RU2002117296A - Фармацевтические комбинации - Google Patents

Claims (34)

1. Набор компонентов для применения при лечении тромбоза, содержащий (a) антагонист Р_2т-рецептора или его фармацевтически приемлемое производное (компонент а); и (b) другой антитромботический агент или его фармацевтически приемлемое производное (компонент b); где каждый из компонентов (а) и (b) представлен в форме (которая может быть одинаковой или различной), которая пригодна для введения в сочетании друг с другом.

2. Набор компонентов по п.1, где компонент (а) является соединением формулы (I)

где R₁ обозначает 3,3,3-трифторпропил и R₂ обозначает 2-(метилтио)этил или

R₁ обозначает пропил и R₂ обозначает водород;

или его фармацевтически приемлемое производное.

3. Набор компонентов по п.1 или 2, где антитромботический агент выбран из антитромбоцитарных агентов, антикоагулянтных агентов, фибринолитических агентов и любой их комбинации.

4. Набор компонентов по любому из пп.1-3, где антитромботический агент выбран из группы, состоящей из аспирина, клопидогрела, тиклопидина, антагониста GPIIb/IIIa; прямых ингибиторов тромбина, пролекарств прямых ингибиторов тромбина, варфарина, гепарина, низкомолекулярных гепаринов, тканевого активатора плазминогена, тенектеплазы и любой их комбинации.

5. Набор компонентов по любому из пп.1-4, где антитромботический агент является прямым ингибитором тромбина и/или пролекарством прямого ингибитора тромбина.

6. Набор компонентов по п.5, где ингибитором тромбина является мелагатран.

7. Набор компонентов по п.5, где пролекарством мелагатрана является EtO₂C-CH₂(R)Cgl-Aze-Pab-OH.

8. Набор компонентов по любому из пп.1-7, где компоненты (а) и (b) пригодны для последовательного, раздельного и/или одновременного введения.

9. Способ лечения тромбоза, предусматривающий применение набора компонентов по любому из пп.1-7 для введения терапевтически эффективного количества антагониста Р_2т-рецептора и другого антитромботического агента человеку, страдающему от такого нарушения или восприимчивому к такому нарушению.

10. Способ по п.9, где компонент (а) вводят парентерально перед хирургической операцией, а компонент (b) вводят перорально после данной хирургической операции.

11. Применение антагониста Р_2т-рецептора по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемого производного для приготовлении набора компонентов для лечения тромбоза.

12. Фармацевтическая препаративная форма, содержащая (a) антагонист Р_2т-рецептора или его фармацевтически приемлемое производное; и (b) другой антитромботический агент или его фармацевтически приемлемое производное; в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

13. Фармацевтическая препаративная форма по п.12, где антагонист Р_2т-рецептора является соединением формулы (I) по п.2 или его фармацевтически приемлемым производным.

14. Фармацевтическая препаративная форма по п.12 или 13, где антитромботический агент выбран из антитромбоцитарных агентов, антикоагулянтных агентов, фибринолитических агентов и любой их комбинации.

15. Фармацевтическая препаративная форма по любому из пп.12-14, где антитромботический агент выбран из группы, состоящей из аспирина, клопидогрела, тиклопидина, антагониста GPIIb/IIIa; прямых ингибиторов тромбина, пролекарств прямых ингибиторов тромбина, варфарина, гепарина, низкомолекулярных гепаринов, тканевого активатора плазминогена, тенектеплазы и любой их комбинации.

16. Фармацевтическая препаративная форма по любому из пп.12-15, где антитромботический агент является прямым ингибитором тромбина и/или пролекарством прямого ингибитора тромбина.

17. Фармацевтическая препаративная форма по п.16, где ингибитором тромбина является мелагатран.

18. Фармацевтическая препаративная форма по п.16, где пролекарством мелагатрана является EtO₂C-CH₂-(R)Cgl-Aze-Pab-OH.

19. Применение фармацевтической препаративной формы по любому из пп.12-18 для изготовления лекарственного средства для лечения тромбоза.

20. Способ лечения тромбоза, включающий введение терапевтически эффективного количества фармацевтической препаративной формы по любому из пп.12-18 человеку, страдающему от такого нарушения или восприимчивому к такому нарушению.

21. Способ приготовления фармацевтической препаративной формы по любому из пп.12-18, предусматривающий смешивание антагониста Р_2т-рецептора с другим антитромботическим агентом.

22. Применение (a) фармацевтической препаративной формы, содержащей антагонист Р_2т-рецептора или его фармацевтически приемлемое производное, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; и (b) фармацевтической препаративной формы, содержащей другой антитромботический агент или его фармацевтически приемлемое производное, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; для лечения тромбоза.

23. Применение фармацевтической препаративной формы по п.21 или 22, где антагонист Р_2т-рецептора является соединением формулы (I) по п.2.

24. Способ лечения тромбоза, предусматривающий введение человеку, страдающему от такого состояния или восприимчивому к такому состоянию, (a) фармацевтической препаративной формы, содержащей антагонист Р_2т-рецептора или его фармацевтически приемлемое производное, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем; и (b) фармацевтической препаративной формы, содержащей другой антитромботический агент или его фармацевтически приемлемое производное, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

25. Способ по п.24, где антагонист Р_2т-рецептора является соединением формулы (I) по п.2.

26. Способ по п.24 или 25, где антитромботический агент выбран из антитромбоцитарных агентов, антикоагулянтных агентов и любой их комбинации.

27. Способ по любому из пп.24-26, где антитромботический агент выбран из группы, состоящей из аспирина, клопидогрела, тиклопидина, антагониста GPIIb/IIIa; прямых ингибиторов тромбина, пролекарств прямых ингибиторов тромбина, варфарина, гепарина, низкомолекулярных гепаринов, тканевого активатора плазминогена, тенектеплазы и любой их комбинации.

28. Способ по любому из пп.24-27, где антитромботический агент является прямым ингибитором тромбина и/или пролекарством прямого ингибитора тромбина.

29. Способ по п.28, где ингибитором тромбина является мелагатран.

30. Способ по п.28, где пролекарством мелагатрана является EtO₂C-CH₂(R)Cgl-Aze-Pab-OH.

31. Способ по любому из пп.24-30, где компонент (а) является парентеральной препаративной формой, а компонент (b) является пероральной препаративной формой.

32. Способ по любому из пп.24-31, где компонент (а) вводят парентерально перед хирургической операцией, а компонент (b) вводят перорально после данной хирургической операции.

33. Применение антагониста Р_2т-рецептора или его фармацевтически приемлемого производного для приготовления лекарственного средства для применения в комбинации с другим антитромботическим агентом при лечении тромбоза.

34. Применение соединения формулы (I), определенной в п.2, или его фармацевтически приемлемого производного в приготовлении лекарственного средства для применения в комбинации с другим антитромботическим агентом для лечения тромбоза.