JP2017532294A5

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Publication number: JP2017532294A5
Application number: JP2017510289A
Authority: JP
Filing date: 2015-08-20
Publication date: 2018-09-27
Anticipated expiration: 2035-08-20

Claims

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）：
［式中：
Ｒ_１は−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；
Ｘ_１はＣＨ_２またはＯであり；
Ｘ_２はＣＨ_２またはＯであり；
Ｘ_３はＣＨ_２またはＯである：
ただし、Ｘ_１とＸ_３の両方が各々ＣＨ_２である場合に限り、Ｘ_２はＯであり；
Ｒ_２はＲ_２ａまたはＲ_２ｂであり；
は、Ｒ_２ａとの単結合またはＲ_２ｂとの二重結合のいずれかを表し；
Ｒ_２ａは、−（ＣＨ_２）_３−４ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_１−３ＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−ＣＨ＝ＣＨＲ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｒ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_０−３Ｒ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（ＣＨ_２）_０−３Ｒ_ｚ、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）Ｒ_ｚ、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_ｚ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２Ｒ_ｚ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２Ｏ（ＣＨ_２）_０−２Ｒ_ｚ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−９Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−９ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_１−４ＣＲ_ｘＲ_ｘＯ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−３ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｃ（ＯＨ）Ｒ_ｘＲ_ｘ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−３ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_０−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｓ（ＣＨ_２）_０−３Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（ＣＨ_２）_１−４Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−５ＮＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−７Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−３ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−３Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_１−３Ｃ≡ＣＲ_ｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ_ｘＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−５Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＮＲ_ｘＣ（Ｏ）ＮＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−５Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_０−５Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２（フェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２（フルオロフェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２（メトキシフェニル）、フェニル、またはピリジニルであり；
Ｒ_２ｂは
（ｉ）１個の酸素原子を有し、Ｒ_ｂで置換される６員のスピロ環（ここで、Ｒ_ｂはＨまたは−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３である）であるか、あるいは
（ｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、＝Ｎ−ＯＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）、または＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）であり；
Ｒ_ａはＨまたは−ＯＨであり；
Ｒ_ｂは、各々、独立してＨまたは−ＣＨ_３であり；
Ｒ_ｃは、各々、独立してＨ、Ｃｌ、Ｉまたは−ＣＨ_３であり；
Ｒ_ｘは、各々、独立してＨまたは−ＣＨ_３であり；および
Ｒ_ｚは、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、チオフェニル、チアゾリル、オキセタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アダマンタニル、またはテトラヒドロピラニルであり、その各々は、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−３アルキル）、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_１−６ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｘ（Ｃ_１−４アルキル）、および−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｘＲ_ｘより独立して選択される０〜４個の置換基で置換される：
ただし、（ｉ）該化合物が式（Ｉ）の構造であり、Ｒ_２が−（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３であるならば、その場合、Ｒ_ｂおよびＲ_ｃの少なくとも一つはＨ以外の基であり；および（ｉｉ）該化合物が式（ＩＩ）の構造であり、Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３の各々がＣＨ_２であるならば、その場合、Ｒ_２ａは−（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３以外の基である］
で示される化合物またはその塩。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）：
［式中：
Ｒ_１は−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；
Ｘ_１はＣＨ_２またはＯであり；
Ｘ_２はＣＨ_２またはＯであり；
Ｘ_３はＣＨ_２またはＯである：ただし、Ｘ_１とＸ_３の両方が各々ＣＨ_２である場合に限り、Ｘ_２はＯであり；
Ｒ_２はＲ_２ａまたはＲ_２ｂであり；
は、Ｒ_２ａとの単結合またはＲ_２ｂとの二重結合のいずれかを表し；
Ｒ_２ａは、−（ＣＨ_２）_３−４ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_１−３Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_１−３ＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−ＣＨ＝ＣＨＲ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｒ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_０−３Ｒ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（ＣＨ_２）_０−３Ｒ_ｚ、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）Ｒ_ｚ、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_ｚ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２Ｒ_ｚ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２Ｏ（ＣＨ_２）_０−２Ｒ_ｚ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ_ｚ、−（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−９Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−９ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_１−４ＣＲ_ｘＲ_ｘＯ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−３ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｃ（ＯＨ）Ｒ_ｘＲ_ｘ、−（ＣＨ_２）_１−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−３ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_０−３Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｓ（ＣＨ_２）_０−３Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（ＣＨ_２）_１−４Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）_１−３Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−（ＣＨ_２）１−５ＮＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−７Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４ＣＨ＝ＣＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−３ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_０−３Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_１−３ＣＨ＝ＣＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｏ（ＣＨ_２）_１−４Ｏ（ＣＨ_２）_１−３Ｃ≡ＣＲ_ｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ_ｘＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−４Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−５Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−ＮＲ_ｘＣ（Ｏ）ＮＲ_ｘ（ＣＨ_２）_０−５Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_０−５Ｃ（Ｒ_ｘ）_３、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２（フェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２（フルオロフェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_１−２（メトキシフェニル）、フェニル、またはピリジニルであり；
Ｒ_２ｂは
（ｉ）１個の酸素原子を有し、Ｒ_ｂで置換される６員のスピロ環（ここで、Ｒ_ｂはＨまたは−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３である）であるか、あるいは
（ｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、＝Ｎ−ＯＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）、または＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）であり；
Ｒ_ａはＨまたは−ＯＨであり；
Ｒ_ｂは、各々、独立してＨまたは−ＣＨ_３であり；
Ｒ_ｃは、各々、独立してＨ、Ｃｌ、Ｉまたは−ＣＨ_３であり；
Ｒ_ｘは、各々、独立してＨまたは−ＣＨ_３であり；および
Ｒ_ｚは、フェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、チオフェニル、チアゾリル、オキセタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アダマンタニル、またはテトラヒドロピラニルであり、その各々は、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−３アルキル）、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_１−６ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＮＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｘＲ_ｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｘ（Ｃ_１−４アルキル）、および−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｘＲ_ｘより独立して選択される０〜４個の置換基で置換される］
で示される化合物またはその塩。
式（Ｉｃ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＶｃ）または（Ｖｃ）：
で示される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
式（Ｉ）で示される構造式の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｒ_１が−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；
Ｒ_２がＲ_２ａまたはＲ_２ｂであり；
Ｒ_２ａが、−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_３ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_３ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_４ＣＨ＝ＣＨ_２、−（ＣＨ_２）_４ＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ＝ＣＨＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ（フェニル）（ここで、該フェニルは−ＣＨ_３または−ＯＣＨ_３で置換される）、−ＣＨ＝ＣＨ（テトラヒドロピラニル）、−（ＣＨ_２）_１−３（フェニル）（ここで、該フェニルはＦ、Ｉ、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２および−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２より独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）、−（ＣＨ_２）_２（メチルイミダゾリル）、−（ＣＨ_２）_２（メチルピラゾリル）、−（ＣＨ_２）_１−２（ピリジニル）（ここで、該ピリジニルは−ＯＣＨ_３より選択される０〜１個の置換基で置換される）、−（ＣＨ_２）_２（ピリミジニル）、−（ＣＨ_２）_２（キノリニル）、−（ＣＨ_２）_２−３（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_３−４ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_９ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２（ＯＨ）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｏ（フェニル）（ここで、該フェニルはＦ、Ｃｌ、−ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_１−６ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）（ＣＨ_３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２）より独立して選択される０〜３個の置換基で置換される）、−ＣＨ_２Ｏ（メトキシピリジニル）、−ＣＨ_２Ｏ（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ_２Ｏ（トリフルオロメチル、メチルピラゾリル）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（フェニル）（ここで該フェニルは、−ＣＨ_３および−ＯＣＨ_３より選択される０〜１個の置換基で置換される）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（メチルピラゾリル）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（チオフェニル）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（トリフルオロメチルチオフェニル）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（エチルチオフェニル）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２（ジメチルチオフェニル）、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ（メトキシフェニル）、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２（シクロプロピル）、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＣＨ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−（ＣＨ_２）_３Ｏ（オキセタニル）、−（ＣＨ_２）_３Ｏ（テトラメチルシクロヘキシル）、−（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ_２ＳＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｓ（ＣＨ_２）_２−４ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＳＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ_２Ｓｉ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｓ（ＣＨ_２）_１−２ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２Ｓ（フェニル）（ここで、該フェニルは−ＣＨ_３、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２および−ＯＣＨ_３より独立して選択される０〜２個の置換基で置換される）、−ＣＨ_２Ｓ（アダマンタニル）、−ＣＨ_２Ｓ（ピリジニル）、−ＣＨ_２Ｓ（メチルピリジニル）、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ_２（ピラジニル）、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２ＣＨ_２（ピリジニル）、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）（フェニル）、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２（フェニル）、−（ＣＨ_２）_４ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_４ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_４Ｃ（ＣＨ_３）_２ＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_５Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_４−７ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−４ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_２−３ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_３）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２−３ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｓ（ＣＨ_２）_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_２（シクロヘキシル）、−ＯＣＨ_２（テトラヒドロピラニル）、−ＯＣＨ_２（フェニル）（ここで、該フェニルは−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＦ_３および−ＯＣＨ_２ＣＨ_３より選択される０〜１個の置換基で置換される）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ（シクロヘキシル）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ（メチルフェニル）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２（シクロブチル）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２（フェニル）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２（チアゾリル）、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２（チオフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_４ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ_３）_２（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２）_４ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−Ｏ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−ＯＣＨ_２（フェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−ＯＣＨ_２（フルオロフェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−ＯＣＨ_２（メトキシフェニル）、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｎ−ＯＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２）_３−４ＣＨ_３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、フェニルまたはピリジニルであり；
Ｒ_２ｂは：
（ｉ）１個の酸素原子を有し、Ｒ_ｂで置換される６員のスピロ環（ここで、Ｒ_ｂはＨまたは−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３である）であるか、あるいは
（ｉｉ）＝Ｎ−Ｏ−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、＝Ｎ−ＯＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）、または＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２（フェニル）であり；
Ｒ_ａはＨまたは−ＯＨであり；
Ｒ_ｂは、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ_３であり；および
Ｒ_ｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｉまたは−ＣＨ_３である：
ただし、Ｒ_２が−（ＣＨ_２）_６ＣＨ_３であるならば、Ｒ_ｂおよびＲ_ｃの少なくとも一方はＨ以外の基である］
で示される化合物またはその塩。
式（ＩＩ）で示される構造式の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｒ_１が−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；
Ｘ_１が−ＣＨ_２またはＯであり；
Ｘ_２が−ＣＨ_２またはＯであり；
Ｘ_３が−ＣＨ_２またはＯである：
ただし、Ｘ_１とＸ_３の両方が各々ＣＨ_２である場合に限り、Ｘ_２はＯであり；および
Ｒ_２ａが−（ＣＨ_２）_５−６ＣＨ_３または−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_３−４ＣＨ_３である
化合物またはその塩。
式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）で示される構造式の請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物であって、
Ｒ_１が−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；
Ｒ_２がＲ_２ａであり；
Ｒ_２ａが−（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_３（フェニル）または−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_４ＣＨ_３であり；および
Ｒ_ｂが、各々、−ＣＨ_３である
化合物またはその塩。
構造式：
［式中：
Ｒ_１は−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２であり；および
Ｒ_２は−（ＣＨ_２）_５ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_３ＯＣＨ_２ＣＨ_３、−ＣＨ_２Ｏ（メトキシフェニル）または−ＣＨ_２ＣＨ_２（メトキシフェニル）である］
で示される請求項１に記載の化合物またはその塩。
構造式：
［式中：
Ｒ_１は−ＯＨまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）_２である］
で示される請求項１〜４および７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
構造式：
で示される請求項１〜４および７〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
構造式：
で示される請求項１〜４および７〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ_１が−ＯＨであるところの、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
化合物またはその医薬的に許容される塩にて、Ｒ_１が−ＯＨであるところの、請求項１１に記載の医薬組成物。
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、薬剤。
Ｇタンパク質結合受容体Ｓ１Ｐ_１の活性に付随する疾患または障害を治療するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
自己免疫疾患または慢性炎症疾患を治療するための、請求項１４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。