JP2012111759A - エクジソン受容体複合体を通して外因性遺伝子の発現を調節するための生物学的利用能のあるジアシルヒドラジン・リガンド - Google Patents
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- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Abstract
【解決手段】核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法。DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。
【選択図】図1
Description
(a) 非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O-)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c) 5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル;
1)Eが非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルで、置換体が独立に1-4シアノ;ハロ;(C2-C3)アルケニル;カルボキシ;又は(C1-C6)アルコキシカルボニルの場合、
Bは、
(a) 少なくとも1つの‐C=N-NHC(O)NRaRb又は‐C=N-NHC(O)C(O)N RaRbグループを持つ置換フェニル;
(b) 少なくとも1つのハロアルキル・グループを持ち、1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を有する置換6員環へテロサイクル;
又は
(c) 5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル;
ここで、Ra、Rbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは
2)Eがフェニル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、又はフォルミルのうち少なくとも1つを有する置換(C4-C10)側鎖アルキルの場合、
Bは、
(a) 少なくとも1つの‐C=N-NHC(O)NRaRb又は‐C=N-NHC(O)C(O)N RaRbグループを持つ置換フェニル;
(b) 1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を有する置換又は非置換の6員環へテロサイクル;又は
(c) 5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル;
(i) NaH、KH、あるいはアミドMNRaRbから選ばれる塩基と式(I)の化合物を反応させて生成物IIを得るステップで、ここでMはリチウム、ナトリウム、又はカリウムで、Ra及びRbは独立に(C1-C6)アルキル又はフェニルであり、
(ii) ステップ(i)の生成物(II)と式(III)の化合物との反応で、Rは3から5までの同じ又は異なるクロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチルで置換したフェニルであり;
ここで、
A及びBは独立に、
(a) 非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐N(CH2)nCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N(CH2)nCONRbRc);(C1-C6)アルキルチオ;フルファミド(‐SO2NRaRb);又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又は(‐NRaRb);あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;あるいは
(b) 1-3窒素原子を持つ非置換5又は6員環ヘテロサイクル又は置換5又は6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から4までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;(C1-C6)アルコ
キシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;‐CONRaRb;アミノ(‐NRaRb);‐CF3を含むハロアルキル;トリアルキルシリル(-SiRaRb Rc);トリチル(C(Ph)3);あるいは非置換又は置換のフェニルで、置換体は独立に1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又は(‐NRaRb);あるいは2つの隣接する位置が置換される場合、これらの位置はベンゾ環融合を形成する場合があり、そして
Eはフェニル、あるいは非置換又は置換(C1-C10)直鎖又は側鎖のアルキルで、置換体は独立に1-4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(-OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に所定の炭素数を持っている(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;又は‐C=N-ORaで、
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立に(C1-C4)アルキル又はフェニルで、n=1-4である。
a)エクジソン受容体複合体に含まれるもの:
1)DNA結合ドメイン
2)リガンドのための結合ドメイン
3)トランスアクティベーション・ドメイン
b)DNAコンストラクトに含まれるもの
1)外因性遺伝子
2)応答要素
ここで外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインと応答要素と結合する事により、遺伝子の活性化又は抑制が起きる。
a)本発明の化合物を含むリガンドと接触しても殆ど何も感じない細胞を選択
b)細胞への導入
1)DNAコンストラクトに含まれるもの
i)ポリペプチドをコード化している外因性遺伝子
ii)応答要素
ここで、遺伝子は応答要素のコントロール下にある。
2)エクジソン受容体複合体に含まれるもの:
i)DNA結合ドメイン
ii)リガンドのための結合ドメイン
iii)トランスアクティベーション・ドメイン
c)細胞をリガンドに接触させる。
一般的方法
した。濾液を蒸発乾固すると、1.62gの粗ベンジルアルコールが得られた。生成物をシリカゲル・カラムクロマトグラフィーで精製した。50-60%の酢酸エチル/ヘキサンで溶出すると、1.25gの白色固体である3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-ヒドロキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジドが得られた。1HNMR (CDCl3, 300 MHz)δ(ppm): 7.1 (t, 1H), 7.05 (s, 2H), 6.98 (s,1H), 6.9 (d, 1H), 6.5 (d, 1H), 4.2(q, 2H), 3.79 (s, 3H), 2.23 (s, 6H), 1.57(s, 9H). TLC (1:1酢酸エチル:ヘキサン) Rf=0.20.
を示していた。100mgの塩化アセチルと適量のピリジンを加え、1時間還流した。反応混合物はCH2Cl2に注ぎ、希釈したK2CO3水溶液、次に希塩酸水溶液で抽出した。CH2Cl2抽出物を乾燥し、濃縮すると、粗酢酸塩が得られた。物質はシリカゲル・カラムクロマトグラフィーを使い、1:1酢酸エチル:ヘキサンで溶出する事により精製した。1HNMR (CDCl3, 300 MHz)δ(ppm): 7.3-6.9 (m, 6H), 6.4 (d, 1H), 4.8 (d,1H), 4.6 (d, 1H), 3.795 (s, 3H),2.3 (s, 6H), 2.03 (s, 3H), 1.58 (s, 9H).
し、CH2Cl2で抽出した。(別の実験では、弱NaOHで洗浄し、過剰の酸と酸塩化物を除去した)。抽出物を乾燥し、蒸発させると、約1gの白色の固体が得られた。これをシリカゲル・クロマトグラフィーで精製した。15%の酢酸エチル・ヘキサン溶液で溶出すると、精製された生成物である3,5-ジメチル安息香酸N’-(2,3-ジメチル-ベンゾイル)-N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジドを得た(0.62g、70%)。1HNMR (500 MHz, CDCl3) δ=(ppm):6.95-7.4 (m, 7H), 4.61 (m, 1H),2.2-2.4 (multiple s, 9H), 1.81 (s, 3H), 1.6-1.8(m, 2H), 1.3 (br t, 3H), 1.08(multiple br s, 9H).
)、反応混合物に加え、反応混合物は再び0℃に冷やした。3.63g(mmol)の5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル塩化物を40mLのCH2Cl2に溶解し、分離
漏斗から15分かけて滴下した。反応混合物は室温で3日間撹拌した。反応混合物はCH2Cl2と水を使って分離漏斗へ移した。水の層はCH2Cl2で十分に抽出した。CH2Cl2抽出物は0.5NHClで抽出し、乾燥し、蒸発させた。残渣を真空オーブンで更に乾燥すると、5.15gの黄褐色の固体であるN’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジン安息香酸tert-ブチルエステルが得られた。TLC(1:1酢酸エチル:ヘキサン)はRf=0.43に単一のスポットを示し、NMRは極めて精製された生成物である事を示していた。1H NMR(CDCl3, 500 MHz) δ (ppm): 7.5 (br, 1H), 7.0 (br,1H), 6.75 (d, 2H),4.28 (br, 4H), 2.76 (m, 2H), 1.5 (s, 9H), 1.18 (t, 3H).
に加え、室温で24時間撹拌した。反応混合物は分離漏斗へ移し、希NaHCO3とCH2Cl2を加えた。CH2Cl2層は分離し、水の層をCH2Cl2で2度抽出した。CH2Cl2抽出物をMgSO4上で乾燥し、蒸発させると、0.59gの白色の残渣を得た。カラムクロマトグラフィーを使い、15mLの20%酢酸エチル/ヘキサンで溶出すると、約350mgの3,5-ジメチル安息香酸N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジドが得られた(TLC:Rf=0.56、1:1酢酸エチル:ヘキサンにより、95%精製)。1HNMR (CDCl3, 500 MHz) δ(ppm): 7.05 (s, 1H), 7.0 (s, 2H),6.6 (d, 1H),6. 27 (d, 1H), 4.65 (d, 1H), 4.25 (s, 4H), 2.9 (m, 1H), 2.3 (s,6H), 2.0 (m, 1H),1. 55-1.7 (m, 2H), 1.25 (m, 3H), 0.9-1.2 (3s, 9H), 0.9 (t, 3H).
見掛けの透過度、PaPP、回収%は以下の方法で計算された:
Papp= (dCr /dt) x Vr/(A x C0) (1)
回収%=100 x((Vr x Cr final) + (Vdx Cd final))/(Vdx C0) (2)
ここで、
dCr/dtは受け器室の蓄積濃度対時間(単位:Ms-1)
Vrは受け器室の容積(単位:cm3)
Vdはドナー室の容積(単位:cm3)
Aは細胞単層の面積(12ウェル・トランスウェルに関しては1.13cm2)
Coは投与溶液の濃度(単位:M)
Cr finalは培養期間終了時点の受け器蓄積濃度(単位:M)
Cd finalは培養期間終了時点のドナー蓄積濃度(単位:M)
遺伝子発現カセット
安定細胞株
遺伝子発現カセット
Claims (14)
- 以下の一般式を持つ化合物であり、
ここでXとX’は独立してO又はSであり、
Aは非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、
Bは、
(a)非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ (‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; Eは非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキル;及びn=1-4;そして
GはH又はCN;
もし、
1)Eが非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルで、置換体が独立に1-4シアノ;ハロ;(C2-C3)アルケニル;カルボキシ;又は(C1-C6)アルコキシカルボニルの場合、
Bは、
(a) 少なくとも1つの‐C=N-NHC(O)NRaRb又は‐C=N-NHC(O)C(O)N RaRbグループを持つ置換フェニル;
(b) 少なくとも1つのハロアルキル・グループを持ち、1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を有する置換6員環へテロサイクル;
又は
(c) 5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル;
ここで、Ra、Rbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは
2)Eがフェニル、ヒドロキシ、(C1-C6)アルコキシ、又はフォルミルのうち少なくとも1つを有する置換(C4-C10)側鎖アルキルの場合、
Bは、
(a) 少なくとも1つのC=N-NHC(O)N RaRb又は‐C=N-NHC(O)C(O)N RaRbグループを持つ置換フェニル;
(b) 1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を有する置換又は非置換の6員環へテロサイクル;又は
(c) 5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル;
ここで、Ra、Rbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルである、
化合物 - 請求項1に記載の化合物であり、XとX’がO、GはHである、化合物。
- 請求項2に記載の化合物であり、
前記化合物は
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、及び
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
から構成されるグループから選らばれる、
化合物。 - 宿主細胞に於いて標的遺伝子の発現を調節する方法であり、
前記宿主細胞は、
(i)トランスアクティベーション・ドメイン、
(ii)DNA結合ドメイン、及び
(iii)グループH核受容体リガンド結合ドメイン、
を含む、第1ポリペプチドをコード化する第1ポリヌクレオチドを含む第1遺伝子発現カセット、並びに
(i)前記DNA結合ドメインに結合できる応答要素、
(ii)前記トランスアクティベーション・ドメインにより活性化されるプロモーター、及び
(iii)前記標的遺伝子、
を含む、第2遺伝子発現カセットを含み、
前記方法は、前記宿主細胞と、
(1)以下の式の化合物、
ここでXとX’は独立してO又はSであり、
Aは非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、
Bは、
(a)非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ (‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方がC、N、O、又はSで置換される場合、これらの原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O -)、(‐OCH(CH3)CH2O-)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; Eは非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキル;及びn=1-4;そして
GはH又はCN;
もし、
Eが第三級の炭素を含む(C4-C6)アルキル、又は第三級の炭素を含むシアノ(C4-C5)アルキルである場合、
Bは、
(a) 置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、そして少なくとも1つのヒドロキシ、ニトロ、‐C=NOH、アセトキシ、カルボキシ、−S(O)CH3、−C=N-NHC(O)NRaRb、又は−C=N-NHC(O)C(O)NRaRbを持っており、あるいはフェニル環の隣接する2つの位置がOで置換され、これらの原子が連結(‐OCH2O)のフェニル結合末端を形成する場合があり、
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; ここで、Ra及びRbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは、
(2)以下の化合物、
4-クロロ安息香酸N’-ベンゾイル-N”-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-クロロ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-4,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル) -ヒドラジド
4-シアノメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-ブロモ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-ニトロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ジメチルアミノ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-アセチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
3-ヨード-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-クロロ-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-イソプロポキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-トリフルオロメトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-4-フルオロ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-エチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジエチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-6-メチルイソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-ヨード-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボニル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-メチル-ベンゾ[1, 3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-クロロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-メチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,6-トリフルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-シアノ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,1-ジメチル-2-オキソ-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-メトキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-アミノ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-5-メチル-ベンジルエステル、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,3,4-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-フルオロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
5-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-5-ニトロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-[5-メトキシ-2-(2,2, 2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(1H-インドール-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボンN’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メトキシメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(ヒドロキシイミノ-メチル)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸4-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2,6-ジメトキシ-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’--tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-2-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジメトキシ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ピリダジン-4-安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メトキシ-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、又はピリダジン位置異性体、 3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)-安息香酸N’-(3,5-ビス-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-[N’-(4-アセチル-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジノカルボニル] -イソフタル酸、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ベンゼンスルホン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,2,2-トリメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-ベンゾイル-N’-(1-エチル-ペンチル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メタンスルフィニル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-6-メチルスルファニル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ニコチン酸メチルエステル、
ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルホニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-ジメチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メタンスルファニルメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アリルオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アセトキシオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、及び
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
から構成されるグループから選らばれる化合物、
とを、接触させることを含む、
方法。 - 請求項4に記載の方法であり、
前記(1)の化合物は特定の式を持ち、そして、
XとX’はOで、
GはHで、そして、
Eは非置換又は置換(C7-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキルである、
方法。 - 前記化合物が、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、及び
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
から構成されるグループから選らばれる、
請求項5に記載の方法。 - 対象の中で1つ又はそれ以上の外因性遺伝子の発現を調節する方法であり、
前記方法は、
(1)以下の式の化合物、
ここでXとX’は独立してO又はSであり、
Aは非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、
Bは、
(a)非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ (‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方がC、N、O、又はSで置換される場合、これらの原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O -)、(‐OCH(CH3)CH2O-)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; Eは非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキル;及びn=1-4;そして
GはH又はCN;
もし、
Eが第三級の炭素を含む(C4-C6)アルキル、又は第三級の炭素を含むシアノ(C4-C5)アルキルである場合、
Bは、
(a) 置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、そして少なくとも1つのヒドロキシ、ニトロ、‐C=NOH、アセトキシ、カルボキシ、−S(O)CH3、−C=N-NHC(O)NRaRb、又は−C=N-NHC(O)C(O)NRaRbを持っており、あるいはフェニル環の隣接する2つの位置がOで置換され、これらの原子が連結(‐OCH2O)のフェニル結合末端を形成する場合があり、
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; ここで、Ra及びRbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは、
(2)以下の化合物、
4-クロロ安息香酸N’-ベンゾイル-N”-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-クロロ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-4,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-シアノメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-ブロモ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-ニトロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ジメチルアミノ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-アセチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
3-ヨード-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-クロロ-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-イソプロポキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-トリフルオロメトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-4-フルオロ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-エチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジエチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-6-メチルイソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-ヨード-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボニル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-メチル-ベンゾ[1, 3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-クロロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-メチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,6-トリフルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-シアノ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,1-ジメチル-2-オキソ-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-メトキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-アミノ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-5-メチル-ベンジルエステル、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,3,4-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-フルオロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド
4-クロロ-2-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
5-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-5-ニトロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-[5-メトキシ-2-(2,2, 2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(1H-インドール-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボンN’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メトキシメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(ヒドロキシイミノ-メチル)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸4-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2,6-ジメトキシ-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’--tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-2-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジメトキシ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ピリダジン-4-安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メトキシ-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、又はピリダジン位置異性体、 3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド
4-(1-ヒドロキシ-エチル)-安息香酸N’-(3,5-ビス-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-[N’-(4-アセチル-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジノカルボニル] -イソフタル酸、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ベンゼンスルホン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,2,2-トリメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-ベンゾイル-N’-(1-エチル-ペンチル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メタンスルフィニル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-6-メチルスルファニル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ニコチン酸メチルエステル、
ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルホニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-ジメチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メタンスルファニルメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アリルオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アセトキシオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、及び
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
から構成されるグループから選らばれる化合物の有効量を対象に投与することを含む、
方法。 - 対象の細胞内でエクジソン受容体複合体をリガンドに接触させて、遺伝子導入された対象の中で、内因性又は非相同性の遺伝子発現を調節する方法であり、
前記細胞は、リガンドと結合する時に、エクジソン受容体複合体のDNA結合配列をさらに含み、エクジソン受容体複合体/リガンド/DNA結合配列複合体は前記遺伝子の発現を誘導するものであり、前記リガンドは、、
(1) 以下の式の化合物で、
ここでXとX’は独立してO又はSであり、
Aは非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、
Bは、
(a)非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ (‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方がC、N、O、又はSで置換される場合、これらの原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O -)、(‐OCH(CH3)CH2O-)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; Eは非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキル;及びn=1-4;そして
GはH又はCN;
もし、
Eが第三級の炭素を含む(C4-C6)アルキル、又は第三級の炭素を含むシアノ(C4-C5)アルキルである場合、
Bは、
(a) 置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、そして少なくとも1つのヒドロキシ、ニトロ、‐C=NOH、アセトキシ、カルボキシ、−S(O)CH3、−C=N-NHC(O)NRaRb、又は−C=N-NHC(O)C(O)NRaRbを持っており、あるいはフェニル環の隣接する2つの位置がOで置換され、これらの原子が連結(‐OCH2O)のフェニル結合末端を形成する場合があり、
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; ここで、Ra及びRbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは、
(2) 以下の化合物、
4-クロロ安息香酸N’-ベンゾイル-N”-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-クロロ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-4,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-シアノメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-ブロモ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-ニトロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ジメチルアミノ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド
3-アセチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
3-ヨード-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-クロロ-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-イソプロポキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-トリフルオロメトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-4-フルオロ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-エチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジエチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-6-メチルイソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-ヨード-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボニル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-メチル-ベンゾ[1, 3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド
3,5-ジメチル安息香酸N’-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-クロロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-メチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,6-トリフルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-シアノ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,1-ジメチル-2-オキソ-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-メトキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-アミノ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-5-メチル-ベンジルエステル、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,3,4-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-フルオロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
5-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-5-ニトロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-[5-メトキシ-2-(2,2, 2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(1H-インドール-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボンN’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メトキシメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(ヒドロキシイミノ-メチル)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸4-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2,6-ジメトキシ-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’--tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-2-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジメトキシ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ピリダジン-4-安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メトキシ-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、又はピリダジン位置異性体、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)-安息香酸N’-(3,5-ビス-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-[N’-(4-アセチル-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジノカルボニル] -イソフタル酸、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ベンゼンスルホン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,2,2-トリメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-ベンゾイル-N’-(1-エチル-ペンチル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メタンスルフィニル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-6-メチルスルファニル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ニコチン酸メチルエステル、
ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルホニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-ジメチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メタンスルファニルメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アリルオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アセトキシオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、及び
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
から構成されるグループから選らばれる化合物である、
方法。 - 前記エクジソン受容体複合体はキメラ・エクジソン受容体複合体であり、前記DNAコンストラクトはプロモーターをさらに含む、請求項8に記載の方法。
- 対象が植物である、請求項8に記載の方法。
- 対象が哺乳類である、請求項8に記載の方法。
- 宿主細胞の遺伝子の発現を調節する方法であって、
前記方法は、
a) 前記宿主細胞に、
i) (a) 発現調節の対象となっている遺伝子に関連した応答要素を認識するDNA結合ドメイン、及び
(b) エクジソン受容体リガンド結合ドメイン、
を含む、第1ハイブリッド・ポリペプチドをコード化するポリヌクレオチド配列を含む、前記宿主細胞の中で発現させることができる第1遺伝子発現カセット、
ii) (a) トランスアクティベーション・ドメイン、及び
(b) キメラ・レチノイドX受容体リガンド結合ドメイン、
を含む、第2ハイブリッド・ポリペプチドをコード化するポリヌクレオチド配列を含む、前記宿主細胞の中で発現させることができる第2遺伝子発現カセット、並びに
iii) (a) 第1ハイブリッド・ポリペプチドのDNA結合ドメインにより認識される応答エレメント、
(b) 第2ハイブリッド・ポリペプチドのトランスアクティベーション・ドメインが活性化するプロモーター、及び
(c) 発現調節の対象である遺伝子、
を含む、ポリヌクレオチド配列を含む、前記宿主細胞の中で発現させることができる第3遺伝子発現カセット、
を含む、遺伝子発現調節システムを導入するステップ、及び
b)前記宿主細胞に、
(1)以下の式の化合物であり、
ここでXとX’は独立してO又はSであり、
Aは非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、
Bは、
(a)非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ (‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方がC、N、O、又はSで置換される場合、これらの原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O -)、(‐OCH(CH3)CH2O-)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; Eは非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキル;及びn=1-4;そして
GはH又はCN;
もし、
Eが第三級の炭素を含む(C4-C6)アルキル、又は第三級の炭素を含むシアノ(C4-C5)アルキルである場合、
Bは、
(a) 置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、そして少なくとも1つのヒドロキシ、ニトロ、‐C=NOH、アセトキシ、カルボキシ、−S(O)CH3、−C=N-NHC(O)NRaRb、又は−C=N-NHC(O)C(O)NRaRbを持っており、あるいはフェニル環の隣接する2つの位置がOで置換され、これらの原子が連結(‐OCH2O)のフェニル結合末端を形成する場合があり、
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; ここで、Ra及びRbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは、
(2) 以下の化合物、
4-クロロ安息香酸N’-ベンゾイル-N”-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-クロロ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-4,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-シアノメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-ブロモ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-ニトロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ジメチルアミノ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-アセチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
3-ヨード-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-クロロ-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-イソプロポキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-トリフルオロメトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-4-フルオロ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-エチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジエチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-6-メチルイソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-ヨード-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボニル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-メチル-ベンゾ[1, 3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-クロロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-メチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,6-トリフルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-シアノ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,1-ジメチル-2-オキソ-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-メトキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-アミノ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-5-メチル-ベンジルエステル、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,3,4-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-フルオロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
5-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-5-ニトロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-[5-メトキシ-2-(2,2, 2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(1H-インドール-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボンN’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メトキシメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(ヒドロキシイミノ-メチル)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸4-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2,6-ジメトキシ-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’--tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-2-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジメトキシ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ピリダジン-4-安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メトキシ-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、又はピリダジン位置異性体、 3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)-安息香酸N’-(3,5-ビス-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-[N’-(4-アセチル-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジノカルボニル] -イソフタル酸、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ベンゼンスルホン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,2,2-トリメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-ベンゾイル-N’-(1-エチル-ペンチル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メタンスルフィニル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-6-メチルスルファニル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ニコチン酸メチルエステル、
ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルホニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-ジメチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メタンスルファニルメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アリルオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アセトキシオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、及び
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
から構成されるグループから選らばれる化合物を導入するステップを含む、
方法。 - ポリペプチド生産方法であって、
前記方法は、
a) (1)以下の式の化合物、
ここでXとX’は独立してO又はSであり、
Aは非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH;ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4) からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、
Bは、
(a)非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ (‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方がC、N、O、又はSで置換される場合、これらの原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O -)、(‐OCH(CH3)CH2O-)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; Eは非置換又は置換(C4-C10)側鎖アルキルであり、置換体は独立に1−4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;ヒドロキシ;(C1-C6)アルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;‐C=N-ORa;‐C=N-Rd;‐C=N-NHC(O)NRaRb;又は‐C=N-NHC(O)C(O) N RaRb;
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;Rdはヒドロキシ(C1-C6)アルキル;及びn=1-4;そして
GはH又はCN;
もし、
Eが第三級の炭素を含む(C4-C6)アルキル、又は第三級の炭素を含むシアノ(C4-C5)アルキルである場合、
Bは、
(a) 置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;ヒドロキシ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)ヒドロキシアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルカノイルオキシ(C1-C6)アルキル;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は(C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;カルボキシ;(C1-C6)アルキルカルボニル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐NRaCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N RaCONRbRc);メルカプト;(C1-C6)アルキルチオ;(C1-C6)アルキルスルホニル;(C1-C6)アルキルスルホニル(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルキルスルホキシド(‐S(O)Ra);(C1-C6)アルキルスルホキシド(C1-C6)アルキル(‐(CH2)nS(O)Ra);フルファミド(‐SO2NRaRb);‐SO3H;又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又はアミノ;あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=N-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐NH-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり、そして少なくとも1つのヒドロキシ、ニトロ、‐C=NOH、アセトキシ、カルボキシ、−S(O)CH3、−C=N-NHC(O)NRaRb、又は−C=N-NHC(O)C(O)NRaRbを持っており、あるいはフェニル環の隣接する2つの位置がOで置換され、これらの原子が連結(‐OCH2O)のフェニル結合末端を形成する場合があり、
(b)1-3窒素原子及び3-5核炭素原子を持つ非置換6員環ヘテロサイクル又は置換6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から3までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;ヒドロキシ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;カルボキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)アルコキシカルボニルアルキル;‐CONRaRb;アミノ;(C1-C6)アルキルアミノ;各アルキル・グループに独立に定まった数の炭素原子を持つ(C1-C6)ジアルキルアミノ;‐CF3を含むハロアルキル;‐C=N-NHC(O)NRaRb);又は‐C=N-NHC(O)C(O)NRaRb);あるいは
(c)5−ベンズイミダゾリル;1−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;3−トリチル‐5−ベンズイミダゾリル;1H-インダゾール‐3‐イル;1‐トリチル‐1H‐インダゾール‐3‐イル;又は1‐(C1-C6)アルキル‐1H‐インドール‐2‐イル; ここで、Ra及びRbは独立にH、(C1-C6)アルキル、又はフェニルであり;あるいは、
(2) 以下の化合物、
4-クロロ安息香酸N’-ベンゾイル-N”-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-クロロ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-2-メチル安息香酸N’-(4-ブロモ-3-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-4,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-シアノメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル) -ヒドラジド、
4-ブロモ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-ニトロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-4-エチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ジメチルアミノ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-アセチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
3-ヨード-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-クロロ-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-イソプロポキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジフロロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-(3-ブロモ-5-メチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-5-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メチル-3-トリフルオロメトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-4-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-4-フルオロ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-エチル-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジクロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジエチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-6-メチルイソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-ヨード-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(ベンゾ[1,3]ジオキソール-4-カルボニル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-メチル-ベンゾ[1, 3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3-クロロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(ベンゾチアゾール-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-メチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-メチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(6-クロロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,6-トリフルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-4-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-シアノ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル) -ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,1-ジメチル-2-オキソ-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-メトキシ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-(2-ヒドロキシイミノ-1,1-ジメチル-エチル)-ヒドラジド、
2-アミノ-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-5-メチル-ベンジルエステル、
酢酸2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピルエステル、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,3,4-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-クロロ-5-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-フルオロ-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4-ジクロロ-5-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸3-[N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2-メチル-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
5-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-クロマン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ベンゾ[1,2,5]オキサジアゾール-5-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-クロロ-2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-クロロ-5-ニトロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-クロロ-2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-ビニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-1H-インドール-2-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-2-フルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-クロロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジクロロ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3,4,5-トリフルオロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-[5-メトキシ-2-(2,2, 2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾイル]-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-クロロ-6-メチル-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル-2-フルオロ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(1H-インドール-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボンN’-tert-ブチル-N’-(2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2,2-ジフルオロ-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
3-ブロモ安息香酸N-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジクロロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メトキシメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(ヒドロキシイミノ-メチル)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-(H2NC(O)C(O)NHN=CH)-5-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
2,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4,5-トリフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(4-エチル-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,4-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3,4,5-テトラフルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(8-エチル-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-7-カルボニル)-ヒドラジド、
酢酸4-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-2,6-ジメトキシ-フェニルエステル、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジクロロ-イソニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
3-フルオロ-5-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’--tert-ブチル-N’-(5-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-メトキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(1-メチル-2-オキソ-6-トリフルオロメチル-1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
2,6-ジメトキシ-ピリミジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジメトキシ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,6-ジクロロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
ピリダジン-4-安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メトキシ-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-ピリダジン-4-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、又はピリダジン位置異性体、 3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ブチル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-ヒドロキシ-2-メチル安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-ピリジン-4-カルボニル)-ヒドラジド、
4-(1-ヒドロキシ-エチル)-安息香酸N’-(3,5-ビス-ヒドロキシメチル-ベンゾイル)-N’-tert-ブチル-ヒドラジド、
2-エチル-3-メトキシ安息香酸N’-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-[N’-(4-アセチル-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジノカルボニル] -イソフタル酸、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
4-フルオロ-3-トリフルオロメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ベンゼンスルホン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-クロマン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1,2,2-トリメチル-プロピル)-ヒドラジド、
3-メチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-エチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1, 4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-ベンゾイル-N’-(1-エチル-ペンチル)-ヒドラジド、
2,3-ジメチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(3-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
2-メタンスルフィニル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボニル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-(シアノ-ジメチル-メチル)-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-メチル-ピリジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-カルボン酸N’-tert-ブチル-N’-(3,5-ジメトキシ-4-メチル-2-ニトロ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-ヒドラジド、
4-エチル安息香酸N’-(1-エチル-2,2-ジメチル-プロピル)-N’-(2-メトキシ-ピリジン-3-カルボニル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-メトキシ-ニコチン酸N-(2,2-ジメチル-1-フェニル-プロピル)-N’-(4-エチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-(又は3-)トリチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
5-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3-クロロ-6-メチルスルファニル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
1-トリチル-1H-インダゾール-3-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
6-[N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノカルボニル]-ニコチン酸メチルエステル、
ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[2-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-1,1-ジメチル-エチル]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-[2-(2-ヒドロキシ-エチルイミノ)-1,1-ジメチル-エチル]ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-[(H2NC(O)C(O)NHN=C)(CH3)2C-]-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
2-[N-(3,5-ジメチル-ベンゾイル)-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジノ]-2-メチル-プロピオン酸、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルフィニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メタンスルホニルメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-ジメチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(2-メチルアミノメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-tert-ブチル-N’-(3-メトキシ-2-メタンスルファニルメチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アリルオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメトキシ-4-メチル安息香酸N-(1-tert-ブチル-ペンチル)-N’-(3-メトキシ-2-メチル-ベンゾイル)-ヒドラジド、
3,5-ジメチル安息香酸N’-(2-アセトキシオキシメチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-N-tert-ブチル-ヒドラジド、及び
5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸N-tert-ブチル-N’-(2-エチル-3-メトキシ-ベンゾイル)-ヒドラジド、
から構成されるグループから選択される化合物に接触させても実質的に無反応である細胞を選択するステップ、
b)細胞に、
1)i) ポリペプチドをコード化する外因性遺伝子、及び
ii) 応答要素、
を含むDNAコンストラクトで、前記遺伝子が前記応答要素のコントロール下にあるもの、並びに
2)i) DNA結合ドメイン、
ii) リガンド結合ドメイン、及び
iii) トランスアクティベーション・ドメイン、
を含むエクジソン受容体複合体を導入するステップ、及び
c)細胞とリガンドとを、接触させるステップ、を含む、
方法。 - 以下のステップからなる式(IV)の化合物の調製方法であり、
(i) NaH、KH、あるいはアミドMNRaRbから選ばれる塩基と式(I)の化合物を反応させて生成物IIを得るステップで、ここでMはリチウム、ナトリウム、又はカリウムで、Ra及びRbは独立に(C1-C6)アルキル又はフェニルであり、
(ii) ステップ(i)の生成物(II)と式(III)の化合物との反応で、Rは3から5までの同じ又は異なるクロロ、フルオロ、又はトリフルオロメチルで置換したフェニルであり;
ここで、
A及びBは独立に、
(a) 非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から5までのH; ハロ;ニトロ;シアノ;アミノ(‐NRaRb);アルキルアミノアルキル(‐(CH2)nNRaRb);(C1-C6)アルキル;(C1-C6)ハロアルキル;(C1-C6)シアノアルキル;(C1-C6)アルコキシ;フェノキシ;(C1-C6)ハロアルコキシ;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニルオキシ(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルコキシ(C1-C6)アルコキシ;ハロ、シアノ、(C1-C4)アルキル、又は(C1-C4)アルコキシで選択的に置換した(C2-C6)アルケニル;ハロ又は (C1-C4)アルキルで選択的に置換した(C2-C6)アルキニル;フォルミル;(C1-C6)ハロアルキルカルボニル;ベンゾイル;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)ハロアルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(‐OCORa);カルボキシアミド(‐CONRaRb);アミド(‐N RaCORb);アルコキシカルボニルアミノ(‐N(CH2)nCO2Rb);アルキルアミノカルボニルアミノ(‐N(CH2)nCONRbRc);(C1-C6)アルキルチオ;フルファミド(‐SO2NRaRb);又は非置換又は置換フェニルで、置換体は独立して1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又は(‐NRaRb);あるいはフェニル環の隣接する2つの位置の1つ又は両方が置換される場合、付着している原子は、(‐OCH2O‐)、(‐OCH(CH3)O-)、(‐CH2CH2O-)、(‐OCH(CH3)CH2O -)、(‐S- CH=N -)、(‐CH2OCH2O‐)、(‐O(CH2)3‐)、(=NH-O-N=)、(‐C=CH-NH-)、(‐OCF2O-)、(‐N-CH=N-)、(‐CH2CH2O-)、及び(‐(CH2)4‐)からなるグループから選ばれた連結のフェニル結合末端を形成する場合があり;
あるいは、
(b) 1-3窒素原子を持つ非置換5又は6員環ヘテロサイクル又は置換5又は6員環ヘテロサイクルで、置換体は1から4までの同じ又は異なるハロ;ニトロ;(C1-C6)アルキル;(C1-C6)アルケニル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)チオアルコキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)カルボキシアルキル;‐CONRaRb;アミノ(‐NRaRb);‐CF3を含むハロアルキル;トリアルキルシリル(-SiRaRb Rc);トリチル(C(Ph)3);あるいは非置換又は置換のフェニルで、置換体は独立に1から3までのハロ、ニトロ、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキル、又は(‐NRaRb);あるいは2つの隣接する位置が置換される場合、これらの位置はベンゾ環融合を形成する場合があり、そして、
Eはフェニル、あるいは非置換又は置換(C1-C10)直鎖又は側鎖のアルキルで、置換体は独立に1-4シアノ;ハロ;(C5-C6)シクロアルキル;フェニル;(C2-C3)アルケニル;(C1-C6)アルコキシ;(C1-C6)アルコキシカルボニル;(C1-C6)アルカノイルオキシ(-OCORa);フォルミル;各アルキル・グループに独立に所定の炭素数を持っている(C1-C6)トリアルキルシリルオキシ;又は‐C=N-ORaで、
ここで、Ra、Rb、及びRcは独立に(C1-C4)アルキル又はフェニルで、n=1-4である、方法。
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