RU2001128157A - Фармацевтический препарат, содержащий низкомолекулярный ингибитор тромбина и его пролекарство - Google Patents

Фармацевтический препарат, содержащий низкомолекулярный ингибитор тромбина и его пролекарство

Info

Publication number
RU2001128157A
RU2001128157A RU2001128157/14A RU2001128157A RU2001128157A RU 2001128157 A RU2001128157 A RU 2001128157A RU 2001128157/14 A RU2001128157/14 A RU 2001128157/14A RU 2001128157 A RU2001128157 A RU 2001128157A RU 2001128157 A RU2001128157 A RU 2001128157A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
prodrug
thrombin inhibitor
components
molecular weight
Prior art date
Application number
RU2001128157/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2252783C2 (ru
Inventor
Давид Густафссон
Original Assignee
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9901442A external-priority patent/SE523811C2/sv
Priority claimed from SE9904419A external-priority patent/SE9904419D0/xx
Application filed by Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб
Publication of RU2001128157A publication Critical patent/RU2001128157A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2252783C2 publication Critical patent/RU2252783C2/ru

Links

Claims (19)

1. Набор компонентов, содержащий: (а) фармацевтический препарат, включающий в себя низкомолекулярный ингибитор тромбина или его фармацевтически приемлемое производное в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; и (б) фармацевтический препарат, включающий в себя пролекарство низкомолекулярного ингибитора тромбина или фармацевтически приемлемое производное этого пролекарства в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем, где компоненты (а) и (б), каждый, взяты в форме, подходящей для введения в сочетании друг с другом.
2. Набор компонентов по п.1, где пролекарство компонента (б) является пролекарством ингибитора тромбина компонента (а).
3. Набор компонентов по п.1 или 2, где компоненты (а) и (б) являются подходящими для последовательного, раздельного и/или одновременного применения в лечении состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина.
4. Набор компонентов по п.3, где состояние представляет собой тромбоз глубоких вен.
5. Набор компонентов по любому из пп.1-4, где ингибитор тромбина представляет собой мелагатран.
6. Набор компонентов по п.5, где пролекарство имеет формулу
R1O2C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH,
где R1 представляет собой линейный или разветвленный C1-6алкил, а группа ОН замещает один из водородов амидино в Pab.
7. Набор компонентов по п.6, где R1 представляет собой метил, этил или пропил.
8. Набор компонентов по любому из пп.1-7, где препарат, содержащий ингибитор тромбина или его производное, представляет собой парентеральный препарат, а препарат, содержащий пролекарство или его производное, представляет собой пероральный препарат.
9. Способ изготовления набора компонентов по любому из пп.1-8, при котором комбинируют компонент (а), как он определен в любом из пп.1-8, с компонентом (б), как он определен в любом из пп.1-8, делая таким образом эти два компонента подходящими для введения в сочетании друг с другом.
10. Набор компонентов, содержащий: (1) один из компонентов (а) и (б), как он определен в любом из пп.1-8, вместе с (2) инструкциями по применению этого компонента в сочетании со вторым из этих двух компонентов.
11. Фармацевтический препарат, включающий в себя низкомолекулярный ингибитор тромбина (или его фармацевтически приемлемое производное) и пролекарство низкомолекулярного ингибитора тромбина (или фармацевтически приемлемое производное этого пролекарства) в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
12. Способ лечения состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина, при котором пациенту, страдающему от такого состояния или подверженного ему, вводят: (а) фармацевтический препарат, включающий в себя низкомолекулярный ингибитор тромбина или его фармацевтически приемлемое производное в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; в сочетании с (б) фармацевтическим препаратом, включающим в себя пролекарство низкомолекулярного ингибитора тромбина или фармацевтически приемлемое производное этого пролекарства в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
13. Способ по п.12, при котором компонент (а) вводят до начала введения компонента (б).
14. Способ лечения состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина, при котором пациенту, страдающему от такого состояния или подверженного ему, вводят препарат по п.11.
15. Способ по любому из пп.12-14, где состояние представляет собой тромбоз глубоких вен.
16. Способ по п.15, где тромбоз является результатом хирургической операции.
17. Способ по п.16, где хирургическая операция представляет собой желудочно-кишечную хирургическую операцию или ортопедическую хирургическую операцию.
18. Способ по п.16 или 17, где компонент (а) вводят парентерально до и/или после хирургической операции, а компонент (б) вводят перорально после этой хирургической операции.
19. Применение ингибитора тромбина или его фармацевтически приемлемого производного в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики состояния, при котором требуется или желательно ингибирование тромбина, причем при этом лечении или профилактике пациенту, страдающему от такого состояния или подверженному ему, вводят: (а) фармацевтический препарат, включающий в себя низкомолекулярный ингибитор тромбина или его фармацевтически приемлемое производное в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; в сочетании с (б) фармацевтическим препаратом, включающим в себя пролекарство низкомолекулярного ингибитора тромбина или фармацевтически приемлемое производное этого пролекарства в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
RU2001128157/15A 1999-04-21 2000-04-19 Фармацевтический препарат, содержащий низкомолекулярный ингибитор тромбина и его пролекарство RU2252783C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9901442A SE523811C2 (sv) 1999-04-21 1999-04-21 Beredning innehållande en trombininhibitor med låg molekylvikt tillsammans med en prodrog av densamma
SE9904419-0 1999-12-03
SE9901442-5 1999-12-03
SE9904419A SE9904419D0 (sv) 1999-12-03 1999-12-03 New use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001128157A true RU2001128157A (ru) 2003-06-27
RU2252783C2 RU2252783C2 (ru) 2005-05-27

Family

ID=26663557

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001128157/15A RU2252783C2 (ru) 1999-04-21 2000-04-19 Фармацевтический препарат, содержащий низкомолекулярный ингибитор тромбина и его пролекарство

Country Status (29)

Country Link
US (3) US6962905B1 (ru)
EP (2) EP1886691A3 (ru)
JP (1) JP2002542298A (ru)
KR (1) KR20010110788A (ru)
CN (1) CN100377742C (ru)
AR (1) AR023510A1 (ru)
AT (1) ATE383868T1 (ru)
AU (1) AU754405B2 (ru)
BR (1) BR0009847A (ru)
CA (1) CA2371008A1 (ru)
CZ (1) CZ20013757A3 (ru)
DE (1) DE60037816T2 (ru)
DK (1) DK1200118T3 (ru)
EE (1) EE200100543A (ru)
ES (1) ES2298141T3 (ru)
HK (1) HK1045465B (ru)
HU (1) HUP0200955A3 (ru)
IL (1) IL145840A0 (ru)
IS (1) IS6111A (ru)
MY (1) MY128061A (ru)
NO (1) NO20015107L (ru)
NZ (1) NZ514827A (ru)
PL (1) PL201793B1 (ru)
PT (1) PT1200118E (ru)
RU (1) RU2252783C2 (ru)
SA (1) SA00210092B1 (ru)
SK (1) SK14962001A3 (ru)
TR (1) TR200103017T2 (ru)
WO (1) WO2000064470A1 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE9900070D0 (sv) 1999-01-13 1999-01-13 Astra Ab New use
AR023510A1 (es) * 1999-04-21 2002-09-04 Astrazeneca Ab Un equipo de partes, formulacion farmaceutica y uso de un inhibidor de trombina.
US20020116222A1 (en) * 2000-10-22 2002-08-22 Standing Stone, Inc. Method and system for administering anticoagulation therapy
US6462021B1 (en) * 2000-11-06 2002-10-08 Astrazeneca Ab Use of low molecular weight thrombin inhibitor
DE10064797A1 (de) * 2000-12-22 2002-06-27 Knoll Ag Orale und parenterale pharmazeutische Formulierung, umfassend eine niedermolekulare Thrombininhibitor-Pro-Pharmakon
SE0101762D0 (sv) * 2001-05-18 2001-05-18 Astrazeneca Ab New use
SE0101932D0 (sv) * 2001-05-31 2001-05-31 Astrazeneca Ab Pharmaceutical combinations
SE0103590D0 (sv) 2001-10-26 2001-10-26 Astrazeneca Ab New Combination
US7838560B2 (en) 2002-03-11 2010-11-23 The Medicines Company (Leipzig) Gmbh Urokinase inhibitors, production and use thereof
SE0203349D0 (sv) * 2002-11-12 2002-11-12 Astrazeneca Ab New use
DE10301300B4 (de) 2003-01-15 2009-07-16 Curacyte Chemistry Gmbh Verwendung von acylierten 4-Amidino- und 4-Guanidinobenzylaminen zur Inhibierung von Plasmakallikrein
GB0306615D0 (en) * 2003-03-22 2003-04-30 Astrazeneca Ab New use
DE10342108A1 (de) * 2003-09-11 2005-04-14 Curacyte Chemistry Gmbh Basisch-substituierte Benzylaminanaloga als Inhibitoren des Gerinnungsfaktors Xa, ihre Herstellung und Verwendung
DE102005044319A1 (de) 2005-09-16 2007-03-22 Curacyte Chemistry Gmbh 2-(Aminomethyl)-5-Chlor-Benzylamid-Derivate und ihre Verwendung als Hemmstoffe des Gerinnungsfaktors Xa
DE102006050672A1 (de) 2006-10-24 2008-04-30 Curacyte Discovery Gmbh Hemmstoffe des Plasmins und des Plasmakallikreins
NZ700332A (en) * 2010-03-30 2017-06-30 Verseon Corp Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin
BR112015023214A8 (pt) 2013-03-15 2019-12-24 Verseon Corp composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou composição farmacêutica
PL2968297T3 (pl) 2013-03-15 2019-04-30 Verseon Corp Wielopodstawione związki aromatyczne jako inhibitory protezy serynowej
RU2017112739A (ru) 2014-09-17 2018-10-17 Версеон Корпорейшн Пиразолил-замещенные пиридоновые соединения как ингибиторы сериновых протеаз
SG10201907699YA (en) 2015-02-27 2019-09-27 Verseon Corp Substituted pyrazole compounds as serine protease inhibitors

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6087380A (en) 1949-11-24 2000-07-11 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Disubstituted bicyclic heterocycles, the preparations and the use thereof as pharmaceutical compositions
HU178398B (en) 1979-06-12 1982-04-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for producing new agmatine derivatives of activity against haemagglutination
ZA86746B (en) 1985-02-04 1986-09-24 Merrell Dow Pharma Novel peptidase inhibitors
US5187157A (en) 1987-06-05 1993-02-16 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases
EP0362002B1 (en) 1988-09-01 1995-07-26 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. HIV protease inhibitors
ZA897514B (en) 1988-10-07 1990-06-27 Merrell Dow Pharma Novel peptidase inhibitors
US5518725A (en) 1989-09-25 1996-05-21 University Of Utah Research Foundation Vaccine compositions and method for induction of mucosal immune response via systemic vaccination
CA2075154A1 (en) 1991-08-06 1993-02-07 Neelakantan Balasubramanian Peptide aldehydes as antithrombotic agents
SE9102462D0 (sv) 1991-08-28 1991-08-28 Astra Ab New isosteric peptides
ZA928581B (en) 1991-11-12 1994-05-06 Lilly Co Eli Antithrombotic agents
SE9103612D0 (sv) 1991-12-04 1991-12-04 Astra Ab New peptide derivatives
CA2131367A1 (en) 1992-03-04 1993-09-16 Sandor Bajusz New anticoagulant peptide derivatives and pharmaceutical compositions containing the same as well as a process for the preparation thereof
AU675981B2 (en) 1992-12-02 1997-02-27 Bristol-Myers Squibb Company Guanidinyl-substituted heterocyclic thrombin inhibitors
TW257757B (ru) 1993-03-03 1995-09-21 Boehringer Mannheim Gmbh
JPH06340619A (ja) 1993-05-03 1994-12-13 Bristol Myers Squibb Co グアニジニルまたはアミジニル置換メチルアミノ複素環トロンビン抑制剤
SE9301916D0 (sv) * 1993-06-03 1993-06-03 Ab Astra New peptides derivatives
EP0648780A1 (en) 1993-08-26 1995-04-19 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic thrombin inhibitors
US5643588A (en) * 1994-11-28 1997-07-01 The Procter & Gamble Company Diaper having a lotioned topsheet
CA2140598C (en) 1994-01-27 2010-03-09 Masahiro Ohshima Prolineamide derivatives
US5705487A (en) 1994-03-04 1998-01-06 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
ZA951617B (en) 1994-03-04 1997-02-27 Lilly Co Eli Antithrombotic agents.
US5707966A (en) 1994-03-04 1998-01-13 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
DE4421052A1 (de) 1994-06-17 1995-12-21 Basf Ag Neue Thrombininhibitoren, ihre Herstellung und Verwendung
US5510369A (en) 1994-07-22 1996-04-23 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine thrombin inhibitors
DE4430757A1 (de) 1994-08-30 1996-03-07 Boehringer Mannheim Gmbh Neue 4-Aminopyridazine, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE4430755A1 (de) 1994-08-30 1996-03-07 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Phosphanoxide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
SE9404196D0 (sv) 1994-12-02 1994-12-02 Astra Ab New antithrombotic formulation
SK104697A3 (en) 1995-02-17 1998-11-04 Basf Ag Novel dipeptide amidines as thrombin inhibitors
US5710130A (en) 1995-02-27 1998-01-20 Eli Lilly And Company Antithrombotic agents
EP0820453A4 (en) 1995-04-04 2001-08-29 Merck & Co Inc THROMBIN INHIBITORS
US5629324A (en) 1995-04-10 1997-05-13 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
CA2224437A1 (en) 1995-06-27 1997-01-16 Merck & Co., Inc. Pyridinone-thrombin inhibitors
SA96170106A (ar) 1995-07-06 2005-12-03 أسترا أكتيبولاج مشتقات حامض أميني جديدة
ATE229800T1 (de) 1995-09-29 2003-01-15 Dimensional Pharm Inc Guanidino proteiase inhibitoren
JPH11514378A (ja) 1995-10-24 1999-12-07 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド トロンビン阻害剤
GB9526273D0 (en) * 1995-12-21 1996-02-21 Astra Ab New prodrugs
AR005245A1 (es) * 1995-12-21 1999-04-28 Astrazeneca Ab Prodrogas de inhibidores de trombina, una formulación farmaceutica que las comprende, el uso de dichas prodrogas para la manufactura de un medicamento y un procedimiento para su preparacion
ES2213786T3 (es) 1995-12-29 2004-09-01 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores de la amidino-proteasa.
AU720616B2 (en) 1996-02-22 2000-06-08 Merck & Co., Inc. Pyridinone thrombin inhibitors
EP0900207B1 (en) 1996-04-23 2001-11-21 Merck & Co., Inc. Pyrazinone thrombin inhibitors
SE9602263D0 (sv) 1996-06-07 1996-06-07 Astra Ab New amino acid derivatives
WO1997047299A1 (en) 1996-06-12 1997-12-18 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Amidino and guanidino heterocyclic protease inhibitors
AU3496297A (en) 1996-06-25 1998-01-14 Eli Lilly And Company Anticoagulant agents
SE9602646D0 (sv) 1996-07-04 1996-07-04 Astra Ab Pharmaceutically-useful compounds
DE19632772A1 (de) 1996-08-14 1998-02-19 Basf Ag Neue Benzamidine
DE19632773A1 (de) 1996-08-14 1998-02-19 Basf Ag Neue Thrombininhibitoren
PE121699A1 (es) 1997-02-18 1999-12-08 Boehringer Ingelheim Pharma Heterociclos biciclicos disustituidos como inhibidores de la trombina
AR013084A1 (es) 1997-06-19 2000-12-13 Astrazeneca Ab Derivados de amidino utiles como inhibidores de la trombina, composicion farmaceutica, utilizacion de dichos compuestos para la preparacion demedicamentos y proceso para la preparacion de los compuestos mencionados
DE19727117A1 (de) 1997-06-26 1999-01-07 Boehringer Ingelheim Pharma Phenylalkylderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE19753522A1 (de) 1997-12-03 1999-06-10 Boehringer Ingelheim Pharma Substituierte Indole, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
SE9704543D0 (sv) 1997-12-05 1997-12-05 Astra Ab New compounds
DE19754490A1 (de) 1997-12-09 1999-06-10 Boehringer Ingelheim Pharma Durch einen Aminocarbonylrest substituierte Bicyclen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
HUP0100082A3 (en) 1998-01-26 2001-12-28 Abbott Gmbh & Co Kg Thrombin inhibitor, peptide derivatives, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use
EP1049673A1 (de) 1998-01-26 2000-11-08 Basf Aktiengesellschaft Heterocyclische amidine als kallikrein protease inhibitoren
JP2002502844A (ja) 1998-02-03 2002-01-29 ベーリンガー インゲルハイム ファルマ コマンディトゲゼルシャフト 5員複素環縮合ベンゾ誘導体、その調製及び医薬品としてのそれらの使用
DE19816983A1 (de) 1998-04-17 1999-10-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclen, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
TWI248435B (en) 1998-07-04 2006-02-01 Boehringer Ingelheim Pharma Benzimidazoles, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE19834751A1 (de) 1998-08-01 2000-02-03 Boehringer Ingelheim Pharma Disubstituierte bicyclische Heterocyclen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CA2320730A1 (en) * 1998-12-23 2000-07-06 Renhua Li Thrombin or factor xa inhibitors
AR023510A1 (es) * 1999-04-21 2002-09-04 Astrazeneca Ab Un equipo de partes, formulacion farmaceutica y uso de un inhibidor de trombina.

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001128157A (ru) Фармацевтический препарат, содержащий низкомолекулярный ингибитор тромбина и его пролекарство
JP2002542298A5 (ru)
EP0628313B1 (en) Combination of an angiotensin-II antagonising benzimidazole with manidipine for the treatment of hypertension
GB0029562D0 (en) Organic compounds
CA2302700A1 (en) New use for budesonide and formoterol
RU2000106597A (ru) Новое применение будезонида и формотерола
AUPR213700A0 (en) Antiviral agents
RU94043811A (ru) Применение 2-фенил-3-ароилбензтиофенов для лечения менструальных симптомов, фармацевтические композиции
GB9900334D0 (en) Tricylic vascular damaging agents
HUP0500543A2 (hu) Piridonszármazékok mint aP2 inhibitorok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ZA9711606B (en) Cyclosporin derivatives, their preparation and the pharmaceutical compositions which contain them.
RU2002117296A (ru) Фармацевтические комбинации
RU99120178A (ru) Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты
AU8531101A (en) Immunoregulatory compounds and derivatives and methods of treating diseases therewith
CA2332087A1 (en) Aryl substituted azabenzimidazoles and their use in the treatment of hiv and aids related diseases
RU2007125130A (ru) Применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1
EP1886691A3 (en) A pharmaceutical formulation comprising a low molecular weight thrombin inhibitor and its prodrug
HUP0203716A2 (hu) Tumorellenes hatású szubsztituált (N-benzil-indol-3-il)-glioxilsav-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE268174T1 (de) Sibutramin und orlistat enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
ID29025A (id) Fenilalkenoilguanidina-fenilalkenoilguanidina yang disubstitusi asam empedu, proses pembuatannya, penggunaannya sebagai obat atau diaknostik dan obat-obat yang mengandungnya
NO912414L (no) Forbindelse med mavesyreinhiberende effekt og fremgangsmaate for dens fremstilling.
EA006295B1 (ru) Применение производных дистамицина для противоопухолевой терапии
RU2002105518A (ru) Гетероциклические соединения, ингибирующие ангиогенез
RU2005105693A (ru) Применение алкилфосфохолинов и лекарственное средство для лечения опухолевых заболеваний
RU2005121909A (ru) Профилактика и лечение болезни альцгеймера