JP2011530500A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 式(I)の化合物
nは、0、1または2であり、
Aは、構造
X1、X2、X3、X4およびX5は、1〜4個の窒素環原子を有する5員のヘテロアリールを形成し、
X1、X2、X3、X6およびX7は、1〜4個の窒素環原子を有する5員のヘテロアリールを形成し、
X1はNまたはCであり、X2は、N、NHまたはCHであり、X3はNであり、X4およびX5のそれぞれは、独立に、NまたはCであり、X6およびX7のそれぞれは、独立に、N、NHまたはCHであり、
Bは、X4およびX5と一緒になって、フェニル、5〜6員のヘテロアリール、5〜6員のヘテロシクリル、C5〜C6シクロアルキルおよびC5〜C6シクロアルケニルから選択される環を形成し、前記5〜6員のヘテロアリールおよび5〜6員のヘテロシクリルのそれぞれは、N、OおよびSから選択される1〜3個の環ヘテロ原子を有し、
R1およびR2のそれぞれは、水素、フッ素、塩素、−CN、−ORb、−N(Rb)2、ならびにフッ素、塩素および−CNから選択される1〜6個の基で置換されていてもよいC1〜C3アルキルから独立に選択され、
R3は、−オキソ−およびR0からなる群から独立に選択される1〜6個の任意選択の置換基を表し、
同じ環原子に結合した2個のR3は、結合している環原子と一緒になって、C3〜C6シクロアルキル、C5〜C6シクロアルケニルおよび3〜6員のヘテロシクリルから選択される環を形成していてもよく、前記C3〜C6シクロアルキル、C5〜C6シクロアルケニルおよび3〜6員のヘテロシクリルのそれぞれは、−オキソ−およびRwから選択される1〜5個の基でさらに置換されていてもよく、
2個の隣接する環原子に結合した2個のR3は、結合している環原子と一緒になって、C3〜C6シクロアルキル、C5〜C6シクロアルケニル、3〜6員のヘテロシクリル、フェニルおよび5〜6員のヘテロアリールから選択される縮合環を形成していてもよく、前記C3〜C6シクロアルキル、C5〜C6シクロアルケニル、3〜6員のヘテロシクリル、フェニルおよび5〜6員のヘテロアリールは、オキソおよびRwから選択される1〜5個の基でさらに置換されていてもよく、
間に少なくとも1個の環原子がある2個の異なる環原子に結合した2個のR3は、C1〜C4アルキレン、2〜4員のヘテロアルキレン、または
各R4は、独立に、R0であり、
各R0は、(a)フッ素、塩素および−CN、(b)C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニルおよびC2〜C6アルキニル(そのそれぞれは、フッ素、塩素およびCNから選択される1〜6個の基でさらに置換されていてもよい)、(c)C3〜C6シクロアルキル、−L−(C3〜C6シクロアルキル)、4〜6員のヘテロシクリル、−L−(4〜6員のヘテロシクリル)、フェニル、−L−フェニル、5〜6員のヘテロアリール、−L−(5〜6員のヘテロアリール)、C5〜C6シクロアルケニル、−L−(C5〜C6シクロアルケニル)(ここで、各C3〜C6シクロアルキル、フェニル、5〜6員のヘテロアリール、4〜6員のヘテロシクリルおよびC5〜C6シクロアルケニルは、1〜6個のRxでさらに独立に置換されていてもよい)、(d)−N(Ra)2、−L−N(Ra)2;(e)−ORa、−L−ORa;(f)−O−L−N(Ra)2、−N(Rb)−L−ORa、−L−O−L−N(Ra)2、−L−N(Rb)−L−ORa;(g)−C(O)Ra、−C(O)ORa、−C(O)N(Ra)2、−L−C(O)Ra、−L−C(O)ORa、−L−C(O)N(Ra)2;(h)−N(Rb)−(L)p−C(O)Ra、−N(Rb)−(L)p−C(O)ORa、−N(Rb)−(L)p−C(O)N(Ra)2、−L−N(Rb)−(L)p−C(O)Ra、−L−N(Rb)−(L)p−C(O)ORa、−L−N(Rb)−(L)p−C(O)N(Ra)2;(i)−O−(L)p−C(O)Ra、−O−(L)p−C(O)N(Ra)2、−O−(L)p−C(O)O−Ra、−L−O−(L)p−C(O)Ra、−L−O−(L)p−C(O)N(Ra)2−L−O−(L)p−C(O)O−Ra;(j)−S(O)2Ra、−S(O)2ORa、−S(O)2N(Ra)2、−L−S(O)2Ra、−L−S(O)2ORa、−L−S(O)2N(Ra)2;(k)−O−(L)p−S(O)2Ra、)−O−(L)p−S(O)2O−Ra、−O−(L)p−S(O)2N(Ra)2、−L−O−(L)p−S(O)2Ra、−L−O−(L)p−S(O)2O−Ra、)−L−O−(L)p−S(O)2N(Ra)2;(l)−N(Rb)−(L)p−S(O)2Ra、−N(Rb)−(L)p−S(O)2O−Ra、−N(Rb)−(L)p−S(O)2N(Ra)2、−L−N(Rb)−(L)p−S(O)2Ra、−L−N(Rb)−(L)p−S(O)2O−Ra、)−L−N(Rb)−(L)p−S(O)2N(Ra)2;および(m)−C(Ra)=N−CN、−L−C(Ra)=N−CNからなる群から独立に選択され、
各Raは、(a)水素、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ペルフルオロアルキル、(b)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C6アルキル、(c)C2〜C6アルケニルおよびC2〜C6アルキニル(そのそれぞれは、フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜3個の基によってさらに置換されていてもよい)、(d)−(C1〜C6アルキレン)p−(C3〜C6シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキレン)p−フェニル、−(C1〜C6アルキレン)p−(5〜6員のヘテロアリール)、−(C1〜C6アルキレン)p−(4〜6員のヘテロシクリル)、−(C1〜C6アルキレン)p−(C5〜C6シクロアルケニル)(ここで、各C1〜C6アルキレンは、フッ素、塩素および−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、前記C3〜C6シクロアルキル、フェニル、5〜6員のヘテロアリール、4〜6員のヘテロシクリルおよびC5〜C6シクロアケニルのそれぞれは、1〜3個のRyでさらに独立に置換されていてもよい)からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した2個のRaは、3〜10員のヘテロシクリルまたは5〜10員のヘテロアリールを形成し、前記3〜10員のヘテロシクリルおよび前記5〜10員のヘテロアリールは、1〜3個のRzでさらに置換されていてもよく、
各Lは、独立に、C1〜C6アルキレン、C2〜C6アルケニレンまたはC2〜C6アルキニレンであり、各Lは、フッ素、塩素、OHおよび−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、
(i)フッ素、塩素、−CN、−ORb、C1〜C6アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニルおよび−N(Rb)2、(ii)フッ素、塩素、−CN、−ORb、および−N(Rb)から選択される1〜2個の基でさらに置換されているC1〜C6アルキル、(iii)−C(O)−Rb、−C(O)ORb、−C(O)−N(Rb)2;(iv)−N(Rb)−C(O)−Rb、−N(Rb)−C(O)ORb、−N(Rb)−C(O)−N(Rb)2;(v)−O−C(O)−Rb、−O−C(O)ORb、−O−C(O)−N(Rb)2;(vi)−S(O)2−Rb、−S(O)2−O−Rb−S(O)2−N(Rb)2;(vii)−N(Rb)−S(O)2−Rb、−N(Rb)−S(O)2−O−Rb、−N(Rb)−S(O)2−N(Rb)2;および(viii)−O−S(O)2−Rb、−O−S(O)2−O−Rb−O−S(O)2−N(Rb)2からなる群から独立に選択され、
各Rbは、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびCNから選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C3アルキルからなる群から独立に選択され、
各pは、独立に、0または1である]
または薬学的に許容できるその塩。 - Aが、
R1およびR2のそれぞれが、水素、フッ素、塩素、−CN、−ORb、−N(Rb)2、ならびにフッ素、塩素および−CNから選択される1〜6個の基で置換されていてもよいC1〜C3アルキルから独立に選択され、
R3が、−オキソ−およびR0からなる群から独立に選択される1〜6個の任意選択の置換基を表し、
各R4が、独立に、R0であり、
各R0が、(a)フッ素、塩素および−CN、(b)フッ素、塩素およびCNから選択される1〜6個の基でさらに置換されていてもよいC1〜C6アルキル、(c)C3〜C6シクロアルキル、−L−(C3〜C6シクロアルキル)、4〜6員のヘテロシクリル、−L−(4〜6員のヘテロシクリル)(ここで、各C3〜C6シクロアルキルおよび4〜6員のヘテロシクリルは、1〜6個のRxでさらに独立に置換されていてもよい)、(d)−N(Ra)2、−L−N(Ra)2、(e)−ORa、−L−ORa、ならびに(g)−C(O)Ra、−C(O)ORa、−C(O)N(Ra)2、−L−C(O)Ra、−L−C(O)ORa、−L−C(O)N(Ra)2からなる群から独立に選択され、
各Raが、(a)水素、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ペルフルオロアルキル、(b)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C6アルキル、(d)−(C1〜C6アルキレン)p−(C3〜C6シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキレン)p−(4〜6員のヘテロシクリル)(ここで、各C1〜C6アルキレンは、フッ素、塩素および−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、前記C3〜C6シクロアルキルおよび4〜6員のヘテロシクリルのそれぞれは、1〜3個のRyでさらに独立に置換されていてもよい)からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した2個のRaが、3〜10員のヘテロシクリルまたは5〜10員のヘテロアリールを形成し、前記3〜10員のヘテロシクリルおよび前記5〜10員のヘテロアリールは、1〜3個のRzでさらに置換されていてもよく、
各Lが、独立に、フッ素、塩素、OHおよび−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよいC1〜C6アルキレンであり、
各Rw、Rx、RyおよびRzが、
(i)フッ素、塩素、−CN、−ORb、C1〜C6アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニルおよび−N(Rb)2、(ii)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基でさらに置換されているC1〜C6アルキル、(iii)−C(O)−Rb、−C(O)ORb、−C(O)−N(Rb)2
からなる群から独立に選択され、
各Rbが、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびCNから選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C3アルキルからなる群から独立に選択される、
請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - R1が水素である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- nが1または2であり、
Aが、
R1が水素であり、
R2が、水素、フッ素、塩素、−CN、−ORbおよびC1〜C3アルキルから選択され、
R3が、−オキソ−およびR0からなる群から独立に選択される1〜6個の任意選択の置換基を表し、さらにまた、nが2である場合、間に少なくとも1個の環原子がある2個の異なる環原子に結合した2個のR3は、C1〜C4アルキレン、2〜4員のヘテロアルキレン、または
各R4が、独立に、R0であり、
各R0が、(a)フッ素、塩素および−CN、(b)C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニルおよびC2〜C6アルキニル(そのそれぞれは、フッ素、塩素およびCNから選択される1〜6個の基でさらに置換されていてもよい)、(c)C3〜C6シクロアルキル、−L−(C3〜C6シクロアルキル)、4〜6員のヘテロシクリル、−L−(4〜6員のヘテロシクリル)(ここで、各C3〜C6シクロアルキルおよび4〜6員のヘテロシクリルは、1〜6個のRxでさらに置換されていてもよい)、(d)−N(Ra)2、−L−N(Ra)2、(e)−ORa、−L−ORa、ならびに(f)−C(O)Ra、−C(O)ORa、−C(O)N(Ra)2、−L−C(O)Ra、−L−C(O)ORa、−L−C(O)N(Ra)2からなる群から独立に選択され、
各Raが、(a)水素、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ペルフルオロアルキル、ならびに(b)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C6アルキル、(c)−(C1〜C6アルキレン)p−(C3〜C6シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキレン)p−(4〜6員のヘテロシクリル)(ここで、各C1〜C6アルキレンは、フッ素、塩素および−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、前記C3〜C6シクロアルキル、4〜6員のヘテロシクリルのそれぞれは、1〜3個のRyでさらに独立に置換されていてもよい)からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した2個のRaが、3〜10員のヘテロシクリルまたは5〜10員のヘテロアリールを形成し、前記3〜10員のヘテロシクリルおよび前記5〜10員のヘテロアリールは、1〜3個のRzでさらに置換されていてもよく、
各Lが、独立に、C1〜C6アルキレンであり、各Lは、フッ素、塩素、OHおよび−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、
各Rw、Rx、RyおよびRzが、
(i)フッ素、塩素、−CN、−ORb、C1〜C6アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキルおよび−N(Rb)2、(ii)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基でさらに置換されているC1〜C6アルキル
からなる群から独立に選択され、
各Rbが、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素およびCNから選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C3アルキルからなる群から独立に選択され、
各pが、独立に、0または1である、
請求項1に記載の化合物または塩。 - nが1または2であり、
Aが、
R1が水素であり、
R2が、水素、フッ素、塩素、−CN、−ORbおよびC1〜C3アルキルから選択され、
R3が、−オキソ−およびR0からなる群から独立に選択される1〜6個の任意選択の置換基を表し、
各R4が、独立に、R0であり、
各R0が、(a)フッ素、塩素および−CN、(b)フッ素、塩素およびCNから選択される1〜6個の基でさらに置換されていてもよいC1〜C6アルキル、(c)C3〜C6シクロアルキル、−L−(C3〜C6シクロアルキル)、4〜6員のヘテロシクリル、−L−(4〜6員のヘテロシクリル)(ここで、各C3〜C6シクロアルキルおよび4〜6員のヘテロシクリルは、1〜6個のRxでさらに置換されていてもよい)、(d)−ORa、−L−ORa、ならびに(e)−C(O)N(Ra)2、−L−C(O)N(Ra)2からなる群から独立に選択され、
各Raが、(a)水素、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ペルフルオロアルキル、ならびに(b)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C6アルキル、(c)−(C1〜C6アルキレン)p−(C3〜C6シクロアルキル)、−(C1〜C6アルキレン)p−(4〜6員のヘテロシクリル)(ここで、各C1〜C6アルキレンは、フッ素、塩素および−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、前記C3〜C6シクロアルキル、4〜6員のヘテロシクリルのそれぞれは、1〜3個のRyでさらに独立に置換されていてもよい)からなる群から独立に選択されるか、
または、同じ窒素に連結した2個のRaが、3〜10員のヘテロシクリルまたは5〜10員のヘテロアリールを形成し、前記3〜10員のヘテロシクリルおよび前記5〜10員のヘテロアリールは、1〜3個のRzでさらに置換されていてもよく、
各Lが、独立に、C1〜C6アルキレンであり、各Lは、フッ素、塩素、OHおよび−CNから選択される1〜3個の基でさらに置換されていてもよく、
各Rw、Rx、RyおよびRzが、
(i)フッ素、塩素、−CN、−ORbおよびC1〜C6アルキル、(ii)フッ素、塩素および−CNから選択される1〜2個の基でさらに置換されているC1〜C6アルキル
からなる群から独立に選択され、
各Rbが、水素およびC1〜C3アルキルからなる群から独立に選択され、
各pが、独立に、0または1である、
請求項1に記載の化合物または塩。 - R1が水素であり、R2が水素である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- Aが、
(a)フッ素、塩素および−CN、ならびに
(b)フッ素、塩素およびCNから選択される1〜6個の基でさらに置換されていてもよいC1〜C6アルキル
からなる群から選択される1〜3個のR4でさらに置換されている、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - 各Raが、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ペルフルオロアルキル、ならびにフッ素、塩素、−CN、−ORbおよび−N(Rb)2から選択される1〜2個の基によってさらに置換されているC1〜C6アルキルからなる群から独立に選択される、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 各Lが−C1〜C6アルキレンであり、Lはさらに置換されていてもよい、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 各Rw、Rx、RyおよびRzが、フッ素、塩素、−CNおよびC1〜C6アルキルからなる群から独立に選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 各Rbが、水素およびC1〜C3アルキルからなる群から独立に選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 各R3が、−オキソ−、フッ素、塩素、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシおよびCF3からなる群から独立に選択される、請求項1から13のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 各R3が、−オキソ−、ならびに
(a)フッ素、塩素および−CN、
(b)C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニルおよびC2〜C6アルキニル(そのそれぞれは、フッ素、塩素およびCNから選択される1〜6個の基でさらに置換されていてもよい)
からなる群から独立に選択され、
さらにまた、間に少なくとも1個の環原子がある2個の異なる環原子に結合した2個のR3が、C1〜C4アルキレン、2〜4員のヘテロアルキレン、または
請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物または塩。 - 各pが0である、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 各pが1である、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物または塩。
- 請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物または塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物。
- 癌の治療に用いるための、請求項18に記載の組成物。
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