JP2005526723A5

JP2005526723A5 -

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Publication number: JP2005526723A5
Application number: JP2003567880A
Authority: JP
Filing date: 2003-02-13
Publication date: 2006-03-09

Claims

式（Ｉ）：

［式中、Ｐは、フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルから選択され；
Ｒ¹およびＲ²は、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アラルキル、アラルコキシ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｓ(Ｏ)_mＲ⁶、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−ＯＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−ＯＳ(Ｏ)₂ＣＦ₃、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)アラルキル、−Ｃ(Ｏ)Ａｒ、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルコキシ、−(ＣＨ₂)_nＯＣ(Ｏ)Ｒ⁶、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−ＺＡｒ、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＯＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−Ｎ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−Ｎ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶または−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルキルから選択され；
Ｒ³は、アルキル、アルコキシ、−ＣＦ₃、ハロ、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、フェニル、シクロヘキシル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジジニル、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピロリル、トリアゾリル、インダニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたはチアジアゾリルから選択され（ここで、アルキル、アルコキシ、フェニル、シクロヘキシル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジジニル、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピロリル、トリアゾリル、インダニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアジアゾリル基は、Ｒ²から選択される同一であってもまたは異なっていてもよい１個またはそれ以上の基によって置換されていてもよい）；
Ｒ⁴およびＲ⁵は、同一であってもまたは異なっていてもよく、−Ｈまたはアルキルを表すか、または、Ｒ⁴およびＲ⁵はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ⁶は、−Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ⁷は、−Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ⁸は、−Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、−Ｓ(Ｏ)_mＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)アラルキル、−Ｃ(Ｏ)Ａｒ、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルコキシ、−(ＣＨ₂)_nＯＣ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶または−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルキルから選択されるか；またはＸがＮＲ⁸であり、ＹがＣ(Ｒ⁹)₂である場合、Ｒ⁸は、Ｒ¹と一緒になってベンゾキヌクリジン基を形成してもよく；
Ｒ⁹は、−ＨまたはＲ¹であり；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり（各々、Ｒ²によって置換されていてもよい）；
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ⁷またはＣＨ₂であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１〜６の整数であり；
ｑおよびｒは、独立して、０、１、２または３から選択され；
ｓは、０、１、２または３であり；
ＸおよびＹは、以下の組合せ：

から選択される；
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は、
Ｎ−{３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
Ｎ−{３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１−ホルミル−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
Ｎ−{１−アセチル−３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
Ｎ−{３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１−メチルスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
５−アミノ−Ｎ−イソキノリン−５−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−キノリン−８−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−キノリン−７−イル−１−[３−トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−キノリン−３−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−キノリン−５−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−(３−クロロフェニル)−Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−イソキノリン−５−イル−１−(３−メトキシフェニル)−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−(２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル)−Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−(３−メチルイソキノリン−５−イル)−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；および
５−メチル−Ｎ−(１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル)−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
から選択される化合物ではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
式（ＩＡ）：

［式中、Ｐは、フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルから選択され；
Ｒ¹およびＲ²は、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アラルキル、アラルコキシ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｓ(Ｏ)_mＲ⁶、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−ＯＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−ＯＳ(Ｏ)₂ＣＦ₃、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)アラルキル、−Ｃ(Ｏ)Ａｒ、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルコキシ、−(ＣＨ₂)_nＯＣ(Ｏ)Ｒ⁶、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−ＺＡｒ、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＯＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−Ｎ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−Ｎ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶または−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルキルから選択され；
Ｒ³は、アルキル、−ＣＦ₃、ハロ、フェニル、シクロヘキシル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジジニル、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピロリル、トリアゾリル、インダニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたはチアジアゾリルから選択され（ここで、アルキル、アルコキシ、フェニル、シクロヘキシル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジジニル、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピロリル、トリアゾリル、インダニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアジアゾリル基は、Ｒ²から選択される同一であってもまたは異なっていてもよい１個またはそれ以上の基によって置換されていてもよい）；
Ｒ⁴およびＲ⁵は、同一であってもまたは異なっていてもよく、−Ｈまたはアルキルを表すか、またはＲ⁴およびＲ⁵はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ⁶は、−Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ⁷は、−Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ⁸は、−Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロサイクリルアルキル、−Ｓ(Ｏ)_mＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)アラルキル、−Ｃ(Ｏ)Ａｒ、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルコキシ、−(ＣＨ₂)_nＯＣ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶または−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルキルから選択されるか；またはＸがＮＲ⁸であり、ＹがＣ(Ｒ⁹)₂である場合、Ｒ⁸はＲ¹と一緒になってベンゾキヌクリジン基を形成してもよく；
Ｒ⁹は、−ＨまたはＲ¹であり；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり（各々、Ｒ²によって置換されていてもよい）；
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ⁷またはＣＨ₂であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１〜６の整数であり；
ｑおよびｒは、独立して、０、１、２または３から選択され；
ｓは、０、１、２または３であり；
ＸがＣ(Ｒ⁹)₂であり、ＹがＮＲ⁸であるか、または、ＸがＮＲ⁸であり、ＹがＣ(Ｒ⁹)₂である；
ただし、式（Ｉ）で示される化合物は、
Ｎ−{３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
Ｎ−{３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１−ホルミル−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
Ｎ−{１−アセチル−３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；
Ｎ−{３−[(Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ)メチル]−１−メチルスルホニル−１,２,３,４−テトラヒドロ−７−キノリニル}−４−ビフェニルカルボキサミド；および
５−メチル−Ｎ−(１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル)−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド
から選択される化合物ではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
式（ＩＢ）：

［式中、Ｐは、フェニル、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルから選択され；
Ｒ¹およびＲ²は、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アラルキル、アラルコキシ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ₂、−ＯＨ、−ＯＣＦ₃、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｓ(Ｏ)_mＲ⁶、−Ｓ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−ＯＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−ＯＳ(Ｏ)₂ＣＦ₃、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)ＣＦ₃、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)アラルキル、−Ｃ(Ｏ)Ａｒ、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、−Ｃ(Ｏ)アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルコキシ、−(ＣＨ₂)_nＯＣ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−(ＣＨ₂)_nＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂ＮＲ⁴Ｒ⁵、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−ＺＡｒ、−(ＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＯＣＨ₂)_nＳ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−Ｎ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−Ｎ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｓ(Ｏ)₂Ｒ⁶、−(ＣＨ₂)_nＮ(Ｒ⁴)Ｃ(Ｏ)Ｒ⁶または−(ＣＨ₂)_nＣ(Ｏ)アルキルから選択され；
Ｒ³は、ハロ、−ＣＦ₃、アルキル、アルコキシ、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＯＲ⁶、−Ｏ(ＣＨ₂)_nＮＲ⁴Ｒ⁵、フェニル、シクロヘキシル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジジニル、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピロリル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルまたはチアジアゾリルから選択され（ここで、アルキル、アルコキシ、フェニル、シクロヘキシル、ベンゾ[１,３]ジオキソリル、モルホリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジジニル、チエニル、フリル、ピラゾリル、ピロリル、トリアゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアジアゾリル基は、Ｒ²から選択される同一であってもまたは異なっていてもよい１個またはそれ以上の基によって置換されていてもよい）；
Ｒ⁴およびＲ⁵は、同一であってもまたは異なっていてもよく、−Ｈまたはアルキルを表すか、またはＲ⁴およびＲ⁵はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ⁶は、−Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ｒ⁷は、−Ｈ、アルキルまたはアリールであり；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり（各々、Ｒ²によって置換されていてもよい）；
ＸおよびＹは、ＣＲ⁹およびＮから選択され（ただし、ＸおよびＹは同一であってはいけない）；
Ｚは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＲ⁷またはＣＨ₂であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、１〜６の整数であり；
ｑおよびｒは、独立して、０、１、２または３から選択され；
ｓは、０、１、２または３である；
ただし、式（ＩＢ）で示される化合物は、
５−アミノ−Ｎ−イソキノリン−５−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−メチル−Ｎ−キノリン−８−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
５−メチル−Ｎ−キノリン−７−イル−１−[３−トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
５−メチル−Ｎ−キノリン−３−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
５−メチル−Ｎ−キノリン−５−イル−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
１−(３−クロロフェニル)−Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
Ｎ−イソキノリン−５−イル−１−(３−メトキシフェニル)−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
１−(３−フルオロフェニル)−Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
１−(２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル)−Ｎ−イソキノリン−５−イル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド、
５−メチル−Ｎ−(３−メチルイソキノリン−５−イル)−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；および
Ｎ−[３−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−１,２−ジヒドロ−４−メチル−２−オキソ−７−キノリニル]−４−フェニル−１−ピペラジンカルボキサミド
から選択される化合物ではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物。
実質的に実施例のいずれか１つに記載されている、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の製造方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）：

［式中、Ｒ¹、Ｒ²、ｑ、ｒ、ＸおよびＹは式（Ｉ）に関する定義と同じである］
で示される化合物を式（ＩＩＩ）：

［式中、Ｐ、Ｒ³およびｓは、式（Ｉ）に関する定義と同じである］
で示される化合物と反応させること、その後、必要に応じて、以下の反応：
（ｉ）式（Ｉ）で示される一の化合物を式（Ｉ）で示される別の化合物に変換させること；
（ii）保護基を除去すること；
（iii）このようにして形成された化合物の塩または溶媒和物を製造すること
の１つまたはそれ以上を行うこと
を含む方法。
活性治療物質として使用するための、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
バニロイド（ＶＲ１）受容体の拮抗作用が有益である障害の治療または予防のための薬物の製造における請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物。