JP2014506601A5 - - Google Patents

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本発明は、有効量の本明細書に開示される化合物を、必要とする対象に投与することを含む、ＰＩ３キナーゼに関連する疾患を治療するための方法もまた提供する。一部の実施態様において、ＰＩ３キナーゼに関連する疾患は、ぜんそく、肺気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー、アナフィラキシー、関節リウマチ、移植片対宿主疾患、エリテマトーデス、乾癬、再狭窄、前立腺肥大症、糖尿病、膵炎、増殖性糸球体腎炎、糖尿病誘導性腎疾患、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、湿疹、強皮症、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、グリオーマ、メラノーマ、カポジ肉腫、ならびに卵巣癌、乳癌、肺癌、膵癌、前立腺癌、大腸癌および扁平上皮癌からなる群から選択される。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
ＸはＯまたはＳまたはＮである；
Ｗ １ はＮ、ＮＲ ３ 、ＣＲ ３ 、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ ２ はＮ、ＮＲ ４ 、ＣＲ ４ 、またはＣ＝Ｏであり、Ｗ ３ はＮ、ＮＲ ５ 、またはＣＲ ５ であり、Ｗ ４ はＮ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ ６ であり、ここで、２つ以下のＮ原子および２つ以下のＣ＝Ｏ基が隣接している；
Ｗ ５ はＮ、またはＣＲ ７ である；
Ｗ ６ はＮ、またはＣＲ ８ である；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
または共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ が、環状部を形成する；および
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目２）
前記化合物が、以下の化学式：
Figure 2014506601
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＣＲ ５ であり、Ｗ ４ はＮであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；
Ｗ １ はＮであり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＣＲ ５ であり、Ｗ ４ はＮであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；または、
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＮであり、Ｗ ３ はＣＲ ５ であり、Ｗ ４ はＮであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である、
項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｗ ５ およびＷ ６ はＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ２ はアミノである、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ はＨである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｒ ３ はアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、
項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ３ はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、
項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ である；および共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ は、環状部を形成する、
項目１に記載の化合物。
（項目１０）
共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ は、５員複素環を形成する、
項目９に記載の化合物。
（項目１１）
Ｗ ４ はＮである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
前記環状部がアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´でさらに置換され、ここでＲ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、
項目９に記載の化合物。
（項目１３）
ＸはＯである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式ＩＩの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
ＸはＯまたはＳまたはＮである；
Ｗ １ はＳ、Ｎ、ＮＲ ３ またはＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＮまたはＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＳ、Ｎ、またはＣＲ ５ であり、Ｗ ４ はＮまたはＣであり、Ｗ ７ はＮまたはＣであり、ここで、２つ以下のＮ原子および２つ以下のＣ＝Ｏ基が隣接している；
Ｗ ５ はＮまたはＣＲ ７ である；
Ｗ ６ はＮまたはＣＲ ８ である；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
または、共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ が、環状部を形成する；および
Ｒ ５ 、Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目１５）
前記化合物が、以下の化学式：
Figure 2014506601
を有する、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＮであり、Ｗ ４ はＮであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＮであり、Ｗ ４ はＮであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＮであり、Ｗ ４ はＮであり、Ｗ ５ はＮであり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；
Ｗ １ はＮＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＮであり、Ｗ ４ はＣであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；
Ｗ １ はＳであり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＮであり、Ｗ ４ はＣであり、Ｗ ５ はＣＲ ７ であり、およびＷ ６ はＣＲ ８ である；または、
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＳであり、Ｗ ４ はＣであり、Ｗ ５ はＮであり、およびＷ ６ はＮである、
項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
Ｗ ５ およびＷ ６ はＣＨである、項目１４に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ２ はアミノである、項目１４に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ １ はＨである、項目１４に記載の化合物。
（項目２０）
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｒ ３ はアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、
項目１４に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ３ はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、 項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ である；および共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ は環状部を形成する、項目１４に記載の化合物。
（項目２３）
共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ は５員複素環を形成する、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
Ｗ ４ はＮである、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
前記環状部が、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´でさらに置換され、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、
項目２２に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ １ はアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる、
項目１４に記載の化合物。
（項目２７）
ＸはＯである、項目１４に記載の化合物。
（項目２８）
Ｗ ７ はＣである、項目１４に記載の化合物。
（項目２９）
式ＩＩＩの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＲ ２ で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、Ｗ ３ はＳである；
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＲ ２ で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルであり、Ｗ ３ はＣＲ ５ である；
Ｗ １ はＮまたはＮＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＲ ２ で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルである；
Ｗ １ はＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＲ ２ で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルである；または、
Ｗ １ はＮまたはＮＲ ３ であり、Ｗ ２ はＮＲ ４ であり、Ｗ ３ はＲ ２ で置換されたＣ−ベンゾオキサゾリルである；
ＸはＮである；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目３０）
前記化合物が、以下：
Figure 2014506601
であり、ここでＷ １ はＣＲ ３ またはＮＲ ３ であり、Ｗ ２ はＣＲ ４ である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
前記化合物が、以下：
Figure 2014506601
であり、ここでＷ １ はＣＲ ３ またはＮＲ ３ であり、Ｗ ３ はＣＲ ５ である、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
式ＩＶの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｗ １ はＮ、ＮＲ ３ 、ＣＲ ３ またはＣ＝Ｏである；Ｗ ２ はＮ、ＮＲ ４ 、ＣＲ ４ またはＣ＝Ｏである；Ｗ ３ はＮ、ＮＲ ５ またはＣＲ ５ である；Ｗ ４ はＮ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ ６ であり、ここで２つ以下のＮ原子および２つ以下のＣ＝Ｏ基が隣接している；
Ｗ ５ はＮまたはＣＲ ７ である；
Ｗ ６ はＮまたはＣＲ ８ である；
Ｗ ａ およびＷ ｂ は、独立してＮまたはＣＲ ９ である；
Ｗ ｃ およびＷ ｄ のうちの一つは、Ｎであり、他はＯ、ＮＲ １０ またはＳである；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
または、共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ が、環状部を形成する；
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ９ はアルキルまたはハロである；および
Ｒ １０ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目３３）
Ｗ ｂ はＮである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｗ ａ はＣＲ ９ であり，Ｒ ９ はアルキルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
式Ｖの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｗ １ はＳ、Ｎ、ＮＲ ３ またはＣＲ ３ であり、Ｗ ２ はＮまたはＣＲ ４ であり、Ｗ ３ はＳ、ＮまたはＣＲ ５ であり、Ｗ ４ はＮまたはＣであり、およびＷ ７ はＮまたはＣであり、ここで、２つ以下のＮ原子および２つ以下のＣ＝Ｏ基が隣接している；
Ｗ ５ は、ＮまたはＣＲ ７ である；
Ｗ ６ は、ＮまたはＣＲ ８ である；
Ｗ ａ およびＷ ｂ は、独立してＮまたはＣＲ ９ である；
Ｗ ｃ およびＷ ｄ のうち一つはＮであり、他はＯ、ＮＲ １０ 、またはＳである；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
または共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ が、環状部を形成する；
Ｒ ５ 、Ｒ ７ およびＲ ８ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ９ は、アルキルまたはハロである；および、
Ｒ １０ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩、またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目３６）
Ｗ ｂ はＮである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｗ ａ はＣＲ ９ であり、Ｒ ９ はアルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
式Ｖ−ＡまたはＶ−Ｂの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｗ １ はＣＲ ３ である；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
およびＲ ３ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目３９）
式Ｖ−ＣまたはＶ−Ｄの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｗ １ はＣＲ ３ である；
Ｗ ５ は、ＮまたはＣＲ ７ である；
Ｗ ａ およびＷ ｂ は、独立してＮまたはＣＲ ９ である；
Ｗ ｃ およびＷ ｄ のうち一つはＮであり、他はＯ、またはＮＲ １０ 、またはＳである；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ７ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ９ はアルキルまたはハロである；および
Ｒ １０ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目４０）
Ｗ ｂ はＮである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｗ ａ はＣＲ ９ であり、Ｒ ９ はアルキルである、項目３９に記載の化合物。
（項目４２）
式ＶＩの化合物：
Figure 2014506601
またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｗ １ はＣＲ ３ である；Ｗ ２ はＣＲ ４ である；
Ｗ ａ はＣＨまたはＮである；
Ｒ １ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ４ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
または、共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ が、環状部を形成する；および
Ｒ １０ およびＲ １１ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目４３）
式ＶＩＩの化合物：
Figure 2014506601
 またはその薬学的に許容可能な塩であって、
Ｘ １ はＣＲ ３ 、ＮＲ ３ またはＳである；
Ｘ ２ は
Figure 2014506601
である；
Ｘ ３ およびＸ ４ は独立してＣまたはＮである；
Ｘ ５ はＣＲ ６ 、ＮＲ ６ またはＳである；
Ｘ ４ は
Figure 2014506601
である；
Ｗ ａ およびＷ ｂ は、独立してＮまたはＣＲ ９ である；
Ｗ ｃ およびＷ ｄ のうち一つはＮであり、他はＯ、ＮＲ １０ 、またはＳである；
Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
または共に取り込まれたＲ ３ およびＲ ４ が環状部を形成する；
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ またはＲ ８ は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる；
Ｒ ９ はアルキルまたはハロである；および
Ｒ １０ は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、リン酸塩、尿素、炭酸塩またはＮＲ´Ｒ´´であり、ここで、Ｒ´およびＲ´´は、環状部を形成するために窒素と共に取り込まれる。
（項目４４）
Ｗ ｂ はＮである、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｗ ａ はＣＲ ９ であり、Ｒ ９ はアルキルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
表２から選択される、化合物。
（項目４７）
有効量の前述の項目のいずれか一つの化合物とホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を接触させることを含む、ＰＩ３キナーゼを阻害する方法。
（項目４８）
前記接触させる工程が、前記ＰＩ３キナーゼを発現している細胞を接触させることを含む、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記ＰＩ３キナーゼが、ＰＩ３キナーゼアルファである、項目４７に記載の方法。
（項目５０）
前記細胞に第二の治療剤を投与することを含む、項目４７に記載の方法。
（項目５１）
前記接触工程がｉｎ ｖｉｖｏで行われる、項目４７に記載の方法。
（項目５２）
前記接触工程が、ｉｎ ｖｉｔｒｏで行われる、項目４７に記載の方法。
（項目５３）
有効量の項目１〜４６のいずれか一つの化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む、ＰＩ３キナーゼに関連した疾患を治療する方法。
（項目５４）
前記疾患が、ぜんそく、肺気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー、アナフィラキシー、関節リウマチ、移植片対宿主疾患、エリテマトーデス、乾癬、再狭窄、前立腺肥大症、糖尿病、膵炎、増殖性糸球体腎炎、糖尿病誘導性腎疾患、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、湿疹、強皮症、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、グリオーマ、メラノーマ、カポジ肉腫、ならびに卵巣癌、乳癌、肺癌、膵癌、前立腺癌、大腸癌および扁平上皮癌からなる群から選択される、項目５３に記載の方法。

Claims (3)

  1. 以下：
    Figure 2014506601
    からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
  2. 請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩を含む、医薬組成物。
  3. ぜんそく、肺気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー、アナフィラキシー、関節リウマチ、移植片対宿主疾患、エリテマトーデス、乾癬、再狭窄、前立腺肥大症、糖尿病、膵炎、増殖性糸球体腎炎、糖尿病誘導性腎疾患、炎症性腸疾患、アテローム性動脈硬化症、湿疹、強皮症、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性症、血管腫、グリオーマ、メラノーマ、カポジ肉腫、ならびに卵巣癌、乳癌、肺癌、膵癌、前立腺癌、大腸癌および扁平上皮癌からなる群から選択される障害の治療のための、請求項２に記載の医薬組成物。

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