JPWO2020086616A5 - - Google Patents

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JPWO2020086616A5
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Claims (30)

  1. 以下の式（XII）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって：
    Figure 2020086616000001
    式中：
    Figure 2020086616000002
    が、
    Figure 2020086616000003
    または
    Figure 2020086616000004
    であり；
    環Bは、フェニル、または5～10員のヘテロアリールであり；
    R16は、-C(=O)R 11 であり；
    R3は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびC1-C6重水素化アルキルからなる群から選択され；
    R4は、水素、重水素、ハロゲン, -CN, -ORb, -SRb, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -NO2, -NRcRd, -NHS(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, -C(=O)Ra, -OC(=O)Ra, -C(=O)ORb, -OC(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORb、-P(=O)RbRb、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、およびC2-C6アルキニルからなる群から選択され；
    Lは、結合であり；
    環Aは、ヘテロアリールおよびアリールからなる群から選択され；環Aは、一つ以上のRAで任意で置換され；
    各RAは独立して、重水素、ハロゲン, -CN, -ORb, -SRb, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -NO2, -NRcRd, -NHS(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, -C(=O)Ra, -OC(=O)Ra, -C(=O)ORb, -OC(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORb、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合においてアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各RXは独立して、水素、重水素、ハロゲン、, -CN, -ORb, -SRb, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -NO2, -NRcRd, -NHS(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, -C(=O)Ra, -OC(=O)Ra, -C(=O)ORb, -OC(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORb、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、およびC2-C6アルキニルからなる群から選択され；
    R5は、ハロゲン、-CN, -OR8, -SR8, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -NO2, -NR9R10, -NR8S(=O)R7, -NR8S(=O)2R7, -S(=O)2NR9R10, -C(=N-CN)R7,-C(=O)R7, -OC(=N-CN)R7, -OC(=O)R7, -C(=N-CN)OR8, -C(=O)OR8, -OC(=N-CN)OR8, -OC(=O)OR8, -C(=N-CN)NR9R10, -C(=O)NR9R10, -OC(=N-CN)NR9R10, -OC(=O)NR9R10, -NR8C(=N-CN)NR9R10, -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=N-CN)R7, -NR8C(=N-OH)R7, -NR8C(=N-CN)OR8, -NR8C(=O)OR8, -NR8S(=O)(=NR8)R7, C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C2-C6アルケニル、またはC2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1-C6アルキル（シクロアルキル）、C1-C6アルキル（ヘテロシクロアルキル）、C1-C6アルキル（アリール）、またはC1-C6アルキル（ヘテロアリール）で任意で置換され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    R7は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各R8は独立して、水素、CN、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
    この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    R9およびR10は独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ヒドロキシ重水素化アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで任意で置換され；
    またはR9およびR10は、それらが結合される窒素原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成し；
    またはR8およびR9は、それらが結合される原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成し；
    R11は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のR11aで任意で置換され；
    各R11aは独立して、重水素、ハロゲン, -CN, -ORb, -SRb, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -NO2, -NRcRd, -NHS(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, -C(=O)Ra, -OC(=O)Ra, -C(=O)ORb, -OC(=O)ORb,
    -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORb、C1-C6アル
    キル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ア
    ミノアルキル、C2-C6アルケニル、およびC2-C6アルキニルからなる群から選択され；
    各Raは独立して、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各Rbは独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各RcおよびRdは独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    またはRcおよびRdは、それらが結合される窒素原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成する、化合物。
  2. 請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    環Bは、フェニルまたはピリジルである、化合物。
  3. 請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    環Aが、ヘテロアリールであり；環Aが、一つ以上のRAで任意で置換される、化合物。
  4. 請求項1～3のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    環Aが、5員のヘテロアリールであり；環Aが、一つ以上のRAで任意で置換される、化合物。
  5. 請求項1～4のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    各RAが独立して、重水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびC1-C6重水素化アルキルからなる群から選択される、化合物。
  6. 請求項1～5のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R4が、水素、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびC1-C6重水素化アルキルである、化合物。
  7. 前記化合物が、以下の式(XIIa)である、請求項1～6のいずれか一項に記載の化合物、ま
    たはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体また溶媒和物であって：
    Figure 2020086616000005
    式中：
    Figure 2020086616000006
    が、
    Figure 2020086616000007
    または
    Figure 2020086616000008
    であり；
    R 3 は、水素であり；
    R 4 は、水素または-OR b である、化合物。
  8. 請求項1～7のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R3が、水素である、化合物。
  9. 請求項1～8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R11が、C1-C6アルキル、C 1- C 6 重水素化アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびシクロアルキルからなる群から選択される、化合物。
  10. 請求項1～9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    Figure 2020086616000009
    が、
    Figure 2020086616000010
    または
    Figure 2020086616000011
    である、化合物。
  11. 請求項1～10のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R5が、NR 8 C(=O)R 7 であり；この場合において、R 7 が、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH 2 , -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C 1- C 6 アルキル、またはC 1- C 6 ハロアルキルで任意で置換されるシクロアルキルである、化合物。
  12. 請求項1～10のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R5が、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C1-C6ヘテロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1-C6アルキル（シクロアルキル）、C1-C6アルキル（ヘテロシクロアルキル）、C1-C6アルキル（アリール）、またはC1-C6アルキル（ヘテロアリール）で任意で置換されるヘテロシクロアルキルであり；この場合においてアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd、C1-C6アルキルまたはC1-C6ハロアルキルで任意で置換される、化合物。
  13. 請求項1～10のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R5が、-NR8C(=O)NR9R10である、化合物。
  14. 請求項1～10および13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R9およびR10が、それらが結合される窒素原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成する、化合物。
  15. 請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって：
    前記化合物が、以下の式（XIII）によって示され：
    Figure 2020086616000012
    式中：
    Figure 2020086616000013
    が、
    Figure 2020086616000014
    であり；
    環Bは、フェニル、またはピリジルであり；
    R3は、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびC1-C6重水素化アルキルからなる群から選択され；
    R4は、水素、重水素、ハロゲン、-CN, -OR b , -NR c R d , -C(=O)R a , -C(=O)OR b , -(=O)NR c R d , -OC(=O)NR c R d , C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 ハロアルキル、および C 1 -C 6 重水素化アルキルからなる群から選択され；
    Lは、結合であり；
    環Aは、一つ以上のR A で任意で置換される5員のヘテロアリールであり；
    各RAは独立して、重水素、ハロゲン, -CN, -ORb, -SRb, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -NO2, -NRcRd, -NHS(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, -C(=O)Ra, -OC(=O)Ra, -C(=O)ORb, -OC(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORb、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合においてアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -ORb, -NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    R5は、NR 8 C(=O)R 7 または-NR 8 C(=O)NR 9 R 10 であり；
    R7は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各R8は独立して、水素、CN、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    R9およびR10は独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6ヒドロキシ重水素化アルキル、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルで任意で置換され；
    またはR9およびR10は、それらが結合される窒素原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成し；
    またはR8およびR9は、それらが結合される原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成し；
    R11は、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のR11aで任意で置換され； 各R11aは独立して、重水素、ハロゲン, -CN, -ORb, -SRb, -S(=O)Ra, -S(=O)2Ra, -NO2, -NRcRd, -NHS(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, -C(=O)Ra, -OC(=O)Ra, -C(=O)ORb, -OC(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)NRcRd, -NRbC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORb、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、およびC2-C6アルキニルからなる群から選択され；
    各Raは独立して、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各Rbは独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    各RcおよびRdは独立して、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ヒドロキシアルキル、C1-C6アミノアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールでからなる群から選択され；この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの各々は独立して、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換され；
    またはRcおよびRdは、それらが結合される窒素原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成する、化合物。
  16. 請求項15に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    各RAが独立して、重水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、またはC1-C6重水素化アルキルである、化合物。
  17. 請求項15または16に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R4が、水素または-ORbである、化合物。
  18. 請求項15～17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R3が、水素である、化合物。
  19. 請求項15～18のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R11が、C1-C6アルキル、C1-C6重水素化アルキル、C1-C6ハロアルキル、またはシクロアルキルである、化合物。
  20. 請求項15～19のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R5が、-NR8C(=O)NR9R10である、化合物。
  21. 請求項15～20のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R9およびR10が、それらが結合される窒素原子と一緒に、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるヘテロシクロアルキルを形成する、化合物。
  22. 請求項15～19のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R5が、-NR8C(=O)R7である、化合物。
  23. 請求項15～19もしくは22のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物であって、
    R7が、一つ以上のオキソ、重水素、ハロゲン、-CN, -OH, -OMe, -NH2, -C(=O)Me, -C(=O)OH, -C(=O)OMe、C1-C6アルキル、またはC1-C6ハロアルキルで任意で置換されるシクロアルキルである、化合物。
  24. Figure 2020086616000015
    Figure 2020086616000016
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    からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物。
  25. Figure 2020086616000028
    Figure 2020086616000029
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    Figure 2020086616000037
    からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体または溶媒和物。
  26. 請求項1～25のいずれか一項に記載される化合物またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体もしくは溶媒和物の治療有効量、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
  27. 患者または生物学的サンプルにおいてTYK2酵素を阻害するための請求項1～25のいずれか一項に記載される化合物またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体もしくは溶媒和物を含む医薬組成物であって、前記患者または生物学的サンプルと、請求項1～25のいずれか一項に記載される化合物またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体もしくは溶媒和物を接触させることを含む、医薬組成物。
  28. TYK2介在性障害を治療するための請求項1～25のいずれか一項に記載される化合物またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体もしくは溶媒和物を含む医薬組成物であって、その必要のある患者に、請求項1～25のいずれか一項に記載される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体もしくは溶媒和物を投与することを含む、医薬組成物。
  29. 前記TYK2介在性障害は、自己免疫性障害、炎症性障害、増殖性障害、内分泌障害、神経学的障害、または移植に関連する障害である、請求項28に記載の医薬組成物。
  30. 前記障害が、I型インターフェロン、IL-10、IL-12、またはIL-23のシグナル伝達と関連している、請求項28に記載の医薬組成物。
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