JP2023533724A - Ｊａｋ２ ｖ６１７ｆ阻害剤としての三環式尿素化合物 - Google Patents
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Abstract
本出願は、がんを含む様々な疾患の治療に有用である、ＪＡＫ２のＶ６１７Ｆバリアントの活性を調節する三環式尿素化合物を提供する。
Description
本発明は、ＪＡＫ２のＶ６１７Ｆバリアントの活性を調節し、かつがんを含むＪＡＫ２のＶ６１７Ｆバリアントに関連する疾患の治療に有用である三環式尿素化合物を提供する。
Ｊａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）２は、いくつかのサイトカイン受容体によるシグナル伝達において重要な役割を果たす。変異体ＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆは、骨髄増殖性腫瘍に関連する最も一般的な分子イベントである。ＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆ変異体の選択的標的化は、必須のＪＡＫ２機能を省略しながら、様々な病状を治療するのに有用であり得る。本出願は、この必要性及び他の必要性を対象とする。
本発明は、とりわけ、式Ｉの化合物、
またはその薬学的に許容される塩に関し、構成メンバーは、本明細書に定義される。
本発明は、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物をさらに提供する。
本発明は、キナーゼを式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、ＪＡＫ２キナーゼのＶ６１７Ｆバリアントの活性を阻害する方法をさらに提供する。
本発明は、患者に治療有効量の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することによって、患者におけるＪＡＫ２キナーゼのＶ６１７Ｆバリアントの発現または活性に関連する疾患または障害を治療する方法をさらに提供する。
本発明は、本明細書に記載される方法のうちのいずれかで使用するための、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩をさらに提供する。
本発明は、本明細書に記載される方法のうちのいずれかで使用するための薬剤の調製のための、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用をさらに提供する。
本出願は、式Ｉの化合物、
またはその薬学的に許容される塩を提供し、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ１Ａは独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、ＮＨＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１（ＯＲａ１１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１１から選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ１１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２１及びＲｇ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２１及びＲｉ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２１及びＲｋ２１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２１及びＲｋ２１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、ＮＨＯＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２２Ｒｇ２２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、及びＢＲｊ２２Ｒｋ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２２及びＲｇ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２２及びＲｉ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２２及びＲｋ２２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２２及びＲｋ２２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、ＮＨＯＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３及びＲｇ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３及びＲｉ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３及びＲｋ３は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＮＨＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３１Ｒｇ３１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、及びＢＲｊ３１Ｒｋ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３１及びＲｇ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３１及びＲｉ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３１及びＲｋ３１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３１及びＲｋ３１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、ＮＨＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３２Ｒｇ３２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、及びＢＲｊ３２Ｒｋ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３２及びＲｇ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３２及びＲｉ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３２及びＲｋ３２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３２及びＲｋ３２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、ＮＨＯＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、ＮＨＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４１Ｒｇ４１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、及びＢＲｊ４１Ｒｋ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４１及びＲｇ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４１及びＲｉ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４１及びＲｋ４１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されているか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４１及びＲｋ４１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、ＮＨＯＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４２Ｒｇ４２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、及びＢＲｊ４２Ｒｋ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒に、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、もしくは４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４２及びＲｇ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４２及びＲｉ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４２及びＲｋ４２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４２及びＲｋ４２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、ＮＨＯＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各ＲＭは独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ１Ａは独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、ＮＨＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１（ＯＲａ１１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１１から選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ１１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２１及びＲｇ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２１及びＲｉ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２１及びＲｋ２１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２１及びＲｋ２１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、ＮＨＯＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２２Ｒｇ２２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、及びＢＲｊ２２Ｒｋ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２２及びＲｇ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２２及びＲｉ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２２及びＲｋ２２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２２及びＲｋ２２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、ＮＨＯＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３及びＲｇ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３及びＲｉ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３及びＲｋ３は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＮＨＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３１Ｒｇ３１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、及びＢＲｊ３１Ｒｋ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３１及びＲｇ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３１及びＲｉ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３１及びＲｋ３１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３１及びＲｋ３１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、ＮＨＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３２Ｒｇ３２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、及びＢＲｊ３２Ｒｋ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３２及びＲｇ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３２及びＲｉ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３２及びＲｋ３２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３２及びＲｋ３２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、ＮＨＯＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、ＮＨＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４１Ｒｇ４１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、及びＢＲｊ４１Ｒｋ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４１及びＲｇ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４１及びＲｉ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４１及びＲｋ４１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されているか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４１及びＲｋ４１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、ＮＨＯＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４２Ｒｇ４２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、及びＢＲｊ４２Ｒｋ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒に、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、もしくは４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４２及びＲｇ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４２及びＲｉ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４２及びＲｋ４２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４２及びＲｋ４２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、ＮＨＯＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各ＲＭは独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ１Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、ＮＨＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１（ＯＲａ１１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１１から選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ１１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２１及びＲｇ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２１及びＲｉ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２１及びＲｋ２１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２１及びＲｋ２１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、ＮＨＯＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２２Ｒｇ２２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、及びＢＲｊ２２Ｒｋ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２２及びＲｇ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２２及びＲｉ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２２及びＲｋ２２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２２及びＲｋ２２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、ＮＨＯＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３及びＲｇ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３及びＲｉ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３及びＲｋ３は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＮＨＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３１Ｒｇ３１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、及びＢＲｊ３１Ｒｋ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３１及びＲｇ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３１及びＲｉ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３１及びＲｋ３１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３１及びＲｋ３１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、ＮＨＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３２Ｒｇ３２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、及びＢＲｊ３２Ｒｋ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３２及びＲｇ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３２及びＲｉ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３２及びＲｋ３２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３２及びＲｋ３２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、ＮＨＯＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、ＮＨＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４１Ｒｇ４１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、及びＢＲｊ４１Ｒｋ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４１及びＲｇ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４１及びＲｉ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４１及びＲｋ４１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されているか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４１及びＲｋ４１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、ＮＨＯＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４２Ｒｇ４２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、及びＢＲｊ４２Ｒｋ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒に、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、もしくは４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４２及びＲｇ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４２及びＲｉ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４２及びＲｋ４２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４２及びＲｋ４２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、ＮＨＯＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各ＲＭは独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ１Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、ＮＨＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１（ＯＲａ１１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１１から選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ１１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２１及びＲｇ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２１及びＲｉ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２１及びＲｋ２１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２１及びＲｋ２１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、ＮＨＯＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２２Ｒｇ２２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、及びＢＲｊ２２Ｒｋ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２２及びＲｇ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２２及びＲｉ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２２及びＲｋ２２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２２及びＲｋ２２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、ＮＨＯＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３及びＲｇ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３及びＲｉ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３及びＲｋ３は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＮＨＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３１Ｒｇ３１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、及びＢＲｊ３１Ｒｋ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３１及びＲｇ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３１及びＲｉ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３１及びＲｋ３１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３１及びＲｋ３１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、ＮＨＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３２Ｒｇ３２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、及びＢＲｊ３２Ｒｋ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３２及びＲｇ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３２及びＲｉ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３２及びＲｋ３２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３２及びＲｋ３２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、ＮＨＯＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、ＮＨＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４１Ｒｇ４１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、及びＢＲｊ４１Ｒｋ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４１は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４１及びＲｇ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４１及びＲｉ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４１及びＲｋ４１は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されているか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４１及びＲｋ４１は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、ＮＨＯＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４２Ｒｇ４２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、及びＢＲｊ４２Ｒｋ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒に、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、１、２、３、もしくは４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で任意に置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４２は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４２及びＲｇ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４２及びＲｉ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４２及びＲｋ４２は独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４２及びＲｋ４２は、それらが結合したＢ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、ＮＨＯＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各ＲＭは独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各ＲＭは独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｃは独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各ＲＭは独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｄ、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各ＲＭは独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３から選択され、Ｒ２ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｄ、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２から選択され、Ｒ３ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３から選択され、Ｒ３ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２から選択され、Ｒ４ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ｃは独立して、Ｄ、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３から選択され、Ｒ４ＣのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３は、それらが結合したＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基は、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各ＲＭは独立して、Ｈ、Ｄ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは独立して、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択され、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは独立して、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択され、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは、ＯＲａ１１である。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは、ＯＲａ１１であり、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択され、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ１Ａは独立して、Ｄ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択され、各Ｒａ１１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、Ｒ１の１つ以上の水素原子は、任意選択で、重水素原子によって置き換えられている。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈ、メチル、エチル、及びヒドロキシエチルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、メチルまたはエチルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、メチルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、ヒドロキシエチルである。
いくつかの実施形態では。Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、及びＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ２１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ２１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ２１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択されるか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｂ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｂ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｂ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｂ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｂ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｂ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択されるか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択されるか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成する。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｃは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｃは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｃ１－６アルキル及びＣ２－６アルケニルは各々、任意選択で、ＣＮによって置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｂは、ＣＮまたはシアノメチルである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｂは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ｂは、シアノメチルである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、シクロブチル、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａのシクロブチルは、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から独立して選択される１または２個のＲ２Ｂ置換基によって置換されており、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、シクロブチル、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａのシクロブチルは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルによって置換されており、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、シクロブチル、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａのシクロブチルは、任意選択で、シアノメチルによって置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、シアノメチルシクロブチル、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、及びピペリジニルカルボニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、及びピペリジニルカルボニルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、メチル、シクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから独立して選択される１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、Ｒ２Ａの各シクロブチルは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルである１個のＲ２Ｂ置換基によって置換されており、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、メチル、シアノメチルシクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから独立して選択される１または２個のＲ２Ａ基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、メチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、及びピペリジニルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ２Ａ基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、メチル、メトキシ、及びピペリジニルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ２Ａ基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のフェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のフェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のフェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、及びＳＯ２Ｒｂ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ３１、及びＳＯ２Ｒｂ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ３１及びＲｂ３１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、メチルカルボニルのメチル基は、メチルスルホニルフェニルによって置換されている。いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ３１及びＲｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３１及びＲｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、各Ｒｂ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、フェニルで置換されており、フェニルは、任意選択で、メチルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、メチルスルホニルフェニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒｂ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、メチルスルホニルフェニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、メチルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｂ３３は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、メチルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、メチルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、フェニル、ＣＮ及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、メチルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ＣＮ及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ３２は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ＣＮ及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、各Ｒａ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、フェニル、モルホリニル、ＣＮ、テトラヒドロピラニルオキシ、メチルカルボニル、及びＣ（Ｏ）ＯＨから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、モルホリニル、ＣＮ、テトラヒドロピラニルオキシ、メチルカルボニル、及びＣ（Ｏ）ＯＨから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ｂは独立して、ＣＮ及びＣ（Ｏ）ＯＨから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ３Ａは独立して、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、メチルカルボニルのメチル基は、メチルスルホニルフェニルによって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルから選択され、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルは各々、任意選択で、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから独立して選択される１または２個のＲ３Ａ基によって置換され、メチルカルボニルのメチル基は、メチルスルホニルフェニルによって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルから選択され、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルは各々、任意選択で、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、（メチルスルホニルフェニル）メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから独立して選択される１または２個のＲ３Ａ基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、及びピリジルから選択され、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、及びピリジルは各々、任意選択で、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、及びメチルスルホニルから独立して選択される１または２個のＲ３Ａ基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、及びピリジルから選択され、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、及びピリジルは各々、任意選択で、シアノ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、ベンジル、及びカルボキシベンジルから独立して選択される１または２個のＲ３Ａ基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ハロ、Ｃ２－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ハロ、Ｃ２－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、Ｃ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ２－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、及びフェニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４、Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４及びＲｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４及びＲｂ４は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４は、Ｃ１－６アルキルである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４及びＲｄ４は独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４及びＲｄ４は独立して、Ｈ及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒｃ４は、Ｈであり、Ｒｄ４は独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒｃ４は、Ｈであり、Ｒｄ４は独立して、Ｈ及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒｃ４は、Ｈであり、Ｒｄ４は、シクロプロピルである。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４１は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｂ４１は、Ｃ１－６アルキルである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４１は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｃ４１は、Ｃ１－６アルキルである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｄ４１は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、各Ｒｄ４１は、Ｃ１－６アルキルである。
いくつかの実施形態では、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択される。
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１及びＲｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１及びＲｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１及びＲｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１及びＲｂ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから選択され、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから選択され、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチル、２－メチルプロピル、ジフルオロエチル、ヒドロキシ、シアノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ジフルオロエチル、ヒドロキシ、シアノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４２、Ｒｂ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４２、Ｒｂ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４２、Ｒｂ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ジフルオロエチル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ジフルオロエチル、ヒドロキシ、シアノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから選択され、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから選択され、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルは、任意選択で、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ、及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ、及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルは、任意選択で、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ、及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２は独立して、Ｈ、及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルは、任意選択で、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルは、任意選択で、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１のＣ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニル及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、Ｄ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４は、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒｂ２１の各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１及びＲｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、各Ｒａ３１及びＲｂ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４－６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２ＡのＣ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒｂ２１の各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１及びＲｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、各Ｒａ３１及びＲｂ３１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂは独立して、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルは、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４－６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１は独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、及びＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１から選択され、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ３１、及びＳＯ２Ｒｂ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ３Ｂは独立して、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４－６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、及びＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１から選択され、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｃ１－６アルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ３１、及びＳＯ２Ｒｂ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｂ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ３Ｂは独立して、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４－６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ２１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ３Ｂは独立して、ＣＮ及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ２１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１は独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１のＣ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３のＣ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３ＡのＣ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ３Ｂは独立して、ＣＮ及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
各Ｒａ３２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４は、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４のＣ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４ＡのＣ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－は各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、メチル、シクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａの各シクロブチルは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルである１個のＲ２Ｂ置換基によって置換されており、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルから選択され、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルは各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、メチルカルボニルのメチル基は、メチルスルホニルフェニルによって置換されており、
Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、メチル、シクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａの各シクロブチルは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルである１個のＲ２Ｂ置換基によって置換されており、Ｒ２ＢのＣ１－６アルキルは、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルから選択され、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルは各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、メチルカルボニルのメチル基は、メチルスルホニルフェニルによって置換されており、
Ｒ４は、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、及びピペリジニルカルボニルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾイル、インダゾリル、及びピリジルから選択され、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、及びピリジルは各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、及びメチルスルホニルから選択され、
Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、及びピペリジニルカルボニルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾイル、インダゾリル、及びピリジルから選択され、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、及びピリジルは各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、及びメチルスルホニルから選択され、
Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａのメチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２は独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態では、
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、及びピペリジニルカルボニルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、及びピリジルから選択され、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、及びピリジルは各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、シアノ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、ベンジル、及びカルボキシベンジルから選択され、
Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
Ｒ１は、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１のＣ１－６アルキルは、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａは独立して、メチル、メトキシ、及びピペリジニルカルボニルから選択され、
Ｒ３は、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、及びピリジルから選択され、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、及びピリジルは各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａは独立して、シアノ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、ベンジル、及びカルボキシベンジルから選択され、
Ｒ４は、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルから選択され、Ｒ４のフェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、及びピリジルは、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａは独立して、フルオロ、メチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａのメチル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、及びピリジルメチルは各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂは独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノは、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている。
いくつかの実施形態では、式Ｉの化合物は、式ＩＩの化合物、
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４Ａは、式Ｉの化合物について本明細書に提供される定義に従って定義される。
いくつかの実施形態では、式Ｉの化合物は、式ＩＩａの化合物、
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、ｎは、０、１、２、３、または４であり、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４Ｂは、式Ｉの化合物について本明細書に提供される定義に従って定義される。
いくつかの実施形態では、式Ｉの化合物は、式ＩＩＩの化合物、
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４Ａは、式Ｉの化合物について本明細書に提供される定義に従って定義される。
いくつかの実施形態では、式Ｉの化合物は、式ＩＶの化合物、
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、ｎは、０、１、または２であり、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４Ａは、式Ｉの化合物について本明細書に提供される定義に従って定義される。
いくつかの実施形態では、式Ｉの化合物は、式Ｖの化合物、
またはその薬学的に許容される塩であり、式中、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４Ａは、式Ｉの化合物について本明細書に提供される定義に従って定義される。
いくつかの実施形態では、本明細書に提供される化合物は、
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ベンゾフラン－５－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－（２－ヒドロキシエチル）－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（１，１－ジオキシドテトラヒドロチオフェン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（４－（（メチル（３－（メチルスルホニル）プロピル）アミノ）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（３－フルオロ－４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３－メチル－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－エチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（２－オキソ－２－（ピペリジン－１－イル）エチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソブチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロブチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－８－（４－メトキシシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
１－（４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
４－（（４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）メチル）安息香酸、
１－シクロペンチル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－（１－シクロペンチル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－（４－（１－シクロペンチル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－シクロペンチル－８－（４－メトキシシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－８－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－シクロプロピル－１，３－ジメチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（６－メトキシピリジン－３－イル）－１，３－ジメチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
１，３－ジメチル－８－フェニル－７－（ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１，３－ジメチル－８－フェニル－７－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（２－ヒドロキシエチル）－１，３－ジメチル－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－イソブチリル－１，３－ジメチル－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、及び
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－（３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（４－（１－モルホリノシクロプロピル）フェニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
（Ｓ）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（６－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（６－（ピリジン－３－イルオキシ）ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－シクロプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（シクロヘキサ－１－エン－１－イル）－１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（２－ヒドロキシエチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－シクロプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
Ｎ－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）－２－メトキシアセトアミド、
Ｎ－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（２－モルホリノチアゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－８－（イソキノリン－６－イル）－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（クロマン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（６－（ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（６－（４－アセチルピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（５－（メチルスルホニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（イミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（１－ヒドロキシ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド、
３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾール－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
メチル（１Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキシレート、
（１Ｓ）－３－（７－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－Ｎ－メチル－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキサミド、
７－（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（（１－イソプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）メチル）ベンゾニトリル、
１－シクロペンチル－７－エチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－Ｎ－シクロプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－カルボキサミド、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（メチルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（フェニルエチニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
メチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－シアノフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（１－（２－（４－（メチルスルホニル）フェニル）アセチル）ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（１－（４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）シクロブチル）アセトニトリル、及び
４－（３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される。
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ベンゾフラン－５－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－（２－ヒドロキシエチル）－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（１，１－ジオキシドテトラヒドロチオフェン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（４－（（メチル（３－（メチルスルホニル）プロピル）アミノ）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（３－フルオロ－４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３－メチル－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－エチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（２－オキソ－２－（ピペリジン－１－イル）エチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソブチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロブチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－８－（４－メトキシシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
１－（４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
４－（（４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）メチル）安息香酸、
１－シクロペンチル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－（１－シクロペンチル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－（４－（１－シクロペンチル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－シクロペンチル－８－（４－メトキシシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－８－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－シクロプロピル－１，３－ジメチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（６－メトキシピリジン－３－イル）－１，３－ジメチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
１，３－ジメチル－８－フェニル－７－（ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１，３－ジメチル－８－フェニル－７－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（２－ヒドロキシエチル）－１，３－ジメチル－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－イソブチリル－１，３－ジメチル－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、及び
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－（３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（４－（１－モルホリノシクロプロピル）フェニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
（Ｓ）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（６－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（６－（ピリジン－３－イルオキシ）ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－シクロプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（シクロヘキサ－１－エン－１－イル）－１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（２－ヒドロキシエチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－シクロプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
Ｎ－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）－２－メトキシアセトアミド、
Ｎ－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（２－モルホリノチアゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－８－（イソキノリン－６－イル）－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（クロマン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（６－（ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（６－（４－アセチルピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（５－（メチルスルホニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（イミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（１－ヒドロキシ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド、
３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾール－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
メチル（１Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキシレート、
（１Ｓ）－３－（７－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－Ｎ－メチル－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキサミド、
７－（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（（１－イソプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）メチル）ベンゾニトリル、
１－シクロペンチル－７－エチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－Ｎ－シクロプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－カルボキサミド、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（メチルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（フェニルエチニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
メチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－シアノフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（１－（２－（４－（メチルスルホニル）フェニル）アセチル）ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（１－（４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）シクロブチル）アセトニトリル、及び
４－（３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される。
明確にするために、別個の実施形態と関連して記載される、本発明のある特定の特徴はまた、単一の実施形態では組み合わせて提供され得るとさらに理解される。逆に、簡潔性のために単一の実施形態の文脈において説明される本発明の様々な特徴を、別個にまたは任意の好適な部分的組み合わせで提供することもできる。
本明細書の様々な場所では、二価の連結置換基が記載されている。各二価連結置換基は、前方及び後方形態の連結置換基の両方を含むことが特に意図される。例えば、－ＮＲ（ＣＲ’Ｒ’’）ｎ－は、－ＮＲ（ＣＲ’Ｒ’’）ｎ－及び－（ＣＲ’Ｒ’’）ｎＮＲ－の両方を含む。構造が連結基を明確に必要とする場合、その基について列挙されるマーカッシュ変数は、連結基であると理解される。
ｎが整数である「ｎ員」という用語は典型的には、環形成原子の数がｎである部位における環形成原子の数を表す。例えば、ピペリジニルは、６員ヘテロシクロアルキル環の例であり、ピラゾリルは、５員ヘテロアリール環の例であり、ピリジルは、６員ヘテロアリール環の例であり、１，２，３，４－テトラヒドロ－ナフタレンは、１０員シクロアルキル基の例である。
本明細書で使用される場合、「場合により置換される」という語句は、非置換または置換されていることを意味する。置換基は独立して選択され、置換は化学的にアクセス可能な任意の位置にあってもよい。本明細書で使用される場合、「置換された」という用語は、水素原子が除去され、置換基によって置き換えられることを意味する。単一の二価の置換基、例えば、オキソは、２個の水素原子を置き換えることができる。所与の原子での置換が価によって限定されることを、理解されたい。
本明細書で使用される場合、「各「変数」は独立して、～から選択される」という語句は、「各出現例で、「変数」は、～から選択される」というのと実質的に同じことを意味する。
定義を通じて、「Ｃｎ－ｍ」という用語は、端点を含む範囲を示し、ｎ及びｍは、整数であり、炭素の数を示す。例としては、Ｃ１－３、Ｃ１－４、Ｃ１－６などが挙げられる。
本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「Ｃｎ－ｍアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素を有する、直鎖または分岐であり得る飽和炭化水素基を指す。アルキル部位の例には、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、ｎ－プロピル（ｎ－Ｐｒ）、イソプロピル（ｉＰｒ）、ｎ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチルなどの化学基；２－メチル－１－ブチル、ｎ－ペンチル、３－ペンチル、ｎ－ヘキシル、１，２，２－トリメチルプロピルなどの高級同族体などが挙げられるがこれらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個の炭素原子、１～４個の炭素原子、１～３個の炭素原子、または１～２個の炭素原子を含む。
本明細書で使用される場合、「Ｃｎ－ｍアルケニル」は、１つ以上の二重炭素－炭素結合を有し、かつｎ～ｍ個の炭素を有するアルキル基を指す。例となるアルケニル基には、エテニル、ｎ－プロペニル、イソプロペニル、ｎ－ブテニル、ｓｅｃ－ブテニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルケニル部分は、２～６個、２～４個、または２～３個の炭素原子を含む。
本明細書で使用される場合、「Ｃｎ－ｍアルキニル」は、１つ以上の三重炭素－炭素結合を有し、かつｎ～ｍ個の炭素を有するアルキル基を指す。例示的なアルキニル基としては、エチニル、プロピン－１－イル、プロピン－２－イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキニル部分は、２～６個、２～４個、または２～３個の炭素原子を含む。
本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「Ｃｎ－ｍアルコキシ」という用語は、式－Ｏ－アルキルの基を指し、アルキル基は、ｎ～ｍ個の炭素を有する。例となるアルコキシ基には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ（例えば、ｎ－プロポキシ及びイソプロポキシ）、ブトキシ（例えば、ｎ－ブトキシ及びｔｅｒｔ－ブトキシ）などが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「アミノ」という用語は、式－ＮＨ２の基を指す。
本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アリール」という用語は、単環式または多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）であり得る芳香族炭化水素基を指す。「Ｃｎ－ｍアリール」という用語は、ｎ～ｍ個の環炭素原子を有するアリール基を指す。アリール基としては、例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インダニル、インデニルなどが挙げられる。いくつかの実施形態では、アリール基は、５～１０個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アリール基は、フェニルまたはナフチルである。いくつかの実施形態では、アリールは、フェニルである。
本明細書で使用される場合、「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを指す。いくつかの実施形態では、ハロは、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒである。いくつかの実施形態では、ハロは、ＦまたはＣｌである。いくつかの実施形態では、ハロは、Ｆである。いくつかの実施形態では、ハロは、Ｃｌである。
本明細書で使用される場合、「Ｃｎ－ｍハロアルコキシ」は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する式－Ｏ－ハロアルキルの基を指す。例となるハロアルコキシ基には、ＯＣＦ３及びＯＣＨＦ２が挙げられる。いくつかの実施形態では、ハロアルコキシ基は、フッ素化のみされている。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「Ｃｎ－ｍハロアルキル」という用語は、１個のハロゲン原子～２ｓ＋１個のハロゲン原子（同じであっても異なっていてもよい）を有するアルキル基を指し、「ｓ」はアルキル基中の炭素原子の数であり、アルキル基はｎ～ｍ個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、ハロアルキル基は、フッ素化のみされている。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。例となるハロアルキル基には、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＣｌ３、ＣＨＣｌ２、Ｃ２Ｃｌ５などが挙げられる。
本明細書で使用される場合、単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「カルボニル」という用語は、－Ｃ（Ｏ）－基を指す。
本明細書で使用される場合、「Ｃｎ－ｍアルキルカルボニル」という用語は、式－Ｃ（Ｏ）－アルキルの基を指し、アルキル基は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「Ｃｎ－ｍアルキルスルホニル」という用語は、式－Ｓ（Ｏ）２－アルキルの基を指し、アルキル基は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「カルボキシ」という用語は、式－Ｃ（Ｏ）ＯＨの基を指す。
本明細書で使用される場合、「ジ（Ｃｎ－ｍアルキル）アミノ」という用語は、式－Ｎ（アルキル）２の基を指し、２つのアルキル基は各々独立して、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。いくつかの実施形態では、それぞれのアルキル基は独立して、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」は、環化アルキル及びアルケニル基を含む、非芳香族環式炭化水素を指す。シクロアルキル基としては、単環式または多環式（例えば、２個の縮合環を有する）基、スピロ環、及び架橋環（例えば、架橋ビシクロアルキル基）が挙げられ得る。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、オキソまたはスルフィド（例えば、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｓ））によって任意選択で置換されていてもよい。またシクロアルキルの定義には、シクロアルキル環に縮合した（すなわち、それと共通の結合を有する）１つ以上の芳香環を有する部分、例えば、シクロペンタン、シクロヘキサンなどのベンゾまたはチエニル誘導体が含まれる。縮合芳香環を含むシクロアルキル基は、縮合芳香環の環形成原子を含む任意の環形成原子を介して結合することができる。シクロアルキル基は、３、４、５、６、７、８、９、または１０個の環形成炭素（すなわち、Ｃ３－１０）を有してもよい。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ３－１０単環式または二環式シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ３－７単環式シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ４－７単環式シクロアルキルである。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、Ｃ４－１０スピロ環または架橋シクロアルキル（例えば、架橋ビシクロアルキル基）である。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカルニル、キュバン、アダマンタン、ビシクロ［１．１．１］ペンチル、ビシクロ［２．１．１］ヘキシル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、スピロ［３．３］ヘプタニルなどが挙げられる。いくつかの実施形態では、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。
本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール」は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから選択される少なくとも１つのヘテロ原子環員を有する、単環式または多環式（例えば、２個の縮合環を有する）の芳香族複素環を指す。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール環は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール部分における任意の環形成Ｎは、Ｎ－オキシドであり得る。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する、５～１０員の単環式または二環式のヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子環員を有する、５～１０員の単環式または二環式のヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する、５～６員の単環式のヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１つまたは２つのヘテロ原子環員を有する、５～６単環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、３～１０、４～１０、５～１０、５～７、３～７、または５～６個の環形成原子を含む。いくつかの実施形態では、ヘテロアリール基は、１～４個の環形成ヘテロ原子、１～３個の環形成ヘテロ原子、１～２個の環形成ヘテロ原子、または１個の環形成ヘテロ原子を有する。ヘテロアリール基が１個を超えるヘテロ原子環員を含む場合、ヘテロ原子は同じでも異なっていてもよい。例としてのヘテロアリール基には、チエニル（またはチオフェニル）、フリル（またはフラニル）、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、１，２，３－トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－トリアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、１，３，４－オキサジアジアゾリル、及び１，２－ジヒドロ－１，２－アザボリン、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、アゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンズイソキサゾリル、イミダゾ［１，２－ｂ］チアゾリル、プリニル、トリアジニル、チエノ［３，２－ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２－ａ］ピリジニル、１，５－ナフチリジニル、１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｂ］ピリジニル、トリアゾロ［４，３－ａ］ピリジニル、１Ｈ－ピロロ［３，２－ｂ］ピリジニル、１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジニル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、インダゾリルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルキル」は、少なくとも１つの非芳香族環（飽和または部分不飽和環）を有する単環式または多環式複素環であって、ヘテロシクロアルキルの環形成炭素原子の１つ以上が、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから選択されるヘテロ原子によって置き換えられており、ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子が、１つ以上のオキソまたはスルフィド（例えば、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、またはＳ（Ｏ）２など）によって任意に置換されていてもよいものを指す。ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子またはヘテロ原子が、任意選択で１つ以上のオキソまたはスルフィドで置換される場合、当該基のＯまたはＳは、本明細書で指定される環形成原子の数に追加される（例えば、１－メチル－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－３－イルは６員ヘテロシクロアルキル基であり、環形成炭素原子がオキソ基で置換されており、６員ヘテロシクロルアキル基がさらにメチル基で置換されている）。ヘテロシクロアルキル基としては、単環式及び多環式（例えば、２つの縮合環を有する）系が挙げられる。ヘテロシクロアルキルには、単環式及び多環式の３～１０員、４～１０員、５～１０員、４～７員、５～７員、または５～６員のヘテロシクロアルキル基が含まれる。ヘテロシクロアルキル基にはまた、スピロ環及び架橋環（例えば、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択されるヘテロ原子によって置き換えられた１つ以上の環形成炭素原子を有する５～１０員架橋ビヘテロシクロアルキル環）が含まれ得る。ヘテロシクロアルキル基は、環形成炭素原子または環形成ヘテロ原子を介して結合することができる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０～３つの二重結合を含む。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０～２つの二重結合を含む。
ヘテロシクロアルキルの定義には、例えば、ピペリジン、モルホリン、アゼピンなどのベンゾまたはチエニル誘導体など、非芳香族複素環に縮合した（すなわち、共通の結合を有する）１つ以上の芳香環を有する部分も含まれる。縮合芳香環を含むヘテロシクロアルキル基は、縮合芳香環の環形成原子を含む任意の環形成原子を介して結合することができる。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、３～１０個の環形成原子、４～１０個の環形成原子、３～７個の環形成原子、または５～６個の環形成原子を含む。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、１～４個のヘテロ原子、１～３個のヘテロ原子、１～２個のヘテロ原子または１個のヘテロ原子を有する。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１または２個のヘテロ原子を有し、かつ１個以上の酸化環員を有する、単環式４～６員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、及びＢから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を有し、かつ１個以上の酸化環員を有する、単環式または二環式の５～１０員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を有し、かつ１個以上の酸化環員を有する単環式または二環式の５～１０員ヘテロシクロアルキルである。いくつかの実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子を有し、かつ１個以上の酸化環員を有する単環式の５～６員ヘテロシクロアルキルである。
例としてのヘテロシクロアルキル基には、ピロリジン－２－オン（または２－オキソピロリジニル）、１，３－イソオキサゾリジン－２－オン、ピラニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、アゼチジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、アゼパニル、１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリン、ベンズアゼペン、アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、ジアザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、オキソビシクロ［２．１．１］ヘキサニル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アザビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、ジアザビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、オキソビシクロ［２．２．２］オクタニル、アザビシクロ［２．２．２］オクタニル、アザアダマンタニル、ジアザアダマンタニル、オキソ－アダマンタニル、アザスピロ［３．３］ヘプタニル、ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、オキソ－アザスピロ［３．３］ヘプタニル、アザスピロ［３．４］オクタニル、ジアザスピロ［３．４］オクタニル、オキソ－アザスピロ［３．４］オクタニル、アザスピロ［２．５］オクタニル、ジアザスピロ［２．５］オクタニル、アザスピロ［４．４］ノナニル、ジアザスピロ［４．４］ノナニル、オキソ－アザスピロ［４．４］ノナニル、アザスピロ［４．５］デカニル、ジアザスピロ［４．５］デカニル、ジアザスピロ［４．４］ノナニル、オキソ－ジアザスピロ［４．４］ノナニル、オキソ－ジヒドロピリダジニル、オキソ－２，６－ジアザスピロ［３．４］オクタニル、オキソヘキサヒドロピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、３－オキソピペラジニル、オキソ－ピロリジニル、オキソ－ピリジニルなどが挙げられる。
本明細書で使用される場合、「Ｃｏ－ｐシクロアルキル－Ｃｎ－ｍアルキル－」は、式シクロアルキル－アルキレン－の基を指し、シクロアルキルは、ｏ～ｐ個の炭素原子を有し、アルキレン連結基は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「Ｃｏ－ｐアリール－Ｃｎ－ｍアルキル－」は、式アリール－アルキレン－の基を指し、アリールは、ｏ～ｐ個の炭素原子を有し、アルキレン連結基は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール－Ｃｎ－ｍアルキル－」は、式ヘテロアリール－アルキレン－の基を指し、アルキレン連結基は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルキル－Ｃｎ－ｍアルキル－」は、式ヘテロシクロアルキル－アルキレン－の基を指し、アルキレン連結基は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有する。
本明細書で使用される場合、「アルキル連結基」は、二価の直鎖または分岐鎖のアルキル連結基（「アルキレン基」）である。例えば、「Ｃｏ－ｐシクロアルキル－Ｃｎ－ｍアルキル－」、「Ｃｏ－ｐアリール－Ｃｎ－ｍアルキル－」、「フェニル－Ｃｎ－ｍアルキル－」、「ヘテロアリール－Ｃｎ－ｍアルキル－」、及び「ヘテロシクロアルキル－Ｃｎ－ｍアルキル－」は、アルキル連結基を含む。「アルキル連結基」または「アルキレン基」としては、メチレン、エタン－１，１－ジイル、エタン－１，２－ジイル、プロパン－１，３－ジリル、プロパン－１，２－ジイル、プロパン－１，１－ジイルなどが挙げられる。
所定の箇所において、定義または実施形態は、特定の環（例えば、アゼチジン環、ピリジン環など）を指す。特に明記されていない限り、これらの環は、原子の原子価を超えない限り、任意の環員に取り付けることができる。例えば、アゼチジン環は、環の任意の位置で結合され得る一方で、ピリジン－３－イル環は、３位で結合される。
本明細書で使用される場合、「オキソ」という用語は、二価置換基としての酸素原子（すなわち、＝Ｏ）を指し、炭素と結合している場合はカルボニル基（例えば、Ｃ＝ＯまたはＣ（Ｏ））を形成するか、または窒素もしくは硫黄ヘテロ原子と結合して、ニトロソ、スルフィニル、もしくはスルホニル基を形成する。
本明細書で使用される場合、「独立して、～から選択される」という用語は、変数または置換基（例えば、各ＲＭ）の各出現が、適用可能なリストから各出現で独立して選択されることを意味する。
本明細書に記載される化合物は、不斉（例えば、１つ以上の立体中心を有する）であり得る。エナンチオマー及びジアステレオマーなどのすべての立体異性体は、特に明記されていない限り意図されている。非対称に置換された炭素原子を含有する本開示の化合物は、光学的活性形態、またはラセミ形態で単離され得る。光学的に不活性な出発物質から光学活性形態を調製する方法は、ラセミ混合物の分割または立体選択的合成によるものなど、当該技術分野において既知である。オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合等の多くの幾何異性体もまた、本明細書に記載される化合物中に存在することができ、すべてのそのような安定した異性体が本発明において企図される。本開示の化合物のシス及びトランスの幾何異性体が記載され、異性体の混合物として、または分離された異性体形態として単離され得る。いくつかの実施形態では、化合物は、（Ｒ）配置を有する。いくつかの実施形態では、化合物は、（Ｓ）配置を有する。本明細書で提供される式（例えば、式Ｉ、式Ｉａなど）は、化合物の立体異性体を含む。
化合物のラセミ混合物の分割は、当該技術分野で既知の多数の方法のうちのいずれかによって実施され得る。例示的な方法は、光学的に活性な塩形成有機酸であるキラル分割酸を使用する分別晶析を含む。分別再結晶法のための好適な分割剤は、例えば、Ｄ及びＬ型の酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸などの光学活性酸、またはβ－カンファースルホン酸などの様々な光学活性カンファースルホン酸である。分別結晶法に好適な他の分割剤としては、立体異性的に純粋な形態のα－メチルベンジルアミン（例えば、Ｓ型及びＲ型、またはジアステレオマー的に純粋な形態）、２－フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、Ｎ－メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、１，２－ジアミノシクロヘキサンなどが挙げられる。
ラセミ混合物の分割は、光学活性分割剤（例えば、ジニトロベンゾイルフェニルグリシン）が充填されたカラムでの溶出によって実施することもできる。好適な溶出溶媒組成物は、当業者によって決定され得る。
本明細書に記載される化合物には、互変異性の形態も含まれる。互変異性の形態は、隣接する二重結合と単結合の交換と、同時にプロトンが移動することによって得られる。互変異性形態には、同じ実験式及び総電荷を有する異性体のプロトン化状態であるプロトトロピック互変異性体が含まれる。プロトトロピック互変異性体の例には、ケトン－エノール対、アミド－イミド酸対、ラクタム－ラクチム対、エナミン－イミン対ならびにプロトンがヘテロ環系の２つ以上の位置を占めることが可能な環状形態、例えば、１Ｈ－イミダゾール、及び３Ｈ－イミダゾール、１Ｈ－１，２，４－トリアゾール、２Ｈ－１，２，４－トリアゾール、及び４Ｈ－１，２，４－トリアゾール、１Ｈ－イソインドール及び２Ｈ－イソインドール、２－ヒドロキシピリジン及び２－ピリドン、ならびに１Ｈ－ピラゾール及び２Ｈ－ピラゾールが含まれる。互変異性形態は、平衡状態であり得るか、または適切な置換によって１つの形態に立体的に固定され得る。
すべての化合物、及びその薬学的に許容される塩は、水及び溶媒などの他の物質とともに見出され得る（例えば、水和物及び溶媒和物）か、または単離され得る。
いくつかの実施形態では、化合物の調製は、例えば、所望の反応の触媒作用または酸付加塩などの塩形態の形成に影響を及ぼすような酸または塩基の添加を含み得る。
いくつかの実施形態では、本明細書で提供される化合物またはその塩は、実質的に単離されている。「実質的に単離されている」とは、化合物が形成または検出された環境から化合物が少なくとも部分的に、または実質的に分離されていることを意味する。部分的な分離は、例えば、本明細書に記載の化合物が濃縮された組成物を含むことができる。実質的な分離には、本明細書において記載される化合物またはその塩の少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、少なくとも約７０重量％、少なくとも約８０重量％、少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、少なくとも約９７重量％、または少なくとも約９９重量％を含む組成物が含まれ得る。
「化合物」という用語は、本明細書で使用される場合、図示される構造のすべての立体異性体、幾何異性体、互変異性体、及び同位体を含むことを意味する。特定の１つの互変異性の形態として名前また構造で特定されている本明細書の化合物は、他に特定されていない限り、他の互変異性の形態を含むように意図される。
「薬学的に許容される」という語句は、適切な医学的判断の範囲内でヒト及び動物の組織と接触させて使用するのに好適であり、過度の毒性、刺激、アレルギー応答、または他の問題もしくは合併症を伴うことなく、妥当な利益／リスク比に見合うような化合物、物質、組成物、及び／または剤形を指すために本明細書で用いられる。
本願はまた、本明細書に記載される化合物の薬学的に許容される塩も含む。本明細書で使用される場合、「薬学的に許容される塩」は、既存の酸または塩基部分をその塩形態に変換することによって親化合物が改変されている、開示される化合物の誘導体を指す。薬学的に許容される塩の例としては、アミンなどの塩基性残基の無機塩または有機酸塩、カルボン酸などの酸性残基のアルカリ塩または有機塩などが挙げられるが、これらに限定されない。本開示の薬学的に許容される塩には、例えば、非毒性の無機酸または有機酸から形成される親化合物の従来の非毒性塩が含まれる。本開示の薬学的に許容される塩は、従来の化学的方法により、塩基性部分または酸性部分を含有する親化合物から合成することができる。一般に、そのような塩は、水中もしくは有機溶媒中、またはその２つの混合物中で、化学量論的量の適切な塩基または酸と、これらの化合物の遊離酸または塩基形態を反応させることにより調製することができ、一般に、エーテル、酢酸エチル、アルコール（例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、もしくはブタノール）またはアセトニトリル（ＡＣＮ）のような非水性培地が好ましい。好適な塩のリストは、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１７ｔｈ ｅｄ．，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐａ．，１９８５，ｐ．１４１８及びＪｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，６６，２（１９７７）に見出され、これらの各々は参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
合成
当業者には理解されようが、本明細書に提供される化合物は、その塩及び立体異性体を含めて、既知の有機合成技法を用いて調製することができ、多数の可能な合成経路のうちのいずれかに従って合成することができる。
当業者には理解されようが、本明細書に提供される化合物は、その塩及び立体異性体を含めて、既知の有機合成技法を用いて調製することができ、多数の可能な合成経路のうちのいずれかに従って合成することができる。
本明細書に提供される式Ｉの化合物は、スキーム１に示されるように調製され得る（例えば、スキーム１の式１～１４の化合物）。Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である好適な出発物質１－１は、ＳＮＡｒまたはＢｕｃｈｗａｌｄ条件などの標準条件下（例えば、ｔｅｒｔ－ブチルアミン１－２の存在下）で、アミン１－３に変換され得る。標準条件下（例えば、Ｆｅ、Ｈ２Ｏ、及びＮＨ４Ｃｌの存在下）での１－３のニトロ基の還元により、ジアミン１－４が得られる。ジアミン１－４は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素１－５に変換され得る。環状尿素１－５は、ＳＮ２またはＢｕｃｈｗａｌｄ条件（例えば、Ｙ２がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＮａＨ及びハロゲン化物１－６の存在下）などの標準条件下で、四置換尿素１－７にさらに置換され得る。尿素１－７は、Ｙ３がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である場合、標準的な条件下（例えば、ＬＤＡまたはアルキルリチウムの存在下、臭素化の場合は１，２－ジブロモテトラクロロエタン）で、ハロゲン化物１－８に変換され得る。ハロゲン化物１－８は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属１－９（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物１－１０を得ることができる。化合物１－１０のｔｅｒｔ－ブチル基は、酸性条件下（例えば、ＴＦＡの存在下）で除去されて、化合物１－１１を得ることができる。化合物１－１１は、標準的なチャンラムカップリング条件下（例えば、Ｃｕ（ＯＡｃ）２、ジイソプロピルエチルアミンの存在下）で、Ｒ２が置換もしくは非置換アリールまたはヘテロアリール基であるボロン酸１－１２とカップリングして、化合物１－１３を得ることができる。標準的な加水分解条件下（例えば、水及び水酸化ナトリウムの存在下）での化合物１－１３の脱保護により、化合物１－１４が得られる。
式Ｉの化合物はまた、例えば、スキーム２に示されるように調製され得る（例えば、スキーム２の式２－１１の化合物）。Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である好適な出発物質２－１は、ＳＮＡｒまたはＢｕｃｈｗａｌｄ条件などの標準条件下（例えば、アミン２－２の存在下）で、アミン２－３に変換され得る。標準条件下（例えば、Ｆｅ、Ｈ２Ｏ、及びＮＨ４Ｃｌの存在下）でのニトロ２－３の還元により、ジアミン２－４が得られる。ジアミン２－４は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素２－５に変換され得る。環状尿素２－５は、ＳＮ２またはＢｕｃｈｗａｌｄ条件（例えば、Ｙ２がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＮａＨ及びハロゲン化物１－６の存在下）などの標準条件下で、四置換尿素２－７にさらに置換され得る。尿素２－７は、Ｙ３がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である場合、標準的な条件下（例えば、ＬＤＡまたはアルキルリチウムの存在下、臭素化の場合は１，２－ジブロモテトラクロロエタン）で、ハロゲン化物２－８に変換され得る。ハロゲン化物２－８は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属２－９（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物２－１０を得ることができる。標準的な加水分解条件下（例えば、水及び水酸化ナトリウムの存在下）での化合物２－１０の脱保護により、化合物２－１１が得られる。
式Ｉの化合物はまた、例えば、スキーム３に示されるように調製され得る（例えば、スキーム３の式３－１５の化合物）。Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である好適な出発物質３－１は、標準的なハロゲン化条件下（例えば、ＮＢＳ、ＮＩＳ、またはＮＣＳの存在下）で、Ｙ２がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）であるジハロゲン化物３－２に変換され得る。ジハロゲン化物３－２は、標準的なＳＮＡｒ条件下（例えば、アミン３－３の存在下）で、アミン３－４に変換され得る。標準条件下（例えば、Ｆｅ、Ｈ２Ｏ、及びＮＨ４Ｃｌの存在下）での化合物３－４の還元により、ジアミン３－５が得られる。ジアミン３－５は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素３－６に変換され得る。環状尿素３－６は、標準的なＳＮ２条件下（例えば、Ｙ３がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＮａＨ及びハロゲン化物３－７の存在下）で、さらに置換されて、四置換尿素３－８を得ることができる。ハロ－尿素３－８は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属３－９（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物３－１０を得ることができる。化合物３－１０は、Ｙ４がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）である場合、標準的な条件下（例えば、ＬＤＡまたはアルキルリチウムの存在下、臭素化の場合は１，２－ジブロモテトラクロロエタン）で、ハロゲン化物３－１１に変換され得る。ハロゲン化物３－１１は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属３－１２（例えば、Ｍ２は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物３－１３を得ることができる。代替的に、化合物３－１０は、Ｙ５がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、標準条件下（例えば、ＬＤＡまたはアルキルリチウムの存在下、ＳＮ２反応の場合にはアルキルハロゲン化物の添加、求核アシル置換の場合にはアシルハロゲン化物／カルバモイルハロゲン化物／クロロホルメート／スルホニルハロゲン化物、求核アシル添加の場合にはアルデヒド）で、ハロゲン化物またはアルデヒド３－１４で処理することによって化合物３－１３に直接変換され得る。標準的な加水分解条件下（例えば、水及び水酸化ナトリウムの存在下）での化合物３－１３の脱保護により、化合物３－１５が得られる。
式Ｉの化合物はまた、例えば、スキーム４に示されるように調製され得る（例えば、スキーム４の式４－１３の化合物）。これに限定されないが、ベンゼンスルホニル（化合物４－１）などの好適な保護基を有する４－クロロ－５－ニトロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジンは、リチウムジイソプロピルアミド溶液及び好適な臭素化試薬（例えば、ジブロモテトラクロロエタン）で処理して、臭素化物４－２を生成することができる。化合物４－２は、ＳＮＡｒまたはＢｕｃｈｗａｌｄ条件下（例えば、式ＮＨ２Ｒ２のアミンの存在下）などの標準条件下でアミン４－３に変換され得る。化合物４－３は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属４－４（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物４－５を得ることができる。化合物４－５を、臭素などの好適な試薬で臭素化して、４－６を得ることができる。標準条件下（例えば、Ｆｅ、Ｈ２Ｏ、及びＮＨ４Ｃｌまたは塩化スズの存在下）での４－６のニトロ基の還元により、ジアミン４－７が得られる。ジアミン４－７は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素４－８に変換され得る。環状尿素４－８は、ＳＮ２またはＢｕｃｈｗａｌｄ条件（例えば、Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＮａＨ及びハロゲン化物４－９の存在下）などの標準条件下で、四置換尿素４－１０にさらに置換され得る。化合物４－１０は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属４－１１（例えば、Ｍ２は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物４－１２を得ることができる。最後に、化合物４－１２は、標準的な加水分解条件下（例えば、保護基がベンゼンスルホニルである場合、水及び水酸化ナトリウムの存在下）で脱保護され、４－１３の化合物を得ることができる。
式Ｉの化合物はまた、例えば、スキーム５に示されるように調製され得る（例えば、スキーム５の式５－１３の化合物）。これに限定されないが、トリメチルシリルエトキシメチル（ＳＥＭ）（化合物５－１）などの好適な保護基を有する２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジンは、標準的な臭素化条件下（例えば、ＮＢＳの存在下）で、ジハロゲン化物５－２に変換され得る。ジハロゲン化物５－２は、標準的なＳＮＡｒ条件下（例えば、アミン５－３の存在下）で、アミン５－４に変換され得る。アミン５－４は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、または
ジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または
［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属５－５（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物５－６を得ることができる。標準条件下（例えば、Ｆｅ、Ｈ２Ｏ、及びＮＨ４Ｃｌの存在下）での化合物５－６の還元により、ジアミン５－７が得られる。ジアミン５－７は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素５－８に変換され得る。環状尿素５－８は、標準的なＳＮ２条件下（例えば、Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＣｓＣＯ３及びハロゲン化物５－９の存在下）で、さらに置換されて、四置換尿素５－１０を得ることができる。塩化物５－１０は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または
［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属５－１１（例えば、Ｍ２は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物５－１２を得ることができる。化合物５－１２は、標準条件下（例えば、保護基がＳＥＭである場合、トリフルオロ酢酸による初期処理、続いて、水及び水酸化ナトリウムを用いる加水分解条件）で脱保護され、５－１３の化合物を得ることができる。
ジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または
［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属５－５（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物５－６を得ることができる。標準条件下（例えば、Ｆｅ、Ｈ２Ｏ、及びＮＨ４Ｃｌの存在下）での化合物５－６の還元により、ジアミン５－７が得られる。ジアミン５－７は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素５－８に変換され得る。環状尿素５－８は、標準的なＳＮ２条件下（例えば、Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＣｓＣＯ３及びハロゲン化物５－９の存在下）で、さらに置換されて、四置換尿素５－１０を得ることができる。塩化物５－１０は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または
［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属５－１１（例えば、Ｍ２は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物５－１２を得ることができる。化合物５－１２は、標準条件下（例えば、保護基がＳＥＭである場合、トリフルオロ酢酸による初期処理、続いて、水及び水酸化ナトリウムを用いる加水分解条件）で脱保護され、５－１３の化合物を得ることができる。
式Ｉの化合物はまた、例えば、スキーム６に示されるように調製され得る（例えば、スキーム６の式６－１３の化合物）。これに限定されないが、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭ）などの好適な保護基を有する化合物６－１は、標準的なＳＮＡｒ条件下（例えば、アミン６－２の存在下）で、アミン６－３に変換され得る。アミン６－３は、標準的なヨウ化条件下（例えば、ＮＩＳの存在下）で、ヨウ化物６－４に変換され得る。化合物６－４は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属６－５（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物６－６を得ることができる。塩化物６－６は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属６－７（例えば、Ｍ２は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物６－８を得ることができる。標準条件下（例えば、Ｐｄの存在下で水素ガスを使用する）での化合物６－８の還元により、ジアミン６－９が得られる。ジアミン６－９は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素６－１０に変換され得る。環状尿素６－１０は、標準条件下（例えば、Ｙ１がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＮａＨ及びハロゲン化物６－１１の存在下）で、四置換尿素６－１２にさらに置換され得る。化合物６－１２は、標準条件下（例えば、ＳＥＭの場合、トリフルオロ酢酸による初期処理、続いて、水及び水酸化ナトリウムを用いる加水分解条件）で脱保護して、化合物６－１３を得ることができる。
式Ｉの化合物はまた、例えば、Ｒ２がピペリジン誘導体である場合、スキーム７に示されるように調製され得る（例えば、スキーム７の式７－１１の化合物）。これに限定されないが、２－（トリメチルシリル）エトキシメチルなどの好適な保護基を有する中間体７－１（スキーム６の６－４）は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）で、化合物７－２に変換され得る。化合物７－２は、標準的な鈴木カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、またはジクロロメタン及び塩基（例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの炭酸塩基）を有する［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロロパラジウム（ＩＩ）錯体などのパラジウム触媒の存在下）または標準的なスティルカップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）などのパラジウム（０）触媒の存在下）または標準的な根岸カップリング条件下（例えば、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）または［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム（０）触媒の存在下）で、置換金属７－３（例えば、Ｍ１は、Ｂ（ＯＨ）２、Ｂｐｉｎ、ＢＦ３Ｋ、Ｓｎ（Ｂｕ）３、またはＺｎである）とカップリングして、化合物７－４を得ることができる。標準条件下（例えば、Ｐｄの存在下で水素ガスを使用する）での７－４のオレフィン及びニトロ基の還元により、化合物７－５が得られる。ジアミン７－５は、標準条件下（例えば、ＣＤＩの存在下）で環状尿素７－６に変換され得る。環状尿素７－６は、ＳＮ２など、標準条件下（例えば、Ｙ２がハロゲン（例えば、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ）または擬ハロゲン（例えば、ＯＴｆまたはＯＭｓ）である場合、ＮａＨ及びハロゲン化物７－７の存在下）で、四置換尿素７－８にさらに置換され得る。化合物７－８は、標準条件下（例えば、２－（トリメチルシリル）エトキシメチルの場合、トリフルオロ酢酸による初期処理、続いて、水及び水酸化ナトリウムを用いる加水分解条件）で脱保護して、７－９の化合物を得ることができる。最後に、化合物７－９を反応性求電子剤７－１０と反応させて、化合物（例えば、アミド、スルホンアミド、カルバメートなど）７－１１を得ることができる。
本明細書に記載の化合物を調製するための反応は、有機合成の当業者により容易に選択され得る好適な溶媒中で実施することができる。好適な溶媒は、反応が実施される温度（例えば、溶媒の凍結温度から溶媒の沸騰温度の範囲であり得る温度）で出発物質（反応物）、中間体、または生成物と実質的に非反応性であり得る。所与の反応は、１つの溶媒または１つよりも多くの溶媒の混合物中で実施することができる。特定の反応ステップに応じて、特定の反応ステップに好適な溶媒が当業者により選択され得る。
本明細書で使用される場合、「周囲温度」または「室温」または「ｒｔ」という表現は、当該技術分野で理解されており、概して、温度、例えば、反応が実施される部屋の温度、例えば、約２０℃～約３０℃の温度に近い反応温度を指す。
本明細書に記載される化合物の調製は、様々な化学基の保護及び脱保護を伴い得る。保護及び脱保護の必要性、ならびに適切な保護基の選択は、当業者によって容易に決定され得る。保護基の化学は、例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，３ｒｄ Ｅｄ．，Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ（１９９９）に見出され得る。
反応は、当該技術分野で既知の任意の好適な方法に従って監視され得る。例えば、生成物形成は、核磁気共鳴分光法（例えば、１Ｈまたは１３Ｃ）、赤外分光法、分光光度測定（例えば、ＵＶ－可視）、質量分析法などの分光学的手段によって、または高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、液体クロマトグラフィー－質量分析（ＬＣＭＳ）もしくは薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）のようなクロマトグラフィー方法によって監視され得る。化合物は、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）及び順相シリカクロマトグラフィーを含めた様々な方法によって、当業者により精製され得る。
使用方法
本明細書に記載される化合物は、タンパク質－チロシンキナーゼＪＡＫ２（すなわち、「Ｖ６１７Ｆ」または「ＪＡＫ２Ｖ６１７Ｆ」）のＶ６１７Ｆバリアントの活性を阻害することができる。Ｖ６１７Ｆを阻害する化合物は、特に、血管新生を阻害することによって、腫瘍の成長を防止するか、またはアポトーシスを誘導する手段を提供するのに有用である。したがって、本開示の化合物は、がんなどの増殖性障害の治療または予防に有用であることが期待される。特に、受容体型チロシンキナーゼの活性化変異体または受容体型チロシンキナーゼのアップレギュレーションを伴う腫瘍は、阻害剤に対して特に感受性が高い可能性がある。
本明細書に記載される化合物は、タンパク質－チロシンキナーゼＪＡＫ２（すなわち、「Ｖ６１７Ｆ」または「ＪＡＫ２Ｖ６１７Ｆ」）のＶ６１７Ｆバリアントの活性を阻害することができる。Ｖ６１７Ｆを阻害する化合物は、特に、血管新生を阻害することによって、腫瘍の成長を防止するか、またはアポトーシスを誘導する手段を提供するのに有用である。したがって、本開示の化合物は、がんなどの増殖性障害の治療または予防に有用であることが期待される。特に、受容体型チロシンキナーゼの活性化変異体または受容体型チロシンキナーゼのアップレギュレーションを伴う腫瘍は、阻害剤に対して特に感受性が高い可能性がある。
ある特定の実施形態では、本開示は、Ｖ６１７Ｆ関連障害の治療を必要とする患者においてそれを治療するための方法を提供し、方法は、当該患者に、本開示の化合物、またはその薬学的に許容される組成物を投与するステップを含む。
骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）は、様々な血液細胞の過剰産生を特徴とする多能性造血幹細胞疾患である。ＭＰＮには、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、及び特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）が含まれる。ＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆ変異は、ＰＶを有する患者の約９５％、ＥＴを有する患者の３５％～７０％、及びＩＭＦを有する患者の５０％で報告されている。また、ＪＡＫ２エクソン１２変異は、Ｖ６１７Ｆ陰性ＰＶ患者の一部において検出される（Ｍａ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｍｏｌ．Ｄｉａｇｎ．，１１：４９－５３，２００９）。いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、真性多血症、本態性血小板血症、骨髄化生を伴う骨髄線維症（ＭＭＭ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、全身性肥満細胞疾患（ＳＭＣＤ）など、骨髄増殖性疾患（例えば、骨髄増殖性腫瘍）の治療を必要とする患者においてそれを治療するのに有用であり得る。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性疾患は、骨髄増殖性腫瘍である。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性疾患は、骨髄線維症（例えば、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）または真性多血症／本態性血小板血症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ－ＰＶ／ＥＴ ＭＦ））である。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性疾患は、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である。
いくつかの実施形態において、骨髄増殖性疾患は、本態性血小板血症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ－ＥＴ ＭＦ）である。
いくつかの実施形態において、骨髄増殖性疾患は、真性多血症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ－ＰＶ ＭＦ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性疾患は、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、真性多血症（ＰＶ）、及び本態性血小板血症（ＥＴ）から選択される。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性腫瘍は、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性腫瘍は、真性多血症（ＰＶ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄増殖性腫瘍は、本態性血小板血症（ＥＴ）である。
骨髄増殖性疾患には、白血球などの骨髄またはリンパ節由来の細胞型の障害が含まれる。骨髄増殖性疾患は、特定の血液細胞集団の異常なレベルをもたらす異常な細胞分裂によって現れ得る。増殖性血液疾患の根底にある異常な細胞分裂は、典型的には、細胞に固有のものであり、感染または炎症に対する正常な生理学的応答ではない。白血病は、骨髄増殖性疾患の一種である。例示的な骨髄増殖性疾患としては、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、有毛細胞白血病、リンパ腫の白血病発現、多発性骨髄腫、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、慢性好中球性白血病（ＣＮＬ）、骨髄化生を伴う骨髄線維症（ＭＭＭ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、若年性骨髄単球性白血病、慢性好塩基球性白血病、慢性好酸球性白血病、全身性肥満細胞症（ＳＭ）、及び未分類の骨髄増殖性疾患（ＵＭＰＤまたはＭＰＤ－ＮＣ）が挙げられるが、これらに限定されない。リンパ腫は、主にリンパ節、肝臓、及び脾臓などのリンパ器官を伴う増殖性疾患の一種である。例示的な増殖性リンパ系疾患としては、リンパ球性リンパ腫（慢性リンパ球性白血病とも称される）、濾胞性リンパ腫、大細胞型リンパ腫、バーキットリンパ腫、辺縁帯リンパ腫、リンパ芽球性リンパ腫（急性リンパ芽球性リンパ腫とも称される）が挙げられる。
例えば、本開示の化合物は、がんの治療に有用である。例示的ながんとしては、膀胱癌（例えば、尿路上皮癌、扁平上皮癌、腺癌）、乳癌（例えば、ホルモンＲ陽性、三重陰性）、子宮頸癌、大腸癌、小腸癌、結腸癌、直腸癌、肛門癌、子宮内膜癌、胃癌（ｇａｓｔｒｉｃ ｃａｎｃｅｒ）（例えば、胃腸間質腫瘍）、頭頸部癌（例えば、喉頭癌、下咽頭癌、鼻咽頭癌、中咽頭癌、口唇癌、頭頸部扁平上皮癌）、腎臓癌（例えば、腎細胞癌、尿路上皮癌、肉腫、ウィルムス腫瘍）、肝臓癌（例えば、肝細胞癌、胆管細胞癌（例えば、肝内、肝門または肺門周、遠位肝外）、肝血管肉腫、肝芽腫）、肺癌（例えば、腺癌、小細胞肺癌及び非小細胞肺癌、小細胞性及び非小細胞性癌、気管支癌、気管支腺腫、胸膜肺芽腫）、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、子宮癌、外陰癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌（例えば、外分泌脾臓癌）、胃癌（ｓｔｏｍａｃｈ ｃａｎｃｅｒ）、甲状腺癌、副甲状腺癌、神経分泌癌（例えば、褐色細胞腫、メルケル細胞癌、神経分泌癌）、皮膚癌（例えば、扁平上皮癌、カポジ肉腫、メルケル細胞皮膚癌）、及び脳癌（例えば、星状細胞腫、髄芽細胞腫、上衣腫、神経外分泌腫瘍、松果体腫瘍）が挙げられる。
さらなるがんの例としては、造血器悪性腫瘍、例えば、白血病またはリンパ腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ性リンパ腫、成人Ｔ細胞白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、Ｂ細胞リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫または非ホジキンリンパ腫、骨髄増殖性腫瘍（例えば、８ｐ１１骨髄増殖性症候群、真性多血症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、及び原発性骨髄線維症（ＰＭＦ））、骨髄異形成症候群、慢性好酸球性白血病、ワルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、慢性骨髄性リンパ腫、急性リンパ芽球性リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、及びバーキットリンパ腫が挙げられる。
ある特定の実施形態では、がんを治療する方法が本明細書に提供されており、方法は、それを必要とする患者に、治療有効量の本開示の化合物を投与することを含む。ある特定の実施形態では、がんは、Ｔリンパ芽球性リンパ腫、膠芽腫、黒色腫、横紋肉腫、リンパ肉腫、及び骨肉腫から選択される。
本開示の化合物で治療可能な他のがんとしては、眼の腫瘍、膠芽腫、黒色腫、平滑筋肉腫、及び尿路上皮癌（例えば、尿管、尿道、膀胱、尿膜管）が挙げられる。
本開示の化合物はまた、腫瘍転移の阻害においても有用であり得る。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される本開示の化合物を使用して、アルツハイマー病、ＨＩＶ、または結核を治療することができる。
いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）の治療を必要とする患者においてそれを治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）を有する当該患者は、赤血球輸血依存性である。
本明細書で使用される場合、骨髄異形成症候群は、主要な骨髄細胞系統のうちの１つ以上で無効造血を特徴とする異種及びクローン性造血障害を包含することが意図される。骨髄異形成症候群は、骨髄不全、末梢血球減少症、及び急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）への進行傾向に関連している。さらに、クローン性細胞遺伝学的異常は、ＭＤＳの症例の約５０％で検出され得る。１９９７年、世界保健機関（ＷＨＯ）は、血液学会（ＳＨ）及び欧州血液学会（ＥＡＨＰ）とともに、造血腫瘍の新しい分類を提案した（Ｈａｒｒｉｓ，ｅｔ ａｌ．，Ｊ Ｃｌｉｎ Ｏｎｃｏｌ１９９９；１７：３８３５－３８４９、Ｖａｒｄｉｍａｎ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ２００２；１００：２２９２－２３０２）。ＭＤＳの場合、ＷＨＯは、Ｆｒｅｎｃｈ－Ａｍｅｒｉｃａｎ－Ｂｒｉｔｉｓｈ（ＦＡＢ）分類からの形態学的基準を利用するだけでなく、ＭＤＳのサブセットを定義するために利用可能な遺伝的、生物学的、及び臨床的特徴も組み込んだ（Ｂｅｎｎｅｔｔ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｈａｅｍａｔｏｌ．１９８２；５１：１８９－１９９）。２００８年に、ＷＨＯによるＭＤＳの分類（表１）は、新しい臨床及び科学的情報を組み込むことによって、単一血球系統の異形成の正確かつ予後的に関連するサブ分類を可能にするようにさらに改良された（Ｖａｒｄｉｍａｎ，ｅｔ ａｌ．，Ｂｌｏｏｄ２００９；１１４：９３７－９５１、Ｓｗｅｒｄｌｏｗ，ｅｔ ａｌ．，ＷＨＯ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｔｕｍｏｕｒｓ ｏｆ Ｈａｅｍａｔｏｐｏｉｅｔｉｃ ａｎｄ Ｌｙｍｐｈｏｉｄ Ｔｉｓｓｕｅｓ．４ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ．Ｌｙｏｎ Ｆｒａｎｃｅ：ＩＡＲＣ Ｐｒｅｓｓ；２００８：８８－１０３、Ｂｕｎｎｉｎｇ ａｎｄ Ｇｅｒｍｉｎｇ，“Ｍｙｅｌｏｄｙｓｐｌａｓｔｉｃ ｓｙｎｄｒｏｍｅｓ／ｎｅｏｐｌａｓｍｓ”ｉｎ Ｃｈａｐｔｅｒ ５，Ｓｗｅｒｄｌｏｗ，ｅｔ ａｌ，ｅｄｓ．ＷＨＯ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｔｕｍｏｕｒｓ ｏｆ Ｈａｅｍａｔｏｐｏｉｅｔｉｃ ａｎｄ Ｌｙｍｐｈｏｉｄ Ｔｉｓｓｕｅｓ．（ｅｄ．４ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ）：Ｌｙｏｎ，Ｆｒａｎｃｅ：ＩＡＲＣ Ｐｒｅｓｓ；２００８：８８－１０３）。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、単一血球系統の異形成を伴う不応性血球減少症（ＲＣＵＤ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、環状鉄芽球を伴う不応性貧血（ＲＡＲＳ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、血小板増加症に関連する環状鉄芽球を伴う不応性貧血（ＲＡＲＳ－Ｔ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、多血球系統の異形成を伴う不応性血球減少症である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、過剰な芽球を伴う不応性貧血－１（ＲＡＥＢ－１）である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、過剰な芽球を伴う不応性貧血－２（ＲＡＥＢ－２）である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、未分類の骨髄異形成症候群（ＭＤＳ－Ｕ）である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、単離されたｄｅｌ（５ｑ）に関連する骨髄異形成症候群である。
いくつかの実施形態では、骨髄異形成症候群は、赤血球造血刺激剤に不応性である。
いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、骨髄増殖性疾患／骨髄異形成重複症候群（ＭＰＤ／ＭＤＳ重複症候群）の治療に有用であり得る。
いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、白血病の治療に有用であり得る。
いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）の治療に有用であり得る。
発がん性腫瘍に加えて、本開示の化合物は、これらに限定されないが、軟骨無形成症、軟骨低形成症、小人症、致死性骨異形成症（ＴＤ）（臨床形態ＴＤ Ｉ及びＴＤ ＩＩ）、アペール症候群、クルーゾン症候群、ジャクソン－ワイス症候群、ベーレ－スティーブンソン脳回状頭皮症候群、ファイファー症候群、及び頭蓋骨縫合早期癒合症を含む、骨格及び軟骨細胞障害の治療に有用であり得る。
本明細書に提供される化合物は、疾患症状または障害が線維症を特徴とする場合など、線維性疾患の治療にさらに有用であり得る。線維性疾患の例としては、肝硬変、糸球体腎炎、肺線維症、全身性線維症、関節リウマチ、及び創傷治癒が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書で提供される化合物は、例えば、Ｘ連鎖低リン酸血症性くる病、常染色体劣性低リン酸血症性くる病、及び常染色体優性低リン血症性くる病、または腫瘍誘発骨軟化症などの低リン酸血症性障害の治療に用いることができる。
いくつかの実施形態では、患者の生存期間または無増悪生存期間を増加させる方法が本明細書に提供され、方法は、本明細書で提供される化合物を患者に投与することを含む。いくつかの実施形態では、患者は、がんを有する。いくつかの実施形態では、患者は、本明細書に記載される疾患または障害を有する。本明細書で使用される場合、無増悪生存期間とは、固形腫瘍の治療中及び治療後、患者がその疾患とともに生きるが、悪化しない時間の長さを指す。無増悪生存期間とは、化合物を最初に投与してから、死亡または疾患の進行が早い方の期間を指す。疾患の進行は、独立した中央放射線審査委員会によって評価されたＲＥＣＩＳＴ ｖ．１．１（固形腫瘍の反応評価基準）によって定義することができる。いくつかの実施形態では、化合物の投与は、約１ヶ月、約２ヶ月、約３ヶ月、約４ヶ月、約５ヶ月、約６ヶ月、約８ヶ月、約９ヶ月、約１２ヶ月、約１６ヶ月、または約２４ヶ月を超える無増悪生存期間をもたらす。いくつかの実施形態では、化合物の投与は、少なくとも約１ヶ月、約２ヶ月、約３ヶ月、約４ヶ月、約５ヶ月、約６ヶ月、約８ヶ月、約９ヶ月、または約１２ヶ月；及び約２４ヶ月、約１６ヶ月、約１２ヶ月、約９ヶ月、約８ヶ月、約６ヶ月、約５ヶ月、約４ヶ月、約３ヶ月、または約２ヶ月未満である無増悪生存期間をもたらす。いくつかの実施形態では、化合物の投与は、少なくとも約１ヶ月、約２ヶ月、約３ヶ月、約４ヶ月、約５ヶ月、約６ヶ月、約８ヶ月、約９ヶ月、または約１２ヶ月；及び約２４ヶ月、約１６ヶ月、約１２ヶ月、約９ヶ月、約８ヶ月、約６ヶ月、約５ヶ月、約４ヶ月、約３ヶ月、または約２ヶ月未満である無増悪生存期間の増加をもたらす。
本開示はさらに、本明細書に記載される方法のうちのいずれかにおいて使用するための、本明細書に記載される化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する。
本開示はさらに、本明細書に記載される方法のうちのいずれかにおいて使用するための医薬を調製するための、本明細書に記載される化合物、またはその医薬的に許容される塩の使用を提供する。
本明細書で使用される場合、「細胞」という用語は、インビトロ、エクスビボまたはインビボである細胞を意味する。いくつかの実施形態では、エクスビボ細胞は、哺乳動物などの生物から切除された組織試料の一部であり得る。いくつかの実施形態では、インビトロ細胞は、細胞培養物中の細胞であり得る。いくつかの実施形態では、インビボ細胞は、哺乳動物などの生物に生息する細胞である。
本明細書で使用される場合、「接触させること」という用語は、インビトロ系またはインビボ系にて、示された部分を一緒にすることを指す。例えば、Ｖ６１７Ｆバリアントを本明細書に記載される化合物と「接触させる」ことは、本明細書に記載される化合物を、Ｖ６１７Ｆバリアントを有する、ヒトなどの個体または患者に投与すること、ならびに、例えば、本明細書に記載される化合物を、Ｖ６１７Ｆバリアントを含む細胞調製物または精製調製物を含む試料中に導入することを含む。
本明細書で使用される場合、互換的に使用される「個体」または「患者」という用語は、哺乳動物を含む任意の動物、好ましくはマウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、または霊長類、最も好ましくはヒトを指す。
本明細書で使用される場合、「治療有効量」という語句は、研究者、獣医師、医師、または他の臨床医によって求められている組織、系、動物、個体、またはヒトにおいて生物学的応答または医薬的応答を誘発する、本明細書に開示される固体形態またはその塩のうちのいずれかの量などの活性化合物または薬学的剤の量を指す。任意の個々の場合における適切な「有効な」量は、当業者に知られている技術を使用して決定することができる。
本明細書で使用される「薬学的に許容される」という語句は、過度の毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、または他の問題もしくは合併症のないヒト及び動物の組織と接触させて使用するのに好適な、安全な医学的判断の範囲内にあり、妥当なベネフィット／リスク比に見合う、それらの化合物、材料、組成物、及び／または剤形を指す。
本明細書で使用される場合、「薬学的に許容される担体または賦形剤」という語句は、液体もしくは固体の充填剤、希釈剤、溶媒、またはカプセル化材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、またはビヒクルを指す。賦形剤または担体は、一般的に安全で無毒であり、生物学的に望ましくないものでも他の点で望ましくないものでもなく、獣医学的用途ならびにヒトの医薬品用途に許容される賦形剤または担体を含む。一実施形態では、各構成成分は、本明細書に定義されるように「薬学的に許容される」。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ ｅｄ．、Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，Ｐａ．，２００５、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，６ｔｈ ｅｄ．、Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄｓ．；Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００９、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ ｅｄ．、Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．；Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，２ｎｄ ｅｄ．；Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．、ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ ＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，Ｆｌａ．，２００９を参照されたい。
本明細書で使用される場合、「治療すること」または「治療」という用語は、疾患を阻害すること、例えば、疾患、状態、または障害の病理または総体症状を経験しているか、または呈している個体において、疾患、状態、または障害を阻害すること（すなわち、病理及び／または総体症状のさらなる発達を停止させること）、あるいは疾患を改善すること、例えば、疾患、状態、または障害の病理または総体症状を経験しているか、または呈している個体において、疾患、状態、または障害を改善すること（すなわち、病理及び／または総体症状を反転させること）、例えば、疾患の重症度を低減させることを指す。
いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、本明細書で言及される疾患のいずれかを発症するリスクを予防または低減させるのに、例えば、疾患、状態、または障害に罹患しやすい可能性があるが、疾患の病状または症状をまだ経験または呈していない個体の疾患、状態、または障害を発症するリスクを予防または低減させるのに、有用である。
明確にするために、別個の実施形態の文脈において説明される本開示のある特定の特徴を、単一の実施形態において組み合わせで提供することもできることが理解される（一方でこれらの実施形態は、多重従属形態で記述されるかのように組み合わされることが意図される）。逆に、簡潔にするために単一の実施形態で記載している本開示の様々な特徴は、別個にまたは任意の好適な部分組み合わせとして提供することもできる。
併用療法
例えば、抗ウイルス剤、化学療法剤または他の抗がん剤、免疫エンハンサー、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍及び抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法（例えば、ＩＬ２、ＧＭ－ＣＳＦなど）、及び／またはチロシンキナーゼ阻害剤などの１つ以上の追加の薬学的剤または治療方法は、Ｖ６１７Ｆ関連疾患、障害もしくは状態、または本明細書に記載されるような疾患もしくは状態の治療または予防のために、本明細書に記載される化合物と組み合わせて使用され得る。薬剤は、単一の剤形で本化合物と組み合わせることができ、または、薬剤は、別々の剤形として同時にまたは連続して投与することができる。
例えば、抗ウイルス剤、化学療法剤または他の抗がん剤、免疫エンハンサー、免疫抑制剤、放射線、抗腫瘍及び抗ウイルスワクチン、サイトカイン療法（例えば、ＩＬ２、ＧＭ－ＣＳＦなど）、及び／またはチロシンキナーゼ阻害剤などの１つ以上の追加の薬学的剤または治療方法は、Ｖ６１７Ｆ関連疾患、障害もしくは状態、または本明細書に記載されるような疾患もしくは状態の治療または予防のために、本明細書に記載される化合物と組み合わせて使用され得る。薬剤は、単一の剤形で本化合物と組み合わせることができ、または、薬剤は、別々の剤形として同時にまたは連続して投与することができる。
本明細書に記載される化合物は、複数のシグナル伝達経路によって影響されるがんなどの疾患の治療のために、１つ以上の他のキナーゼ阻害剤と組み合わせて使用され得る。例えば、組み合わせは、がんの治療のために、以下のキナーゼのうちの１つ以上の阻害剤を含み得る：Ａｋｔ１、Ａｋｔ２、Ａｋｔ３、ＴＧＦ－βＲ、Ｐｉｍ、ＰＫＡ、ＰＫＧ、ＰＫＣ、ＣａＭ－キナーゼ、ホスホリラーゼキナーゼ、ＭＥＫＫ、ＥＲＫ、ＭＡＰＫ、ｍＴＯＲ、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＨＥＲ３、ＨＥＲ４、ＩＮＳ－Ｒ、ＩＧＦ－１Ｒ、ＩＲ－Ｒ、ＰＤＧＦαＲ、ＰＤＧＦβＲ、ＣＳＦＩＲ、ＫＩＴ、ＦＬＫ－ＩＩ、ＫＤＲ／ＦＬＫ－１、ＦＬＫ－４、ｆｌｔ－１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ｃ－Ｍｅｔ、Ｒｏｎ、Ｓｅａ、ＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、ＴＲＫＣ、ＦＬＴ３、ＶＥＧＦＲ／Ｆｌｔ２、Ｆｌｔ４、ＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ４、Ｔｉｅ２、Ｓｒｃ、Ｆｙｎ、Ｌｃｋ、Ｆｇｒ、Ｂｔｋ、Ｆａｋ、ＳＹＫ、ＦＲＫ、ＪＡＫ、ＡＢＬ、ＡＬＫ、及びＢ－Ｒａｆ。さらに、本明細書に記載される阻害剤の固体形態は、ＰＩ３Ｋ、Ａｋｔ（Ａｋｔ１、Ａｋｔ２、及びＡｋｔ３を含む）、及びｍＴＯＲキナーゼなど、ＰＩＫ３／Ａｋｔ／ｍＴＯＲシグナル伝達経路に関連するキナーゼの阻害剤と組み合わされ得る。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、疾患及び障害の治療のために、ＨＰＫ１、ＳＢＬＢ、ＴＵＴ４、Ａ２Ａ／Ａ２Ｂ、ＣＤ１９、ＣＤ４７、ＣＤＫ２、ＳＴＩＮＧ、ＡＬＫ２、ＬＩＮ２８、ＡＤＡＲ１、ＭＡＴ２ａ、ＲＩＯＫ１、ＨＤＡＣ８、ＷＤＲ５、ＳＭＡＲＣＡ２、及びＤＣＬＫ１などの酵素またはタンパク質受容体の１つ以上の阻害剤と組み合わせて使用され得る。例示的な疾患及び障害としては、がん、感染症、炎症及び神経変性障害が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、エピジェネティック調節因子を標的とする治療薬と組み合わされて使用され得る。エピジェネティック調節因子の例としては、ブロモドメイン阻害剤、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ、ヒストンアルギニンメチルトランスフェラーゼ、ヒストン脱メチル化酵素、ヒストンデアセチラーゼ、ヒストンアセチラーゼ、及びＤＮＡメチルトランスフェラーゼが挙げられる。ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としては、例えば、ボリノスタットが挙げられる。
がん及び他の増殖性疾患の治療のために、本明細書に記載される化合物は、ＪＡＫキナーゼ阻害剤（ルキソリチニブ、追加のＪＡＫ１／２及びＪＡＫ１選択的、バリシチニブまたはイタシチニブ）、Ｐｉｍキナーゼ阻害剤（例えば、ＬＧＨ４４７、ＩＮＣＢ０５３９１４及びＳＧＩ－１７７６）、ＰＩ３Ｋ－デルタ選択的及び広域スペクトラムＰＩ３Ｋ阻害剤を含むＰＩ３キナーゼ阻害剤（例えば、ＩＮＣＢ５０４６５及びＩＮＣＢ５０７９７）、ＰＩ３Ｋ－ガンマ選択的阻害剤などのＰＩ３Ｋ－ガンマ阻害剤、ＭＥＫ阻害剤、ＣＳＦ１Ｒ阻害剤（例えば、ＰＬＸ３３９７及びＬＹ３０２２８５５）、ＴＡＭ受容体チロシンキナーゼ阻害剤（Ｔｙｒｏ－３、Ａｘｌ、及びＭｅｒ、例えば、ＩＮＣＢ８１７７６）、血管新生阻害剤、インターロイキン受容体阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤、ＢＲＡＦ阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤、プロテアソーム阻害剤（ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ）、ＨＤＡＣ阻害剤（パノビノスタット、ボリノスタット）、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、デキサメタゾン、ブロモ及びびエキストラターミナルファミリーメンバー阻害剤（例えば、ブロモドメイン阻害剤またはＢＥＴ阻害剤、例えば、ＯＴＸ０１５、ＣＰＩ－０６１０、ＩＮＣＢ５４３２９またはＩＮＣＢ５７６４３など）、ＬＳＤ１阻害剤（例えば、ＧＳＫ２９７９５５２、ＩＮＣＢ５９８７２及びＩＮＣＢ６０００３）、アルギナーゼ阻害剤（例えば、ＩＮＣＢ１１５８）、インドールアミン２，３－ジオキシゲナーゼ阻害剤（例えば、エパカドスタット、ＮＬＧ９１９またはＢＭＳ－９８６２０５）、ＰＡＲＰ阻害剤（例えば、オラパリブまたはルカパリブ）、ならびにイブルチニブなどのＢＴＫの阻害剤を含む、標的化療法と組み合わせて使用され得る。
がん及び他の増殖性疾患を治療するために、本明細書に記載される化合物は、化学療法剤、核受容体のアゴニストもしくはアンタゴニスト、または他の抗増殖剤と組み合わせて使用され得る。本明細書に記載される化合物はまた、手術または放射線療法、例えば、ガンマ線放射、中性子線放射線療法、電子線放射線療法、プロトン療法、小線源療法、及び全身的放射性同位体などの医薬療法と組み合わせて使用され得る。
好適な化学療法剤の例としては、アバレリックス、アビラテロン、アファチニブ、アフリベルセプト、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アミドックス、アムサクリン、アナストロゾール、アフィジコロン、三酸化ヒ素、アスパラギナーゼ、アキシチニブ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、バリシチニブ、ベンダムスチン、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾンビ、ボルテゾミブ、ブリバニブ、ブパリシブ、ブスルファン静脈内、ブスルファン経口、カルステロン、カンプトサール、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セジラニブ、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、クリゾチニブ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダコミチニブ、ダクチノマイシン、ダルテパリンナトリウム、ダサチニブ、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デシタビン、デガレリックス、デニロイキン、デノロイキンジフチトックス、デオキシコホルマイシン、デクスラゾキサン、ジドックス、ドセタキセル、ドキソルビシン、ドロロキサフィン、ドロモスタノロンプロピオン酸塩、エクリズマブ、エンザルタミド、エピドフィロトキシン、エピルビシン、エポチロン、エルロチニブ、エストラムスチン、エトポシドリン酸塩、エトポシド、エキセメスタン、フェンタニルクエン酸塩、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルタミド、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガミシン、ゴセレリン酢酸塩、ヒストレリン酢酸塩、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イデラリブ、イホスファミド、イマチニブメシル酸塩、インターフェロンアルファ２ａ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドミド、レトロゾール、ロイコボリン、リュープロリド酢酸塩、レバミゾール、ロナファルニブ、ロムスチン、メクロレタミン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、ミトラマイシン、ミトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、ナンドロロンフェノプロピオン酸塩、ナベルベン（ｎａｖｅｌｂｅｎｅ）、ネシツムマブ、ネララビン、ネラチニブ、ニロチニブ、ニルタミド、ニラパリブ、ノフェツモマブ、オセレリン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パニツムマブ、パノビノスタット、パゾパニブ、ペガスパルガーセ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピラリシブ、ピポブロマン、プリカマイシン、ポナチニブ、ポルフィマー、プレドニゾン、プロカルバジン、キナクリン、ラニビズマブ、ラスブリカーゼ、レゴラフェニブ、レロキサフィン、レブラミド、リツキシマブ、ルカパリブ、ルキソリチニブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スニチニブリンゴ酸塩、タモキシフェン、テガフール、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、テザシタビン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、チピファルニブ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン、トリアピン、トリミドックス、トリプトレリン、ウラシルマスタード、バルルビシン、バンデタニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ボリノスタット、ベリパリブ、タラゾパリブ、及びゾレドロネートのうちのいずれかが含まれる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、免疫チェックポイント阻害剤と組み合わせて使用され得る。例示的な免疫チェックポイント阻害剤としては、ＣＤ２７、ＣＤ２８、ＣＤ４０、ＣＤ１２２、ＣＤ９６、ＣＤ７３、ＣＤ４７、ＯＸ４０、ＧＩＴＲ、ＣＳＦ１Ｒ、ＪＡＫ、ＰＩ３Ｋδ、ＰＩ３Ｋγ、ＴＡＭ、アルギナーゼ、ＣＤ１３７（４－１ＢＢとしても知られる）、ＩＣＯＳ、Ａ２ＡＲ、Ｂ７－Ｈ３、Ｂ７－Ｈ４、ＢＴＬＡ、ＣＴＬＡ－４、ＬＡＧ３（例えば、ＩＮＣＡＧＮ２３８５）、ＴＩＭ３（例えば、ＩＮＣＢ２３９０）、ＶＩＳＴＡ、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、及びＰＤ－Ｌ２などの免疫チェックポイント分子に対する阻害剤が挙げられる。いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子は、ＣＤ２７、ＣＤ２８、ＣＤ４０、ＩＣＯＳ、ＯＸ４０（例えば、ＩＮＣＡＧＮ１９４９）、ＧＩＴＲ（例えば、ＩＮＣＡＧＮ１８７６）、及びＣＤ１３７から選択される刺激チェックポイント分子である。いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子は、Ａ２ＡＲ、Ｂ７－Ｈ３、Ｂ７－Ｈ４、ＢＴＬＡ、ＣＴＬＡ－４、ＩＤＯ、ＫＩＲ、ＬＡＧ３、ＰＤ－１、ＴＩＭ３、及びＶＩＳＴＡから選択される阻害チェックポイント分子である。いくつかの実施形態において、本明細書で提供される化合物は、ＫＩＲ阻害剤、ＴＩＧＩＴ阻害剤、ＬＡＩＲ１阻害剤、ＣＤ１６０阻害剤、２Ｂ４阻害剤及びＴＧＦＲベータ阻害剤から選択される１つ以上の薬剤と組み合わせて使用され得る。
いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、小分子ＰＤ－Ｌ１阻害剤である。いくつかの実施形態では、小分子ＰＤ－Ｌ１阻害剤は、米国特許公開第ＵＳ２０１７０１０７２１６号、同第ＵＳ２０１７０１４５０２５号、同第ＵＳ２０１７０１７４６７１号、同第ＵＳ２０１７０１７４６７９号、同第ＵＳ２０１７０３２０８７５号、同第ＵＳ２０１７０３４２０６０号、同第ＵＳ２０１７０３６２２５３号、及び同第ＵＳ２０１８００１６２６０号（これらの各々は、あらゆる目的のためにその全体が参照により組み込まれる）に記載されるＰＤ－Ｌ１アッセイにおいて、１μＭ未満、１００ｎＭ未満、１０ｎＭ未満、または１ｎＭ未満のＩＣ５０を有する。
いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＰＤ－１の阻害剤、例えば、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体は、レチファンリマブ（ＭＧＡ０１２としても知られる）、ニボルマブ、ペムブロリズマブ（ＭＫ－３４７５としても知られる）、ピジリズマブ、ＳＨＲ－１２１０、ＰＤＲ００１、イピルミマブ、またはＡＭＰ－２２４である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体は、ニボルマブまたはペムブロリズマブである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ１抗体は、ペムブロリズマブである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ１抗体は、ニボルマブである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体は、レチファンリマブである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ１抗体は、ＳＨＲ－１２１０である。他の抗がん剤（複数可）は、４－１ＢＢ（例えば、ウレルマブ、ウトミルマブ）のような抗体治療薬を含む。
いくつかの実施形態では、本開示の化合物は、ＩＮＣＢ０８６５５０と組み合わせて使用することができる。
いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＰＤ－Ｌ１の阻害剤、例えば、抗ＰＤ－Ｌ１モノクローナル抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ－Ｌ１モノクローナル抗体は、ＢＭＳ－９３５５５９、ＭＥＤＩ４７３６、ＭＰＤＬ３２８０Ａ（ＲＧ７４４６としても知られる）、またはＭＳＢ００１０７１８Ｃである。いくつかの実施形態では、抗ＰＤ－Ｌ１モノクローナル抗体は、ＭＰＤＬ３２８０ＡまたはＭＥＤＩ４７３６である。
いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＣＴＬＡ－４の阻害剤、例えば、抗ＣＴＬＡ－４抗体である。いくつかの実施形態において、抗ＣＴＬＡ－４抗体は、イピリムマブ、トレメリムマブ、ＡＧＥＮ１８８４、またはＣＰ－６７５，２０６である。
いくつかの実施形態において、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＬＡＧ３の阻害剤、例えば、抗ＬＡＧ３抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＬＡＧ３抗体は、ＢＭＳ－９８６０１６、ＬＡＧ５２５、またはＩＮＣＡＧＮ２３８５である。
いくつかの実施形態において、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＴＩＭ３の阻害剤、例えば、抗ＴＩＭ３抗体である。いくつかの実施形態において、抗ＴＩＭ３抗体は、ＩＮＣＡＧＮ２３９０、ＭＢＧ４５３、またはＴＳＲ－０２２である。
いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＧＩＴＲの阻害剤、例えば、抗ＧＩＴＲ抗体である。いくつかの実施形態では、抗ＧＩＴＲ抗体は、ＴＲＸ５１８、ＭＫ－４１６６、ＩＮＣＡＧＮ１８７６、ＭＫ－１２４８、ＡＭＧ２２８、ＢＭＳ－９８６１５６、ＧＷＮ３２３、またはＭＥＤＩ１８７３である。
いくつかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＯＸ４０のアゴニスト、例えば、ＯＸ４０アゴニスト抗体またはＯＸ４０Ｌ融合タンパク質である。いくつかの実施形態では、抗ＯＸ４０抗体は、ＭＥＤＩ０５６２、ＭＯＸＲ－０９１６、ＰＦ－０４５１８６００、ＧＳＫ３１７４９９８、またはＢＭＳ－９８６１７８である。いくつかの実施形態では、ＯＸ４０Ｌ融合タンパク質はＭＥＤＩ６３８３である。
いくつかの実施形態において、免疫チェックポイント分子の阻害剤は、ＣＤ２０の阻害剤、例えば、抗ＣＤ２０抗体である。いくつかの実施形態において、抗ＣＤ２０抗体は、オビヌツズマブまたはリツキシマブである。
本開示の化合物は、二重特異性抗体と組み合わせて使用され得る。いくつかの実施形態において、二重特異性抗体のドメインのうち１つは、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、ＣＴＬＡ－４、ＧＩＴＲ、ＯＸ４０、ＴＩＭ３、ＬＡＧ３、ＣＤ１３７、ＩＣＯＳ、ＣＤ３またはＴＧＦβ受容体を標的とする。
いくつかの実施形態において、本開示の化合物は、１つ以上の代謝酵素阻害剤と組み合わせて使用され得る。いくつかの実施形態において、代謝酵素阻害剤は、ＩＤＯ１、ＴＤＯ、またはアルギナーゼの阻害剤である。ＩＤＯ１阻害剤の例としては、エパカドスタット、ＮＬＧ９１９、ＢＭＳ－９８６２０５、ＰＦ－０６８４０００３、ＩＯＭ２９８３、ＲＧ－７００９９及びＬＹ３３８１９６が挙げられる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、がんなどの疾患の治療のための１つ以上の薬剤と組み合わされて使用され得る。いくつかの実施形態において、その薬剤は、アルキル化剤、プロテアソーム阻害剤、コルチコステロイド、または免疫調節剤である。アルキル化剤の例としては、シクロホスファミド（ＣＹ）、メルファラン（ＭＥＬ）、及びベンダムスチンが挙げられる。いくつかの実施形態では、プロテアソーム阻害剤は、カルフィルゾミブである。いくつかの実施形態では、コルチコステロイドは、デキサメタゾン（ＤＥＸ）である。いくつかの実施形態では、免疫調節剤は、レナリドミド（ＬＥＮ）またはポマリドミド（ＰＯＭ）である。
本開示の化合物と組み合わされた使用が企図される好適な抗ウイルス剤は、ヌクレオシド及びヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）、プロテアーゼ阻害剤、ならびに他の抗ウイルス薬を含むことができる。
好適なＮＲＴＩの例としては、ジドブジン（ＡＺＴ）；ジダノシン（ｄｄｌ）；ザルシタビン（ｄｄＣ）；スタブジン（ｄ４Ｔ）；ラミブジン（３ＴＣ）；アバカビル（１５９２Ｕ８９）；アデホビルジピボキシル［ビス（ＰＯＭ）－ＰＭＥＡ］；ロブカビル（ＢＭＳ－１８０１９４）；ＢＣＨ－１０６５２；エムトリシタビン［（－）－ＦＴＣ］；ベータ－Ｌ－ＦＤ４（ベータ－Ｌ－Ｄ４Ｃとも呼ばれ、ベータ－Ｌ－２’，３’－ジクレオキシ－５－フルオロ－シチデンと呼ばれる）；ＤＡＰＤ、（（－）－ベータ－Ｄ－２，６，－ジアミノ－プリンジオキソラン）；及びロデノシン（ＦｄｄＡ）が挙げられる。典型的な好適なＮＮＲＴＩとしては、ネビラピン（ＢＩ－ＲＧ－５８７）、デラビラジン（ＢＨＡＰ、Ｕ－９０１５２）、エファビレンツ（ＤＭＰ－２６６）、ＰＮＵ－１４２７２１、ＡＧ－１５４９、ＭＫＣ－４４２（１－（エトキシ－メチル）－５－（１－メチルエチル）－６－（フェニルメチル）－（２，４（１Ｈ，３Ｈ）－ピリミジンジオン）、ならびに（＋）－カラノリドＡ（ＮＳＣ－６７５４５１）及びＢが挙げられる。典型的な好適なプロテアーゼ阻害剤としては、サキナビル（Ｒｏ３１－８９５９）、リトナビル（ＡＢＴ－５３８）、インジナビル（ＭＫ－６３９）、ネルフナビル（ｎｅｌｆｎａｖｉｒ）（ＡＧ－１３４３）、アンプレナビル（１４１Ｗ９４）、ラシナビル（ＢＭＳ－２３４４７５）、ＤＭＰ－４５０、ＢＭＳ－２３２２６２３、ＡＢＴ－３７８、及びＡＧ－１ ５４９が挙げられる。他の抗ウイルス剤としては、ヒドロキシ尿素、リバビリン、ＩＬ－２、ＩＬ－１２、ペンタフシド、及びＹｉｓｓｕｍプロジェクトＮｏ．１１６０７が挙げられる。
がんの治療のために本明細書に記載される化合物と組み合わせて使用するための好適な薬剤としては、化学療法剤、標的化されたがん療法、免疫療法または放射線療法が挙げられる。本明細書に記載される化合物は、乳癌及び他の腫瘍の治療のための抗ホルモン剤と組み合わされて有効であり得る。好適な例は、タモキシフェン及びトレミフェンを含むがこれらに限定されない抗エストロゲン剤、レトロゾール、アナストロゾール、及びエキセメスタンを含むがこれらに限定されないアロマターゼ阻害剤、アドレノコルチコステロイド（例えば、プレドニソン）、プロゲスチン（例えば、酢酸メガストロール）、及びエストロゲン受容体アンタゴニスト（例えば、フルベストラント）である。前立腺癌及び他のがんの治療に使用される好適な抗ホルモン剤は、本明細書に記載される化合物とも組み合わされてもよい。これらには、フルタミド、ビカルタミド、及びニルタミドを含むがこれらに限定されない抗アンドロゲン、ロイプロリド、ゴセレリン、トリプトレリン、及びヒストレリンを含む黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）類似体、ＬＨＲＨアンタゴニスト（例えば、デガレリクス）、アンドロゲン受容体遮断薬（例えば、エンザルタミド）、及びアンドロゲン産生を阻害する薬剤（例えば、アビラテロン）が含まれる。
本明細書に記載される化合物は、特に、標的療法に対して原発性または後天性の耐性を出現させている患者のために、膜受容体キナーゼに対する他の薬剤と組み合わせて、またはそれらと順番に組み合わせてもよい。これらの治療薬には、ＥＧＦＲ、Ｈｅｒ２、ＶＥＧＦＲ、ｃ－Ｍｅｔ、Ｒｅｔ、ＩＧＦＲ１に対する、またはＦｌｔ－３、及びＢｃｒ－ＡｂｌやＥＭＬ４－Ａｌｋなどのがん関連融合プロテインキナーゼに対する阻害剤または抗体が含まれる。ＥＧＦＲに対する阻害剤には、ゲフィチニブ及びエルロチニブが含まれ、ＥＧＦＲ／Ｈｅｒ２に対する阻害剤には、ダコミチニブ、アファチニブ、ラピチニブ及びネラチニブが含まれるが、これらに限定されない。ＥＧＦＲに対する抗体には、セツキシマブ、パニツムマブ、及びネシツムマブが含まれるが、これらに限定されない。ｃ－Ｍｅｔの阻害剤は、ＦＧＦＲ阻害剤と組み合わせて使用することができる。これらには、オナルツムズマブ、チバンチニブ、及びＩＮＣ－２８０が含まれる。Ａｂｌ（またはＢｃｒ－Ａｂｌ）に対する薬剤には、イマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、及びポナチニブが含まれ、Ａｌｋ（またはＥＭＬ４－ＡＬＫ）に対するものには、クリゾチニブが含まれる。
血管新生阻害剤は、本明細書に記載される阻害剤と組み合わされて、いくつかの腫瘍において有効であり得る。これらには、ＶＥＧＦもしくはＶＥＧＦＲに対する抗体、またはＶＥＧＦＲのキナーゼ阻害剤が含まれる。ＶＥＧＦに対する抗体または他の治療用タンパク質には、ベバシズマブ及びアフリベルセプトが含まれる。ＶＥＧＦＲキナーゼ及び他の抗血管新生阻害剤の阻害剤には、スニチニブ、ソラフェニブ、アキシチニブ、セジラニブ、パゾパニブ、レゴラフェニブ、ブリバニブ、及びバンデタニブが含まれるが、これらに限定されない。
細胞内シグナル伝達経路の活性化は、がんで頻繁に起こり、これらの経路の構成要素を標的とする薬剤は、有効性を高め、耐性を低下させるために受容体標的剤と組み合わされている。本明細書に記載のされる化合物と組み合わされ得る薬剤の例としては、ＰＩ３Ｋ－ＡＫＴ－ｍＴＯＲ経路の阻害剤、Ｒａｆ－ＭＡＰＫ経路の阻害剤、ＪＡＫ－ＳＴＡＴ経路の阻害剤、ならびにタンパク質シャペロン及び細胞周期進行の阻害剤が挙げられる。
ＰＩ３キナーゼに対する薬剤には、トピララリシブ、イデラリシブ、ブパルリシブが含まれるが、これらに限定されない。ラパマイシン、シロリムス、テムシロリムス、及びエベロリムスなどのｍＴＯＲの阻害剤は、本明細書に記載される化合物と組み合わせてもよい。他の好適な例としては、ベムラフェニブ及びダブラフェニブ（Ｒａｆ阻害剤）、ならびに、トラメチニブ、セルメチニブ、及びＧＤＣ－０９７３（ＭＥＫ阻害剤）が挙げられるが、これらに限定されない。１つ以上のＪＡＫの阻害剤（例えば、ルキソリチニブ、バリシチニブ、トファシチニブ）、Ｈｓｐ９０の阻害剤（例えば、タネスピマイシン）、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤（例えば、パルボシクリブ）、ＨＤＡＣの阻害剤（例えば、パノビノスタット）、ＰＡＲＰの阻害剤（例えば、オラパリブ）、及びプロテアソームの阻害剤（例えば、ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ）は、本明細書に記載の化合物と組み合わせることもできる。いくつかの実施形態では、ＪＡＫ阻害剤は、ＪＡＫ２及びＪＡＫ３よりもＪＡＫ１について選択的である。
本明細書に記載される化合物と組み合わせて使用するための他の好適な薬剤としては、肺癌及び他の固形腫瘍で使用されるプラチナベースダブレット（シスプラチンまたはカルボプラチン＋ゲムシタビン、シスプラチンまたはカルボプラチン＋ドセタキセル、シスプラチンまたはカルボプラチン＋パクリタキセル、シスプラチンまたはカルボプラチン＋ペメトレキセド）またはゲムシタビン＋パクリタキセル結合粒子などの化学療法の組み合わせが挙げられる。
好適な化学療法剤または他の抗がん剤には、例えば、ウラシルマスタード、クロルメチン、シクロホスファミド、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレン－メラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、及びテモゾロミドなどのアルキル化剤（窒素マスタード、エチレンイミン誘導体、アルキルスルホネート、ニトロソ尿素、及びトリアゼンを含むがこれらに限定されない）が含まれる。
本明細書に記載される化合物と組み合わせて使用するための他の好適な薬剤には、１７アルファ－エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、及びメドロキシプロゲステロンアセテートを含むステロイドが含まれる。
本明細書に記載の化合物と組み合わせて使用するための他の好適な薬剤としては、任意に、カルムスチン（ＢＣＮＵ）及びシスプラチンなどの他の化学療法剤を伴うダカルバジン（ＤＴＩＣ）；ＤＴＩＣ、ＢＣＮＵ、シスプラチン、及びタモキシフェンからなる「Ｄａｒｔｍｏｕｔｈレジメン」；シスプラチン、ビンブラスチン、及びＤＴＩＣの組み合わせ；またはテモゾロミドが挙げられる。本明細書に記載の化合物はまた、インターフェロンアルファ、インターロイキン２、及び腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）などのサイトカインを含む免疫療法薬と組み合わされてもよい。
好適な化学療法剤または他の抗がん剤には、例えば、代謝拮抗剤（葉酸拮抗薬、ピリミジン類似体、プリン類似体、及びアデノシンデアミナーゼ阻害剤を含むがこれらに限定されない）、例えば、メトトレキサート、５－フルオロウラシル、フロクスウリジン、シタラビン、６－メルカプトプリン、６－チオグアニン、リン酸フルダラビン、ペントスタチン、及びゲムシタビンが含まれる。
好適な化学療法剤または他の抗がん剤には、例えば、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アラ－Ｃ、パクリタキセル、ミトラマイシン、デオキシホルマイシン、マイトマイシン－Ｃ、Ｌ－アスパラギナーゼ、インターフェロン（特に、ＩＦＮ－ａ）、エトポシド、及びテノシドなどのある特定の天然生成物及びそれらの誘導体（例えば、ビンカアルカロイド、抗腫瘍抗生物質、酵素、リンホカイン、及びエピポドフィロトキシン）がさらに含まれる。
他の細胞毒性剤には、ナベルベン、ＣＰＴ－１１、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、シクロホスファミド、イホスアミド、及びドロロキサフィンが含まれる。
さらに好適なものは、エピドフィロトキシンなどの細胞毒性剤；抗腫瘍酵素；トポイソメラーゼ阻害剤；プロカルバジン；ミトキサントロン；シスプラチンやカルボプラチンなどの白金配位錯体；生物学的反応修飾因子；成長阻害剤；抗ホルモン治療薬；ロイコボリン；テガフール；及び造血成長因子である。
他の抗がん剤には、トラスツズマブ（ハーセプチン）などの抗体治療薬、ＣＴＬＡ－４、４－１ＢＢ、ＰＤ－Ｌ１、及びＰＤ－１抗体などの共刺激分子に対する抗体、またはサイトカインに対する抗体（ＩＬ－１０、ＴＧＦ－βなど）が含まれる。
他の抗がん剤としては、ＣＣＲ２及びＣＣＲ４を含むケモカイン受容体に対するアンタゴニストなどの免疫細胞遊走を遮断するものも挙げられる。
他の抗がん剤にはまた、アジュバントまたは養子Ｔ細胞移入などの免疫系を増強するものも含まれる。
抗がんワクチンには、樹状細胞、合成ペプチド、ＤＮＡワクチン、組換えウイルスが含まれる。いくつかの実施形態において、腫瘍ワクチンとしては、ヒトのがんに関与するウイルス、例えば、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、肝炎ウイルス（ＨＢＶ及びＨＣＶ）ならびにカポジヘルペス肉腫ウイルス（ＫＨＳＶ）などに由来するタンパク質が挙げられる。使用され得る腫瘍ワクチンの非限定的な例としては、黒色腫抗原のペプチド、例えば、ｇｐ１００、ＭＡＧＥ抗原、Ｔｒｐ－２、ＭＡＲＴＩ及び／またはチロシナーゼのペプチドなど、あるいはサイトカインＧＭ－ＣＳＦを発現するようにトランスフェクトされた腫瘍細胞が挙げられる。
本開示の化合物は、造血由来の様々な腫瘍の治療のために骨髄移植と組み合わせて使用され得る（例えば、米国特許第９，２３３，９８５号、同第１０，０６５，９７４号、同第１０，２８７，３０３号、同第８，５２４，８６７号を参照されたく、それらは参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる）。
これらの化学療法剤のほとんどを安全かつ効果的に投与するための方法は、当業者に既知である。さらに、それらの投与は、標準的な文献に記載されている。例えば、多くの化学療法剤の投与は、「Ｐｈｙｓｉｃｉａｎｓ’Ｄｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ」（ＰＤＲ、例えば、１９９６ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍｅｄｉｃａｌ Ｅｃｏｎｏｍｉｃｓ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｍｏｎｔｖａｌｅ，ＮＪ）に記載されており、その開示は、その全体が記載されているかのように参照により本明細書に組み込まれる。
全体を通して提供されるように、追加的な化合物、阻害剤、薬剤などは、単一または連続剤形で本発明の化合物と組み合わされ得るか、またはそれらは、別個の剤形として同時にまたは順次投与され得る。
医薬製剤及び剤形
薬剤として用いられる場合、本開示の化合物は、医薬組成物の形態で投与することができる。これらの組成物は、医薬分野で周知の様式で調製することができ、局所処置が所望されるか、または全身処置が所望されるか、及び処置対象となる領域に応じて、様々な経路によって投与することができる。投与は、局所（経皮的、表皮的、点眼的、ならびに鼻腔内、膣内、及び直腸送達を含む粘膜を含む）、肺（例えば、噴霧器によることを含む粉末もしくはエアロゾルの吸入もしくは吹送による、気管内もしくは鼻腔内）、経口、または非経口であり得る。非経口投与は、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内、筋肉内または注射もしくは注入、あるいは頭蓋内、例えば、髄腔内または脳室内投与を含む。非経口投与は、単回ボーラス用量の形態であり得るか、または、例えば、連続灌流ポンプによるものであってもよい。局所投与のための薬学的組成物及び製剤としては、経皮パッチ、軟膏、ローション、クリーム、ゲル、ドロップ、坐薬、スプレー、液体、及び粉末が挙げられ得る。従来の薬学的担体、水性基剤、粉末基剤、または油性基剤、増粘剤などは、必須であるか、または望ましいことがある。
薬剤として用いられる場合、本開示の化合物は、医薬組成物の形態で投与することができる。これらの組成物は、医薬分野で周知の様式で調製することができ、局所処置が所望されるか、または全身処置が所望されるか、及び処置対象となる領域に応じて、様々な経路によって投与することができる。投与は、局所（経皮的、表皮的、点眼的、ならびに鼻腔内、膣内、及び直腸送達を含む粘膜を含む）、肺（例えば、噴霧器によることを含む粉末もしくはエアロゾルの吸入もしくは吹送による、気管内もしくは鼻腔内）、経口、または非経口であり得る。非経口投与は、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内、筋肉内または注射もしくは注入、あるいは頭蓋内、例えば、髄腔内または脳室内投与を含む。非経口投与は、単回ボーラス用量の形態であり得るか、または、例えば、連続灌流ポンプによるものであってもよい。局所投与のための薬学的組成物及び製剤としては、経皮パッチ、軟膏、ローション、クリーム、ゲル、ドロップ、坐薬、スプレー、液体、及び粉末が挙げられ得る。従来の薬学的担体、水性基剤、粉末基剤、または油性基剤、増粘剤などは、必須であるか、または望ましいことがある。
本開示には、１つ以上の薬学的に許容される担体（賦形剤）と組み合わせて、活性成分として、本開示の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含まれる。いくつかの実施形態では、組成物は、局所的投与に好適である。本開示の組成物を作製する際に、典型的には活性成分は賦形剤と混合され、賦形剤によって希釈されるか、または例えば、カプセル、小袋、紙もしくは他の容器の形態のそのような担体に封入される。賦形剤が希釈剤として機能する場合、それは、活性成分のためのビヒクル、担体、または媒体として作用する固体、半固体、または液体の材料であり得る。したがって、組成物は、錠剤、丸剤、粉末、ロゼンジ、サシェ、カシェ、エリキシル、懸濁剤、エマルション、溶液、シロップ、エアロゾル（固体または液体媒体として）、例えば、１０重量％までの活性化合物を含む軟膏、軟質及び硬質ゼラチンカプセル、坐剤、無菌注射用溶液、及び無菌包装粉末の形態であり得る。
製剤を調製する際は、活性化合物は、他の成分と組み合わせる前に、適切な粒径を提供するために粉砕することができる。活性化合物が実質的に不溶性である場合、２００メッシュ未満の粒径まで粉砕され得る。活性化合物が実質的に水溶性である場合、粒径は、製剤中で実質的に均一な分布、例えば、約４０メッシュを提供するように粉砕することによって、調整することができる。
本開示の化合物は、錠剤形成及び他の製剤タイプに適した粒経を得るために、湿式粉砕などの既知の粉砕手順を使用して粉砕され得る。本開示の化合物の細分化された（ナノ粒子状の）調製物は、当該技術分野で知られているプロセスによって調製され得る。例えば、国際出願第ＷＯ２００２／０００１９６号を参照されたい。
好適な賦形剤のいくつかの例には、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アラビアゴム、リン酸カルシウム、アルギン酸塩、トラガカント、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、水、シロップ、及びメチルセルロースが含まれる。製剤には、タルク、ステアリン酸マグネシウム、及び鉱物油などの潤滑剤、湿潤剤、乳化剤及び懸濁剤、メチルベンゾエート及びプロピルヒドロキシベンゾエートなどの保存剤、甘味料、ならびに香味料をさらに含み得る。本開示の組成物は、当該技術分野で既知の手順を用いることによる患者への投与後に、活性成分の迅速、持続、または遅延放出を提供するように製剤化することができる。
組成物は、単位剤形で製剤化することができ、各投与量が約５～約１０００ｍｇ（１ｇ）、より通常は約１００～約５００ｍｇの活性成分を含有する。「単位剤形」という用語は、ヒト対象及び他の哺乳動物のための単位投薬量として好適な物理的に個別の単位を指し、各単位には、好適な薬学的賦形剤に関連して、所望の治療効果を生み出すために算出された、既定量の活性物質が含まれる。
いくつかの実施形態において、本開示の組成物は、約５～約５０ｍｇの活性成分を含有する。当業者には、これが、約５～約１０、約１０～約１５、約１５～約２０、約２０～約２５、約２５～約３０、約３０～約３５、約３５～約４０、約４０～約４５または約４５～約５０ｍｇの活性成分を含む組成物の具体化であることは、理解されよう。
いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、約５０～約５００ｍｇの活性成分を含む。当業者には、これが、約５０～約１００、約１００～約１５０、約１５０～約２００、約２００～約２５０、約２５０～約３００、約３５０～約４００または約４５０～約５００ｍｇの活性成分を含む組成物の具体化であることは、理解されよう。
いくつかの実施形態では、本開示の組成物は、約５００～約１０００ｍｇの活性成分を含む。当業者には、これが、約５００～約５５０、約５５０～約６００、約６００～約６５０、約６５０～約７００、約７００～約７５０、約７５０～約８００、約８００～約８５０、約８５０～約９００、約９００～約９５０または約９５０～約１０００ｍｇの活性成分を含む組成物の具体化であることは、理解されよう。
本開示の方法及び使用において、本明細書に記載される化合物の同様の投与量が使用され得る。
活性化合物は、広範な投与量範囲にわたって有効であり得るので、概ね、薬学的に有効な量で投与される。しかしながら、実際に投与される化合物の量は、通常、治療される症状、選択した投与経路、実際に投与される化合物、個々の患者の年齢、体重、及び応答、患者の症状の重症度などを含む関連状況に従って、医師によって決定されることが理解されよう。
錠剤などの固体組成物を調製するために、主要な活性成分を薬学的賦形剤と混合して、本開示の化合物の均質な混合物を含有する固体の前製剤組成物を形成する。これらの前製剤組成物が均質物として言及される場合、活性成分は、典型的には、組成物全体に均一に分散され、それにより、組成物は、錠剤、丸剤、及びカプセル剤などの等しく有効な単位剤形に容易に細分化することができる。次いで、この固体前製剤は、例えば、約０．１～約１０００ｍｇの本開示の活性成分を含む上述の種類の単位剤形に細分化される。
本開示の錠剤または丸剤は、長期作用の利点をもたらす剤形を提供するためにコーティングまたは別様に配合され得る。例えば、錠剤または丸剤は、内部用量及び外部用量の成分を含み得、後者は前者上のエンベロープの形態である。２つの成分は、胃における崩壊に抵抗し、かつその内部成分を無傷で十二指腸内まで通過させる、または放出を遅延させることができる、腸溶性の層によって分離することができる。多数のポリマー酸、ならびにシェラック、セチルアルコール、及び酢酸セルロースなどの物質とのポリマー酸の混合物を含む様々な物質は、そのような腸溶性層またはコーティングとして利用することができる。
本開示の化合物及び組成物が経口または注射による投与のために組み込まれ得る液体形態には、水溶液、好適に風味付けされたシロップ、水性または油性懸濁液、及び綿実油、ゴマ油、ココナッツ油、またはピーナッツ油などの食用油で風味付けされた乳剤、ならびにエリキシル剤及び類似の薬学的ビヒクルが含まれる。
吸入または吹送のための組成物には、薬学的に許容される水性もしくは有機溶媒、またはそれらの混合物中の液体及び懸濁液、ならびに粉末が含まれる。液体または固体の組成物は、上記のような好適な薬学的に許容される賦形剤を含有し得る。いくつかの実施形態では、組成物は、局所または全身効果のために口または鼻呼吸経路により投与される。組成物は、不活性ガスの使用により噴霧され得る。噴霧された溶液は、噴霧デバイスから直接的に吸入され得るか、または噴霧デバイスが、顔面マスク、テント、もしくは断続的陽圧呼吸機器に装着され得る。溶液、懸濁液、または粉末の組成物は、適切な様式で製剤を送達するデバイスから経口的または鼻腔に投与され得る。
局所製剤は、１つ以上の従来の担体を含有し得る。いくつかの実施形態では、軟膏は、水、及び例えば、流動パラフィン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、プロピレングリコール、白色ワセリン等から選択される１つ以上の疎水性担体を含有し得る。クリームの担体組成物は、グリセロール及び１つ以上の他の構成成分、例えば、グリセリンモノステアリン酸塩、ＰＥＧ－グリセリンモノステアリン酸塩、及びセチルステアリルアルコールと組み合わせた水に基づき得る。ゲルは、イソプロピルアルコール及び水を使用して、好適には、例えばグリセロール、ヒドロキシエチルセルロースなどの他の構成成分と組み合わせて製剤化され得る。いくつかの実施形態では、局所製剤は、少なくとも約０．１、少なくとも約０．２５、少なくとも約０．５、少なくとも約１、少なくとも約２、または少なくとも約５重量％の本開示の化合物を含む。局所製剤は、例えば、乾癬または他の皮膚症状等の選択された適応症を治療するための指示書を任意選択で添付した１００ｇのチューブ中に好適に包装され得る。
患者に投与される化合物または組成物の量は、投与されるもの、予防または治療などの投与の目的、患者の状態、投与の方法などに応じて変化するであろう。治療的用途では、組成物は、疾患の症状及びその合併症を治癒または少なくとも部分的に阻止するのに十分な量で、すでに疾患に罹患している患者に投与することができる。有効用量は、治療される疾患病態、ならびに疾患の重症度、患者の年齢、体重、及び一般状態などの因子に基づく担当医師の判断に依存する。
患者に投与される組成物は、上記の薬学的組成物の形態であり得る。これらの組成物は、従来の殺菌技法によって殺菌され得るか、または無菌濾過されてもよい。水溶液は、そのままで使用するために包装するか、または凍結乾燥することができ、凍結乾燥調製物は、投与前に無菌水性担体と組み合わされる。化合物調製物のｐＨは、典型的には、３～１１、より好ましくは５～９、最も好ましくは７～８であろう。前述の賦形剤、担体、または安定剤のいくつかの使用が薬学的塩の形成を生じることは、理解されるであろう。
本開示の化合物の治療量は、例えば、治療を行う特定の用途、化合物の投与方法、患者の健康及び症状ならびに処方する医師の判断に従って変動し得る。医薬組成物中の本開示の化合物の割合または濃度は、投与量、化学的性質（例えば、疎水性）、及び投与経路を含めたいくつかの要因に応じて様々であり得る。例えば、本開示の化合物は、非経口投与の場合、約０．１～約１０％ｗ／ｖの化合物を含有する生理緩衝水溶液中で提供することができる。いくつかの典型的な用量範囲は、１日当たり体重の約１μｇ／ｋｇ～約１ｇ／ｋｇである。いくつかの実施形態では、用量範囲は、１日当たり約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重～約１００ｍｇ／ｋｇ体重である。投与量は、疾患または障害の種類及び進行の程度、特定の患者の全体健康状態、選択された化合物の相対生体効能、賦形剤の製剤化、及びその投与経路などの変数に依存する可能性がある。有効用量は、インビトロまたは動物モデルの試験システムに由来する用量応答曲線から外挿することができる。
本発明の組成物は、化学療法薬、ステロイド、抗炎症性化合物または免疫抑制剤などの１種または複数種の追加の医薬品をさらに含むことが可能であり、その例は本明細書に収載している。
標識化合物及びアッセイ法
本開示の別の態様は、標識化合物の結合によって、ヒトを含めた組織試料中でＶ６１７Ｆの位置を特定して、それを定量するため、及びＶ６１７Ｆ阻害剤を特定するために、画像化技法のみならず、インビトロ及びインビボの両方でのアッセイにおいても有用であろう本開示の標識化合物（放射標識、蛍光標識など）に関する。本開示の化合物の原子うちの１つ以上の置換はまた、分化ＡＤＭＥ（吸着、分布、代謝、及び排泄）を生み出す上で有用であり得る。したがって、本開示は、かかる標識または置換された化合物を含むＶ６１７Ｆアッセイを含む。
本開示の別の態様は、標識化合物の結合によって、ヒトを含めた組織試料中でＶ６１７Ｆの位置を特定して、それを定量するため、及びＶ６１７Ｆ阻害剤を特定するために、画像化技法のみならず、インビトロ及びインビボの両方でのアッセイにおいても有用であろう本開示の標識化合物（放射標識、蛍光標識など）に関する。本開示の化合物の原子うちの１つ以上の置換はまた、分化ＡＤＭＥ（吸着、分布、代謝、及び排泄）を生み出す上で有用であり得る。したがって、本開示は、かかる標識または置換された化合物を含むＶ６１７Ｆアッセイを含む。
本開示は、本開示の同位体標識化合物をさらに含む。「同位体標識」または「放射性標識された」化合物は、１つ以上の原子が、自然界で通常見られる（すなわち、天然に存在する）原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子に置き換えられた、すなわち置換された本開示の化合物である。本開示の化合物に組み込まれ得る好適な放射性核種には、２Ｈ（また、重水素としてＤとも記される）、３Ｈ（トリチウムとしてＴとも記される）、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｎ、１５Ｏ、１７Ｏ、１８Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、３６Ｃｌ、８２Ｂｒ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、７７Ｂｒ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、及び１３１Ｉが含まれるが、これらに限定されない。例えば、本開示の化合物における１つ以上の水素原子は、重水素原子で置き換えられ得る（例えば、式ＩのＣ１－６アルキル基の１つ以上の水素原子は、任意選択で、－ＣＨ３で置換されている－ＣＤ３（すなわち、トリ重水素化メチル）などの重水素原子で置換され得る）。いくつかの実施形態では、開示された式（例えば、式Ｉ）のアルキル基は、過重水素化され得る。
本明細書に提示される化合物の１つ以上の構成原子は、天然または非天然存在度の原子の同位体で置き換えまたは置換することができる。いくつかの実施形態では、化合物は、少なくとも１個の重水素原子を含む。例えば、本明細書に提示される化合物における１つ以上の水素原子は、重水素原子で置き換えられ得るかまたは置換され得る（Ｃ１－６アルキル基の１つ以上の水素原子は、－ＣＨ３に対して置換されている－ＣＤ３などの重水素原子によって置換され得る）。いくつかの実施形態では、化合物は、２個以上の重水素原子を含む。いくつかの実施形態では、化合物は、１～２、１～３、１～４、１～５、１～６、１～８、１～１０、１～１２、１～１４、１～１６、１～１８、または１～２０個の重水素原子を含む。いくつかの実施形態では、化合物中のすべての水素原子を、重水素原子に置き換えられる、すなわち置換することができる。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール置換基、または－Ｃ１－４アルキル－、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン連結基の炭素原子に結合した水素原子などの本明細書に提供される化合物の各水素原子は、任意選択で、重水素原子によって置き換えられている。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール置換基、または－Ｃ１－４アルキル－、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン連結基の水素原子から炭素原子への本明細書に提供される化合物の各水素原子は、重水素原子によって置き換えられている（すなわち、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール置換基、または－Ｃ１－４アルキル－、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン連結基は、過重水素化されている）。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール置換基または－Ｃ１－４アルキル－、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン連結基の炭素原子に結合した１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２個の水素原子は、任意選択で、重水素原子によって置き換えられている。
いくつかの実施形態では、本明細書に記載されるような、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリール置換基または－Ｃ１－４アルキル－、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレン連結基の炭素原子に結合した１、２、３、４、５、６、７、または８個の水素原子は、任意選択で、重水素原子によって置き換えられている。
いくつかの実施形態では、本明細書に提供される化合物（例えば、式Ｉ～Ｖのうちのいずれかの化合物）またはその薬学的に許容される塩は、少なくとも１つの重水素原子を含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に提供される化合物（例えば、式Ｉ～Ｖのうちのいずれかの化合物）またはその薬学的に許容される塩は、２個以上の重水素原子を含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に提供される化合物（例えば、式Ｉ～Ｖのうちのいずれかの化合物）またはその薬学的に許容される塩は、３個以上の重水素原子を含む。
いくつかの実施形態では、本明細書に提供される化合物（例えば、式Ｉ～Ｖのうちのいずれかの化合物）またはその薬学的に許容される塩の場合、水素原子のすべてが重水素原子によって置き換えられる（すなわち、化合物は「過重水素化」されている）。
有機化合物中に同位体を含めるための合成方法は、当該技術分野で既知である（Ｄｅｕｔｅｒｉｕｍ Ｌａｂｅｌｉｎｇ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｂｙ Ａｌａｎ Ｆ．Ｔｈｏｍａｓ（Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．，Ａｐｐｌｅｔｏｎ－Ｃｅｎｔｕｒｙ－Ｃｒｏｆｔｓ，１９７１、Ｔｈｅ Ｒｅｎａｉｓｓａｎｃｅ ｏｆ Ｈ／Ｄ Ｅｘｃｈａｎｇｅ ｂｙ Ｊｅｎｓ Ａｔｚｒｏｄｔ，Ｖｏｌｋｅｒ Ｄｅｒｄａｕ，Ｔｈｏｒｓｔｅｎ Ｆｅｙ ａｎｄ Ｊｏｃｈｅｎ Ｚｉｍｍｅｒｍａｎｎ，Ａｎｇｅｗ．Ｃｈｅｍ．Ｉｎｔ．Ｅｄ．２００７，７７４４－７７６５、Ｔｈｅ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｉｓｏｔｏｐｉｃ Ｌａｂｅｌｌｉｎｇ ｂｙ Ｊａｍｅｓ Ｒ．Ｈａｎｓｏｎ，Ｒｏｙａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１１）。同位体標識化合物は、ＮＭＲ分光法、代謝実験、及び／またはアッセイなどの様々な研究で使用することができる。
重水素などのより重い同位体での置換は、より高い代謝安定性、例えば、増加したインビボ半減期または減少した投与量要件に起因する所定の治療的利点をもたらし得、それによって、いくつかの状況で好ましい場合がある（例えば、Ａ．Ｋｅｒｅｋｅｓ ｅｔ．ａｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２０１１，５４，２０１－２１０、Ｒ．Ｘｕ ｅｔ．ａｌ．Ｊ．Ｌａｂｅｌ Ｃｏｍｐｄ．Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍ．２０１５，５８，３０８－３１２を参照されたい）。特に、１つ以上の代謝部位での置換は、１つ以上の治療上の利点をもたらす可能性がある。
本放射標識化合物に組み込まれる放射性核種は、その放射標識化合物の特定の用途に依存する。例えば、インビトロＶ６１７Ｆ標識及び競合アッセイの場合、３Ｈ、１４Ｃ、８２Ｂｒ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、または３５Ｓを組み込む化合物が有用であり得る。放射線画像化用途の場合、１１Ｃ、１８Ｆ、１２５Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１３１Ｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、または７７Ｂｒが有用であり得る。
「放射性標識」または「標識化合物」は、少なくとも１つの放射性核種を組み込んだ化合物であることが理解される。いくつかの実施形態では、放射性核種は、３Ｈ、１４Ｃ、１２５Ｉ、３５Ｓ、及び８２Ｂｒからなる群から選択される。
本開示は、放射性同位体を本開示の化合物に組み込むための合成方法をさらに含むことができる。有機化合物に放射性同位体を組み込むための合成方法は、当該技術分野で周知であり、当業者は、本開示の化合物に適用可能な方法を容易に認識するであろう。
本開示の標識化合物をスクリーニングアッセイで用いて、化合物を特定／評価することができる。例えば、標識された新たに合成または同定された化合物（すなわち、試験化合物）は、標識の追跡を通じて、Ｖ６１７Ｆと接触する際にその濃度変動を監視することによって、Ｖ６１７Ｆに結合するその能力について評価され得る。例えば、試験化合物（標識）は、Ｖ６１７Ｆと結合することが知られている別の化合物（すなわち、標準化合物）の結合を低減するその能力について評価することができる。したがって、Ｖ６１７Ｆとの結合について標準化合物と競合する試験化合物の能力は、その結合親和性と直接相関がある。逆に、他のいくつかのスクリーニングアッセイでは、標準化合物は、標識され、試験化合物は、標識されない。したがって、標識された標準化合物の濃度は、標準化合物及び試験化合物の間の競合を評価するためにモニタリングされ、したがって試験化合物の相対的結合親和性が確認される。
キット
本開示はまた、例えば、本明細書に記載されるＶ６１７Ｆ関連疾患または障害の治療または予防において有用な、医薬キットも含み、これは、治療有効量の本開示の化合物を含む医薬組成物を収容する１つ以上の容器を含む。当業者には容易に明らかなように、そのようなキットは、所望である場合、例えば、１つ以上の薬学的に許容される担体を含む容器、追加の容器などの様々な従来の医薬キット構成要素のうちの１つ以上をさらに含み得る。挿入物または標識のいずれかとして、投与される構成成分の量、投与のためのガイドライン、及び／または構成成分を混合するためのガイドラインを示す指示が、キットにも含まれ得る。
本開示はまた、例えば、本明細書に記載されるＶ６１７Ｆ関連疾患または障害の治療または予防において有用な、医薬キットも含み、これは、治療有効量の本開示の化合物を含む医薬組成物を収容する１つ以上の容器を含む。当業者には容易に明らかなように、そのようなキットは、所望である場合、例えば、１つ以上の薬学的に許容される担体を含む容器、追加の容器などの様々な従来の医薬キット構成要素のうちの１つ以上をさらに含み得る。挿入物または標識のいずれかとして、投与される構成成分の量、投与のためのガイドライン、及び／または構成成分を混合するためのガイドラインを示す指示が、キットにも含まれ得る。
本発明は、特定の例により、より詳細に説明されるであろう。以下の実施例は例示の目的のために提供され、いかなる様式でも本発明を限定するようには意図されない。当業者は、本質的に同じ結果をもたらすように変更または修正され得る、様々な重要でないパラメータを容易に認識するであろう。
調製された化合物の一部の分取ＬＣ－ＭＳ精製を、Ｗａｔｅｒｓの質量分別システムで実施した。これらのシステムの操作に関する基本的な設備の設定、プロトコル、及び制御ソフトウェアは、文献に詳細に記載されている（例えば、“Ｔｗｏ－Ｐｕｍｐ Ａｔ Ｃｏｌｕｍｎ Ｄｉｌｕｔｉｏｎ Ｃｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎ ｆｏｒ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣ－ＭＳ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，４，２９５（２００２）、“Ｏｐｔｉｍｉｚｉｎｇ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣ－ＭＳ Ｃｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎｓ ａｎｄ Ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ Ｐａｒａｌｌｅｌ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ”，Ｋ． Ｂｌｏｍ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ｊ．Ｄｏｕｇｈｔｙ，Ｇ．Ｅｖｅｒｌｏｆ，Ｔ．Ｈａｑｕｅ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，５，６７０（２００３）、及び”Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣ－ＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４－８８３（２００４）を参照されたい）。
分離した化合物を、典型的には、以下の条件下で純度分析のために分析液体クロマトグラフィー質量分析（ＬＣＭＳ）に供した。機器：Ａｇｉｌｅｎｔ１１００シリーズ、ＬＣ／ＭＳＤ、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｓｕｎｆｉｒｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、２．１×５０ｍｍ、緩衝液：移動相Ａ：水中０．０２５％ＴＦＡ及び移動相Ｂ：アセトニトリル、流量２．０ｍＬ／分で３分間のＢの勾配２％～８０％。
また、実施例に示されるＭＳ検出器を有する逆相高速液体クロマトグラフィー（ＲＰ－ＨＰＬＣ）またはフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル）により、調製された化合物のいくつかを分取規模で分離した。典型的な分取逆相高速液体クロマトグラフィー（ＲＰ－ＨＰＬＣ）カラム条件は次のとおりである：
ｐＨ＝２精製：Ｗａｔｅｒｓ Ｓｕｎｆｉｒｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、３０×１００ｍｍまたはＷａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、３０×１００ｍｍカラム、移動相Ａ：水中０．１％ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）及び移動相Ｂ：アセトニトリルで溶出；流量は６０ｍＬ／分であり、分離勾配を、文献に記載されるＣｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎプロトコルを使用して各化合物について最適化した（例えば、”Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４－８８３（２００４）を参照されたい）。
ｐＨ＝１０精製：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、３０×１００ｍｍカラム、移動相Ａ：水中０．１％ＮＨ４ＯＨ及び移動相Ｂ：アセトニトリルで溶出；流量は６０ｍＬ／分であり、分離勾配を、文献に記載されるＣｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎプロトコルを使用して各化合物について最適化した（例えば、”Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４－８８３（２００４）を参照されたい）。
ｐＨ＝２精製：Ｗａｔｅｒｓ Ｓｕｎｆｉｒｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、３０×１００ｍｍまたはＷａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、３０×１００ｍｍカラム、移動相Ａ：水中０．１％ＴＦＡ（トリフルオロ酢酸）及び移動相Ｂ：アセトニトリルで溶出；流量は６０ｍＬ／分であり、分離勾配を、文献に記載されるＣｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎプロトコルを使用して各化合物について最適化した（例えば、”Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４－８８３（２００４）を参照されたい）。
ｐＨ＝１０精製：Ｗａｔｅｒｓ ＸＢｒｉｄｇｅ（商標）Ｃ１８ ５μｍ、３０×１００ｍｍカラム、移動相Ａ：水中０．１％ＮＨ４ＯＨ及び移動相Ｂ：アセトニトリルで溶出；流量は６０ｍＬ／分であり、分離勾配を、文献に記載されるＣｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎプロトコルを使用して各化合物について最適化した（例えば、”Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｂ．Ｇｌａｓｓ，Ｒ．Ｓｐａｒｋｓ，Ａ．Ｃｏｍｂｓ，Ｊ．Ｃｏｍｂ．Ｃｈｅｍ．，６，８７４－８８３（２００４）を参照されたい）。
中間体１．４－（メチルスルホニル）－１－（４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンジル）ピペリジン
乾燥ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の２－（４－（ブロモメチル）フェニル）－４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン（９００ｍｇ、３．０３ｍｍｏｌ）［Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、７１８５１３］及び４－（メチルスルホニル）ピペリジン（７００ｍｇ、４．２９ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、炭酸セシウムカリウム（２．００ｇ、６．１４ｍｍｏｌ）で処理し、続いて、室温で３０分間撹拌した。次いで、反応混合物を、濾過し、酢酸エチル（５０ｍＬ）及び水（１０ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、白色の非晶質固体（１．０６ｇ、２．８０ｍｍｏｌ、９３．３％）を得た。この生成物をさらに精製することなく使用した。Ｃ１９Ｈ３１ＢＮＯ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３８０．２；実測値：３８０．２．
実施例１．３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．Ｎ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン
室温でのイソプロピルアルコール（４０ｍＬ）中の４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（５．００ｇ、１４．８ｍｍｏｌ）［ｅＮｏｖａｔｉｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ、Ｄ５７２６４１］の溶液を、ｔｅｒｔ－ブチルアミン（２．５０ｇ、３４．２ｍｍｏｌ）で処理し、８０℃で３０分間撹拌した。次いで、反応混合物を、０℃に冷却し、０℃で６時間維持した。得られた沈殿物を、濾過を使用して収集し、続いてヘキサンで洗浄して、所望の生成物を淡い黄色の固体（４．６６ｇ、１２．５ｍｍｏｌ、８４．１％）として得た。Ｃ１７Ｈ１９Ｎ４Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３７５．１；実測値：３７５．１．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．９３ （ｓ， １Ｈ）， ８．１５ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８３ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７７ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６６ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．１２ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３２ （ｓ， １Ｈ）， １．５５ （ｓ， ９Ｈ）．
ステップ２．Ｎ４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４，５－ジアミン
ＴＨＦ／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（１：１：１、６０ｍＬ）中のＮ－（ｔｅｒｔ－ブチル）－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン（４．５０ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、鉄粉末（４．５０ｇ、８０．５ｍｍｏｌ）及び塩化アンモニウム（４．５０ｇ、８４．９ｍｍｏｌ）で処理した。次いで、反応混合物を、７０℃で２時間撹拌した。室温に冷却した後、得られた混合物を、酢酸エチル（２００ｍＬ）及び水（５０ｍＬ）で希釈し、続いて濾過した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体（４．１２ｇ、９９．７％）を得た。粗生成物を、さらに精製することなく次のステップに使用した。Ｃ１７Ｈ２１Ｎ４Ｏ２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３４５．１；実測値：３４５．１．
ステップ３．１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥アセトニトリル（８０ｍＬ）中の粗Ｎ４－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４，５－ジアミン（４．１２ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、１，１’－カルボニルジイミダゾール（４．５０ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）で処理し、続いて同じ温度で１２時間撹拌した。次いで、得られた混合物を、酢酸エチル（５００ｍＬ）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及び水（２００ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体（４．３５ｇ、９７．９％）を得た。粗生成物を、さらに精製することなく次のステップに使用した。Ｃ１８Ｈ１９Ｎ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３７１．１；実測値：３７１．１．
ステップ４．１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ジメチルホルムアミド（８０ｍＬ）中の粗１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（４．３５ｇ、１１．８ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃での鉱油（０．８０ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）中の６０％ＮａＨで処理し、続いて０℃で３０分間撹拌した。得られた混合物を、０℃で、ＭｅＩ（３．００ｇ、２１．１ｍｍｏｌ）で処理し、０℃で３０分間撹拌した。反応物を、０℃で、水（２０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５００ｍＬ）及び水（１００ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（２．９１ｇ、６４．２％）として得た。Ｃ１９Ｈ２１Ｎ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３８５．１；実測値：３８５．１．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２２ （ｓ， １Ｈ）， ８．１３ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．９８ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７２ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６２ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ６．９８ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３３ （ｓ， ３Ｈ）， １．７４ （ｓ， ９Ｈ）．
ステップ５．７－ブロモ－１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１．４６ｇ、３．７９ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素雰囲気下で、－７８℃で、リチウムジイソプロピルアミド溶液（２．５ｍＬ、５．０ｍｍｏｌ、ＴＨＦ／ヘプタン／エチルベンゼン中２Ｍ；Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、３６１７９８）で処理した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、１，２－ジブロモテトラクロロエタン（２．００ｍＬのＴＨＦ中２．００ｇ、６．２２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、５ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチした。得られた混合物を、酢酸エチル（１００ｍＬ）及び水（３０ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（１．１５ｇ、２．４９ｍｍｏｌ、６５．６％）として得た。Ｃ１９Ｈ２０ＢｒＮ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４６３．０，４６５．０；実測値：４６３．１，４６５．１．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２１ （ｓ， １Ｈ）， ８．０７ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．１５ （ｓ， １Ｈ）， ３．３３ （ｓ， ３Ｈ）， １．６８ （ｓ， ９Ｈ）．
ステップ６．１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
１，４－ジオキサン／水（５：１、６ｍＬ）中の７－ブロモ－１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１５０．０ｍｇ、３２４．７μｍｏｌ）及び４－（メチルスルホニル）－１－（４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンジル）ピペリジン（中間体１、１９０．０ｍｇ、５００．０μｍｏｌ）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（１００ｍｇ、７２４．５μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（２５ｍｇ、３１．０μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、メタノール（２５ｍＬ）で希釈し、濾過し、濃縮した。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（１８７．０ｍｇ、２９４．５μｍｏｌ、９０．７％）として得た。Ｃ３２Ｈ３８Ｎ５Ｏ５Ｓ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６３６．２；実測値：６３６．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２２ （ｓ， １Ｈ）， ７．８６ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８０ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７０ － ７．６２ （ｍ， ３Ｈ）， ７．５６ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ６．８９ （ｓ， １Ｈ）， ４．４５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６０ （ｄ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．４５ （ｔ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３４ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０８ （ｔ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．０２ （ｓ， ３Ｈ）， ２．３１ （ｄ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， ２Ｈ）， ２．００ － １．８３ （ｍ， ２Ｈ）， １．７２ （ｓ， ９Ｈ）．
ステップ７．３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＴＦＡ（４．００ｍＬ）中の１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１８７．０ｍｇ、２９４．５μｍｏｌ）の溶液を、１１０℃で１０時間撹拌した。得られた混合物を濃縮して、さらに精製することなく次のステップで使用した（１６２．０ｍｇ、９３．８％）。Ｃ２８Ｈ３０Ｎ５Ｏ５Ｓ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５８０．２；実測値：５８０．１．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ９．６７ （ｓ， １Ｈ）， ８．１７ （ｓ， １Ｈ）， ７．７８－７．７２ （ｍ， ４Ｈ）， ７．６６－７．５９ （ｍ， ３Ｈ）， ７．５１ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ６．６９ （ｓ， １Ｈ）， ４．４４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６０ （ｄ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．４５ （ｔ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３４ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０８ （ｍ， ２Ｈ）， ３．０２ （ｓ， ３Ｈ）， ２．３０ （ｄ， Ｊ ＝ １１．７ Ｈｚ， ２Ｈ）， ２．００ － １．８３ （ｍ， ２Ｈ）， １．７２ （ｓ， ９Ｈ）．
ステップ８．３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジクロロメタン／トリエチルアミン（３：１、４ｍＬ）中の３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１６２．０ｍｇ、２７９．７μｍｏｌ）及びフェニルボロン酸（１２２．０ｍｇ、１０００．０μｍｏｌ）の溶液を、室温で、Ｃｕ（ＯＡｃ）２（５５ｍｇ、３００．０μｍｏｌ）で処理し、続いて室温で３時間撹拌した。反応混合物を、メタノール（２５ｍＬ）で希釈し、濾過し、濃縮した。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（９８．０ｍｇ、１４９．６μｍｏｌ、５３．５％）として得た。Ｃ３４Ｈ３４Ｎ５Ｏ５Ｓ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６５６．２；実測値：６５６．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．３６ （ｓ， １Ｈ）， ７．８２ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７０ － ７．４９ （ｍ， １２Ｈ）， ５．８６ （ｓ， １Ｈ）， ４．４５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５８ （ｄ， Ｊ ＝ １０．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．４８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４６ － ３．３６ （ｍ， １Ｈ）， ３．１２ － ３．０２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．００ （ｓ， ３Ｈ）， ２．２８ （ｄ， Ｊ ＝ １０．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．９６ － １．７９ （ｍ， ２Ｈ）．
ステップ９．３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（９０．０ｍｇ、１３７．４μｍｏｌ）の溶液を、水酸化ナトリウム（０．３ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、ＴＦＡ（０．２ｍＬ）で酸性化した。混合物を、次いで、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（５５．７ｍｇ、６４．０％）をＴＦＡ塩、白色の固体として得た。Ｃ２８Ｈ３０Ｎ５Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５１６．２；実測値：５１６．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １２．４３ （ｓ， １Ｈ）， ８．３０ （ｓ， １Ｈ）， ７．８４ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７２ － ７．４８ （ｍ， ７Ｈ）， ６．１６ （ｓ， １Ｈ）， ４．３４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５５ （ｄ， Ｊ ＝ １１．９ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．５１ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４０ （ｔ， Ｊ ＝ １１．９ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．０５ － ２．９３ （ｍ， ２Ｈ）， ３．００ （ｓ， ３Ｈ）， ２．２５ （ｄ， Ｊ ＝ １０．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．９６ － １．７９ （ｍ， ２Ｈ）．
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（９０．０ｍｇ、１３７．４μｍｏｌ）の溶液を、水酸化ナトリウム（０．３ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、ＴＦＡ（０．２ｍＬ）で酸性化した。混合物を、次いで、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（５５．７ｍｇ、６４．０％）をＴＦＡ塩、白色の固体として得た。Ｃ２８Ｈ３０Ｎ５Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５１６．２；実測値：５１６．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １２．４３ （ｓ， １Ｈ）， ８．３０ （ｓ， １Ｈ）， ７．８４ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７２ － ７．４８ （ｍ， ７Ｈ）， ６．１６ （ｓ， １Ｈ）， ４．３４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５５ （ｄ， Ｊ ＝ １１．９ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．５１ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４０ （ｔ， Ｊ ＝ １１．９ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．０５ － ２．９３ （ｍ， ２Ｈ）， ３．００ （ｓ， ３Ｈ）， ２．２５ （ｄ， Ｊ ＝ １０．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．９６ － １．７９ （ｍ， ２Ｈ）．
実施例２～９．
表２の実施例２～９を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１に記載の手順に従って調製した。
表２の実施例２～９を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１に記載の手順に従って調製した。
実施例１０．１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．Ｎ－シクロヘキシル－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン
室温でのイソプロピルアルコール（４０ｍＬ）中の４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（５．００ｇ、１４．８ｍｍｏｌ；ｅＮｏｖａｔｉｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｄ５７２６４１）の溶液を、シクロペンチルアミン（２．５０ｇ、２９．４ｍｍｏｌ）で処理し、８０℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、０℃に冷却し、８０℃で６時間維持した。得られた沈殿物を、濾過によって収集し、続いてヘキサンで洗浄して、所望の生成物を淡い黄色の固体（４．９１ｇ、８３．１％）として得た。Ｃ１９Ｈ２１Ｎ４Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４０１．１；実測値：４０１．１．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．９０ （ｓ， １Ｈ）， ８．１３ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８１ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７６ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６５ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ６．９９ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．０６ （ｍ， １Ｈ）， ３．３２ （ｓ， １Ｈ）， １．９９ （ｍ， ２Ｈ）， １．６８ （ｍ， ２Ｈ）， １．５９ （ｍ， １Ｈ）， １．４７ （ｍ， ４Ｈ）， １．２６ （ｍ， １Ｈ）．
ステップ２．Ｎ４－シクロヘキシル－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４，５－ジアミン
ＴＨＦ／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（１：１：１、６０ｍＬ）中のＮ－シクロヘキシル－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン（４．８０ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、鉄粉末（４．５０ｇ、８０．５ｍｍｏｌ）及び塩化アンモニウム（４．５０ｇ、８４．９ｍｍｏｌ）で処理した。次いで、反応混合物を、７０℃で２時間撹拌した。室温に冷却した後、得られた混合物を、酢酸エチル（２００ｍＬ）及び水（５０ｍＬ）で希釈し、続いて濾過した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体（４．２１ｇ、９４．８％）を得た。粗生成物を、さらに精製することなく次のステップに使用した。Ｃ１９Ｈ２３Ｎ４Ｏ２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３７１．１；実測値：３７１．２．
ステップ３．１－シクロヘキシル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥アセトニトリル（８０ｍＬ）中の粗Ｎ４－シクロヘキシル－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４，５－ジアミン（４．２１ｇ、１１．４ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、１，１’－カルボニルジイミダゾール（４．５０ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）で処理し、続いて室温で１２時間撹拌した。得られた混合物を、酢酸エチル（５００ｍＬ）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及び水（２００ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体（４．０６ｇ、８９．９％）を得た。粗生成物を、さらに精製することなく次のステップに使用した。Ｃ２０Ｈ２１Ｎ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３９７．１；実測値：３９７．１．
ステップ４．１－シクロヘキシル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ジメチルホルムアミド（８０ｍＬ）中の粗１－シクロヘキシル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（４．０６ｇ、１０．２ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で、鉱油（０．８０ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）中の６０％ＮａＨで処理し、続いて３０分間撹拌した。得られた混合物を、０℃で、ＭｅＩ（３．００ｇ、２１．１ｍｍｏｌ）で処理し、３０分間撹拌した。反応物を、０℃で、水（２０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５００ｍＬ）及び水（１００ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（２．３９ｇ、５７．１％）として得た。Ｃ２１Ｈ２３Ｎ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４１１．１；実測値：４１１．２． １Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２１ （ｓ， １Ｈ）， ８．１１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．９３ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７０ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６１ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．０７ （ｄ， Ｊ ＝ ４．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．３４ （ｔ， Ｊ ＝ ９．５ Ｈｚ， １ Ｈ）， ３．３７ （ｓ， ３Ｈ）， ２．１４ （ｍ， ２Ｈ）， １．８４ （ｄ， Ｊ ＝ ９．５ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．７７ （ｄ， Ｊ ＝ ９．５ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．６９ （ｄ， Ｊ ＝ １１．８ Ｈｚ， １Ｈ）， １．４８ （ｍ， ２Ｈ）， １．２８ （ｍ， １Ｈ）．
ステップ５．７－ブロモ－１－シクロヘキシル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の１－シクロヘキシル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１．６０ｇ、３．９０ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素雰囲気中で、－７８℃で、リチウムジイソプロピルアミド溶液（２．５ｍＬ、５．０ｍｍｏｌ、ＴＨＦ／ヘプタン／エチルベンゼン中２Ｍ；Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、３６１７９８）で処理した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、１，２－ジブロモテトラクロロエタン（２．００ｍＬのＴＨＦ中２．００ｇ、６．２２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、５ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液でクエンチした。得られた混合物を、１００ｍＬの酢酸エチル及び３０ｍＬの水で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（１．２１ｇ、６３．４％）として得た。Ｃ２１Ｈ２２ＢｒＮ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４８９．０，４９１．０；実測値：４８９．１，４９１．１．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２０ （ｓ， １Ｈ）， ８．０３ （ｄ， Ｊ ＝ ７．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７１ （ｔ， Ｊ ＝ ７．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６１ （ｔ， Ｊ ＝ ７．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．１４ （ｓ， １Ｈ）， ４．４２ （ｍ， １ Ｈ）， ３．３７ （ｓ， ３Ｈ）， ２．１４ （ｍ， ２Ｈ）， １．８４ （ｍ， ２Ｈ）， １．７１ （ｄ， Ｊ ＝ ９．５ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．６９ （ｍ， １Ｈ）， １．５２ （ｍ， ２Ｈ）， １．２８ （ｍ， １Ｈ）．
ステップ６．１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジオキサン／水（５：１、６ｍＬ）中の７－ブロモ－１－シクロヘキシル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１５０．０ｍｇ、３０６．８μｍｏｌ）及び４－（メチルスルホニル）－１－（４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンジル）ピペリジン（中間体１、１９０．０ｍｇ、５００．０μｍｏｌ）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（１００ｍｇ、７２４．５μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（２５ｍｇ、３１．０μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。次いで、反応混合物を、メタノール（２５ｍＬ）で希釈し、濾過し、濃縮した。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（１６２．０ｍｇ、８０．０％）として得た。Ｃ３４Ｈ４０Ｎ５Ｏ５Ｓ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６６２．２；実測値：６６２．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２１ （ｓ， １Ｈ）， ７．８１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ４Ｈ）， ７．６８ － ７．６２ （ｍ， ３Ｈ）， ７．５４ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．１２ （ｓ， １Ｈ）， ４．４５ （ｓ， ２Ｈ）， ４．３４ （ｔ， Ｊ ＝ ９．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．４９ － ３．４０ （ｍ， ３Ｈ）， ３．３７ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０７ （ｍ， ２Ｈ）， ３．０１ （ｓ， ３Ｈ）， ２．３１ （ｄ， Ｊ ＝ １２．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ２．１７ （ｍ， ２Ｈ）， １．９１ （ｍ， ２Ｈ）， １．７８ （ｍ， ４Ｈ）， １．６６ （ｄ， Ｊ ＝ １２．８ Ｈｚ， １Ｈ）， １．４８ （ｍ， ２Ｈ）， １．２１ （ｍ， １Ｈ）．
ステップ７．１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１６２．０ｍｇ、２４９．９ｍｍｏｌ）の溶液を、水酸化ナトリウム（０．４ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、ＴＦＡ（０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１０１．３ｍｇ、６３．８％）をトリフルオロ酢酸塩（白色の固体）として得た。Ｃ２８Ｈ３６Ｎ５Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５２２．２；実測値：５２２．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １２．４６ （ｓ， １Ｈ）， ８．１９ （ｓ， １Ｈ）， ８．１１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．６１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．２３ （ｓ， １Ｈ）， ４．４９ （ｔ， Ｊ ＝ ９．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．３８ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５８ （ｄ， Ｊ ＝ １１．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．４２ （ｍ， １Ｈ）， ３．４１ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０４ （ｍ， ２Ｈ）， ３．００ （ｓ， ３Ｈ）， ２．３８ － ２．２３ （ｍ， ４Ｈ）， １．９６ － １．７９ （ｍ， ６Ｈ）， １．７７ （ｄ， Ｊ ＝ １２．１ Ｈｚ， １Ｈ）， １．５９ （ｍ， ２Ｈ）， １．３６ （ｍ， １Ｈ）．
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（１６２．０ｍｇ、２４９．９ｍｍｏｌ）の溶液を、水酸化ナトリウム（０．４ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、ＴＦＡ（０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１０１．３ｍｇ、６３．８％）をトリフルオロ酢酸塩（白色の固体）として得た。Ｃ２８Ｈ３６Ｎ５Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５２２．２；実測値：５２２．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １２．４６ （ｓ， １Ｈ）， ８．１９ （ｓ， １Ｈ）， ８．１１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．６１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．２３ （ｓ， １Ｈ）， ４．４９ （ｔ， Ｊ ＝ ９．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．３８ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５８ （ｄ， Ｊ ＝ １１．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．４２ （ｍ， １Ｈ）， ３．４１ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０４ （ｍ， ２Ｈ）， ３．００ （ｓ， ３Ｈ）， ２．３８ － ２．２３ （ｍ， ４Ｈ）， １．９６ － １．７９ （ｍ， ６Ｈ）， １．７７ （ｄ， Ｊ ＝ １２．１ Ｈｚ， １Ｈ）， １．５９ （ｍ， ２Ｈ）， １．３６ （ｍ， １Ｈ）．
実施例１１～１７．
表３の実施例１１～１７を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１０に記載の手順に従って調製した。
表３の実施例１１～１７を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１０に記載の手順に従って調製した。
実施例１８．１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．３－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン
乾燥ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）中の４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（５．００ｇ、１４．８ｍｍｏｌ；ｅＮｏｖａｔｉｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ、Ｄ５７２６４１）の溶液に、Ｎ－ブロモスクシンイミド（５．００ｇ、２８．１ｍｍｏｌ）を室温で添加した。得られた混合物を、６０℃で６０分間撹拌した。黄色の反応混合物を、０℃に冷却し、同じ温度で６時間維持した。得られた沈殿物を、濾過を使用して収集し、続いてヘキサンで洗浄して、所望の生成物を淡い黄色の固体（５．３５ｇ、８７．２％）として得た。Ｃ１３Ｈ８ＢｒＣｌＮ３Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４１５．９，４１７．９；実測値：４１５．９，４１７．９．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ９．０６ （ｓ， １Ｈ）， ８．５４ （ｓ， １Ｈ）， ８．１９ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８０ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６８ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）．
ステップ２．３－ブロモ－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン
室温でのイソプロピルアルコール（４０ｍＬ）中の３－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（５．００ｇ、１２．０ｍｍｏｌ）の溶液を、イソプロピルアミン（２．５０ｇ、４３．３ｍｍｏｌ）で処理し、８０℃で３０分間撹拌した。次いで、黄色の反応混合物を、０℃に冷却し、０℃で６時間維持した。得られた沈殿物を、濾過によって収集し、続いてヘキサンで洗浄し、所望の生成物を淡い黄色の固体（４．５１ｇ、８５．６％）として得た。Ｃ１６Ｈ１６ＢｒＮ４Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４３９．０，４４１．０；実測値：４３９．０，４４１．０．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．７４ （ｓ， １Ｈ）， ８．１６ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ８．１５ （ｓ， １Ｈ）， ７．８０ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６８ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．８６ （ｍ， １Ｈ）， ３．３１ （ｓ， １Ｈ）， １．１９ （ｄ， Ｊ ＝ ６．３ Ｈｚ， ６Ｈ）．
ステップ３．３－ブロモ－Ｎ４－イソプロピル－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４，５－ジアミン
ＴＨＦ／ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（１：１：１、６０ｍＬ）中の３－ブロモ－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン（４．７０ｇ、１０．７ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、鉄粉末（４．５０ｇ、８０．５ｍｍｏｌ）及び塩化アンモニウム（４．５０ｇ、８４．９ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を、７０℃で２時間撹拌した。室温に冷却した後、得られた混合物を、酢酸エチル（２００ｍＬ）及び水（５０ｍＬ）で希釈し、続いて濾過した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（５０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体（４．３２ｇ、９８．１％）を得た。粗生成物を、さらに精製することなく次のステップに使用した。Ｃ１６Ｈ１８ＢｒＮ４Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４０９．０，４１１．０；実測値：４０９．０，４１１．０．
ステップ４．８－ブロモ－１－イソプロピル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥アセトニトリル（８０ｍＬ）中の粗３－ブロモ－Ｎ４－イソプロピル－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４，５－ジアミン（４．３２ｇ、１０．５ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、１，１’－カルボニルジイミダゾール（４．５０ｇ、２７．８ｍｍｏｌ）で処理し、続いて１２時間撹拌した。得られた混合物を、酢酸エチル（５００ｍＬ）、ＴＨＦ（１００ｍＬ）、及び水（２００ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体（４．１９ｇ、９１．７％）を得た。粗生成物を、さらに精製することなく、次のステップに移した。Ｃ１７Ｈ１６ＢｒＮ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４３５．０，４３７．０；実測値：４３５．０，４３７．０．
ステップ５．８－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ジメチルホルムアミド（８０ｍＬ）中の粗８－ブロモ－１－イソプロピル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（４．１９ｇ、９．６３ｍｍｏｌ）の溶液を、０℃で、鉱油（０．８０ｇ、２０．０ｍｍｏｌ）中の６０％ＮａＨで処理し、続いて０℃で３０分間撹拌した。得られた混合物を、０℃で、ＭｅＩ（３．００ｇ、２１．１ｍｍｏｌ）で処理し、０℃で３０分間撹拌した。反応物を、０℃で、水（２０ｍＬ）でクエンチし、酢酸エチル（５００ｍＬ）及び水（１００ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、暗い色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（１．８２ｇ、４２．２％）として得た。Ｃ１８Ｈ１８ＢｒＮ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４４９．０，４５１．０；実測値：４４９．０，４５１．０．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２６ （ｓ， １Ｈ）， ８．２０ （ｓ， １Ｈ）， ８．１４ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ５．５０ （ｍ， １Ｈ）， ３．３６ （ｓ， ３Ｈ）， １．５３ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
ステップ６．１－イソプロピル－３－メチル－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジオキサン／水（５：１、６ｍＬ）中の８－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．３００ｇ、０．６６８ｍｍｏｌ）及びフェニルボロン酸（０．１２２ｍｍｏｌ、０．１００ｍｍｏｌ）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（０．２００ｇ、１．４４９ｍｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（２５ｍｇ、３１μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、メタノール（２０ｍＬ）で希釈し、濾過し、濃縮した。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（０．２０５ｇ、６８．７％）として得た。Ｃ２４Ｈ２３Ｎ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４４７．１；実測値：４４７．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２５ （ｓ， １Ｈ）， ８．１９ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．８２ （ｓ， １Ｈ）， ７．７４ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６５ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．５４ － ７．４３ （ｍ， ５Ｈ）， ３．５７ （ｍ， １Ｈ）， ３．３５ （ｓ， ３Ｈ）， １．０４ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
ステップ７．７－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ＴＨＦ（３ｍＬ）中の１－イソプロピル－３－メチル－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．２００ｇ、０．４４８ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素雰囲気中で、－７８℃で、リチウムジイソプロピルアミド溶液（０．５ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ、ＴＨＦ／ヘプタン／エチルベンゼン中２Ｍ）［Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、３６１７９８］で処理した。１，２－ジブロモテトラクロロエタン（０．５ｍＬのＴＨＦ中０．２５０ｇ、０．７７７ｍｍｏｌ）を添加する前に、反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５ｍＬ）でクエンチした。得られた混合物を、酢酸エチル（１０ｍＬ）及び水（５ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（０．１８２ｇ、０．３４５ｍｍｏｌ、７７．０％）として得た。Ｃ２４Ｈ２２ＢｒＮ４Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５２５．１，５２７．１；実測値：５２５．０，５２７．０．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２５ （ｓ， １Ｈ）， ８．１３ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７６ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６７ （ｔ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．５８ － ７．５０ （ｍ， ３Ｈ）， ７．４１ （ｄ， Ｊ ＝ ６．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．３５ （ｓ， ３Ｈ）， ３．２７ （ｍ， １Ｈ）， ０．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
ステップ８．１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジオキサン／水（５：１、２ｍＬ）中の７－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（３０．０ｍｇ、５７．１μｍｏｌ）及び４－（メチルスルホニル）－１－（４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ベンジル）ピペリジン（中間体１、３８．０ｍｇ、７２．４μｍｏｌ）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（２０ｍｇ、１４４．９μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（５ｍｇ、６．２μｍｏｌ）で処理し、１００℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、メタノール（５ｍＬ）で希釈し、濾過し、濃縮した。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（２７．０ｍｇ、３８．７μｍｏｌ、５２．４％）として得た。Ｃ３７Ｈ４０Ｎ５Ｏ５Ｓ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６９８．２；実測値：６９８．３．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ ８．２６ （ｓ， １Ｈ）， ８．００ （ｄ， Ｊ ＝ ７．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．７３ （ｔ， Ｊ ＝ ７．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．６３ （ｔ， Ｊ ＝ ８．１ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．５４ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４３ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．３５ － ７．３０ （ｍ， ５Ｈ）， ４．３２ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５１ （ｍ， ２Ｈ）．３．３８ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３５ （ｓ， ３Ｈ）， ２．９９ （ｓ．３Ｈ）， ２．９８ （ｍ， ２Ｈ）， ２．２６ （ｄ， Ｊ ＝ １１．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．８６ （ｍ， ２Ｈ）， ０．９５ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
ステップ９．１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（２７．０ｍｇ、３８．７μｍｏｌ）の溶液を、水酸化ナトリウム（０．３ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１６．５ｍｇ、２４．６μｍｏｌ、６３．６％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ３１Ｈ３６Ｎ５Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５５８．３；実測値：５５８．３．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １２．３７ （ｓ， １Ｈ）， ８．２３ （ｓ， １Ｈ）， ７．５５ － ７．３７ （ｍ， ９Ｈ）， ４．２５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５１ （ｄ， Ｊ ＝ １１．３ Ｈｚ， ２Ｈ）．３．４２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ２．９８ （ｓ．３Ｈ）， ２．９６ （ｍ， ２Ｈ）， ２．２４ （ｄ， Ｊ ＝ １１．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．８４ （ｍ， ２Ｈ）， １．０４ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
ＭｅＯＨ（２ｍＬ）中の１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（２７．０ｍｇ、３８．７μｍｏｌ）の溶液を、水酸化ナトリウム（０．３ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１６．５ｍｇ、２４．６μｍｏｌ、６３．６％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ３１Ｈ３６Ｎ５Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５５８．３；実測値：５５８．３．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １２．３７ （ｓ， １Ｈ）， ８．２３ （ｓ， １Ｈ）， ７．５５ － ７．３７ （ｍ， ９Ｈ）， ４．２５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．５１ （ｄ， Ｊ ＝ １１．３ Ｈｚ， ２Ｈ）．３．４２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ２．９８ （ｓ．３Ｈ）， ２．９６ （ｍ， ２Ｈ）， ２．２４ （ｄ， Ｊ ＝ １１．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．８４ （ｍ， ２Ｈ）， １．０４ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ６Ｈ）．
実施例１９～７４．
表４の実施例１９～７４を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１８に記載の手順に従って調製した。
表４の実施例１９～７４を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１８に記載の手順に従って調製した。
実施例７５．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．２－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン
ジクロロメタン（１００ｍＬ）中の４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（１０．０ｇ、２９．６ｍｍｏｌ；Ａｆｆｉｎｉｔｙ）の溶液を、飽和重炭酸ナトリウム（５０ｍＬ）で１０分間撹拌した。有機層を分離し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の固体を得ると、それを５０℃で３０分間減圧で真空下に置き、９．４６ｇの４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジンを得た。－７８℃でのＴＨＦ（９３．０ｍｌ）中の４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（９．４６ｇ、２８．０ｍｍｏｌ）の溶液を、ＬＤＡ（ＴＨＦ／ヘプタン／エチルベンゼン中２Ｍ溶液）（４２．０ｍＬ、８４．０ｍｍｏｌ）で処理し、－７８℃で４５分間撹拌した。反応混合物を、ＴＨＦ（９３．０ｍｌ）中の１，２－ジブロモ－１，１，２，２－テトラクロロエタン（１８．２ｇ、５６．０ｍｍｏｌ）で処理し、－７８℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、０℃に温め、０℃で１時間撹拌した。反応混合物を、１Ｍ ＨＣｌ（１００ｍＬ）でクエンチし、水（１００ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、黒色の粗残留物を得た。ジクロロメタン（１００％）を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、５０～６０％純度の所望の生成物（８．６４ｇ、７４．０％）を得た。Ｃ１３Ｈ８ＢｒＣｌＮ３Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝４１５．９，４１７．９；実測値：４１５．９，４１７．９．
ステップ２．２－ブロモ－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン
ジクロロメタン（３０．８ｍｌ）中の２－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（２．１８ｇ、５．２４ｍｍｏｌ）及びプロパン－２－アミン（０．８９３ｍｌ、１０．５ｍｍｏｌ）の溶液を、ヒューニッヒ塩基（２．７５ｍｌ、１５．７ｍｍｏｌ）で処理し、２０℃で５時間撹拌した。反応混合物を濃縮して、粗残留物を得た。ヘキサン（０％～５０％）中の酢酸エチルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（１．８４ｇ、８０．０％）を黄色の固体として得た。Ｃ１６Ｈ１６ＢｒＮ４Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝４３９．０，４４１．０；実測値：４３９．０，４４１．０．
ステップ３．１－（４－（４－（イソプロピルアミノ）－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－２－メチルプロパン－２－オール
１，４－ジオキサン（３１．９ｍｌ）及び水（７．９７ｍｌ）中の２－ブロモ－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン（１．４０ｇ、３．１９ｍｍｏｌ）及び２－メチル－１－（４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）プロパン－２－オール（１．６１ｇ、６．０６ｍｍｏｌ）の溶液を、炭酸セシウム（４．１５ｇ、１２．８ｍｍｏｌ）で処理し、窒素で５分間脱気した。反応混合物を、ジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（０．４１６ｇ、０．５１０ｍｍｏｌ）で処理し、窒素でさらに５分間脱気し、７０℃で２０時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチル（５０ｍＬ）で希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通した。固形分を酢酸エチルで洗浄し、濾液をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗残留物を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチル［１０％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（１．０７ｇ、６７．３％）を得た。Ｃ２３Ｈ２７Ｎ６Ｏ５Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝４９９．２；実測値：４９９．２．
ステップ４．１－（４－（３－ブロモ－４－（イソプロピルアミノ）－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－２－メチルプロパン－２－オール
ジクロロメタン（２２．０ｍｌ）中の１－（４－（４－（イソプロピルアミノ）－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－２－メチルプロパン－２－オール（１．０４ｇ、２．０９ｍｍｏｌ）の溶液を、臭素（０．２１５ｍｌ、４．１７ｍｍｏｌ）で、滴下で処理し、２０℃で１５分間撹拌した。反応混合物を０℃に冷却し、水（１０ｍＬ）中の１０％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３でクエンチした。氷浴を除去し、２０℃に温めた。反応混合物をジクロロメタン（５０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）で希釈した。水層を分離し、さらなるジクロロメタン（１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗残留物を得た。ヘキサン（０％～６０％）中の酢酸エチル［５％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（１．０２ｇ、８４．６％）を得た。Ｃ２３Ｈ２６ＢｒＮ６Ｏ５Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５７７．１，５７９．１；実測値：５７７．１，５７９．１．
ステップ５．１－（４－（５－アミノ－３－ブロモ－４－（イソプロピルアミノ）－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－２－メチルプロパン－２－オール
エタノール（１７．７ｍｌ）中の１－（４－（３－ブロモ－４－（イソプロピルアミノ）－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－２－メチルプロパン－２－オール（１．０２ｇ、１．７７ｍｍｏｌ）の懸濁液を、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（１．７９ｇ、７．９５ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で４時間撹拌した。反応混合物を、１０％炭酸カリウム溶液（１００ｍＬ）及び酢酸エチル（７５ｍＬ）で希釈し、３０分間撹拌した。水層を分離し、酢酸エチルで再抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、所望の生成物（０．９３１ｇ、９６．３％）を得ると、それをさらに精製することなく使用した。Ｃ２３Ｈ２８ＢｒＮ６Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５４７．１，５４９．１；実測値：５４７．１，５４９．２．
ステップ６．８－ブロモ－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＴＨＦ（１４．２ｍｌ）中の１－（４－（５－アミノ－３－ブロモ－４－（イソプロピルアミノ）－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－２－メチルプロパン－２－オール（０．９３１ｇ、１．７０ｍｍｏｌ）の溶液を、１，１’－カルボニルジイミダゾール（１．３８ｇ、８．５０ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で１５時間撹拌した。反応混合物を０℃に冷却し、水（１０ｍＬ）で少しずつクエンチした。水層を酢酸エチル（３回）で抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗混合物を得た。この物質を、水（５ｍＬ）及び１，４－ジオキサン（５ｍＬ）中の０．５Ｍ炭酸ナトリウムで処理し、６０℃で５時間撹拌した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチル（２回）で抽出した。合わせた有機抽出物を水及びブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗残留物を得た。ヘキサン（０％～８０％）中の酢酸エチル［１０％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（０．３２８ｇ、３３．６％）を得た。Ｃ２４Ｈ２６ＢｒＮ６Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５７３．１，５７５．１；実測値：５７３．１，５７５．１．
ステップ７．８－ブロモ－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＤＭＦ（５．７２ｍｌ）中の８－ブロモ－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．３２８ｇ、０．５７２ｍｍｏｌ）の溶液を、炭酸セシウム（０．５５９ｇ、１．７２ｍｍｏｌ）で処理し、２０℃で５分間撹拌した。反応混合物を、ヨードメタン（０．２５０ｍｌ、４．００ｍｍｏｌ）で処理し、２０℃で５時間撹拌した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチル（３回）で抽出した。合わせた有機抽出物を、水（３回）で洗浄し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗残留物を得た。ヘキサン（０％～８０％）中の酢酸エチル［１０％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（０．３３０ｇ、９８．２％）を得た。Ｃ２５Ｈ２８ＢｒＮ６Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５８７．１，５８９．１；実測値：５８７．１，５８９．１．
ステップ８．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
１，４－ジオキサン（０．２２７ｍＬ）及び水中の１．０Ｎ炭酸ナトリウム（０．０６８ｍＬ、０．０３４ｍｍｏｌ）中の８－ブロモ－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．００８ｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）、チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イルボロン酸（７．３１ｍｇ、０．０４１ｍｍｏｌ）、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２．３６０ｍｇ、２．０４３μｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、９０℃で１６時間、密封されたバイアル中で撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を黄色の油になるまで濃縮し、３０分間減圧で真空下に置いた。この物質をメタノール（０．６０ｍＬ）中に溶解し、水（０．２７２ｍＬ、０．８１７ｍｍｏｌ）中の３．０Ｎ水酸化カリウムで処理し、４０℃で２時間撹拌した。反応混合物を、トリフルオロ酢酸（０．０８４ｍＬ、１．０８９ｍｍｏｌ）、続いてメタノール及び水で希釈した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１．４ｍｇ、１３．７％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．５６ （ｓ， １Ｈ）， ９．５０ （ｓ， １Ｈ）， ８．７１ （ｄ， Ｊ ＝ ６．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．６３ （ｄ， Ｊ ＝ ６．１ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．１７ （ｓ， １Ｈ）， ８．０３ （ｓ， １Ｈ）， ７．７６ （ｓ， １Ｈ）， ７．４１ （ｓ， １Ｈ）， ３．９２ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６９ （ｈｅｐｔ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３７ （ｓ， ３Ｈ）， １．０５ （ｄ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， ６Ｈ）， ０．９６ （ｓ， ６Ｈ）．Ｃ２６Ｈ２８Ｎ７Ｏ２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５０２．１；実測値：５０２．１．
実施例７６～７９．
表５の実施例７６～７９を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例８８に記載の手順に従って調製した。
表５の実施例７６～７９を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例８８に記載の手順に従って調製した。
実施例８０．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（６－（ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．ｔｅｒｔ－ブチル４－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－６－イル）ピペラジン－１－カルボキシレート
１，４－ジオキサン（１．４７ｍｌ）中の６－クロロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン（０．０２５ｇ、０．１４７ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチルピペラジン－１－カルボキシレート（０．０８２ｇ、０．４４２ｍｍｏｌ）、及びクロロ－（２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２’，６’－ジイソプロポキシ－１，１’－ビフェニル）［２－（２’－アミノ－１，１’－ビフェニル）］パラジウム（ＩＩ）（ＲｕＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ２）（０．０１１ｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、ナトリウムｔｅｒｔ－ブトキシド（０．０７１ｇ、０．７３７ｍｍｏｌ）で処理し、窒素でさらに５分間脱気し、１００℃で１６時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を濃縮して、黄色の油を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチル［１０％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（０．０３５ｇ、７４．３％）を得た。Ｃ１６Ｈ２２Ｎ３Ｏ２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝３２０．１；実測値：３２０．３．
ステップ２．（６－（４－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）ボロン酸
－７８℃でのＴＨＦ（０．５６４ｍｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル４－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－６－イル）ピペラジン－１－カルボキシレート（０．０１８ｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）の溶液を、ヘキサン（０．０５３ｍｌ、０．０８５ｍｍｏｌ）中の１．６Ｍ ｎ－ブチルリチウムで、滴下で処理し、－７８℃で１時間撹拌した。反応混合物を、ホウ酸トリイソプロピル（０．０２０ｍｌ、０．０８５ｍｍｏｌ）で処理し、－７８℃で１０分間撹拌し、室温で７５分間撹拌した。反応混合物を、水（０．０８５ｍｌ、０．０８５ｍｍｏｌ）中の１．０Ｎ ＨＣｌ及び水で希釈した。混合物を白色の固体になるまで濃縮し、６時間減圧で真空下に置いて、所望の生成物を得ると、それをさらに精製することなくすぐに使用した。Ｃ１６Ｈ２３ＢＮ３Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝３６４．１；実測値：３６４．１．
ステップ３．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（６－（ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
１，４－ジオキサン（０．５８４ｍＬ）及び水中の１．０Ｎ炭酸ナトリウム（０．１０２ｍＬ、０．０５１ｍｍｏｌ）中の８－ブロモ－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．０１２ｇ、０．０２０ｍｍｏｌ））、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．００４ｇ、３．４６μｍｏｌ）、（６－（４－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）ボロン酸（０．０２０ｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素で５分間脱気し、９０℃で１６時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を黄色の油になるまで濃縮し、３０分間減圧で真空下に置いた。この物質をジクロロメタン（０．５０ｍＬ）及びＴＦＡ（０．５０ｍＬ）中に溶解し、室温で３０分間撹拌した。反応混合物をアセトニトリルから２回濃縮し、３０分間減圧で真空下に置いた。この物質をメタノール（０．５０ｍＬ）中に溶解し、水（０．２７２ｍＬ、０．８１７ｍｍｏｌ）中の３．０Ｎ水酸化カリウムで処理し、４０℃で９０分間撹拌した。反応混合物を、トリフルオロ酢酸（０．０８４ｍＬ、１．０８９ｍｍｏｌ）、続いてメタノール及び水で希釈した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（９．８ｍｇ、５８．９％）を得た。Ｃ３０Ｈ３６Ｎ９Ｏ２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５８６．３；実測値：５８６．３．
実施例８１．８－（６－（４－アセチルピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＤＭＦ（０．１５９ｍｌ）中の７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（６－（ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、ＴＦＡ（３．９０ｍｇ、５．５７μｍｏｌ）、及び酢酸（１．５９５μＬ、０．０２８ｍｍｏｌ）の溶液を、ＨＡＴＵ（２．７５ｍｇ、７．２５μｍｏｌ）で処理し、数分間撹拌し、トリエチルアミン（７．７７μＬ、０．０５６ｍｍｏｌ）で処理し、室温で３０分間撹拌した。反応混合物を、メタノール及び水で希釈し、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（３．１０ｍｇ、７５．１％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．４０ （ｓ， １Ｈ）， ８．７７ （ｓ， １Ｈ）， ８．１４ （ｓ， １Ｈ）， ７．８３ （ｓ， １Ｈ）， ７．５０ （ｓ， １Ｈ）， ７．４４ （ｓ， １Ｈ）， ４．７６ （ｂｒ ｓ， １Ｈ）， ４．０８ － ３．９７ （ｍ， １Ｈ）， ３．９４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．６６ － ３．５６ （ｍ， ８Ｈ）， ３．３７ （ｓ， ３Ｈ）， ２．０８ （ｓ， ３Ｈ）， １．１０ （ｓ， ６Ｈ）， ０．９９ （ｓ， ６Ｈ）．Ｃ３２Ｈ３８Ｎ９Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６２８．３；実測値：６２８．３．
実施例８２．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
（６－（４－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）ボロン酸の代わりに、ｔｅｒｔ－ブチル２－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－６，７－ジヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレートを出発物質として使用して、実施例９３、ステップ３の手順に従って所望の化合物を調製した。Ｃ２６Ｈ３２Ｎ７Ｏ２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５０６．２；実測値：５０６．１．
実施例８３．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（５－（メチルスルホニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＴＨＦ（０．１５４ｍｌ）及びピリジン（０．０７７ｍｌ）中の７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．００３５ｇ、６．９２μｍｏｌ）の溶液を、ジクロロメタン（０．０４ｍＬ）中のメタンスルホニルクロリド（０．７０１μＬ、９．００μｍｏｌ）の溶液で処理し、室温で２時間撹拌した。反応混合物を、ジクロロメタン（０．０２ｍＬ）中のさらなるメタンスルホニルクロリド（０．３５μＬ、４．５μｍｏｌ）で２回処理した。反応混合物を、メタノールで希釈し、濃縮して、粗残留物を得た。この物質を、メタノール、水、及び数滴のＴＦＡで希釈し、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（４．３０ｍｇ、８９．０％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．２７ （ｓ， １Ｈ）， ８．０８ （ｓ， １Ｈ）， ７．８１ （ｄ， Ｊ ＝ ０．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４１ （ｄ， Ｊ ＝ ０．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．００ （ｓ， １Ｈ）， ４．３４ （ｄ， Ｊ ＝ １８．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ３．９７ （ｓ， ２Ｈ）， ３．８４ － ３．７３ （ｍ， １Ｈ）， ３．６０ － ３．５５ （ｍ， ２Ｈ）， ３．３５ （ｓ， ３Ｈ）， ３．００ （ｓ， ３Ｈ）， ２．９９ － ２．９６ （ｍ， ２Ｈ）， １．２２ （ｓ， ６Ｈ）， １．０２ （ｓ， ６Ｈ）．Ｃ２７Ｈ３４Ｎ７Ｏ４Ｓ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５８４．２；実測値：５８４．２．
実施例８４．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．７－ブロモ－３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン
アセトニトリル（２．３０ｍｌ）中の４－ブロモ－１Ｈ－ピロール－２－カルバルデヒド（０．１００ｇ、０．５７５ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（０．１１９ｇ、０．８６２ｍｍｏｌ）の混合物を、１－ブロモプロパン－２－オン（０．０５８ｍｌ、０．６９０ｍｍｏｌ）で処理し、遮光しながら、窒素下で、室温で１６時間撹拌した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチル（３回）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄褐色のフィルムを得た。この物質を酢酸（２．３０ｍＬ）で希釈し、酢酸アンモニウム（０．９９７ｇ、１２．９ｍｍｏｌ）で処理し、１２０℃で３時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、濃縮した。残留物を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で処理し、酢酸エチル（３回）で抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、茶色の固体を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチル［１０％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（９７．０ｍｇ、８０．２％）を得た。Ｃ８Ｈ８ＢｒＮ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝２１１．０，２１３．０；実測値：２１１．０，２１３．０．
ステップ２．（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）ボロン酸
７－ブロモ－３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン（０．０２５ｇ、０．１１８ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラト）ジボロン（０．０３９ｇ、０．１５４ｍｍｏｌ）、及び酢酸カリウム（０．０３８ｇ、０．３９１ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、ジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（０．０１５ｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）で処理し、窒素でさらに５分間脱気し、８０℃で６時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を濃縮して、所望の生成物を得ると、それをさらに精製することなく使用した。Ｃ８Ｈ１０ＢＮ２Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝１７７．０；実測値：１７７．０．
ステップ３．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イルボロン酸の代わりに、（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）ボロン酸を出発物質として使用して、実施例８８、ステップ８の手順に従って所望の化合物を調製した。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．２９ （ｓ， １Ｈ）， ９．３８ （ｓ， １Ｈ）， ８．５５ （ｓ， １Ｈ）， ８．３８ （ｓ， １Ｈ）， ８．１２ （ｓ， １Ｈ）， ７．６３ （ｄ， Ｊ ＝ ５．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．２５ （ｓ， １Ｈ）， ３．９１ （ｓ， ２Ｈ）， ３．８７ （ｂｒ ｓ， １Ｈ）， ３．４７ － ３．３６ （ｍ， １Ｈ）， ３．３５ （ｓ， ３Ｈ）， ２．５０ － ２．４５ （ｍ， ３Ｈ）， １．０３ （ｄ， Ｊ ＝ ６．７ Ｈｚ， ６Ｈ）， ０．９８ （ｓ， ６Ｈ）．Ｃ２７Ｈ３１Ｎ８Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４９９．３；実測値：４９９．１．
実施例８５．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（イミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．７－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）イミダゾ［１，５－ａ］ピリジン
７－ブロモ－３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジンの代わりに、７－ブロモイミダゾ［１，５－ａ］ピリジンを出発物質として使用して、実施例９７、ステップ２の手順に従って所望の化合物を調製した。Ｃ１３Ｈ１８ＢＮ２Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝２４５．１；実測値：２４５．２．
ステップ２．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（イミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イルボロン酸の代わりに、７－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）イミダゾ［１，５－ａ］ピリジンを出発物質として使用して、実施例８８、ステップ８の手順に従って所望の化合物を調製した。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．２３ （ｓ， １Ｈ）， ９．２０ （ｓ， １Ｈ）， ８．６２ （ｄｔ， Ｊ ＝ ７．２， １．１ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．１１ （ｓ， １Ｈ）， ７．８２ （ｓ， ２Ｈ）， ７．７４ （ｄ， Ｊ ＝ ０．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４５ （ｄ， Ｊ ＝ ０．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．９６ （ｄｄ， Ｊ ＝ ７．２， １．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．０４ － ３．９３ （ｍ， １Ｈ）， ３．９２ （ｓ， ２Ｈ）， ３．３５ （ｓ， ３Ｈ）， １．１６ （ｄ， Ｊ ＝ ６．７ Ｈｚ， ３Ｈ）， ０．９７ （ｓ， ９Ｈ）．Ｃ２６Ｈ２９Ｎ８Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４８５．２；実測値：４８５．３．
実施例８６．８－（１－ヒドロキシ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．５－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－１－オール
７－ブロモ－３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジンの代わりに、５－ブロモ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－１－オールを出発物質として使用して、実施例９７、ステップ２の手順に従って所望の化合物を調製した。Ｃ１５Ｈ２１ＢＯ３Ｎａ（Ｍ＋Ｎａ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝２８３．２；実測値：２８３．２．
ステップ２．８－（１－ヒドロキシ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イルボロン酸の代わりに、５－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－１－オールを出発物質として使用して、実施例８８、ステップ８の手順に従って所望の化合物を調製した。Ｃ２８Ｈ３３Ｎ６Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５０１．３；実測値：５０１．３．
実施例８７．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．４－（（４－ブロモベンジル）オキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン
オーブンで乾燥したフラスコ中の０℃でのＤＭＦ（２．４５ｍｌ）中のテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－オール（０．５００ｇ、４．９０ｍｍｏｌ）の溶液を、水素化ナトリウム（油中６０％）（０．２３５ｇ、５．８７ｍｍｏｌ）で少しずつ処理し、室温で３０分間撹拌した。反応混合物を、ＤＭＦ（２．２７ｍｌ、２９．４ｍｍｏｌ）中の１－ブロモ－４－（ブロモメチル）ベンゼン（１．２２ｇ、４．９０ｍｍｏｌ）の溶液で、滴下で処理し、室温で１４時間撹拌した。反応混合物を、０℃に冷却し、水（３０ｍｌ）でクエンチし、酢酸エチル（２×５０ｍｌ）で抽出した。合わせた有機抽出物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄褐色の油を得た。ヘキサン（０％～３０％）中のメチルｔｅｒｔ－ブチルエーテルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによって、所望の生成物（１．１２ｇ、８４．６％）を得た。Ｃ１２Ｈ１９ＢｒＮＯ２（Ｍ＋ＮＨ４）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝２８８．１，２９０．１；実測値：２８８．１，２９０．１．
ステップ２．４，４，５，５－テトラメチル－２－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－１，３，２－ジオキサボロラン
１，４－ジオキサン（１．８４ｍｌ）中の４－（（４－ブロモベンジル）オキシ）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン（０．１００ｇ、０．３６９ｍｍｏｌ）、４，４，５，５，４’，４’，５’，５’－オクタメチル－［２，２’］ビ［［１，３，２］ジオキサボロラニル］（０．１３８ｍｌ、０．４７９ｍｍｏｌ）、及び酢酸カリウム（０．０７６ｍｌ、１．２１７ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、ジクロロ［ビス（トリフェニルホスホラニル）］パラジウム（１０．４ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）で処理し、窒素でさらに５分間脱気し、９５℃で２時間加熱した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を濃縮して、茶色の残留物を得た。ヘキサン（０％～５０％）中のメチルｔｅｒｔ－ブチルエーテルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（８３．８ｍｇ、７１．４％）を得た。Ｃ１８Ｈ２７ＢＯ４Ｎａ（Ｍ＋Ｎａ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝３４１．２；実測値：３４１．２．
ステップ３．７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イルボロン酸の代わりに、４，４，５，５－テトラメチル－２－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－１，３，２－ジオキサボロランを出発物質として使用して、実施例８８、ステップ８の手順に従って所望の化合物を調製した。Ｃ３１Ｈ３９Ｎ６Ｏ４（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５５９．３；実測値：５５９．４．
実施例８８．８－（３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．ｔｅｒｔ－ブチル６－（１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－６－（フェニルスルホニル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－３－カルボキシレート
トルエン（５．０６ｍｌ）及び水（０．５０６ｍｌ）中の８－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．１５０ｇ、０．３３４ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチル６－（トリフルオロ－ｌ４－ボランイル）－３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－３－カルボキシレート、カリウム塩（０．１０１ｇ、０．３３４ｍｍｏｌ）［Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．２０１７，１９，２４５０－２４５３］、ジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（０．０４１ｇ、０．０５０ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（０．３２６ｇ、１．００２ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、９０℃で１６時間、密封されたバイアル中で撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液からの有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、粗残留物を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オンとともに所望の生成物を得た。この物質を、ジクロロメタン（０％～２０％）中のメタノールを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによって再精製して、約２：１の比率で１－イソプロピル－３－メチル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オンを依然として含んでいた所望の生成物（１５１ｍｇ、７９．９％）を得た。Ｃ２９Ｈ３６Ｎ５Ｏ５Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５６６．２；実測値：５６６．３．
ステップ２．ｔｅｒｔ－ブチル６－（７－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－６－（フェニルスルホニル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－３－カルボキシレート
１－イソプロピル－３－メチル－８－フェニル－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オンの代わりに、ｔｅｒｔ－ブチル６－（１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－６－（フェニルスルホニル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－３－カルボキシレートを出発物質として使用して、実施例１８、ステップ７の手順に従って所望の化合物を調製した。Ｃ２９Ｈ３５ＢｒＮ５Ｏ５Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６４４．２，６４６．１；実測値：６４４．３，６４６．２．
ステップ３．８－（３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
１，４－ジオキサン（０．５９５ｍｌ）及びＣｓＦ（水中３Ｍ）（０．０５９ｍｌ、０．１７８ｍｍｏｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル６－（７－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－６－（フェニルスルホニル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－３－カルボキシレート（０．０２３ｇ、０．０３６ｍｍｏｌ）、２－メチル－１－（４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）プロパン－２－オール（０．０２４ｇ、０．０８９ｍｍｏｌ）、及びジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（４．３７ｍｇ、５．３５μｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、１００℃で１８時間、密封されたバイアル中で撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を濃縮して、暗い色の油を得た。この物質をジクロロメタン（０．５０ｍＬ）及びＴＦＡ（０．５０ｍＬ）で希釈し、２０℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、アセトニトリルから２回濃縮して、Ｂｏｃ脱保護中間体を得た。この物質をメタノール（１．３ｍＬ）で希釈し、水酸化カリウム水溶液（０．７１４ｍｌ、２．１４ｍｍｏｌ）中の３．０Ｎで処理し、４０℃で２時間撹拌した。反応混合物を、トリフルオロ酢酸（０．１９２ｍｌ、２．５０ｍｍｏｌ）、続いてメタノール及び水で希釈した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（３．８０ｍｇ、１５．４％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １１．８０ （ｓ， １Ｈ）， ８．４５ （ｂｒ ｓ， １Ｈ）， ８．３０ （ｂｒ ｓ， １Ｈ）， ８．０９ （ｓ， １Ｈ）， ８．００ （ｓ， １Ｈ）， ７．７８ （ｓ， １Ｈ）， ５．４９ － ５．３８ （ｍ， １Ｈ）， ４．１５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３５ － ３．２５ （ｍ， １Ｈ）， ３．２２ － ３．１２ （ｍ， １Ｈ）， ３．０８ － ３．０４ （ｍ， ２Ｈ）， ２．４５ － ２．３３ （ｍ， ２Ｈ）， １．６７ （ｄ， Ｊ ＝ ６．６ Ｈｚ， ３Ｈ）， １．５４ （ｄ， Ｊ ＝ ６．７ Ｈｚ， ３Ｈ）， １．２６ － １．２１ （ｍ， １Ｈ）， １．１８ （ｓ， ３Ｈ）， １．１４ （ｓ， ３Ｈ）， １．１１ － １．０１ （ｍ， ２Ｈ）．Ｃ２５Ｈ３４Ｎ７Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４６４．３；実測値：４６４．３．
実施例８９～９０．
表６の実施例８９～９０を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１８に記載の手順に従って調製した。
表６の実施例８９～９０を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例１８に記載の手順に従って調製した。
実施例９１．７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１～６．３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
適切に置換された出発物質を使用して、実施例１８、ステップ１～６に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２８Ｈ２７Ｎ６Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５４３．２；実測値：５４３．２．
ステップ７．７－ブロモ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ＴＨＦ（３ｍＬ）中の３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．３００ｇ、０．５５３ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素雰囲気中で、－７８℃で、リチウムジイソプロピルアミド溶液（０．７ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ、ＴＨＦ／ヘプタン／エチルベンゼン中２Ｍ；Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、３６１７９８）で処理した。１，２－ジブロモテトラクロロエタン（０．５ｍＬのＴＨＦ中０．２５０ｇ、０．７７７ｍｍｏｌ）を添加する前に、反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５ｍＬ）でクエンチした。得られた混合物を、酢酸エチル（１０ｍＬ）及び水（５ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の非晶質固体を得た。ジクロロメタン（０％～１５％）中のＭｅＯＨを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物を黄色の非晶質固体（０．２３５ｇ、０．３７９ｍｍｏｌ、６８．５％）として得た。Ｃ２８Ｈ２６ＢｒＮ６Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６２１．１，６２３．１；実測値：６２１．１，６２３．１．
ステップ８．７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジオキサン／水（５：１、２ｍＬ）中の７－ブロモ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（３０．０ｍｇ、４８．３μｍｏｌ）及び３－メトキシ－１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２０．０ｍｇ、８４．０μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（２０ｍｇ、１４４．９μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（５ｍｇ、６．２μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。得られた混合物に、２ｍＬのＭｅＯＨ及び水酸化ナトリウム（０．５ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）を添加した後、それを６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１５．２ｍｇ、２９．６μｍｏｌ、６１．２％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ２７Ｈ２９Ｎ８Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５１３．２；実測値：５１３．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １１．６０ （ｓ， １Ｈ）， ８．２４ （ｓ， １Ｈ）， ８．１０ （ｓ， １Ｈ）， ７．８２ （ｓ， １Ｈ）， ７．８１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４０ （ｄ， Ｊ ＝ ７．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．７６ （ｓ， １Ｈ）， ４．１４ （ｓ， ３Ｈ）， ３．８３ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５５－３．５０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．５２ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３２ （ｍ， １Ｈ）， ２．３６ （ｍ， １Ｈ）， ２．２６ （ｍ， １Ｈ）， １．９６ （ｔ， Ｊ ＝ ９．８ Ｈｚ， １Ｈ）， １．４６ （ｔ， Ｊ ＝ ９．８ Ｈｚ， １Ｈ）， １．１８ （ｄ， Ｊ ＝ １０．０ Ｈｚ， １Ｈ）， １．１０ （ｄ， Ｊ ＝ １０．０ Ｈｚ， １Ｈ）．
ジオキサン／水（５：１、２ｍＬ）中の７－ブロモ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（３０．０ｍｇ、４８．３μｍｏｌ）及び３－メトキシ－１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２０．０ｍｇ、８４．０μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（２０ｍｇ、１４４．９μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（５ｍｇ、６．２μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。得られた混合物に、２ｍＬのＭｅＯＨ及び水酸化ナトリウム（０．５ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）を添加した後、それを６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１５．２ｍｇ、２９．６μｍｏｌ、６１．２％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ２７Ｈ２９Ｎ８Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５１３．２；実測値：５１３．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １１．６０ （ｓ， １Ｈ）， ８．２４ （ｓ， １Ｈ）， ８．１０ （ｓ， １Ｈ）， ７．８２ （ｓ， １Ｈ）， ７．８１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４０ （ｄ， Ｊ ＝ ７．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．７６ （ｓ， １Ｈ）， ４．１４ （ｓ， ３Ｈ）， ３．８３ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５５－３．５０ （ｍ， ２Ｈ）， ３．５２ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３２ （ｍ， １Ｈ）， ２．３６ （ｍ， １Ｈ）， ２．２６ （ｍ， １Ｈ）， １．９６ （ｔ， Ｊ ＝ ９．８ Ｈｚ， １Ｈ）， １．４６ （ｔ， Ｊ ＝ ９．８ Ｈｚ， １Ｈ）， １．１８ （ｄ， Ｊ ＝ １０．０ Ｈｚ， １Ｈ）， １．１０ （ｄ， Ｊ ＝ １０．０ Ｈｚ， １Ｈ）．
実施例９２～９４．
表７の実施例９２～９４を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例９１に記載の手順に従って調製した。
表７の実施例９２～９４を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例９１に記載の手順に従って調製した。
実施例９５．７－（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
乾燥ＴＨＦ（３ｍＬ）中の３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．２００ｇ、０．３６９ｍｍｏｌ、実施例９１、ステップ６）の溶液を、窒素雰囲気中で、－７８℃で、リチウムジイソプロピルアミド溶液（０．５ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ、ＴＨＦ／ヘプタン／エチルベンゼン中２Ｍ；Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ、３６１７９８）で処理した。シクロプロパンカルバルデヒド（１０５．０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加する前に、反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌した。反応混合物を、－７８℃で３０分間撹拌し、次いで、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液（５ｍＬ）でクエンチした。得られた混合物を、酢酸エチル（１０ｍＬ）及び水（５ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、水層を酢酸エチル（１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の混合物を得た。ＭｅＯＨ（４ｍＬ）中の得られた混合物の溶液を、水酸化ナトリウム（０．６ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）で処理し、反応混合物を、６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．４ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（３７．５ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ、２１．５％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ２６Ｈ２８Ｎ６Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４７３．２；実測値：４７３．２．１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ ７．４６ （ｓ， １Ｈ）， ７．３１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．１１ （ｄ， Ｊ ＝ １６．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．９９ （ｄ， Ｊ ＝ ９．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．７３ （ｄｄ， Ｊ ＝ １６．２ Ｈｚ， ９．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３８ （ｓ， ３Ｈ）， ３．０３ （ｍ， １Ｈ）， ２．８７ （ｍ， １Ｈ）， ２．８３ （ｍ， ２Ｈ）， ２．６８ （ｓ， ３Ｈ）， ２．６２ （ｍ， １Ｈ）， １．８４ －１．５３ （ｍ， ２Ｈ）， １．３６ （ｍ， １Ｈ）， ０．８６ （ｍ， １Ｈ）， ０．５９－０．３５ （ｍ， ３Ｈ）， －０．２１ （ｍ， １Ｈ）， －０．３９ （ｍ， １Ｈ）， －０．４３ （ｍ， １Ｈ）．
実施例９６～９９．
表８の実施例９６～９９を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例９５に記載の手順に従って調製した。例えば、実施例９５のＲ４位を官能化するためにシクロプロパンカルバルデヒドを使用する代わりに（例えば、ステップ７を参照されたい）、４－（ブロモメチル）ベンゾニトリル、ヨウ化エチル、シクロプロピルカルバミンクロリド、及びメタンスルホニルクロリドを使用して、それぞれ、実施例９６、９７、９８、及び９９の化合物を得た。
表８の実施例９６～９９を、適切に置換された出発物質を使用して、実施例９５に記載の手順に従って調製した。例えば、実施例９５のＲ４位を官能化するためにシクロプロパンカルバルデヒドを使用する代わりに（例えば、ステップ７を参照されたい）、４－（ブロモメチル）ベンゾニトリル、ヨウ化エチル、シクロプロピルカルバミンクロリド、及びメタンスルホニルクロリドを使用して、それぞれ、実施例９６、９７、９８、及び９９の化合物を得た。
実施例１００．１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（フェニルエチニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．８－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
適切に置換された出発物質を使用して、実施例７５、ステップ７に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２２Ｈ２２ＢｒＮ６Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５２８．１，５３０．１；実測値：５２８．１，５３０．１．
ステップ２．１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（フェニルエチニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
１，４－ジオキサン（０．２５２ｍＬ）及び水中の１．０Ｎ炭酸ナトリウム（０．０４５ｍＬ、０．０４５ｍｍｏｌ）中の８－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．００８ｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）、４，４，５，５－テトラメチル－２－（フェニルエチニル）－１，３，２－ジオキサボロラン（８．６２ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２．６２ｍｇ、２．２７μｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、９０℃で１６時間、密封されたバイアル中で撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を黄色の油になるまで濃縮し、３０分間減圧で真空下に置いた。この物質をメタノール（１．００ｍＬ）中に溶解し、水（０．３０２ｍＬ、０．９０７ｍｍｏｌ）中の３．０Ｎ水酸化カリウムで処理し、４０℃で１時間撹拌した。反応混合物を、トリフルオロ酢酸（０．０９３ｍＬ、１．２１ｍｍｏｌ）、続いてアセトニトリル、メタノール、及び水で希釈した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（２．０ｍｇ、２５．２％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．４８ （ｓ， １Ｈ）， ８．４２ （ｓ， １Ｈ）， ８．２６ （ｓ， １Ｈ）， ８．１４ （ｓ， １Ｈ）， ７．５５ （ｄ， Ｊ ＝ ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．５０ （ｄｄ， Ｊ ＝ ７．４， ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４３ （ｄｄ， ７．４， ７．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．９３ （ｈｅｐｔ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．９７ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４０ （ｓ， ３Ｈ）， １．６０ （ｄ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， ６Ｈ）．Ｃ２４Ｈ２２Ｎ６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４１１．２；実測値：４１１．２．
１，４－ジオキサン（０．２５２ｍＬ）及び水中の１．０Ｎ炭酸ナトリウム（０．０４５ｍＬ、０．０４５ｍｍｏｌ）中の８－ブロモ－１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－６－（フェニルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（０．００８ｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）、４，４，５，５－テトラメチル－２－（フェニルエチニル）－１，３，２－ジオキサボロラン（８．６２ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２．６２ｍｇ、２．２７μｍｏｌ）の混合物を、窒素で５分間脱気し、９０℃で１６時間、密封されたバイアル中で撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、０．４５ミクロンフィルターに通し、酢酸エチルですすいだ。濾液を黄色の油になるまで濃縮し、３０分間減圧で真空下に置いた。この物質をメタノール（１．００ｍＬ）中に溶解し、水（０．３０２ｍＬ、０．９０７ｍｍｏｌ）中の３．０Ｎ水酸化カリウムで処理し、４０℃で１時間撹拌した。反応混合物を、トリフルオロ酢酸（０．０９３ｍＬ、１．２１ｍｍｏｌ）、続いてアセトニトリル、メタノール、及び水で希釈した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（２．０ｍｇ、２５．２％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ－ｄ６） δ １２．４８ （ｓ， １Ｈ）， ８．４２ （ｓ， １Ｈ）， ８．２６ （ｓ， １Ｈ）， ８．１４ （ｓ， １Ｈ）， ７．５５ （ｄ， Ｊ ＝ ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．５０ （ｄｄ， Ｊ ＝ ７．４， ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．４３ （ｄｄ， ７．４， ７．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ５．９３ （ｈｅｐｔ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．９７ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４０ （ｓ， ３Ｈ）， １．６０ （ｄ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， ６Ｈ）．Ｃ２４Ｈ２２Ｎ６Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝４１１．２；実測値：４１１．２．
実施例１０１．２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル
ステップ１．２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン
４－クロロ－５－ニトロ－１，３－ジヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２－オン（ＰｈａｒｍａＢｌｏｃｋ、５．０９ｇ、２３．８３ｍｍｏｌ）を含む丸底フラスコに、ＰＯＣｌ３（１００．０ｍｌ）を添加した。混合物を、３時間１００℃に加熱した。室温に冷却した後、混合物を、真空中で濃縮した。残留物に、ＴＨＦ（１５０ｍＬ）、水（１５０ｍＬ、続いて飽和ＮａＨＣＯ３（水溶液、１５０ｍｌ）を添加した。混合物を、室温で３０分間撹拌し、次いで、真空中で濃縮して、ほとんどのＴＨＦを除去した。得られた懸濁液を濾過した。フィルターケーキを水ですすぎ、真空中で乾燥させて、所望の生成物をベージュ色の固体（５．２６ｇ、９５％）として得た。Ｃ７Ｈ４Ｃｌ２Ｎ３Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝２３２．０；実測値２３２．０．
ステップ２．２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン
０℃でのＤＭＦ（１５０．０ｍｌ）中の２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（５．２６ｇ、２２．６７ｍｍｏｌ）の溶液に、水素化ナトリウム（１．４２３ｇ、３５．６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を、０℃で３０分間撹拌し、次いで、室温に温めた。室温で１時間撹拌した後、反応混合物を、０℃に冷却した。ＤＭＦ（２０．０ｍＬ）中の（２－（クロロメトキシ）エチル）トリメチルシラン（５．９２３ｇ、３５．５ｍｍｏｌ）の溶液を、ゆっくりと添加した。混合物を、０℃で３０分間撹拌し、次いで、室温に温め、さらに１時間撹拌した。反応物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ（水溶液）でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。分離した有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物を、シリカゲル（２４０ｇ、ＤＣＭ中０～５０％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物を淡い黄色の固体（６．０２ｇ、７３％）として得た。Ｃ１３Ｈ１８Ｃｌ２Ｎ３Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝３６２．０；実測値３６２．１．
ステップ３．３－ブロモ－２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン
ＤＣＭ（１２．０ｍｌ）及びＤＭＦ（１２．００ｍｌ）中のジクロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（１７４２．２ｍｇ、４．８１ｍｍｏｌ）の溶液に、１－ブロモピロリジン－２，５－ジオン（１０４３ｍｇ、５．８６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で１６時間撹拌した。次いで、反応物をＤＣＭで希釈し、２Ｍ Ｋ２ＣＯ３（水溶液）で洗浄した。分離した有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物を、シリカゲル（４０ｇ、ＤＣＭ中０～５０％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物を黄色の固体（２．０１ｇ、９５％）として得た。Ｃ１３Ｈ１７ＢｒＣｌ２Ｎ３Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝４４０．０，４４２．０；実測値４４０．０，４４２．０．
ステップ４．２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（３－ブロモ－２－クロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）アセトニトリル
２－プロパノール（６０．０ｍｌ）中の３－ブロモ－２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（７０１．３ｍｇ、１．５９０ｍｍｏｌ）の溶液に、２－（（１ｓ，３ｓ）－３－アミノシクロブチル）アセトニトリル、ＨＣｌ塩（２５７．８ｍｇ、１．７５８ｍｍｏｌ）、続いてＤＩＰＥＡ（３．００ｍＬ、１７．１８ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を、１００℃で９０分間撹拌した。室温に冷却した後、反応物を、真空中で濃縮した。得られた残留物を、シリカゲル（４０ｇ、ＤＣＭ中０～１００％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物を黄色の固体（７８３．１ｍｇ、９６％）として得た。Ｃ１９Ｈ２６ＢｒＣｌＮ５Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝５１４．１，５１６．１；実測値５１４．１，５１６．１．
ステップ５．２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）アセトニトリル
磁気撹拌棒を備えたスクリューキャップバイアルに、２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（３－ブロモ－２－クロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）アセトニトリル（７８３．１ｍｇ、１．５２１ｍｍｏｌ）、（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）ボロン酸（３０１．４ｍｇ、１．７１３ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（４６４．７ｍｇ、０．４０２ｍｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（１８６５ｍｇ、５．７２ｍｍｏｌ）を添加した。テフロン加工セプタムでバイアルを密封し、排気し、窒素でバックフィルを行った（このプロセスを合計３回繰り返した）。１，４－ジオキサン（２０．０ｍｌ）を添加し、続いて水（３．０ｍＬ）を添加した。反応物を、１００℃で９０分間加熱した。室温に冷却した後、反応混合物を濃縮した。残留物を、シリカゲル（４０ｇ、ＤＣＭ中０～１００％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物をオレンジ色の泡状の固体として得た。（７４０．２ｍｇ、８６％）。Ｃ２７Ｈ３３ＣｌＮ７Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝５６６．２；実測値５６６．３．
ステップ６．２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（５－アミノ－２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）アセトニトリル
２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）アセトニトリル（７４０．２ｍｇ、１．３０７ｍｍｏｌ）及び鉄粉末（１０９５．７ｍｇ、１９．６２ｍｍｏｌ）の混合物に、ＴＨＦ（３０．０ｍｌ）及びエタノール（１０．００ｍｌ）を添加した。次いで、１．０Ｎ ＨＣｌ（水溶液））（７．０ｍＬ、７．００ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を６５℃で４時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を濾過した。フィルターケーキをＤＣＭですすいだ。濾液を２Ｍ Ｋ２ＣＯ３（水溶液）で洗浄した。分離した有機層を、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。残留物を、シリカゲル（４０ｇ、ＤＣＭ中０～１００％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物を黄色の泡状の固体（４５７．１ｍｇ、６５％）として得た。Ｃ２７Ｈ３５ＣｌＮ７ＯＳｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝５３６．２；実測値５３６．２．
ステップ７．２－（（１ｓ，３ｓ）－３－（７－クロロ－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル
ＴＨＦ（１０．０ｍｌ）中の２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（５－アミノ－２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）アセトニトリル（４５７．１ｍｇ、０．８５３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＣＤＩ（５６１．３ｍｇ、３．４６ｍｍｏｌ）、続いてピリジン（１０．０ｍＬ）、及びＤＩＰＥＡ（３．０ｍＬ）を添加した。混合物を９０℃で５時間撹拌した。室温に冷却した後、反応物を濃縮した。残留物を、シリカゲル（４０ｇ、ＤＣＭ中０～１００％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物を白色の固体（４１４．９ｍｇ、８７％）として得た。Ｃ２８Ｈ３３ＣｌＮ７Ｏ２Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝５６２．２；実測値５６２．２．
ステップ８．２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル
ＤＭＦ（１２．０ｍｌ）中の２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（７－クロロ－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル（４１４．９ｍｇ、０．７３８ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（１５８３ｍｇ、４．８６ｍｍｏｌ）、続いてＭｅＩ（ＭＴＢＥ中２．０Ｍ）（６００．０μＬ、１．２００ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を、室温で４０分間撹拌した。次いで、反応物を濾過し、濃縮した。残留物を、シリカゲル（４０ｇ、ＤＣＭ中０～１００％ＥｔＯＡｃ）上で精製して、所望の生成物を灰色がかった白色の固体（４０９．５ｍｇ、９６％）として得た。Ｃ２９Ｈ３５ＣｌＮ７Ｏ２Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値ｍ／ｚ＝５７６．２；実測値５７６．３．
ステップ９：２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル
磁気撹拌棒を備えたスクリューキャップバイアルに、２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル（１６．３ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）、１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（１３．４ｍｇ、０．０６４ｍｍｏｌ）、ジシクロヘキシル（２’，４’，６’－トリイソプロピルビフェニル－２－イル）ホスフィン－（２’－アミノビフェニル－２－イル）（クロロ）パラジウム（１：１）（３．２ｍｇ、４．０７μｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（４７．３ｍｇ、０．１４５ｍｍｏｌ）を添加した。テフロン加工セプタムでバイアルを密封し、排気し、窒素でバックフィルを行った（このプロセスを合計３回繰り返した）。１，４－ジオキサン（３．０ｍｌ）を添加し、続いて脱気した水（３００．０μＬ）を添加した。反応物を、６０℃で１６時間加熱した。室温に冷却した後、反応物を濃縮した。残留物をＤＣＭ（５．０ｍＬ）中に溶解し、ＴＦＡ（５．０ｍＬ）で処理した。室温で２時間撹拌した後、反応物を濃縮した。残留物をＭｅＯＨ（３．０ｍＬ）中に溶解し、エチレンジアミン（５００．０μＬ、７．４０ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌した後、混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を使用して精製して、所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ２７Ｈ２６Ｎ９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝４９２．２；実測値：４９２．２．１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＦ－ｄ７） δ １２．６７ （ｂｒ， １Ｈ）， ８．２６ （ｓ， １Ｈ）， ８．２０ （ｓ， １Ｈ）， ７．９９ （重複， ２Ｈ）， ７．６６ （ｓ， １Ｈ）， ７．５８ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．６， １．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３８ （ｓ， １Ｈ）， ４．２５ （ｓ， ３Ｈ）， ３．８２ （ｓ， ３Ｈ）， ３．６５ （ｍ， １Ｈ）， ３．４７ （ｓ， ３Ｈ）， ２．６６ （ｍ， １Ｈ）， ２．５５ （ｍ， １Ｈ）， ２．５１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．８５ （ｍ， １Ｈ）， １．５９ （ｍ， １Ｈ）， ０．９４ （ｍ， １Ｈ）．
磁気撹拌棒を備えたスクリューキャップバイアルに、２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル（１６．３ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）、１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（１３．４ｍｇ、０．０６４ｍｍｏｌ）、ジシクロヘキシル（２’，４’，６’－トリイソプロピルビフェニル－２－イル）ホスフィン－（２’－アミノビフェニル－２－イル）（クロロ）パラジウム（１：１）（３．２ｍｇ、４．０７μｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（４７．３ｍｇ、０．１４５ｍｍｏｌ）を添加した。テフロン加工セプタムでバイアルを密封し、排気し、窒素でバックフィルを行った（このプロセスを合計３回繰り返した）。１，４－ジオキサン（３．０ｍｌ）を添加し、続いて脱気した水（３００．０μＬ）を添加した。反応物を、６０℃で１６時間加熱した。室温に冷却した後、反応物を濃縮した。残留物をＤＣＭ（５．０ｍＬ）中に溶解し、ＴＦＡ（５．０ｍＬ）で処理した。室温で２時間撹拌した後、反応物を濃縮した。残留物をＭｅＯＨ（３．０ｍＬ）中に溶解し、エチレンジアミン（５００．０μＬ、７．４０ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌した後、混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を使用して精製して、所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ２７Ｈ２６Ｎ９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝４９２．２；実測値：４９２．２．１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＦ－ｄ７） δ １２．６７ （ｂｒ， １Ｈ）， ８．２６ （ｓ， １Ｈ）， ８．２０ （ｓ， １Ｈ）， ７．９９ （重複， ２Ｈ）， ７．６６ （ｓ， １Ｈ）， ７．５８ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．６， １．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３８ （ｓ， １Ｈ）， ４．２５ （ｓ， ３Ｈ）， ３．８２ （ｓ， ３Ｈ）， ３．６５ （ｍ， １Ｈ）， ３．４７ （ｓ， ３Ｈ）， ２．６６ （ｍ， １Ｈ）， ２．５５ （ｍ， １Ｈ）， ２．５１ （ｄ， Ｊ ＝ ７．４ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．８５ （ｍ， １Ｈ）， １．５９ （ｍ， １Ｈ）， ０．９４ （ｍ， １Ｈ）．
実施例１０２．２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル
適切に置換された出発物質を使用して、実施例１０１に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２９Ｈ３０Ｎ９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５２０．３；実測値：５２０．２．
実施例１０３．２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル
適切に置換された出発物質を使用して、実施例１０１に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ３２Ｈ３６Ｎ９Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５７８．３；実測値：５７８．３．
実施例１０４．メチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
ステップ１．ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－クロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）カルバメート
フラスコで、２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン（２．１７ｇ、５．９９ｍｍｏｌ、実施例１０１、ステップ２）をＴＨＦ（２９．９ｍｌ）で希釈した。これに、ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－アミノシクロブチル）カルバメート（１．６７３ｇ、８．９８ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（２．５０５ｍｌ、１７．９７ｍｍｏｌ）を逐次的に添加した。１５分間後、出発物質の完全な消費がＬＣＭＳによって観察された。粗反応混合物を減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨを使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物（３．１８ｇ，６．２１ｍｍｏｌ）を得た。Ｃ２２Ｈ３５ＣｌＮ５Ｏ５Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５１２．２；実測値５１２．３．
ステップ２．ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（３－ブロモ－２－クロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）カルバメート
ＤＣＭ（６２．１ｍｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－クロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）カルバメート（３．１８ｇ，６．２１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＢＳ（１．３２６ｇ、７．４５ｍｍｏｌ）を添加した。反応は５分間以内に完了した。粗反応混合物を減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨを使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を不純な混合物として得た。そのまま使用した。Ｃ２２Ｈ３４ＢｒＣｌＮ５Ｏ５Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５９０．１，５９２．１；実測値５９０．１，５９２．１．
ステップ３．ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（５－アミノ－３－ブロモ－２－クロロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）カルバメート
フラスコ中で、ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（３－ブロモ－２－クロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－イル）アミノ）シクロブチル）カルバメートを、ＴＨＦ／水／ＭｅＯＨ（１２ｍＬ／６ｍＬ／１２ｍＬ）の混合物で希釈した。次いで、これに、塩化アンモニウム（１．０３ｇ、１９．２ｍｍｏｌ）及び鉄（７６５ｍｇ、１３．７ｍｍｏｌ）を逐次的に添加した。反応混合物を、還流するまで１時間加熱し、その後、それを室温に冷却し、セライトで濾過し、鉄を除去した。次いで、得られた濾液をＤＣＭ中５％ＭｅＯＨ（３回）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗残留物をさらに精製することなくそのまま使用した。Ｃ２２Ｈ３６ＢｒＣｌＮ５Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５６０．１，５６２．１；実測値５６０．０，５６２．１．
ステップ４．ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－ブロモ－７－クロロ－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
ステップ３の粗中間体を、ＤＣＭ（１４ｍＬ）で希釈した。次いで、これに、ＣＤＩ（８８８ｍｇ、５．４８ｍｍｏｌ）を添加し、還流するまで一晩加熱した。次いで、粗反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨを使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物（１．０７ｇ、１．８２ｍｍｏｌ）を得た。Ｃ２３Ｈ３４ＢｒＣｌＮ５Ｏ４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５８６．１，５８８．１；実測値５８６．０，５８８．１．
ステップ５．ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－ブロモ－７－クロロ－３－メチル－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
フラスコ中で、ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－ブロモ－７－クロロ－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメートを、炭酸セシウム（２．６８ｇ、８．２２ｍｍｏｌ）とともに合わせ、ＴＨＦ（１４ｍＬ）で希釈し、次いで、これに、ヨードメタン（１７１μＬ、２．７４ｍｍｏｌ）を添加し、一晩撹拌した。粗反応混合物を、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨを使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物（４９１ｍｇ、０．８１７ｍｍｏｌ）を得た。Ｃ２４Ｈ３６ＢｒＣｌＮ５Ｏ４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝６００．１，６０２．１；実測値６００．１，６０２．１．
ステップ６．ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
バイアル中で、ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－ブロモ－７－クロロ－３－メチル－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート（１５０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を、炭酸セシウム（２８５ｍｇ、０．８７４ｍｍｏｌ）、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（８７ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）、及び（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）ボロン酸（４３．９ｍｇ、０．２５０ｍｍｏｌ）とともに合わせた。バイアルを真空下に置き、窒素で３回バックフィルを行った。次いで、これに、ジオキサン（４．９９ｍｌ）及び水（４５０μＬ、２４．９６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を、１００℃で９０分間加熱した。次いで、粗反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨを使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を不純な混合物（２４２ｍｇ、０．３７１ｍｍｏｌ）として得た。さらに精製することなく使用した。Ｃ３２Ｈ４３ＣｌＮ７Ｏ４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝６５２．３；実測値６５２．５．
ステップ７．１－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－アミノシクロブチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
バイアル中で、ｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート（２５５ｍｇ、０．３９１ｍｍｏｌ）を、１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２４４ｍｇ、１．１７３ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ２（６１．５ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）、炭酸セシウム（５１０ｍｇ、１．５６４ｍｍｏｌ）、及びジオキサンと水（３．２ｍＬ／０．８０ｍＬ）の４：１の混合物とともに合わせた。溶媒を窒素でスパージし、７０℃に３０分間加熱した。次いで、粗反応混合物を室温に冷却し、減圧下で濃縮した。得られた残留物を、ＤＣＭ中０～５％ＭｅＯＨを使用するシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物を不純な混合物として得ると、それをさらに精製することなく使用した。精製した残留物を、ＴＦＡ（２ｍＬ）及びＤＣＭ（２ｍＬ）の１：１の混合物で処理し、Ｂｏｃ基の脱保護が観察されるまで室温で撹拌し、その後、粗反応混合物を、減圧下で濃縮した。次いで、粗残留物を、合計５ｍＬの、ＭｅＯＨ：ＴＨＦ：２Ｍ ＮａＯＨの２：２：１の混合物中に取り込んだ。ＳＥＭ保護基のアミノアルコールが完全に除去されるまで、反応物を４０℃で加熱した。粗反応混合物を、飽和塩化アンモニウムで酸性化し、３：１のクロロホルムＩＰＡ混合物で抽出した。有機層を残し、減圧下で濃縮した。この転換に対する収量は得られず、さらに精製することなく使用した。Ｃ３２Ｈ４３ＣｌＮ７Ｏ４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝４６８．２；実測値４６８．３．
ステップ８．メチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
上記の転換からの粗残留物の一部（７５ｍｇ、０．１５１ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（３ｍＬ）で希釈した。これに、トリメチルアミン（０．１ｍＬ、０．７５４ｍｍｏｌ）及びメチルクロロホルメート（０．０１８ｍＬ、０．２２６ｍｍｏｌ）を逐次的に添加し、反応物が完了するまで室温で撹拌した。粗混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）によって精製して、所望の生成物を得た。Ｃ２７Ｈ２８Ｎ９Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５２６．２；実測値５２６．２．
上記の転換からの粗残留物の一部（７５ｍｇ、０．１５１ｍｍｏｌ）を、ＤＣＭ（３ｍＬ）で希釈した。これに、トリメチルアミン（０．１ｍＬ、０．７５４ｍｍｏｌ）及びメチルクロロホルメート（０．０１８ｍＬ、０．２２６ｍｍｏｌ）を逐次的に添加し、反応物が完了するまで室温で撹拌した。粗混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）によって精製して、所望の生成物を得た。Ｃ２７Ｈ２８Ｎ９Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５２６．２；実測値５２６．２．
実施例１０５．エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－シアノフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
ステップ６において、（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）ボロン酸の代わりに（４－シアノフェニル）ボロン酸、及びステップ８において、メチルクロロホルメートの代わりにエチルクロロホルメートを使用して、実施例１０４に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２７Ｈ２７Ｎ８Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５１１．２；実測値５１１．２．
実施例１０６．エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート
ステップ６において、（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）ボロン酸の代わりに４－メトキシフェニルボロン酸、及びステップ８においてメチルクロロホルメートの代わりエチルクロロホルメートを使用して、実施例１０４に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２７Ｈ３０Ｎ７Ｏ４（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５１６．２；実測値５１６．２．
実施例１０７．１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（１－（２－（４－（メチルスルホニル）フェニル）アセチル）ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１．２－クロロ－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン
２－ブロモ－４－クロロ－５－ニトロ－１－（フェニルスルホニル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジンの代わりに、２，４－ジクロロ－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジンを出発物質として使用して、実施例７５、ステップ２の手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ１６Ｈ２６ＣｌＮ４Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３８５．１；実測値：３８５．２．
ステップ２．２－クロロ－３－ヨード－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン
ＤＭＦ（２．０８ｍｌ）中の２－クロロ－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン（０．２００ｇ、０．５２０ｍｍｏｌ）の溶液を、ＮＩＳ（０．２９２ｇ、１．３０ｍｍｏｌ）で処理した。反応混合物を、７０℃で１６時間撹拌し、次いで、２０％チオ硫酸ナトリウム溶液に添加した。生成物を、酢酸エチル（３回）で水層から抽出した。合わせた有機層をブライン（２回）で洗浄し、次いで、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、黄色の油を得た。ヘキサン（０％～３０％）中の酢酸エチルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（２５１ｍｇ、９４．７％）を黄色の油として得た。Ｃ１６Ｈ２５ＣｌＩＮ４Ｏ３Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５１０．０；実測値：５１１．１．
ステップ３．ｔｅｒｔ－ブチル４－（２－クロロ－４－（イソプロピルアミノ）－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボキシレート
ｐ－ジオキサン（３．０６ｍｌ）及び水中の１．０Ｍ炭酸カリウム（０．７３４ｍｌ、０．７３４ｍｍｏｌ）中の２－クロロ－３－ヨード－Ｎ－イソプロピル－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－４－アミン（０．１２５ｇ、０．２４５ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチル４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボキシレート［Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ番号：ＰＮ－８６２９］（０．０９８ｇ、０．３１８ｍｍｏｌ）、及びジクロロ［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（０．０３０ｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素で５分間バブリングし、次いで、７０℃で４時間、密封されたバイアル中で撹拌した。酢酸エチルを反応混合物に添加し、それを０．４５ミクロンカートリッジを通して濾過した。残留反応混合物を、酢酸エチルで、カートリッジを通してすすいだ。濾液を濃縮して、黄色の油を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（１０９ｍｇ、７８．４％）を黄色の固体として得た。Ｃ２６Ｈ４１ＣｌＮ５Ｏ５Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝５６６．３；実測値：５６６．３．
ステップ４．ｔｅｒｔ－ブチル４－（４－（イソプロピルアミノ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボキシレート
ｐ－ジオキサン（３．５６ｍｌ）及び水（０．８９０ｍｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル４－（２－クロロ－４－（イソプロピルアミノ）－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボキシレート（０．１２６ｇ、０．２２３ｍｍｏｌ）及び１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（０．０９３ｇ、０．４４５ｍｍｏｌ）の溶液を、炭酸セシウム（０．２１８ｇ、０．６６８ｍｍｏｌ）で処理し、窒素で５分間脱気した。反応混合物を、ＸＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ２（０．０５３ｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）で処理し、窒素でさらに５分間脱気し、７０℃で２時間撹拌した。酢酸エチルを反応混合物に添加し、それを０．４５ミクロンカートリッジを通して濾過した。残留反応混合物を、酢酸エチルで、カートリッジを通してすすいだ。濾液を濃縮して、暗い色の油を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチルを使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（８９ｍｇ、６５．４％）を黄色の油として得た。Ｃ３０Ｈ４６Ｎ７Ｏ５Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝６１２．３；実測値：６１２．３．
ステップ５．ｔｅｒｔ－ブチル４－（１－イソプロピル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート
酢酸エチル（３．３５ｍｌ）及びトリエチルアミン（０．０１９ｍｌ、０．１３４ｍｍｏｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル４－（４－（イソプロピルアミノ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－５－ニトロ－１－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１Ｈ－ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－カルボキシレート（０．０４１ｇ、０．０６７ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ－Ｃ（０．０２９ｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）の混合物を、窒素で３回の排出バックフィルサイクルに供し、続いて水素で３回行った。混合物を、６５℃で４１時間、密封されたバイアル中で加熱した。室温に冷却した後、反応混合物を、０．４５ミクロンシリンジフィルターに通した。残留反応混合物を、酢酸エチルで、シリンジフィルターを通してすすいだ。濾液を、白色の発泡体になるまで濃縮して、３時間高真空に置き、４７ｍｇの中間体を得ると、それをさらに精製することなく次に進めた。残留物をＤＭＦ（０．８４ｍＬ）中に溶解し、ＣＤＩ（０．０５４ｇ、０．３３５ｍｍｏｌ）で処理した。溶液を、６０℃で１０時間、密封されたバイアル中で撹拌し、次いで、室温に冷却した。反応混合物を、ＤＩ水に添加し、生成物を酢酸エチル（３回）で抽出した。合わせた有機層をブライン（２回）で洗浄し、次いで、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、赤色の油を得た。ヘキサン（０％～１００％）中の酢酸エチル［１０％ＭｅＯＨを含む］を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、所望の生成物（１９ｍｇ、４６．５％）をピンク色の発泡体として得た。Ｃ３１Ｈ４８Ｎ７Ｏ４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ／ＭＳ：ｍ／ｚ＝６１０．４；実測値：６１０．５．
ステップ６．１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＴＨＦ（０．５１９ｍｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル４－（１－イソプロピル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ピペリジン－１－カルボキシレート（０．０１９ｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）の溶液を、炭酸セシウム（０．０３０ｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）で処理した。５分後、ヨードメタン（０．０１４ｍｌ、０．２１８ｍｍｏｌ）を添加し、固形分を得た。反応混合物を、１６時間、密封されたバイアル中で撹拌した。反応混合物を、０．４５ミクロンシリンジフィルターに通した。残留反応混合物を、ＴＨＦ（２×０．５ｍＬ）で、シリンジフィルターを通してすすいだ。濾液を、赤色の油になるまで濃縮して、３０分間高真空に置いた。残留物を、ジクロロメタン（０．５０ｍＬ）及びＴＦＡ（０．５０ｍＬ）の混合物中に溶解した。室温で２時間撹拌した。反応混合物を、アセトニトリルから２回濃縮し、次いで、１時間高真空に置いた。残留物を、ＴＨＦ（０．４７ｍＬ）及びメタノール（０．４７ｍＬ）の混合物中に溶解した。これに、水中の１．０Ｎ水酸化ナトリウム（０．４６７ｍｌ、０．４６７ｍｍｏｌ）を添加し、反応物を室温で１６時間撹拌した。トリフルオロ酢酸（０．０６０ｍｌ、０．７７９ｍｍｏｌ）を、反応混合物、続いてメタノールに添加した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１１．６ｍｇ、５９．９％）を白色の固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ） δ １１．８３ （ｓ， １Ｈ）， ８．４９ （ｍ， ２Ｈ）， ８．１３ （ｓ， １Ｈ）， ８．０１ （ｓ， １Ｈ）， ７．７３ （ｓ， １Ｈ）， ４．５５ （ｈｅｐｔ， Ｊ ＝ ６．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．９５ （ｓ， ３Ｈ）， ３．３９ （ｍ， ５Ｈ）， ３．１３ （ｔｔ， Ｊ ＝ １２．５， ３．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ２．８３ （ｑｄ， Ｊ ＝ １２．１， ６．３ Ｈｚ， ２Ｈ）， ２．１１ － ２．０１ （ｍ， ２Ｈ）， １．９０ （ｄ， Ｊ ＝ １４．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， １．６４ （ｄ， Ｊ ＝ ６．７ Ｈｚ， ６Ｈ）．Ｃ２１Ｈ２８Ｎ７Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝３９４．２；実測値：３９４．２．
ステップ７．１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（１－（２－（４－（メチルスルホニル）フェニル）アセチル）ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ＤＭＦ（０．１５０ｍｌ）中の１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、２ＴＦＡ（０．００１４ｇ、２．２５２μｍｏｌ）、及び２－（４－（メチルスルホニル）フェニル）酢酸（０．９６５ｍｇ、４．５０μｍｏｌ）の溶液を、ＨＡＴＵ（１．２８５ｍｇ、３．３８μｍｏｌ）で処理した。数分後、トリエチルアミン（６．２８μＬ、０．０４５ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で３０分間撹拌した。この時点で、メタノール及びＤＩ水を添加した。この物質を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％トリフルオロ酢酸を含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１．３ｍｇ、８２．０％）を白色の固体として得た。Ｃ３０Ｈ３６Ｎ７Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５９０．３；実測値：５９０．３．
実施例１０８．２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル
ステップ１～８．２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル
適切に置換された出発物質を使用して、実施例１０１に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ３１Ｈ３９ＣｌＮ７Ｏ２Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝６０４．３；実測値：６０４．２．
ステップ９．２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル
磁気撹拌棒を備えたスクリューキャップバイアルに、２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル（１８．０ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）、３－メトキシ－１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２０．０ｍｇ、０．０８４μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）、ジシクロヘキシル（２’，４’，６’－トリイソプロピルビフェニル－２－イル）ホスフィン－（２’－アミノビフェニル－２－イル）（クロロ）パラジウム（１：１）（３．０ｍｇ、３．８２μｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（４５．０ｍｇ、０．１３８ｍｍｏｌ）を添加した。テフロン加工セプタムでバイアルを密封し、排気し、窒素でバックフィルを行った（このプロセスを合計３回繰り返した）。１，４－ジオキサン（３．０ｍｌ）を添加し、続いて脱気した水（３００．０μＬ）を添加した。反応物を、６０℃で１６時間加熱した。室温に冷却した後、反応物を濃縮した。残留物をＤＣＭ（５．０ｍＬ）中に溶解し、ＴＦＡ（５．０ｍＬ）で処理した。室温で２時間撹拌した後、反応物を濃縮した。残留物をＭｅＯＨ（３．０ｍＬ）中に溶解し、エチレンジアミン（５００．０μＬ、７．４０ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌した後、混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を使用して精製して、所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ３０Ｈ３２Ｎ９Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５５０．３；実測値：５５０．３．１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＦ－ｄ７） δ １２．０９ （ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）， ８．１７ （ｓ， １Ｈ）， ７．９６ （ｓ， １Ｈ）， ７．９４ （ｄ， Ｊ ＝ ８．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．５５ （ｄ， Ｊ ＝ ８．６， Ｈｚ， １Ｈ）， ６．７３ （ｓ， １Ｈ）， ４．２４ （ｓ， ３Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５７ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５０ （ｓ， ３Ｈ）， ３．２２ （ｍ， １Ｈ）， ２．５２ （ｍ， ２Ｈ）， ２．２８ （ｍ， １Ｈ）， ２．２０ （ｍ， １Ｈ）， １．５７ （ｍ， １Ｈ）， １．４５ （ｍ， １Ｈ）， １．２４ （ｍ， １Ｈ）， １．１８ （重複， ２Ｈ）， ０．５９ （ｍ， １Ｈ）， －０．１２ （ｍ， １Ｈ）．
磁気撹拌棒を備えたスクリューキャップバイアルに、２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－クロロ－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル（１８．０ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）、３－メトキシ－１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２０．０ｍｇ、０．０８４μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）、ジシクロヘキシル（２’，４’，６’－トリイソプロピルビフェニル－２－イル）ホスフィン－（２’－アミノビフェニル－２－イル）（クロロ）パラジウム（１：１）（３．０ｍｇ、３．８２μｍｏｌ）、及び炭酸セシウム（４５．０ｍｇ、０．１３８ｍｍｏｌ）を添加した。テフロン加工セプタムでバイアルを密封し、排気し、窒素でバックフィルを行った（このプロセスを合計３回繰り返した）。１，４－ジオキサン（３．０ｍｌ）を添加し、続いて脱気した水（３００．０μＬ）を添加した。反応物を、６０℃で１６時間加熱した。室温に冷却した後、反応物を濃縮した。残留物をＤＣＭ（５．０ｍＬ）中に溶解し、ＴＦＡ（５．０ｍＬ）で処理した。室温で２時間撹拌した後、反応物を濃縮した。残留物をＭｅＯＨ（３．０ｍＬ）中に溶解し、エチレンジアミン（５００．０μＬ、７．４０ｍｍｏｌ）で処理した。室温で１時間撹拌した後、混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を使用して精製して、所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ３０Ｈ３２Ｎ９Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５５０．３；実測値：５５０．３．１Ｈ ＮＭＲ （６００ ＭＨｚ， ＤＭＦ－ｄ７） δ １２．０９ （ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｓ， １Ｈ）， ８．１７ （ｓ， １Ｈ）， ７．９６ （ｓ， １Ｈ）， ７．９４ （ｄ， Ｊ ＝ ８．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．５５ （ｄ， Ｊ ＝ ８．６， Ｈｚ， １Ｈ）， ６．７３ （ｓ， １Ｈ）， ４．２４ （ｓ， ３Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５７ （ｓ， ３Ｈ）， ３．５０ （ｓ， ３Ｈ）， ３．２２ （ｍ， １Ｈ）， ２．５２ （ｍ， ２Ｈ）， ２．２８ （ｍ， １Ｈ）， ２．２０ （ｍ， １Ｈ）， １．５７ （ｍ， １Ｈ）， １．４５ （ｍ， １Ｈ）， １．２４ （ｍ， １Ｈ）， １．１８ （重複， ２Ｈ）， ０．５９ （ｍ， １Ｈ）， －０．１２ （ｍ， １Ｈ）．
実施例１０９．７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ステップ１～７．７－ブロモ－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
適切に置換された出発物質を使用して、実施例９１、ステップ１～７に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２８Ｈ２３Ｄ３ＢｒＮ６Ｏ４Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝６２４．１，６２６．１；実測値：６２４．１，６２６．１．
ステップ８．７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジオキサン／水（５：１、２ｍＬ）中の７－ブロモ－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（３３．０ｍｇ、５２．６μｍｏｌ）及び３－メトキシ－１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２０．０ｍｇ、８４．０μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（２０ｍｇ、１４４．９μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（５ｍｇ、６．２μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。得られた混合物に、２ｍＬのＭｅＯＨ及び水酸化ナトリウム（０．５ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）を添加した後、それを６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１５．２ｍｇ、２９．４μｍｏｌ、５５．８％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ２７Ｈ２６Ｄ３Ｎ８Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５１６．３；実測値：５１６．２．
ジオキサン／水（５：１、２ｍＬ）中の７－ブロモ－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（３３．０ｍｇ、５２．６μｍｏｌ）及び３－メトキシ－１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（２０．０ｍｇ、８４．０μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（２０ｍｇ、１４４．９μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（５ｍｇ、６．２μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。得られた混合物に、２ｍＬのＭｅＯＨ及び水酸化ナトリウム（０．５ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）を添加した後、それを６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１５．２ｍｇ、２９．４μｍｏｌ、５５．８％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ２７Ｈ２６Ｄ３Ｎ８Ｏ３（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５１６．３；実測値：５１６．２．
実施例１１０．３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
ジオキサン／水（５：１、２ｍＬ）中の７－ブロモ－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－６－（フェニルスルホニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（３５．０ｍｇ、５５．９μｍｏｌ）及び３－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン（２０．０ｍｇ、８１．６μｍｏｌ、Ａｓｔａｔｅｈ Ｉｎｃ．）の溶液を、室温で、炭酸カリウム（２０ｍｇ、１４４．９μｍｏｌ）及び［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加物（５ｍｇ、６．２μｍｏｌ）で処理し、続いて１００℃で３０分間撹拌した。得られた混合物に、２ｍＬのＭｅＯＨ及び水酸化ナトリウム（０．５ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ、水中３Ｍ）を添加した後、それを６０℃で１時間撹拌した。得られた混合物を、ＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ、０．２ｍＬ）で酸性化した。得られた混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含む水中のアセトニトリルの勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を介して精製して、所望の生成物（１０．２ｍｇ、２５．６μｍｏｌ、６３．６％）をトリフルオロ酢酸塩、白色の固体として得た。Ｃ２８Ｈ２３Ｄ３Ｎ９Ｏ２（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ：ｍ／ｚ＝５２３．２；実測値：５２３．２．
実施例１１１．２－（１－（４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）シクロブチル）アセトニトリル
ステップ１：３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン
２－（（１ｓ，３ｓ）－３－アミノシクロブチル）アセトニトリル、ＨＣｌ塩の代わりに、ｔｅｒｔ－ブチル４－アミノピペリジン－１－カルボキシレートを出発物質として使用して、実施例１０１に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ２６Ｈ２８Ｎ９Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳ計算値：ｍ／ｚ＝４８２．２；実測値：４８２．２．
ステップ２：２－（１－（４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）シクロブチル）アセトニトリル
ＢｕＯＨ（１．０ｍｌ）中の３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（２５．０ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＨＦ（１．０ｍｌ）中の２－シクロブチリデンアセトニトリル（６．０ｍｇ、０．０６４ｍｍｏｌ）の溶液、続いてＫＯＨ（２．０Ｍ、水溶液）（１．０ｍｌ、２．００ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を、６時間８０℃に加熱した。室温に冷却した後、混合物をＴＦＡ（１．０ｍｌ）で処理した。混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を使用して精製して、所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ３２Ｈ３５Ｎ１０Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５７５．３；実測値：５７５．３．
ＢｕＯＨ（１．０ｍｌ）中の３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン（２５．０ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＨＦ（１．０ｍｌ）中の２－シクロブチリデンアセトニトリル（６．０ｍｇ、０．０６４ｍｍｏｌ）の溶液、続いてＫＯＨ（２．０Ｍ、水溶液）（１．０ｍｌ、２．００ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を、６時間８０℃に加熱した。室温に冷却した後、混合物をＴＦＡ（１．０ｍｌ）で処理した。混合物を、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）を使用して精製して、所望の生成物をそのＴＦＡ塩として得た。Ｃ３２Ｈ３５Ｎ１０Ｏ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５７５．３；実測値：５７５．３．
実施例１１２．４－（３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル
ステップ１．ｔｅｒｔ－ブチル７－（７－クロロ－８－（４－シアノフェニル）－３－メチル－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－２－カルボキシレート
ステップ６において、（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）ボロン酸の代わりに（４－シアノフェニル）ボロン酸、及びｔｅｒｔ－ブチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－ブロモ－７－クロロ－３－メチル－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメートの代わりにｔｅｒｔ－ブチル７－（８－ブロモ－７－クロロ－３－メチル－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－２－カルボキシレートを使用して、実施例１０４に記載される手順に従って表題化合物を調製した。Ｃ３５Ｈ４６ＣｌＮ６Ｏ４Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝６７７．３；実測値６７７．３．
ステップ２．４－（７－クロロ－３－メチル－２－オキソ－１－（２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル
窒素下での無水メタノール（２．０４ｍｌ）中のｔｅｒｔ－ブチル７－（７－クロロ－８－（４－シアノフェニル）－３－メチル－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－２－カルボキシレート（９７．７ｍｇ、０．１４３ｍｍｏｌ）の懸濁液に、塩化アセチル（０．２０３ｍｌ、２．８６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を、３時間撹拌し、濃縮して、残留物を得た。残留物をアセトニトリル（３回）から濃縮して、所望の生成物を黄色味がかった固体（８５．３ｍｇ、９６．９％）として得た。Ｃ３０Ｈ３８ＣｌＮ６Ｏ２Ｓｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５７７．２；実測値５７７．２．
ステップ３．４－（７－クロロ－３－メチル－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル
無水ジクロロメタン（１．１５ｍｌ）中の４－（７－クロロ－３－メチル－２－オキソ－１－（２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル（４２．４ｍｇ、０．０６９ｍｍｏｌ）の溶液に、トリエチルアミン（０．２７６ｍｏｌ、０．０３９ｍｌ）及びメタンスルホニルクロリド（０．１０４ｍｍｏｌ、１２．０ｍｇ）を逐次的に添加した。得られた混合物を、周囲温度で３０分間撹拌した。反応混合物を、１５ｍｌの水及び３０ｍｌのジクロロメタンで希釈した。ジクロロメタン層を分離し、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、所望の生成物を黄褐色の固体（４０．６ｍｇ、９０．２％）として得た。Ｃ３１Ｈ４０ＣｌＮ６Ｏ４ＳＳｉ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝６５５．２；実測値６５５．３．
ステップ４．４－（３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル
マイクロウェーブバイアル中で、４－（７－クロロ－３－メチル－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル（６．７７ｍｇ、０．０１０ｍｍｏｌ）を、１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（５．３７ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ２（２．４４ｍｇ、３．１０ｕｍｏｌ）、炭酸セシウム（１０．１ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）、及びジオキサンと水（０．２７６ｍＬ／０．０６９ｍＬ）の４：１の混合物とともに合わせた。溶媒を窒素でスパージし、７０℃に２時間加熱した。反応混合物を、０．４５ミクロンフィルターカートリッジを通して濾過し、濾液を濃縮し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。濾過し、濃縮して、残留物を得た。残留物をジクロロメタン（０．５０ｍｌ）中に溶解し、ＴＦＡを添加した（０．５０ｍｌ）。得られた混合物を１時間撹拌し、濃縮した。得られた残留物を、ＴＨＦ（０．３０ｍｌ）／メタノール（０．３０ｍ）中に溶解し、水中の水酸化ナトリウムの１Ｍ溶液を添加した。得られた混合物を、１．５時間撹拌し、ＴＦＡ（０．３１０ｍｍｏｌ、０．０２４ｍｌ）で酸性化し、アセトニトリル／メタノールで希釈し、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）によって精製して、凍結乾燥後に所望の生成物を白色の固体として得た（３．８０ｍｇ、５３．７％）。Ｃ２９Ｈ３１Ｎ８Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５７１．２；実測値５７１．３．
マイクロウェーブバイアル中で、４－（７－クロロ－３－メチル－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－６－（（２－（トリメチルシリル）エトキシ）メチル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル（６．７７ｍｇ、０．０１０ｍｍｏｌ）を、１－メチル－４－（４，４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール（５．３７ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）、ＸＰｈｏｓ Ｐｄ Ｇ２（２．４４ｍｇ、３．１０ｕｍｏｌ）、炭酸セシウム（１０．１ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ）、及びジオキサンと水（０．２７６ｍＬ／０．０６９ｍＬ）の４：１の混合物とともに合わせた。溶媒を窒素でスパージし、７０℃に２時間加熱した。反応混合物を、０．４５ミクロンフィルターカートリッジを通して濾過し、濾液を濃縮し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。濾過し、濃縮して、残留物を得た。残留物をジクロロメタン（０．５０ｍｌ）中に溶解し、ＴＦＡを添加した（０．５０ｍｌ）。得られた混合物を１時間撹拌し、濃縮した。得られた残留物を、ＴＨＦ（０．３０ｍｌ）／メタノール（０．３０ｍ）中に溶解し、水中の水酸化ナトリウムの１Ｍ溶液を添加した。得られた混合物を、１．５時間撹拌し、ＴＦＡ（０．３１０ｍｍｏｌ、０．０２４ｍｌ）で酸性化し、アセトニトリル／メタノールで希釈し、分取ＬＣＭＳ（６０ｍＬ／分の流量で、０．１％ＴＦＡを含むアセトニトリル／水の勾配で溶出する、ＸＢｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム）によって精製して、凍結乾燥後に所望の生成物を白色の固体として得た（３．８０ｍｇ、５３．７％）。Ｃ２９Ｈ３１Ｎ８Ｏ３Ｓ（Ｍ＋Ｈ）＋に対するＬＣ－ＭＳの計算値：ｍ／ｚ＝５７１．２；実測値５７１．３．
実施例Ａ．ＪＡＫ２ ＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ ＪＨ１結合アッセイ
ＪＡＫ２ ＪＨ１結合アッセイは、バキュロウイルス発現系（Ｃａｒｎａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、製品番号０８－４４５－２０Ｎ）においてＮ末端ＦＬＡＧタグ付きビオチン化タンパク質として発現したヒトＪＡＫ２の触媒ドメイン（ＪＨ１、アミノ酸８２６－１１３２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２ ＪＨ１（１．５ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中の５０ｎＭの蛍光ＪＡＫ２－ＪＨ１トレーサー及び０．５ｎＭのストレプトアビジン－Ｔｂクリプテート（Ｃｉｓｂｉｏ Ｐａｒｔ、番号６１０ＳＡＴＬＢ）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともにインキュベートした。非特異的結合は、２ｍＭのＡＴＰの存在下でアクセスした。２５℃で２時間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）でＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
ＪＡＫ２ ＪＨ１結合アッセイは、バキュロウイルス発現系（Ｃａｒｎａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ、製品番号０８－４４５－２０Ｎ）においてＮ末端ＦＬＡＧタグ付きビオチン化タンパク質として発現したヒトＪＡＫ２の触媒ドメイン（ＪＨ１、アミノ酸８２６－１１３２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２ ＪＨ１（１．５ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中の５０ｎＭの蛍光ＪＡＫ２－ＪＨ１トレーサー及び０．５ｎＭのストレプトアビジン－Ｔｂクリプテート（Ｃｉｓｂｉｏ Ｐａｒｔ、番号６１０ＳＡＴＬＢ）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともにインキュベートした。非特異的結合は、２ｍＭのＡＴＰの存在下でアクセスした。２５℃で２時間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）でＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
実施例Ｂ．ＪＡＫ２ ＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ ＪＨ２－ＷＴ結合アッセイ
ＪＡＫ２ ＪＨ２－ＷＴ結合アッセイは、バキュロウイルス発現系（ＢＰＳ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、カタログ番号７９４６３）においてＣ末端Ｈｉｓ－Ａｖｉタグ付きビオチン化タンパク質として発現したヒト野生型ＪＡＫ２の偽キナーゼドメイン（ＪＨ２、３つの表面変異Ｗ６５９Ａ、Ｗ７７７Ａ、Ｆ７９４Ｈを有するアミノ酸５３６－８１２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２ ＪＨ２－ＷＴ（０．１４５ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中の５０ｎＭの蛍光ＪＡＫ２－ＪＨ２トレーサー（ＭｅｄＣｈｅｍ Ｅｘｐｒｅｓｓ、カタログ番号ＨＹ－１０２０５５）及び０．２５ｎＭのストレプトアビジン－Ｔｂクリプテート（Ｃｉｓｂｉｏ Ｐａｒｔ、番号６１０ＳＡＴＬＢ）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともにインキュベートした。非特異的結合は、２ｍＭのＡＴＰの存在下でアクセスした。２５℃で１時間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）でＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
ＪＡＫ２ ＪＨ２－ＷＴ結合アッセイは、バキュロウイルス発現系（ＢＰＳ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、カタログ番号７９４６３）においてＣ末端Ｈｉｓ－Ａｖｉタグ付きビオチン化タンパク質として発現したヒト野生型ＪＡＫ２の偽キナーゼドメイン（ＪＨ２、３つの表面変異Ｗ６５９Ａ、Ｗ７７７Ａ、Ｆ７９４Ｈを有するアミノ酸５３６－８１２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２ ＪＨ２－ＷＴ（０．１４５ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中の５０ｎＭの蛍光ＪＡＫ２－ＪＨ２トレーサー（ＭｅｄＣｈｅｍ Ｅｘｐｒｅｓｓ、カタログ番号ＨＹ－１０２０５５）及び０．２５ｎＭのストレプトアビジン－Ｔｂクリプテート（Ｃｉｓｂｉｏ Ｐａｒｔ、番号６１０ＳＡＴＬＢ）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともにインキュベートした。非特異的結合は、２ｍＭのＡＴＰの存在下でアクセスした。２５℃で１時間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）でＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
実施例Ｃ．ＪＡＫ２ ＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎ ＪＨ２－Ｖ６１７Ｆ結合アッセイ
ＪＡＫ２ ＪＨ２－Ｖ６１７Ｆ結合アッセイは、バキュロウイルス発現系（ＢＰＳ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、カタログ番号７９４９８）においてＣ末端Ｈｉｓ－Ａｖｉタグ付きビオチン化タンパク質として発現したヒトＶ６１７Ｆ変異体ＪＡＫ２の偽キナーゼドメイン（ＪＨ２、３つの表面変異Ｗ６５９Ａ、Ｗ７７７Ａ、Ｆ７９４Ｈを有するアミノ酸５３６－８１２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２ ＪＨ２－Ｖ６１７Ｆ（０．２６ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中の５０ｎＭの蛍光ＪＡＫ２－ＪＨ２トレーサー（ＭｅｄＣｈｅｍ Ｅｘｐｒｅｓｓ、カタログ番号ＨＹ－１０２０５５）及び０．２５ｎＭのストレプトアビジン－Ｔｂクリプテート（Ｃｉｓｂｉｏ Ｐａｒｔ、番号６１０ＳＡＴＬＢ）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともにインキュベートした。非特異的結合は、２ｍＭのＡＴＰの存在下でアクセスした。２５℃で１時間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）でＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
ＪＡＫ２ ＪＨ２－Ｖ６１７Ｆ結合アッセイは、バキュロウイルス発現系（ＢＰＳ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、カタログ番号７９４９８）においてＣ末端Ｈｉｓ－Ａｖｉタグ付きビオチン化タンパク質として発現したヒトＶ６１７Ｆ変異体ＪＡＫ２の偽キナーゼドメイン（ＪＨ２、３つの表面変異Ｗ６５９Ａ、Ｗ７７７Ａ、Ｆ７９４Ｈを有するアミノ酸５３６－８１２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２ ＪＨ２－Ｖ６１７Ｆ（０．２６ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中の５０ｎＭの蛍光ＪＡＫ２－ＪＨ２トレーサー（ＭｅｄＣｈｅｍ Ｅｘｐｒｅｓｓ、カタログ番号ＨＹ－１０２０５５）及び０．２５ｎＭのストレプトアビジン－Ｔｂクリプテート（Ｃｉｓｂｉｏ Ｐａｒｔ、番号６１０ＳＡＴＬＢ）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともにインキュベートした。非特異的結合は、２ｍＭのＡＴＰの存在下でアクセスした。２５℃で１時間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）でＬａｎｔｈａＳｃｒｅｅｎシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
実施例Ｄ．ＪＡＫ２ ＨＴＲＦ酵素活性アッセイ
ＪＡＫ２酵素活性アッセイは、バキュロウイルス発現系（ＢＰＳ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、カタログ番号４０４５０）においてＮ末端Ｈｉｓタグ付きタンパク質として発現したヒトＪＡＫ２の触媒ドメイン（ＪＨ１、アミノ酸８０８－１１３２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２（０．０１５ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中のＡＴＰ（３０μＭまたは１ｍＭ）及び５００ｎＭのビオチン標識ＥＱＥＤＥＰＥＧＤＹＦＥＷＬＥ（配列番号１）ペプチド（ＢｉｏＳｏｕｒｃｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、カスタム合成）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともに２５℃で６０分間インキュベートした。ＥＤＴＡ、ＬＡＮＣＥ Ｅｕ－Ｗ１０２４抗ホスホチロシン（ＰＹ２０）、（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ、カタログ番号ＡＤ００６７）、及びストレプトアビジンＳｕｒｅＬｉｇｈｔ ＡＰＣ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ、カタログ番号ＣＲ１３０－１００）を、それぞれ最終濃度１５ｍＭ、１．５ｎＭ、及び７５ｎＭで補充した１０μＬの検出緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ７．８、０．５ｍｇ／ｍＬのＢＳＡ、１５０ｍＭのＮａＣｌ）を添加することによって、反応を停止した。室温での３０分間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）上でＨＴＲＦシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
ＪＡＫ２酵素活性アッセイは、バキュロウイルス発現系（ＢＰＳ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、カタログ番号４０４５０）においてＮ末端Ｈｉｓタグ付きタンパク質として発現したヒトＪＡＫ２の触媒ドメイン（ＪＨ１、アミノ酸８０８－１１３２）を利用する。２０μＬの最終反応体積で、黒色３８４ウェルポリスチレンプレートでアッセイを行った。ＪＡＫ２（０．０１５ｎＭ）を、アッセイ緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ＝７．５、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、０．０１％のＢｒｉｊ－３５、０．１％ＢＳＡ、１ｍＭのＥＧＴＡ、５％グリセロール、及び５ｍＭのＤＴＴ）中のＡＴＰ（３０μＭまたは１ｍＭ）及び５００ｎＭのビオチン標識ＥＱＥＤＥＰＥＧＤＹＦＥＷＬＥ（配列番号１）ペプチド（ＢｉｏＳｏｕｒｃｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ、カスタム合成）の存在下で、化合物（ＤＭＳＯ中に連続希釈された１００ｎＬ）とともに２５℃で６０分間インキュベートした。ＥＤＴＡ、ＬＡＮＣＥ Ｅｕ－Ｗ１０２４抗ホスホチロシン（ＰＹ２０）、（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ、カタログ番号ＡＤ００６７）、及びストレプトアビジンＳｕｒｅＬｉｇｈｔ ＡＰＣ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ、カタログ番号ＣＲ１３０－１００）を、それぞれ最終濃度１５ｍＭ、１．５ｎＭ、及び７５ｎＭで補充した１０μＬの検出緩衝液（５０ｍＭのトリス、ｐＨ７．８、０．５ｍｇ／ｍＬのＢＳＡ、１５０ｍＭのＮａＣｌ）を添加することによって、反応を停止した。室温での３０分間インキュベートした後、ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダー（ＢＭＧ ＬＡＢＴＥＣＨ）上でＨＴＲＦシグナルを読み取った。データを、４つのパラメータ用量反応曲線を使用して、ＩＤＢＳ ＸＬｆｉｔ及びＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５．０ソフトウェアで分析し、各化合物のＩＣ５０を決定した。
本開示の化合物を、実施例Ａ～Ｄに記載されるアッセイのうちの１つ以上で試験し、得られたデータを表Ａに示す。
実施例Ｅ．細胞培養及びＳＴＡＴ５（Ｔｙｒ６９４）リン酸化細胞ベースのアッセイ
ヒトＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆ／ＥＰＯＲ（ＣＲＩＳＰＲによってノックアウトされたマウスＪＡＫ２ ＷＴ）を発現するＢａ／Ｆ３細胞を、１０％ＦＢＳ、１μｇ／ｍＬのピューロマイシン、１ｍｇ／ｍＬのジェネティシン（Ｔｈｅｒｍｏ Ｆｉｓｈｅｒ）を含むＲＰＭＩ培地で培養する。ヒトＪＡＫ２ ＷＴ／ＥＰＯＲを発現するＢａ／Ｆ３細胞を、１０％ＦＢＳ、１μｇ／ｍＬピューロマイシン、１ｍｇ／ｍＬのジェネティシン、及び２ｎｇ／ｍＬのＥＰＯを有するＲＰＭＩ培地で培養する。アッセイの２４時間前に、ＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆ／ＥＰＯＲ Ｂａ／Ｆ３細胞の培養培地を、抗生物質を含まない１０％ＦＢＳを含むＲＰＭＩ（アッセイ培地１）に変更する。ヒトＪＡＫ２ ＷＴ／ＥＰＯＲを発現するＢａ／Ｆ３細胞の培養培地を、抗生物質を含まない１０％ＦＢＳ及び２ｎｇ／ｍＬのＥＰＯ（Ｒ＆Ｄ ｓｙｓｔｅｍｓ）を含むＲＰＭＩ（アッセイ培地２）に変更する。ＤＭＳＯ中の５０ｎＬ／ウェルの試験化合物を、ＥＣＨＯリキッドハンドラー（Ｌａｂｃｙｔｅ）によって、３８４白色低体積細胞培養プレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ Ｂｉｏ－ｏｎｅ）に移す。細胞を遠心分離し、対応する新鮮なアッセイ培地に再懸濁し、最終アッセイにおいて、０．５％ＤＭＳＯを含む１０μＬ／ウェル（６×１０６細胞／ｍＬ）で分注する。処理した細胞を、３７℃、５％ＣＯ２で２時間インキュベートした後、４μＬ／ウェルの補充溶解緩衝液（４倍溶解緩衝液中で２５倍希釈した１００倍ブロッキング緩衝液、Ｐｅｒｋｉｎ－Ｅｌｍｅｒ）を添加し、６００ｒｐｍで、オービタルシェーカー上で穏やかに振盪しながら、室温で６０分間インキュベートした。検出緩衝液内で、ホスホ－ＳＴＡＴ５クリプテート抗体及びホスホ－ＳＴＡＴ５ ｄ２抗体（１：１ｖｏｌ／ｖｏｌ、Ｐｅｒｋｉｎ－Ｅｌｍｅｒ）を予混合し、２０倍希釈する。４μＬの予混合抗体溶液を各ウェルに添加し、続いて、室温で１６時間インキュベートする。Ｐｈｅｒａｓｔａｒマイクロプレートリーダー（ＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ）上で、６２０ｎｍ及び６６５ｎｍでの蛍光を測定することによって、生成物活性を決定する。各ウェルの比（６６５／６２０ｎｍ）を計算する。ＤＭＳＯを含むウェルを陽性対照として使用し、高濃度の対照化合物を含むウェルを陰性対照として使用する。ＩＣ５０の決定は、Ｇｅｎｅｄａｔａ Ｓｃｒｅｅｎｅｒソフトウェアを使用して、化合物の濃度の対数に対する対照活性パーセントの曲線を適合させることによって行われる。
ヒトＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆ／ＥＰＯＲ（ＣＲＩＳＰＲによってノックアウトされたマウスＪＡＫ２ ＷＴ）を発現するＢａ／Ｆ３細胞を、１０％ＦＢＳ、１μｇ／ｍＬのピューロマイシン、１ｍｇ／ｍＬのジェネティシン（Ｔｈｅｒｍｏ Ｆｉｓｈｅｒ）を含むＲＰＭＩ培地で培養する。ヒトＪＡＫ２ ＷＴ／ＥＰＯＲを発現するＢａ／Ｆ３細胞を、１０％ＦＢＳ、１μｇ／ｍＬピューロマイシン、１ｍｇ／ｍＬのジェネティシン、及び２ｎｇ／ｍＬのＥＰＯを有するＲＰＭＩ培地で培養する。アッセイの２４時間前に、ＪＡＫ２ Ｖ６１７Ｆ／ＥＰＯＲ Ｂａ／Ｆ３細胞の培養培地を、抗生物質を含まない１０％ＦＢＳを含むＲＰＭＩ（アッセイ培地１）に変更する。ヒトＪＡＫ２ ＷＴ／ＥＰＯＲを発現するＢａ／Ｆ３細胞の培養培地を、抗生物質を含まない１０％ＦＢＳ及び２ｎｇ／ｍＬのＥＰＯ（Ｒ＆Ｄ ｓｙｓｔｅｍｓ）を含むＲＰＭＩ（アッセイ培地２）に変更する。ＤＭＳＯ中の５０ｎＬ／ウェルの試験化合物を、ＥＣＨＯリキッドハンドラー（Ｌａｂｃｙｔｅ）によって、３８４白色低体積細胞培養プレート（Ｇｒｅｉｎｅｒ Ｂｉｏ－ｏｎｅ）に移す。細胞を遠心分離し、対応する新鮮なアッセイ培地に再懸濁し、最終アッセイにおいて、０．５％ＤＭＳＯを含む１０μＬ／ウェル（６×１０６細胞／ｍＬ）で分注する。処理した細胞を、３７℃、５％ＣＯ２で２時間インキュベートした後、４μＬ／ウェルの補充溶解緩衝液（４倍溶解緩衝液中で２５倍希釈した１００倍ブロッキング緩衝液、Ｐｅｒｋｉｎ－Ｅｌｍｅｒ）を添加し、６００ｒｐｍで、オービタルシェーカー上で穏やかに振盪しながら、室温で６０分間インキュベートした。検出緩衝液内で、ホスホ－ＳＴＡＴ５クリプテート抗体及びホスホ－ＳＴＡＴ５ ｄ２抗体（１：１ｖｏｌ／ｖｏｌ、Ｐｅｒｋｉｎ－Ｅｌｍｅｒ）を予混合し、２０倍希釈する。４μＬの予混合抗体溶液を各ウェルに添加し、続いて、室温で１６時間インキュベートする。Ｐｈｅｒａｓｔａｒマイクロプレートリーダー（ＢＭＧ Ｌａｂｔｅｃｈ）上で、６２０ｎｍ及び６６５ｎｍでの蛍光を測定することによって、生成物活性を決定する。各ウェルの比（６６５／６２０ｎｍ）を計算する。ＤＭＳＯを含むウェルを陽性対照として使用し、高濃度の対照化合物を含むウェルを陰性対照として使用する。ＩＣ５０の決定は、Ｇｅｎｅｄａｔａ Ｓｃｒｅｅｎｅｒソフトウェアを使用して、化合物の濃度の対数に対する対照活性パーセントの曲線を適合させることによって行われる。
本明細書で説明されるものに加えて、本発明の様々な修正は、前述の説明から当業者には明らかとなろう。そのような修正は、添付の特許請求の範囲の範囲内にあることが意図される。本出願で引用されたすべての特許、特許出願、及び刊行物を含む各参考文献は、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
Claims (54)
- 式Ｉの化合物、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが各々、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ１Ａが独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、ＳＲａ１１、ＮＨＯＲａ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１（ＯＲａ１１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｃ（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、ＮＲｃ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ１１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ１１Ｒｄ１１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ１１）Ｒｂ１１、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ１１から選択され、
各Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ１１、Ｒｂ１１、Ｒｃ１１、及びＲｄ１１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ１１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、ＮＨＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１（ＯＲａ２１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２１）Ｒｂ２１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２１Ｒｇ２１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２１）（ＯＲｉ２１）、及びＢＲｊ２１Ｒｋ２１から選択され、Ｒ２Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２１及びＲｇ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２１及びＲｉ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２１及びＲｋ２１が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２１及びＲｋ２１が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｂが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２２、ＳＲａ２２、ＮＨＯＲａ２２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２（ＯＲａ２２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｃ（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＮＲｃ２２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２２Ｒｄ２２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２２）Ｒｂ２２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ２２Ｒｇ２２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ２２）（ＯＲｉ２２）、及びＢＲｊ２２Ｒｋ２２から選択され、Ｒ２Ｂの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２２、Ｒｃ２２、及びＲｄ２２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２２及びＲｄ２２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ２Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ２２及びＲｇ２２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ２２及びＲｉ２２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ２２及びＲｋ２２が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ２２及びＲｋ２２が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ２Ｃが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２３、ＳＲａ２３、ＮＨＯＲａ２３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３（ＯＲａ２３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｃ（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、ＮＲｃ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ２３Ｒｄ２３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ２３）Ｒｂ２３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ２３から選択され、Ｒ２Ｃの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ２３、Ｒｃ２３、及びＲｄ２３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ２３及びＲｄ２３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ２３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ２３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ２３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３、ＳＲａ３、ＮＨＯＲａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３（ＯＲａ３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３、ＮＲｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｃ（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＮＲｃ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３Ｒｄ３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３Ｒｄ３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３）Ｒｂ３、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３Ｒｇ３、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３）（ＯＲｉ３）、及びＢＲｊ３Ｒｋ３から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３、Ｒｃ３、及びＲｄ３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３及びＲｄ３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３及びＲｇ３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３及びＲｉ３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３及びＲｋ３が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３及びＲｋ３が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ａが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＮＨＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１（ＯＲａ３１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｃ（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＮＲｃ３１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３１Ｒｄ３１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３１）Ｒｂ３１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３１Ｒｇ３１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３１）（ＯＲｉ３１）、及びＢＲｊ３１Ｒｋ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３１及びＲｄ３１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３１及びＲｇ３１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３１及びＲｉ３１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３１及びＲｋ３１が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３１及びＲｋ３１が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｂが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、ＮＨＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２（ＯＲａ３２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｃ（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＮＲｃ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３２）Ｒｂ３２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ３２Ｒｇ３２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ３２）（ＯＲｉ３２）、及びＢＲｊ３２Ｒｋ３２から選択され、Ｒ３Ｂの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキルが各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３２、Ｒｃ３２、及びＲｄ３２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３２及びＲｄ３２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ３Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ３２及びＲｇ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ３２及びＲｉ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ３２及びＲｋ３２が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ３２及びＲｋ３２が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ３Ｃが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３３、ＳＲａ３３、ＮＨＯＲａ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３（ＯＲａ３３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｃ（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、ＮＲｃ３３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ３３Ｒｄ３３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ３３）Ｒｂ３３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ３３から選択され、Ｒ３Ｃの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ３３、Ｒｃ３３、及びＲｄ３３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ３３及びＲｄ３３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ３３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ３３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ３３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
Ｒ４が、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、ＮＨＯＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４（ＯＲａ４）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｃ（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＮＲｃ４Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４）Ｒｂ４、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４Ｒｇ４、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４）（ＯＲｉ４）、及びＢＲｊ４Ｒｋ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４及びＲｄ４が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４及びＲｇ４が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４及びＲｉ４が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４及びＲｋ４が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４及びＲｋ４が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４１、ＳＲａ４１、ＮＨＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１（ＯＲａ４１）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｃ（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＮＲｃ４１Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４１、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４１）Ｒｂ４１、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４１、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４１Ｒｇ４１、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４１）（ＯＲｉ４１）、及びＢＲｊ４１Ｒｋ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４１及びＲｄ４１が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４１が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４１及びＲｇ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４１及びＲｉ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４１及びＲｋ４１が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されているか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４１及びＲｋ４１が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｂが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４２、ＳＲａ４２、ＮＨＯＲａ４２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２（ＯＲａ４２）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｃ（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＮＲｃ４２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４２、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４２Ｒｄ４２、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４２）Ｒｂ４２、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４２、ＳＦ５、Ｐ（Ｏ）Ｒｆ４２Ｒｇ４２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｈ４２）（ＯＲｉ４２）、及びＢＲｊ４２Ｒｋ４２から選択され、Ｒ４Ｂの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４２、Ｒｃ４２、及びＲｄ４２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４２及びＲｄ４２が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～１０員ヘテロアリールまたは４～１０員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、４、５、６、７、または８個の独立して選択されるＲ４Ｃ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４２が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｆ４２及びＲｇ４２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｈ４２及びＲｉ４２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各Ｒｊ４２及びＲｋ４２が独立して、ＯＨ、Ｃ１－６アルコキシ、及びＣ１－６ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じＢ原子に結合した任意のＲｊ４２及びＲｋ４２が、それらが結合した前記Ｂ原子と一緒になって、任意選択で、Ｃ１－６アルキル及びＣ１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で置換された５または６員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各Ｒ４Ｃが独立して、ハロ、オキソ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４３、ＳＲａ４３、ＮＨＯＲａ４３、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３（ＯＲａ４３）、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、Ｃ（－ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｃ（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、ＮＲｃ４３Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４３、Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃ４３Ｒｄ４３、ＯＳ（Ｏ）（＝ＮＲｅ４３）Ｒｂ４３、及びＯＳ（Ｏ）２Ｒｂ４３から選択され、Ｒ４Ｃの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒａ４３、Ｒｃ４３、及びＲｄ４３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されているか、
あるいは、同じＮ原子に結合した任意のＲｃ４３及びＲｄ４３が、それらが結合した前記Ｎ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記５～６員ヘテロアリールまたは４～７員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４３が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒｂ４３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲＭ置換基で置換されており、
各Ｒｅ４３が独立して、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、Ｃ３－７シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～７員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－７シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、
各ＲＭが独立して、Ｈ、ＯＨ、ハロ、オキソ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＳＦ５、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択される、前記式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ１Ａが独立して、ハロ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ１１、及びＳＲａ１１から選択され、各Ｒａ１１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、ＯＨで置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ１が、Ｈ、メチル、エチル、及びヒドロキシエチルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ２Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２Ａの前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ２Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２Ａの前記Ｃ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルが各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、前記Ｃ１－６アルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択されるか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒になって、４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、前記Ｃ１－６アルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されている、請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 各Ｒ２Ａが独立して、メチル、シクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａの各シクロブチルが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルである１個のＲ２Ｂ置換基によって置換されており、Ｒ２Ｂの前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、シアノによって置換されている、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、前記シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルが各々、任意選択で、メチル、シアノメチルシクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニから独立して選択される１または２個のＲ２Ａ基で置換されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ３が、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３の前記Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ３が、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３の前記Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されている、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ３Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ３Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ３１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、及びＳＯ２Ｒｂ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、及びＣ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されている、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ３Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ３１及びＲｂ３１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ３Ｂが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニル及び４～６員ヘテロシクロアルキルが、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されている、請求項１～２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ３Ｂが独立して、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルが、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
各Ｒａ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１～２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 各Ｒ３Ｂが独立して、フェニル、モルホリニル、ＣＮ、テトラヒドロピラニルオキシ、メチルカルボニル、及びＣ（Ｏ）ＯＨから選択される、請求項１～２０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ３が、Ｈ、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルから選択され、前記エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルが各々、任意選択で、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから独立して選択される１または２個のＲ３Ａ基によって置換され、前記メチルカルボニルのメチル基が、メチルスルホニルフェニルによって置換されている、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ４が、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ４が、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ４が、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されている、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている、請求項１～２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、各Ｒａ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、各Ｒｂ４１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１～２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ｒ４Ａが独立して、フルオロ、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチル、２－メチルプロピル、ジフルオロエチル、ヒドロキシ、シアノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、前記メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルが各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されている、請求項１～２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- Ｒ４が、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４の前記フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルが、任意選択で、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから独立して選択される１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
Ｒ４Ａの前記メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルが各々、任意選択で、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから独立して選択される１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、各Ｒａ４２が独立して、Ｈ、及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２Ａの前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
Ｒ４が、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１Ａ置換基で置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ２１、ＳＲａ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ２１、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ２１、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ２１Ｒｄ２１から選択され、Ｒ２Ａの前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ３の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３１、ＳＲａ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＮＲｃ３１Ｒｄ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルから選択され、各Ｒａ３１、Ｒｂ３１、Ｒｃ３１、及びＲｄ３１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ３２、ＳＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ３２Ｒｄ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニル及び４～６員ヘテロシクロアルキルが、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
Ｒ４が、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ４、ＳＲａ４、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ４、ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃ４Ｒｄ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６－１０アリール－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－１０シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１、Ｒｂ４１、Ｒｃ４１、及びＲｄ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、フェニル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、及びＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１から選択され、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、前記Ｃ１－６アルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３の前記Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ３１、及びＳＯ２Ｒｂ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｂ３１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ３Ｂが独立して、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、
各Ｒａ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４が、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、及びＣ（Ｏ）Ｒｂ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４－６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ４１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－から選択され、Ｒ２の前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、６～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（６～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－１０シクロアルキル、ＯＲａ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ２１Ｒｄ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）Ｒｂ２１、ＮＲｃ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲａ２１、及びＳ（Ｏ）Ｒｂ２１から選択され、Ｒ２Ａの前記Ｃ１－６アルキル及びＣ３－１０シクロアルキルが各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニルから選択され、Ｒａ２１、Ｒｃ２１、及びＲｄ２１の前記Ｃ１－６アルキル、Ｃ２－６アルケニル、及びＣ２－６アルキニルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されているか、
あるいは、任意のＲｃ２１及びＲｄ２１が、それらが結合する前記Ｎ原子と一緒になって、５～６員ヘテロアリールまたは４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し、
各Ｒｂ２１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、前記Ｃ１－６アルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ２Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、ＣＮ、及びＮＯ２から選択され、Ｒ２Ｂの各Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ３の前記Ｃ２－６アルキニル、Ｃ６－１０アリール、Ｃ３－１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルが各々、任意選択で、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ３Ａ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ａが独立して、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３１、ＳＯ２Ｒｂ３１、及びＯＲａ３１から選択され、Ｒ３Ａの前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、及びフェニル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ３１及びＲｂ３１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、各Ｒａ３１及びＲｂ３１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ３Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒ３Ｂが独立して、フェニル、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＣＮ、ＯＲａ３２、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ３２、及びＣ（Ｏ）ＯＲａ３２から選択され、Ｒ３Ｂの各フェニルが、任意選択で、Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ３３で置換されており、
各Ｒａ３２が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ３２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
Ｒ４が、Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ４Ｒｄ４、及びＳ（Ｏ）２Ｒｂ４から選択され、Ｒ４の前記Ｃ１－６アルキル、フェニル、Ｃ３－６シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、フェニル－Ｃ１－６アルキル－、及びＣ３－６シクロアルキル－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ａ置換基で置換されており、
各Ｒｂ４、Ｒｃ４、及びＲｄ４が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ａが独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－、ＣＮ、ＯＲａ４１、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ４１、及びＣ（Ｏ）ＮＲｃ４１Ｒｄ４１から選択され、Ｒ４Ａの前記Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１－６アルキル－、及び（４～６員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１－６アルキル－が各々、任意選択で、１または２個の独立して選択されるＲ４Ｂ置換基で置換されており、
各Ｒａ４１が独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４－６員ヘテロシクロアルキルから選択され、
各Ｒｂ４１が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、
各Ｒｃ４１及びＲｄ４１が独立して、Ｈ及びＣ３－６シクロアルキルから選択され、
各Ｒ４Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、前記シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザスピロ［３．５］ノナニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルが各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、メチル、シクロブチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、ピペリジニルカルボニル、シアノメチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ２Ａの各シクロブチルが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルである１個のＲ２Ｂ置換基によって置換されており、Ｒ２Ｂの前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、シアノによって置換されており、
Ｒ３が、Ｈ、エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルから選択され、前記エチニル、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、ピペリジニル、及びピリジルが各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａが独立して、メチル、トリ重水素化メチル、フェニル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、メチルカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、前記メチルカルボニルのメチル基が、メチルスルホニルフェニルによって置換されており、
Ｒ４が、エチル、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニル、及びメチルスルホニルから選択され、Ｒ４の前記フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、ピリジル、ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジニル、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾリル、シクロプロピルメチル、フェニルメチル、及びシクロプロピルアミノカルボニルが、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａが独立して、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、ヒドロキシ、シアノ、メトキシ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａの前記メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルが各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - Ｒ１が、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択され、Ｒ１の前記Ｃ１－６アルキルが、任意選択で、ＯＨで置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルから選択され、前記シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ［２．２．１］へプタニル、フェニル、テトラヒドロピラニル、ピリジル、ベンゾフラニル、及びピラゾリルメチルが各々、任意選択で、１または２個のＲ２Ａ基で置換されており、
各Ｒ２Ａが独立して、メチル、メトキシ、エチルアミド、メトキシエチルアミド、及びピペリジニルカルボニルから選択され、
Ｒ３が、Ｈ、フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾイル、インダゾリル、及びピリジルから選択され、前記フェニル、シクロヘキセニル、ピラゾリル、シクロプロピル、ジヒドロピラニル、アザビシクロ［４．１．０］へプタニル、ジヒドロインデニル、イミダゾピリジニル、ピロロ［１，２－ａ］ピラジニル、テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、チエノ［３，２－ｃ］ピリジニル、イソキノリニル、ベンゾチアゾリル、クロマニル、チアゾリル、インダゾリル、及びピリジルが各々、任意選択で、１または２個のＲ３Ａ基によって置換されており、
各Ｒ３Ａが独立して、メチル、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、シクロプロピル、シアノシクロプロピル、モルホリニル、モルホリニルシクロプロピル、ピペラジニル、メチルカルボニルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシメチル、ベンジル、カルボキシベンジル、及びメチルスルホニルから選択され、
Ｒ４が、ヒドロキシエチル、イソプロピルカルボニル、フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルから選択され、Ｒ４の前記フェニル、シクロプロピル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、ピラゾリル、シクロヘキセニル、及びピリジルが、任意選択で、１または２個のＲ４Ａ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ａが独立して、ＣＮ、フルオロ、メチル、エチル、ジフルオロエチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、イソプロピルカルボニル、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルから選択され、Ｒ４Ａの前記メチル、エチル、２－メチルプロピル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロチオフェン１，１－ジオキシド、ピペリジニルメチル、ピリジルオキシ、テトラヒドロピランオキシ、イソプロポキシ、メトキシ、及びピリジルメチルが各々、任意選択で、１または２個のＲ４Ｂ置換基によって置換されており、
各Ｒ４Ｂが独立して、Ｃ１－６アルキル、ＯＲａ４２、Ｃ１－６アルキルスルホニル、ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノ、及びＣ１－６アルキルカルボニルから選択され、前記ジ（Ｃ１－６アルキル）アミノが、任意選択で、Ｃ１－６アルキルスルホニルで置換されており、
各Ｒａ４２が独立して、Ｈ及びＣ１－６アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 前記式Ｉの化合物が、式ＩＩの化合物、
- 前記式Ｉの化合物が、式ＩＩａの化合物、
- 式前記Ｉの化合物が、式ＩＩＩの化合物、
- 前記式Ｉの化合物が、式ＩＶの化合物、
- ３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ベンゾフラン－５－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－（２－ヒドロキシエチル）－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（１，１－ジオキシドテトラヒドロチオフェン－３－イル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（４－（（メチル（３－（メチルスルホニル）プロピル）アミノ）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（３－フルオロ－４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３－メチル－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－エチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）メチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（４－（４－エチルピペラジン－１－イル）フェニル）－３－メチル－１－（２－オキソ－２－（ピペリジン－１－イル）エチル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロヘキシル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソブチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロブチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－１－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ｔｅｒｔ－ブチル）－８－（４－メトキシシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
１－（４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
４－（（４－（１－イソプロピル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）メチル）安息香酸、
１－シクロペンチル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－（１－シクロペンチル－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－（４－（１－シクロペンチル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－シクロペンチル－８－（４－メトキシシクロヘキサ－１－エン－１－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－８－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－シクロプロピル－１，３－ジメチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（６－メトキシピリジン－３－イル）－１，３－ジメチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（４－（４－アセチルピペラジン－１－イル）フェニル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
４－（７－（３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
１，３－ジメチル－８－フェニル－７－（ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１，３－ジメチル－８－フェニル－７－（ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（２－ヒドロキシエチル）－１，３－ジメチル－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－イソブチリル－１，３－ジメチル－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン－２－イル）－３－メチル－７－（１－（（メチルスルホニル）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－フェニル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、及び
３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。 - １－シクロペンチル－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－（４－（３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－２－オキソ－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
１－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）フェニル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（４－（１－モルホリノシクロプロピル）フェニル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（１－（２，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
（Ｓ）－３－メチル－７－（４－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）フェニル）－８－フェニル－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－（ピリジン－４－イルメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（６－メトキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（６－（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（６－（ピリジン－３－イルオキシ）ピリジン－３－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－シクロプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（シクロヘキサ－１－エン－１－イル）－１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－（２－ヒドロキシエチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－７－シクロプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）シクロプロパン－１－カルボニトリル、
Ｎ－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）－２－メトキシアセトアミド、
Ｎ－（４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトアミド、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（２－モルホリノチアゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－８－（イソキノリン－６－イル）－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（ベンゾ［ｄ］チアゾール－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（クロマン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（６－（ピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（６－（４－アセチルピペラジン－１－イル）チエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（５－（メチルスルホニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチエノ［３，２－ｃ］ピリジン－２－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（３－メチルピロロ［１，２－ａ］ピラジン－７－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（イミダゾ［１，５－ａ］ピリジン－７－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
８－（１－ヒドロキシ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－インデン－５－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－８－（４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）オキシ）メチル）フェニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、及び
８－（３－アザビシクロ［４．１．０］ヘプタン－６－イル）－７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－イソプロピル－３－メチル－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。 - ４－（１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）－Ｎ，Ｎ－ジメチルベンズアミド、
３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
７－（５，６－ジヒドロ－４Ｈ－ピロロ［１，２－ｂ］ピラゾール－３－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
メチル（１Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキシレート、
（１Ｓ）－３－（７－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）－Ｎ－メチル－８－アザビシクロ［３．２．１］オクタン－８－カルボキサミド、
７－（シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
４－（（１－イソプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－イル）メチル）ベンゾニトリル、
１－シクロペンチル－７－エチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－シクロペンチル－Ｎ－シクロプロピル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－７－カルボキサミド、
１－シクロペンチル－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（メチルスルホニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（フェニルエチニル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）アセトニトリル、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（１－（２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
メチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－シアノフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
エチル（（１Ｓ，３Ｓ）－３－（８－（４－メトキシフェニル）－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロブチル）カルバメート、
１－イソプロピル－３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－８－（１－（２－（４－（メチルスルホニル）フェニル）アセチル）ピペリジン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（（１Ｓ，４Ｓ）－４－（７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）シクロヘキシル）アセトニトリル、
７－（３－メトキシ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
３－メチル－８－（１－（メチル－ｄ３）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（ピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－イル）－１－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－２（１Ｈ）－オン、
２－（１－（４－（３－メチル－８－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－オキソ－３，６－ジヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－１（２Ｈ）－イル）ピペリジン－１－イル）シクロブチル）アセトニトリル、及び
４－（３－メチル－７－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－（２－（メチルスルホニル）－２－アザスピロ［３．５］ノナン－７－イル）－２－オキソ－１，２，３，６－テトラヒドロイミダゾ［４，５－ｄ］ピロロ［２，３－ｂ］ピリジン－８－イル）ベンゾニトリル、
またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。 - 前記化合物が、重水素化される、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む、薬学的組成物。
- ＪＡＫ２キナーゼのＶ６１７Ｆバリアントの活性を阻害する方法であって、前記キナーゼを、請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、前記方法。
- がんを治療することを必要とする患者においてそれを治療する方法であって、前記患者に、治療有効量の請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
- 前記がんが、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、小腸癌、結腸癌、直腸癌、肛門癌、子宮内膜癌、胃癌、頭頸部癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、精巣癌、子宮癌、外陰癌、食道癌、胆嚢癌、膵臓癌、胃癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、神経内分泌癌、皮膚癌、及び脳癌から選択される、請求項４８に記載の方法。
- 前記がんが、血液癌である、請求項４８に記載の方法。
- 前記がんが、白血病、リンパ腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ性リンパ腫、成人Ｔ細胞白血病、急性骨髄性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性骨髄性白血病、ホジキンリンパ腫または非ホジキンリンパ腫、骨髄増殖性腫瘍）、骨髄異形成症候群、慢性好酸球性白血病、ワルデンストレームマクログロブリン血症、有毛細胞リンパ腫、慢性骨髄性リンパ腫、急性リンパ芽球性リンパ腫、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、及びバーキットリンパ腫から選択される、請求項４８に記載の方法。
- 骨髄増殖性疾患を治療することを必要とする患者においてそれを治療する方法であって、前記患者に、治療有効量の請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
- 前記骨髄増殖性疾患が、真性多血症、本態性血小板血症、骨髄化生を伴う骨髄線維症、原発性骨髄線維症、本態性血小板血症後骨髄線維症、真性多血症後骨髄線維症、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、好酸球増加症候群、及び全身性肥満細胞疾患から選択される、請求項５２に記載の方法。
- 骨髄異形成症候群を治療することを必要とする患者においてそれを治療する方法であって、前記患者に、治療有効量の請求項１～４５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
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