JP2010505832A5 - - Google Patents

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JP2010505832A5
JP2010505832A5 JP2009531423A JP2009531423A JP2010505832A5 JP 2010505832 A5 JP2010505832 A5 JP 2010505832A5 JP 2009531423 A JP2009531423 A JP 2009531423A JP 2009531423 A JP2009531423 A JP 2009531423A JP 2010505832 A5 JP2010505832 A5 JP 2010505832A5
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本発明の上述の態様および本明細書に開示する他の態様を、開示を進めるにつれて、さらに詳細に説明していく。
したがって、本発明は、以下の項目を提供する：
（項目１）
式（Ｉａ）：
Figure 2010505832
の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、または水和物
（式中、
Ｒ １ およびＲ ２ は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリール、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群より選択され；ここで、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリル基またはＣ ３ 〜Ｃ ７ ヘテロシクリル基を形成し、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルおよびアリールからなる群より選択され；ここで、アリールは、場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
ＡおよびＸは、それぞれ−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ｊは−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アシルオキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルカルボキサミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルチオ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルウレイル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ １ 〜Ｃ ６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルアミノ、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２ 〜Ｃ ６ ジアルキルスルホンアミド、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキルチオ、ハロゲン、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；但し、この化合物は、
１−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１，２−ジオン以外である）。
（項目２）
式（Ｉｃ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式（Ｉｅ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ １ およびＲ ２ が、それぞれ、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリール、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群から独立して選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ １ およびＲ ２ が、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチルフェニル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フラン−２−イルおよびニトロからなる群から独立して選択される、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ １ が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリールであり、Ｒ ２ が、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ １ が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり、Ｒ ２ が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ およびＲ ２ が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリルを形成する、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ およびＲ ２ が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ５ カルボシクリルを形成する、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、メトキシで置換される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ が、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルからなる群より選択される、項目１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、それぞれ場合により、メチルで置換される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
ＡおよびＸが、それぞれ独立して、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｊが、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｊが、メチル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯＣＨ ３ からなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｊが、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、Ｃ（＝ＮＯＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ＝ＯＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨＯＨＣＨ ２ −である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ａｒが、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ａｒが、メトキシ、メタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロおよびピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ａｒが、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
式（Ｉｃ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリールであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリールまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸは、それぞれ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
（項目２３）
式（Ｉｃ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ５ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ ２ −、−Ｃ＝ＯＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ −またはＣＨＯＨＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
（項目２４）
式（Ｉｅ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ １ 〜Ｃ ６ アルキルアリールであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ シクロアルキル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ヘテロアリール、またはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ３ 〜Ｃ ７ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキル、アリール、またはＣ １ 〜Ｃ ６ アルコキシで置換されたアリールであり；
ＡおよびＸはそれぞれ、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルで場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルキルスルホニル、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ １ 〜Ｃ ６ ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
（項目２５）
式（Ｉｅ）：
Figure 2010505832
を有する、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
（式中、
Ｒ １ は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
Ｒ ２ は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
Ｒ １ およびＲ ２ は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ ５ カルボシクリルを形成し；
Ｒ ３ は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −または−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −であり；
Ｊは、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ ２ −、−Ｃ＝ＯＣＨ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ３ ）ＣＨ ２ −、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ −またはＣＨＯＨＣＨ ２ −であり；
Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
（項目２６）
以下：
２−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−シクロペンタピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
２−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノンＯ−メチル−オキシム；
（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（５−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（４−ヨード−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−ナフタレン−２−イル−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−フラン−２−イル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン
２−［４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−フルオロ−フェニル）−エタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
（項目２７）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目２８）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体において５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療するための方法。
（項目２９）
上記５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害が、個体の冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択され、処置を必要とするこの個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠障害を治療するための方法。
（項目３１）
上記睡眠障害が睡眠異常である、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
上記睡眠障害が不眠症である、項目３０に記載の方法。
（項目３３）
上記睡眠障害が錯眠である、項目３０に記載の方法。
（項目３４）
徐波睡眠を増やすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の徐波睡眠を増やすための方法。
（項目３５）
睡眠の定着の改善を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠の定着を改善するための方法。
（項目３６）
睡眠の維持の改善を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の睡眠の維持を改善するための方法。
（項目３７）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血小板凝集に関連する状態を治療する方法。
（項目３８）
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において血餅形成の危険性を減らすための方法であって、血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目３９）
血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血餅形成の危険性を減らすための方法。
（項目４０）
心房細動を患う個体において血餅形成の危険性を減らすための方法であって、血餅形成の危険性を減らすことを必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目４１）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の糖尿病に関連する障害を治療するための方法。
（項目４２）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の進行性多巣性白質脳症を治療するための方法。
（項目４３）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の高血圧を治療するための方法。
（項目４４）
処置を必要とする個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の疼痛を治療するための方法。
（項目４５）
睡眠障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４６）
睡眠異常を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
不眠症を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
錯眠を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目４９）
徐波睡眠を増やす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５０）
睡眠の定着を改善する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５１）
睡眠の維持を改善する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５２）
５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５３）
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５４）
血小板凝集に関連する状態を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５５）
血餅形成の危険性を減らすことを必要とする、血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体に、治療有効量の項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物または項目２７に記載の医薬組成物を投与する工程を含む、個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５６）
個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５７）
心房細動を患う個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５８）
糖尿病に関連する障害を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目５９）
進行性多巣性白質脳症を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６０）
高血圧を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６１）
疼痛を治療する医薬を製造するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
（項目６２）
療法によってヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
療法によってヒトまたは動物の身体において５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６４）
冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ ２Ａ によって媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
療法によってヒトまたは動物の身体において睡眠障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６６）
睡眠異常を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
不眠症を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６８）
錯眠を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
徐波睡眠を増やすための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７０）
睡眠の定着を改善するための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
睡眠の維持を改善するための方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７２）
血小板凝集に関連する状態を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７４）
個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
心房細動を患う個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７６）
療法によってヒトまたは動物の身体において糖尿病に関連する障害を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
療法によってヒトまたは動物の身体において進行性多巣性白質脳症を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７８）
高血圧を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
疼痛を治療する方法で使用するための、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。

Claims (90)

  1. 式（Ｉａ）：
    Figure 2010505832
     の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、または水和物
    （式中、
    Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群より選択され；ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換されるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリル基またはＣ３〜Ｃ７ヘテロシクリル基を形成し、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され；ここで、アリールは、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；
    ＡおよびＸは、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
    Ｊは−ＣＨ２ＣＨ２−または−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で置換され；
    Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ６アシル、Ｃ１〜Ｃ６アシルオキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルウレイル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アミノ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルチオ、ハロゲン、Ｃ３〜Ｃ７ヘテロシクリル、ヒドロキシル、ニトロ、スルホンアミドおよびチオールからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で置換され；但し、該化合物は、
    １−（４−（１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）ピペラジン−１−イル）−２−（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１，２−ジオン以外である）。
  2. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  3. 式（Ｉｅ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアリール、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびニトロからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｒ１およびＲ２が、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、２−メチルフェニル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、フラン−２−イルおよびニトロからなる群から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｒ１が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり、Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ１が、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり、Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ１およびＲ２が、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールからなる群より選択され、アリールが、場合により、メトキシで置換される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルからなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  13. ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. ＡおよびＸが、それぞれ−ＣＨ２ＣＨ２−であり、それぞれ場合により、メチルで置換される、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  15. ＡおよびＸが、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｊが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｊが、メチル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯＣＨ３からなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｊが、−ＣＨ２ＣＨ２−、Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−または−ＣＨＯＨＣＨ２−である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ａｒが、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ａｒが、メトキシ、メタンスルホニル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロおよびピロリジン−１−イルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により各々置換されたアリールまたはヘテロアリールである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ａｒが、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  22. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリールまたはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
    ＡおよびＸは、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
  23. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
    ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
    Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
    Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
  24. 式（Ｉｅ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ６アルキルアリールであり；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、またはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ３〜Ｃ７カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで置換されたアリールであり；
    ＡおよびＸはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルで場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｊは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ヒドロキシル、オキソおよび＝ＮＯ−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換基で場合により置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ａｒは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個または５個の置換基で場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールである）。
  25. 式（Ｉｅ）：
    Figure 2010505832
     を有する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物または水和物
    （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードまたは２−メチルフェニルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、フェニル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フラン−２−イルまたはニトロであるか；または
    Ｒ１およびＲ２は、これらに結合する炭素原子とともに、Ｃ５カルボシクリルを形成し；
    Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、フェニルおよび４−メトキシフェニルであり；
    ＡおよびＸは、それぞれ独立して、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−であり；
    Ｊは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（＝ＮＯＭｅ）ＣＨ２−、−Ｃ＝ＯＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２−またはＣＨＯＨＣＨ２−であり；
    Ａｒは、ナフチル、２−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニルおよび６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オンである）。
  26. 以下：
    ２−［４−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−シクロペンタピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−ピロリジン−１−イル−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−｛４−［１−（４−メトキシ−フェニル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；
    ２−［４−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−メタンスルホニル−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノンＯ−メチル−オキシム；
    （４−ブロモ−２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−４−ｏ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（５−シクロプロピル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（５−エチル−４−フルオロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
    ２−［４−（４−フルオロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−（４−フェネチル−ピペラジン−１−イル）−メタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（４−ヨード−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
    ５−｛２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−アセチル｝−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン
    （４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−イソプロピル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（３−クロロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    （１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−クロロ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−ナフタレン−２−イル−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−メトキシ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−フラン−２−イル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン
    ２−［４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−クロロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛（Ｒ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    １−（４−フルオロ−フェニル）−２−［４−（５−ニトロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（２−エチル−５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エタノン；
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン；
    ｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−（１−メチル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−メタノン；
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；および
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン；
    からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物。
  27. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  28. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  29. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロフェニル）−エタノン。
  30. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｒ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  31. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  32. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｒ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  33. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  34. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    ２−［（Ｓ）−４−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−エタノン。
  35. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    （４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン。
  36. 以下の化合物、ならびに、その医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物：
    （４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−｛４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−メタノン。
  37. 請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
  38. 請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを混合する工程を含む、組成物を調製するためのプロセス。
  39. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体において５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療するための組成物。
  40. 前記５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害が、個体の冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される、請求項３９に記載の組成物。
  41. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠障害を治療するための組成物。
  42. 前記睡眠障害が睡眠異常である、請求項４１に記載の組成物。
  43. 前記睡眠障害が不眠症である、請求項４１に記載の組成物。
  44. 前記睡眠障害が錯眠である、請求項４１に記載の組成物。
  45. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の徐波睡眠を増やすための組成物。
  46. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠の定着を改善するための組成物。
  47. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の睡眠の維持を改善するための組成物。
  48. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の血小板凝集に関連する状態を治療する組成物。
  49. 血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において血餅形成の危険性を減らすための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、組成物。
  50. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の血餅形成の危険性を減らすための組成物。
  51. 心房細動を患う個体において血餅形成の危険性を減らすための組成物であって、治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、組成物。
  52. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の糖尿病に関連する障害を治療するための組成物。
  53. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の進行性多巣性白質脳症を治療するための組成物。
  54. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の高血圧を治療するための組成物。
  55. 治療有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または請求項３７に記載の医薬組成物を含む、個体の疼痛を治療するための組成物。
  56. 睡眠障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  57. 睡眠異常を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  58. 不眠症を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  59. 錯眠を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  60. 徐波睡眠を増やす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  61. 睡眠の定着を改善する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  62. 睡眠の維持を改善する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  63. ５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  64. 冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  65. 血小板凝集に関連する状態を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  66. 血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  67. 個体の血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  68. 心房細動を患う個体において、血餅形成の危険性を減らす医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  69. 糖尿病に関連する障害を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  70. 進行性多巣性白質脳症を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  71. 高血圧を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  72. 疼痛を治療する医薬を製造するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  73. 療法によってヒトまたは動物の身体を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  74. ５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  75. 冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中および心房細動からなる群より選択される５−ＨＴ２Ａによって媒介される障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  76. 睡眠障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  77. 睡眠異常を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  78. 不眠症を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  79. 錯眠を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  80. 徐波睡眠を増やすための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  81. 睡眠の定着を改善するための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  82. 睡眠の維持を改善するための方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  83. 血小板凝集に関連する状態を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  84. 血管形成術または冠動脈バイパス手術の個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  85. 個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  86. 心房細動を患う個体の血餅形成の危険性を減らす方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  87. 糖尿病に関連する障害を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  88. 進行性多巣性白質脳症を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
  89. 高血圧を治療する方法で使用するための、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物。
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