JP2017122107A5 - - Google Patents

Claims (8)

1. 式XIVの化合物：
   

   

   （式中、Rは、（C ₂ -C ₈ ）アルキルである）；またはその塩。
2. 式Iの化合物：
   

   

   を調製するための方法であって、式XIVのエステル：
   

   

   （式中、Rは、（C ₁ -C ₈ ）アルキルである）またはその塩を加水分解して、式Xの塩：
   

   

   
   （式中、M ⁺ は、適切な対イオンである）を提供すること；そして
   式IXの化合物：
   

   

   
   またはその塩を、式Xの塩とカップリングして、式Iの化合物を提供すること
   を含む、方法。
3. 式XIVのエステルまたはその塩が、-10℃から28℃の温度にて、塩基の存在下において水性溶媒中で加水分解される、請求項２に記載の方法。
4. 前記塩基が水酸化カリウムまたは水酸化リチウムである、請求項３に記載の方法。
5. 式IXの化合物またはその塩が、適切なカップリング剤の存在下において適切な有機溶媒中において、式Xの塩とカップリングされる、請求項２に記載の方法。
6. 前記有機溶媒がメチレンクロライドもしくはトルエンまたはこれらの混合物である、請求項５に記載の方法。
7. 前記適切なカップリング剤が、EDC・HClおよびHOBtである、請求項６に記載の方法。
8. 式IXの化合物またはその塩が、-30℃から20℃の温度にて、式Xの塩とカップリングされる、請求項７に記載の方法。