHCO-B1-、基团-NHCO-B2-(W)u-、基团-B0-O-B19a-、
[通式3]
的基团、
[通式4]
的基团、基团-SO2-N(R10b)-、基团-S-、低级炔撑基(lower alkynylene group)、低级烷撑基(lower alkylene group)、基团-N(R8d)-或基团-CO-NH-B18a-,R8表示氢原子、可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基、低级烷酰基、低级烷基磺酰基或苯基低级烷基,
B表示基团-CO-或低级烷撑基,
B0表示低级烷撑基,
B1表示可具有苯基作为取代基的低级烯撑基,
B2表示可由选自低级烷氧基和苯基中的基团取代的低级烷撑基,
R9a表示氢原子或低级烷基,
R9b表示氢原子或低级烷基,
R10a表示氢原子或低级烷基,
B22a表示低级烷撑基或低级烯撑基,
e表示0或1,
B18a表示低级烷撑基,
B19a表示低级烷撑基,
B20a表示低级烷撑基,
B21a表示低级烷撑基,
k表示2或3,
c表示0或1,
d′表示0或1,
R10b表示氢原子或低级烷基,
R8d表示氢原子或低级烷基,
W表示氧原子、基团-NH-、或硫原子,
u表示0或1,
R6表示具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5~15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团(其中,在该杂环上可具有1~3个取代基,所述取代基选自氧基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、卤素原子、低级烷基磺酰基、可在苯环上由可具有卤素原子的低级烷基取代的苯基、低级烷硫基、吡咯基、苯甲酰基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基)、金刚烷基、萘基(其中,在该萘环上可具有1~3个基团,所述基团选自低级烷基、卤素原子和可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基)、可具有低级烷氧基作为取代基的烷基、可在环烷基环上由选自可具有低级烷基的氨基取代的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的基团取代的环烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级链烯基、低级烷酰基、苯甲酰基(在苯环上可具有作为取代基的1~3个基团,所述基团选自可具有卤素原子的低级烷基和卤素原子中)、卤素原子取代的低级烷基、环烷基低级烷基或
[通式5]
的基团,
R7表示氢原子,苯基,羧基,羟基,卤素原子,可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,苯氧基,可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基,低级烷撑二氧基,可具有选自低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基和环烷基中的基团作为取代基的氨基,氰基,可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基,低级烷基磺酰基,氨基磺酰基,低级烷氧羰基,低级烷酰氧基,低级烷氧羰基低级烷基或具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5或6元饱和或不饱和杂环基团(其中,所述杂环上可具有氧基),
m表示1~5的整数(当m表示2~5时,2~5个R7可相同或不同);和
R2表示氢原子、卤素原子或低级烷基;
Y表示基团-O-、基团-N(R5)-、基团-CO-、基团-CH(OH)-、低级烷撑基、基团-S(O)n-或基团-C(=N-OH)-,
R5表示氢原子、低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基、苯基低级烷基或环烷基,
n表示0、1或2;
A表示
[通式6]
的基团或
[通式7]
的基团,
p表示1或2,
R3表示氢原子、低级烷氧基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、低级烷氧羰基、羧基、基团-CONR11R12或氰基,
其中,R11和R12可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、环烷基或苯基,以及R11和R12可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,
R4表示咪唑基低级烷基、1,2,4-三唑基低级烷基、1,2,3-三唑基低级烷基、1,2,5-三唑基低级烷基、吡唑基低级烷基、可在嘧啶环上具有氧基作为取代基的嘧啶基低级烷基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基低级烷基、可在1,2,4-噁二唑环上具有低级烷基作为取代基的1,2,4-噁二唑基低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基、
[通式8]
的基团、
[通式9]
的基团或基团-(T)1-N(R14)R15
R13表示氢原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基、低级烷氧羰基、可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基、咪唑基低级烷基、低级烷氧羰基低级烷基、羧基低级烷基、苯甲酰基、吗啉基取代的低级烷酰基、可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基羰基低级烷基、可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基低级烷酰基、吗啉基羰基取代的低级烷基或咪唑基低级烷酰基,
R13a表示氢原子或羟基,
T表示低级烷撑基、基团-N(R17)-B3-CO-、基团-B19-N(R18)-CO-、基团-B4-CO-、基团-Q-B5-CO-、基团-B6-N(R19)-B7-CO-、基团-CO-B8-、基团-CH(OH)-B9-、基团-CO-B10-CO-、基团-CH(OH)-B11-CO-、基团-CO-、基团-SO2-或基团-B23a-CO-CO-,
其中,R17表示氢原子、低级烷基、环烷基、环烷基羰基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基、低级链烯基、可具有低级烷基作为取代基的氨基取代的低级烷酰基或低级烷基磺酰基,
B3表示低级烷撑基,
B19表示低级烷撑基,
R18表示氢原子或低级烷基,
B4表示低级烯撑基或可具有羟基作为取代基的低级烷撑基,
Q表示氧原子或基团-S(O)n-(其中,n与上述限定相同),
B5表示低级烷撑基,
B6表示低级烷撑基,
R19表示氢原子或低级烷酰基,
B7表示低级烷撑基,
B8表示低级烷撑基,
B9表示低级烷撑基,
B10表示低级烷撑基,
B11表示低级烷撑基,
B23a表示低级烷撑基,
l表示0或1,
R14表示氢原子或可具有羟基作为取代基的烷基,
R15表示(2)羟基取代的烷基,(3)可具有选自羟基和低级烷基中的基团作为取代基的环烷基,(4)苯氧基低级烷基,(5)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基,所述基团选自低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、卤素原子、可具有低级烷基作为取代基的氨基低级烷氧基、羟基取代的低级烷基、苯基低级烷基、低级炔基、可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基、低级烷硫基、环烷基、苯硫基、金刚烷基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯胺基、低级烷氧羰基、可在哌嗪环上具有低级烷基作为取代基的哌嗪基、可在吡咯烷环上具有氧基作为取代基的吡咯烷基、低级烷酰基氨基、氰基和苯氧基中,(6)苯氧基,(7)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基低级烷基,所述基团选自卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和低级烷基中,(8)在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基,(10)低级烷氧羰基取代的低级烷基,(11)羧基取代的低级烷基,(12)可具有低级烷酰基作为取代基的氨基,(13)可在四氢喹啉环上具有1~3个基团作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基,所述基团选自氧基、低级烷氧基和低级烷撑二氧基中,(14)环烷基低级烷基,(15)可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基低级烷酰基,(16)吡啶基低级烷基,(17)可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基取代的低级烷基,(18)低级烷氧基低级烷基,(19)咪唑基,(20)咪唑基低级烷基,(21)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基取代的低级烷基,(22)可在哌啶环上具有选自低级烷氧羰基、苯基低级烷基和呋喃基低级烷基中的基团作为取代基的哌啶基羰基,(23)可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷酰基,(24)可在哌啶环上由选自低级烷氧羰基、苯基低级烷基、低级烷基、苯甲酰基和呋喃基低级烷基中的基团取代的哌啶基,(25)由
[通式10]
的基团取代的羰基低级烷基,(26)由
[通式11]
的基团取代的羰基低级烷基,(27)基团-CO-B20-N(R36)R37,(26a)吡咯烷基低级烷基,(27a)吗啉基低级烷基,(28a)苯基低级链烯基,(29a)可在苯环上具有低级烷基作为取代基的苯胺基羰基低级烷基,(30a)吲哚基,(31a)可在哌嗪环上具有选自低级烷基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中的基团作为取代基的哌嗪基低级烷基,(32a)可具有低级烷基作为取代基的脒基低级烷基,(33a)芴基,(34a)可在咔唑环上具有低级烷基作为取代基的咔唑基,(35a)可具有低级烷基作为取代基的脒基,(36a)可在哌嗪环上具有1~3个基团作为取代基的哌嗪基取代的草酰基,所述基团选自苯基低级烷基(可在苯环上具有选自低级烷撑二氧基和低级烷氧基中的1~3个基团作为取代基)和吡啶基低级烷基中,或(37a)氰基取代的低级烷基,
R34表示氧基或苯基,
d表示0~3的整数,
B20表示低级烷撑基,
R36和R37可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,其中在所述杂环上,可存在1~3个在苯环上可具有低级烷撑二氧基的苯基低级烷基作为取代基,
R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和或不饱和杂环,或
[通式12]
的基团,
其中,在所述杂环上,可存在选自以下基团中的1~3个取代基:(28)具有1~2个苯基且可在低级烷基上具有吡啶基的苯基取代的低级烷基,所述苯基在苯环上可由选自低级烷酰基、可具有低级烷酰基作为取代基的氨基、低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、苯基低级烷氧基、羟基和低级烷撑二氧基中的1~3个基团取代,(29)氨基甲酰基,(30)可在吡啶环上具有1~3个基团作为取代基的吡啶基低级烷基,所述基团选自羟基和可具有羟基作为取代基的低级烷基中,(31)可在吡咯环上具有1~3个低级烷基作为取代基的吡咯基低级烷基,(32)苯并噁唑基低级烷基,(33)苯并噻唑基低级烷基,(34)呋喃基低级烷基,(35)可在苯环上由1~3个基团取代的苯甲酰基,所述基团选自氰基、可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基、卤素原子、低级烷氧基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的亚噻唑烷基低级烷基和低级烷撑二氧基中,(36)嘧啶基,(37)吡嗪基,(38)吡啶基,(39)低级烷氧羰基,(40)可在噻唑烷环上由选自氧基和
[通式13]
的基团(其中Ra和Rb各表示低级烷基)中的基团取代的噻唑烷基低级烷酰基,(41)可具有选自羟基和卤素原子中的基团作为取代基的低级烷基,(42)可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基,(43)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基,所述基团选自可具有选自低级烷氧基低级烷基和低级烷基中的基团的氨基甲酰基、低级烷氧羰基、羧基、氰基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯甲酰基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯基低级烷基和羟基中,(44)可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基,(45)萘基低级烷基,(46)可在苯环上由1~3个基团取代的苯氧基,所述基团选自氰基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基中,(47)苯氧基低级烷基,(48)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基低级烷氧基,所述基团选自卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基中,(49)基团-(B12CO)t-N(R20)R21,(50)基团-(CO)o-B13-N(R22)R23,(51)可在1,2,3,4-四氢萘环上由1~5个低级烷基作为取代基取代的1,2,3,4-四氢萘基取代的低级烷基,(52)可具有羟基作为取代基的环烷基,(53)可在哌啶环上由1~3个低级烷基作为取代基取代的哌啶基,(54)喹啉基低级烷基,(55)可在四唑环上具有选自低级烷基和苯基低级烷基中的基团作为取代基的1,2,3,4-四唑基低级烷基,(56)可在噻唑环上具有苯基作为取代基的噻唑基低级烷基,(57)可在苯环上具有选自低级烷氧基和卤素原子中的1~3个基团作为取代基的苯甲酰基低级烷基,(58)可在哌啶环上具有低级烷基作为取代基的哌啶基低级烷基,(59)可在咪唑环上具有1~3个苯基作为取代基的咪唑基,(60)可在苯并咪唑环上具有1~3个低级烷基作为取代基的苯并咪唑基,(61)吡啶基低级烷氧基,(62)可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基低级烷基,(63)可在1,3,4-噁二唑环上具有氧基作为取代基的1,3,4-噁二唑基低级烷基,(64)环烷基低级烷基,(65)四氢吡喃基,(66)噻吩基低级烷基,(67)可在嘧啶环上具有氧基作为取代基的嘧啶基羰基,(68)羟基,(69)羧基,(70)低级烷氧基低级烷基,(71)低级烷氧基低级烷氧基,(72)苯甲酰氧基,(73)低级烷氧羰基低级烷氧基,(74)羧基低级烷氧基,(75)苯氧基低级烷酰基,(76)可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基羰基,(77)苯基磺酰基,(78)咪唑基低级烷酰基,(79)咪唑基低级烷基,(80)吡啶基羰基,(81)咪唑基羰基,(82)低级烷氧羰基低级烷基,(83)羧基低级烷基,(84)基团-(O-B15)s-CO-N(R26)R27,(85)基团-N(R28)-CO-B16-N(R29)R30,(86)基团-N(R31)-B17-CO-N(R32)R33,(87)苯并噁唑基,(88a)苯并噻吩基,(89a)氧基和(90a)可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基,
B12表示低级烷撑基,
t表示0或1,
R20和R21可相同或不同,并且各表示:氢原子;可具有低级烷氧羰基作为取代基的氨基;可在苯环上具有1~3个低级烷氧基作为取代基的苯甲酰基;低级烷基;具有1~2个苯基的低级烷基,所述苯基在苯环上可由1~3个选自低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和低级烷硫基中的基团取代;可在苯环上由选自可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的1~3个基团取代的苯基;低级烷氧羰基;环烷基低级烷基;可在吡咯烷环上具有1~3个可具有羟基作为取代基的低级烷基的吡咯烷基低级烷基;可具有选自苯基和低级烷基中的基团作为取代基的氨基取代的低级烷基;可在1,2,3,4-四氢萘环上具有1~5个低级烷基作为取代基的1,2,3,4-四氢萘基取代的低级烷基;萘基低级烷基;吡啶基低级烷基;喹啉基低级烷基;可在四唑环上具有选自低级烷基和苯基低级烷基中的1~3个基团作为取代基的1,2,3,4-四唑基低级烷基;1,2,4-三唑基低级烷基;可在低级烷基上具有羟基作为取代基的四氢呋喃基低级烷基;可在苯环上具有选自低级烷基和硝基中的1~3个基团作为取代基的苯氧基低级烷基;苯基低级烷酰基;可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基;咪唑基低级烷酰基;低级烷氧羰基低级烷基;吡啶基;或羧基低级烷基,或环烷基;并且R20和R21可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基、可在苯环上具有选自卤素原子和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的1~3个基团的苯基和可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中),
o表示0或1,
B13表示低级烷撑基,
R22和R23可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、可在苯环上具有1~3个低级烷氧基作为取代基的苯甲酰基、可在苯环上具有低级烷基作为取代基的苯氧基低级烷基、苯基低级烷基或苯基,或者R22和R23可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中),
B15表示低级烷撑基,
s表示0或1,
R26和R27可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、苯基低级烷基或咪唑基低级烷基,以及R26和R27可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基作为取代基),
R28表示氢原子或低级烷基,
B16表示低级烷撑基,
R29和R30可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基、苯基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中,
R31表示氢原子或低级烷基,
B17表示低级烷撑基,
R32和R33可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基、苯基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中),
但是,上述化合物或其盐满足下面(i)~(v)的要求:
(i)X1表示基团-CH=时,那么R3表示氢原子;
(ii)X1表示基团-CH=,l表示1,T表示-CO-,以及R14表示氢原子或可具有羟基作为取代基的烷基时,那么R15表示基团(24);
(iii)X1表示基团-CH=,l表示1,以及T表示-N(R17)-B3-CO-时,那么R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和或不饱和杂环,其中,在所述杂环上,可存在1~3个基团(28)作为取代基;
(iv)X1表示氮原子,以及l表示0时,或X1表示氮原子,l表示1,以及T表示-CO-或-SO2时,那么R15不是基团(5)、(7)、(19)或(20);以及
(v)R6表示其环烷基环上可具有选自可具有低级烷基的氨基取代的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的取代基的环烷基时,那么R4表示基团-(T)1-N(R14)R15(其中,T和l与上述限定相同,且R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和杂环;或者R14和R15形成
[通式14]
的基团)。
B项:根据A项所述的STAT3激活抑制剂用于预防或者治疗与STAT3的激活相关的症状或者疾病。
C项:根据B项所述的STAT3激活抑制剂,其中,所述与STAT3的激活相关的症状或者疾病为自身免疫性疾病、糖尿病、感染、中枢神经疾病、癌症相关疾病或者银屑病。
通过给药患者有效剂量的根据A项所述的芳香化合物(1)或其盐,本发明进一步提供了预防或者治疗与STAT3的激活相关的症状或者疾病的方法。
本发明还提供了根据A项所述的芳香化合物(1)或其盐用于制备STAT3/5激活抑制剂的用途。
用作本发明的STAT3/5激活抑制剂的活性成分的芳香化合物(1)或其盐为由下面第1项表示的芳香化合物(1)或其盐并且优选为由第2~48项表示的芳香化合物或其盐。
第1项:由下面通式表示的芳香化合物或其盐:
[通式15]
其中,X1表示氮原子或基团-CH=;
R1表示基团-Z-R6
Z表示基团-N(R8)-B-、基团-B-N(R8)-、基团-B0-O-、
[通式16]
的基团、基团-CO-、基团-CH(OH)-、基团-N(R9a)-CO-N-(R9b)-、基团-N=CH-、基团-N(R10a)-SO2-(B22a)e-、低级烯撑基、基团-NHCO-B1-、基团-NHCO-B2-(W)u-、基团-B0-O-B19a-、
[通式17]
的基团、
[通式18]
的基团、基团-SO2-N(R10b)-、基团-S-、低级炔撑基、低级烷撑基、基团-N(R8d)-或基团-CO-NH-B18a-,
R8表示氢原子、可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基、低级烷酰基、低级烷基磺酰基或苯基低级烷基,
B表示基团-CO-或低级烷撑基,
B0表示低级烷撑基,
B1表示可具有苯基作为取代基的低级烯撑基,
B2表示可由选自低级烷氧基和苯基中的基团取代的低级烷撑基,
R9a表示氢原子或低级烷基,
R9b表示氢原子或低级烷基,
R10a表示氢原子或低级烷基,
B22a表示低级烷撑基或低级烯撑基,
e表示0或1,
B18a表示低级烷撑基,
B19a表示低级烷撑基,
B20a表示低级烷撑基,
B21a表示低级烷撑基,
k表示2或3,
c表示0或1,
d′表示0或1,
R10b表示氢原子或低级烷基,
R8d表示氢原子或低级烷基,
W表示氧原子、基团-NH-或硫原子,
u表示0或1,
R6表示具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5~15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团(其中,在该杂环上可具有1~3个取代基,所述取代基选自氧基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、卤素原子、低级烷基磺酰基、可在苯环上由可具有卤素原子的低级烷基取代的苯基、低级烷硫基、吡咯基、苯甲酰基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基)、金刚烷基、萘基(其中,在该萘环上可具有1~3个基团,所述基团选自低级烷基、卤素原子和可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基)、可具有低级烷氧基作为取代基的烷基、可在环烷基环上由选自可具有低级烷基的氨基取代的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的基团取代的环烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级链烯基、低级烷酰基、苯甲酰基(其中,在苯环上可具有作为取代基的1~3个基团,所述基团选自可具有卤素原子的低级烷基和卤素原子中)、卤素原子取代的低级烷基、环烷基低级烷基或
[通式19]
的基团,
R7表示氢原子,苯基,羧基,羟基,卤素原子,可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,苯氧基,可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基,低级烷撑二氧基,可具有选自低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基和环烷基中的基团作为取代基的氨基,氰基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基,低级烷基磺酰基,氨基磺酰基,低级烷氧羰基,低级烷酰氧基,低级烷氧羰基低级烷基或具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5或6元饱和或不饱和杂环基团(其中,所述杂环上可具有氧基),
m表示1~5的整数(当m表示2~5时,2~5个R7可相同或不同);和
R2表示氢原子、卤素原子或低级烷基;
Y表示基团-O-、基团-N(R5)-、基团-CO-、基团-CH(OH)-、低级烷撑基、基团-S(O)n-或基团-C(=N-OH)-,
R5表示氢原子、低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基、苯基低级烷基或环烷基,
n表示0、1或2,
A表示
[通式20]
的基团或
[通式21]
的基团,
p表示1或2,
R3表示氢原子、低级烷氧基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、低级烷氧羰基、羧基、基团-CONR11R12或氰基,
其中,R11和R12可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、环烷基或苯基,以及R11和R12可直接或通过氮原子、氧原子、或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,
R4表示咪唑基低级烷基、1,2,4-三唑基低级烷基、1,2,3-三唑基低级烷基、1,2,5-三唑基低级烷基、吡唑基低级烷基、可在嘧啶环上具有氧基作为取代基的嘧啶基低级烷基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基低级烷基、可在1,2,4-噁二唑环上具有低级烷基作为取代基的1,2,4-噁二唑基低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基、
[通式22]
的基团、
[通式23]
的基团或基团-(T)1-N(R14)R15
R13表示氢原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基、低级烷氧羰基、可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基、咪唑基低级烷基、低级烷氧羰基低级烷基、羧基低级烷基、苯甲酰基、吗啉基取代的低级烷酰基、可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基羰基低级烷基、可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基低级烷酰基、吗啉基羰基取代的低级烷基或咪唑基低级烷酰基,
R13a表示氢原子或羟基,
T表示低级烷撑基、基团-N(R17)-B3-CO-、基团-B19-N(R18)-CO-、基团-B4-CO-、基团-Q-B5-CO-、基团-B6-N(R19)-B7-CO-、基团-CO-B8-、基团-CH(OH)-B9-、基团-CO-B10-CO-、基团-CH(OH)-B11-CO-、基团-CO-、基团-SO2-或基团-B23a-CO-CO-,
其中,R17表示氢原子、低级烷基、环烷基、环烷基羰基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基、低级链烯基、可具有低级烷基作为取代基的氨基取代的低级烷酰基或低级烷基磺酰基,
B3表示低级烷撑基,
B19表示低级烷撑基,
R18表示氢原子或低级烷基,
B4表示低级烯撑基或可具有羟基作为取代基的低级烷撑基,
Q表示氧原子或基团-S(O)n-(其中,n与上述限定相同),
B5表示低级烷撑基,
B6表示低级烷撑基,
R19表示氢原子或低级烷酰基,
B7表示低级烷撑基,
B8表示低级烷撑基,
B9表示低级烷撑基,
B10表示低级烷撑基,
B11表示低级烷撑基,
B23a表示低级烷撑基,
l表示0或1,
R14表示氢原子或可具有羟基作为取代基的烷基,
R15表示:(2)羟基取代的烷基,(3)可具有选自羟基和低级烷基中的基团作为取代基的环烷基,(4)苯氧基低级烷基,(5)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基,所述基团选自低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、卤素原子、可具有低级烷基作为取代基的氨基低级烷氧基、羟基取代的低级烷基、苯基低级烷基、低级炔基、可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基、低级烷硫基、环烷基、苯硫基、金刚烷基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯胺基、低级烷氧羰基、可在哌嗪环上具有低级烷基作为取代基的哌嗪基、可在吡咯烷环上具有氧基作为取代基的吡咯烷基、低级烷酰基氨基、氰基和苯氧基中,(6)苯氧基,(7)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基低级烷基,所述基团选自卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和低级烷基中,(8)在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基,(10)低级烷氧羰基取代的低级烷基,(11)羧基取代的低级烷基,(12)可具有低级烷酰基作为取代基的氨基,(13)可在四氢喹啉环上具有1~3个基团作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基,所述基团选自氧基、低级烷氧基和低级烷撑二氧基中,(14)环烷基低级烷基,(15)可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基低级烷酰基,(16)吡啶基低级烷基,(17)可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基取代的低级烷基,(18)低级烷氧基低级烷基,(19)咪唑基,(20)咪唑基低级烷基,(21)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基取代的低级烷基,(22)可在哌啶环上具有选自低级烷氧羰基、苯基低级烷基和呋喃基低级烷基中的基团作为取代基的哌啶基羰基,(23)可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷酰基,(24)可在哌啶环上由选自低级烷氧羰基、苯基低级烷基、低级烷基、苯甲酰基和呋喃基低级烷基中的基团取代的哌啶基,(25)由
[通式24]
的基团取代的羰基低级烷基,(26)由
[通式25]
的基团取代的羰基低级烷基,(27)基团-CO-B20-N(R36)R37,(26a)吡咯烷基低级烷基,(27a)吗啉基低级烷基,(28a)苯基低级链烯基,(29a)可在苯环上具有低级烷基作为取代基的苯胺基羰基低级烷基,(30a)吲哚基,(31a)可在哌嗪环上具有选自低级烷基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中的基团作为取代基的哌嗪基低级烷基,(32a)可具有低级烷基作为取代基的脒基低级烷基,(33a)芴基,(34a)可在咔唑环上具有低级烷基作为取代基的咔唑基,(35a)可具有低级烷基作为取代基的脒基,(36a)可在哌嗪环上具有1~3个基团作为取代基的哌嗪基取代的草酰基,所述基团选自苯基低级烷基(可在苯环上具有选自低级烷撑二氧基和低级烷氧基中的1~3个基团作为取代基)和吡啶基低级烷基中,或(37a)氰基取代的低级烷基,
R34表示氧基或苯基,
d表示0~3的整数,
B20表示低级烷撑基,
R36和R37可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,其中在所述杂环上,可存在1~3个在苯环上可具有低级烷撑二氧基的苯基低级烷基作为取代基,
R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和或不饱和杂环,或
[通式26]
的基团,
其中,在所述杂环上,可存在选自以下基团中的1~3个取代基:(28)具有1~2个苯基且可在低级烷基上具有吡啶基的苯基取代的低级烷基,所述苯基在苯环上可由选自低级烷酰基、可具有低级烷酰基作为取代基的氨基、低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、苯基低级烷氧基、羟基和低级烷撑二氧基中的1~3个基团取代,(29)氨基甲酰基,(30)可在吡啶环上具有1~3个基团作为取代基的吡啶基低级烷基,所述基团选自羟基和可具有羟基作为取代基的低级烷基中,(31)可在吡咯环上具有1~3个低级烷基作为取代基的吡咯基低级烷基,(32)苯并噁唑基低级烷基,(33)苯并噻唑基低级烷基,(34)呋喃基低级烷基,(35)可在苯环上由1~3个基团取代的苯甲酰基,所述基团选自氰基、可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基、卤素原子、低级烷氧基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的亚噻唑烷基低级烷基和低级烷撑二氧基中,(36)嘧啶基,(37)吡嗪基,(38)吡啶基,(39)低级烷氧羰基,(40)可在噻唑烷环上由选自氧基和
[通式27]
的基团(其中Ra和Rb各表示低级烷基)中的基团取代的噻唑烷基低级烷酰基,(41)可具有选自羟基和卤素原子中的基团作为取代基的低级烷基,(42)可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基,(43)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基,所述基团选自可具有选自低级烷氧基低级烷基和低级烷基中的基团的氨基甲酰基、低级烷氧羰基、羧基、氰基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯甲酰基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯基低级烷基和羟基中,(44)可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基,(45)萘基低级烷基,(46)可在苯环上由1~3个基团取代的苯氧基,所述基团选自氰基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基中,(47)苯氧基低级烷基,(48)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基低级烷氧基,所述基团选自卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基中,(49)基团-(B12CO)t-N(R20)R21,(50)基团-(CO)o-B13-N(R22)R23,(51)可在1,2,3,4-四氢萘环上由1~5个低级烷基作为取代基取代的1,2,3,4-四氢萘基取代的低级烷基,(52)可具有羟基作为取代基的环烷基,(53)可在哌啶环上由1~3个低级烷基作为取代基取代的哌啶基,(54)喹啉基低级烷基,(55)可在四唑环上具有选自低级烷基和苯基低级烷基中的基团作为取代基的1,2,3,4-四唑基低级烷基,(56)可在噻唑环上具有苯基作为取代基的噻唑基低级烷基,(57)可在苯环具有选自低级烷氧基和卤素原子中的1~3个基团作为取代基的苯甲酰基低级烷基,(58)可在哌啶环上具有低级烷基作为取代基的哌啶基低级烷基,(59)可在咪唑环上具有1~3个苯基作为取代基的咪唑基,(60)可在苯并咪唑环上具有1~3个低级烷基作为取代基的苯并咪唑基,(61)吡啶基低级烷氧基,(62)可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基低级烷基,(63)可在1,3,4-噁二唑环上具有氧基作为取代基的1,3,4-噁二唑基低级烷基,(64)环烷基低级烷基,(65)四氢吡喃基,(66)噻吩基低级烷基,(67)可在嘧啶环上具有氧基作为取代基的嘧啶基羰基,(68)羟基,(69)羧基,(70)低级烷氧基低级烷基,(71)低级烷氧基低级烷氧基,(72)苯甲酰氧基,(73)低级烷氧羰基低级烷氧基,(74)羧基低级烷氧基,(75)苯氧基低级烷酰基,(76)可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基羰基,(77)苯基磺酰基,(78)咪唑基低级烷酰基,(79)咪唑基低级烷基,(80)吡啶基羰基,(81)咪唑基羰基,(82)低级烷氧羰基低级烷基,(83)羧基低级烷基,(84)基团-(O-B15)s-CO-N(R26)R27,(85)基团-N(R28)-CO-B16-N(R29)R30,(86)基团-N(R31)-B17-CO-N(R32)R33,(87)苯并噁唑基,(88a)苯并噻吩基,(89a)氧基和(90a)可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基,
B12表示低级烷撑基,
t表示0或1,
R20和R21可相同或不同,并且各表示:氢原子;可具有低级烷氧羰基作为取代基的氨基;可在苯环上具有1~3个低级烷氧基作为取代基的苯甲酰基,低级烷基;具有1~2个苯基的低级烷基,所述苯基在苯环上可由1~3个选自低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和低级烷硫基中的基团取代;可在苯环上由选自可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的1~3个基团取代的苯基;低级烷氧羰基;环烷基低级烷基;可在吡咯烷环上具有1~3个可具有羟基作为取代基的低级烷基的吡咯烷基低级烷基;可具有选自苯基和低级烷基中的基团作为取代基的氨基取代的低级烷基;可在1,2,3,4-四氢萘环上具有1~5个低级烷基作为取代基的1,2,3,4-四氢萘基取代的低级烷基;萘基低级烷基;吡啶基低级烷基;喹啉基低级烷基;可在四唑环上具有选自低级烷基和苯基低级烷基中的1~3个基团作为取代基的1,2,3,4-四唑基低级烷基;1,2,4-三唑基低级烷基;可在低级烷基上具有羟基作为取代基的四氢呋喃基低级烷基;可在苯环上具有选自低级烷基和硝基中的1~3个基团作为取代基的苯氧基低级烷基;苯基低级烷酰基;可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基;咪唑基低级烷酰基;低级烷氧羰基低级烷基;吡啶基;或羧基低级烷基,或环烷基;并且R20和R21可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基、可在苯环上具有选自卤素原子和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的1~3个基团的苯基和可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中),
o表示0或1,
B13表示低级烷撑基,
R22和R23可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、可在苯环上具有1~3个低级烷氧基作为取代基的苯甲酰基、可在苯环上具有低级烷基作为取代基的苯氧基低级烷基、苯基低级烷基或苯基,或者R22和R23可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中),
B15表示低级烷撑基,
s表示0或1,
R26和R27可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、苯基低级烷基或咪唑基低级烷基,以及R26和R27可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基作为取代基),
R28表示氢原子或低级烷基,
B16表示低级烷撑基,
R29和R30可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基、苯基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中,
R31表示氢原子或低级烷基,
B17表示低级烷撑基,
R32和R33可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自低级烷基、苯基和在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中),
但是,上述化合物或其盐满足下面(i)~(v)的要求:
(i)X1表示基团-CH=时,那么R3表示氢原子;
(ii)X1表示基团-CH=,l表示1,T表示-CO-,以及R14表示氢原子或可具有羟基作为取代基的烷基时,那么R15表示基团(24);
(iii)X1表示基团-CH=,l表示1,以及T表示-N(R17)-B3-CO-时,那么R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和或不饱和杂环,其中,在所述杂环上,可存在1~3个基团(28)作为取代基;
(iv)X1表示氮原子,以及l表示0时,或X1表示氮原子,l表示1,以及T表示-CO-或-SO2时,那么R15不是基团(5)、(7)、(19)或(20);以及
(v)R6表示其环烷基环上可具有选自可具有低级烷基的氨基取代的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的取代基的环烷基时,那么R4表示基团-(T)l-N(R14)R15(其中,T和l与上述限定相同,且R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和杂环;或者R14和R15形成
[通式28]
的基团)。
第2项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-1)~(1-7)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式29]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第3项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-8)~(1-14)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式30]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第4项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-15)~(1-21)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式31]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第5项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-22)~(1-28)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式32]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第6项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自下面通式(1-29)~(1-35)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式33]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第7项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-36)~(1-42)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式34]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第8项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-43)~(1-49)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式35]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第9项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-50)~(1-56)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式36]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第10项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-57)~(1-63)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式37]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第11项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-64)~(1-70)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式38]
其中,Y3表示低级烷撑基,以及Z1表示低级烯撑基。
第12项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-71)~(1-77)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式39]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第13项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-78)~(1-84)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式40]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第14项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-85)~(1-91)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式41]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第15项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-92)~(1-98)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式42]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第16项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-99)~(1-105)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式43]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第17项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-106)~(1-112)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式44]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第18项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-113)~(1-119)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式45]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第19项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-120)~(1-126)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式46]
其中,Y3表示低级烷撑基,以及Z2表示低级炔撑基。
第20项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-127)~(1-133)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式47]
其中,Y3表示低级烷撑基。
第21项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,包括选自由下面通式(1-134)~(1-140)表示的化合物中的化合物或其盐,作为活性成分:
[通式48]
其中,Y3表示低级烷撑基,以及Z3表示低级烷撑基或基团-N(R8d)-。
第22项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,Y为基团-O-。
第23项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,Y为基团-N(R5)-。
第24项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,Y为基团-CO-、基团-CH(OH)-、低级烷撑基、基团-S(O)n-或基团-C(=N-OH)-。
第25项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,A为
[通式49]
的基团。
第26项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,A为
[通式50]
的基团。
第27项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4表示咪唑基低级烷基、1,2,4-三唑基低级烷基、1,2,3-三唑基低级烷基、1,2,5-三唑基低级烷基、吡唑基低级烷基、可在嘧啶环上具有氧基作为取代基的嘧啶基低级烷基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基低级烷基、可在1,2,4-噁二唑环上具有低级烷基作为取代基的1,2,4-噁二唑基低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基、
[通式51]
的基团或
[通式52]
的基团。
第28项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其由通式(1)表示,其中,R4表示基团-(T)l-N(R14)R15(T、R14和R15与上述限定相同)以及l表示0。
第29项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,以及l为1。
第30项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-N(R17)-B3-CO-。
第31项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-B19-N(R18)-CO-。
第32项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-B4-CO-。
第33项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-Q-B5-CO-。
第34项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-B6-N(R19)-B7-。
第35项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-CO-B8-。
第36项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-CH(OH)-B9-。
第37项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-CO-B10-CO-。
第38项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-CH(OH)-B11-CO-。
第39项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-CO-。
第40项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-SO2-。
第41项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-B23a-CO-CO-。
第42项:根据第1~21项中任一项所述的芳香化合物或其盐,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为低级烷撑基。
第43项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,其包含选自由通式(1-1)、(1-2)、(1-8)、(1-9)、(1-15)、(1-16)、(1-29)、(1-30)、(1-43)、(1-44)、(1-57)、(1-58)、(1-64)和(1-65)表示的化合物中的化合物或其盐作为活性成分,其中,Y为基团-O-或基团-N(R5)-,A为
[通式53]
的基团,和
R4为基团-(T)l-N(R14)R15
第44项:根据第43项所述的芳香化合物或其盐,其中,l为1,以及T为基团-N(R17)-B3-CO-。
第45项:根据第43项所述的芳香化合物或其盐,其中,l为1,以及T为基团-B4-CO-。
第46项:根据第43项所述的芳香化合物或其盐,其中,l为1,以及T为基团-CO-。
第47项:根据第43项所述的芳香化合物或其盐,其中,l为0。
第48项:根据第1项所述的芳香化合物或其盐,其包含选自下列化合物中的化合物或其盐作为活性成分:
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]ethylamino}-2-methoxyphenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]ethylamino}phenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]ethylamino}-2-fluorophenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-fluorophenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-methoxyphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]ethylamino}-2-methoxyphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]ethylamino}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯氧基}吡啶-3-基)-3,4-二氯苯磺酰胺
(N-(6-{4-[3-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-3-oxopropyl]phenoxy}pyridin-3-yl)-3,4-dichlorobenzenesulfonamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl}phenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}phenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-{6-[(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯基)甲氨基]吡啶-3-基}-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-{6-[(4-{4-[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}phenyl)methylamino]pyridin-3-yl}-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-{6-[4-(4-苯甲基哌嗪-1-羰基)苯氧基]吡啶-3-基}-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-{6-[4-(4-benzylpiperazine-1-carbonyl)phenoxy]pyridin-3-yl}-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-{6-[4-(4-苯甲基哌嗪-1-羰基)苯氧基]吡啶-3-基}-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-{6-[4-(4-benzylpiperazine-1-carbonyl)phenoxy]pyridin-3-yl}-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-({4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯基}甲氨基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-({4-[3-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-3-oxopropyl]phenyl}methylamino)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]ethylamino}-2-fluorophenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-fluorophenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-methoxyphenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}phenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
1-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯氧基}吡啶-3-基)-3-(3,4-二氯苯基)-1-乙脲
(1-(6-{4-[3-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-3-oxopropyl]phenoxy}pyridin-3-yl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-1-ethylurea)、
N-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯氧基}吡啶-3-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-(6-{4-[3-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-3-oxopropyl]phenoxy}pyridin-3-yl)-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}phenoxy)pyridin-3-yl]-3,4-dichlorobenzamide)、
N-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-羰基)哌啶-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)-3,4-二氯苯甲酰胺
(N-(6-{4-[3-(4-piperonylpiperazine-1-carbonyl)piperidin-1-yl]phenoxy}pyridin-3-yl)-3,4-dichlorobenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-benzylrupiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}phenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-{6-[(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯基)甲氨基]吡啶-3-基}-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-{6-[(4-{4-[2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}phenyl)methylamino]pyridin-3-yl}-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-(6-{4-[(2-{4-[4-(4-氟苯甲酰基)苯基]哌嗪-1-基}-2-氧代乙基)甲氨基]-2-甲氧基苯氧基}吡啶-3-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-(6-{4-[(2-{4-[4-(4-fluorobenzoyl)phenyl]piperazin-1-yl}-2-oxoethyl)methylamino]-2-methoxyphenoxy}pyridin-3-yl)-4-trifluoromethylbenzamide)、
2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-N-{3-甲基-4-[5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)吡啶-2-基氧]苯基}-2-氧代乙酰胺
(2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-N-{3-methyl-4-[5-(4-trifluoromethylphenoxymethyl)pyridin-2-yloxy]phenyl}-2-oxoacetamide)、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-2-氟-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]methylamino}-2-methylphenoxy)pyridin-3-yl]-2-fluoro-4-trifluoromethylbenzamide)、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺
(N-[6-(4-{4-[2-(4-piperonylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]piperidin-1-yl}-2-methoxyphenoxy)pyridin-3-yl]-4-trifluoromethylbenzamide)和
4-(3-{3-甲基-4-[5-(4-三氟甲基苯甲酰氨基)吡啶-2-基氧]苯基}-2-氧代六氢嘧啶-1-基)苯甲酸乙酯
(4-(3-{3-methyl-4-[5-(4-trifluoromethylbenzoylamino)pyridin-2-yloxy]phenyl}-2-oxohexahydropyrimidin-1-yl)benzoic acid ethyl ester)。
用作本发明的活性成分的芳香化合物或其盐是已知化合物并描述在专利文献1中。
通式(1)中示出的各个基团的具体实例如下:
低级烯撑基的实例包括具有2~6个碳原子和1~3个双键的直链或支链烯撑基,例如乙烯撑基、1-丙烯撑基、1-甲基-1-丙烯撑基、2-甲基-1-丙烯撑基、2-丙烯撑基、2-丁烯撑基、1-丁烯撑基、3-丁烯撑基、2-戊烯撑基、1-戊烯撑基、3-戊烯撑基、4-戊烯撑基、1,3-丁二烯撑基、1,3-戊二烯撑基、2-戊烯-4-撑基、2-己烯撑基、1-己烯撑基、5-己烯撑基、3-己烯撑基、4-己烯撑基、3,3-二甲基-1-丙烯撑基、2-乙基-1-丙烯撑基、1,3,5-己三烯撑基、1,3-己二烯撑基和1,4-己二烯撑基。
低级炔撑基的实例包括具有2~6个碳原子和1~3个三键的直链或支链炔撑基,例如乙炔撑基、1-丙炔撑基、1-甲基-1-丙炔撑基、2-甲基-1-丙炔撑基、2-丙炔撑基、2-丁炔撑基、1-丁炔撑基、3-丁炔撑基、2-戊炔撑基、1-戊炔撑基、3-戊炔撑基、4-戊炔撑基、2-戊炔-4-撑基、2-己炔撑基、1-己炔撑基、5-己炔撑基、3-己炔撑基、4-己炔撑基、3,3-二乙基-1-丙炔撑基和2-乙基-1-丙炔撑基。
低级烷氧基的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基和己氧基。
低级烷基的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、丁基、异丁基、叔丁基、异戊基、戊基和己基。
可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基的实例除了包括上述低级烷基以外,还包括可具有包含1~6个碳原子的直链或支链烷氧基作为取代基的1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如甲氧基甲基、1-乙氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、4-丁氧基丁基、5-戊氧基戊基、6-己氧基己基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙基、2-甲基-3-乙氧基丙基和3-甲氧基丙基。
低级烷酰基的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基,例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基酰基和己酰基。
苯基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基,例如苯甲基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1,1-二甲基-2-苯基乙基和2-甲基-3-苯基丙基。
低级烷撑基的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,例如甲撑基、乙撑基、三甲撑基、2-甲基三甲撑基、2,2-二甲基乙撑基、2,2-二甲基三甲撑基、1-甲基三甲撑基、甲基甲撑基、乙基甲撑基、四甲撑基、五甲撑基和六甲撑基。
可具有苯基作为取代基的低级烯撑基的实例包括具有2~6个碳原子和1~3个双键,并且可具有苯基作为取代基的直链或支链烯撑基,例如乙烯撑基、1-丙烯撑基、1-甲基-1-丙烯撑基、2-甲基-1-丙烯撑基、2-丙烯撑基、2-丁烯撑基、1-丁烯撑基、3-丁烯撑基、2-戊烯撑基、1-戊烯撑基、3-戊烯撑基、4-戊烯撑基、1,3-丁二烯撑基、1,3-戊二烯撑基、2-戊烯-4-撑基、2-己烯撑基、1-己烯撑基、5-己烯撑基、3-己烯撑基、4-己烯撑基、3,3-二甲基-1-丙烯撑基、2-乙基-1-丙烯撑基、1,3,5-己三烯撑基、1,3-己二烯撑基、1,4-己二烯撑基、1-苯基乙烯撑基、3-苯基-1-丙烯撑基、3-苯基-1-甲基-1-丙烯撑基、3-苯基-2-甲基-1-丙烯撑基、1-苯基-2-丙烯撑基、1-苯基-2-丁烯撑基、3-苯基-1-丁烯撑基、1-苯基-3-丁烯撑基、5-苯基-2-戊烯撑基、4-苯基-1-戊烯撑基、2-苯基-3-戊烯撑基、1-苯基-4-戊烯撑基、1-苯基-1,3-丁二烯撑基、1-苯基-1,3-戊二烯撑基、1-苯基-2-戊烯-4-撑基、1-苯基-2-己烯撑基、3-苯基-1-己烯撑基、4-苯基-5-己烯撑基、6-苯基-3-己烯撑基、5-苯基-4-己烯撑基、1-苯基-3,3-二甲基-1-丙烯撑基、1-苯基-2-乙基-1-丙烯撑基、6-苯基-1,3,5-己三烯撑基、1-苯基-1,3-己二烯撑基和2-苯基-1,4-己二烯撑基。
可由选自低级烷氧基和苯基中的基团取代的低级烷撑基的实例除了包括上述低级烷撑基以外,还包括可由选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基和苯基中的1或2个基团取代的具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,例如甲氧基甲撑基、2-苯基乙撑基、3-乙氧基三甲撑基、1-丙氧基-2-甲基三甲撑基、1-苯基-2,2-二甲基乙撑基、3-苯基-2,2-二甲基三甲撑基、2-丁氧基-1-甲基三甲撑基、苯基甲基甲撑基、2-戊氧基乙基甲撑基、4-苯基-2-己氧基四甲撑基、3-苯基五甲撑基、5-苯基六甲撑基、乙氧基甲撑基、1-苯基乙撑基、3-苯基三甲撑基和2-苯基-1-甲氧基乙撑基。
具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5~15元单环、双环或三环的饱和或不饱和杂环基团的实例包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,2,5-三唑基、噻唑烷基、1,2,3,4-四唑基、噻吩基、喹啉基、1,4-二氢喹啉基、苯并噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、2H-吡咯基、吡咯基、1,3,4-噁二唑基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、呋咕基(furazanyl)、喹诺酮基(carbostyryl)、3,4-二氢喹诺酮基、1,2,3,4-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、吲哚基、异氮杂茚基、二氢吲哚基(indolinyl)、苯并咪唑基、苯并噁唑基、咪唑烷基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、2,3-二氮杂萘基(phthalazinyl)、咔唑基、吖啶基、苯并二氢吡喃基、异二氢氮杂茚基(isoindolinyl)、异苯并二氢吡喃基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、吩噻嗪基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并[b]呋喃基、苯并噻吩基、吩噁噻(phenoxathiinyl)、吩噁嗪基(phenoxazinyl)、4H-苯并二氢吡喃基(4H-chromenyl)、1H-吲唑基、吩嗪基、呫吨基、噻蒽基、2-咪唑啉基、2-吡咯啉基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、异唑烷基、噻唑基、异噻唑基、吡喃基、2-噻唑啉基、2-吡唑啉基、奎宁环基、1,4-苯并噁嗪基(1,4-benzooxadinyl)、3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪基(3,4-dihydro-2H-1,4-benzooxadinyl)、3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻嗪基、1,4-苯并噻嗪基、1,2,3,4-四氢喹喔啉基、1,3-二噻-2,4-二氢萘基、菲啶基、1,4-二噻萘基、二苯并[b,e]氮杂卓基和6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓基。
卤素原子的实例包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。
可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基的实例包括可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2-氯乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、4,4,4-三氯丁氧基、4-氟丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧基、6-溴己氧基和5,6-二氯己氧基。
可具有卤素原子作为取代基的低级烷基的实例除了包括上述低级烷基以外,还包括可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、二氯甲基、2-氯乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、4,4,4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基和5,6-二溴己基。
低级烷基磺酰基的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基,例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺酰基。
可在苯环上由可具有卤素原子的低级烷基取代的苯基的实例包括可在苯环上由1~3个可具有1~3个卤素原子的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基取代的苯基,例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二乙基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-(溴甲基)苯基、3-(2-氯乙基)苯基、4-(2,3-二氯丙基)苯基、4-(4-氟丁基)苯基、3-(5-氯戊基)苯基、4-(5-溴己基)苯基、4-(5,6-二溴己基)苯基、3,4-二(三氟甲基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯基、3,4,5-三(三氟甲基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯基、2-甲基-4-三氟甲基苯基和3-乙基-4-三氯甲基苯基。
低级烷硫基的实例包括具有1~6个碳原子的直链或支链烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基。
可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团作为取代基的氨基的实例包括可具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基中的1个或2个基团作为取代基的氨基,例如氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙氨基、N-乙基-N-丙氨基、N-甲基-N-丁氨基、N-甲基-N-己氨基、N-乙酰氨基、N-甲酰氨基、N-丙酰氨基、N-丁酰氨基、N-异丁酰氨基、N-戊酰氨基、N-叔丁酰基氨基、N-己酰氨基、二乙酰氨基、N-乙酰基-N-甲氨基和N-乙酰基-N-乙氨基。
可在萘环上由选自低级烷基、卤素原子和可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的基团的氨基中的1~3个取代基取代的萘基的实例包括可在萘环上具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、卤素原子和可具有1或2个选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基中的取代基的氨基中的1~3个取代基的萘基,例如(1-或2-)萘基、1-甲基-(2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、2-乙基-(1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、3-正丙基-(1-、2-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、4-正丁基-(1-、2-、3-、5-、6-、7-或8-)萘基、4-甲基-(1-、2-、3-、5-、6-、7-或8-)萘基、5-正戊基-(1-、2-、3-、4-、6-、7-或8-)萘基、6-正己基-(1-、2-、3-、4-、5-、7-或8-)萘基、1,7-二甲基-(2-、3-、4-、5-、6-或8-)萘基、1,2,8-三甲基-(3-、4-、5-、6-或7-)萘基、1-二甲氨基-(2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、2-二甲氨基-(1-、3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、3-甲氨基-(1-、2-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、5-氨基-(1-、2-、3-、4-、6-、7-或8-)萘基、5-二甲氨基-(1-、2-、3-、4-、6-、7-或8-)萘基、4-(N-甲基-N-乙氨基)-(1-、2-、3-、5-、6-、7-或8-)萘基、1-甲基-2-二甲氨基-(3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基、1-氯-(2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基和1-乙酰氨基-(2-、3-、4-、5-、6-、7-或8-)萘基。
可具有低级烷氧基作为取代基的烷基的实例除了包括上述可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基以外,还包括可具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基作为取代基的具有1~8个碳原子的直链或支链烷基,例如庚基、1-乙基戊基、辛基、7-甲氧基庚基、1-乙氧基庚基、2-丙氧基-1-乙基戊基、3-异丙氧基辛基、7-丁氧基庚基、8-戊氧基辛基和5-己氧基-1-乙基戊基。
可具有低级烷基的氨基取代的低级烷基的实例包括由可具有1或2个具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的氨基取代的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如氨甲基、2-氨乙基、1-氨乙基、3-氨丙基、4-氨丁基、5-氨戊基、6-氨己基、1,1-二甲基-2-氨乙基、2-甲基-3-氨丙基、甲氨基甲基、1-乙氨基乙基、2-丙氨基乙基、3-异丙氨基丙基、4-丁氨基丁基、5-戊氨基戊基、6-己氨基己基、二甲氨基甲基、2-二乙氨基乙基、2-二异丙氨基乙基、(N-乙基-N-丙氨基)甲基和2-(N-甲基-N-己氨基)乙基。
环烷基的实例包括具有3~16个碳原子的环烷基,例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环十一烷基、环十二烷基、环十三烷基、环十四烷基、环十五烷基和环十六烷基。
可在环烷基环上由选自可具有低级烷基的氨基取代的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的基团取代的环烷基的实例除了包括上述环烷基以外,还包括可在环烷基环上由选自由可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基的氨基取代的1~6个碳原子的直链或支链烷基和可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个基团取代的具有3~16个碳原子的环烷基,例如4-二甲基氨基甲基环己基、2-(氨甲基)环丙基、3-(2-氨甲基)环丁基、2-(1-氨乙基)环戊基、3-(3-氨丙基)环己基、3-(4-氨丁基)环庚基、4-(5-氨戊基)环辛基、4-(6-氨己基)环己基、2-(1,1-二甲基-2-氨乙基)环庚基、3-(2-甲基-3-氨丙基)环戊基、3-(甲基氨基甲基)环己基、2-(1-乙基氨基乙基)环辛基、2-(2-丙基氨基乙基)环己基、3-(3-异丙基氨基丙基)环戊基、4-(4-丁基氨基丁基)环庚基、2-(5-戊基氨基戊基)环己基、2-(6-己基氨基己基)环戊基、3-(二甲基氨基甲基)环己基、3-[(N-乙基-N-丙氨基)甲基]环庚基、4-[2-(N-甲基-N-己氨基)乙基]环辛基、4-二甲基氨基甲基环壬基、2-(氨甲基)环癸基、3-(2-氨甲基)环十一烷基、2-(1-氨乙基)环十二烷基、3-(3-氨丙基)环十三烷基、3-(4-氨丁基)环十四烷基、4-(5-氨戊基)环十五烷基、4-(6-氨己基)环十六烷基、2-(1,1-二甲基-2-氨乙基)环壬基、3-(2-甲基-3-氨丙基)环癸基、3-(甲基氨基甲基)环十一烷基、2-(1-乙基氨基乙基)环十二烷基、2-(2-丙基氨基乙基)环十三烷基、3-(3-异丙基氨基丙基)环十四烷基、4-(4-丁基氨基丁基)环十五烷基、2-(5-戊基氨基戊基)环十六烷基、2-(6-己基氨基己基)环壬基、3-(二甲基氨基甲基)环十二烷基、3-[(N-乙基-N-丙基氨基)甲基]环癸基、4-[2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基]环十六烷基、2,2-二甲基环丙基和2-三氟甲基环丙基。
低级链烯基的实例包括具有2~6个碳原子和1~3个双键的直链或支链链烯基,例如乙烯基、1-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、1-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、1-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1,3-丁二烯基、1,3-戊二烯基、2-戊烯-4-基、2-己烯基、1-己烯基、5-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、3,3-二甲基-1-丙烯基、2-乙基-1-丙烯基、1,3,5-己三烯基、1,3-己二烯基和1,4-己二烯基。
可具有卤素原子作为取代基的低级链烯基的实例除了包括上述低级链烯基以外,还包括可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有2~6个碳原子和1~3个双键的直链或支链链烯基,例如3,3,3-三氟-1-丙烯基、2-溴乙烯基、3-氯-1-丙烯基、3-碘-1-甲基-1-丙烯基、3-氟-2-甲基-1-丙烯基、2-丁烯基、4,4,3-三氯-1-丁烯基、4,4-二氟-3-丁烯基、5-氟-2-戊烯基、5,5,3-三溴-1-戊烯基、5-氯-3-戊烯基、5,5,5-三氟-4-戊烯基、4-氯-1,3-丁二烯基、5-氟-1,3-戊二烯基、5-溴-2-戊烯-4-基、6-氟-2-己烯基、6,6,5-三氟-1-己烯基、6-氯-5-己烯基、5-溴-3-己烯基、6-氯-4-己烯基、3,3-二甲基-2-氯-1-丙烯基、3-氟-2-乙基-1-丙烯基、6-氯-1,3,5-己三烯基、6-溴-1,3-己二烯基和6-氟-1,4-己二烯基。
苯甲酰基(其可在苯环上具有选自可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和卤素原子中的1~3个取代基)的实例包括如下苯甲酰基(其在苯环上可具有选自可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和卤素原子中的1~3个取代基),例如苯甲酰基、3,4-二氟苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、2-乙基苯甲酰基、3-乙基苯甲酰基、4-乙基苯甲酰基、4-异丙基苯甲酰基、3-丁基苯甲酰基、4-戊基苯甲酰基、4-己基苯甲酰基、3,4-二甲基苯甲酰基、3,4-二乙基苯甲酰基、2,4-二甲基苯甲酰基、2,5-二甲基苯甲酰基、2,6-二甲基苯甲酰基、3,4,5-三甲基苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、2-(溴甲基)苯甲酰基、3-(2-氯乙基)苯甲酰基、4-(2,3-二氯丙基)苯甲酰基、4-(4-氟丁基)苯甲酰基、3-(5-氯戊基)苯甲酰基、4-(5-溴己基)苯甲酰基、4-(5,6-二溴己基)苯甲酰基、3,4-二(三氟甲基)苯甲酰基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯甲酰基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯甲酰基、2,5-二(3-氯丙基)苯甲酰基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯甲酰基、3,4,5-三(三氟甲基)苯甲酰基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯甲酰基、2-甲基-4-三氟甲基苯甲酰基、3-乙基-4-三氯甲基苯甲酰基、2-氯-4-三氟甲基苯甲酰基、3-乙基-4-氟苯甲酰基、3-氟-4-三氯甲基苯甲酰基、2-甲基-3-三氟甲基-4-三氟甲基苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、2-碘苯甲酰基、3-碘苯甲酰基、2,3-二溴苯甲酰基、2,4-二碘苯甲酰基、2,5-二氟苯甲酰基、2,6-二氯苯甲酰基、2,4,6-三氯苯甲酰基、2,4-二氟苯甲酰基、3,5-二氟苯甲酰基、2,6-二氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2,3-二氯苯甲酰基、2,4-二氯苯甲酰基、2,5-二氯苯甲酰基、3,4-二氯苯甲酰基、2,6-二氯苯甲酰基、3,5-二氯苯甲酰基、2,4,6-三氟苯甲酰基和2,4-二氟苯甲酰基。
卤素取代的低级烷基的实例包括具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、4,4,4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基和5,6-二溴己基。
低级烷撑二氧基的实例包括具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基,例如甲撑二氧基、乙撑二氧基、三甲撑二氧基和四甲撑二氧基。
可具有选自低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基和环烷基中的取代基的氨基的实例包括可具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基、苯甲酰基和具有3~16个碳原子的环烷基中的1或2个取代基的氨基,例如氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊胺基、二己氨基、N-甲基-N-乙氨基、N-乙基-N-丙氨基、N-甲基-N-丁氨基、N-甲基-N-己氨基、N-甲基-N-乙酰氨基、N-乙酰氨基、N-甲酰氨基、N-丙酰氨基、N-丁酰氨基、N-异丁酰氨基、N-戊酰氨基、N-叔丁酰氨基、N-己酰氨基、N-乙基-N-乙酰氨基、N-苯甲酰氨基、N-乙基-N-苯甲酰氨基、N-甲基-N-苯甲酰氨基、N-乙酰基-N-苯甲酰氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环庚基氨基、环辛基氨基、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-环戊基氨基、N-甲基-N-环庚基氨基、N-环己基-N-乙酰氨基、N-环戊基-N-苯甲酰氨基、环壬基氨基、环癸基氨基、环十二烷基氨基、环十三烷基氨基、环十四烷基氨基、环十五烷基氨基、N-甲基-N-环十六烷基氨基、N-甲基-N-环壬基氨基、N-甲基-N-环癸基氨基、N-环十一烷基-N-乙酰氨基、N-环十六烷基-N-苯甲酰氨基。
可具有卤素原子作为取代基的低级烷酰基的实例除了包括上述低级烷酰基以外,还包括可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基,例如2,2,2-三氟乙酰基、2,2,2-三氯乙酰基、2-氯乙酰基、2-溴乙酰基、2-氟乙酰基、2-碘乙酰基、2,2-二氟乙酰基、2,2-二溴乙酰基、3,3,3-三氟丙酰基、3,3,3-三氯丙酰基、3-氯丙酰基、2,3-二氯丙酰基、4,4,4-三氯丁酰基、4-氟丁酰基、5-氯戊酰基、3-氯-2-甲基丙酰基、6-溴己酰基和5,6-二溴己酰基。
低级烷氧羰基的实例包括其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基,例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基和己氧羰基。
低级烷酰氧基的实例包括具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰氧基,例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、叔丁酰氧基和己酰氧基。
具有1~4个氮原子、氧原子或硫原子的5或6元饱和或不饱和杂环基团的实例包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、1,2,5,6-四氢吡啶基、噻吩基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、2H-吡咯基、咪唑烷基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、呋咕基、2-咪唑啉基、2-吡咯啉基、呋喃基、噁唑基、异噁唑烷基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡喃基、2-吡唑烷基、1,2,4-三唑基、1,2,3-三唑基、1,2,5-三唑基、噻唑烷基、2-噻唑啉基、1,2,3,4-四唑基、1,3,4-噁二唑基、四氢吡喃基和四氢呋喃基。
由R11和R12连同其连接的氮原子一起通过或不通过氮原子、硫原子或氧原子互相连接形成的5~7元饱和杂环的实例包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基和高哌嗪基(homopiperazinyl)。
咪唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的咪唑基烷基,例如(1、2、4或5-)咪唑基甲基、2-[(1、2、4或5-)咪唑基]乙基、1-[(1、2、4或5-)咪唑基]乙基、3-[(1、2、4或5-)咪唑基]丙基、4-[(1、2、4或5-)咪唑基]丁基、5-[(1、2、4或5-)咪唑基]戊基、6-[(1、2、4或5-)咪唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、2、4或5-)咪唑基]乙基和2-甲基-3-[(1、2、4或5-)咪唑基]丙基。
1,2,4-三唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,4-三唑基烷基,例如(1、3、或5-)1,2,4-三唑基甲基、2-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]乙基、1-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]乙基、3-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]丙基、4-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]丁基、5-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]戊基、6-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]乙基和2-甲基-3-[(1、3或5-)1,2,4-三唑基]丙基。
1,2,3-三唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,3-三唑基烷基,例如(1、4或5-)1,2,3-三唑基甲基、2-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]乙基、1-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]乙基、3-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]丙基、4-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]丁基、5-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]戊基、6-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]乙基和2-甲基-3-[(1、4或5-)1,2,3-三唑基]丙基。
1,2,5-三唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,5-三唑基烷基,例如(1、3或4-)1,2,5-三唑基甲基、2-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]乙基、1-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]乙基、3-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]丙基、4-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]丁基、5-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]戊基、6-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]乙基和2-甲基-3-[(1、3或4-)1,2,5-三唑基]丙基。
吡唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡唑基烷基,例如(1、3、4或5-)吡唑基甲基、2-[(1、3、4或5-)吡唑基]乙基、1-[(1、3、4或5-)吡唑基]乙基、3-[(1、3、4或5-)吡唑基]丙基、4-[(1、3、4或5-)吡唑基]丁基、5-[(1、3、4或5-)吡唑基]戊基、6-[(1、3、4或5-)吡唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、3、4或5-)吡唑基]乙基和2-甲基-3-[(1、3、4或5-)吡唑基]丙基。
嘧啶环上可具有氧基作为取代基的嘧啶基低级烷基的实例包括在嘧啶环上可具有1~3个氧基作为取代基、且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的嘧啶基烷基,例如(2、4、5或6-)嘧啶基甲基、2-[(2、4、5或6-)嘧啶基]乙基、1-[(2、4、5或6-)嘧啶基]乙基、3-[(2、4、5或6-)嘧啶基]丙基、4-[(2、4、5或6-)嘧啶基]丁基、5-[(2、4、5或6-)嘧啶基]戊基、6-[(2、4、5或6-)嘧啶基]己基、1,1-二甲基-2-[(2、4、5或6-)嘧啶基]乙基、2-甲基-3-[(2、4、5或6-)嘧啶基]丙基、[(1、3、4或5-)2,6-二氧代嘧啶基]甲基、[(1、3、4、5或6-)2-氧代嘧啶基]甲基、[(1、2、4或5-)6-氧代嘧啶基]甲基、[(1、2、5或6-)4-氧代嘧啶基]甲基、[(1、3、5或6-)2,4-二氧代嘧啶基]甲基、2-[(4或6-)2,5-二氧代嘧啶基]乙基、1-[(1、3、4或5-)2,6-二氧代嘧啶基]乙基、3-[(1、3或5-)2,4,6-三氧代嘧啶基]丙基、4-[(1、3、4或5-)2,6-二氧代嘧啶基]丁基、5-[(4或6-)2,5-二氧代嘧啶基]戊基、6-[(1、3、5或6-)2,4-二氧代嘧啶基]己基、1,1-二甲基-[(1、3、4或5-)2,6-二氧代嘧啶基]乙基和2-甲基-3-[(1、3、4或5-)2,6-二氧代嘧啶基]丙基。
3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基烷基,例如3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基甲基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基乙基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基丙基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基异丙基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基丁基、3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基戊基和3,5-二氧代异噁唑烷-4-亚基己基。
可在1,2,4-噁二唑环上具有低级烷基作为取代基的1,2,4-噁二唑基低级烷基的实例包括可在1,2,4-噁二唑环上具有包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基、且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,4-噁二唑基烷基,例如(3或5-)1,2,4-噁二唑基甲基、2-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]乙基、1-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]乙基、3-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]丙基、4-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]丁基、5-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]戊基、6-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]乙基、2-甲基-3-[(3或5-)1,2,4-噁二唑基]丙基、5-甲基-3-(1,2,4-噁二唑基)甲基、3-乙基-2-[5-(1,2,4-噁二唑基)]乙基、1-[3-丙基-5-(1,2,4-噁二唑基)]乙基、3-[5-丁基-3-(1,2,4-噁二唑基)]丙基、4-[3-戊基-5-(1,2,4-噁二唑基)]丁基、5-[5-己基-3-(1,2,4-噁二唑基)]戊基、6-[3-甲基-5-(1,2,4-噁二唑基)]己基、1,1-二甲基-2-[5-异丙基-3-(1,2,4-噁二唑基)]乙基和2-甲基-3-[3-异丁基-5-(1,2,4-噁二唑基)]丙基。
可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基的实例包括可在噻唑烷环上具有1~3氧基作为取代基、且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的噻唑烷基烷基,例如(2、3、4或5-)噻唑烷基甲基、2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙基、1-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙基、3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙基、4-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丁基、5-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]戊基、6-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]己基、1,1-二甲基-2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙基、2-甲基-3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙基、2,4-二氧代-5-噻唑烷基甲基、2-[2-氧代-(3、4或5-)噻唑烷基]乙基、1-[4-氧代-(2、3或5-)噻唑烷基]乙基、3-[5-氧代-(2、3或4-)噻唑烷基]丙基、4-[2,5-二氧代-(3或4-)噻唑烷基]丁基、5-[2,4,5-三氧代-3-噻唑烷基]戊基、6-[4,5-二氧代-(2或3-)噻唑烷基]己基、1,1-二甲基-2-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]乙基、2-甲基-3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙基和3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙基。
可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基的实例除了包括上述苯基低级烷基以外,还包括可在苯环上具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基作为取代基、且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基,例如3,4-甲撑二氧基苯甲基、3,4-三甲撑二氧基苯甲基、2-(2,3-乙撑二氧基苯基)乙基、1-(3,4-三甲撑二氧基苯基)乙基、3-(2,3-四甲撑二氧基苯基)丙基、4-(3,4-甲撑二氧基苯基)丁基、5-(2,3-乙撑二氧基苯基)戊基、6-(3,4-三甲撑二氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,3-甲撑二氧基苯基)乙基和2-甲基-3-(3,4-乙撑二氧基苯基)丙基。
低级烷氧羰基低级烷基的实例包括其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基、且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的烷氧羰基烷基,例如甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、2-甲氧羰基乙基、2-乙氧羰基乙基、1-乙氧羰基乙基、3-甲氧羰基丙基、3-乙氧羰基丙基、4-乙氧羰基丁基、5-异丙氧羰基戊基、6-丙氧羰基己基、1,1-二甲基-2-丁氧羰基乙基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙基、2-戊氧羰基乙基和己氧羰基甲基。
羧基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的羧基烷基,例如羧甲基、2-羧乙基、1-羧乙基、3-羧丙基、4-羧丁基、5-羧戊基、6-羧己基、1,1-二甲基-2-羧乙基和2-甲基-3-羧丙基。
吗啉基取代的低级烷酰基的实例包括其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的吗啉基取代的烷酰基,例如2-[(2、3或4-)吗啉基]乙酰基、3-[(2、3或4-)吗啉基]丙酰基、2-[(2、3或4-)吗啉基]丙酰基、4-[(2、3或4-)吗啉基]丁酰基、5-[(2、3或4-)吗啉基]戊酰基、6-[(2、3或4-)吗啉基]己酰基、2,2-二甲基-2-[(2、3或4-)吗啉基]丙酰基和2-甲基-3-[(2、3或4-)吗啉基]丙酰基。
可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基羰基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的、且可在哌嗪环上由可在苯基上具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基作为取代基的且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1~3个苯基烷基取代的哌嗪基羰基烷基,例如[(1、2或3-)哌嗪基]羰基甲基、2-[(1、2或3-)哌嗪基]羰基乙基、1-[(1、2或3-)哌嗪基]羰基乙基、3-[(1、2、或3-)哌嗪基]羰基丙基、4-[(1、2或3-)哌嗪基]羰基丁基、5-[(1、2、或3-)哌嗪基]羰基戊基、6-[(1、2或3-)哌嗪基]羰基己基、1,1-二甲基-2-[(1、2或3-)哌嗪基]羰基乙基、2-甲基-3-[(1、2或3-)哌嗪基]羰基丙基、(4-苯甲基-1-哌嗪基羰基)甲基、2-[4-(2-苯基乙基)-1-哌嗪基羰基]乙基、1-[4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基羰基]乙基、3-[4-(4-苯基丁基)-1-哌嗪基羰基]丙基、4-[4-(5-苯基戊基)-1-哌嗪基羰基]丁基、5-[4-(6-苯基丙基)-1-哌嗪基羰基]戊基、6-(4-苯甲基-1-哌嗪基羰基)己基、1,1-二甲基-2-(4-苯甲基-1-哌嗪基羰基)乙基、2-甲基-3-(4-苯甲基-1-哌嗪基羰基)丙基、[4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基]甲基、2-{4-[2-(2,3-乙撑二氧基苯基)乙基]-1-哌嗪基羰基}乙基、1-{4-[3-(3,4-三甲撑二氧基苯基)丙基]-1-哌嗪基羰基}乙基、3-{4-[4-(2,3-四甲撑二氧基苯基)丁基]-1-哌嗪基羰基}丙基、4-{4-[5-(3,4-甲撑二氧基苯基)戊基]-1-哌嗪基羰基}丁基、5-{4-[3-(2,3-乙撑二氧基苯基)丙基]-1-哌嗪基羰基}戊基、6-[4-(3,4-三甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基]己基、1,1-二甲基-2-[4-(2,3-四甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基]乙基、2-甲基-3-[4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基]丙基、(3,4-二苯甲基-1-哌嗪基羰基)甲基、(3,4,5-三苯甲基-1-哌嗪基羰基)甲基、[2,4-二(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基])甲基、[2,4,6-三(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基]甲基和[3-苯甲基-4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基羰基]甲基。
可在哌嗪环上由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代的哌嗪基低级烷酰基的实例包括其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的、且可在哌嗪环上由在苯环上可具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1~3个苯基烷基取代的哌嗪基烷酰基,例如2-[(1、2或3-)哌嗪基]乙酰基、3-[(1、2或3-)哌嗪基]丙酰基、2-[(1、2或3-)哌嗪基]丙酰基、4-[(1、2或3-)哌嗪基]丁酰基、5-[(1、2或3-)哌嗪基]戊酰基、6-[(1、2或3-)哌嗪基]己酰基、2,2-二甲基-3-[(1、2或3-)哌嗪基]丙酰基、2-甲基-3-[(1、2或3-)哌嗪基]丙酰基、2-(4-苯甲基-1-哌嗪基)乙酰基、3-[4-(2-苯基乙基)-1-哌嗪基]丙酰基、2-[4-(3-苯基丙基)-1-哌嗪基]丙酰基、4-[4-(4-苯基丁基)-1-哌嗪基]丁酰基、5-[4-(5-苯基戊基)-1-哌嗪基]戊酰基、6-[4-(6-苯基丙基)-1-哌嗪基]己酰基、6-(4-苯甲基-1-哌嗪基)己酰基、2,2-二甲基-3-(4-苯甲基-1-哌嗪基)丙酰基、2-甲基-3-(4-苯甲基-1-哌嗪基)丙酰基、2-[4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基])乙酰基、3-{4-[2-(2,3-乙撑二氧基苯基)乙基]-1-哌嗪基}丙酰基、2-{4-[3-(3,4-三甲撑二氧基苯基)丙基]-1-哌嗪基}丙酰基、4-{4-[4-(2,3-四甲撑二氧基苯基)丁基]-1-哌嗪基}丁酰基、5-{4-[5-(3,4-甲撑二氧基苯基)戊基]-1-哌嗪基}戊酰基、5-{4-[3-(2,3-乙撑二氧基苯基)丙基]-1-哌嗪基}戊酰基、6-[4-(3,4-三甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基])己酰基、2,2-二甲基-3-[4-(2,3-四甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基]丙酰基、2-甲基-3-[4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基]丙酰基、2-(3,4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酰基、2-(3,4,5-三苯甲基-1-哌嗪基)乙酰基、2-[2,4-二(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基])乙酰基、2-[2,4,6-三(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基])乙酰基和2-[3-苯甲基-4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-1-哌嗪基])乙酰基。
吗啉基羰基取代的低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吗啉基羰基烷基,例如[(2、3、或4-)吗啉基]羰基甲基、2-[(2、3或4-)吗啉基]羰基乙基、1-[(2、3或4-)吗啉基]羰基乙基、3-[(2、3或4-)吗啉基]羰基丙基、4-[(2、3或4-)吗啉基]羰基丁基、5-[(2、3或4-)吗啉基]羰基戊基、6-[(2、3或4-)吗啉基]羰基己基、1,1-二甲基-2-[(2、3、或4-)吗啉基]羰基乙基和2-甲基-3-[(2、3或4-)吗啉基]羰基丙基。
咪唑基低级烷酰基的实例包括其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的咪唑基烷酰基,例如2-[(1、2、4或5-)咪唑基]乙酰基、3-[(1、2、4或5-)咪唑基]丙酰基、2-[(1、2、4或5-)咪唑基]丙酰基、4-[(1、2、4或5-)咪唑基]丁酰基、5-[(1、2、4或5-)咪唑基]戊酰基、6-[(1、2、4或5-)咪唑基]己酰基、2,2-二甲基-3-[(1、2、4或5-)咪唑基]丙酰基和2-甲基-3-[(1、2、4或5-)咪唑基]丙酰基。
环烷基羰基的实例包括其环烷基部分为具有3~16个碳原子的环烷基的环烷基羰基,例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、环辛基羰基、环壬基羰基、环癸基羰基、环十一烷基羰基、环十二烷基羰基、环十三烷基羰基、环十四烷基羰基、环十五烷基羰基和环十六烷基羰基。
可具有低级烷基作为取代基的氨基取代的低级烷酰基的实例包括由可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的氨基取代的具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基,例如氨基乙酰基、2-氨基丙酰基、3-氨基丙酰基、4-氨基丁酰基、5-氨基戊酰基、6-氨基己酰基、2,2-二甲基-3-氨基丙酰基、2-甲基-3-氨基丙酰基、甲氨基乙酰基、2-乙氨基丙酰基、3-丙氨基丙酰基、3-异丙氨基丙酰基、4-丁氨基丁酰基、5-戊氨基戊酰基、6-己氨基己酰基、二甲氨基乙酰基、3-二异丙氨基丙酰基、(N-乙基-N-丙氨基)乙酰基和2-(N-甲基-N-己氨基)乙酰基。
可具有羟基作为取代基的低级烷撑基的实例除了包括上述低级烷撑基以外,还包括可具有1~3个羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,例如1-羟基甲撑基、2-羟基乙撑基、1-羟基乙撑基、2-羟基三甲撑基、3-羟基三甲撑基、1-羟基三甲撑基、3-羟基-2-甲基三甲撑基、1-羟基-2-甲基三甲撑基、3-羟基-2,2-二甲基三甲撑基、1-羟基-2,2-二甲基三甲撑基、3-羟基-1-甲基三甲撑基、2-羟基-1-甲基三甲撑基、1-羟甲基甲撑基、羟甲基甲撑基、2-羟甲基三甲撑基、2-羟甲基-2-甲基三甲撑基、(2-羟乙基)甲撑基、(1-羟乙基)甲撑基、4-羟基四甲撑基、2-羟基四甲撑基、3-羟基四甲撑基、1-羟基四甲撑基、5-羟基五甲撑基、4-羟基五甲撑基、3-羟基五甲撑基、2-羟基五甲撑基、1-羟基五甲撑基、6-羟基六甲撑基、5-羟基六甲撑基、4-羟基六甲撑基、3-羟基六甲撑基、2-羟基六甲撑基、1-羟基六甲撑基、1,2-二羟基三甲撑基、2,2,4-三羟基四甲撑基、1,2,6-三羟基六甲撑基和3,4,5-三羟基五甲撑基。
可具有羟基作为取代基的烷基的实例除了包括上述低级烷基以外,还包括可具有1~3个羟基作为取代基的具有1~16个碳原子的直链或支链烷基,例如庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、1-甲基己基、十六烷基、羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基、3-羟丙基、2,3-二羟丙基、4-羟丁基、1,1-二甲基-2-羟乙基、5,5,4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟基异丙基和2-甲基-3-羟丙基。
羟基取代的烷基的实例包括具有1~3个羟基作为取代基的具有1~16个碳原子的直链或支链烷基,例如羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基、3-羟丙基、2,3-二羟丙基、4-羟丁基、1,1-二甲基-2-羟乙基、5,5,4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟基异丙基和2-甲基-3-羟丙基。
可具有选自羟基和低级烷基中的取代基的环烷基的实例除了包括上述环烷基,还包括可具有选自羟基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个取代基的具有3~16个碳原子的环烷基,例如2-羟基环丙基、3-羟基环丁基、3-羟基环戊基、2-羟基环己基、4-羟基环己基、3-羟基环庚基、4-羟基环辛基、5-羟基环壬基、3-羟基环癸基、4-羟基环十一烷基、5-羟基环十二烷基、6-羟基环十三烷基、7-羟基环十四烷基、6-羟基环十五烷基、8-羟基环十六烷基、2,4-二羟基环己基、2,4,6-三羟基环己基、1-甲基环戊基、2-乙基环丙基、3-正丙基环丁基、2-正丁基环己基、4-正戊基环庚基、4-正己基环辛基、2,3-二甲基环己基、2,3,4-三甲基环己基和2-甲基-4-羟基环己基。
苯氧基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯氧基烷基,例如苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、1,1-二甲基-2-苯氧基乙基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基己基、1-苯氧基异丙基和2-甲基-3-苯氧基丙基。
可具有低级烷基作为取代基的氨基低级烷氧基的实例包括由可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基的氨基取代的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基,例如氨基甲氧基、2-氨基乙氧基、1-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、5-氨基戊氧基、6-氨基己氧基、1,1-二甲基-2-氨基乙氧基、2-甲基-3-氨基丙氧基、甲氨基甲氧基、1-乙氨基乙氧基、2-丙氨基乙氧基、3-异丙氨基丙氧基、4-丁氨基丁氧基、5-戊氨基戊氧基、6-己氨基己氧基、二甲氨基甲氧基、2-二乙氨基乙氧基、2-二异丙氨基乙氧基、(N-乙基-N-丙氨基)甲氧基和2-(N-甲基-N-己氨基)乙氧基。
羟基取代的低级烷基的实例包括具有1~3个羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、3-羟丙基、2,3-二羟丙基、4-羟丁基、1,1-二甲基-2-羟乙基、5,5,4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟基异丙基和2-甲基-3-羟丙基。
可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基的实例包括可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基作为取代基的氨基,例如氨基、甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基、异丙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基、叔丁基磺酰基氨基、戊基磺酰基氨基、己基磺酰基氨基、二甲基磺酰基氨基、二乙基磺酰基氨基、二丙基磺酰基氨基、二丁基磺酰基氨基、二戊基磺酰基氨基、二己基磺酰基氨基、N-甲基磺酰基-N-乙基磺酰基氨基、N-乙基磺酰基-N-丙基磺酰基氨基、N-甲基磺酰基-N-丁基磺酰基氨基和N-甲基磺酰基-N-己基磺酰基氨基。
低级炔基的实例包括具有2~6个碳原子的直链或支链炔基,例如乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基和2-己炔基。
可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯胺基的实例包括在苯环上可具有1~3个卤素原子作为取代基的苯胺基,例如苯胺基、2-氟苯胺基、3-氟苯胺基、4-氟苯胺基、2-溴苯胺基、3-溴苯胺基、4-溴苯胺基、2-碘苯胺基、3-碘苯胺基、4-碘苯胺基、2,3-二溴苯胺基、2,4-二碘苯胺基、2,5-二氟苯胺基、2,6-二氯苯胺基、2,4,6-三氯苯胺基、2,6-二氟苯胺基、3,5-二氟苯胺基、2,6-二氟苯胺基、2-氯苯胺基、3-氯苯胺基、4-氯苯胺基、2,3-二氯苯胺基、2,4-二氯苯胺基、2,5-二氯苯胺基、3,4-二氯苯胺基、2,6-二氯苯胺基、3,5-二氯苯胺基、2,4,6-三氟苯胺基、2,4-二氟苯胺基和3,4-二氟苯胺基。
可在哌嗪环上具有低级烷基作为取代基的哌嗪基的实例包括可在哌嗪环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的哌嗪基,例如(1-、2-或3-)哌嗪基、4-甲基-(1-、2-或3-)哌嗪基、2,3-二甲基-(1或5-)哌嗪基和2,3,4-三甲基-(1-、5-或6-)哌嗪基。
在吡咯烷环上可具有氧基作为取代基的吡咯烷基的实例包括在吡咯烷环上可具有1或2个氧基作为取代基的吡咯烷基,例如(1-、2-或3-)吡咯烷基、2-氧代-(1-、3-、4-或5-)吡咯烷基、3-氧代-(1-、2-、4-或5-)吡咯烷基、2,3-二氧代-(1-、4-或5-)吡咯烷基和2,5-二氧代-(1-、3-或4-)吡咯烷基。
低级烷酰基氨基的实例包括具有1~3个卤素原子作为取代基的具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基氨基,例如乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、戊酰氨基、2-甲基丙酰氨基和己酰氨基。
可在苯环上由选自低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、卤素原子、可具有低级烷基作为取代基的氨基低级烷氧基、羟基取代的低级烷基、苯基低级烷基、低级炔基、可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基、低级烷硫基、环烷基、苯硫基、金刚烷基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯胺基、低级烷氧羰基、可在哌嗪环上具有低级烷基作为取代基的哌嗪基、低级烷酰基氨基、氰基、可在吡咯烷环上具有氧基作为取代基的吡咯烷基和苯氧基中的1~3个基团取代的苯基的实例包括可在苯环上由选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、可具有1~3个卤素原子的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素原子、其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基且可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的氨基烷氧基、具有1~3个羟基作为取代基的1~6个碳原子的直链或支链烷基、其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基、具有2~6个碳原子的直链或支链炔基、可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基作为取代基的氨基、具有1~6个碳原子的直链或支链烷硫基、具有3~16个碳原子的环烷基、苯硫基、金刚烷基、可在苯环上具有1~3个卤素原子作为取代基的苯胺基、其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基、可具有1或2个包含2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的氨基、氰基、可在哌嗪环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的哌嗪基、可在吡咯烷环上具有1或2个氧基作为取代基的吡咯烷基和苯氧基中的1~3个基团取代的苯基,例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二乙基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二乙氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-(溴甲氧基)苯基、3-(2-氯乙氧基)苯基、4-(2,3-二氯丙氧基)苯基、4-(4-氟丁氧基)苯基、3-(5-氯戊氧基)苯基、4-(5-溴己氧基)苯基、4-(5,6-二溴己氧基)苯基、3,4-二(三氟甲氧基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁氧基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲氧基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙氧基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯基、3,4,5-三(三氟甲氧基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙氧基)苯基、2-甲基-4-三氟甲氧基苯基、3-乙基-4-三氯甲氧基苯基、2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基、3-乙氧基-4-三氯甲氧基苯基、2-甲基-3-三氟甲氧基-4-三氟甲氧基苯基、2-苯氧基苯基、3-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2,3-二苯氧基苯基、3,4-二苯氧基苯基、2,6-二苯氧基苯基、3,4,5-三苯氧基苯基、2-甲基-4-苯氧基苯基、3-乙基-4-苯氧基苯基、2-甲氧基-4-苯氧基苯基、3-乙氧基-4-苯氧基苯基、2-甲基-3-苯氧基-4-三氟甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,5-二氟苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2,3-二溴苯基、2,4-二碘苯基、4-甲硫基苯基、4-环己基苯基、4-氯-2-苯胺基苯基、2-(4-氯苯胺基)-5-乙氧羰基苯基、4-[2-(N,N-二乙氨基)乙氧基]苯基、4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基、4-(2-氧代-1-吡咯烷基)苯基、4-甲基磺酰基氨基苯基、4-(2-羟乙基)苯基、4-苯甲基苯基、4-乙炔基苯基、4-苯硫基苯基、4-(1-金刚烷基)苯基、5-乙酰氨基-2-氯苯基、2-丙酰氨基苯基、3-氰基苯基、2-氰基苯基、4-氰基苯基、3,4-二氰基苯基和3,4,5-三氰基苯基。
可在苯环上由选自卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和低级烷基中的1~3个基团取代的苯基低级烷基的实例除了包括上述苯基低级烷基以外,还包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基且可在苯环上由选自卤素原子、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个基团取代的苯基烷基,例如4-氟苯甲基、2-氯苯甲基、3-氯苯甲基、4-氯苯甲基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、3,4-二溴苯甲基、3,4-二碘苯甲基、2,4-二氟苯甲基、2,5-二氯苯甲基、2,6-二氯苯甲基、3,4,5-三氟苯甲基、3-(4-氯苯基)丙基、1-(2-溴苯基)乙基、4-(3-氟苯基)丁基、5-(4-碘苯基)戊基、6-(4-氯苯基)己基、1,1-二甲基-2-(3-氟苯基)乙基、2-甲基-3-(4-氯苯基)丙基、2-甲基苯甲基、2-(3-甲基苯基)乙基、3-(4-甲基苯基)丙基、1-(2-乙基苯基)乙基、4-(3-乙基苯基)丁基、5-(4-乙基苯基)戊基、6-(4-异丙基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(3-丁基苯基)乙基、2-甲基-3-(4-戊基苯基)丙基、4-己基苯甲基、3,4-二甲基苯甲基、3,4-二乙基苯甲基、2,4-二甲基苯甲基、2,5-二甲基苯甲基、2,6-二甲基苯甲基、3,4,5-三甲基苯甲基、2-甲氧基苯甲基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、4-甲氧基苯甲基、1-(2-乙氧基苯基)乙基、3-(3-乙氧基苯基)丙基、4-(4-乙氧基苯基)丁基、5-(4-异丙氧基苯基)戊基、6-(3-丁氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(4-戊氧基苯基)乙基、2-甲基-3-(4-己氧基苯基)丙基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,4-二乙氧基苯甲基、2,4-二甲氧基苯甲基、2,5-二甲氧基苯甲基、2,6-二甲氧基苯甲基、3,4,5-三甲氧基苯甲基、2-三氟甲氧基苯甲基、3-三氟甲氧基苯甲基、4-三氟甲氧基苯甲基、2-[2-(溴甲氧基)苯基]乙基、1-[3-(2-氯乙氧基)苯基]乙基、3-[4-(2,3-二氯丙氧基)苯基]丙基、4-[4-(4-氟丁氧基)苯基]丁基、5-[3-(5-氯戊氧基)苯基]戊基、6-[4-(5-溴己氧基)苯基]己基、1,1-二甲基-2-[4-(5,6-二溴己氧基)苯基]乙基、3,4-二(三氟甲氧基)苯甲基、3,4-二(4,4,4-三氯丁氧基)苯甲基、2,4-二(3-氯-2-甲氧基丙基)苯甲基、2,5-二(3-氯丙氧基)苯甲基、2,6-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲基、3,4,5-三(三氟甲氧基)苯甲基、4-(2,2,2-三氯乙氧基)苯甲基、2-甲基-4-三氟甲氧基苯甲基、3-乙基-4-三氯甲氧基苯甲基、2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯甲基、3-乙氧基-4-三氯甲氧基苯甲基、2-甲基-3-三氟甲氧基-4-三氟甲氧基苯甲基、2-氯-3-甲基苯甲基、4-氟-2-三氟甲氧基苯甲基和3-氯-2-甲基-4-甲氧基苯甲基。
在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基的实例包括在苯环上具有包含1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基,例如3,4-甲撑二氧基苯甲基、3,4-三甲撑二氧基苯甲基、2-(2,3-乙撑二氧基苯基)乙基、1-(3,4-三甲撑二氧基苯基)乙基、3-(2,3-四甲撑二氧基苯基)丙基、4-(3,4-甲撑二氧基苯基)丁基、5-(2,3-乙撑二氧基苯基)戊基、6-(3,4-三甲撑二氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,3-甲撑二氧基苯基)乙基和2-甲基-3-(3,4-乙撑二氧基苯基)丙基。
可具有低级烷酰基作为取代基的氨基的实例包括可具有包含1~6个碳原子的直链或支链烷酰基作为取代基的氨基,例如氨基、N-乙酰氨基、N-甲酰氨基、N-丙酰氨基、N-丁酰氨基、N-异丁酰氨基、N-戊酰氨基、N-叔丁酰氨基和N-己酰氨基。
可在四氢喹啉环上具有选自氧基、低级烷氧基和低级烷撑二氧基中的1~3个取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基的实例包括可在四氢喹啉环上具有选自氧基、具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基和具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基中的1~3个取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基,例如(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、2-氧代-(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、2-氧代-6,7-甲撑二氧基-(1、3、4、5或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、4-氧代-(1、2、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、2,4-二氧代-(1、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、2,4-二氧代-6,7-甲撑二氧基-(1、3、5或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、5,6-乙撑二氧基-(1、2、3、4、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、7,8-三甲撑二氧基-(1、2、3、4、5或6-)1,2,3,4-四氢喹啉基、6,7-四甲撑二氧基-(1、2、3、4、5或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、5-甲氧基-2-氧代-(1、3、4、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基和2-氧代-6,7-乙撑二氧基-(1、3、4、5或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基。
环烷基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的具有3~16个碳原子的环烷基烷基,例如环丙基甲基、环己基甲基、2-环丙基乙基、1-环丁基乙基、3-环戊基丙基、4-环己基丁基、5-环庚基戊基、6-环辛基己基、1,1-二甲基-2-环壬基乙基、2-甲基-3-环癸基丙基、环十一烷基甲基、2-环十二烷基乙基、1-环十三烷基乙基、3-环十四烷基丙基、4-环十五烷基丁基和5-环十六烷基戊基。
吡啶基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基,例如(2、3或4-)吡啶基甲基、2-[(2、3或4-)吡啶基]乙基、1-[(2、3或4-)吡啶基]乙基、3-[(2、3或4-)吡啶基]丙基、4-[(2、3或4-)吡啶基]丁基、1,1-二甲基-2-[(2、3或4-)吡啶基]乙基、5-[(2、3或4-)吡啶基]戊基、6-[(2、3或4-)吡啶基]己基、1-[(2、3或4-)吡啶基]异丙基和2-甲基-3-[(2、3或4-)吡啶基]丙基。
可具有选自低级烷基和低级烷酰基中的取代基的氨基取代的低级烷基的实例包括具有1~6个碳原子和可具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基中的1或2个取代基的氨基的直链或支链烷基,例如氨甲基、2-氨乙基、1-氨乙基、3-氨丙基、4-氨丁基、5-氨戊基、6-氨己基、1,1-二甲基-2-氨乙基、2-甲基-3-氨丙基、甲氨基甲基、1-乙氨基乙基、2-丙氨基乙基、3-异丙氨基丙基、4-丁氨基丁基、5-戊氨基戊基、6-己氨基己基、二甲氨基甲基、2-二异丙氨基乙基、(N-乙基-N-丙氨基)甲基、2-(N,N-二甲氨基)乙基、2-(N-甲基-N-己氨基)乙基、甲酰氨基甲基、乙酰氨基甲基、1-丙酰氨基乙基、2-乙酰氨基乙基、3-丁酰氨基丙基、4-戊酰氨基丁基、5-己酰氨基戊基、6-乙酰氨基己基、N-甲基-N-乙酰氨基甲基、2-(N-乙基-N-丙酰氨基)乙基、(N-乙基-N-丁酰氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己酰氨基)乙基和3-(N,N-二甲氨基)丙基。
低级烷氧基低级烷基的实例包括具有包含1~6个碳原子的直链或支链烷氧基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如甲氧基甲基、1-乙氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-丙氧基乙基、3-异丙氧基丙基、4-丁氧基丁基、5-戊氧基戊基、6-己氧基己基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙基、2-甲基-3-乙氧基丙基和3-甲氧基丙基。
1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基取代的低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基烷基,例如(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基甲基、2-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]乙基、1-[((1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]乙基、3-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]丙基、4-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]丁基、1,1-二甲基-2-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]乙基、5-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]戊基、6-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]己基、1-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]异丙基和2-甲基-3-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基]丙基。
可哌啶环上具有选自低级烷氧羰基、苯基低级烷基和呋喃基低级烷基中的取代基的哌啶基羰基的实例包括可在哌啶环上具有选自其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基、其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基和其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的呋喃基烷基中的1~3个取代基的哌啶基羰基,例如(1、2、3或4-)哌啶基羰基、1-苯甲基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-(2或3-)呋喃基甲基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-(2-苯基乙基)-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-{2-[(1或2-)呋喃基]乙基}-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-(1-苯基乙基)-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-{3-[(1或2-)呋喃基]丙基]}-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-(3-苯基丙基)-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-{1-[(1或2-)呋喃基]乙基]}-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-(4-苯基丁基)-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-{4-[(1或2-)呋喃基]丁基]}-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-(5-苯基戊基)-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-{5-[(1或2-)呋喃基]戊基]}-(2、3、或4-)哌啶基羰基、1-(6-苯基己基)-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-{6-[(1或2-)呋喃基]己基]}-(2、3或4-)哌啶基羰基、1,2-二苯甲基-(3、4、5或6-)哌啶基羰基、1,3-二(1或2-)呋喃基甲基-(2、4、5或6-)哌啶基羰基、1,3,5-三苯甲基-(2、4或6-)哌啶基羰基、1,2,6-三(1或2-)呋喃基甲基-(3、4或5-)哌啶基羰基、1-苯甲基-3-(1或2-)呋喃基甲基-(2、4、5或6-)哌啶基羰基、1-{1-[(1或2-)呋喃基]乙基]}-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-甲氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-乙氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-丙氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-丁氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-叔丁氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-戊氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1-己氧羰基-(2、3或4-)哌啶基羰基、1,2-二甲氧羰基-(3、4、5或6-)哌啶基羰基、1,2,6-三乙氧羰基-(3、4或5-)哌啶基羰基、1-(1或2-)呋喃基甲基-3-叔丁氧羰基-(3、4、5或6-)哌啶基羰基、1-苯甲基-2-甲氧羰基-(2、4、5或6-)哌啶基羰基和1-(1或2-)呋喃基甲基-2,4-二甲氧羰基-(3、5或6-)哌啶基羰基。
可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷酰基的实例包括可在噻唑烷环上具有1~3个氧基作为取代基且其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的噻唑烷基烷酰基,例如2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙酰基、3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丁酰基、5-[(2、3、4或5-)1,2,4-噻唑烷基]戊酰基、6-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]己酰基、2,2-二甲基-3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-甲基-3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基乙酰基、3-[2-氧代-(3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-[4-氧代-(2、3或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[5-氧代-(2、3或4-)噻唑烷基]丁酰基、5-[2,5-二氧代-(3或4-)噻唑烷基]戊酰基、6-[2,4,5-三氧代-3-噻唑烷基]己酰基、2-[4,5-二氧代-(2或3-)噻唑烷基]乙酰基、2,2-二甲基-3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙酰基和2-甲基-3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙酰基。
可在哌啶环上由选自低级烷氧羰基、苯基低级烷基、低级烷基、苯甲酰基和呋喃基低级烷基中的基团取代的哌啶基的实例包括可在哌啶环上由选自其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基、其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基、具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、苯甲酰基和其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的呋喃基烷基中的1~3个基团取代的哌啶基,例如(1、2、3或4-)哌啶基、1-苯甲基-(2、3或4-)哌啶基、1-(2或3-)呋喃基甲基-(2、3或4-)哌啶基、1-(2-苯基乙基)-(2、3或4-)哌啶基、1-{2-[(1或2-)呋喃基]乙基}-(2、3或4-)哌啶基、1-(1-苯基乙基)-(2、3或4-)哌啶基、1-{3-[(1或2-)呋喃基]丙基]}-(2、3或4-)哌啶基、1-(3-苯基丙基)-(2、3或4-)哌啶基、1-{1-[(1或2-)呋喃基]乙基]}-(2、3或4-)哌啶基、1-(4-苯基丁基)-(2、3或4-)哌啶基、1-{4-[(1或2-)呋喃基]丁基]}-(2、3、或4-)哌啶基、1-(5-苯基戊基)-(2、3或4-)哌啶基、1-{5-[(1或2-)呋喃基]戊基]}-(2、3或4-)哌啶基、1-(6-苯基己基)-(2、3或4-)哌啶基、1-{6-[(1或2-)呋喃基]己基]}-(2、3或4-)哌啶基、1,2-二苯甲基-(3、4、5或6-)哌啶基、1,3-二(1或2-)呋喃基甲基-(2、4、5或6-)哌啶基、1,3,5-三苯甲基-(2、4或6-)哌啶基、1,2,6-三(1或2-)呋喃基甲基-(3、4或5-)哌啶基、1-苯甲基-3-(1或2-)呋喃基甲基-(2、4、5或6-)哌啶基、1-{1-[(1或2-)呋喃基]乙基]}-(2、3或4-)哌啶基、1-苯甲酰基-(2、3或4-)哌啶基、1,2-二苯甲酰基-(3、4、5或6-)哌啶基、1,3,5-三苯甲酰基-(2、4或6-)哌啶基、1-甲基-(2、3或4-)哌啶基、1-乙基-(2、3或4-)哌啶基、1-丙基-(2、3或4-)哌啶基、1-异丙基-(2、3或4-)哌啶基、1-丁基-(2、3或4-)哌啶基、1-异丁基-(2、3或4-)哌啶基、1-叔丁基-(2、3或4-)哌啶基、1-戊基-(2、3或4-)哌啶基、1-己基-(2、3或4-)哌啶基、1,2-二甲基-(3、4、5或6-)哌啶基、1,2,6-三甲基-(3、4或5-)哌啶基、1-甲基-3-苯甲基-(3、4、5或6-)哌啶基、1-苯甲酰基-2-甲基-(2、4、5或6-)哌啶基、1-(1或2-)呋喃基甲基-2,4-二甲基-(3、5或6-)哌啶基、1-甲氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1-乙氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1-丙氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1-丁氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1-叔丁氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1-戊氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1-己氧羰基-(2、3或4-)哌啶基、1,2-二甲氧羰基-(3、4、5或6-)哌啶基、1,2,6-三乙氧羰基-(3、4或5-)哌啶基、1-甲基-3-叔丁氧羰基-(3、4、5或6-)哌啶基、1-苯甲酰基-2-甲氧羰基-(2、4、5或6-)哌啶基、1-(1或2-)呋喃基甲基-2,4-二甲氧羰基-(3、5或6-)哌啶基和1-苯甲基-2,4-二甲氧羰基-(3、5或6-)哌啶基。
[通式54]
的基团(在下文中称为“A基团”)取代的羰基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的A基团取代的羰基烷基,例如A基团取代的羰基甲基、2-A基团取代的羰基乙基、1-A基团取代的羰基乙基、3-A基团取代的羰基丙基、4-A基团取代的羰基丁基、1,1-二甲基-2-A基团取代的羰基乙基、5-A基团取代的羰基戊基、6-A基团取代的羰基己基、1-A基团取代的羰基异丙基和2-甲基-3-A基团取代的羰基丙基。
[通式55]
的基团(其中,R34为氧基或苯基,且d为0~3的整数,在下文中称为“B基团”)取代的羰基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的B基团取代的羰基烷基,例如B基团取代的羰基甲基、2-B基团取代的羰基乙基、1-B基团取代的羰基乙基、3-B基团取代的羰基丙基、4-B基团取代的羰基丁基、1,1-二甲基-2-B基团取代的羰基乙基、5-B基团取代的羰基戊基、6-B基团取代的羰基己基、1-B基团取代的羰基异丙基和2-甲基-3-B基团取代的羰基丙基。
吡咯烷基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡咯烷基烷基,例如(1-、2-或3-)吡咯烷基甲基、2-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]乙基、1-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]乙基、3-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]丙基、4-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]丁基、5-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]戊基、6-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]己基、1,1-二甲基-2-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]乙基和2-甲基-3-[(1-、2-或3-)吡咯烷基]丙基。
吗啉基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吗啉基烷基,例如(2-、3-或4-)吗啉基甲基、2-[(2-、3-或4-)吗啉基]乙基、1-[(2-、3-或4-)吗啉基]乙基、3-[(2-、3-或4-)吗啉基]丙基、4-[(2-、3-或4-)吗啉基]丁基、5-[(2-、3-或4-)吗啉基]戊基、6-[(2-、3-或4-)吗啉基]己基、1,1-二甲基-2-[(2-、3-或4-)吗啉基]乙基和2-甲基-3-[(2-、3-或4-)吗啉基]丙基。
苯基低级链烯基的实例包括其链烯基部分为具有2~6个碳原子且具有1~3个双键的直链或支链链烯基的苯基链烯基,例如苯乙烯基、3-苯基-2-丙烯基(俗名:肉桂基)、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-3-丁烯基、5-苯基-4-戊烯基、5-苯基-3-戊烯基、6-苯基-5-己烯基、6-苯基-4-己烯基、6-苯基-3-己烯基、4-苯基-1,3-丁二烯基和6-苯基-1,3,5-己三烯基。
可在苯环上具有低级烷基作为取代基的苯胺基羰基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基且可在苯环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的苯胺基羰基烷基,例如苯胺基羰基甲基、2-苯胺基羰基乙基、1-苯胺基羰基乙基、3-苯胺基羰基丙基、4-苯胺基羰基丁基、5-苯胺基羰基戊基、6-苯胺基羰基己基、1,1-二甲基-2-苯胺基羰基乙基、2-甲基-3-苯胺基羰基丙基、(4-甲基苯胺基羰基)甲基、2-(3-甲基苯胺基羰基)乙基、3-(4-甲基苯胺基羰基)丙基、1-(2-乙基苯胺基羰基)乙基、4-(3-乙基苯胺基羰基)丁基、5-(4-乙基苯胺基羰基)戊基、6-(4-异丙基苯胺基羰基)己基、1,1-二甲基-2-(3-丁基苯胺基羰基)乙基、2-甲基-3-(4-戊基苯胺基羰基)丙基、4-己基苯胺基羰基甲基、3,4-二甲基苯胺基羰基甲基、3,4-二乙基苯胺基羰基甲基、2,4-二甲基苯胺基羰基甲基、2,5-二甲基苯胺基羰基甲基、2,6-二甲基苯胺基羰基甲基和3,4,5-三甲基苯胺基羰基甲基。
可在哌嗪环上具有选自低级烷基和可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基中的取代基的哌嗪基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基且可在哌嗪环上具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和可在苯环上具有包含1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基中的1~3个取代基的哌嗪基烷基,例如[(1-、2-或3-)哌嗪基]甲基、2-[(1-、2-或3-)哌嗪基]乙基、1-[(1-、2-或3-)哌嗪基]乙基、3-[(1-、2-或3-)哌嗪基]丙基、4-[(1-、2-或3-)哌嗪基]丁基、5-[(1-、2-或3-)哌嗪基]戊基、6-[(1-、2-或3-)哌嗪基]己基、1,1-二甲基-2-[(1-、2-或3-)哌嗪基]乙基、2-甲基-3-[(1-、2-或3-)哌嗪基]丙基、[1-甲基-(2-、3-或4-)哌嗪基]甲基、2-[1-乙基-(2-、3-或4-)哌嗪基]乙基、1-[4-丙基-(1-、2-或3-)哌嗪基]乙基、3-[3-异丙基-(1-、2-、4-、5-或6-)哌嗪基]丙基、4-[2-丁基-(1-、3、4-、5-或6-)哌嗪基]丁基、5-[1-异丁基-(2-、3-或4-)哌嗪基]戊基、3-[4-甲基-(1-、2-或3-)哌嗪基]丙基、6-[1-叔丁基-(2-、3-或4-)哌嗪基]己基、1,1-二甲基-2-[4-戊基-(1-、2-或3-)哌嗪基]乙基、[1,2-二甲基-(3-、4-、5-或6-)哌嗪基]甲基、[1,2,6-三甲基-(3-、4-或5-)哌嗪基]甲基和2-[4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基]乙基。
可具有低级烷基作为取代基的脒基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基且可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基的脒基烷基,例如脒基甲基、2-脒基乙基、1-脒基乙基、3-脒基丙基、4-脒基丁基、5-脒基戊基、6-脒基己基、1,1-二甲基-2-脒基乙基、2-甲基-3-脒基丙基、N,N-二甲基脒基甲基、2-(N,N-二甲基脒基)乙基、1-(N-甲基脒基)乙基、3-(N-乙基脒基)丙基、4-(N-正丙基脒基)丙基、5-(N-正戊基脒基)戊基、6-(N-正己基脒基)己基和(N-甲基-N-乙基脒基)甲基。
可在咔唑环上具有低级烷基作为取代基的咔唑基的实例包括可在咔唑环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的咔唑基,例如(1-、2-、3-或4-)咔唑基、9-甲基-(1-、2-、3-或4-)咔唑基、9-乙基-(1-、2-、3-或4-)咔唑基、1-乙基-(2-、3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-)咔唑基、2-正丙基-(1-、3-、4-、5-、6-、8-或9-)咔唑基、3-正丁基-(1-、2-、4-、5-、6-、7-、8-或9-)咔唑基、4-正戊基-(1-、2-、3-、5-、6-、7-、8-或9-)咔唑基、5-正己基-(1-、2-、3-、4-、6-、7-、8-或9-)咔唑基、6,9-二甲基-(1-、2-、3-、4-、5-、7-或8-)咔唑基和1,7,8-三苯甲基-(2-、3-、4-、5-、6-、或9-)咔唑基。
可具有低级烷基作为取代基的脒基的实例包括可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的脒基,例如脒基、N,N-二甲基脒基、N-甲基脒基、N-乙基脒基、N-正丙基脒基、N-正丁基脒基、N-正戊基脒基、N-正己基脒基、N,N-二乙基脒基和N-甲基-N-乙基脒基。
苯基低级烷基(在苯环上可具有选自低级烷撑二氧基和低级烷氧基中的1~3个取代基)的实例除了包括上述苯基低级烷基以外,还包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基(且其在苯环上可具有选自具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基中的1~3个取代基),例如3,4-甲撑二氧基苯甲基、3,4-三甲撑二氧基苯甲基、2-(2,3-乙撑二氧基苯基)乙基、1-(3,4-三甲撑二氧基苯基)乙基、3-(2,3-四甲撑二氧基苯基)丙基、4-(3,4-甲撑二氧基苯基)丁基、5-(2,3-乙撑二氧基苯基)戊基、6-(3,4-三甲撑二氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,3-甲撑二氧基苯基)乙基、2-甲基-3-(3,4-乙撑二氧基苯基)丙基、2-甲氧基苯甲基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、4-甲氧基苯甲基、1-(2-乙氧基苯基)乙基、3-(3-乙氧基苯基)丙基、4-(4-乙氧基苯基)丁基、5-(4-异丙氧基苯基)戊基、6-(3-丁氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(4-戊氧基苯基)乙基、2-甲基-3-(4-己氧基苯基)丙基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,4-二乙氧基苯甲基、2,4-二甲氧基苯甲基、2,5-二甲氧基苯甲基、2,6-二甲氧基苯甲基和3,4,5-三甲氧基苯甲基。
可在哌嗪环上具有选自苯基低级烷基(其可在苯环上具有1~3个选自低级烷撑二氧基和低级烷氧基中的取代基)和吡啶基低级烷基中的1~3个取代基的哌嗪基取代的草酰基包括可在哌嗪环上具有选自其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基(其可在苯环上具有1~3个选自具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基中的取代基)和其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基中的1~3个取代基的哌嗪基取代的草酰基,例如4-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、4-(2-、3-或4-吡啶基甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、4-(3,4-二甲氧基苯甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、4-(2,3-甲撑二氧基苯甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、4-(3,4-乙撑二氧基苯甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、4-[2-(2-、3-或4-吡啶基)乙基]-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、4-[3-(2-、3-或4-吡啶基)丙基-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、2,4-双(2-,3-或4-吡啶基甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基、2-(3,4-甲撑二氧基苯甲基)-4-(2-、3-或4-吡啶基甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基和2,3,4-三(2-、3-或4-吡啶基甲基)-(1-、2-或3-)哌嗪基草酰基。
氰基取代的低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的氰基烷基,例如氰甲基、2-氰乙基、1-氰乙基、3-氰丙基、4-氰丁基、5-氰戊基、6-氰己基、1,1-二甲基-2-氰乙基和2-甲基-3-氰丙基。
由R36和R37连同其连接的氮原子一起通过或不通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接形成的5~7元饱和杂环的实例包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基和高哌嗪基。
R14和R15连同其连接的氮原子一起通过或不通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接形成的5~10元饱和或不饱和杂环的实例包括1,2,3,4,5,6-六氢嘧啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、高哌嗪基、高哌啶基、噻唑烷基、1,2,5,6-四氢吡啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、2-吡咯啉基、2-咪唑啉基、咪唑烷基、2-吡唑啉基、吡唑烷基、1,2-二氢吡啶基、1,2-二氢喹啉基、1,2,3,4-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、1,2-二氢异喹啉基、吲哚基、异氮杂茚基、二氢吲哚基、异二氢氮杂茚基、3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪基、3,4-二氢-2H-1,4-苯并噻唑烷基、1,4-苯并噻嗪基、1,2,3,4-四氢喹喔啉基、1,2,3,4-四氢噌啉基、1,2,3,4-四氢二氮杂萘基、1,2,3,4-四氢喹唑啉基、1,2-二氢喹喔啉基、3,4-二氢喹喔啉基、1,4-二氢喹喔啉基、1,2-二氢噌啉基、1,2-二氢二氮杂萘基、3,4-二氢二氮杂萘基、1,2-二氢喹唑啉基、3,4-二氢喹唑啉基、吲唑基、吲唑啉基(indazolinyl)、6-氮杂双环[3,2,1]辛基、3-氮杂-螺[5,5]十一烷基和噻唑烷基。优选地,R14和R15直接或通过氮原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起形成6元饱和杂环基。最优选地,其包括哌啶基和哌嗪基。
苯基低级烷氧基的实例包括其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基,例如苯甲氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1,1-二甲基-2-苯基乙氧基和2-甲基-3-苯基丙氧基。
具有1或2个可在苯环上由选自低级烷酰基、可具有低级烷酰基作为取代基的氨基、低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、苯基低级烷氧基、羟基和低级烷撑二氧基中的1~3个取代基取代的苯基且可在低级烷基上具有吡啶基的苯基取代的低级烷基的实例除了包括上述苯基低级烷基以外,还包括具有1或2个可在苯环上由选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基、可具有1或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷酰基作为取代基的氨基、其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基、其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基、羟基和具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基中的1~3个取代基取代的苯基且其在烷基上可具有吡啶基、其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基取代的烷基,例如1-苯基-1-(2、3或4-)吡啶基甲基、1,1-二苯基甲基、1,1-二(4-氟苯基)甲基、1-苯基-1-(4-甲氧基苯基)甲基、3,4-甲撑二氧基苯甲基、3,4-乙撑二氧基苯甲基、3,4-三甲撑二氧基苯甲基、2,5-二氟苯甲基、2,4-二氟苯甲基、3,4-二氟苯甲基、3,5-二氟苯甲基、2,6-二氟苯甲基、3-三氟甲基苯甲基、2-三氟甲基苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲氧基苯甲基、2-氯苯甲基、3-氯苯甲基、4-氯苯甲基、2-甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基、3,4-二甲基苯甲基、2,3-二甲基苯甲基、2-甲氧基苯甲基、3-甲氧基苯甲基、4-氰基苯甲基、2-氰基苯甲基、3-氰基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2,3-二氯苯甲基、2,4-二氯苯甲基、2,5-二氯苯甲基、3,4-二氯苯甲基、2,6-二氯苯甲基、4-氟苯甲基、3-氟苯甲基、2-氟苯甲基、4-硝基苯甲基、3-硝基苯甲基、2-硝基苯甲基、3-三氟甲氧基苯甲基、4-三氟甲氧基苯甲基、2-三氟甲氧基苯甲基、4-甲氧羰基苯甲基、3-甲氧羰基苯甲基、4-叔丁基苯甲基、4-乙基苯甲基、4-异丙基苯甲基、4-甲氧基-3-氯苯甲基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、4-苯基苯甲基、3,3-二苯基丙基、3-甲基-4-硝基苯甲基、4-(4-甲氧基苯基)丁基、2-(4-甲基苯基)乙基、4-叔丁氧羰基苯甲基、3-氯-6-甲氧基苯甲基、4-乙酰氨基苯甲基、4-硝基-3-甲基苯甲基、4-羟基苯甲基、3-羟基苯甲基、2-羟基苯甲基、4-叔丁酰基苯甲基、4-苯甲氧基苯甲基、4-新戊酰基苯甲基、2-(4-乙酰基苯基)乙基、1-(3-丙酰基苯基)乙基、3-(2-丁酰基苯基)丙基、4-(4-戊酰基苯基)丁基、5-(3-己酰基苯基)戊基、6-(2,4-二乙酰基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4,6-三乙酰基苯基)乙基、2-甲基-3-(3,4-二乙酰基苯基)丙基、2-(4-氨基苯基)乙基、1-(3-丙酰氨基苯基)乙基、3-(2-丁酰氨基苯基)丙基、4-(4-戊酰氨基)苯基丁基、5-(己酰氨基苯基)戊基、6-(N-乙酰基-N-丙酰氨基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(3,4-二氨基苯基)乙基、2-甲基-3-(3,4,5-三乙酰氨基苯基)丙基、2-(2-乙氧羰基苯基)乙基、1-(3-丙氧羰基苯基)乙基、3-(4-戊氧羰基苯基)丙基、4-(3-己氧羰基苯基)丁基、5-(3,4-二甲氧羰基苯基)戊基、6-(3,4,5-三乙氧羰基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(4-丁氧羰基苯基)乙基、2-甲基-3-(4-甲氧羰基苯基)丙基、2-(2-氰基苯基)乙基、1-(3-氰基苯基)乙基、3-(4-氰基苯基)丙基、4-(2-氰基苯基)丁基、5-(3-氰基苯基)戊基、6-(4-氰基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二氰基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三氰基苯基)丙基、2-(2-硝基苯基)乙基、1-(3-硝基苯基)乙基、3-(4-硝基苯基)丙基、4-(2-硝基苯基)丁基、5-(3-硝基苯基)戊基、6-(4-硝基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二硝基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三硝基苯基)丙基、2-(2-苯基苯基)乙基、1-(3-苯基苯基)乙基、3-(4-苯基苯基)丙基、4-(2-苯基苯基)丁基、5-(3-苯基苯基)戊基、6-(4-苯基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二苯基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三苯基苯基)丙基、2-(2-氟苯基)乙基、1-(3-溴苯基)乙基、3-(4-碘苯基)丙基、4-(2-溴苯基)丁基、5-(3-氯苯基)戊基、6-(4-溴苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二氯苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三氟苯基)丙基、2-(2-乙基苯基)乙基、1-(3-丙基苯基)乙基、3-(4-丁基苯基)丙基、4-(2-戊基苯基)丁基、5-(3-己基苯基)戊基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲基苯基)乙基、2-甲基-3-[2,4,6-三(三氟甲基)苯基]丙基、2-(2-乙氧基苯基)乙基、1-(3-丙氧基苯基)乙基、3-(4-丁氧基苯基)丙基、4-(2-戊氧基苯基)丁基、5-(3-己氧基苯基)戊基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲氧基苯基)乙基、2-甲基-3-[2,4,6-三(三氟甲氧基)苯基]丙基、2-(2-苯甲氧基苯基)乙基、1-[3-(2-苯基乙氧基)苯基]乙基、3-[4-(3-苯基丙氧基)苯基]丙基、4-[2-(4-苯基丁氧基)苯基]丁基、5-[3-(5-苯基戊氧基)苯基]戊基、6-[4-(6-苯基己氧基)苯基]己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二苯甲氧基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三苯甲氧基苯基)丙基、2-(2-羟基苯基)乙基、1-(3-羟基苯基)乙基、3-(4-羟基苯基)丙基、4-(2-羟基苯基)丁基、5-(3-羟基苯基)戊基、6-(4-羟基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二羟基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三羟基苯基)丙基、2-(3,4-甲撑二氧基苯基)乙基、1-(2,3-乙撑二氧基苯基)乙基、3-(3,4-三甲撑二氧基苯基)丙基、4-(3,4-四甲撑二氧基苯基)丁基、5-(3,4-甲撑二氧基苯基)戊基、6-(3,4-乙撑二氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(3,4-甲撑二氧基)乙基和2-甲基-3-(3,4-甲撑二氧基苯基)丙基。优选地,其包括可在苯环上由选自低级烷酰基、可具有低级烷酰基作为取代基的氨基、低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、苯基低级烷氧基、羟基和低级烷撑二氧基中的基团作为取代基取代的苯基取代的低级烷基。
可在吡啶环上具有选自羟基和可具有羟基作为取代基的低级烷基中的1~3个取代基的哌啶基低级烷基除了包括上述哌啶基低级烷基以外,还包括可在吡啶环上具有选自羟基和可具有1~3个羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的哌啶基烷基,例如[2-甲基-(3、4、5或6-)吡啶基]甲基、[2-甲基-3-羟基-5-羟甲基-(4或6-)吡啶基]甲基、2-[3-乙基-(2、4、5或6-)吡啶基]乙基、1-[4-丙基-(2、3、5或6-)吡啶基]乙基、3-[2-丁基-(3、4、5或6-)吡啶基]丙基、4-[3-戊基-(2、4、5或6-)吡啶基]丁基、1,1-二甲基-2-[4-己基-(2、3、5或6-)吡啶基]乙基、5-[2,3-二甲基-(4、5或6-)吡啶基]戊基、6-[2,4,6-三甲基-(3或5-)吡啶基]己基、1-[2-羟基-(2、3、5或6-)吡啶基]异丙基、2-甲基-3-[3-羟基-(2、4、5或6-)吡啶基]丙基、[2-羟基-(3、4、5或6-)吡啶基]甲基、2-[3-羟基-(2、4、5或6-)吡啶基]乙基、1-[4-羟基-(2、3、5或6-)吡啶基]乙基、3-[2-羟基-(3、4、5或6-)吡啶基]丙基、4-[3-羟基-(2、4、5或6-)吡啶基]丁基、1,1-二甲基-2-[4-羟基-(2、3、5或6-)吡啶基]乙基、5-[2,3-二羟基-(4、5或6-)吡啶基]戊基、6-[2,4,6-三羟基-(3或5-)吡啶基]己基、[2-羟甲基-(3、4、5或6-)吡啶基]甲基、2-[3-(2-羟乙基)-(2、4、5或6-)吡啶基}乙基、1-[4-(3-羟丙基)-(2、3、5或6-)吡啶基]乙基、3-[2-(4-羟丁基)-(3、4、5或6-)吡啶基]丙基、4-[3-(5-羟戊基)-(2、4、5或6-)吡啶基]丁基、1,1-二甲基-2-[4-(6-羟己基)-(2、3、5或6-)吡啶基]乙基、5-[2,3-二(羟甲基)-(4、5或6-)吡啶基]戊基、6-[2,4,6-三(羟甲基)-(3或5-)吡啶基]己基、1-[2-羟甲基-(2、3、5或6-)吡啶基]异丙基、2-甲基-3-[3-(2,3-二羟丙基)-(2、4、5或6-)吡啶基]丙基、[2-甲基-3-(2,2,4-三羟丁基)-(4、5或6-)吡啶基]甲基和[2-甲基-5-羟甲基-(3、4或6-)吡啶基]甲基。
可在吡咯环上具有1~3个低级烷基作为取代基的吡咯基低级烷基的实例包括可在吡咯环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡咯基烷基,例如[(1、2或3-)吡咯基]甲基、2-[(1、2或3-)吡咯基]乙基、1-[(1、2或3-)吡咯基]乙基、3-[(1、2或3-)吡咯基]丙基、4-[(1、2或3-)吡咯基]丁基、5-[(1、2或3-)吡咯基]戊基、6-[(1、2或3-)吡咯基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、2或3-)吡咯基]乙基、2-甲基-3-[(1、2或3-)吡咯基]丙基、[1-甲基-(2或3-)吡咯基]甲基、2-[2-乙基-(1、3、4或5-)吡咯基]乙基、1-[3-丙基-(1、2、4或5-)吡咯基]乙基、3-[1-丁基-(2、3或4-)吡咯基]丙基、4-[2-戊基-(1、3、4或5-)吡咯基]丁基、5-[3-己基-(1、2、4或5-)吡咯基]戊基、6-[1,2-二甲基-(3、4或5-)吡咯基]己基、1,1-二甲基-2-[1,2,3-三甲基-(4或5-)吡咯基]乙基和2-甲基-3-[1-乙基-2-甲基-(3、4或5-)吡咯基]丙基。
苯并噁唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯并噁唑基烷基,例如[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]甲基、2-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]乙基、1-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]乙基、3-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]丙基、4-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]丁基、5-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]戊基、6-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]乙基和2-甲基-3-[(2、4、5、6或7-)苯并噁唑基]丙基。
苯并噻唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯并噻唑基烷基,例如[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]甲基、2-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]乙基、1-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]乙基、3-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]丙基、4-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]丁基、5-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]戊基、6-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]乙基和2-甲基-3-[(2、4、5、6或7-)苯并噻唑基]丙基。
呋喃基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的呋喃基烷基,例如[(2或3-)呋喃基]甲基、2-[(2或3-)呋喃基]乙基、1-[(2或3-)呋喃基]乙基、3-[(2或3-)呋喃基]丙基、4-[(2或3-)呋喃基]丁基、5-[(2或3-)呋喃基]戊基、6-[(2或3-)呋喃基]己基、1,1-二甲基-2-[(2或3-)呋喃基]乙基和2-甲基-3-[(2或3-)呋喃基]丙基。
可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基的实例包括可在噻唑烷环上具有1~3个氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的噻唑烷基烷基,例如(2、3、4或5-)噻唑烷基甲基、2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙基、1-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙基、3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙基、4-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丁基、5-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]戊基、6-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]己基、1,1-二甲基-2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙基、2-甲基-3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙基、[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]甲基、2-[2-氧代-(3、4或5-)噻唑烷基]乙基、1-[4-氧代-(2、3或5-)噻唑烷基]乙基、3-[2-氧代-(3、4或5-)噻唑烷基]丙基、4-[5-氧代-(2、3或4-)噻唑烷基]丁基、5-[2,5-二氧代-(3或4-)噻唑烷基]戊基、6-[2,4,5-三氧代-3-噻唑烷基]己基、1-[4,5-二氧代-(2或3-)噻唑烷基]乙基、2-[4,5-二氧代-(2-或3-)噻唑烷基]乙基、1,1-二甲基-2-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]乙基和2-甲基-3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙基。
可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的亚噻唑烷基低级烷基的实例包括可在噻唑烷环上具有1~3个氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的亚噻唑烷基烷基,例如(2、4、或5-)亚噻唑烷基甲基、(2、4、或5-)亚噻唑烷基乙基、(2、4、或5-)亚噻唑烷基丙基、(2、4、或5-)亚噻唑烷基异丙基、(2、4、或5-)亚噻唑烷基丁基、(2、4、或5-)亚噻唑烷基戊基、(2、4、或5-)亚噻唑烷基己基、4,5-二氧代-2-亚噻唑烷基甲基、2,5-二氧代-4-亚噻唑烷基甲基、2,4-二氧代-5-亚噻唑烷基甲基、4-氧代-(2或5-)亚噻唑烷基乙基、5-氧代-(2或4-)亚噻唑烷基丙基和2-氧代-(4或5-)亚噻唑烷基丁基。
可在苯环上由选自氰基、可具有低级烷基磺酰基作为取代基的氨基、卤素原子、低级烷氧基、可具有卤素原子的低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的噻唑烷基低级烷基、可在噻唑烷环上具有氧基作为取代基的亚噻唑烷基低级烷基和低级烷撑二氧基中的1~3个基团取代的苯甲酰基的实例包括可在苯环上由选自氰基、可具有1个或2个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基作为取代基的氨基、卤素原子、具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、可在噻唑烷环上具有1~3个氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的噻唑烷基烷基、可在噻唑烷环上具有1~3个氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的亚噻唑烷基烷基和具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基中的1~3个基团取代的苯甲酰基,例如苯甲酰基、4-氰基苯甲酰基、3,4-甲撑二氧基苯甲酰基、2-氨基苯甲酰基、3-氨基苯甲酰基、4-氨基苯甲酰基、3,4-二氨基苯甲酰基、2,4,6-三氨基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、3,4-二氟苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、3,4-二甲氧基苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、2-氰基苯甲酰基、2,3-二氰基苯甲酰基、3,4,5-三氰基苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、4-(2,4-二氧代噻唑烷基甲基)苯甲酰基、4-(2,4-二氧代亚噻唑烷基甲基)苯甲酰基、2-甲基苯甲酰基、3-甲基苯甲酰基、2-乙基苯甲酰基、3-乙基苯甲酰基、4-乙基苯甲酰基、4-异丙基苯甲酰基、3-丁基苯甲酰基、4-戊基苯甲酰基、4-己基苯甲酰基、3,4-二甲基苯甲酰基、3,4-二乙基苯甲酰基、2,4-二甲基苯甲酰基、2,5-二甲基苯甲酰基、2,6-二甲基苯甲酰基、3,4,5-三甲基苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、2-乙氧基苯甲酰基、3-乙氧基苯甲酰基、4-乙氧基苯甲酰基、4-异丙氧基苯甲酰基、3-丁氧基苯甲酰基、4-戊氧基苯甲酰基、4-己氧基苯甲酰基、3,4-二乙氧基苯甲酰基、2,4-二甲氧基苯甲酰基、2,5-二甲氧基苯甲酰基、2,6-二甲氧基苯甲酰基、3,4,5-三甲氧基苯甲酰基、2-三氟甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、2-(溴甲基)苯甲酰基、3-(2-氯乙基)苯甲酰基、4-(2,3-二氯丙基)苯甲酰基、4-(4-氟丁基)苯甲酰基、3-(5-氯戊基)苯甲酰基、4-(5-溴己基)苯甲酰基、4-(5,6-二溴己基)苯甲酰基、3,4-二(三氟甲基)苯甲酰基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯甲酰基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯甲酰基、2,5-二(3-氯丙基)苯甲酰基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯甲酰基、3,4,5-三(三氟甲基)苯甲酰基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯甲酰基、2-甲基-4-三氟甲基苯甲酰基、3-乙基-4-三氯甲基苯甲酰基、2-甲氧基-4-三氟甲基苯甲酰基、3-乙基-4-氟苯甲酰基、3-乙氧基-4-三氯甲基苯甲酰基、2-甲基-3-三氟甲基-4-三氟甲基苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、2-碘苯甲酰基、3-碘苯甲酰基、2,3-二溴苯甲酰基、2,4-二碘苯甲酰基、2,5-二氟苯甲酰基、2,6-二氯苯甲酰基、2,4,6-三氯苯甲酰基、2,4-二氟苯甲酰基、3,4-二氟苯甲酰基、3,5-二氟苯甲酰基、2,6-二氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2,3-二氯苯甲酰基、2,4-二氯苯甲酰基、2,5-二氯苯甲酰基、3,4-二氯苯甲酰基、2,6-二氯苯甲酰基、3,5-二氯苯甲酰基、2,4,6-三氟苯甲酰基、2,4-二氟苯甲酰基、3,4-二氟苯甲酰基、3,4-甲撑二氧基苯甲酰基、3,4-三甲撑二氧基苯甲酰基、2,3-乙撑二氧基苯甲酰基、3,4-三甲撑二氧基苯甲酰基、2,3-四甲撑二氧基苯甲酰基、2,3-甲撑二氧基苯甲酰基、3,4-乙撑二氧基苯甲酰基和2-甲基磺酰基氨基苯甲酰基。
可在噻唑烷环上由选自氧基和基团:
[通式56]
(其中Ra和Rb各表示低级烷基)中的基团取代的噻唑烷基低级烷酰基的实例包括可在噻唑烷环上由选自氧基和基团:
[通式57]
(其中Ra和Rb各表示具有1~6个碳原子的直链或支链烷基)中的1~3个取代基取代的且其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的噻唑烷基烷酰基,例如2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]乙酰基、3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丁酰基、5-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]戊酰基、6-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]己酰基、2,2-二甲基-3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-甲基-3-[(2、3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]乙酰基、3-[2-氧代-(3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-[4-氧代-(2、3或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[5-氧代-(2、3或4-)噻唑烷基]丁酰基、5-[2,5-二氧代-(3或4-)噻唑烷基]戊酰基、6-[2,4,5-三氧代-3-噻唑烷基]己酰基、2-[4,5-二氧代-(2或3-)噻唑烷基]乙酰基、2,2-二甲基-3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-甲基-3-[2,4-二氧代-(3或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-[4-氧代-2-异亚丙基亚联氨基-(3或5-)噻唑烷基]乙酰基、2-[2-氧代-5-异亚丙基亚联氨基-(3或4-)噻唑烷基]乙酰基、2-[2,4-二(异亚丙基亚联氨基)-(3或5-)噻唑烷基]乙酰基、3-[2-亚甲基亚联氨基-(3、4或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-[4-亚乙基亚联氨基-(2、3或5-)噻唑烷基]丙酰基、4-[5-亚丙基亚联氨基-(2、3或4-)噻唑烷基]丁酰基、5-[2,5-二(异亚丙基亚联氨基)-(3或4-)噻唑烷基]戊酰基、6-[2,4,5-三(异亚丙基亚联氨基)-3-噻唑烷基]己酰基、2-[4,5-二(异亚丙基亚联氨基)-(2或3-)噻唑烷基]乙酰基、2,2-二甲基-3-[4-亚丁基亚联氨基-(2、3或5-)噻唑烷基]丙酰基、2-甲基-3-[5-亚戊基-(2、3或4-)噻唑烷基]丙酰基和2-(亚己基亚联氨基)-(3、4或5-)噻唑烷基乙酰基。
可具有选自羟基和卤素原子中的取代基的低级烷基的实例除了包括上述低级烷基以外,还包括可具有选自羟基和卤素原子中的1~3个取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基、3-羟丙基、2,3-二羟丙基、4-羟丁基、1,1-二甲基-2-羟乙基、5,5,4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、1-羟基异丙基、2-甲基-3-羟丙基、三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、4,4,4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基、5,6-二溴己基、2-羟基-3-氟丙基和2,2-二氯-3-羟丁基。
可具有选自低级烷氧基低级烷基和低级烷基中的基团的氨基甲酰基的实例包括可具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1或2个基团的氨基甲酰基,例如氨基甲酰基、N-(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、异丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基、叔丁基氨基甲酰基、戊基氨基甲酰基、己基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、二丙基氨基甲酰基、二丁基氨基甲酰基、二戊基氨基甲酰基、二己基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、N-乙基-N-丙基氨基甲酰基、N-甲基-N-丁基氨基甲酰基、N-甲基-N-己基氨基甲酰基、N-(甲氧基甲基)氨基甲酰基、N-(3-丙氧基丙基)氨基甲酰基、N-(4-丁氧基丁基)氨基甲酰基、N-(4-乙氧基丁基)氨基甲酰基、N-(5-戊氧基戊基)氨基甲酰基、N-(5-甲氧基戊基)氨基甲酰基、N-(6-己氧基己基)氨基甲酰基、二(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基、N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基氨基甲酰基和N-(2-甲氧基乙基)-N-乙基氨基甲酰基。
可在苯环上由选自可具有选自低级烷氧基低级烷基和低级烷基中的基团的氨基甲酰基、低级烷氧羰基、羧基、氰基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯甲酰基、可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯基低级烷基和羟基中的1~3个基团取代的苯基的实例包括可在苯环上由选自可具有选自其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基及其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基烷基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1个或2个基团的氨基甲酰基、其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基、羧基、氰基、苯基、卤素原子、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基、可在苯环上具有1~3个卤素原子作为取代基的苯甲酰基、可在苯环上具有1~3个卤素原子作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基和羟基中的1~3个基团取代的苯基,例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二乙基苯基、2,4-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二乙氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-(溴甲氧基)苯基、3-(2-氯乙氧基)苯基、4-(2,3-二氯丙氧基)苯基、4-(4-氟丁氧基)苯基、3-(5-氯戊氧基)苯基、4-(5-溴己氧基)苯基、4-(5,6-二溴己氧基)苯基、3,4-二(三氟甲氧基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁氧基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲氧基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙氧基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯基、3,4,5-三(三氟甲氧基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙氧基)苯基、2-甲基-4-三氟甲氧基苯基、3-乙基-4-三氯甲氧基苯基、2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基、3-乙氧基-4-三氯甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-(溴甲基)苯基、3-(2-氯乙基)苯基、4-(2,3-二氯丙基)苯基、4-(4-氟丁基)苯基、3-(5-氯戊基)苯基、4-(5-溴己基)苯基、4-(5,6-二溴己基)苯基、3,4-二(三氟甲基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯基、3,4,5-三(三氟甲基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯基、2-甲基-4-三氟甲基苯基、3-乙基-4-三氯甲基苯基、2-甲氧羰基苯基、3-甲氧羰基苯基、4-甲氧羰基苯基、2-乙氧羰基苯基、3-乙氧羰基苯基、4-乙氧羰基苯基、4-异丙氧羰基苯基、3-丁氧羰基苯基、4-叔丁氧羰基苯基、4-戊氧羰基苯基、4-己氧羰基苯基、3,4-二甲氧羰基苯基、3,4-二乙氧羰基苯基、2,4-二甲氧羰基苯基、2,5-二乙氧羰基苯基、2,6-二甲氧羰基苯基、3,4,5-三乙氧羰基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3,4-二氰基苯基、3,5-二氰基苯基、2,4-二氰基苯基、2,5-二氰基苯基、2,6-二氰基苯基、3,4,5-三氰基苯基、2-苯基苯基、3-苯基苯基、4-苯基苯基、3,4-二苯基苯基、3,5-二苯基苯基、2,4-二苯基苯基、2,5-二苯基苯基、2,6-二苯基苯基、3,4,5-三苯基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,5-二氟苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2,3-二溴苯基、2,4-二碘苯基、2-羟苯基、3-羟苯基、4-羟苯基、3,4-二羟苯基、3,5-二羟苯基、2,4-二羟苯基、2,5-二羟苯基、2,6-二羟苯基、3,4,5-三羟苯基、3-苯甲基苯基、2-(2-苯乙基)苯基、4-(1-苯乙基)苯基、2-(3-苯丙基)苯基、3-(4-苯丁基)苯基、4-(5-苯戊基)苯基、2-(6-苯己基)苯基、4-(1,1-二甲基-2-苯乙基)苯基、3-(2-甲基-3-苯丙基)苯基、2-(4-氟苯甲基)苯基、2-甲基-5-氯苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、4-(4-氟苯甲酰基)苯基、4-(4-氟苯甲基)苯基、3-(2-氯苯甲基)苯基、4-(3-氯苯甲基)苯基、2-(4-氯苯甲基)苯基、3-[2-(4-氟苯基)乙基]苯基、4-[2-(4-氯苯基)乙基]苯基、2-(3,4-二溴苯甲基)苯基、3-(3,4-二碘苯甲基)苯基、4-(2,4-二氟苯甲基)苯基、2-(2,5-二氯苯甲基)苯基、3-(2,6-二氯苯甲基)苯基、4-(3,4,5-三氟苯甲基)苯基、2-[3-(4-氯苯基)丙基]苯基、3-[1-(2-溴苯基)乙基]苯基、4-[4-(3-氟苯基)丁基]苯基、2-[5-(4-碘苯基)戊基]苯基、3-[6-(4-氯苯基)己基]苯基、2-[1,1-二甲基-2-(3-氟苯基)乙基]苯基、4-[2-甲基-3-(4-氯苯基)丙基]苯基、2,4-二苯甲基苯基、2,4,6-三苯甲基苯基、2-氯-4-氰基苯基、3-羟基-4-苯基苯基、3-乙氧羰基-2-苯甲酰基苯基、2-苯甲基-4-甲基-6-甲氧基苯基、4-[(2-甲氧基乙基)氨基甲酰基]苯基、3-(N-乙基-N-异丙基氨基甲酰基)苯基、4-二甲基氨基甲酰基苯基、2-羧基苯基、3-羧基苯基和4-羧基苯基。
在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基的实例包括在苯环上具有包含1~4个碳原子的直链或支链烷撑二氧基作为取代基的苯基,例如3,4-甲撑二氧基苯基、3,4-三甲撑二氧基苯基、2,3-乙撑二氧基苯基、2,3-四甲撑二氧基苯基、2,3-甲撑二氧基苯基、3,4-乙撑二氧基苯基和2,3-三甲撑二氧基苯基。
萘基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的萘基烷基,例如(1或2-)萘基甲基、2-[(1或2-)萘基]乙基、1-[(1或2-)萘基]乙基、3-[(1或2-)萘基]丙基、4-[(1或2-)萘基]丁基、5-[(1或2-)萘基]戊基、6-[(1或2-)萘基]己基、1,1-二甲基-2-[(1或2-)萘基]乙基和2-甲基-3-[(1或2-)萘基]丙基。
可在苯环上由选自氰基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基中的1~3个基团取代的苯氧基的实例包括可在苯环上由选自氰基、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基中的1~3个基团取代的苯氧基,例如苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯基、4-甲基苯氧基、2-乙基苯氧基、3-乙基苯氧基、4-乙基苯氧基、4-异丙基苯氧基、3-丁基苯氧基、4-戊基苯氧基、4-己基苯氧基、3,4-二甲基苯氧基、3,4-二乙基苯氧基、2,4-二甲基苯氧基、2,5-二甲基苯氧基、2,6-二甲基苯氧基、3,4,5-三甲基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2-乙氧基苯氧基、3-乙氧基苯氧基、4-乙氧基苯氧基、4-异丙氧基苯氧基、3-丁氧基苯氧基、4-戊氧基苯氧基、4-己氧基苯氧基、3,4-二甲氧基苯氧基、3,4-二乙氧基苯氧基、2,4-二甲氧基苯氧基、2,5-二甲氧基苯氧基、2,6-二甲氧基苯氧基、3,4,5-三甲氧基苯氧基、2-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2-(溴甲氧基)苯氧基、3-(2-氯乙氧基)苯氧基、4-(2,3-二氯丙氧基)苯氧基、4-(4-氟丁氧基)苯氧基、3-(5-氯戊氧基)苯氧基、4-(5-溴己氧基)苯氧基、4-(5,6-二溴己氧基)苯氧基、3,4-二(三氟甲氧基)苯氧基、3,4-二(4,4,4-三氯丁氧基)苯氧基、2,4-二(3-氯-2-甲氧基丙基)苯氧基、2,5-二(3-氯丙氧基)苯氧基、2,6-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基、3,4,5-三(三氟甲氧基)苯氧基、4-(2,2,2-三氯乙氧基)苯氧基、2-甲基-4-三氟甲氧基苯氧基、3-乙基-4-三氯甲氧基苯氧基、2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯氧基、3-乙氧基-4-三氯甲氧基苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2-(溴甲基)苯氧基、3-(2-氯乙基)苯氧基、4-(2,3-二氯丙基)苯氧基、4-(4-氟丁基)苯氧基、3-(5-氯戊基)苯氧基、4-(5-溴己基)苯氧基、4-(5,6-二溴己基)苯氧基、3,4-二(三氟甲基)苯氧基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯氧基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯氧基、2,5-二(3-氯丙基)苯氧基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯氧基、3,4,5-三(三氟甲基)苯氧基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯氧基、2-甲基-4-三氟甲基苯氧基、3-乙基-4-三氯甲基苯氧基、2-氰基苯氧基、3-氰基苯氧基、4-氰基苯氧基、3,4-二氰基苯氧基、3,5-二氰基苯氧基、2,3-二氰基苯氧基、2,4-二氰基苯氧基、2,5-二氰基苯氧基、2,6-二氰基苯氧基、3,4,5-三氰基苯氧基、2-氰基-4-甲基苯氧基、3-氰基-4-甲氧基苯氧基、3-氰基-5-三氟甲基苯氧基和4-氰基-3-三氟甲氧基苯氧基。
可在苯环上由选自卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基中的1~3个基团取代的苯基低级烷氧基的实例除了包括上述苯基低级烷氧基以外,还包括可在苯环上由选自卤素原子、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基中的1~3个基团取代且其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基,例如2,5-二氟苯甲氧基、2,4-二氟苯甲氧基、3,4-二氟苯甲氧基、3,5-二氟苯甲氧基、2,6-二氟苯甲氧基、3-三氟甲基苯甲氧基、2-三氟甲基苯甲氧基、4-三氟甲基苯甲氧基、3,4-二甲氧基苯甲氧基、3,5-二甲氧基苯甲氧基、2-氯苯甲氧基、3-氯苯甲氧基、4-氯苯甲氧基、2-甲基苯甲氧基、3-甲基苯甲氧基、4-甲基苯甲氧基、3,4-二甲基苯甲氧基、2,3-二甲基苯甲氧基、2-甲氧基苯甲氧基、3-甲氧基苯甲氧基、4-甲氧基苯甲氧基、2,3-二氯苯甲氧基、2,4-二氯苯甲氧基、2,5-二氯苯甲氧基、3,4-二氯苯甲氧基、2,6-二氯苯甲氧基、4-氟苯甲氧基、3-氟苯甲氧基、2-氟苯甲氧基、3-三氟甲氧基苯甲氧基、4-三氟甲氧基苯甲氧基、2-三氟甲氧基苯甲氧基、4-叔丁基苯甲氧基、4-乙基苯甲氧基、4-异丙基苯甲氧基、4-甲氧基-3-氯苯甲氧基、2-(4-甲氧基苯基)乙氧基、2-(4-氟苯基)乙氧基、2-(4-氯苯基)乙氧基、2-(3-甲氧基苯基)乙氧基、2-(4-甲基苯基)乙氧基、3-甲基-4-氯苯甲氧基、4-(4-甲氧基苯基)丁氧基、2-(4-甲基苯基)乙氧基、4-叔丁氧基苯甲氧基、3-氯-6-甲氧基苯甲氧基、4-甲氧基-3-甲基苯甲氧基、2-(2-氟苯基)乙氧基、1-(3-溴苯基)乙氧基、3-(4-碘苯基)丙氧基、4-(2-溴苯基)丁氧基、5-(3-氯苯基)戊氧基、6-(4-溴苯基)己氧基、1,1-二甲基-2-(2,4-二氯苯基)乙氧基、2-甲基-3-(2,4,6-三氟苯基)丙氧基、2-(2-乙基苯基)乙氧基、1-(3-丙基苯基)乙氧基、3-(4-丁基苯基)丙氧基、4-(2-戊基苯基)丁氧基、5-(3-己基苯基)戊氧基、6-(4-三氟甲基苯基)己氧基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲基苯基)乙氧基、2-甲基-3-[2,4,6-三(三氟甲基)苯基]丙氧基、2-(2-乙氧基苯基)乙氧基、1-(3-丙氧基苯基)乙氧基、3-(4-丁氧基苯基)丙氧基、4-(2-戊氧基苯基)丁氧基、5-(3-己氧基苯基)戊氧基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己氧基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲氧基苯基)乙氧基和2-甲基-3-[2,4,6-三(三氟甲氧基)苯基]丙氧基。
可在1,2,3,4-四氢化萘环上具有1~5个低级烷基作为取代基的1,2,3,4-四氢化萘基取代的低级烷基的实例包括可在1,2,3,4-四氢化萘环上具有1~5个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,3,4-四氢化萘基取代的烷基,例如(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基甲基、2-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]乙基、1-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]乙基、3-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]丙基、4-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]丁基、5-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]戊基、6-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]乙基、2-甲基-3-[(1、2、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基]丙基、1,1,4,4-四甲基(2、3、5或6-)1,2,3,4-四氢萘基甲基、1,1,4,4,5-五甲基(2、3、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基甲基、1,4,4-三甲基(2、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基甲基、5,6-二甲基(2、3、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基甲基、2-[1-甲基-(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]乙基、1-[2-乙基-(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]乙基、3-[3-丙基-(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]丙基、4-[(4-丁基-1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]丁基、5-[5-戊基-(1、2、3、4、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]戊基、6-[6-己基-(1、2、3、4、5、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]己基、1,1-二甲基-2-[1,7-二甲基-(1、2、3、4、5、6或8-)1,2,3,4-四氢萘基]乙基和2-甲基-3-[1,1,4-三甲基-(2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢萘基]丙基。
可在哌啶环上具有1~3个低级烷基作为取代基的哌啶基的实例包括可在哌啶环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的哌啶基,例如(1、2、3或4-)哌啶基、1-甲基-(2、3或4-)哌啶基、1-乙基-(2、3或4-)哌啶基、1-丙基-(2、3或4-)哌啶基、1-异丙基-(2、3或4-)哌啶基、1-丁基-(2、3或4-)哌啶基、1-异丁基-(2、3或4-)哌啶基、1-叔丁基-(2、3或4-)哌啶基、1-戊基-(2、3或4-)哌啶基、1-己基-(2、3或4-)哌啶基、1,2-二甲基-(3、4、5或6-)哌啶基和1,2,6-三甲基-(3、4或5-)哌啶基。
喹啉基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的喹啉基烷基,例如(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基甲基、2-[(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基]乙基、1-[(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基]乙基、3-[(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基]丙基、4-[(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基]丁基、5-[(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基]戊基和6-[(2、3、4、5、6、7或8-)喹啉基]己基。
可在四唑环上具有选自低级烷基和苯基低级烷基中的取代基的1,2,3,4-四唑基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基且可在四唑环上具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基中的取代基的1,2,3,4-四唑基烷基,例如[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]甲基、2-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]乙基、1-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]乙基、3-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]丙基、4-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]丁基、5-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]戊基、6-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]己基、5-[1-甲基-5-(1,2,3,4-四唑基)]戊基、6-[1-甲基-5-(1,2,3,4-四唑基)]己基、5-甲基-1-(1,2,3,4-四唑基)甲基、2-[5-乙基-1-(1,2,3,4-四唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基)]乙基、2-甲基-3-[(1或5-)1,2,3,4-四唑基]丙基、[1-甲基-5-(1,2,3,4-四唑基)]甲基、[1-乙基-5-(1,2,3,4-四唑基)]甲基、2-[1-丙基-5-(1,2,3,4-四唑基)]乙基、1-[1-丁基-5-(1,2,3,4-四唑基)]乙基、3-[1-戊基-5-(1,2,3,4-四唑基)]丙基、3-[5-丙基-1-(1,2,3,4-四唑基)]丙基、4-[5-丁基-1-(1,2,3,4-四唑基)]丁基、5-[5-戊基-1-(1,2,3,4-四唑基)]戊基、6-[5-己基-1-(1,2,3,4-四唑基)]己基、[1-乙基-5-(1,2,3,4-四唑基)]甲基、[1-苯甲基-5-(1,2,3,4-四唑基)]甲基、1-[(2-苯乙基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]甲基、2-[1-(3-苯丙基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]乙基、1-[1-(4-苯基丁基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]乙基、3-[1-(5-苯基戊基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]丙基、4-[1-(6-苯基己基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]丁基、5-[1-(1,1-二甲基-2-苯乙基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]甲基、6-[1-(2-甲基-3-苯丙基)-5-(1,2,3,4-四唑基)]己基、5-苯甲基-1-(1,2,3,4-四唑基)甲基、2-[5-(1-苯乙基)-1-(1,2,3,4-四唑基)]乙基、3-[5-(3-苯丙基)-1-(1,2,3,4-四唑基)]丙基、4-[5-(4-苯基丁基)-1-(1,2,3,4-四唑基)]丁基、5-[5-(5-苯基戊基)-1-(1,2,3,4-四唑基)]戊基和6-[5-(6-苯基己基)-1-(1,2,3,4-四唑基)]己基。
可在噻唑环上具有苯基作为取代基的噻唑基低级烷基的实例包括可在噻唑环上具有1个或2个苯基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的噻唑基烷基,例如[(2、4或5-)噻唑基]甲基、2-[(2、4或5-)噻唑基]乙基、1-[(2、4或5-)噻唑基]乙基、3-[(2、4或5-)噻唑基]丙基、4-[(2、4或5-)噻唑基]丁基、5-[(2、4或5-)噻唑基]戊基、6-[(2、4或5-)噻唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(2、4或5-)噻唑基]乙基、2-甲基-3-[(2、4或5-)噻唑基]丙基、[2-苯基-(4或5-)噻唑基]甲基、2-[4-苯基-(2或5-)噻唑基]乙基、1-[5-苯基-(2或4-)噻唑基]乙基、3-[2-苯基-(2或5-)噻唑基]丙基、4-(2,4-二苯基-5-噻唑基)丁基、5-(2,5-二苯基-4-噻唑基)戊基、6-(4,5-二苯基-2-噻唑基)己基、1,1-二甲基-2-[2-苯基-(4或5-)噻唑基]乙基、2-甲基-3-[4-苯基-(2或5-)噻唑基]丙基、[4-苯基-(2或5-)噻唑基]甲基、[5-苯基-(2或4-)噻唑基]甲基、(2,4-二苯基-5-噻唑基)甲基、(2,5-二苯基-4-噻唑基)甲基和(4,5-二苯基-2-噻唑基)甲基。
可在苯环上具有选自低级烷氧基和卤素原子中的1~3个取代基的苯甲酰基低级烷基的实例包括可在苯环上具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基和卤素原子中的1~3个取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的支链或支链烷基的苯甲酰基烷基,例如苯甲酰基甲基、2-苯甲酰基乙基、1-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、1,1-二甲基-2-苯甲酰基乙基、2-甲基-3-苯甲酰基丙基、4-氟苯甲酰基甲基、2-氯苯甲酰基甲基、3-氯苯甲酰基甲基、4-氯苯甲酰基甲基、2-(4-氟苯甲酰基)乙基、2-(4-氯苯甲酰基)乙基、3,4-二溴苯甲酰基甲基、3,4-二碘苯甲酰基甲基、2,4-二氟苯甲酰基甲基、2,5-二氯苯甲酰基甲基、2,6-二氯苯甲酰基甲基、3,4,5-三氟苯甲酰基甲基、3-(4-氯苯甲酰基)丙基、1-(2-溴苯甲酰基)乙基、4-(3-氟苯甲酰基)丁基、5-(4-碘苯甲酰基)戊基、6-(4-氯苯甲酰基)己基、1,1-二甲基-2-(3-氟苯甲酰基)乙基、2-甲基-3-(4-氯苯甲酰基)丙基、2-甲氧基苯甲酰基甲基、2-(3-甲氧基苯甲酰基)乙基、2-(4-甲氧基苯甲酰基)乙基、4-甲氧基苯甲酰基甲基、1-(2-乙氧基苯甲酰基)乙基、3-(3-乙氧基苯甲酰基)丙基、4-(4-乙氧基苯甲酰基)丁基、5-(4-异丙氧基苯甲酰基)戊基、6-(3-丁氧基苯甲酰基)己基、1,1-二甲基-2-(4-戊氧基苯甲酰基)乙基、2-甲基-3-(4-己氧基苯甲酰基)丙基、3,4-二甲氧基苯甲酰基甲基、3,4-二乙氧基苯甲酰基甲基、2,4-二甲氧基苯甲酰基甲基、2,5-二甲氧基苯甲酰基甲基、2,6-二甲氧基苯甲酰基甲基、3,4,5-三甲氧基苯甲酰基甲基、2-氯-4-甲氧基苯甲酰基甲基和3-氟-5-乙氧基苯甲酰基甲基。
可在哌啶环上具有低级烷基作为取代基的哌啶基低级烷基的实例包括可在哌啶环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的哌啶基烷基,例如[(1、2、3或4-)哌啶基]甲基、2-[(1、2、3或4-)哌啶基]乙基、1-[(1、2、3或4-)哌啶基]乙基、3-[(1、2、3或4-)哌啶基]丙基、4-[(1、2、3或4-)哌啶基]丁基、5-[(1、2、3或4-)哌啶基]戊基、6-[(1、2、3或4-)哌啶基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、2、3或4-)哌啶基]乙基、2-甲基-3-[(1、2、3或4-)哌啶基]丙基、[1-甲基-(2、3或4-)哌啶基]甲基、2-[1-乙基-(2、3或4-)哌啶基]乙基、1-[4-丙基-(1、2或3-)哌啶基]乙基、3-[3-异丙基-(1、2、4、5或6-)哌啶基]丙基、4-[2-丁基-(1、3、4、5或6-)哌啶基]丁基、5-[1-异丁基-(2、3或4-)哌啶基]戊基、6-[1-叔丁基-(2、3或4-)哌啶基]己基、1,1-二甲基-2-[4-戊基-(1、2或3-)哌啶基]乙基、2-甲基-3-[1-己基-(2、3或4-)哌啶基]丙基、[1,2-二甲基-(3、4、5或6-)哌啶基]甲基和[1,2,6-三甲基-(3、4或5-)哌啶基]甲基。
可在咪唑环上具有1~3个苯基作为取代基的咪唑基的实例包括可在咪唑环上具有1~3个苯基作为取代基的咪唑基,例如(1、2、4或5-)咪唑基、1-苯基-(2、4或5-)咪唑基、2-苯基-(1、4或5-)咪唑基、4-苯基-(1、2或5-)咪唑基、5-苯基-(1、2或4-)咪唑基、1,2-二苯基-(4或5-)咪唑基、2,4-二苯基-(1或5-)咪唑基、4,5-二苯基-(1或2-)咪唑基、2,5-二苯基-(1或4-)咪唑基和2,4,5-三苯基-1-咪唑基。
可在苯并咪唑环上具有1~3个低级烷基作为取代基的苯并咪唑基的实例包括可在苯并咪唑环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的苯并咪唑基,例如(1、2、4、5、6或7-)苯并咪唑基、1-甲基-(2、4、5、6或7-)苯并咪唑基、2-乙基-(1、4、5、6或7-)苯并咪唑基、4-丙基-(1、2、5、6或7-)苯并咪唑基、5-丁基-(1、2、4、6或7-)苯并咪唑基、6-戊基-(1、2、4、5或7-)苯并咪唑基、7-己基-(1、2、4、5或6-)苯并咪唑基、1-乙基-(2、4、5、6或7-)苯并咪唑基]己基、1-丁基-(2、4、5、6或7-)苯并咪唑基、1-异丙基-(1、2、4、5、6或7-)苯并咪唑基、1,2-二甲基-(4、5、6或7-)苯并咪唑基、1-甲基-4-乙基-(2、5、6或7-)苯并咪唑基、1-丙基-5-甲基-(2、4、6或7-)苯并咪唑基和1,2,5-三甲基-(2、4、5、6或7-)苯并咪唑基。
吡啶基低级烷氧基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷氧基,例如(2、3或4-)吡啶基甲氧基、2-[(2、3或4-)吡啶基]乙氧基、1-[(2、3或4-)吡啶基]乙氧基、3-[(2、3或4-)吡啶基]丙氧基、4-[(2、3或4-)吡啶基]丁氧基、1-1-二甲基-2-[(2、3或4-)吡啶基]乙氧基、5-[(2、3或4-)吡啶基]戊氧基、6-[(2、3或4-)吡啶基]己氧基、1-[(2、3或4-)吡啶基]异丙氧基和2-甲基-3-[(2、3或4-)吡啶基]丙氧基。
可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基低级烷基的实例包括可在四氢喹啉环上具有1个或2个氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,2,3,4-四氢喹啉基烷基,例如(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基甲基、2-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]乙基、1-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]乙基、3-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]丙基、4-[(1、2、3、4、5、6、7,或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]丁基、5-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]戊基、6-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]乙基、2-甲基-3-[(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]丙基、[2-氧代-(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]甲基、[4-氧代-(1、2、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]甲基、[2,4-二氧代-(1、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]甲基、2-[2-氧代-(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]乙基、3-[4-氧代-(1、2、3、5、6、7、或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]丙基、4-[2,4-二氧代-(1、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]丁基、5-[2-氧代-(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]戊基和6-[4-氧代-(1、2、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]己基。
可在1,3,4-噁二唑环上具有氧基作为取代基的1,3,4-噁二唑基低级烷基的实例包括可在1,3,4-噁二唑环上具有氧基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的1,3,4-噁二唑基烷基,例如(2或5-)1,3,4-噁二唑基甲基、2-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]乙基、1-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]乙基、3-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]丙基、4-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]丁基、5-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]戊基、6-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]己基、1,1-二甲基-2-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]乙基、2-甲基-3-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]丙基、2-氧代-[(3或5-)1,3,4-噁二唑基]甲基、5-氧代-[(2或3-)1,3,4-噁二唑基]甲基、2-[2-氧代-(3或5-)(1,3,4-噁二唑基)]乙基、1-[5-氧代-(2或3-)1,3,4-噁二唑基]乙基、3-[(2或5-)1,3,4-噁二唑基]丙基、4-[2-氧代(3或5-)1,3,4-噁二唑基]丁基、5-[5-氧(2或3-)1,3,4-噁二唑基]戊基、6-[2-氧代(3或5-)1,3,4-噁二唑基]己基、1,1-二甲基-2-[5-氧代(2或3-)1,3,4-噁二唑基]乙基和2-甲基-3-[2-氧代(3或5-)1,3,4-噁二唑基]丙基。
噻吩基低级烷基的实例包括其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的噻吩基烷基,例如(2或3-)噻吩基甲基、2-[(2或3-)噻吩基]乙基、1-[(2或3-)噻吩基]乙基、3-[(2或3-)噻吩基]丙基、4-[(2或3-)噻吩基]丁基、5-[(2或3-)噻吩基]戊基、6-[(2或3-)噻吩基]己基、1,1-二甲基-2-[(2或3-)噻吩基]乙基和2-甲基-3-[(2或3-)噻吩基]丙基。
可在嘧啶环上具有氧基作为取代基的嘧啶基羰基的实例包括可在嘧啶环上具有1~3个氧基作为取代基的嘧啶基羰基,例如(2、3、4或6-)嘧啶基羰基、2,6-二氧代-(1、3、4或5-)嘧啶基羰基、2-氧代-(1、3、4、5或6-)嘧啶基羰基、6-氧代-(1、2、3、4或5-)嘧啶基羰基、4-氧代-(1、2、3、5或6-)嘧啶基羰基、2,4-二氧代-(1、3、4或6-)嘧啶基羰基和2,4,6-三氧代-(1、3或5-)嘧啶基羰基。
低级烷氧基低级烷氧基的实例包括可具有包含1~6个碳原子的直链或支链烷氧基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基,例如甲氧基甲氧基、1-乙氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基、2-丙氧基乙氧基、3-异丙氧基丙氧基、4-丁氧基丁氧基、5-戊氧基戊氧基、6-己氧基己氧基、1,1-二甲基-2-甲氧基乙氧基、2-甲基-3-乙氧基丙氧基和3-甲氧基丙氧基。
低级烷氧羰基低级烷氧基的实例包括其两个烷氧基部分均为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基烷氧基,例如甲氧羰基甲氧基、乙氧羰基甲氧基、2-甲氧羰基乙氧基、2-乙氧羰基乙氧基、1-乙氧羰基乙氧基、3-甲氧羰基丙氧基、3-乙氧羰基丙氧基、4-乙氧羰基丁氧基、5-异丙氧羰基戊氧基、6-丙氧羰基己氧基、1,1-二甲基-2-丁氧羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙氧基、2-戊氧羰基乙氧基和己氧羰基甲氧基。
羧基低级烷氧基的实例包括其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的羧基烷氧基,例如羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、1-羧基乙氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、6-羧基己氧基、1,1-二甲基-2-羧基乙氧基和2-甲基-3-羧基丙氧基。
苯氧基低级烷酰基的实例包括其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的苯氧基烷酰基,例如2-苯氧基乙酰基、3-苯氧基丙酰基、2-苯氧基丙酰基、4-苯氧基丁酰基、5-苯氧基戊酰基、6-苯氧基己酰基、2,2-二甲基-2-苯氧基丙酰基和2-甲基-3-苯氧基丙酰基。
可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基羰基的实例包括可在四氢喹啉环上具有1个或2个氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基羰基,例如[(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]羰基、[2-氧代-(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]羰基、[4-氧代-(1、2、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]羰基和[2,4-二氧代-(1、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基]羰基。
可在四氢喹啉环上具有氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基的实例包括可在四氢喹啉环上具有1个或2个氧基作为取代基的1,2,3,4-四氢喹啉基,例如(1、2、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、2-氧代-(1、3、4、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基、4-氧代-(1、2、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基和2,4-二氧代-(1、3、5、6、7或8-)1,2,3,4-四氢喹啉基。
可具有低级烷氧羰基作为取代基的氨基的实例包括可具有其烷氧基部分为1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基的氨基,例如氨基、甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基、丙氧羰基氨基、异丙氧羰基氨基、丁氧羰基氨基、叔丁氧羰基氨基、戊氧羰基氨基和己氧羰基氨基。
可在苯环上具有1~3个低级烷氧基作为取代基的苯甲酰基的实例包括可在苯环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷氧基作为取代基的苯甲酰基,例如苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、2-乙氧基苯甲酰基、3-乙氧基苯甲酰基、4-乙氧基苯甲酰基、4-异丙氧基苯甲酰基、3-丁氧基苯甲酰基、4-戊氧基苯甲酰基、4-己氧基苯甲酰基、3,4-二甲氧基苯甲酰基、3,4-二乙氧基苯甲酰基、2,4-二甲氧基苯甲酰基、2,5-二甲氧基苯甲酰基、2,6-二甲氧基苯甲酰基和3,4,5-三甲氧基苯甲酰基。
可具有1个或2个在苯环上可具有选自低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和低级烷硫基中的1~3个取代基的苯基的低级烷基的实例除了包括上述苯基低级烷基以外,还包括具有1~6个碳原子和1个或2个在苯环上可具有选自其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷硫基中的1~3个取代基的苯基的直链或支链烷基,例如,1,1-二苯基甲基、1,1-二(4-氟苯基)甲基、1-苯基-1-(4-甲氧基苯基)甲基、3,3-二苯基丙基、2,5-二氟苯甲基、2,4-二氟苯甲基、3,4-二氟苯甲基、3,5-二氟苯甲基、2,6-二氟苯甲基、3-三氟甲基苯甲基、2-三氟甲基苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲氧基苯甲基、2-氯苯甲基、3-氯苯甲基、4-氯苯甲基、2-甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基、3,4-二甲基苯甲基、2,3-二甲基苯甲基、2-甲氧基苯甲基、3-甲氧基苯甲基、4-氰基苯甲基、2-氰基苯甲基、3-氰基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2,3-二氯苯甲基、2,4-二氯苯甲基、2,5-二氯苯甲基、3,4-二氯苯甲基、2,6-二氯苯甲基、4-氟苯甲基、3-氟苯甲基、2-氟苯甲基、4-硝基苯甲基、3-硝基苯甲基、2-硝基苯甲基、3-三氟甲氧基苯甲基、4-三氟甲氧基苯甲基、2-三氟甲氧基苯甲基、4-甲氧羰基苯甲基、3-甲氧羰基苯甲基、4-叔丁基苯甲基、4-乙基苯甲基、4-异丙基苯甲基、4-甲氧基-3-氯苯甲基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、4-苯基苯甲基、3,3-二苯基丙基、3-甲基-4-硝基苯甲基、4-(4-甲氧基苯基)丁基、2-(4-甲基苯基)乙基、4-叔丁氧羰基苯甲基、3-氯-6-甲氧基苯甲基、4-硝基-3-甲基苯甲基、4-叔丁酰基苯甲基、2-(2-乙氧羰基苯基)乙基、1-(3-丙氧羰基苯基)乙基、3-(4-戊氧羰基苯基)丙基、4-(3-己氧羰基苯基)丁基、5-(3,4-二甲氧羰基苯基)戊基、6-(3,4,5-二乙氧羰基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(4-丁氧羰基苯基)乙基、2-甲基-3-(4-甲氧羰基苯基)丙基、2-(2-氰基苯基)乙基、1-(3-氰基苯基)乙基、3-(4-氰基苯基)丙基、4-(2-氰基苯基)丁基、5-(3-氰基苯基)戊基、6-(4-氰基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二氰基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三氰基苯基)丙基、2-(2-硝基苯基)乙基、1-(3-硝基苯基)乙基、3-(4-硝基苯基)丙基、4-(2-硝基苯基)丁基、5-(3-硝基苯基)戊基、6-(4-硝基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二硝基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三硝基苯基)丙基、2-(2-苯基苯基)乙基、1-(3-苯基苯基)乙基、3-(4-苯基苯基)丙基、4-(2-苯基苯基)丁基、5-(3-苯基苯基)戊基、6-(4-苯基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二苯基苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三苯基苯基)丙基、2-(2-氟苯基)乙基、1-(3-溴苯基)乙基、3-(4-碘苯基)丙基、4-(2-溴苯基)丁基、5-(3-氯苯基)戊基、6-(4-溴苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二氯苯基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三氟苯基)丙基、2-(2-乙基苯基)乙基、1-(3-丙基苯基)乙基、3-(4-丁基苯基)丙基、4-(2-戊基苯基)丁基、5-(3-己基苯基)戊基、6-(4-三氟甲基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲基苯基)乙基、2-甲基-3-[2,4,6-三(三氟甲基)苯基]丙基、2-(2-乙氧基苯基)乙基、1-(3-丙氧基苯基)乙基、3-(4-丁氧基苯基)丙基、4-(2-戊氧基苯基)丁基、5-(3-己氧基苯基)戊基、6-(4-三氟甲氧基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲氧基苯基)乙基、2-甲基-3-[2,4,6-三(三氟甲氧基)苯基]丙基、2-甲硫基苯甲基、3-甲硫基苯甲基、4-甲硫基苯甲基、3,4-二甲硫基苯甲基、2,3-二甲硫基苯甲基、2-(2-乙硫基苯基)乙基、2-(4-甲硫基苯基)乙基、1-(3-丙硫基苯基)乙基、3-(4-丁硫基苯基)丙基、4-(2-戊硫基苯基)丁基、5-(3-己硫基苯基)戊基、6-(4-甲硫基苯基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲硫基苯基)乙基、2-甲基-3-[2,4,6-三甲硫基苯基]丙基、2-甲基-4-氰基苯甲基、3-乙氧基-4-乙氧羰基苯甲基、4-苯基-3-硝基苯甲基、3-氟-4-甲氧基苯甲基、4-三氟甲基-3-氰基苯甲基和3-三氟甲氧基-3-氟苯甲基。
可在苯环上具有选自可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基和可具有卤素原子作为取代基的低级烷基中的1~3个基团的苯基的实例包括可在苯环上具有选自可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基和可具有1~3个卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个基团的苯基,例如苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二乙基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二乙氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-(溴甲氧基)苯基、3-(2-氯乙氧基)苯基、4-(2,3-二氯丙氧基)苯基、4-(4-氟丁氧基)苯基、3-(5-氯戊氧基)苯基、4-(5-溴己氧基)苯基、4-(5,6-二溴己氧基)苯基、3,4-二(三氟甲氧基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁氧基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲氧基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙氧基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯基、3,4,5-三(三氟甲氧基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙氧基)苯基、2-甲基-4-三氟甲氧基苯基、3-乙基-4-三氯甲氧基苯基、2-甲氧基-4-三氟甲氧基苯基、3-乙氧基-4-三氯甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-(溴甲基)苯基、3-(2-氯乙基)苯基、4-(2,3-二氯丙基)苯基、4-(4-氟丁基)苯基、3-(5-氯戊基)苯基、4-(5-溴己基)苯基、4-(5,6-二溴己基)苯基、3,4-二(三氟甲基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯基、3,4,5-三(三氟甲基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯基、2-甲基-4-三氟甲基苯基和3-乙基-4-三氯甲基苯基。
可在吡咯烷环上具有1~3个可具有羟基作为取代基的低级烷基的吡咯烷基低级烷基的实例包括可在吡咯烷环上具有1~3个可具有1~3个羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的吡咯烷基烷基,例如[(1、2或3-)吡咯烷基]甲基、2-[(1、2或3-)吡咯烷基]乙基、1-[(1、2或3-)吡咯烷基]乙基、3-[(1、2或3-)吡咯烷基]丙基、4-[(1、2或3-)吡咯烷基]丁基、5-[(1、2或3-)吡咯烷基]戊基、6-[(1、2或3-)吡咯烷基]己基、1,1-二甲基-2-[(1、2或3-)吡咯烷基]乙基、2-甲基-3-[(1、2或3-)吡咯烷基]丙基、[1-甲基-(2或3-)吡咯烷基]甲基、2-[2-乙基-(1、3、4或5-)吡咯烷基]乙基、1-[3-丙基-(1、2、4或5-)吡咯烷基]乙基、3-[1-丁基-(2或3-)吡咯烷基]丙基、4-[2-戊基-(1、3、4或5-)吡咯烷基]丁基、5-[3-己基-(1、2、4或5-)吡咯烷基]戊基、6-[1,2-二甲基-(3、4或5-)吡咯烷基]己基、1,1-二甲基-2-[1,2,3-三甲基-(4或5-)吡咯烷基]乙基、2-甲基-3-[1-乙基-2-甲基-(3、4或5-)吡咯烷基]丙基、[1-(2-羟乙基)-(2或3-)吡咯烷基]甲基、[2-羟甲基-(1、3、4或5-)吡咯烷基]甲基、2-[2-羟甲基-(1、3、4或5-)吡咯烷基]乙基、1-[3-(3-羟丙基)-(1、2、4或5-)吡咯烷基]乙基、3-[1-(4-羟基丁基)-(2或3-)吡咯烷基]丙基、4-[2-(5-羟基戊基)-(1、3、4或5-)吡咯烷基]丁基、5-[3-(6-羟基己基)-(1、2、4或5-)吡咯烷基]戊基、6-[1,2-二羟甲基-(3、4或5-)吡咯烷基]己基、1,1-二甲基-2-[1,2,3-三羟甲基-(4或5-)吡咯烷基]乙基、2-甲基-3-[2-(1,2-羟乙基)-(1、3、4或5-)吡咯烷基]丙基和[2-(2,3,4-三羟丁基)-(1、3、4或5-)吡咯烷基]甲基。
可具有选自苯基和低级烷基中的取代基的氨基取代的低级烷基的实例包括由可具有选自苯基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1个或2个取代基的氨基取代的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,例如氨甲基、2-氨甲基、1-氨乙基、3-氨丙基、4-氨丁基、5-氨戊基、6-氨己基、1,1-二甲基-2-氨乙基、N,N-二乙基-2-氨乙基、2-甲基-3-氨丙基、甲基氨甲基、1-乙基氨乙基、2-丙基氨乙基、3-异丙基氨丙基、4-丁基氨丁基、5-戊基氨戊基、6-己基氨己基、二甲基氨甲基、2-二异丙基氨乙基、(N-乙基-N-丙氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己氨基)乙基、苯基氨甲基、1-苯基氨乙基、2-苯基氨乙基、3-苯基氨丙基、4-苯基氨丁基、5-苯基氨戊基、6-苯基氨己基、N-甲基-N-苯基氨甲基、2-(N-乙基-N-苯基氨基)乙基、(N-乙基-N-苯基氨基)甲基和2-(N-甲基-N-苯基氨基)乙基。
可在低级烷基上具有羟基作为取代基的四氢呋喃基低级烷基的实例包括可在低级烷基上具有羟基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的四氢呋喃基烷基,例如[(2或3-)四氢呋喃基]甲基、2-[(2或3-)四氢呋喃基]乙基、1-[(2或3-)四氢呋喃基]乙基、3-[(2或3-)四氢呋喃基]丙基、4-[(2或3-)四氢呋喃基]丁基、5-[(2或3-)四氢呋喃基]戊基、6-[(2或3-)四氢呋喃基]己基、1,1-二甲基-2-[(2或3-)四氢呋喃基]乙基、2-甲基-3-[(2或3-)四氢呋喃基]丙基、1-羟基-1-[(2或3-)四氢呋喃基]甲基、2-羟基-2-[(2或3-)四氢呋喃基]乙基、2-羟基-1-[(2或3-)四氢呋喃基]乙基、3-羟基-3-[(2或3-)四氢呋喃基]丙基、4-羟基-4-[(2或3-)四氢呋喃基]丁基、5-羟基-5-[(2或3-)四氢呋喃基]戊基、6-羟基-6-[(2或3-)四氢呋喃基]己基、2-羟基-1,1-二甲基-2-[(2或3-)四氢呋喃基]乙基和3-羟基-2-甲基-3-[(2或3-)四氢呋喃基]丙基。
可在苯环上具有选自低级烷基和硝基中的1~3个取代基的苯氧基低级烷基的实例除了包括上述苯氧基低级烷基以外,还包括可在苯环上具有选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基和硝基中的1~3个取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯氧基烷基,例如2-甲基苯氧基甲基、3-甲基苯氧基甲基、4-甲基苯氧基甲基、3,4-二甲基苯氧基甲基、2,3-二甲基苯氧基甲基、3,4,5-三甲基苯氧基甲基、2-(2-乙基苯氧基)乙基、2-(3-甲基苯氧基)乙基、2-(4-甲基苯氧基)乙基、1-(3-丙基苯氧基)乙基、3-(4-丁基苯氧基)丙基、4-(2-戊基苯氧基)丁基、5-(3-己基苯氧基)戊基、6-(4-甲基苯氧基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲基苯氧基)乙基、2-甲基-3-(2,4,6-三甲基苯氧基)丙基、2-(4-硝基-3-甲基苯氧基)乙基、4-硝基苯氧基甲基、3-硝基苯氧基甲基、2-硝基苯氧基甲基、2-(2-硝基苯氧基)乙基、2-(4-硝基苯氧基)乙基、1-(3-硝基苯氧基)乙基、3-(4-硝基苯氧基)丙基、4-(2-硝基苯氧基)丁基、5-(3-硝基苯氧基)戊基、6-(4-硝基苯氧基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二硝基苯氧基)乙基和2-甲基-3-(2,4,6-三硝基苯氧基)丙基。
苯基低级烷酰基的实例包括其烷酰基部分为具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基的苯基烷酰基,例如2-苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基己酰基、2,2-二甲基-3-苯基丙酰基和2-甲基-3-苯基丙酰基。
可在苯环上具有选自卤素原子和可具有卤素原子的低级烷基中的1~3个取代基的苯基的实例包括可在苯环上具有选自卤素原子和可具有1~3个卤素原子的包含1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个取代基的苯基,例如苯基、3,4-二氟苯基、2-氟苯基、3-溴苯基、4-碘苯基、4-甲基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、3,4-二甲基苯基、3,4-二乙基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-(溴甲基)苯基、3-(2-氯乙基)苯基、4-(2,3-二氯丙基)苯基、4-(4-氟丁基)苯基、3-(5-氯戊基)苯基、4-(5-溴己基)苯基、4-(5,6-二溴己基)苯基、3,4-二(三氟甲基)苯基、3,4-二(4,4,4-三氯丁基)苯基、2,4-二(3-氯-2-甲基丙基)苯基、2,5-二(3-氯丙基)苯基、2,6-二(2,2,2-三氟乙基)苯基、3,4,5-三(三氟甲基)苯基、4-(2,2,2-三氯乙基)苯基、2-甲基-4-三氟甲基苯基、3-乙基-4-三氯甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3-乙基-4-氟苯基、3-氟-4-三氯甲基苯基、2-甲基-3-三氟甲基-4-三氟甲基苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、2,3-二溴苯基、2,4-二碘苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,6-三氟苯基和2,4-二氟苯基。
由R20与R21、R22与R23、R26与R27、R29与R30或R32与R33连同其结合的氮原子一起通过或不通过氮原子、氧原子或硫原子互相结合形成的5元~7元饱和杂环的实例包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基和高哌嗪基。
可在苯环上具有低级烷基作为取代基的苯氧基低级烷基的实例除了包括上述苯氧基低级烷基以外,还包括可在苯环上具有1~3个包含1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基且其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯氧基烷基,例如2-甲基苯氧基甲基、3-甲基苯氧基甲基、4-甲基苯氧基甲基、3,4-二甲基苯氧基甲基、2,3-二甲基苯氧基甲基、3,4,5-三甲基苯氧基甲基、2-(2-乙基苯氧基)乙基、2-(4-甲基苯氧基)乙基、1-(3-丙基苯氧基)乙基、3-(4-丁基苯氧基)丙基、4-(2-戊基苯氧基)丁基、5-(3-己基苯氧基)戊基、6-(4-甲基苯氧基)己基、1,1-二甲基-2-(2,4-二甲基苯氧基)乙基和2-甲基-3-(2,4,6-三甲基苯氧基)丙基。
更优选由通式(1)表示的化合物或其盐,其中,
X1表示氮原子或基团-CH=;
R1表示基团-Z-R6
Z表示基团-N(R8)-B-、基团-B-N(R8)-、基团-B0-O-或基团-N(R9a)-CO-N-(R9b)-,
R8表示氢原子、可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基、低级烷酰基、低级烷基磺酰基或苯基低级烷基,
B表示基团-CO-或低级烷撑基,
B0表示低级烷撑基,
R9a表示氢原子或低级烷基,
R9b表示氢原子或低级烷基,
R6表示
[通式58]
的基团,
R7表示卤素原子或可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,
m表示1或2的整数(m表示2时,两个R7可相同或不同);和
R2表示氢原子、卤素原子或低级烷基;
Y表示基团-O-或基团-N(R5)-,
R5表示氢原子或低级烷基;
A表示
[通式59]
的基团,
P表示1或2,
R3表示氢原子、低级烷氧基、卤素原子或可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,
R4表示基团-(T)1-N(R14)R15
T表示基团-N(R17)-B3-CO-、基团-B4-CO-或基团-CO-,
R17表示氢原子或低级烷基;
B3表示低级烷撑基;
B4表示可具有羟基作为取代基的低级烯撑基或低级烷撑基;
l表示0或1;
R14表示氢原子或可具有羟基作为取代基的烷基;
R15表示(36a)可在哌嗪环上具有选自苯基低级烷基(可在苯环上具有选自低级烷撑二氧基和低级烷氧基中的1~3个基团作为取代基)和吡啶基低级烷基中的1~3个基团作为取代基的哌嗪基取代的草酰基,
R14和R15,连同其连接的氮原子一起形成为哌啶基或哌嗪基的杂环基团,
其中所述杂环可由选自(28)可在苯环上由选自低级烷酰基、可具有低级烷酰基作为取代基的氨基、低级烷氧羰基、氰基、硝基、苯基、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的低级烷基、可具有卤素原子作为取代基的低级烷氧基、苯基低级烷氧基、羟基和低级烷撑二氧基中的基团取代的苯基取代的低级烷基、(49)基团-(B12CO)t-N(R20)R21或(84)基团-(O-B15)s-CO-N(R26)R27中的基团取代,
B12表示低级烷撑基,
t表示0或1,
R20和R21,连同其连接的氮原子一起,形成为哌啶基或哌嗪基的饱和杂环,其中在所述杂环上可由在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代,
B15表示低级烷撑基,
s表示0或1,
R26和R27可相同或不同,且各表示氢原子、低级烷基、苯基低级烷基或咪唑基低级烷基,并且R26和R27可以一起直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环(其中所述杂环可由1~3个在苯环上可具有低级烷撑二氧基的苯基低级烷基取代)。
例如,进一步优选由通式(1)表示的化合物或其盐,其中,
X1表示氮原子;
R1表示基团-Z-R6
Z表示基团-N(R8)-B-,
R8表示氢原子或可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基,
B表示基团-CO-,
R6表示
[通式60]
的基团,
R7表示卤素原子或可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,
m表示1或2的整数(m表示2时,两个R7可相同或不同);和
R2表示氢原子;
Y表示基团-O-或基团-N(R5)-,
R5表示氢原子或低级烷基;
A表示
[通式61]
的基团,
p表示1或2,
R3表示氢原子、低级烷氧基、卤素原子或可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,
R4表示基团-(T)1-N(R14)R15
T表示基团-N(R17)-B3-CO-、基团-B4-CO-或基团-CO-,
R17表示氢原子或低级烷基,
B3表示低级烷撑基,
B4表示可具有羟基作为取代基的低级烷撑基,
l表示0或1,
R14和R15,连同其连接的氮原子一起形成为哌啶基或哌嗪基的杂环基团,其中在所述杂环上可由(28)可在苯环上由低级烷撑二氧基取代的苯基取代的低级烷基取代。
另一更优选的实例为由通式(1)表示的化合物或其盐,其中,
X1表示氮原子;
R1表示基团-Z-R6
Z表示基团-N(R8)-B-,
R8表示氢原子或可具有低级烷氧基作为取代基的低级烷基,
B表示基团-CO-,
R6表示
[通式62]
的基团,
R7表示卤素原子或可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,
m表示1或2的整数(m表示2时,两个R7可相同或不同);和
R2表示氢原子;
Y表示基团-O-或基团-N(R5)-,
R5表示氢原子或低级烷基;
A表示
[通式63]
的基团,
p表示1或2,
R3表示氢原子、低级烷氧基、卤素原子或可具有卤素原子作为取代基的低级烷基,
R4表示基团-(T)1-N(R14)R15
R17表示氢原子或低级烷基,
B3表示低级烷撑基,
B4表示可具有羟基作为取代基的低级烷撑基,
l表示0,
R14和R15,连同其连接的氮原子一起形成为哌啶基或哌嗪基的杂环基团,其中在所述杂环上可存在选自(49)基团-(B12CO)t-N(R20)R21和(84)基团-(O-B15)s-CO-N(R26)R27中的一个取代基,
B12表示低级烷撑基,
t表示0或1,
R20和R21,连同其连接的氮原子一起形成为哌啶或哌嗪的杂环基团,其中在所述杂环上可存在其为在苯环上可具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基的一个取代基,
B15表示低级烷撑基,
s表示0或1,
R26和R27,连同其连接的氮原子一起,直接或通过氧原子或氮原子互相连接形成6元饱和杂环(其中所述杂环可由1~3个可在苯环上具有低级烷撑二氧基作为取代基的苯基低级烷基取代)。
在本发明的STAT3/5激活抑制剂中包含的芳香化合物(1)或其盐包括立体异构体、光学异构体和溶剂化物(水合物、乙醇化物等)。
在所述芳香化合物(1)中,具有碱性基团的化合物可以容易地与常规药理学上可接受的酸反应来形成盐。这种酸的例子包括:如盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸和磷酸的无机酸;以及如甲磺酸、对甲基苯磺酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、马来酸、富马酸、丙二酸和乳酸的有机酸。
在所述芳香化合物(1)中,具有酸性基团的化合物可以容易地与常规药理学上可接受的碱性化合物反应来形成盐。这种盐的实例包括钠盐、钾盐和钙盐。
所述芳香化合物(1)及其盐可以用与在WO2006/014012中公开的方法相同的方法制备。
以下,将描述含有所述芳香化合物(1)及其盐作为活性成分的医药制剂。
通过以药物制剂的剂型配制所述芳香化合物(1)及其盐制得所述医药制剂,且更具体而言,使用稀释剂或赋形剂,例如填充剂、膨胀剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、表面活性剂或润滑剂进行制备。
这种医药制剂的剂型可根据治疗目的选择各种剂型,且一般剂型为片剂、丸剂、粉剂、液体剂、悬浮剂、乳剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂和注射剂(液体、悬浮剂)。
用于形成片剂的载体可广泛地选自常规已知载体。所述载体的实例包括:赋形剂,例如乳糖、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸钙、高岭土和微晶纤维素;粘合剂,例如水、乙醇、丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、紫胶、甲基纤维素、磷酸钾和聚乙烯吡咯烷酮;崩解剂,例如如干淀粉、精氨酸钠(sodium arginate)、琼脂粉、昆布多糖粉(laminaran powder)、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、十二烷基硫酸钠、硬脂酸单甘油酯、淀粉和乳糖;抗崩解剂,例如蔗糖、硬脂(stearine)、可可脂和氢化油;吸收剂,例如季铵碱和十二烷基硫酸钠;湿润剂,例如甘油和淀粉;吸附剂,例如淀粉、乳糖、高岭土、膨润土和胶质硅酸盐;以及润滑剂,例如精制滑石粉、硬脂酸酯、硼酸粉和聚乙二醇。
此外,片剂可根据需要以常规方式包衣。所述包衣片剂的实例包括糖-包衣片剂、明胶-包衣片剂、肠溶-包衣片剂、薄膜-包衣片剂或者双或多层片剂。
用于形成丸剂的载体可广泛地选自常规已知载体,所述载体的实例包括:赋形剂,例如葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土和滑石;粘合剂,例如阿拉伯树胶粉、黄蓍胶粉、明胶和乙醇;以及崩解剂,例如昆布多糖和琼脂。
用于形成栓剂的载体可广泛地选自常规已知载体,所述载体的实例包括聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇的酯、明胶和半合成甘油酯。
当制备液体、乳剂和悬浮剂用作注射制剂时,优选其为无菌并将其控制为与血液等渗。用于形成这些液体、乳液和悬浮液制剂的稀释剂可广泛地选自常规已知稀释剂。所述稀释剂的实例包括水、乙醇、丙二醇、乙氧基化异硬脂醇、聚氧化异硬脂醇(polyoxylated isostearyl alcohol)和聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸醇酯。在这种情况下,所述医药制剂可含有足够量的氯化钠、葡萄糖或甘油以制备等渗溶液。同样,可包含常规增溶剂、缓冲液、止痛剂等,并且,如果必要,可包含着色剂、防腐剂、香料、调味剂、甜味剂等或其他药剂。
虽然在医药制剂中包含的所述芳香化合物(1)或其盐的量没有特别限定,且可在化合物的宽范围内适当地选取。但是优选在所述医药制剂中包含的所述芳香化合物(1)或其盐的量为1~70wt%。
根据本发明的医药制剂的给药方法没有特别限定。根据医药制剂的剂型、患者的年龄、性别、疾病的严重程度和其他条件确定所述医药制剂的给药方法。例如,片剂、丸剂、液体、悬浮剂、乳剂、颗粒剂和胶囊剂为口服给药。注射制剂为静脉内单独给药或通过与如葡萄糖溶液或氨基酸溶液的常规补液混合给药,或者,如果必要,经肌内、皮内、皮下或腹膜内单独给药。栓剂给药至直肠中。
上述医药制剂的剂量可根据用法、患者年龄、性别、疾病的严重程度和其他条件适当地选取。通常,每日一次或几次以每天每千克体重0.001~100mg,优选每天每千克体重0.001~50mg给药。
由于上述剂量可根据不同条件而变化,剂量可小于上述范围的下限或大于上述范围的上限。
本发明中的芳香化合物(1)或其盐具有STAT3/5激活抑制活性并用作STAT3/5激活抑制剂。
所述芳香化合物(1)或其盐具有STAT3激活抑制活性并由此用作预防或者治疗自身免疫性疾病、糖尿病、感染、中枢神经疾病、癌症相关疾病或银屑病的医疗药物。
自身免疫性疾病的实例包括自身免疫性恶血质(例如,溶血性贫血、再生障碍性贫血和特发性血小板减少症(idiopathy thrombocytopenia))、风湿病、系统性红斑狼疮、多软骨炎、韦格纳肉芽肿病(Wegener′sgranulomatosis)、皮肌炎、慢性活动性肝炎、严重肌无力、斯蒂文斯-约翰逊综合症(Stevens-Johnson syndrome)、特发性啖性腹泻(idiopathic sprue)、炎性肠病(例如,溃疡性结肠炎和克罗恩病)、内分泌性眼病、毒性弥漫性甲状腺肿(Graves′disease)、结节病(sarcoidosis)、多发性硬化、原发性胆汁性肝硬化、幼年型糖尿病(I型糖尿病)、葡萄膜炎(前和后葡萄膜炎)、干燥性角结膜炎、春季角结膜炎、牛皮癣关节炎、肾小球肾炎(伴有或者没有肾病症状,例如特发性肾病综合征或者微小病变肾病)。
对于中枢神经疾病,可以提及阿尔茨海默病。
对于癌症相关疾病,可以提及恶病质。
对于感染,可以提及丙型肝炎病毒(HCV)的感染和卡波西肉瘤(Kaposi′s sarcoma)相关的疱疹病毒(KSHV)的感染。
另外,本发明的化合物具有STAT5激活抑制活性并用作STAT5激活抑制剂,特别是作为上述自身免疫性疾病、过敏症、炎症、高催乳素血症等的预防剂或治疗剂。
在本发明中,所述芳香化合物(1)或其盐可以与如下的其它药物结合使用:其它的STAT3激活抑制剂、STAT5激活抑制剂、免疫抑制剂、消炎药、糖尿病治疗剂、感染疾病治疗剂、中枢神经疾病治疗剂、癌症相关疾病治疗剂、银屑病治疗剂、抗肿瘤剂和纤维化抑制剂。
在本发明中引用的专利、专利申请和文献在此引人作为参考。
具体实施方式
[实施例1]
在用IL-6刺激后测试化合物对在Hep G2细胞的细胞核中激活的STAT3的量的影响
1)培养
在将Hep G2细胞用PBS(-)洗涤两次后,用胰蛋白酶/EDTA溶液洗涤一次并使用胰蛋白酶/EDTA溶液脱附。将该细胞离心并悬浮在添加有抗生素的培养基(MEM培养基(10%FBS+抗生素(100U/mL青霉素+100μg/mL链霉素))中。计算细胞数目后,将该细胞以1.2×105细胞/1mL每孔的密度种在12孔板上。
在种细胞两天后,用1mL的无抗生素培养基(MEM培养基(10%FBS))替换培养基。
2)加入测试化合物
在培养基替换后两天,加入测试化合物以得到0、1、10和100nM的浓度。
在加入测试化合物后三小时,加入IL-6(编号:KTS102S,由KamakuraTechno Science Inc.制造)至最终浓度为0或者500ng/mL。
在加入IL-6后5分钟,使用核抽提试剂盒(Nuclear Extraction Kit)(编号:40410,由Active Motif Inc.制造)进行抽提。
3)细胞核成分的抽提
用抽吸法去除细胞的上清液。用1mL冰冷的含有磷酸酶抑制剂的PBS(以下,PBS/磷酸酶抑制剂)洗涤细胞并再用抽吸法去除细胞的上清液。
用细胞刮棒将细胞收集在0.6mL的冰冷的PBS/磷酸酶抑制剂中并分到冰冷的1.5mL微管中。
在将该微管在4℃以400×g的速度离心5分钟后,去除上清液。
通过用吸管上下抽吸几次将所述细胞重新分散在0.2mL低渗缓冲液中并放在冰上15分钟。
向该悬浮液中加入10μL的洗涤剂并涡旋10秒钟。在4℃以20,400×g的速度离心30秒后,去除上清液。
向所得到的细胞中加入50μL的完全裂解缓冲液。将该悬浮液用吸管抽吸、涡旋10秒并在冰上震荡30分钟。
在涡旋30秒后,将悬浮液在4℃以20,400×g的速度离心10分钟。
将上清液分入冰冷的1.5mL微管中并在-80℃贮存。
4)使用TransAM STAT3 Kit(编号:45196,由Active MotifInc.制造)测量DNA结合。
向ELISA板的每个孔中加入30μL完全结合缓冲液和20μL样品(从细胞核中提取)。
阳性对照:用40μL的完全裂解缓冲液(10μg/20μL)稀释10μl的HepG2细胞核提取液(2.5mg/mL)。用连续对半稀释制备5、2.5、1.25、0.625和0.313μg/20μL的稀释液,并向各个孔中加入20μL的稀释液。
空白孔:加入20μL的完全裂解缓冲液。
在将该板密封后,在室温将该板轻微震荡1小时,然后用200μL的洗涤缓冲液洗涤三次。
加入100μL的STAT3抗体并将该板密封。之后,在室温轻微震荡该板。1个小时后,用用200μL的洗涤缓冲液洗涤该板三次。在洗涤后,加入100μL HRP-结合的抗体。在将该板密封,在室温轻微震荡1小时,然后用200μL的洗涤缓冲液洗涤四次。
然后,加入100μL回到室温的显影溶液,并将该板避光培养2~10分钟。在证实显色后,加入100μL的停止溶液并在5分钟内在450nm和630nm测定吸光度。
5)在下面表1中列出的测试化合物的结果示于表2中。
[表1]
测试化合物
*:()在括号中的数值为在WO 2006/014012中的实施例的号码。
[表2]
结果
  测试化合物号码     IC50(nM)
  1     <150
  2     <150
  3     <150
  4     <150
  5     <150
  6     <150
  7     <150
  8     <150
[实施例2]
测试化合物对抑制STAT3磷酸化的影响。
(1)细胞
细胞接种
在将Hep G2细胞用PBS(-)洗涤两次后,将它们用胰蛋白酶/EDTA溶液洗涤并去除并进一步使用胰蛋白酶/EDTA溶液去除。将该细胞离心并悬浮在添加有抗生素的培养基(MEM培养基(10%FBS+抗生素(100U/mL青霉素+100μg/mL链霉素))中。计算细胞数目后,将该细胞以2.4×105细胞/2mL每孔的比率种在6孔板上。
两天后,用没有加入抗生素的培养基(MEM培养基(10%FBS))替换加入抗生素的培养基。
用医疗药物处理细胞
在培养基替换后两天,加入测试化合物以得到0、1、10和100nM的浓度。
在加入测试化合物后三小时,加入IL-6(编号:KTS102S,由KamakuraTechno Science Inc.制造)至浓度为100ng/mL。
细胞的回收
在加入IL-6五分钟后,将细胞用冷却后的PBS(-)洗涤两次,并用刮棒从板上刮下。使用PBS(-)将细胞收集到1.5mL微管中。将收集到1.5mL微管中的细胞离心并去除上清液。将收集到1.5mL微管中的细胞在低温冰箱中冷藏直至使用。
裂解处理
向冰冻的细胞中加入RIPA缓冲液。使用带有26G×1/2注射针头的1mL注射器使冰冻细胞悬浮,并将该悬浮液静置在冰水中30~60分钟。将细胞悬浮液离心并将上清液(细胞裂解物)转入新试管中。将在试管中收集的细胞裂解物在低温冰箱中冷藏直至使用。
蛋白浓度的测量
各个细胞裂解物中的蛋白量根据BCA蛋白测定试剂盒(BCA proteinassay reagent set)所附的方法进行测量。
(2)蛋白质印迹分析
PAGE(电泳)
在将各个细胞裂解物中的蛋白量设定在相同值后,在还原条件下进行变性处理。在将样品和分子标记加入到聚丙烯酰胺凝胶中后,进行电泳。
印迹
在电泳完成以后,用将用在转印中的溶液将该凝胶平衡。
将在该聚丙烯酰胺凝胶上显色的蛋白质用半干型转移装置转印到PVDF(聚偏二氟乙烯)膜上。
封闭/洗涤
在洗涤PVDF膜以后,将其浸泡在封闭液(5%BSA)中进行封闭。
第一抗体(磷酸-STAT3(Ser 727)抗体或者磷酸-STAT3(Tyr 705)抗体)
将封闭后的PVDF膜与第一抗体反应。
第二抗体(抗兔IgG HRP标记抗体)/洗涤
在洗涤后,将PVDF膜与所述HRP标记的抗体反应。
用ECL进行发色检测
在将PVDF膜洗涤后,使用ECL蛋白质印迹检测试剂进行发色并用LAS-3000检测荧光。
根据上述方法,测量了测试化合物对抑制STAT3磷酸化的影响。
[实施例3]
测试化合物对在22Rv1细胞中催乳素诱导的STAT5激活的影响
1)培养
在将冷藏的22Rv1细胞进行次培养至少两次以后,对它们进行测试。在培养至近汇合后,用D-PBS(-)洗涤细胞。然后,将它们用胰蛋白酶/EDTA溶液脱附并悬浮在培养基(RPMI-1640培养基(10%FBS+抗生素(100U/mL青霉素+100μg/mL链霉素))中。在20~25℃以150×g将细胞悬浮液离心5分钟。去除上清液并将沉淀物重新悬浮在培养基中。取等分的细胞悬浮液并用台盼蓝将死细胞染色。用血球计数器计算活细胞的数目。制备细胞悬浮液以使含有2×105细胞/mL,并以每孔2×105细胞/mL的比率将细胞种在12孔板中。在CO2培养箱(5%CO2,37℃)中培养细胞。
2)加入测试化合物
在接种后两天,加入测试化合物以得到0和1000nM的浓度。
在加入测试化合物3小时后,加入重组人催乳素(rhPRL,R & D systemsInc.)以得到0或者250ng/mL的浓度。
3)细胞质成分的抽提
在加入催乳素后15分钟,使用核抽提试剂盒(编号:40410,由ActiveMotifInc.制造)进行抽提。在加入催乳素后15分钟时,去除上清液并通过加入1ml冰冷的PBS/磷酸酶抑制剂立即终止催乳素刺激。在吸入1ml冰冷的PBS/磷酸酶抑制剂后,加入0.6mL冰冷的PBS/磷酸酶抑制剂并在4℃以200×g离心5分钟。
在去除上清液后,加入0.2mL低渗缓冲液并悬浮。在将该悬浮液在冰上放置15分钟后,加入10μL洗涤剂。在将该溶液进一步搅拌后,在4℃以14,000×g将其离心1分钟。将所得到的上清液(细胞质成分)分到三个冰冷的96-孔板中,并贮存在-80℃的冷藏箱中。
4)激活的STAT5的测量
使用TransAMTMSTAT family kit附带的试剂进行测量。更具体而言,向所述TransAMTMSTAT family kit的ELISA板的各个孔中加入30μL完全结合缓冲液,然后加入20μL的细胞质成分。对于校正曲线的样品,用48μL完全裂解缓冲液稀释12μL TransAMTMSTAT family kit附带的细胞核成分参比样品(Nb2核成分(催乳素刺激过的,2.5μg/μL))(至10μg/20μL),并进一步连续对半稀释以制备5、2.5、1.25、0.625、0.313和0.156μg/20μL的稀释溶液,向孔中加入20μl各个稀释溶液。对于空白,加入20μL完全裂解缓冲液。在加入样品后,将该板密封并在室温下轻微震荡1小时。然后,用200μL的洗涤缓冲液洗涤该板三次。接着,加入100μL的STAT5B抗体、密封并在室温下在没有搅拌的情况下进行培养。1个小时后,用200μL的洗涤缓冲液洗涤该板三次。加入100μL的辣根过氧化物酶(HRP)结合的抗体、密封并在室温下在没有搅拌的情况下进行培养。1个小时后,用200μL的洗涤缓冲液洗涤该板四次并加入100μL显影溶液。将该板避光培养2~10分钟。在证实显色后,加入100μL的终止溶液。之后立即使用板读数器在450nm(测量波长)和630nm(参比波长)测定吸光度。
根据校正曲线估计磷酸化的STAT5B二聚体的量。进而,计算在各个医疗药物存在下与没有医疗药物存在下磷酸化的STAT5B二聚体的量的比值(T/C%)。在表1中列出的测试化合物的结果示于表3中。
[表3]
测试化合物号码    T/C%
目标(DMSO)   0    100
1   1000nM    <30
2   1000nM    <30
3   1000nM    <30
4   1000nM    <30
5   1000nM    <30
6   1000nM    <30
7   1000nM    <30
8   1000nM    <30
[实施例4]
测试化合物对糖酐酯钠(DSS)诱导的大肠炎模型的影响
1、用DSS诱导大肠炎
在将雌性小鼠C57BL/6J Jms Slc进行初步饲养1周后,根据在分组日小鼠的体重(BW)并按照分层随机抽样法将小鼠分组。
将DSS(批号:4556J,MP Biomedicals)溶解在Otsuka蒸馏水中以制备4%DSS溶液。从开始服用来引发大肠炎后的下一天(第二日)使小鼠自由饮用该4%DSS溶液7天。
2、给药测试化合物和溶剂
根据在服用DSS溶液之前(第1日)的体重和在服用DSS溶液之后的最近体重,以每日10mL/kg的剂量口服各个给药溶液。
测试化合物的剂量为300mg/kg。
通过将测试化合物悬浮在5%阿拉伯胶溶液中制备给药溶液以使测试化合物的浓度为30mg/mL。
3、尸检
在第8日进行尸检。
4、血液收集
在用乙醚麻醉下从腹部后腔静脉收集血液后,将其立即转移到BDMicrotainer(Nippon Becton,Dickinson and Company)中,通过将Micro-Tina翻转进行混合并在冰中静置。使用冷冻离心机(HITACHI CF9RX,T3S51转子)在4℃以2,150×g将该Micro-Tina离心20分钟以得到肝素血浆。将分成几份的血浆在冷藏柜(-80℃)中冷藏直至测量使用。
5、器官收集
在用乙醚麻醉下切断腹部后腔静脉来通过放血杀死小鼠后,将脾切下。用电子力秤测量脾的重量。并且立即除下大肠用于测量肠道长度和评价肠道缩短。
6、测量项目
体重
在第1(分组日)、3、5、7和8(尸检日)日用电子力秤测量体重。
根据第1日(分组日)和第8日(尸检日)的体重计算体重变化。
脾重
用电子力秤测量脾的重量。
另外,从脾重的测量结果,计算相对于对照组平均脾重的脾重比率(T/C%)和脾重增加抑制率(IR%)。
肠道长度
用刻度尺测量大肠的长度。
另外,从大肠长度的测量结果,计算相对于对照组平均肠道长度的肠道长度比率(T/C%)和肠道缩短抑制率(IR%)。
测试化合物的结果示于表4中。
[表4]
    测试化合物号码     脾重增加抑制率IR(%)
    9(WO2006/014012的实施例305) >40
    10(WO2006/014012的实施例1105) >40
    11(WO2006/014012的实施例1503) >40

Claims (27)

1.由下面通式表示的芳香化合物或其盐在制备STAT3/5激活抑制剂中的用途:
[通式1]
其中,X1表示氮原子;
R1表示基团-Z-R6
Z表示基团-N(R8)-B-或基团-B-N(R8)-,
R8表示氢原子、可具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,
B表示基团-CO-或具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,
R6表示
[通式5]
的基团,
R7表示可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,
m表示1~5的整数,其中当m表示2~5时,2~5个R7可相同或不同;和
R2表示氢原子、卤素原子或具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;
Y表示基团-O-或基团-N(R5)-,
R5表示氢原子或具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;
A表示
[通式6]
的基团或
[通式7]
的基团,
p表示1或2,
R3表示氢原子、卤素原子、可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,
R4表示基团-(T)1-N(R14)R15
T表示基团-N(R17)-B3-CO-、基团-B4-CO-或基团-CO-,
其中,R17表示氢原子、具有1~6个碳原子的直链或支链烷基、具有2~6个碳原子的直链或支链链烯基,
B3表示具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,
B4表示具有2~6个碳原子的直链或支链烯撑基或可具有羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,
1表示0或1,
R14表示氢原子或可具有羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,
R15表示(2)羟基取代的具有1~6个碳原子的烷基;(3)可具有选自羟基和具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的基团作为取代基的具有3~16个碳原子的环烷基;(4)苯氧基烷基,其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;(5)可在苯环上由1~3个基团取代的苯基,所述基团选自具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;可具有卤素原子作为取代基的具有2~6个碳原子的直链或支链烷氧基;卤素原子;可具有具有1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的氨基烷氧基,其中,所述氨基烷氧基是氨基取代的具有2~6个碳原子的直链或支链烷氧基;具有1~3个羟基作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;苯基烷基,其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;具有2~6个碳原子的直链或支链炔基;可具有烷基磺酰基作为取代基的氨基,所述烷基磺酰基的烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;烷硫基,其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;具有3~16个碳原子的环烷基;苯硫基;金刚烷基;可在苯环上具有卤素原子作为取代基的苯胺基;烷氧羰基,其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基;可在哌嗪环上具有具有1~6个碳原子的直链或支链烷基作为取代基的哌嗪基;可在吡咯烷环上具有氧基作为取代基的吡咯烷基;具有1~3个卤素原子作为取代基的具有2~6个碳原子的直链或支链烷酰基氨基;氰基;和苯氧基;或(6)苯氧基;
R14和R15可直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~10元饱和或不饱和杂环,其中,在所述杂环上,可存在选自以下基团中的1~3个取代基:(28)具有1~2个苯基且可在烷基上具有吡啶基的苯基取代的烷基,其烷基部分具有1~6个碳原子,所述苯基在苯环上可由选自下列中的1~3个基团取代:具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基;可具有具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基作为取代基的氨基;具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧羰基;氰基;硝基;苯基;卤素原子;可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基;苯基烷氧基,其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基;羟基;和具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑基的烷撑二氧基,或(49)基团–(B12CO)t–N(R20)R21
B12表示具有1~6个碳原子的直链或支链烷撑基,
t表示0或1,
R20和R21直接或通过氮原子、氧原子或硫原子互相连接,并连同其连接的氮原子一起以形成5~7元饱和杂环,其中,在所述杂环上,可存在1~3个取代基,所述取代基选自:具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;可在苯环上具有选自卤素原子和可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基中的1~3个基团的苯基;和可在苯环上具有具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑基的烷撑二氧基作为取代基的苯基烷基,其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基,
条件是上述化合物或其盐满足下面(iv)的要求:
(iv)X1表示氮原子,以及l表示0时,或X1表示氮原子,l表示1,以及T表示–CO–时,那么R15不是基团(5)。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,作为在所述(28)苯基取代的烷基的苯环上取代的1~3个基团的烷撑二氧基选自甲撑二氧基、乙撑二氧基和三甲撑二氧基。
3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述苯基烷基的苯环上的烷撑二氧基选自甲撑二氧基、乙撑二氧基和三甲撑二氧基。
4.根据权利要求1所述的用途,其中,所述芳香化合物或其盐为选自由下面通式(1-1)~(1-2)表示的化合物中的化合物或其盐:
5.根据权利要求1所述的用途,其中,所述芳香化合物或其盐为选自由下面通式(1-8)~(1-9)表示的化合物中的化合物或其盐:
6.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,Y为基团-O-。
7.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,Y为基团-N(R5)-。
8.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,A为基团:
9.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,所述芳香化合物或其盐由通式(1)表示,其中R4表示基团-(T)l-N(R14)R15,T、R14和R15与上述限定相同,以及l表示0。
10.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,以及l为1。
11.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-N(R17)-B3-CO-。
12.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-B4-CO-。
13.根据权利要求1~5中任一项所述的用途,其中,R4为基团-(T)l-N(R14)R15,l为1,以及T为基团-CO-。
14.根据权利要求1所述的用途,其中,所述芳香化合物或其盐为选自由通式(1-1)、(1-2)、(1-8)、(1-9)表示的化合物中的化合物或其盐:
其中,A为基团:
R4为基团-(T)l-N(R14)R15
15.根据权利要求14所述的用途,其中,l为1,以及T为基团-N(R17)-B3-CO-。
16.根据权利要求14所述的用途,其中,l为1,以及T为基团-B4-CO-。
17.根据权利要求14所述的用途,其中,l为1,以及T为基团-CO-。
18.根据权利要求14所述的用途,其中,l为0。
19.芳香化合物或其盐在制备STAT3/5激活抑制剂中的用途,所述芳香化合物选自下列化合物:
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯氧基}吡啶-3-基)-3,4-二氯苯磺酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-{6-[(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯基)甲氨基]吡啶-3-基}-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-{6-[4-(4-苯甲基哌嗪-1-羰基)苯氧基]吡啶-3-基}-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-{6-[4-(4-苯甲基哌嗪-1-羰基)苯氧基]吡啶-3-基}-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-({4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯基}甲氨基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]乙氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-氟苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
1-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯氧基}吡啶-3-基)-3-(3,4-二氯苯基)-1-乙脲、
N-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基]苯氧基}吡啶-3-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-(6-{4-[3-(4-胡椒基哌嗪-1-羰基)哌啶-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)-3,4-二氯苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-{6-[(4-{4-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}苯基)甲氨基]吡啶-3-基}-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-(6-{4-[(2-{4-[4-(4-氟苯甲酰基)苯基]哌嗪-1-基}-2-氧代乙基)甲氨基]-2-甲氧基苯氧基}吡啶-3-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺、
2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-N-{3-甲基-4-[5-(4-三氟甲基苯氧基甲基)吡啶-2-基氧]苯基}-2-氧代乙酰胺、
N-[6-(4-{[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]甲氨基}-2-甲基苯氧基)吡啶-3-基]-2-氟-4-三氟甲基苯甲酰胺、
N-[6-(4-{4-[2-(4-胡椒基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]哌啶-1-基}-2-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基]-4-三氟甲基苯甲酰胺和
4-(3-{3-甲基-4-[5-(4-三氟甲基苯甲酰氨基)吡啶-2-基氧]苯基}-2-氧代六氢嘧啶-1-基)苯甲酸乙酯。
20.根据权利要求1所述的用途,其中,在所述芳香化合物中,R14和R15直接或通过氮原子相互连接,并连同其连接的氮原子一起形成6元饱和杂环基团,并且其中在所述饱和杂环基团上存在其烷基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷基的苯基取代的烷基作为取代基,所述苯基取代的烷基可在苯环上由选自下列中的1~2个基团作为取代基取代:具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基;可具有具有1~6个碳原子的直链或支链烷酰基作为取代基的氨基;烷氧羰基,其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基;氰基;硝基;苯基;卤素原子;可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷基;可具有卤素原子作为取代基的具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基;苯基烷氧基,其烷氧基部分为具有1~6个碳原子的直链或支链烷氧基;羟基;和具有1~4个碳原子的直链或支链烷撑基的烷撑二氧基。
21.根据权利要求20所述的用途,其中,所述苯基取代的烷基的苯环上的烷撑二氧基选自甲撑二氧基、乙撑二氧基和三甲撑二氧基。
22.根据权利要求20所述的用途,其中,在作为饱和杂环基团的哌嗪基上存在由烷撑二氧基取代的苯基取代的烷基作为取代基。
23.根据权利要求20~22中任一项所述的用途,其中,X1为氮原子而Y为氧原子。
24.权利要求1中所述的芳香化合物或其盐在制备用于预防或者治疗与STAT3激活相关的症状或者疾病的药物中的用途。
25.根据权利要求24所述的用途,其中,所述与STAT3激活相关的症状或者疾病为自身免疫性疾病、糖尿病、感染、中枢神经疾病、癌症相关疾病或银屑病。
26.权利要求1中所述的芳香化合物或其盐在制备用于预防或者治疗与STAT5激活相关的症状或者疾病的药物中的用途。
27.根据权利要求26所述的用途,其中,所述与STAT5激活相关的症状或者疾病为自身免疫性疾病、过敏症或者高催乳素血症。
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