JP2010506850A5 - - Google Patents

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Claims (66)

  1. 式Ｉａの化合物であって、


    式中、Ｑ１およびＱ２はそれぞれ、個別におよび独立して、ＮおよびＣ−Ｚ６から成る群から選択されるが、Ｑ１およびＱ２の両方が、同時にＣ−Ｚ６になることはないことを条件とし、

    Ｅ１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニルピペリジニル、フェニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、およびナフチルから成る群から選択され、Ｅ１環は、１つ以上のＲ１６部分で置換され、前記Ｅ１環は、１つ以上のＲ１８部分で置換され、

    Ａは、フェニル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ピロリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリジニル、ピリミジニル、およびＧ４から成る群から選択され、

    Ｇ１は、ピロリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリジニル、およびピリミジニルから成る群から得られるヘテロアリールであり、

    Ｇ２は、インドリル、インドリニル、イソインドリル、イソインドリニル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアゾロニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾロニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾロニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジニル、ピラゾロピリジニル、イミダゾロンピリジニル（ｉｍｉｄａｚｏｌｏｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）、チアゾロピリジニル、チアゾロンピリジニル（ｔｈｉａｚｏｌｏｎｏｐｙｒｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾロピリジニル、オキサゾロンピリジニル（ｏｘａｚｏｌｏｎｏｐｙｒｉｄｉｎｙｌ）、イソオキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾロンピリミジニル（ｉｍｉｄａｚｏｌｏｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）、チアゾロピリジミニル、チアゾロンピリミジニル（ｔｈｉａｚｏｌｏｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾロピリジミニル（ｏｘａｚｏｌｏｐｙｒｉｄｉｍｉｎｙｌ）、オキサゾロンピリミジニル（ｏｘａｚｏｌｏｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）、イソオキサゾロピリミジニル、イソチアゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロプリノニル（ｄｉｈｙｄｒｏｐｕｒｉｎｏｎｙｌ）、ピロロピリミジニル、プリニル、ピラゾロピリミジニル、フタルイミジル、フタルイミジニル、ピラジニルピリジニル、ピリジンピリミジニル（ｐｙｒｉｄｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）、ピリミジンピリミジニル（ｐｙｒｉｍｉｄｉｎｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎｙｌ）、シンノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、イソキノリニル、フタルアジニル、ベンゾジオキシル、ベンゾイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリル、テトラヒドロイソキノリニル、ベンゾアゼピニル、ベンゾジアゼピニル、ベンゾオキサピニル、およびベンゾオキサゼピニル（ｂｅｎｚｏｘａｚｅｐｉｎｙｌ）から成る群から得られる縮合二環式ヘテロアリールであり、

    Ｇ３は、ピリジルピリジミニル、ピリミジニルピリミジニル、オキサゾリルピリミジニル、チアゾリルピリミジニル、イミダゾリルピリミジニル、イソオキサゾリルピリミジニル、イソチアゾリルピリミジニル、ピラゾリルピリミジニル、トリアゾリルピリミジニル、オキサジアゾイルピリミジニル、チアジアゾイルピリミジニル、モルホリニルピリミジニル、ジオキソチオモルホリニルピリミジニル、およびチオモルホリニルピリミジニルから成る群から得られる非縮合二環式ヘテロアリールであり、

    Ｇ４は、オキセタニル、アゼタジニル（ａｚｅｔａｄｉｎｙｌ）、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、イミダゾロニル（ｉｍｉｄａｚｏｌｏｎｙｌ）、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサリニル（ｄｉｏｘａｌｉｎｙｌ）、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニル Ｓ−オキシド、チオモルホリニル Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、アゼピニル、オキセピニル、ジアゼピニル、トロパニル、およびホモトロパニル（ｈｏｍｏｔｒｏｐａｎｙｌ）から成る群から得られるヘテロシクリルであり、

    前記Ａ環は、１つのＡ１部分で任意の置換可能な位置で置換され、Ａ１は、Ａ２、Ａ３、およびＡ４から成る群から選択され、

    Ａ２は、


    から成る群から選択され、
    Ａ３は、

    から成る群から選択され、

    Ａ４は、


    から成る群から選択され、
    記号（＊＊）は、式ＩａのＡ環への結合点であり、

    ----は、飽和、あるいは不飽和結合のいずれかを示し、

    前記Ａ環は、１つ以上のＲ２部分で任意に置換され、

    Ｘ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６分岐アルキル、および直接連結から成る群から選択され、Ｅ１は、式ＩａのＮＲ３基に直接連結され、

    Ｘ３は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−、−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＯ−、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３）−、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）−、−（ＣＨ２）ｐ−、−Ｃ２−Ｃ５アルケニル、−Ｃ２−Ｃ５アルキニル、および−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、Ｘ３の−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）Ｐ−、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、およびＣ２−Ｃ５アルキニル部分の炭素原子は、１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキルによって、さらに置換されることが可能であり、

    Ｖ、Ｖｌ、およびＶ２はそれぞれ、独立して、ＯおよびＨ２から成る群からそれぞれ選択され、

    それぞれのＺ２は、独立して、および個別に、水素、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ（ＯＲ６）、−（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、および−（ＣＨ２）ｎＲ５から成る群から選択され、

    Ｚ２がアルキルまたはアルキレン部分を含む場合には、かかる部分は、１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキルでさらに置換されることが可能であり、

    それぞれのＺ３は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ハロゲン、アルキル部分が部分的にまたは完全にフッ素化され得るフルオロＣ１−Ｃ６アルキル、シアノ、ヒドロキシル、メトキシ、オキソ、（Ｒ３）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＲ５、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｒ５、およびニトロから成る群から選択され、

    Ｚ３がアルキルまたはアルキレン部分を含む場合には、かかる部分は、１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキルでさらに置換されることが可能であり、

    それぞれのＺ４は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−Ｃ２−Ｃ６アルキル、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｑＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＮＲ４（ＣＨ２）ｑＲ５、および−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑＲ５から成る群から選択され、

    Ｚ４がアルキルまたはアルキレン部分を含む場合には、かかる部分は、１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキルでさらに置換されることが可能であり、

    それぞれのＺ６は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ２−Ｃ６分岐アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６分岐アルキル−、Ｃ２−Ｃ６分岐アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ−、（Ｒ３）２Ｎ−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（Ｒ４）２Ｎ−、−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）２、ハロゲン、アルキルが完全にまたは部分的にフッ素化されるフルオロＣ１−Ｃ６アルキル、シアノ、アルキルが完全にまたは部分的にフッ素化されるフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）２、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＲ５、および−Ｎ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＮＲ３）ｒＲ１７、−（Ｏ）ｒＲ１７、−（Ｓ）ｒＲ１７、−（ＣＨ２）ｎＲ１７、−Ｒ１７、−（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ１、および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ４から成る群から選択され、

    それぞれのＲ２は、Ｚ３−置換ａｒｙｌ、Ｚ３−置換Ｇ１−、Ｚ３−置換Ｇ４−、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル、Ｒ１９置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシルＣ１−Ｃ６アルキル−、ヒドロキシル分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル−、ヒドロキシル置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、シアノＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ置換された分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル、シアノ置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）置換された分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、アルキルが完全にまたは部分的にフッ素化されるフルオロＣ１−Ｃ６アルキル−、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびアルキルが完全にまたは部分的にフッ素化されるフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群から選択され、

    それぞれのＲ３は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、およびＺ３−置換フェニルから成る群から選択され、

    それぞれのＲ４は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル−、分岐ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル−、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、−（ＣＨ２）ＰＮ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ＰＲ５、−（ＣＨ２）ｐＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、アルコキシ置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、ジヒドロキシル置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、および−（ＣＨ２）ｎＲ１７から成る群から選択され、

    それぞれのＲ５は、独立して、および個別に、


    から成る群から選択され、

    記号（＃＃）は、前記Ｒ５部分の結合点であり、

    それぞれのＲ６は、独立して、および個別に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、フェニル、Ｇ１、およびＧ４から成る群から選択され、

    それぞれのＲ７は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、Ｃ２−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル−、分岐ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、分岐Ｃ２−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル−、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル−、−（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、アルコキシ置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル−、ジヒドロキシ置換Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、および−（ＣＨ２）ｎＲ１７から成る群から選択され、

    それぞれのＲ８は、独立して、および個別に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、アルキル部分が部分的にまたは完全にフッ素化されるフルオロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｚ３−置換フェニル−、Ｚ３−置換フェニルＣ１−Ｃ６アルキル−、Ｚ３−置換Ｇ１、Ｚ３−置換Ｇ１−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｚ２−置換Ｇ４、Ｚ２−置換Ｇ４−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ４）２、およびＲ５から成る群から選択され、

    それぞれのＲ９は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｆ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ７カルボシクリル、フェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、−（ＣＨ２）ｎＧ１、および−（ＣＨ２）ｎＧ４から成る群から選択され、

    それぞれのＲ１０は、独立して、および個別に、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および−Ｎ（Ｒ４）２から成る群から選択され、

    それぞれのＲ１３は、独立して、および個別に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシＣ２−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ７アルキル、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ４）２ＮＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｑ−、Ｒ５−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）（ＣＨ２）ｑ−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＯ（ＣＨ２）ｑ−、Ｒ５−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ（ＣＨ２）ｑ、−（ＣＨ２）ｑＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、アリール、アリールＣ１−Ｃ６アルキル−、アリールオキシＣ２−Ｃ６アルキル−、アリールアミノＣ２−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル−、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＧ１、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎＧ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ１、および−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｎＧ４から成る群から選択され、

    それぞれのＲ１４は独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル、およびＣ３−Ｃ８カルボシクリルから成る群からそれぞれ選択され、

    Ｒ１６は、独立して、および個別に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ハロゲン、アルキル部分が部分的にまたは完全にフッ素化され得るフルオロＣ１−Ｃ６アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アルキル部分が部分的にまたは完全にフッ素化され得るフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、およびニトロから成る群から選択され、

    それぞれのＲ１７は、フェニル、ナフチル、ピロリル、フリル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、オキセタニル、アゼタジニル（ａｚｅｔａｄｉｎｙｌ）、テトラヒドロフラニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピラニル、チオピラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサリニル（ｄｉｏｘａｌｉｎｙｌ）、アゼピニル、オキセピニル、ジアゼピニル、ピロリジニル、およびピペリジニルを含む群から得られ、

    Ｒ１７は、１つ以上のＺ２、Ｚ３、またはＺ４部分でさらに置換され得、

    Ｒ１８は、独立して、および個別に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ハロゲン、アルキル部分が部分的にまたは完全にフッ素化され得るフルオロＣ１−Ｃ６アルキル、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アルキル部分が部分的にまたは完全にフッ素化され得るフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、およびニトロから成る群から選択され、

    Ｒ１９は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、

    ２つのＲ３またはＲ４部分は、独立して、および個別に、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル、ヒドロキシアルキル、ならびにアルコキシアルキルから成る群から得られ、同一の窒素原子に結合され、前記部分は、Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクリル環を形成するために環化することが可能であり、

    ｎは０〜６であり、ｐは１〜４であり、ｑは２〜６であり、ｒは０または１であり、ｔは１〜３であり、ｖは１または２であるが、

    式Ｉａの化合物は、


    であり得ないことを条件とする、化合物。


  2. Ａは、ピラゾリルである、式Ｉｂを有する、請求項１に記載の化合物。
  3. 式Ｉｃを有する、請求項２に記載の化合物。


  4. 式Ｉｄを有する、請求項２に記載の化合物。


  5. 式Ｉｅを有する、請求項２に記載の化合物。




  6. Ａは、イソオキサゾリルである、式Ｉｆを有する、請求項１に記載の化合物。
  7. 式Ｉｇを有する、請求項６に記載の化合物。


  8. 式Ｉｈを有する、請求項６に記載の化合物。


  9. 式Ｉｉを有する、請求項６に記載の化合物。




  10. Ａは、チエニルである、式Ｉｊを有する、請求項１に記載の化合物。
  11. 式Ｉｋを有する、請求項１０に記載の化合物。


  12. 式Ｉｌを有する、請求項１０に記載の化合物。


  13. 式Ｉｍを有する、請求項１０に記載の化合物。




  14. Ａは、フリルである、式Ｉｎを有する、請求項１に記載の化合物。
  15. 式Ｉｏを有する、請求項１４に記載の化合物。


  16. 式Ｉｐを有する、請求項１４に記載の化合物。


  17. 式Ｉｑを有する、請求項１４に記載の化合物。




  18. Ａは、ピロリルである、式Ｉｒを有する、請求項１に記載の化合物。
  19. 式Ｉｓを有する、請求項１８に記載の化合物。


  20. 式Ｉｔを有する、請求項１８に記載の化合物。


  21. 式Ｉｕを有する、請求項１８に記載の化合物。




  22. Ａは、イミダゾリルである、式Ｉｖを有する、請求項１に記載の化合物。
  23. 式Ｉｗを有する、請求項２２に記載の化合物。


  24. 式Ｉｘを有する、請求項２２に記載の化合物。


  25. 式Ｉｙを有する、請求項２２に記載の化合物。




  26. Ａは、チアゾリルである、式Ｉｚを有する、請求項１に記載の化合物。
  27. 式Ｉａａを有する、請求項２６に記載の化合物。


  28. 式Ｉｂｂを有する、請求項２６に記載の化合物。


  29. 式Ｉｃｃを有する、請求項２６に記載の化合物。




  30. Ａは、オキサゾリルである、式Ｉｄｄを有する、請求項１に記載の化合物。
  31. 式Ｉｅｅを有する、請求項３０に記載の化合物。


  32. 式Ｉｆｆを有する、請求項３０に記載の化合物。


  33. 式Ｉｇｇを有する、請求項３０に記載の化合物。




  34. Ａは、イソチアゾリルである、式Ｉｈｈを有する、請求項１に記載の化合物。
  35. 式Ｉｉｉを有する、請求項３４に記載の化合物。


  36. 式Ｉｊｊを有する、請求項３４に記載の化合物。


  37. 式Ｉｋｋを有する、請求項３４に記載の化合物。




  38. Ａは、フェニルである、式Ｉｌｌを有する、請求項１に記載の化合物。
  39. 式Ｉｍｍを有する、請求項３８に記載の化合物。


  40. 式Ｉｎｎを有する、請求項３８に記載の化合物。


  41. 式Ｉｏｏを有する、請求項３８に記載の化合物。




  42. Ａは、ピリミジニルである、式Ｉｐｐを有する、請求項１に記載の化合物。
  43. 式Ｉｑｑを有する、請求項４２に記載の化合物。


  44. 式Ｉｒｒを有する、請求項４２に記載の化合物。


  45. 式Ｉｓｓを有する、請求項４２に記載の化合物。




  46. Ａは、ピリジニルである、式Ｉｔｔを有する、請求項１に記載の化合物。
  47. 式Ｉｕｕを有する、請求項４６に記載の化合物。


  48. 式Ｉｖｖを有する、請求項４６に記載の化合物。


  49. 式Ｉｗｗを有する、請求項４６に記載の化合物。


  50. 野生型キナーゼ種、その発癌型、その異常な融合タンパク質、および前述のいずれかの多形体のキナーゼ活性を調節する方法であって、前記種を請求項１に記載の化合物と接触させるステップを含む、方法。
  51. 薬学的に許容可能な担体とともに、請求項１に記載の化合物およびその塩を含む、医薬組成物であって、前記担体は、アジュバント、賦形剤、希釈剤、および安定剤（ｓｔａｂｌｉｚｅｒ）を含む群から選択される、添加剤を含む、医薬組成物。
  52. 癌、過剰増殖性疾患、転移から生じる二次癌の増殖、過剰血管新生（ｈｙｐｅｒ−ｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ）によって特徴付けられる疾患、炎症、変形性関節症、呼吸器系疾患、脳卒中、全身性ショック、免疫疾患、心血管疾患、および血管形成によって特徴付けられる疾患から成る群から選択される状態に罹患する個人を治療する方法であって、請求項１に記載の化合物をかかる個人に投与するステップを含む、方法。
  53. ｃ−Ａｂｌキナーゼ、その発癌型、その異常な融合タンパク質およびその多形体によって引き起こされる疾患、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、他の骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍、好酸球増多症候群、グリア芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、子宮頸癌、一次固体腫瘍の二次部位への転移、様々な網膜症、すなわち、糖尿病性網膜症を含む、失明をもたらす、過剰増殖によって特徴付けられる眼疾患、加齢性黄斑変性症、関節リウマチ、黒色腫、結腸癌、甲状腺癌、ＲＡＳ−ＲＡＦ−ＭＥＫ−ＥＲＫ−ＭＡＰキナーゼ経路における突然変異によって引き起こされる疾患、ヒト炎症、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、ぜんそく、痛風性関節炎、敗血症、敗血症ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、毒素性ショック症候群、成人呼吸窮迫症候群、脳卒中、再かん流傷害、神経外傷、神経虚血、乾癬、再狭窄、慢性閉塞性肺疾患、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、発熱、およびこれらの組み合わせに罹患している個人を治療する方法であって、請求項１に記載の化合物をかかる個人に投与するステップを含む、方法。
  54. 請求項１に記載の化合物を哺乳類に投与する方法であって、前記投与方法は、経口、非経口、吸入、および皮下から成る群から選択される、方法。
  55. １−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）−３−（３−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−メチル−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルアミノ）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−エチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−シクロペンチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−メチル−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−エチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（６−（メチルカルバモイル）ピリジン−３−イルオキシ）フェニル）尿素、１−（１−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（４−（２−カルバミミドイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−エチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素，１−（４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素，１−（４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）尿素、１−（４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔブチル−１−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−フルオロ−４−（２−（イソプロピルアミノｏ）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−（イソプロピルアミノｏ）ピリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル）尿素、１−（３−エチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−３−メチル−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素、および１−（２，３−ジフルオロ−４−（２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−エチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素からなる群から選択される化合物。
  56. １−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
  57. １−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（３−メチル−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
  58. １−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
  59. １−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（４−（２−カルバモイルピリジン−４−イルオキシ）−２−フルオロフェニル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
  60. １−（２−フルオロ−４−（２−（メチルカルバモイル）ピリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素とその互変異性体と薬学的に許容される塩と、からなる化合物。
  61. 請求項５５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
  62. 請求項５６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
  63. 請求項５７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
  64. 請求項５８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
  65. 請求項５９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
  66. 請求項６０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
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