JPH07501816A - Hivに対する医薬組成物 - Google Patents
Hivに対する医薬組成物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1,活性成分として、以下の−般式(I):Z−R−A−R′−Y(I) [式中、Z及びYが、9から20までの環メンバーを、そして互いに2以上の炭 素原子により隔てられた環内の3から6までのアミン窒素をもつ同−の環状ポリ アミン部分であり、Aが、キノリン以外の芳香族又は複素芳香族であり、R及び R′が、それぞれ、Z及びY中の窒素原子に結合しているメチレンであり、その アミン窒素原子が他の状態に置換されていない。 1により表される結合環状化合物を、 又は、医薬として許容される希釈剤又は担体と混合された又は会合されたそれら の非毒性の酸添加塩又は金属錯体を、含んで成る、HIVに対して活性な医薬組 成物。 2,式(I)の化合物中、Z及びY部分が、それぞれ、10〜15員環である、 請求項1に記載の組成物。 3,式(I)の化合物中、Z及びY部分が、それぞれ、14員環であり、そして その環内に4のアミン窒素をもつ、請求項1に記載の組成物。 4,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[1,3−フェニレンbis (メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラ−アザシクロテトラデカン である、請求項1に記載の組成物。 5,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[1,4−フェニレンbis (メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラーアザシクロテトラデカン である、請求項1に記載の組成物。 6,活性成分が、1,1′−[1,4−フェニレン−bis−(メチレン)]− bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンのbis−亜鉛錯体 である、請求項1に記載の組成物。 7,活性成分が、1,1′−[1,4−フェニレン−bis−(メチレン)]− bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンのbis−銅錯体で ある、請求項1に記載の組成物。 8,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[3,3′−ビフェニレン− bis−(メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラ デカンである、請求項1に記載の組成物。 9,活性成分が、酸添加塩形態における11,11′−[1,4−フェニレン− bis−(メチレン)−bis−1,4,7,11−テトラアザシクロテトラデ カンである、請求項1に記載の組成物。 10,活性成分が、酸添加塩形態における1,11′ー[1,4−フェニレン− bis−(メチレン)]−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカン− 1,4,7,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請求項1に記載の組 成物。 11,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[2,6−ピリジン−bi s−(メチレン)]−bis−1,4,8,ll−テトラアザシクロテトラデカ ンである、請求項1に記載の組成物。 12,活性成分が、酸添加塩形態における1,1−[3,5−ピリジン−bis −(メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカン である、請求項1に記載の組成物。 13,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′[2,5−チオフェン−bi s−(メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカ ンである、請求項1に記載の組成物。 14,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[4,4′−(2,2′− ビピリジン)−bis−(メチレン)]−bis−1,4,8,ll−テトラア ザシクロテトラデカンである、請求項1に記載の組成物。 15,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[2,9−(1,10−フ ェナントロリン)−bis−(メチレン)]1−bis−1,4,8,11−テ トラアザシクロテトラデカンである、請求項1に記載の組成物。 16,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[1,3−フェニレン−b is−(メチレン)]−bis−1,4,7,10−テトラアザシクロテトラデ カンである、請求項1に記載の組成物。 17,活性成分が、酸添加塩形態における1,1′−[1,4−フェニレン−b is−(メチレン)]−bis−1,4,7,10−テトラアザシクロテトラデ カンである、請求項1に記載の組成物。 18,単位投与量形態にある、先の請求項のいずれか1項に記載のい組成物。 19,以下の式(Ia): Z−R−A′−R′−Y(Ia) [式中、Z、Y、R及びR′、請求項1中で定義したものと同じであり、そして A′が、キノリン以外の、非置換の又は置換された芳香族又は複素芳香族部分で あり、並びにZ及びYが14員環のテトラアザであるときA′が非置換フェニレ ンであるところの塩基以外の、その添加塩及び金属錯体である。]により表され る結合環状化合物。 20,A′が、置換若しくは非置換フェニレン又は置換若しくは非置換ナフチレ ンである、請求項19に記載の化合物。 21,酸添加塩形態における1,1′−[5−ニトロ−1,3−フェニレンbl s(メチレン)]bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンで ある、請求項19に記載の化合物。 22,酸添加塩形態における1,1′−「2,4,5,6−テトラクロロー1, 3−フェニレンbis(メチレン)]bis−1,4,8,11−テトラアザシ クロテトラデカンである、請求項19に記載の化合物。 23,酸添加塩形態、における1,1′−[2,3,5,6−テトラ−フルオロ −1,4−フェニレンbis(メチレン)〕bis−1,4,8,11−テトラ アザシクロテトラデカンである、請求項19に記載の化合物。 24,酸添加塩形態における1,1′−[1,4−ナフチレン−bis−(メチ レン)]bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請 求項19に記載の化合物。 25,酸添加塩形態における1,1′−[1,3−フェニレンbis−(メチレ ン)]bis−1,5,9ートリアザシクロドデカンである、請求項19に記載 の化合物。 26,酸添加塩形態、における1,1′−[1,4−フェニレン−bis−(メ チレン)]−1,5,9−トリアザシクロドデカンである、請求項19に記載の 化合物。 27,1,1′−[1,4−フェニレン−bis−(メチレン)]−bis−1 ,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンのbis−亜鉛錯体である、請 求項19に記載の化合物。 28,1,1′−[1,4−フェニレン−bis−(メチレン)]−bis−1 ,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンのbis−銅錯体である、請求 項19に記載の化合物。 29,酸添加塩形態における1,1′−[3,3′−ビフェニレン−bis−( メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンであ る、請求項19に記載の化合物。 30,酸添加塩形態における11,11′−[1,4−フェニレン−bis−( メチレン)]−bis−1,4,7,11−テトラアザシクロテトラデカンであ る、請求項19に記載の化合物。 31,酸添加塩形態における1,1′−[2,6−ピリジン−bis−(メチレ ン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請 求項19に記載の化合物。 32.酸添加塩形態における1,1′−[3,5−ピリジン−bis−(メチレ ン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請 求項19に記載の化合物。 33.酸添加塩形態における1,1′[2,5−チオフェン−bis−(メチレ ン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請 求項19に記載の化合物。 34.酸添加塩形態における1,1′−[4,4′−(2,2′−ビピリジン) −bis−(メチレン)]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテト ラデカンである、請求項19に記載の化合物。 35.酸添加塩形態、における1,1′−〔2,9−(1,l0−フェナントロ リン)−bis−(メチレン)1−bis−1,4,8,11−テトラアザシク ロテトラデカンである、請求項19に記載の化合物。 36.酸添加塩形態における1,1′−[1,3−フェニレン−bis−(メチ レン)]−bis−1,4,7,10−テトラアザシクロテトラデカンである、 請求項19に記載の化合物。 37.酸添加塩形態、における1,1′−[1,4−フェニレン−bis−(メ チレン)]−bis−1,4,7,10−テトラアザシクロテトラデカンである 、請求項19に記載の化合物。 38.1,1′−[2,5−ジメチル−1,4−フェニレンbis−(メチレン )]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請求 項19に記載の化合物。 39.1,1′−[2,5−ジクロロ−1,4−フェニレンbis(メチレン) ]−bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請求項 19に記載の化合物。 40.1,1′−[2−ブロモ−1,4−フェニレンbis−(メチレン)]− bis−1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請求項19 に記載の化合物。 41.l,1′−[6−フェニル−2,4−ピリジンbis−(メチレン)]− bis−1,4,,11−テトラアザシクロテトラデカンである、請求項19に 記載の化合物。 42.請求項19に記載の化合物の製造方法であって、以下の式(II): Z−R−A′−R′−X(II) [式中、R、R′及びA+がそれぞれ請求項1及び10中に定義したものと同じ であり、そして XがポリアミンZ′及びY′の非保護アミン窒素により置き換えられることがで きる活性置換基である。]により表される化合物を、環状ポリアミンZ′及びY ′であってそれぞれが請求項1中に定義されたようなポリアミンZ又はYであり 且つ単−の非保護環アミン窒素をもつものにより、他の環アミン窒素のすべてを 保護しながら、求核攻撃させ、そして その後、その環アミン窒素を脱保護することを、含んで成る方法。 43.置換が、溶媒の存在中及び塩基の存在中に起こる、請求項42に記載の方 法。 44.環状ポリアミンの窒素原子がメタンスルホニル及び/又は4−トリルスル ホニル及び/又はジエチルホスホリルにより保護されている、請求項42又は4 3に記載の方法。 45.脱保護が、メタンスルホニル及び4−トリルスルホニル保護の場合にはH Brと酢酸の混合物中で、又はジエチルホスホリル保護の場合にはTHF又はジ オキサン中のHCIにより、行われる、請求項42、43又は44に記載の方法 。
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