JP2012518634A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 式Iの化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は式Iの薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物:
R1は、アリール、ヘテロアリール、−C1−C6アルキル−C1−C3アルコキシ、−C1−C6アルキル−ヒドロキシ、−C1−C6アルキル−C(=O)−NR11R12、−S(=
O)2NR11R12、複素環、シアノ、ハロアルキル、−C(=O)NR11R12、アルコキ
シ、又はハロゲンであり;
R2は、C1−C6アルキル又はC3−C6シクロアルキルであり;
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、及びR10は、H及びC1−C3アルキルからそれ
ぞれ独立して選ばれ;そして
R11及びR12は、H、−C1−C6アルキル、−C1−C3アルキル−C1−C3アルコキシ、O及びNから選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を含む5員ヘテロシクロアルキル、O及びNから選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を含む6員ヘテロシクロアルキル、−
(C1−C3アルキル)−(O及びNから選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を含む5員ヘテロアリール)、−(C1−C3アルキル)−(O及びNから選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を含む6員ヘテロアリール)、ハロアルキルからそれぞれ独立して選ばれるか、又はR11、R12及びそれらが結合しているNは一緒になってピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、及びピペラジニルから選ばれるヘテロシクロアルキルを形成し、ここにおいて該ヘテロシクロアルキルは、−C1−C3アルキル及び−C1−C6アルキル−C1
−C3アルコキシから選ばれる少なくとも1つの置換基によって場合により置換されてお
り;そして
但し:
i)R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、及びR10の少なくとも1つは、C1−C3ア
ルキルであり;
ii)R1がフェニルにメタ結合した−C(=O)NR11R12基であり、R2がイソプロピルであり、そしてR11及びR12がHであるとき、式Iは、
iii)式Iは、シクロプロパンでシス配置ではない]。 - R1が−C(=O)−NR11R12である、請求項1に記載の化合物、若しくはそのエナ
ンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。 - R11及びR12がHである、請求項1又は2に記載の化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
- R2がC3−C6シクロアルキルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、
若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。 - R2がシクロブチルである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
- R5がメチル又はエチルである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又は該化合物の薬学的に許容しうる塩、若しくはそのエナンチオマー若しくはジアステレオマー、又はそれらの混合物。
- 4−(trans−2−((R)−4−イソプロピル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((R)−4−イソプロピル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((R)−4−イソプロピル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−((S)−4−イソプロピル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((S)−4−イソプロピル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((S)−4−イソプロピル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−エチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−エチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−エチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−エチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
4−(trans−2−(4−シクロブチル−2,2−ジメチルピペラジン−1−カル
ボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、エナンチオマー混合物;
4−(trans−2−(4−シクロブチル−3,3−ジメチルピペラジン−1−カル
ボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、エナンチオマー混合物;
4−(trans−2−(4−シクロブチル−3,3−ジメチルピペラジン−1−カル
ボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、エナンチオマー1;
4−(trans−2−(4−シクロブチル−3,3−ジメチルピペラジン−1−カル
ボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、エナンチオマー2;
3−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
3−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
3−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
3−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
3−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;
3−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
3−(trans−2−((S)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−{(1S,2S)−2−[((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−
1−イル)カルボニル]−シクロプロピル}−ベンズアミド;及び
3−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−3−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
から選ばれる、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。 - 4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、ジアステレオマー混合物;
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体1;及び
4−(trans−2−((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−カルボニル)シクロプロピル)ベンズアミド、異性体2;
から選ばれる、請求項1に記載の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。 - 請求項1〜8のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化合物、及び薬学的に許容しうる担体及び/又は希釈剤を含む薬学的組成物。
- 薬剤として使用するための請求項1〜8のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化合物。
- 統合失調症における認知障害、ナルコレプシー、肥満、注意欠陥多動性障害、疼痛、及びアルツハイマー病から選ばれる少なくとも1つの障害を治療する薬剤の製造における請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 統合失調症における認知障害、ナルコレプシー、肥満、注意欠陥多動性障害、疼痛、及びアルツハイマー病から選ばれる少なくとも1つの障害を治療するための請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
- 温血動物における統合失調症の認知障害、ナルコレプシー、肥満、注意欠陥多動性障害、疼痛、及びアルツハイマー病から選ばれる少なくとも1つの障害を治療するための方法であって、このような治療を必要とする該動物に請求項1〜8のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化合物の治療有効量を投与することを含む、上記方法。
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