JP2010505832A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2010505832A5
JP2010505832A5 JP2009531423A JP2009531423A JP2010505832A5 JP 2010505832 A5 JP2010505832 A5 JP 2010505832A5 JP 2009531423 A JP2009531423 A JP 2009531423A JP 2009531423 A JP2009531423 A JP 2009531423A JP 2010505832 A5 JP2010505832 A5 JP 2010505832A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
phenyl
methyl
piperazin
pyrazol
fluoro
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2009531423A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2010505832A (ja
JP5346292B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2007/021182 external-priority patent/WO2008042388A1/en
Publication of JP2010505832A publication Critical patent/JP2010505832A/ja
Publication of JP2010505832A5 publication Critical patent/JP2010505832A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5346292B2 publication Critical patent/JP5346292B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

本発明の上述の態様および本明細書に開示する他の態様を、開示を進めるにつれて、さらに詳細に説明していく。
したがって、本発明は、以下の項目を提供する：
（項目１）
式（Ｉａ）：
Figure 2010505832
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、または水和物
（式中、
Ｒ １ およびＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリール、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群より選択され；ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリル基またはＣ ３ 〜Ｃ ７ ヘテロシクリル基を形成し、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルおよびアリールからなる群より選択され；ここで、アリールは、場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
ＡおよびＸは、それぞれ−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ｊは−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；但し、この化合物は、
１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１，２−ジオン以外である）。
（項目２）
式（Ｉｃ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式（Ｉｅ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ およびＲ ２ が、それぞれ、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリール、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群から独立して選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ １ およびＲ ２ が、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチルフェニル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フラン−２−イルおよびニトロからなる群から独立して選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリールであり、Ｒ ２ が、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり、Ｒ ２ が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ およびＲ ２ が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリルを形成する、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ およびＲ ２ が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ５ カルボシクリルを形成する、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、メトキシで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ が、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルからなる群より選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、メチルで置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
ＡおよびＸが、それぞれ独立して、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｊが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｊが、メチル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯＣＨ ３ からなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｊが、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、Ｃ（＝ＮＯＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ＝ＯＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨＯＨＣＨ ２ −である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ａｒが、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ａｒが、メトキシ、メタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロおよびピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ａｒが、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
式（Ｉｃ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリールであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリールまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸは、それぞれ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
（項目２３）
式（Ｉｃ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ５ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ ２ −、−Ｃ＝ＯＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ −またはＣＨＯＨＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
（項目２４）
式（Ｉｅ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリールであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ヘテロアリール、またはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸはそれぞれ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
（項目２５）
式（Ｉｅ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ５ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ ２ −、−Ｃ＝ＯＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ −またはＣＨＯＨＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
（項目２６）
以下：
２−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−シクロペンタピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
２−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノンＯ−メチル−オキシム；
（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（４−ヨード−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−ナフタレン−２−イル−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−フラン−２−イル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン
２−［４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
（項目２７）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目２８）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体において５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療するための方法。
（項目２９）
上記５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害が、個体の冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択され、処置を必要とするこの個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠障害を治療するための方法。
（項目３１）
上記睡眠障害が睡眠異常である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
上記睡眠障害が不眠症である、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
上記睡眠障害が錯眠である、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
徐波睡眠を増やすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の徐波睡眠を増やすための方法。
（項目３５）
睡眠の定着の改善を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠の定着を改善するための方法。
（項目３６）
睡眠の維持の改善を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠の維持を改善するための方法。
（項目３７）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血小板凝集に関連する状態を治療する方法。
（項目３８）
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において血餅形成の危険性を減らすための方法であって、血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３９）
血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血餅形成の危険性を減らすための方法。
（項目４０）
心房細動を患う個体において血餅形成の危険性を減らすための方法であって、血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目４１）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の糖尿病に関連する障害を治療するための方法。
（項目４２）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の進行性多巣性白質脳症を治療するための方法。
（項目４３）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の高血圧を治療するための方法。
（項目４４）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の疼痛を治療するための方法。
（項目４５）
睡眠障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４６）
睡眠異常を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
不眠症を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
錯眠を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４９）
徐波睡眠を増やす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５０）
睡眠の定着を改善する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５１）
睡眠の維持を改善する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５２）
５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５３）
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５４）
血小板凝集に関連する状態を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５５）
血餅形成の危険性を減らすことを必要とする、血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５６）
個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５７）
心房細動を患う個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５８）
糖尿病に関連する障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５９）
進行性多巣性白質脳症を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６０）
高血圧を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６１）
疼痛を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
療法によってヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
療法によってヒトまたは動物の身体において５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
療法によってヒトまたは動物の身体において睡眠障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
睡眠異常を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
不眠症を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６８）
錯眠を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
徐波睡眠を増やすための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
睡眠の定着を改善するための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
睡眠の維持を改善するための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
血小板凝集に関連する状態を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
心房細動を患う個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
療法によってヒトまたは動物の身体において糖尿病に関連する障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
療法によってヒトまたは動物の身体において進行性多巣性白質脳症を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
高血圧を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
疼痛を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。

Claims (90)

  1. 式（Ｉａ）：
    Figure 2010505832
     の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、または水和物
    （式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群より選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリル基またはＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成し、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され；ここで、アリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
    ＡおよびＸは、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
    Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−または−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
    Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；但し、該化合物は、
    １−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１，２−ジオン以外である）。
  2. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  3. 式（Ｉｅ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチルフェニル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フラン−２−イルおよびニトロからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｒ１が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり、Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ１が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり、Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、メトキシで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  13. ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、メチルで置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  15. ＡおよびＸが、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｊが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｊが、メチル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯＣＨ３からなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｊが、−ＣＨ２ＣＨ２−、Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−または−ＣＨＯＨＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ａｒが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ａｒが、メトキシ、メタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロおよびピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ａｒが、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  22. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
    ＡおよびＸは、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
  23. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
    ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
    Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
    Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
  24. 式（Ｉｅ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、またはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
    ＡおよびＸはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
  25. 式（Ｉｅ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
    ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
    Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
    Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
  26. 以下：
    ２−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−シクロペンタピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
    ２−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノンＯ−メチル−オキシム；
    （４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（５−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（５−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
    ２−［４−（４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（４−ヨード−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
    ５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン
    （４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−ナフタレン−２−イル−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−フラン−２−イル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン
    ２−［４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
  27. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  28. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  29. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロフェニル）−エタノン。
  30. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  31. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  32. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  33. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  34. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  35. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン。
  36. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン。
  37. 請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
  38. 請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
  39. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体において５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療するための組成物。
  40. 前記５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害が、個体の冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される、請求項３９に記載の組成物。
  41. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠障害を治療するための組成物。
  42. 前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項４１に記載の組成物。
  43. 前記睡眠障害が不眠症である、請求項４１に記載の組成物。
  44. 前記睡眠障害が錯眠である、請求項４１に記載の組成物。
  45. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の徐波睡眠を増やすための組成物。
  46. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠の定着を改善するための組成物。
  47. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠の維持を改善するための組成物。
  48. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の血小板凝集に関連する状態を治療する組成物。
  49. 血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において血餅形成の危険性を減らすための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、組成物。
  50. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の血餅形成の危険性を減らすための組成物。
  51. 心房細動を患う個体において血餅形成の危険性を減らすための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、組成物。
  52. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の糖尿病に関連する障害を治療するための組成物。
  53. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の進行性多巣性白質脳症を治療するための組成物。
  54. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の高血圧を治療するための組成物。
  55. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の疼痛を治療するための組成物。
  56. 睡眠障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  57. 睡眠異常を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  58. 不眠症を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  59. 錯眠を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  60. 徐波睡眠を増やす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  61. 睡眠の定着を改善する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  62. 睡眠の維持を改善する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  63. ５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  64. 冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  65. 血小板凝集に関連する状態を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  66. 血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  67. 個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  68. 心房細動を患う個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  69. 糖尿病に関連する障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  70. 進行性多巣性白質脳症を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  71. 高血圧を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  72. 疼痛を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  73. 療法によってヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  74. ５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  75. 冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  76. 睡眠障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  77. 睡眠異常を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  78. 不眠症を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  79. 錯眠を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  80. 徐波睡眠を増やすための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  81. 睡眠の定着を改善するための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  82. 睡眠の維持を改善するための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  83. 血小板凝集に関連する状態を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  84. 血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  85. 個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  86. 心房細動を患う個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  87. 糖尿病に関連する障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  88. 進行性多巣性白質脳症を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  89. 高血圧を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  90. 疼痛を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
JP2009531423A 2006-10-03 2007-10-02 ５−ｈｔ２ａセロトニン受容体に関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニン受容体の調整因子としてのピラゾール誘導体 Active JP5346292B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US84907006P 2006-10-03 2006-10-03
US60/849,070 2006-10-03
PCT/US2007/021182 WO2008042388A1 (en) 2006-10-03 2007-10-02 Pyrazole derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2013141517A Division JP2013199493A (ja) 2006-10-03 2013-07-05 ５−ｈｔ２ａセロトニン受容体に関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニン受容体の調整因子としてのピラゾール誘導体

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2010505832A JP2010505832A (ja) 2010-02-25
JP2010505832A5 true JP2010505832A5 (ja) 2010-11-18
JP5346292B2 JP5346292B2 (ja) 2013-11-20

Family

ID=38926423

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2009531423A Active JP5346292B2 (ja) 2006-10-03 2007-10-02 ５−ｈｔ２ａセロトニン受容体に関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニン受容体の調整因子としてのピラゾール誘導体
JP2013141517A Withdrawn JP2013199493A (ja) 2006-10-03 2013-07-05 ５−ｈｔ２ａセロトニン受容体に関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニン受容体の調整因子としてのピラゾール誘導体

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2013141517A Withdrawn JP2013199493A (ja) 2006-10-03 2013-07-05 ５−ｈｔ２ａセロトニン受容体に関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニン受容体の調整因子としてのピラゾール誘導体

Country Status (14)

Country Link
US (6) US9434692B2 (ja)
EP (1) EP2066641B1 (ja)
JP (2) JP5346292B2 (ja)
CN (2) CN101611013B (ja)
AR (1) AR063100A1 (ja)
AU (1) AU2007305235C1 (ja)
CA (1) CA2664398C (ja)
CL (1) CL2007002859A1 (ja)
ES (1) ES2494846T3 (ja)
JO (1) JO2954B1 (ja)
PA (1) PA8749401A1 (ja)
PE (1) PE20081454A1 (ja)
TW (1) TWI415845B (ja)
WO (1) WO2008042388A1 (ja)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA06000795A (es) 2003-07-22 2006-08-23 Arena Pharm Inc Derivados de diaril y arilheteroaril urea como moduladores del receptor 5-ht2a de serotonina utiles para la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con el mismo.
SA05260357B1 (ar) 2004-11-19 2008-09-08 ارينا فارماسيتو تيكالز ، أنك مشتقات 3_فينيل_بيرازول كمعدلات لمستقبل سيروتينين 5_ht2a مفيدة في علاج الاضطرابات المتعلقه به
WO2007136703A1 (en) 2006-05-18 2007-11-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Primary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
JP5286254B2 (ja) 2006-05-18 2013-09-11 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５−ｈｔ２ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターとして有用なフェニルピラゾールの結晶形態および調製方法
EP2027119A2 (en) 2006-05-18 2009-02-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Ethers, secondary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
TWI415845B (zh) 2006-10-03 2013-11-21 Arena Pharm Inc 用於治療與５-ｈｔ2ａ血清素受體相關聯病症之作為５-ｈｔ2ａ血清素受體之調節劑的吡唑衍生物
WO2008054748A2 (en) * 2006-10-31 2008-05-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Indazole derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
JP5393677B2 (ja) 2007-08-15 2014-01-22 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体に関連した障害の治療のための５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体のモジュレーターとしてのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体
DE102007047737A1 (de) * 2007-10-05 2009-04-30 Merck Patent Gmbh Piperidin- und Piperazinderivate
WO2009074607A1 (en) 2007-12-12 2009-06-18 Glaxo Group Limited Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline
US20110021538A1 (en) 2008-04-02 2011-01-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor
WO2010062321A1 (en) 2008-10-28 2010-06-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)-urea and crystalline forms related thereto
HUE036506T2 (hu) 2008-10-28 2018-07-30 Arena Pharm Inc 5-HT2A szerotonin receptor modulátort tartalmazó készítmények az ilyen receptor modulátorokkal kapcsolatos rendellenességek kezelésére
US8980891B2 (en) 2009-12-18 2015-03-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of certain 3-phenyl-pyrazole derivatives as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
EP3575792B1 (en) * 2011-05-31 2022-11-30 Biogen MA Inc. Method of assessing risk of pml
EP2731561B1 (en) 2011-07-14 2016-03-23 Cook Medical Technologies LLC A sling to be used in the treatment of obstructive sleep apnea
CA2888030A1 (en) 2012-10-16 2014-11-27 Cook Medical Technologies Llc Method and apparatus for treating obstructive sleep apnea (osa)
AU2014296053B2 (en) 2013-08-01 2018-09-06 C2Dx, Inc. Tissue adjustment implant
JP6364078B2 (ja) 2013-08-05 2018-07-25 クック・メディカル・テクノロジーズ・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＣｏｏｋ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ Ｌｌｃ 解放可能なチューブ状部材を有する医療機器およびその使用方法
EP2898920B1 (en) 2014-01-24 2018-06-06 Cook Medical Technologies LLC Articulating balloon catheter
US9974563B2 (en) 2014-05-28 2018-05-22 Cook Medical Technologies Llc Medical devices having a releasable member and methods of using the same
WO2016022454A1 (en) 2014-08-04 2016-02-11 Darin Schaeffer Medical devices having a releasable tubular member and methods of using the same
US10275411B2 (en) * 2014-09-29 2019-04-30 Hitachi, Ltd. Management system for computer system
CA2989343A1 (en) * 2015-06-12 2016-12-15 Yandong Wen Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives useful for the prophylaxis and treatment of rem sleep behavior disorder
WO2017011767A2 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Axovant Sciences Ltd. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of hallucinations associated with a neurodegenerative disease
EP3263567A1 (en) * 2016-07-01 2018-01-03 AiCuris Anti-infective Cures GmbH Carboxamide-substituted pyrazoles and tri(hetero)aryl-pyrazoles for use in methods of treating and / or preventing cardiovascular diseases and / or comorbidities thereof
JP6650852B2 (ja) * 2016-09-14 2020-02-19 マルハニチロ株式会社 ドコサヘキサエン酸を含有する睡眠の質改善剤
SG11201906289YA (en) 2017-01-13 2019-08-27 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd Therapeutic agent for non-motor symptoms associated with parkinson's disease
AU2018294247A1 (en) 2017-06-29 2020-01-23 Cook Biotech Incorporated Implantable medical devices for tissue repositioning
US11723579B2 (en) 2017-09-19 2023-08-15 Neuroenhancement Lab, LLC Method and apparatus for neuroenhancement
US11717686B2 (en) 2017-12-04 2023-08-08 Neuroenhancement Lab, LLC Method and apparatus for neuroenhancement to facilitate learning and performance
US11273283B2 (en) 2017-12-31 2022-03-15 Neuroenhancement Lab, LLC Method and apparatus for neuroenhancement to enhance emotional response
US11364361B2 (en) 2018-04-20 2022-06-21 Neuroenhancement Lab, LLC System and method for inducing sleep by transplanting mental states
WO2020056418A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Neuroenhancement Lab, LLC System and method of improving sleep
BR112021019314A2 (pt) * 2019-03-28 2021-12-14 Zoetis Services Llc Compostos inibitórios de 5-ht2b de serotonina
WO2022235531A1 (en) * 2021-05-04 2022-11-10 Mind Medicine, Inc. Movement disorders

Family Cites Families (156)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US654472A (en) * 1900-02-03 1900-07-24 George A Mayer Hub-attaching device.
DE1643310A1 (de) 1966-12-29 1971-06-03 Dow Chemical Co 4-Alkyl-2,5-dimethoxy-alpha-methyl-phenaethylamin und seine pharmakologisch vertraeglichen Salze
US4099012A (en) * 1975-08-28 1978-07-04 Ciba-Geigy Corporation 2-pyrazolyl-benzophenones
DE2926517A1 (de) * 1979-06-30 1981-01-15 Beiersdorf Ag Substituierte 3-aryl-pyrazole und 5-aryl-isoxazole und verfahren zu ihrer herstellung
DE2928485A1 (de) * 1979-07-14 1981-01-29 Bayer Ag Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen
IL61721A (en) 1980-12-16 1984-03-30 Blank Izhak Nitroglycerin preparations
US4555399A (en) 1983-11-18 1985-11-26 Key Pharmaceuticals, Inc. Aspirin tablet
US4985352A (en) * 1988-02-29 1991-01-15 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York DNA encoding serotonin 1C (5HT1c) receptor, isolated 5HT1c receptor, mammalian cells expressing same and uses thereof
IT1227626B (it) 1988-11-28 1991-04-23 Vectorpharma Int Farmaci supportati aventi velocita' di dissoluzione aumentata e procedimento per la loro preparazione
JPH03135978A (ja) 1989-08-08 1991-06-10 Merck Sharp & Dohme Ltd 置換ピリジン、その製法、処方並びに痴呆症における使用法
US5661024A (en) * 1989-10-31 1997-08-26 Synaptic Pharmaceutical Corporation DNA encoding a human serotonic (5-HT2) receptor and uses thereof
US5128351A (en) * 1990-05-04 1992-07-07 American Cyanamid Company Bis-aryl amide and urea antagonists of platelet activating factor
US5077409A (en) * 1990-05-04 1991-12-31 American Cyanamid Company Method of preparing bis-aryl amide and urea antagonists of platelet activating factor
JPH04334357A (ja) 1991-05-02 1992-11-20 Fujirebio Inc 酵素阻害作用を有するアシル誘導体
FR2682379B1 (fr) * 1991-10-09 1994-02-11 Rhone Poulenc Agrochimie Nouveaux phenylpyrazoles fongicides.
FR2690440B1 (fr) * 1992-04-27 1995-05-19 Rhone Poulenc Agrochimie Arylpyrazoles fongicides.
JPH09504004A (ja) * 1993-08-20 1997-04-22 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ５ｈｔ１ｄレセプター拮抗薬用アミドおよび尿素誘導体
FR2722369B1 (fr) 1994-07-13 1998-07-10 Rhone Poulenc Agrochimie Compositions fongicides a base de derives 3-phenyl-pyrazoles pour le traitement du materiel vegetal de multiplication, nouveaux derives 3-phenyl-pyrazoles et leurs applications fongicides
CA2200981A1 (en) 1994-10-04 1996-04-11 Hisashi Takasugi Urea derivatives and their use as acat-inhibitors
CA2135253A1 (en) 1994-11-07 1996-05-08 Michael Dennis Compound screening based on a window of chemical-messenger-independent activity
US6540981B2 (en) 1997-12-04 2003-04-01 Amersham Health As Light imaging contrast agents
SI0808312T1 (ja) * 1995-02-02 2001-02-28 Smithkline Beecham Plc
EP0809492A4 (en) * 1995-02-17 2007-01-24 Smithkline Beecham Corp IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS
US5856326A (en) 1995-03-29 1999-01-05 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DE69609501T2 (de) 1995-04-20 2001-03-29 Eurand International S.P.A., Mailand/Milano Zusammensetzung mit natriumstärkeglycolat als grundlagenmaterial und daraus hergestellte produkte
US5861431A (en) 1995-06-07 1999-01-19 Iotek, Inc. Incontinence treatment
AU6526896A (en) 1995-07-22 1997-02-18 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted aromatic compounds and their pharmaceutical use
US6054472A (en) 1996-04-23 2000-04-25 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Inhibitors of IMPDH enzyme
US6005008A (en) * 1996-02-16 1999-12-21 Smithkline Beecham Corporation IL-8 receptor antagonists
GB9607219D0 (en) * 1996-04-04 1996-06-12 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
JP2000510862A (ja) 1996-05-24 2000-08-22 ニューロサーチ・アクティーゼルスカブ クロライドチャンネル遮断剤として有用なフエニル誘導体
ATE226189T1 (de) * 1996-05-24 2002-11-15 Neurosearch As Saure gruppen enthaltende phenylderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als chloridkanalblocker
WO1997049286A1 (en) * 1996-06-27 1997-12-31 Smithkline Beecham Corporation Il-8 receptor antagonists
WO1998000016A1 (en) 1996-07-01 1998-01-08 Sepracor, Inc. Methods and compositions for treating urinary incontinence using enantiomerically enriched (r,r)-glycopyrrolate
US6063808A (en) 1996-07-01 2000-05-16 Sepracor Inc. Methods and compositions for treating urinary incontinence using enantiomerically enriched (S,S)-glycopyrrolate
US6110498A (en) 1996-10-25 2000-08-29 Shire Laboratories, Inc. Osmotic drug delivery system
JP2001508767A (ja) 1996-12-02 2001-07-03 藤沢薬品工業株式会社 ５―ｈｔ拮抗作用を有するインドール―ウレア誘導体
US6420541B1 (en) * 1998-04-14 2002-07-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
US6541209B1 (en) * 1997-04-14 2003-04-01 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
ATE248824T1 (de) * 1997-04-22 2003-09-15 Neurosearch As Substituierte phenylderivate, ihre herstellung und verwendung
US6696475B2 (en) * 1997-04-22 2004-02-24 Neurosearch A/S Substituted phenyl derivatives, their preparation and use
US6028083A (en) * 1997-07-25 2000-02-22 Hoechst Marion Roussel, Inc. Esters of (+)-α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl) ethyl]-4-piperidinemethanol
JP2001512096A (ja) 1997-07-29 2001-08-21 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション Ｉｌ−８レセプターアンタゴニスト
JP2001513563A (ja) 1997-08-27 2001-09-04 ヘキサル アーゲー 溶解性および生物学的利用能の改良されたメロキシカムの医薬組成物
CN1327443A (zh) * 1997-10-31 2001-12-19 艾文蒂斯药品有限公司 取代的酰苯胺化合物
JPH11183942A (ja) 1997-12-19 1999-07-09 Nippon Mitsubishi Oil Corp エレクトロクロミック素子
KR100704977B1 (ko) 1997-12-22 2007-04-09 바이엘 코포레이션 대칭성 및 비대칭성 치환디페닐우레아를 이용한 ｒａｆ키나제의 저해
US7517880B2 (en) * 1997-12-22 2009-04-14 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
AU1939999A (en) 1997-12-22 1999-07-12 Bayer Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
JP2003514763A (ja) * 1998-04-14 2003-04-22 アリーナ・フアーマシユーチカルズ・インコーポレーテツド 非内在性の構成的に活性化されるヒトセロトニンレセプターおよびその小分子調節物質
US6140509A (en) * 1998-06-26 2000-10-31 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
GB9816263D0 (en) * 1998-07-24 1998-09-23 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6358698B1 (en) * 1998-10-07 2002-03-19 Acadia Pharmacueticals Inc. Methods of identifying inverse agonists of the serotonin 2A receptor
EE04849B1 (et) * 1998-10-22 2007-06-15 Neurosearch A/S Asendatud fenüülderivaadid, nende valmistamine jakasutamine
US6150393A (en) * 1998-12-18 2000-11-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Small molecule modulators of non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors
US6180138B1 (en) 1999-01-29 2001-01-30 Abbott Laboratories Process for preparing solid formulations of lipid-regulating agents with enhanced dissolution and absorption
JP4832647B2 (ja) 1999-03-26 2011-12-07 ユーロ−セルティック エス． ア． アリール置換ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾールおよびピロール、ならびにそれらの使用
GB9909409D0 (en) 1999-04-24 1999-06-23 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6469006B1 (en) * 1999-06-15 2002-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Antiviral indoleoxoacetyl piperazine derivatives
IT1312115B1 (it) 1999-06-24 2002-04-04 Nicox Sa Composti amorfi e relative composizioni farmaceutiche
KR20020087041A (ko) 1999-07-28 2002-11-21 아벤티스 파마슈티칼스 프로덕츠 인크. 치환된 옥소아자헤테로사이클릴 화합물
US6541477B2 (en) 1999-08-27 2003-04-01 Scios, Inc. Inhibitors of p38-a kinase
WO2001021160A2 (en) 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
US6531291B1 (en) * 1999-11-10 2003-03-11 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Antimicrobial activity of gemfibrozil and related compounds and derivatives and metabolites thereof
EP1108720A1 (en) 1999-12-08 2001-06-20 Basf Aktiengesellschaft Herbicidal 2-Pyrazolyl-6-Aryloxy-Pyri(mi)dines
WO2001044193A1 (en) 1999-12-16 2001-06-21 Biostream Therapeutics 1,3,4-substituted piperidine analogs and uses thereof in treating addictions
MXPA02006137A (es) 1999-12-20 2002-12-05 Neuromed Tech Inc Bloqueadores del canal de calcio parcialmente saturados.
WO2001064676A2 (en) 2000-02-28 2001-09-07 Scios, Inc. INHIBITORS OF p38-α KINASE
FR2810979B1 (fr) * 2000-06-29 2002-08-23 Adir Nouveaux derives de diphenyluree, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
GB0021885D0 (en) 2000-09-06 2000-10-18 Fujisawa Pharmaceutical Co New use
WO2002039987A2 (en) 2000-11-14 2002-05-23 Neurosearch A/S Use of malaria parasite anion channel blockers for treating malaria
AR035521A1 (es) 2000-12-22 2004-06-02 Lundbeck & Co As H Derivados de 3-indolina y composicion farmaceutica que los comprende
EP1351936A1 (en) 2001-01-15 2003-10-15 Glaxo Group Limited Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression
WO2002076464A1 (en) 2001-03-22 2002-10-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Anti-psychosis combination
NZ530826A (en) 2001-06-29 2004-09-24 Eurand Pharmaceuticals Ltd Water-insoluble drugs co-ground with a cross-linked polymeric carrier in dry conditions so they are more soluble and bioavailable
JP4733877B2 (ja) 2001-08-15 2011-07-27 富士通セミコンダクター株式会社 半導体装置
AU2002341693B2 (en) * 2001-09-21 2008-05-29 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor Xa inhibitors
EP1509505A2 (en) 2002-01-23 2005-03-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. SMALL MOLECULE MODULATORS OF THE 5−HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
US6743864B2 (en) 2002-03-12 2004-06-01 Basell Poliolefine Italia S.P.A. Polyolefin compositions having high tenacity
WO2004034963A2 (en) 2002-05-17 2004-04-29 Eisai Co., Ltd. Methods and compositions using cholinesterase inhibitors
WO2004028450A2 (en) 2002-09-24 2004-04-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Process of making phenylpyrazoles useful as selective 5ht2a modulators and intermediates thereof
US7635709B2 (en) 2002-09-26 2009-12-22 The United States Of America As Represented By The Department Of Veterans Affairs Compositions and methods for bowel care in individuals with chronic intestinal pseudo-obstruction
US7016330B2 (en) 2002-11-08 2006-03-21 Interdigital Technology Corporation Composite channel quality estimation techniques for wireless receivers
AU2003284402A1 (en) 2002-11-15 2004-06-15 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Antagonist to melanin-concentrating hormone receptor
US7247628B2 (en) * 2002-12-12 2007-07-24 Pfizer, Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
WO2004058722A1 (en) 2002-12-24 2004-07-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Diarylamine and arylheteroarylamine pyrazole derivatives as modulators of 5ht2a
EP1594512A4 (en) 2003-02-11 2007-07-11 Kemia Inc COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF VIRUS INFECTIONS
BRPI0408815A (pt) 2003-03-28 2006-04-04 Pharmacia & Upjohn Co Llc moduladores alostéricos positivos do receptor nicotìnico da acetilcolina
GB0309781D0 (en) 2003-04-29 2003-06-04 Glaxo Group Ltd Compounds
FR2855825B1 (fr) * 2003-06-04 2008-08-22 Aventis Pharma Sa Produits aryl-heteroaromatiques, compositions les contenant et utilisation
MXPA06000795A (es) 2003-07-22 2006-08-23 Arena Pharm Inc Derivados de diaril y arilheteroaril urea como moduladores del receptor 5-ht2a de serotonina utiles para la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con el mismo.
SI1558582T1 (sl) 2003-07-22 2006-06-30 Arena Pharm Inc Diaril in arilheteroaril secninski derivati kot modulatorji 5-HT2A serotoninskega receptorja, koristnega za profilakso in zdravljenje motenj, ki so znjim povezane
CA2533112A1 (en) 2003-08-13 2005-03-03 Christopher Hulme Melanin concentrating hormone receptor antagonist
US7091236B1 (en) 2003-08-20 2006-08-15 Sciele Pharma, Inc. Method for increasing the bioavailability of glycopyrrolate
US20050054691A1 (en) * 2003-08-29 2005-03-10 St. Jude Children's Research Hospital Carboxylesterase inhibitors
EP1664042A1 (en) 2003-09-03 2006-06-07 Galapagos N.V. IMIDAZO 1,5-a PYRIDINE OR IMIDAZO 1,5-a PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE PREPARATION OF MEDICAMENT AGAINST 5-HT2A RECEPTOR-RELATED DISORDERS
DE10354604B4 (de) * 2003-11-21 2016-10-13 Gesellschaft für Aufladetechnik und Spindelbau mbH Stufenlos schaltbares, magnetodynamisches Getriebe
WO2005077345A1 (en) 2004-02-03 2005-08-25 Astrazeneca Ab Compounds for the treatment of gastro-esophageal reflux disease
ATE548353T1 (de) 2004-03-23 2012-03-15 Arena Pharm Inc Verfahren zur herstellung von substituierte n- aryl-n'-ä3-(1h-pyrazol-5-yl)phenylü-harnstoffe and intermediate davon.
US20060014705A1 (en) * 2004-06-30 2006-01-19 Howitz Konrad T Compositions and methods for selectively activating human sirtuins
US20060172992A1 (en) 2004-08-13 2006-08-03 Eisai Co., Ltd. Therapeutic agent for overactive bladder resulting from cerebral infarction
WO2006018662A2 (en) 2004-08-16 2006-02-23 Prosidion Limited Aryl urea derivatives for treating obesity
US20060063754A1 (en) * 2004-09-21 2006-03-23 Edgar Dale M Methods of treating a sleep disorder
US7846915B2 (en) * 2004-10-20 2010-12-07 Resverlogix Corporation Stilbenes and chalcones for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
US20090239841A1 (en) 2004-10-27 2009-09-24 Hutchison Alan J Diaryl Ureas as CB1 Antagonists
WO2006049734A2 (en) 2004-10-29 2006-05-11 Hypnion, Inc. Quetiapine analogs and methods of use thereof
ATE491456T1 (de) 2004-11-01 2011-01-15 Seo Hong Yoo Verfahren und zusammensetzungen zur verringerung der neurodegeneration bei amyotrophischer lateralsklerose
SA05260357B1 (ar) * 2004-11-19 2008-09-08 ارينا فارماسيتو تيكالز ، أنك مشتقات 3_فينيل_بيرازول كمعدلات لمستقبل سيروتينين 5_ht2a مفيدة في علاج الاضطرابات المتعلقه به
WO2006060654A2 (en) 2004-12-01 2006-06-08 Divergence, Inc. Pesticidal compositions and methods
GB0426313D0 (en) 2004-12-01 2005-01-05 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO2006060762A2 (en) * 2004-12-03 2006-06-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Pyrazole derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
DE102004061593A1 (de) 2004-12-21 2006-06-22 Abbott Gmbh & Co. Kg Substituierte N-heterocyclische Verbindungen und ihre therapeutische Verwendung
WO2006070394A1 (en) 2004-12-28 2006-07-06 Council Of Scientific And Industrial Research Substituted carbamic acid quinolin-6-yl esters useful as acetylcholinesterase inhibitors
US7625931B2 (en) 2005-01-14 2009-12-01 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted diphenyl ureas, as modulators of kinase activity
WO2006078610A1 (en) 2005-01-19 2006-07-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis or treatment of progressive multifocal leukoencephalopathy
CA2595483A1 (en) 2005-01-21 2006-07-27 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Stable pharmaceutical formulations of zonisamide and methods for their manufacture
AR052886A1 (es) 2005-01-26 2007-04-11 Arena Pharm Inc Procedimientos para preparar fenilpirazol ureas sustituidas y para la obtencion de sus intermediarios de sintesis
EP1846415B1 (en) 2005-01-27 2012-08-01 Janssen Pharmaceutica NV Heterocyclic tetracyclic tetrahydrofuran derivatives as 5ht2 inhibitors in the treatment of cns disorders
GT200600042A (es) 2005-02-10 2006-09-27 Aventis Pharma Inc Compuestos de bis arilo y heteroarilo sustituido como antagonistas selectivos de 5ht2a
WO2006089871A2 (en) 2005-02-23 2006-08-31 Neurosearch A/S Diphenylurea derivatives useful as erg channel openers for the treatment of cardiac arrhythmias
GB0504828D0 (en) 2005-03-09 2005-04-13 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB0505437D0 (en) 2005-03-17 2005-04-20 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB0505725D0 (en) 2005-03-19 2005-04-27 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
TWI320783B (en) 2005-04-14 2010-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd Heterocyclic compound
PL1877390T3 (pl) 2005-04-26 2010-08-31 Hypnion Inc Związki benzizoksazolopiperazynowe i sposoby ich stosowania
EP1734039A1 (en) 2005-06-13 2006-12-20 Esbatech AG Aryl urea compounds as BETA-secretase inhibitors
NZ564916A (en) 2005-06-27 2011-03-31 Exelixis Inc Imidazole based LXR modulators
US7754724B2 (en) * 2005-06-30 2010-07-13 Dow Agrosciences Llc N-substituted piperazines
US8093401B2 (en) * 2005-08-04 2012-01-10 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US7544685B2 (en) 2005-08-17 2009-06-09 H. Lundbeck A/S 2,3-dihydroindole compounds
AR055203A1 (es) 2005-08-31 2007-08-08 Otsuka Pharma Co Ltd Derivados de benzotiofeno con propiedades antipsicoticas
US20090053306A1 (en) * 2005-09-29 2009-02-26 Agarwal Rajesh K Pharmaceutical Compositions of a 5-HT2A Serotonin Receptor Modulator Useful for the Treatment of Disorders Related Thereto
JP2009533442A (ja) 2006-04-10 2009-09-17 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５−ｈｔ２ａセロトニン受容体関連障害の治療のために有用な５−ｈｔ２ａセロトニン受容体のモジュレータとしての３−ピリジニル−ピラゾール誘導体
GB0608655D0 (en) 2006-05-03 2006-06-14 Merck Sharp & Dohme Therapeutic Treatment
WO2007136703A1 (en) 2006-05-18 2007-11-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Primary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
EP2051978A2 (en) 2006-05-18 2009-04-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Acetamide derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
EP2027119A2 (en) 2006-05-18 2009-02-25 Arena Pharmaceuticals, Inc. Ethers, secondary amines and derivatives thereof as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
JP5286254B2 (ja) 2006-05-18 2013-09-11 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５−ｈｔ２ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターとして有用なフェニルピラゾールの結晶形態および調製方法
JP2010502618A (ja) 2006-08-31 2010-01-28 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド セロトニン５−ｈｔ２ａ受容体のモジュレータとしてのベンゾフラン誘導体
TWI415845B (zh) 2006-10-03 2013-11-21 Arena Pharm Inc 用於治療與５-ｈｔ2ａ血清素受體相關聯病症之作為５-ｈｔ2ａ血清素受體之調節劑的吡唑衍生物
TW200823204A (en) * 2006-10-17 2008-06-01 Arena Pharm Inc Biphenyl sulfonyl and phenyl-heteroaryl sulfonyl modulators of the histamine H3-receptor useful for the treatment of disorders related thereto
WO2008054748A2 (en) 2006-10-31 2008-05-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. Indazole derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
US9034890B2 (en) 2006-11-15 2015-05-19 Steven A. Rich Combined acetylcholinesterase inhibitor and quaternary ammonium antimuscarinic therapy to alter progression of cognitive diseases
US8969402B2 (en) 2006-11-15 2015-03-03 Steven A. Rich Combined acetylcholinesterase inhibitor and quaternary ammonium antimuscarinic therapy to alter progression of cognitive diseases
US8097633B2 (en) 2006-11-15 2012-01-17 Rich Steven A Uses for quaternary ammonium anticholinergic muscarinic receptor antagonists in patients being treated for cognitive impairment or acute delirium
WO2008073825A1 (en) * 2006-12-08 2008-06-19 Exelixis, Inc. Lxr and fxr modulators
JP5393677B2 (ja) 2007-08-15 2014-01-22 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体に関連した障害の治療のための５−ＨＴ２Ａセロトニン受容体のモジュレーターとしてのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体
WO2009074607A1 (en) 2007-12-12 2009-06-18 Glaxo Group Limited Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline
US20110021538A1 (en) 2008-04-02 2011-01-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of pyrazole derivatives useful as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor
WO2010062321A1 (en) 2008-10-28 2010-06-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes useful for the preparation of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-phenyl]-3-(2,4-difluoro-phenyl)-urea and crystalline forms related thereto
HUE036506T2 (hu) 2008-10-28 2018-07-30 Arena Pharm Inc 5-HT2A szerotonin receptor modulátort tartalmazó készítmények az ilyen receptor modulátorokkal kapcsolatos rendellenességek kezelésére
GB201111712D0 (en) 2011-07-08 2011-08-24 Gosforth Ct Holdings Pty Ltd Pharmaceutical compositions
JOP20210047A1 (ar) 2012-10-25 2017-06-16 Otsuka Pharma Co Ltd عامل وقائي و/أو علاجي للأعراض السلوكية والنفسية المصحوبة بمرض تنكسي عصبي أو الأعراض الإندفاعية المصحوبة بمرض ذهني، يحتوي على بريكسبيرازول أو ملحه
WO2014085362A1 (en) 2012-11-27 2014-06-05 Acadia Pharmaceuticals Inc. Methods for the treatment of parkinson's disease psychosis using pimavanserin
KR101472682B1 (ko) 2013-07-23 2014-12-15 고려대학교 산학협력단 메타물질 제조 방법, 이에 의해 제조된 메타물질 구조 필름 및 이를 이용한 광학 이미징 시스템
WO2017011767A2 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Axovant Sciences Ltd. Diaryl and arylheteroaryl urea derivatives as modulators of the 5-ht2a serotonin receptor useful for the prophylaxis and treatment of hallucinations associated with a neurodegenerative disease

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010505832A5 (ja)
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
JP2005526723A5 (ja)
RU2485114C2 (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов
JP2019537603A5 (ja)
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
CA2829790C (en) Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin
JP2018530571A5 (ja)
JP2012519179A5 (ja)
JP2005538955A5 (ja)
JP2010533158A5 (ja)
AU2018200736A1 (en) Multisubstituted aromatic compounds as serine protease inhibitors
JP2017537948A5 (ja)
RU2017121044A (ru) Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы
RU2015154987A (ru) Гетероциклические производные
RU2004119438A (ru) Производные бензотиазола
JP2016519156A5 (ja)
RU2013133800A (ru) Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний
JP2007531752A5 (ja)
CA2718383A1 (en) Heteroaryl-substituted dicyanopyridines and use thereof for treatment of cardiovascular diseases
RU2011105151A (ru) Азольные соединения
EP1354603A1 (en) Concomitant drugs
JP2008502614A5 (ja)
JP2010505809A5 (ja)
JP2009503094A5 (ja)